tablets

Vinpocetine

2 options

Vinpocetine 5 mg 60 tablets

Name: Vinpocetine 5 mg 60 tablets - RuPills
SKU: 103743
Price: 5.94 USD
Availability: InStock

SKU 103743

$5.94

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Vinpocetine

All packagings

Vinpocetine

2 options · from $5.43

Cheapest option
Vinpocetine 5 mg 50 tablets
Price
$5.43
Selected · use button above
Vinpocetine 5 mg 60 tablets
Price
$5.94

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Neurology: symptomatic therapy for the consequences of ischemic stroke, vertebrobasilar insufficiency, vascular dementia, atherosclerosis of the cerebral vessels, post-traumatic, hypertensive encephalopathy. To reduce the severity of neurological and psychiatric disorders associated with impaired cerebral blood flow.
Ophthalmology: chronic vascular diseases of the retina and choroid of the eye.
Otology: perceptive hearing loss, Meniere's disease, tinnitus.

Show original (Russian)

Неврология: симптоматическая терапия последствий ишемического инсульта, вертебробазилярной недостаточности, сосудистой деменции, атеросклероза сосудов головного мозга, посттравматической, гипертонической энцефалопатии. Для уменьшения выраженности неврологических и психических нарушений, связанных с нарушениями кровоснабжения головного мозга.
Офтальмология: хронические сосудистые заболевания сетчатки и сосудистой оболочки глаза.
Отология: снижение слуха перцептивного типа, болезнь Меньера, ощущение шума в ушах.

How to use

Orally, after meals.
The usual daily dose is 15-30 mg (5-10 mg three times a day).
The initial daily dose is 15 mg. The maximum daily dose is 30 mg.
Patients with impaired kidney and liver function
In cases of kidney and liver diseases, the medication is prescribed at the usual dose; the absence of accumulation allows for prolonged treatment courses.
Children
The safety and efficacy of vinpocetine in children aged 0 to 18 years have not been established. Data is unavailable.

Show original (Russian)

Внутрь, после еды.
Обычно суточная доза составляет 15-30 мг (по 5-10 мг 3 раза в день).
Начальная суточная доза составляет 15 мг. Максимальная суточная доза ― 30 мг.
Пациенты с нарушением функции почек и печени
При заболеваниях почек и печени препарат назначают в обычной дозе, отсутствие кумуляции позволяет проводить длительные курсы лечения.
Дети
Безопасность и эффективность винпоцетина у детей от 0 до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: vinpocetine - 5 mg.
Excipients: lactose monohydrate, microcrystalline cellulose, potato starch, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate, talc.
Description: round, flat-cylindrical tablets, white or white with a yellowish tint, with a score and bevel.

Round, flat-cylindrical tablets, white or white with a yellowish tint, with a score line and a bevel.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: винпоцетин ― 5 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, тальк.
Описание: круглые плоскоцилиндрические таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с риской и фаской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to vinpocetine or other components of the product;

• acute phase of hemorrhagic stroke, severe ischemic heart disease, severe cardiac arrhythmias;

• pregnancy, breastfeeding, and use in women of childbearing potential not using a reliable method of contraception;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• children under 18 years of age (due to lack of clinical trial data).
With caution
Long QT syndrome, use of drugs that cause QT interval prolongation.
Use during pregnancy and breastfeeding
During pregnancy and breastfeeding, as well as in women of childbearing potential not using a reliable method of contraception, the use of vinpocetine is contraindicated.
Pregnancy
Vinpocetine crosses the placental barrier, but its concentration in the placenta and fetal blood is lower than in the blood of the pregnant woman. Animal studies have shown reproductive toxicity, including developmental defects in rats. In animal studies, high doses led to placental bleeding and spontaneous abortions, likely due to increased placental blood flow. The use of vinpocetine during pregnancy is contraindicated.
Breastfeeding
Vinpocetine is excreted in breast milk. In studies using labeled vinpocetine, the radioactivity of breast milk was 10 times higher than that in maternal blood. Within 1 hour, 0.25% of the administered dose enters breast milk. Since vinpocetine is excreted in breast milk and data on its effects on infants are lacking, its use during breastfeeding is contraindicated.
Women of childbearing potential
Women of childbearing potential should use a reliable method of contraception during the use of vinpocetine. Otherwise, the use of vinpocetine is contraindicated.

The presence of long QT syndrome and the use of medications that cause QT interval prolongation require periodic monitoring of the electrocardiogram (ECG).
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
There is no data on the effect of vinpocetine on the ability to drive vehicles and operate machinery.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к винпоцетину или другим компонентам препарата;

• острая фаза геморрагического инсульта, тяжелая форма ишемической болезни сердца, тяжелые нарушения ритма сердца;

• беременность, период кормления грудью и применение у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• детский возраст до 18 лет (вследствие отсутствия данных клинических исследований).
С осторожностью
Синдром удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Во время беременности и в период грудного вскармливания, а также у женщин с сохраненной детородной функцией, не использующих надежный метод контрацепции, применение винпоцетина противопоказано.
Беременность
Винпоцетин проникает через плацентарный барьер, но в плаценте и в крови плода его концентрация ниже, чем в крови беременной. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность, включая пороки развития у крыс. В исследованиях на животных при введении больших доз возникали плацентарные кровотечения и спонтанные аборты, вероятно, в результате усиления плацентарного кровотока. Во время беременности применение винпоцетина противопоказано.
Период грудного вскармливания
Винпоцетин проникает в грудное молоко. В исследованиях с применением меченого винпоцетина радиоактивность грудного молока была в 10 раз выше, чем в крови матери. В течение 1 ч в грудное молоко проникает 0,25 % принятой дозы препарата. Поскольку винпоцетин проникает в грудное молоко, а данные о влиянии винпоцетина на детей грудного возраста отсутствуют, применение его во время грудного вскармливания противопоказано.
Женщины с детородным потенциалом
Женщины с сохраненной детородной функцией должны использовать надежный метод контрацепции во время применения винпоцетина. В противном случае прием винпоцетина противопоказан.

Наличие синдрома удлиненного интервала QT, прием препаратов, вызывающих удлинение интервала QT, требует периодического контроля электрокардиограммы (ЭКГ).
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Данные о влиянии винпоцетина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами отсутствуют.

Side effects, overdose & interactions

During clinical trials, the most frequently reported adverse reactions occurred in the following system-organ classes, categorized by frequency of occurrence: uncommon (≥1/1000 to

Data on vinpocetine overdose is unavailable.
Symptoms
A single dose of 360 mg of vinpocetine did not cause clinically significant reactions, including those from the cardiovascular system.
Treatment
Gastric lavage, administration of activated charcoal, and symptomatic therapy are recommended.
Interaction with other medications

No interactions are observed when used simultaneously with beta-adrenoceptor blockers (chloranolol, pindolol), klopamid, glibenclamide, digoxin, acenocoumarol, hydrochlorothiazide, and imipramine.
Simultaneous use of vinpocetine and alpha-methyl-dopa has sometimes caused a slight enhancement of the hypotensive effect; therefore, regular blood pressure monitoring is required during such treatment.
Despite the lack of data confirming the possibility of interaction, caution is recommended when prescribing simultaneously with drugs acting on the central nervous system and with antiarrhythmic and anticoagulant medications.

Show original (Russian)

В ходе клинических исследований наиболее часто нежелательные реакции возникали в следующих системно-органных классах, которые приведены в соответствии с частотой возникновения: нечасто (от ≥1/1000 до

Данные о передозировке винпоцетином отсутствуют.
Симптомы
Однократный прием 360 мг винпоцетина не вызывал клинически значимых реакций, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение
Рекомендовано промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Взаимодействие не наблюдается при одновременном применении с бета-адреноблокаторами (хлоранолол, пиндолол), клопамидом, глибенкламидом, дигоксином, аценокумаролом, гидрохлоротиазидом и имипрамином.
Одновременное применение винпоцетина и альфа-метилдопы иногда вызывало некоторое усиление гипотензивного эффекта, поэтому при таком лечении требуется регулярный контроль АД.
Несмотря на отсутствие данных, подтверждающих возможность взаимодействия, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном назначении с препаратами, действующими на центральную нервную систему и с препаратами противоаритмического и антикоагулянтного действия.

Pharmacology

Mechanism of Action, Pharmacodynamic Effects
The mechanism of action of vinpocetine consists of several elements: it improves cerebral blood flow and brain metabolism, positively affects the rheological properties of blood.
Neuroprotective action is realized by reducing the adverse cytotoxic effects of excitatory amino acids. It blocks voltage-dependent Na+ and Ca2+ channels and NMDA and AMPA receptors. It enhances the neuroprotective effect of adenosine. Vinpocetine stimulates brain metabolism: it increases the uptake and consumption of glucose and oxygen. It enhances tolerance to hypoxia; increases glucose transport, the sole energy source for brain tissue, across the blood-brain barrier; shifts glucose metabolism towards the more energetically favorable aerobic pathway. It selectively inhibits Ca2+-calmodulin-dependent cGMP phosphodiesterase; increases the levels of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and cyclic guanosine monophosphate (cGMP) in the brain, the concentration of adenosine triphosphate (ATP), and the ATP/AMP ratio in brain tissues; enhances the metabolism of serotonin and norepinephrine in the brain, stimulates the noradrenergic neurotransmitter system, and exerts antioxidant effects; as a result of all these effects, vinpocetine provides cerebroprotective action.
It reduces microcirculation in the brain by inhibiting platelet aggregation, decreasing pathologically increased blood viscosity, enhancing the deformability of erythrocytes, and inhibiting adenosine uptake; it facilitates the transfer of oxygen into cells by reducing its affinity for erythrocytes.
It selectively increases cerebral blood flow by increasing the cerebral fraction of cardiac output, reducing cerebral vascular resistance without significantly affecting systemic circulation parameters (blood pressure (BP), cardiac output, heart rate, total peripheral vascular resistance); it does not cause a "steal" effect. Against the background of vinpocetine use, blood supply to damaged (but not yet necrotic) areas of ischemia with low perfusion improves ("reverse steal effect").

Absorption
Vinpocetine is rapidly absorbed after oral administration, reaching maximum concentration in the blood (Cmax) within 1 hour. Absorption primarily occurs in the proximal sections of the intestine. It is not metabolized while passing through the intestinal wall.

Distribution
In preclinical studies involving the administration of radioactively labeled vinpocetine, it was found in the highest concentrations in the liver and gastrointestinal tract. The maximum concentration in tissues was noted 2-4 hours after oral administration. The amount of the radioactive isotope in the brain did not exceed that in the blood.
The protein binding in the human body is 66%. The volume of distribution is 246.7 ± 88.5 L, indicating significant tissue binding. The bioavailability after oral administration is 7%. The clearance is 66.7%, which exceeds the plasma volume of the liver (50 L/h), with metabolism predominantly extrahepatic.

Metabolism
The main metabolite is apovincaminic acid (AVA), which accounts for 25-30% in humans. After oral administration of vinpocetine, the area under the "concentration-time" curve for AVA is twice that after intravenous administration. This indicates that AVA is formed during the first-pass metabolism of vinpocetine. Other known metabolites include hydroxylvinpocetine, hydroxy-AVA, dihydroxy-AVA-glycinate, as well as their conjugates with glucuronides and/or sulfates. Preclinical studies have shown that vinpocetine is excreted unchanged in small amounts.
In cases of liver and kidney diseases, dose adjustment is not required due to the unique metabolism of vinpocetine - the absence of accumulation.

Excretion
With repeated administration at doses of 5 and 10 mg, the kinetics of vinpocetine are linear. Steady-state concentrations were 1.2 ± 0.27 ng/mL and 2.1 ± 0.33 ng/mL, respectively. The half-life in humans is 4.83 ± 1.29 hours. In studies with radioactive labeling, the drug was excreted by the kidneys and through the intestine in a ratio of 60:40. In preclinical studies, a significant portion of radioactivity was found in bile, but significant enterohepatic circulation was not detected. AVA is excreted by the kidneys through simple glomerular filtration, and the half-life depends on the dose taken and the route of administration of vinpocetine.

Pharmacokinetics in special patient groups
Elderly patients, patients with liver and kidney dysfunction
It has been found that the pharmacokinetics of vinpocetine in elderly patients does not significantly differ from that in younger patients, and there is no accumulation of the drug. Therefore, vinpocetine can be prescribed to patients with liver and kidney dysfunction for extended periods and at standard doses.

Show original (Russian)

Механизм действия, фармакодинамические эффекты
Механизм действия винпоцетина складывается из нескольких элементов: он улучшает мозговой кровоток и метаболизм головного мозга, оказывает благоприятное воздействие на реологические свойства крови.
Нейропротективное действие реализуется за счет снижения неблагоприятного цитотоксического влияния возбуждающих аминокислот. Блокирует потенциалзависимые Na+ и Ca2+ каналы и NMDA и AMPA-рецепторы. Повышает нейропротективное действие аденозина. Винпоцетин стимулирует метаболизм головного мозга: он увеличивает захват и потребление глюкозы и кислорода. Повышает толерантность к гипоксии; увеличивает транспорт глюкозы, единственного источника энергии для ткани головного мозга, через гематоэнцефалический барьер; смещает метаболизм глюкозы в сторону энергетически более выгодного аэробного пути. Селективно ингибирует Ca2+-кальмодулинзависимую цГМФ-фосфодиэстеразу; повышает содержание циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ) головного мозга, концентрацию аденозинтрифосфата (АТФ) и соотношение АТФ/АМФ в тканях головного мозга; усиливает обмен серотонина и норадреналина в головном мозге, стимулирует норадренергическую нейромедиаторную систему, а также оказывает антиоксидантное действие; в результате всех этих эффектов винпоцетин оказывает церебропротективное действие.
Уменьшает микроциркуляцию в головном мозге за счет ингибирования агрегации тромбоцитов, снижения патологически повышенной вязкости крови, повышения способности эритроцитов к деформации и ингибирования захвата аденозина; способствует переходу кислорода в клетки за счет снижения к нему сродства эритроцитов.
Избирательно увеличивает мозговой кровоток за счет увеличения мозговой фракции сердечного выброса, снижения церебрального сосудистого сопротивления без существенного влияния на системные показатели кровообращения (артериальное давление (АД), сердечный выброс, частоту сердечных сокращений, общее периферическое сосудистое сопротивление); не вызывает эффект «обкрадывания». На фоне применения винпоцетина улучшается кровоснабжение поврежденных (но еще не некротизированных) участков ишемии с низкой перфузией («обратный эффект обкрадывания»).

Всасывание
Винпоцетин быстро всасывается, после приема внутрь и через 1 ч достигает максимальной концентрации в крови (Cmax). Всасывание происходит главным образом в проксимальных отделах кишечника. Не подвергается метаболизму при прохождении через стенку кишечника.
Распределение
В доклинических исследованиях введения радиоактивно меченого винпоцетина внутрь он определялся в наивысших концентрациях в печени и желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в тканях отмечалась через 2-4 ч после приема внутрь. Количество радиоактивного изотопа в головном мозге не превышало такового в крови.
Связь с белками в организме человека - 66 %. Объем распределения составляет 246,7 ± 88,5 л, что свидетельствует о значительном связывании с тканями. Биодоступность при приеме внутрь - 7 %. Клиренс составляет 66,7 %, что превышает плазменный объем печени (50 л/ч), метаболизм преимущественно внепеченочный.
Метаболизм
Основным метаболитом является аповинкаминовая кислота (АВК), доля которой у человека составляет 25-30 %. После приема винпоцетина внутрь площадь под кривой «концентрация-время» АВК в 2 раза больше таковой после внутривенного введения. Это свидетельствует о том, что АВК образуется в процессе метаболизма первого прохождения винпоцетина. Другими известными метаболитами являются гидроксивинпоцетин, гидрокси-АВК, дигидрокси-АВК-глицинат, а также их конъюгаты с глюкуронидами и/или сульфатами. В доклинических исследованиях выявлено, что в неизменном виде винпоцетин выделяется в небольшом количестве.
При заболеваниях печени и почек коррекции дозы не требуется в связи с особенностью метаболизма винпоцетина - отсутствием кумуляции.
Выведение
При многократном приеме в дозе 5 и 10 мг кинетика винпоцетина линейная. Равновесные концентрации составляли 1,2 ± 0,27 нг/мл и 2,1 ± 0,33 нг/мл соответственно. Период полувыведения у человека - 4,83 ± 1,29 ч. В исследованиях с радиоактивной меткой препарат выводился почками и через кишечник в пропорции 60 : 40. В доклинических исследованиях значительная часть радиоактивности выявлялась в желчи, но значимая кишечно-печеночная циркуляция не найдена. АВК выводится почками путем простой клубочковой фильтрации, период полувыведения зависит от принятой дозы и пути введения винпоцетина.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек
Выявлено, что фармакокинетика винпоцетина у пожилых пациентов значимо не отличается от таковой у молодых пациентов, кумуляция препарата отсутствует. Поэтому винпоцетин можно назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек длительно и в обычных дозах.