tablets

Metoprolol

2 options

Metoprolol 50 mg 50 tablets

Name: Metoprolol 50 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 105391
Price: 5.54 USD
Availability: InStock

SKU 105391

$5.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metoprolol

All packagings

Metoprolol

2 options · from $0.99

Out
Cheapest option
Metoprolol 50 mg 30 tablets
Price
$0.99
Selected · use button above
Metoprolol 50 mg 50 tablets
Price
$5.54

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• arterial hypertension (in monotherapy or in combination with other antihypertensive agents);

• functional disorders of cardiac activity accompanied by tachycardia;

• ischemic heart disease: myocardial infarction (secondary prevention - combination therapy), prevention of angina attacks;

• cardiac rhythm disturbances (supraventricular tachycardia; ventricular extrasystole);

• hyperthyroidism (combination therapy);

• prevention of migraine attacks.

Show original (Russian)

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);

• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

• ишемическая болезнь сердца: инфаркт миокарда (вторичная профилактика - комплексная терапия), профилактика приступов стенокардии;

• нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия; желудочковая экстрасистолия);

• гипертиреоз (комплексная терапия);

• профилактика приступов мигрени.

How to use

Tablets are taken orally with food or immediately after a meal, without chewing, and with liquid.
Arterial hypertension
The initial daily dose is 50-100 mg in 1-2 doses (morning and evening). If the therapeutic effect is insufficient, the daily dose may be gradually increased to 100-200 mg and/or additional antihypertensive agents may be prescribed.
The maximum daily dose is 200 mg.
Secondary prevention of myocardial infarction
200 mg per day in two doses (morning and evening).
Angina pectoris, arrhythmias, prevention of migraine attacks
100-200 mg per day in two doses (morning and evening).
Functional disorders of cardiac activity accompanied by tachycardia
100 mg per day in two doses (morning and evening).
In hyperthyroidism, 150-200 mg per day in 3-4 doses.
In elderly patients, with impaired kidney function (creatinine clearance less than 40 ml/min), as well as when hemodialysis is necessary, the dose remains unchanged.
In cases of severe liver dysfunction, the dose of the medication should be reduced depending on the clinical condition.

Show original (Russian)

Таблетки принимают внутрь одновременно с приемом пищи или сразу после еды, не разжевывая, запивая жидкостью.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг в 1-2 приема (утром и вечером). При недостаточном терапевтическом эффекте суточная доза может быть постепенно увеличена до 100-200 мг и/или дополнительное назначение других антигипертензивных средств.
Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
При гипертиреозе 150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
У пожилых больных, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа дозу не изменяют.
При выраженных нарушениях функции печени дозу препарата следует снизить в зависимости от клинического состояния.

Composition

One tablet contains:
active ingredient: metoprolol tartrate - 50 mg;
excipients: lactose monohydrate (milk sugar), colloidal silicon dioxide (aerosil), potato starch, povidone (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone), crospovidone, magnesium stearate.

Tablets of white with a grayish or white with a yellowish tint, flat-cylindrical in shape, with a facet. Marbling is acceptable.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
активное вещество: метопролола тартрат - 50 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), кремния диоксид коллоидный (аэросил), крахмал картофельный, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский), кросповидон, магния стеарат.

таблетки белого с сероватым или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской. Допускается «мраморность».

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to metoprolol or other components of the drug, other beta-adrenergic blockers;

• cardiogenic shock;

• AV block II-III degree (without a pacemaker);

• sinoatrial block;

• sick sinus syndrome;

• severe bradycardia;

• chronic heart failure in decompensated stage;

• Prinzmetal's angina;

• acute myocardial infarction (heart rate less than 45 bpm, PQ interval more than 0.24 sec, systolic blood pressure less than 100 mmHg);

• lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome;

• lactation period (see section "Pregnancy and Lactation");

• simultaneous intravenous administration of calcium channel blockers (CCBs) such as verapamil (see section "Interaction with Other Medicinal Products");

• age under 18 years (efficacy and safety not established);

• pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers);

• patients receiving prolonged or intermittent therapy with inotropic agents and those acting on beta-adrenergic receptors.
Use with caution - diabetes mellitus, metabolic acidosis, impaired kidney function (creatinine clearance (CC) less than 40 ml/min), myasthenia, AV block I degree, thyrotoxicosis, depression (including in history), psoriasis, liver dysfunction, allergic reactions in history (possible increased sensitivity to allergens, exacerbation of hypertension, and reduced therapeutic response to epinephrine (adrenaline), elderly age, chronic obstructive pulmonary disease, bronchial asthma, peripheral circulation disorders, pheochromocytoma (when used simultaneously with alpha-adrenergic blockers).
Use during pregnancy and lactation
During pregnancy, metoprolol is prescribed only for strict indications if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus (due to the possible development of bradycardia, arterial hypotension, hypoglycemia in the fetus). Careful monitoring is conducted, especially regarding fetal development. Strict monitoring of newborns is required for 48-72 hours after delivery.
If the use of metoprolol is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Monitoring of patients taking beta-blockers includes regular observation of heart rate and blood pressure, as well as blood glucose concentration in diabetic patients. If necessary, for diabetic patients, the dose of insulin or oral hypoglycemic agents should be individually adjusted. Patients should be trained in heart rate counting techniques and instructed to seek medical consultation if the heart rate is below 50 beats/min.

There may be an increase in the severity of allergic reactions (against a background of a complicated allergic history) and a lack of effect from the administration of standard doses of epinephrine (adrenaline). In elderly patients, it is recommended to monitor kidney function (once every 4-5 months). It may exacerbate symptoms of peripheral arterial circulation disorders.

Discontinuation of the medication should be done gradually, reducing the dose over 10 days. In cases of arterial hypertension, the effect occurs within 2-5 days, with stable action noted after 1-2 months. In stable angina, the selected dose should ensure a resting heart rate of 55-60 beats/min, and during exertion, no more than 110 beats/min.

In "smokers," the effectiveness of beta-blockers is lower. Metoprolol may mask some clinical manifestations of thyrotoxicosis (e.g., tachycardia). Abrupt discontinuation in patients with thyrotoxicosis is contraindicated, as it may worsen symptoms. In diabetes, it may mask tachycardia caused by hypoglycemia.

Unlike non-selective beta-blockers, it does not significantly enhance insulin-induced hypoglycemia and does not delay the restoration of blood glucose concentration to normal levels. If necessary, in patients with bronchial asthma, beta2-adrenergic agonists are used as adjunctive therapy; in pheochromocytoma, alpha-blockers are used.

If surgical intervention is required, the anesthesiologist should be informed about the use of Metoprolol (choice of anesthetic agent with minimal negative inotropic effect), and discontinuation of the medication is not recommended. Reciprocal activation of the vagus nerve can be eliminated by intravenous administration of atropine (1-2 mg).

In the event of increasing bradycardia (less than 50 beats/min), arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mm Hg), AV block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, or severe liver and kidney dysfunction, it is necessary to reduce the dose or discontinue treatment.

It is recommended to stop therapy if skin rashes or depression caused by beta-blockers develop. Abrupt cessation of treatment may lead to withdrawal syndrome (increased angina attacks, elevated blood pressure). Special attention should be paid to patients with angina during discontinuation of the medication.

Patients using contact lenses should be aware that while on beta-blockers, there may be a decrease in tear production. During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к метопрололу или другим компонентам препарата, другим бета-адреноблокаторам;

• кардиогенный шок;

• АV блокада II-III степени (без искусственного водителя ритма);

• синоатриальная блокада;

• синдром слабости синусового узла;

• выраженная брадикардия;

• хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;

• стенокардия Принцметала;

• острый инфаркт миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, интервал PQ более 0,24 сек, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

• период лактации (см. раздел «Беременность и период лактации»);

• одновременное внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

• пациентам, получающим длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы.
С осторожностью - сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, АV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов).
Применение при беременности и в период лактации
При беременности Метопролол назначают только по строгим показаниям в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода ( в связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). При этом проводят тщательное наблюдение, особенно за развитием плода. Необходимо строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.
Если прием препарата Метопролол необходим в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Контроль за пациентами, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови при сахарном диабете. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить пациента методике подсчета ЧСС
и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней. При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке - не более 110 уд/мин.
У «курильщиков» эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости назначения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии используют бета2-адреномиметики; при феохромоцитоме - альфа-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме Метопролола (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), АV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Central Nervous System: increased fatigue, weakness, headache, slowed mental and motor reaction times; paresthesia in the limbs (in patients with "intermittent claudication" and Raynaud's syndrome), depression, anxiety, decreased attention span, drowsiness, insomnia, "nightmare" dreams, confusion or temporary memory impairment, myasthenia, hallucinations, asthenia.
Sensory Organs: decreased vision, reduced tear secretion, dryness and pain in the eyes, conjunctivitis, tinnitus, altered taste sensations.
Cardiovascular System: sinus bradycardia, orthostatic hypotension (dizziness, sometimes loss of consciousness), palpitations; significant decrease in blood pressure, reduced myocardial contractility, temporary exacerbation of chronic heart failure symptoms (swelling of the feet and/or lower legs, shortness of breath), arrhythmias, manifestation of angiospasm (worsening of peripheral circulation disorders, coldness of the lower extremities, Raynaud's syndrome), cardialgia; exacerbation of pre-existing AV conduction disorders.
Digestive System: nausea, vomiting, abdominal pain, dryness of the oral mucosa, diarrhea, constipation, altered taste, hepatitis, liver dysfunction.
Skin: urticaria, pruritus, rash, exacerbation of psoriasis, psoriasis-like skin reactions, skin hyperemia, exanthema, photosensitivity, increased sweating, reversible alopecia.
Endocrine System: hypoglycemia (in patients receiving insulin), hyperglycemia (in diabetic patients), hypothyroidism.
Respiratory System: rhinitis, bronchospasm in patients with bronchial asthma, shortness of breath with physical exertion.
Other: back or joint pain, arthralgia, as with all beta-blockers, may cause a slight increase in body weight in rare cases, decreased libido and/or potency.

Symptoms: pronounced sinus bradycardia, dizziness, nausea, vomiting, cyanosis, significant decrease in blood pressure, arrhythmia, ventricular extrasystole, bronchospasm, fainting; in acute overdose - cardiogenic shock, loss of consciousness, coma, AV (up to the development of complete heart block and cardiac arrest), seizures, respiratory arrest.
The first signs of overdose appear 20 minutes to 2 hours after taking the medication.
Treatment: gastric lavage and administration of adsorbents; symptomatic therapy: in case of significant decrease in blood pressure, the patient should be in the Trendelenburg position; in case of excessive decrease in blood pressure, bradycardia, and heart failure - intravenous beta-adrenergic agonists at intervals of 2-5 minutes until the desired effect is achieved or intravenous 0.5-2 mg of atropine. If there is no positive effect - dopamine, dobutamine, or norepinephrine. As subsequent measures, administration of 1-10 mg of glucagon may be considered only in cases of hypoglycemia, which may accompany metoprolol overdose, placement of a temporary pacemaker. In case of bronchospasm, intravenous beta2-adrenergic agonists should be administered. Hemodialysis is ineffective.

Concurrent use with monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) is not recommended due to a significant enhancement of the hypotensive effect. A treatment break of at least 14 days is required between the use of MAOIs and metoprolol.
Concurrent intravenous administration of verapamil may provoke cardiac arrest.
Concurrent use of nifedipine leads to a significant decrease in blood pressure.
Inhalation anesthetics (halogenated hydrocarbons) increase the risk of myocardial function depression and the development of arterial hypotension; there is a summation of the cardiodepressive effect with general anesthesia agents; increased severity of bradycardia and AV conduction depression occurs when metoprolol is used with verapamil, diltiazem, antiarrhythmic agents (amiodarone), reserpine, methyldopa, clonidine, guanfacine, general anesthesia agents, and cardiac glycosides.
Beta-adrenergic agonists, theophylline, cocaine, estrogens (sodium ion retention), indomethacin, and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (sodium retention and inhibition of prostaglandin synthesis by the kidneys) weaken the hypotensive effect.
Tri- and tetracyclic antidepressants, antipsychotic agents (neuroleptics), sedatives, and hypnotics enhance CNS depression.
There is an increased CNS depressant effect with ethanol; an increased risk of peripheral circulation disorders with ergot alkaloids.
When taken with oral hypoglycemic agents, a reduction in their effect may occur; with insulin, there is an increased risk of hypoglycemia, enhanced severity and duration, and masking of some hypoglycemia symptoms (tachycardia, sweating, increased blood pressure).
When combined with antihypertensive agents, diuretics, nitroglycerin, or slow calcium channel blockers, a sharp decrease in blood pressure may develop; special caution is required when combined with prazosin.
If metoprolol and clonidine are taken together, clonidine should be discontinued several days after stopping metoprolol (due to the risk of withdrawal syndrome).
Inducers of microsomal liver enzymes (rifampicin, barbiturates) lead to increased metabolism of metoprolol, reducing its plasma concentration and effect. Inhibitors of microsomal liver enzymes (cimetidine, oral contraceptives, phenothiazines) increase the plasma concentration of metoprolol.
Allergens used for immunotherapy or allergen extracts for skin tests, when used concurrently with metoprolol, increase the risk of systemic allergic reactions or anaphylaxis; iodine-containing contrast agents for intravenous administration increase the risk of anaphylactic reactions.
It reduces the clearance of xanthines (except diprophylline), especially with initially increased clearance of theophylline due to smoking. It reduces the clearance of lidocaine, increasing its plasma concentration.
It enhances and prolongs the action of non-depolarizing muscle relaxants; prolongs the anticoagulant effect of coumarin derivatives.
When used concurrently with ethanol, the risk of significant blood pressure reduction increases.
Agents that reduce catecholamine stores (e.g., reserpine) may enhance the action of beta-adrenergic blockers, so patients taking such combinations of medications should be under constant medical supervision for excessive blood pressure reduction or bradycardia.

Show original (Russian)

Со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся хромотой» и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессонница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения.
Со стороны органов чувств: снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: синусовая брадикардия, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), ощущение сердцебиения; выраженное снижение АД, снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности (отечность стоп и/или нижней части голеней, одышка), аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), кардиалгия; усугубление ранее существовавших нарушений АV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, диарея, запор, изменение вкуса, гепатит, нарушение функции печени.
Со стороны кожных покровов: крапивница, кожный зуд, сыпь, обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотосенсибилизация, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (у больных, получающих инсулин), гипергликемия (у больных сахарным диабетом), гипотериоз.
Со стороны дыхательной системы: ринит, бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой, одышка при физическом усилии.
Прочие: боль в спине или суставах, артралгия, как и все бета-адреноблокаторы в единичных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции.

Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстасистолия, бронхоспазм, обморок, при острой передозировке - кардиогенный шок, потеря сознания, кома, АV (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), судороги, остановка дыхания.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин - 2 час после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД - больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и сердечной недостаточности - в/в, с интервалом в 2-5 мин, бета-адреномиметики - до достижения желаемого эффекта или в/в 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта - допамин, добутамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможно, введение 1-10 мг глюкагона только при гипогликемии, которая может сопровождать передозировку метопрололом, постановка искусственного водителя ритма. При бронхоспазме следует ввести в/в бета2-адреномиметики. Гемодиализ неэффективен.

Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО) вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Одновременное применение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии; отмечается суммация кардиодепрессивного эффекта - со средствами для общей анестезии; увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение АV проводимости - при применении метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами.
Бета-адреномиметики, теофиллин, кокаин, эстрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики), седативные и снотворные средства усиливают угнетение ЦНС.
Отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС - с этанолом; увеличение риска нарушений периферического кровообращения - с алкалоидами спорыньи.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином - повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и удлинение, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) - повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения. Снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.

Pharmacology

Cardioselective beta1-adrenergic blocker. Metoprolol has a slight membrane-stabilizing effect and does not possess intrinsic sympathomimetic activity. It exhibits hypotensive, antianginal, and antiarrhythmic effects.
By blocking beta1-adrenergic receptors in the heart, it reduces catecholamine-stimulated formation of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) from adenosine triphosphate (ATP), decreases intracellular calcium ion influx, and exerts negative chronotropic, dromotropic, bathmotropic, and inotropic effects (reducing heart rate, inhibiting conductivity and excitability, and decreasing myocardial contractility).
Total peripheral vascular resistance (TPVR) initially increases upon the administration of beta-adrenergic blockers (within the first 24 hours after oral intake) due to reciprocal increase in alpha-adrenergic receptor activity and removal of beta2-adrenergic receptor stimulation, which returns to baseline after 1-3 days, and decreases with prolonged use.
The hypotensive effect is due to reflex reduction in cardiac output and renin synthesis, inhibition of the renin-angiotensin-aldosterone system (RAAS) (more significant in patients with baseline hypersecretion of renin) and central nervous system (CNS) activity, restoration of baroreceptor sensitivity in the aortic arch (no enhancement of their activity in response to decreased blood pressure (BP)), and ultimately reduction of peripheral sympathetic influences. It lowers elevated BP at rest, during physical exertion, and stress. The hypotensive effect develops rapidly (systolic BP decreases within 15 minutes, maximally within 2 hours) and lasts for 6 hours, while diastolic BP changes more slowly: stable reduction is observed after several weeks of regular use.
The antianginal effect is determined by the reduction of myocardial oxygen demand due to decreased heart rate (prolongation of diastole and improved myocardial perfusion) and contractility, as well as decreased sensitivity of the myocardium to sympathetic innervation. It reduces the frequency and severity of angina attacks and increases exercise tolerance. Due to increased end-diastolic pressure in the left ventricle and increased stretch of ventricular muscle fibers, it may increase oxygen demand, especially in patients with chronic heart failure (CHF).
The antiarrhythmic effect is due to the elimination of arrhythmogenic factors (tachycardia, increased sympathetic nervous system activity, elevated cAMP levels, arterial hypertension), reduction of spontaneous firing rate of sinus and ectopic pacemakers, and slowing of atrioventricular (AV) conduction (primarily in the antegrade and to a lesser extent in the retrograde direction through the AV node) and through additional pathways.
In supraventricular tachycardia, atrial fibrillation, and sinus tachycardia due to functional heart diseases and thyrotoxicosis, it reduces heart rate or may even restore normal heart rhythm.
It prevents the development of migraines.
When used in moderate therapeutic doses, unlike non-selective beta-adrenergic blockers, it has a less pronounced effect on organs containing beta2-adrenergic receptors (pancreas, skeletal muscles, smooth muscle of peripheral arteries, bronchi, and uterus) and on carbohydrate metabolism. When used in high doses (over 100 mg/day), it exerts a blocking effect on both subtypes of beta-adrenergic receptors.

Absorption after oral administration is complete (95%). Maximum plasma concentration is reached 1-2 hours after oral intake. The half-life averages 3.5 hours (ranging from 1 hour to 9 hours). It undergoes intense presystemic metabolism, with bioavailability at 50% upon first oral administration, increasing to 70% with repeated use. Food intake increases bioavailability by 20-40%. The bioavailability of metoprolol increases in cases of liver cirrhosis. Plasma protein binding is 10%. It crosses the blood-brain barrier and the placental barrier. It is excreted in breast milk in small amounts. Metabolism occurs in the liver, with 2 metabolites exhibiting beta-adrenergic blocking activity.

The metabolism of the drug involves the isoenzyme CYP2D6. About 5% of the drug is excreted unchanged by the kidneys. Treatment of patients with reduced kidney function does not require dose adjustment.

Liver dysfunction slows the metabolism of the drug, and in cases of liver insufficiency, the drug dose should be reduced.

It is not removed by hemodialysis.

Show original (Russian)

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя бета1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфорной кислоты (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) в начале применения бета-адреноблокаторов (в первые 24 ч после приема внутрь) увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Гипотензивное действие обусловлено рефлекторным уменьшением минутного объема крови и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (имеет большее значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы (ЦНС), восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления (АД)) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД снижается через 15 мин, максимально - через 2 ч) и продолжается в течение 6 ч, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате урежения ЧСС (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью (ХСН).
Антиаритмический эффект обусловлен устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного (АV) проведения (преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через АV узел) и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и тиреотоксикозе урежает ЧСС или даже может привести к восстановлению ритма сердца.
Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие бета2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут.) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов.

Абсорбция при приеме внутрь полная (95%). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Период полувыведения в среднем составляет 3,5 ч (в пределах от 1 ч до 9 ч). Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме внутрь и возрастает до 70% при повторном применении. Прием пищи увеличивает биодоступность на 20-40%. Биодоступность метопролола увеличивается при циррозе печени. Связь с белками плазмы крови - 10 %. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Проникает в грудное молоко в незначительных количествах. Метаболизируется в печени, 2 метаболита обладают бета-адреноблокирующей активностью.
В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2D6. Около 5% препарата выводится в неизмененном виде почками. Лечение больных со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.
Нарушение функции печени замедляет метаболизм препарата, и в случаях недостаточности функции печени доза препарата должна быть снижена.
Не удаляется при гемодиализе.

Properties