film-coated tablets

Memantine

Memantine Velfarm 10 mg 90 coated tablets blister

Name: Memantine Velfarm 10 mg 90 coated tablets blister - RuPills
SKU: 103049
Price: 54.80 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 103049

$54.80

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Memantine

All packagings

Memantine

4 options · from $22.47

Selected · this page

10 90 coated tablets

$54.80

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Moderate to severe dementia in Alzheimer's disease.

Show original (Russian)

Деменция средней и тяжелой степени выраженности при болезни Альцгеймера.

Composition

Active ingredient: memantine hydrochloride - 10.0 mg.
Excipients: calcium hydrogen phosphate dihydrate, colloidal silicon dioxide (aerosil), sodium croscarmellose (primellose), lactose monohydrate (milk sugar), magnesium stearate, povidone K-30 (Kollidon K30); coating composition: [Dry mixture for film coating containing hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), hydroxypropyl cellulose, talc, titanium dioxide, brilliant blue dye, black iron oxide dye, or hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), hydroxypropyl cellulose, talc, titanium dioxide, brilliant blue dye (brilliant blue), black iron oxide dye].

Round biconvex tablets coated with a blue film. The cross-section reveals a core that is white or almost white in color.

Show original (Russian)

Действующее вещество: мемантина гидрохлорид - 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), кроскармеллоза натрия (примеллоза), лактозы моногидрат (сахар молочный), магния стеарат, повидон К-30 (коллидон К30); состав оболочки: [Сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (оксипропилметилцеллюлозу), гипролозу (гидроксипропилцеллюлозу), тальк, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель оксид железа черный, или гипромеллоза (оксипропилметилцеллюлоза), гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), тальк, титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой (синий блестящий), краситель оксид железа черный].

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета. На поперечном разрезе - ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Individual hypersensitivity to memantine or other components of the drug;

• Severe liver failure (Class C according to the Child-Pugh scale);

• Children and adolescents under 18 years of age (efficacy and safety have not been established to date);

• Pregnancy;

• Breastfeeding period;

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.
With caution:
Caution is advised when prescribing to patients with thyrotoxicosis, epilepsy, seizures (including in the history), and patients with factors predisposing to epilepsy. Concurrent use of NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, and dextromethorphan, should be avoided. These compounds act on the same receptor system as memantine, therefore, there may be a development of more frequent or more pronounced adverse reactions (mainly from the central nervous system).
The presence of factors that increase urine pH may require careful monitoring of the patient. Such factors include a sudden change in diet, for example, switching to vegetarianism, or excessive intake of alkaline gastric buffers. Additionally, urine pH may increase in renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus bacteria.
Most clinical trials excluded patients who had recently suffered a myocardial infarction or had decompensated congestive heart failure (Class III-IV according to NYHA), uncontrolled arterial hypertension. Therefore, there is only limited data regarding patients with these conditions, and such patients should be under careful observation.
Pregnancy and lactation:
Pregnancy
Clinical data on the use of memantine during pregnancy are lacking. Animal studies suggest possible intrauterine developmental delay when the drug is used at doses similar to or slightly exceeding those used in humans. The potential risk to humans is unknown. Memantine should not be used during pregnancy except in cases of clear necessity.
Breastfeeding period
It is unknown whether memantine passes into breast milk; however, given the lipophilic properties of the substance, this is likely. Women taking memantine should refrain from breastfeeding.
Fertility:
Preclinical studies on male and female fertility did not reveal adverse effects from the use of memantine.
Method of administration and doses:
Therapy should be conducted under the supervision of a physician experienced in the diagnosis and treatment of dementia in Alzheimer's disease. Therapy should only be initiated if the person providing regular care for the patient will monitor the patient's medication intake. Diagnosis of the disease should be conducted in accordance with current recommendations.
The tolerability and dosage of the drug should be regularly assessed, primarily during the first three months after the start of therapy. Thereafter, the clinical efficacy of the drug and the tolerability of therapy should be regularly evaluated in accordance with current clinical recommendations. Maintenance therapy can be continued indefinitely as long as there is a therapeutic effect and good tolerability of the drug. The use of the drug should be discontinued if the therapeutic effect is no longer observed or if the patient cannot tolerate the treatment.

The drug is taken orally once a day, at the same time, regardless of food intake.

To reduce the risk of adverse reactions, the dose of the drug is titrated by gradually increasing it by 5 mg each week during the first three weeks:

1st week of therapy (days 1-7): daily dose - 5 mg;

2nd week of therapy (days 8-14): daily dose - 10 mg;

3rd week of therapy (days 15-21): daily dose - 15 mg;

4th week and beyond: daily dose - 20 mg.

The maximum daily dose is 20 mg per day.

Recommended maintenance dose: 20 mg per day.

Considering the inability to split the tablet, it is recommended to use memantine in tablet form at appropriate dosages of 5 mg and 15 mg during the dose escalation phase.

Patients of advanced age

In patients over 65 years of age, dose adjustment is not required.

Patients with impaired kidney function

In patients with mild renal impairment (creatinine clearance (CC) 50-80 ml/min), dose adjustment is not required. In patients with moderate renal insufficiency (CC 30-49 ml/min), the recommended daily dose is 10 mg. If the drug is well tolerated for at least 7 days of treatment, the dose can be increased to 20 mg per day according to the standard titration scheme. In patients with severe renal insufficiency (CC 5-29 ml/min), the daily dose should not exceed 10 mg.

Patients with impaired liver function

In patients with mild or moderate liver impairment (Class A and B according to the Child-Pugh scale), dose adjustment is not required. In patients with severe liver failure (Class C according to the Child-Pugh scale), the drug is contraindicated.

In patients with Alzheimer's disease in the moderate to severe stages of dementia, the ability to drive vehicles and operate complex machinery is typically impaired. Additionally, memantine may cause changes in reaction time; therefore, patients should refrain from driving or working with complex machinery.

Co-administration of memantine and NMDA receptor antagonists, such as amantadine, ketamine, or dextromethorphan, should be avoided. These compounds act on the same receptor system as memantine, which may lead to more frequent and pronounced adverse reactions (primarily related to the central nervous system). The presence of several factors that can increase urine pH in patients requires careful medical supervision. These include: abrupt dietary changes, such as switching from a meat-based diet to a vegetarian one, or high consumption of alkaline gastric buffering solutions. Renal tubular acidosis or severe urinary tract infections caused by Proteus spp. can also lead to increased urine pH.

Most clinical studies excluded patients with a history of myocardial infarction, decompensated chronic heart failure (NYHA functional class III-IV), or uncontrolled hypertension. Therefore, data on the use of memantine in such patients is limited, and memantine should be administered under careful medical supervision.

Impact on the ability to operate vehicles and machinery:
In patients with Alzheimer's disease in the moderate to severe stages of dementia, the ability to drive vehicles and operate complex machinery is typically impaired. Furthermore, memantine also has a slight to moderate effect on the ability to operate vehicles and work with machinery; therefore, patients should be warned to exercise particular caution.

Show original (Russian)

• Индивидуальная повышенная чувствительность к мемантину или другим компонентам препарата;

• тяжелая печеночная недостаточность (класс С по шкале Чайлд-Пью);

• детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность до настоящего времени не установлены);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью:
С осторожностью назначают больным тиреотоксикозом, эпилепсией, судорогами (в том числе в анамнезе) и больным с наличием факторов, предрасполагающих к эпилепсии. Следует избегать одновременного применения антагонистов NMDA-рецепторов. таких как амандатин, кетамин, декстрометорфан. Данные соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что и мемантин, поэтому возможно развитие более частых или более выраженных нежелательных реакций (в основном со стороны центральной нервной системы).
Наличие факторов, повышающих pH мочи, может потребовать тщательного наблюдения за пациентом. К таким факторам относится резкая смена диеты, например, переход на вегетарианство, или обильный прием щелочных желудочных буферов. Кроме того, pH мочи может повышаться при почечном канальцевом ацидозе или тяжелых инфекциях мочевыводящих путей, вызванных Proteus bacteria.
Из большинства клинических испытаний исключались пациенты, недавно перенесшие инфаркт миокарда или имеющие некомпенсированную застойную сердечную недостаточность (класс III-IV по NYHA), неконтролируемую артериальную гипертензию. Поэтому в отношении пациентов с данными состояниями имеются лишь ограниченные данные, а такие пациенты должны находиться под тщательным наблюдением.
Беременность и лактация:
Беременность
Клинические данные о приеме мемантина во время беременности отсутствуют. Исследования на животных свидетельствуют о возможной задержке внутриутробного развития при применении препарата в дозах, аналогичных или немного превышающих дозы, применяемые у человека. Потенциальный риск для человека неизвестен. Мемантин не следует применять во время беременности, за исключением случаев явной необходимости.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, проникает ли мемантин в грудное молоко, однако, учитывая липофильные свойства субстанции, это является вероятным. Женщинам, принимавшим мемантин, следует воздержаться от грудного вскармливания.
Фертильность:
Доклинические исследования мужской и женской фертильности нежелательных эффектов применения мемантина не выявили.
Способ применения и дозы:
Терапия должна проводиться под контролем врача, имеющего опыт в вопросах диагностики и лечения деменции при болезни Альцгеймера. Терапию следует начинать только в том случае, если лицо, оказывающее регулярный уход за пациентом, будет следить за приемом лекарственного препарата пациентом. Диагностику заболевания следует проводить в соответствии с действующими рекомендациями.
Переносимость и дозу препарата следует регулярно оценивать, преимущественно в течение трех месяцев после начала терапии. Затем следует регулярно оценивать клиническую эффективность лекарственного препарата и переносимость терапии в соответствии с действующими клиническими рекомендациями. Поддерживающую терапию можно продолжать неопределенно долго при наличии терапевтического эффекта и хорошей переносимости препарата. Следует прекратить применение препарата, если терапевтический эффект более не наблюдается или если пациент не переносит лечение.

Препарат принимают внутрь один раз в сутки, в одно и то же время, независимо от приема пищи.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных реакций доза препарата титруется путем ее последовательного увеличения на 5 мг каждую неделю в течение первых трех недель:

1-я неделя терапии (1-7 день): суточная доза - 5 мг;

2-я неделя терапии (8-14 день): суточная доза - 10 мг;

3-я неделя терапии (15-21 день): суточная доза - 15 мг;

4-я неделя и далее: суточная доза - 20 мг.

Максимальная суточная доза составляет 20 мг в сутки.

Рекомендуемая поддерживающая доза: 20 мг в сутки.

Учитывая невозможность деления таблетки, рекомендуется на этапе наращивания дозы применять препарат мемантина в таблетках в соответствующих дозировках 5 мг и 15 мг.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов старше 65 лет коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушением функции почек

У пациентов с незначительным нарушением функции почек (клиренс креатинина (КК) 50- 80 мл/мин) коррекция дозы не требуется. У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 30-49 мл/мин) рекомендуемая суточная доза 10 мг. При хорошей переносимости препарата в течение как минимум 7 дней лечения дозу можно увеличить до 20 мг в сутки по стандартной схеме титрования. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК 5-29 мл/мин) суточная доза не должна превышать 10 мг.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат противопоказан.

У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин может вызывать изменение скорости реакции, поэтому пациентам необходимо воздержаться от управления автотранспортом или работы со сложными механизмами.
Следует избегать совместного применения мемантина и антагонистов NMDA-рецепторов, таких как амантадин, кетамин или декстрометорфан. Эти соединения воздействуют на ту же систему рецепторов, что мемантин, поэтому нежелательные реакции (в основном связанные с центральной нервной системой) могут возникать чаще и быть выраженными. Присутствие ряда факторов, которые могут повысить pH мочи у пациентов, требует тщательного медицинского наблюдения. К ним относятся: резкие изменения в диете, например, переход от мясной диеты к вегетарианской, или большое потребление щелочных желудочных буферных растворов. Также к повышению pH мочи могут привести почечный тубулярный ацидоз или тяжелые инфекции мочевыводящих путей, вызванные Proteus spp..
Из большинства клинических исследований исключались пациенты с инфарктом миокарда в анамнезе, декомпенсированной хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) или неконтролируемой артериальной гипертензией. Поэтому данные о применении мемантина у таких пациентов ограничены, и прием мемантина должен осуществляться под тщательным контролем врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
У пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии умеренной и тяжелой деменции обычно нарушена способность к вождению автотранспорта и управлению сложными механизмами. Кроме того, мемантин, в свою очередь, также оказывает незначительное или умеренное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами, поэтому пациентов следует предупредить о необходимости проявлять особую осторожность.

Side effects, overdose & interactions

Adverse effects are classified according to their frequency of occurrence: very common (> 1/10), common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), unknown frequency - insufficient data to assess the frequency of the side effect.Infectious and parasitic diseases: uncommon - fungal infections. Immune system disorders: common - hypersensitivity to the components of the drug. Psychiatric disorders: common - drowsiness; uncommon - confusion, hallucinations1; unknown frequency - psychiatric reactions2. Nervous system disorders: common - dizziness, balance disorders; uncommon - gait disturbance; very rare - seizures. Cardiac disorders: uncommon - heart failure. Vascular disorders: common - increased blood pressure; uncommon - venous thrombosis and/or thromboembolism. Gastrointestinal disorders: common - constipation; uncommon - nausea, vomiting; unknown frequency - pancreatitis2. Liver and biliary tract disorders: common - elevated biochemical liver function tests; unknown frequency - hepatitis. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: common - shortness of breath. General adverse reactions: common - headache; uncommon - fatigue.1Hallucinations were mainly observed in patients with Alzheimer's disease in the severe dementia stage. 2Isolated cases reported during the post-marketing period.In patients with Alzheimer's disease, depression, suicidal thoughts, and suicide attempts may occur. Clinical practice has reported these effects in patients. During the post-marketing period, the following adverse reactions have been reported: agranulocytosis, leukopenia (including neutropenia), pancytopenia, thrombocytopenia, thrombocytopenic purpura, acute renal failure, Stevens-Johnson syndrome.If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any side effects not listed in the instructions, inform your doctor.There is limited data on overdose obtained from clinical studies and post-marketing experience with memantine. Symptoms In relatively large overdoses (200 mg in a single dose and 105 mg per day for 3 days), the following symptoms were noted: fatigue, weakness, and/or diarrhea, or symptoms were absent. In cases of overdose with a dose of less than 140 mg in a single dose or in cases of unknown dosage, patients experienced adverse reactions from the central nervous system (confusion, hypersomnia, drowsiness, dizziness, agitation, aggression, hallucinations, gait disturbance) and/or from the digestive system (vomiting, diarrhea). In the most severe case of overdose (2000 mg of memantine), the patient survived, experiencing adverse reactions from the central nervous system (coma for 10 days, followed by diplopia and agitation). The patient received symptomatic treatment and plasmapheresis. The patient recovered without subsequent complications. In another case of severe overdose, the patient survived and recovered after taking memantine in a single dose of 400 mg. The patient experienced adverse reactions from the central nervous system: anxiety, psychosis, visual hallucinations, decreased seizure threshold, drowsiness, stupor, loss of consciousness. Treatment In the case of overdose, treatment should be symptomatic. There is no specific antidote for intoxication or overdose. If necessary, standard medical procedures aimed at eliminating the active substance from the body should be performed, such as gastric lavage, administration of activated charcoal (to prevent potential recirculation in the intestines and liver), urine acidification, and forced diuresis. If signs and symptoms of general hyperstimulation of the central nervous system appear, symptomatic therapy should be conducted with caution.Considering the pharmacological action and mechanism of action of memantine, the following interactions may occur:Levodopa, dopamine receptor agonists, and m-cholinergic blockers When used simultaneously with levodopa, dopamine receptor antagonists, and m-cholinergic blockers, the effects of the latter may be enhanced.Barbiturates and neuroleptics When memantine is used concurrently with barbiturates and neuroleptics, the effects of the latter may be reduced.Dantrolene and baclofen When used simultaneously with muscle relaxants, dantrolene, or baclofen, memantine may alter the effects of dantrolene or baclofen; therefore, dosages should be adjusted individually.Amantadine, ketamine, phenytoin, and dextromethorphan Concurrent use with amantadine, ketamine, phenytoin, and dextromethorphan should be avoided due to an increased risk of developing pharmacotoxic psychosis. Both substances are chemically related NMDA antagonists. The same applies to ketamine and dextromethorphan. Literature also describes a case of similar risk with the combined use of memantine and phenytoin.Cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine There may be an increase in plasma concentrations of cimetidine, ranitidine, procainamide, quinidine, quinine, and nicotine when taken concurrently with memantine.Hydrochlorothiazide There is a possibility of reduced serum levels of hydrochlorothiazide when taken simultaneously with memantine or any combination containing hydrochlorothiazide. Memantine may increase the excretion of hydrochlorothiazide.Indirect anticoagulants There may be an increase in INR (International Normalized Ratio) in patients taking oral anticoagulants (warfarin) simultaneously. Although a causal relationship has not been established, careful monitoring of prothrombin time or INR is recommended for patients taking oral anticoagulants concurrently.Antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors Concurrent use with antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, and monoamine oxidase inhibitors requires careful monitoring of patients.Glibenclamide, metformin, and donepezil There is no pharmacological interaction between memantine and glibenclamide, metformin, or donepezil.Galantamine In a clinical study involving young healthy volunteers, no significant effect of memantine on the pharmacokinetics of galantamine was observed. In vitro, memantine does not inhibit the activity of isoenzymes CYP1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, flavin-containing monooxygenase, epoxide hydrolase, and sulfation.

Show original (Russian)

Нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с частотой их развития: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000. 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестная частота - имеющихся данных недостаточно для оценки частоты побочного эффекта. Инфекционные и паразитарные заболевания: нечасто - грибковые инфекции. Нарупиения со стороны иммунной системы: часто - гиперчувствительность к компонентам препарата. Нарушения психики: часто - сонливость, нечасто - спутанность сознания, галлюцинации1; неизвестная частота - психиатрические реакции2. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головокружение, нарушения равновесия; нечасто - нарушение походки; очень редко - судороги. Нарушения со стороны сердца: нечасто - сердечная недостаточность. Нарушение со стороны сосудов: часто - повышение артериального давления; нечасто - венозный тромбоз и/или тромбоэмболия. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор; нечасто - тошнота, рвота; неизвестная частота - панкреатит2. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто - повышенные биохимических показателей функции печени; неизвестная частота - гепатит. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - одышка. Общие побочные реакции: часто - головная боль, нечасто - утомляемость. 1Галлюцинации наблюдались главным образом у пациентов с болезнью Альцгеймера на стадии тяжелой деменции. 2Единичные случаи, сообщения о которых получены в пострегистрационный период. При болезни Альцгеймера у пациентов могут возникать депрессия, суицидальные мысли и попытки суицида. В клинической практике сообщалось о данных эффектов у пациентов. В постмаркетинговом периоде сообщалось о следующих нежелательных реакциях: агранулоцитоз, лейкопения (включая нейтропению), панцитопения, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность, синдром Стивенса-Джонсона. Если любые из указанных в инструкции побочных действий усугубляются, или Вы заметили любые побочные действия, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Имеются ограниченные данные по передозировке, полученные в ходе клинических исследований и пострегистрационного опыта применения мемантина. Симптомы При относительно больших передозировках (200 мг однократно и 105 мг в сутки в течение 3 дней) отмечались следующие симптомы: утомляемость, слабость и/или диарея или симптомы отсутствовали. В случаях передозировки в дозе менее 140 мг однократно или в случае приема неизвестной дозы у пациентов наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (спутанность сознания, гиперсомния, сонливость, головокружение, ажитация, агрессия, галлюцинации, нарушение походки) и/или со стороны пищеварительной системы (рвота, диарея). В самом тяжелом случае передозировки (2000 мг мемантина) пациент выжил, при этом у него наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы (кома в течение 10 дней, затем диплопия и ажитация). Пациент получал симптоматическое лечение и плазмаферез. Пациент выздоровел без последующих осложнений. В другом случае тяжелой передозировки, пациент выжил и выздоровел после приема мемантина в дозе 400 мг однократно. У пациента наблюдались побочные реакции со стороны центральной нервной системы: беспокойство, психоз, зрительные галлюцинации, снижение порога судорожной готовности, сонливость, ступор, потеря сознания. Лечение В случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Специального антидота при интоксикации или передозировке не существует. При необходимости проводят стандартные лечебные мероприятия, направленные на выведение из организма активного вещества, такие как промывание желудка, прием активированного угля (для предотвращения потенциальной рециркуляции в кишечнике и печени), подкисление мочи, форсированный диурез. При появлении признаков и симптомов общей гиперстимуляции центральной нервной системы следует проводить симптоматическую терапию с осторожностью.Учитывая фармакологическое действие и механизм действия мемантина, возможны следующие взаимодействия: Леводопа, агонисты дофаминовых рецепторов и м-холиноблокирующие средства При одновременном применении с препаратами леводопы, антагонистами дофаминовых рецепторов, м-холиноблокаторами действие последних может усиливаться. Барбитураты и нейролептики При одновременном применении мемантина с барбитуратами, нейролептиками действие последних может уменьшаться. Дантролен и баклофен При одновременном применении со спазмолитиками, дантроленом или баклофеном может изменять их действие дантролена или баклофена, поэтому дозы препаратов следует подбирать индивидуально. Амантадин, кетамин, фенитоин и декстрометорфан Следует избегать одновременного применения с амантадином, кетамином, фенитоином и декстрометорфаном из-за повышенного риска развития фарматоксического психоза. Оба вещества являются химически родственными NMDA - антагонистами. То же самое относится к кетамину и декстрометорфану. В литературе также описан случай подобного риска комбинированного применения мемантина и фенитоина. Циметидин, ранитидин, прокаинамид, хинидин, хинин и никотин Возможно повышение в плазме концентрации циметидина, ранитидина, прокаинамида, хинидина, хинина и никотина при одновременном приеме с мемантином. Гидрохлортиазид Существует вероятность снижения уровня гидрохлоротиазида в сыворотке крови при однепременном приеме его с мемантином или любой комбинации, содержащей гидрохлоротиазид. Мемантин может увеличивать экскрецию гидрохлоротиазида. Непрямые антикоагулянты Возможно повышение МНО (международное нормализованное отношение) у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты (варфарин). Несмотря на то, что причинно-следственной связи установлено не было, у пациентов, одновременно принимающих пероральные антикоагулянты, рекомендуется проводить тщательный контроль протромбинового времени или МНО. Антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и ингибиторы моноаминооксидазы Одновременное применение с антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и ингибиторами моноаминооксидазы требует тщательного наблюдения за пациентами. Глибенкламид, метформин и донепезил Фармакологическое взаимодействие мемантина с глибенкламидом, метформином или донепезилом отсутствует. Галантамин В клиническом исследовании с участием молодых здоровых добровольцев не было выявлено никакого значимого влияния мемантина на фармакокинетику галантамина. В условиях in vitro мемантин не ингибирует активность изоферментов CYP1A2, 2А6, 2С9, 2D6, 2Е1, ЗА, флавинсодержащую монооксидазу, эпоксидгидролазу и сульфатирование.

Pharmacology

Disruption of glutamatergic neurotransmission, particularly the function of NMDA receptors, contributes to both the manifestation of symptoms and the progression of neurodegenerative dementia.
Memantine is a voltage-dependent, moderately affinity, non-competitive antagonist of NMDA receptors. The drug modulates the pathological increase in glutamate levels, which can lead to neuronal dysfunction. It improves cognitive processes and enhances daily activity.

Absorption
Memantine has an absolute bioavailability of approximately 100%. The maximum concentration in plasma is reached within 3-8 hours. There is no evidence that food intake affects the absorption of memantine.

Distribution
Daily doses of 20 mg lead to a steady-state concentration of memantine in plasma ranging from 70 to 150 ng/ml (0.5-1 μmol) with significant interindividual variability. When daily doses of 5 to 30 mg are administered, the average ratio of the drug concentration in cerebrospinal fluid to that in serum was 0.52. The volume of distribution is approximately 10 L/kg. About 45% of memantine is bound to plasma proteins.

Metabolism
Approximately 80% of orally administered memantine circulates unchanged. The main metabolites in humans are N-3,5-dimethylglutantan, a mixture of 4- and 6-hydroxymemantine isomers, and 1-nitroso-3,5-dimethyladamantane. None of these metabolites exhibit NMDA antagonist activity. Cytochrome P450-mediated metabolism was not detected in vitro.
In a study of oral administration of 14C-memantine, an average of 84% of the administered dose was excreted within 20 days, with more than 99% eliminated via the kidneys.

Excretion
The excretion of memantine follows a monoexponential pattern with a half-life (T½) of 60 to 100 hours. In volunteers with normal kidney function, the total clearance is 170 ml/min/1.73 m², with a portion of the total renal clearance achieved through tubular secretion.
Tubular reabsorption also occurs in the kidneys, likely mediated by proteins involved in cation transport. The renal clearance rate of memantine may decrease with urine alkalinization to pH 7-9. Urine alkalinization may result from abrupt dietary changes, such as switching to a vegetarian diet or excessive intake of alkaline gastric buffers.

Linearity
Studies involving volunteers demonstrated linear pharmacokinetics in the dose range of 10 to 40 mg.

Relationship between Pharmacokinetics and Pharmacodynamics
When memantine is administered at a dose of 20 mg per day, the concentration of the drug in cerebrospinal fluid corresponds to the ki (inhibition constant) value of memantine, which is 0.5 μmol of the drug in the frontal lobe of the human brain.

Show original (Russian)

Нарушение глутаматергической нейротрансмиссии, в особенности функции NMDA-рецепторов, способствует как проявлению симптомов, так и прогрессированию нейродегенеративной деменции.
Мемантин является потенциалозависимым, умеренно аффинным, неконкурентным антагонистом NDMA-рецепторов. Препарат модулирует патологическое увеличение содержания глутамата, которое может приводить к нейронной дисфункции. Улучшает когнитивные процессы, повышает повседневную активность.

Всасывание
Мемантин имеет абсолютную биодоступность, приблизительно равную 100 %. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-8 часов. Признаки того, что прием пищи влияет на всасывание мемантина, отсутствуют.
Распределение
Суточные дозы 20 мг приводят к постоянной концентрации мемантина в плазме крови в диапазоне от 70 до 150 нг/мл (0,5-1 мкмоль) с большими межиндивидуальными вариациями. При введении суточных доз от 5 до 30 мг среднее отношение содержания препарата в цереброспинальной жидкости к содержанию в сыворотке крови составляло 0,52. Объем распределения составляет около 10 л/кг. Около 45 % мемантина связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Около 80 % мемантина, принятого внутрь, циркулирует в неизменном виде. Главные метаболиты у человека - это N-3,5-диметилглудантан, смесь изомеров 4- и 6- гидроксимемантина и 1-нитрозо-3,5-диметиладамантан. Ни один из этих метаболитов не обладает NMDA-антагонистической активностью. Метаболизм, катализированный системой цитохрома Р450, в условиях in vitro не обнаруживался.
В исследовании перорального приема 14С-мемантина в среднем 84 % введенной дозы выводилось в течение 20 дней, при этом более 99 % - через почки.
Выведение
Выведение мемантина носит моноэкспоненциальный характер с периодом полувыведения (Т?) от 60 до 100 часов. У добровольцев с нормальной функцией почек общий клиренс составляет 170 мл/мин/1,73 м2, при этом часть общего почечного клиренса достигается за счет канальцевой секреции.
Также в почках происходит канальцевая реабсорбция, вероятно опосредованная белками, участвующими в транспорте катионов. Скорость почечного клиренса мемантина может снижаться при защелачивании мочи до pH 7-9. Защелачивание мочи может быть результатом резких изменений в диете, например, таких как переход на вегетарианство или обильный прием щелочных желудочных буферов.
Линейность
Исследования с участием добровольцев продемонстрировали линейную фармакокинетику в диапазоне доз от 10 до 40 мг.
Взаимосвязь между фармакокинетикой и фармакодинамикой
При применении мемантина в дозе 20 мг в сутки содержание препарата в цереброспинальной жидкости соответствует значению ki (константа ингибирования) мемантина, что составляет 0,5 мкмоль препарата в лобной доле коры головного мозга человека.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Memantine
Drug group: Psychoanaleptics
drugs for the treatment of dementia
other drugs for the treatment of dementia
Dosage form: film-coated tablets
Shipping weight: 66 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 103049