Sumatriptan 100 mg 2 coated tablets

Name: Sumatriptan 100 mg 2 coated tablets - RuPills
SKU: 106227
Price: 6.74 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 106227

$6.74

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sumatriptan

All packagings

Sumatriptan

2 options · from $6.06

Cheapest option
Sumatriptan 50 mg 2 coated tablets
Price
$6.06
Selected · use button above
Sumatriptan 100 mg 2 coated tablets
Price
$6.74

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of migraine attacks with or without aura, including attacks of menstrual-associated migraine.
Sumatriptan should be used only in patients with a confirmed diagnosis of migraine.

Show original (Russian)

Купирование приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени.
Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.

How to use

The medication is taken orally, swallowing the tablet whole and drinking water. SUMATRIPTAN should not be prescribed for prophylaxis. It is recommended to start taking SUMATRIPTAN immediately at the first signs of a migraine attack, as SUMATRIPTAN is equally effective at any stage of a migraine attack.

Adults
The recommended dose is 50 mg.
Some patients may require a dose of 100 mg.
If the migraine attack is not relieved after the first dose, a second dose of the medication for the same attack should not be taken.
In such cases, paracetamol, acetylsalicylic acid, or non-steroidal anti-inflammatory drugs can be used to relieve the attack. However, sumatriptan can be used to relieve subsequent migraine attacks.
If the patient feels improvement after the first dose but then symptoms return, a second dose can be taken within the next 24 hours. The maximum dose of sumatriptan should not exceed 300 mg within a 24-hour period.
Sumatriptan can be taken no sooner than 24 hours after taking medications containing ergotamine; conversely, medications containing ergotamine can be used no sooner than 6 hours after taking sumatriptan.

Special patient groups
Children and adolescents (under 18 years)
The efficacy of sumatriptan in this patient group has not been demonstrated.
Elderly patients (over 65 years)
Experience with sumatriptan in patients over 65 years is limited. Pharmacokinetics in this population does not significantly differ from that in younger patients, but until additional clinical data is obtained, the use of sumatriptan in patients over 65 years is not recommended.

Show original (Russian)

Препарат применяют внутрь, проглатывая таблетку целиком и запивая водой. Препарат СУМАТРИПТАН не должен назначаться в качестве профилактики. Рекомендуется начать прием препарата СУМАТРИПТАН сразу же, при первых проявлениях приступа мигрени, при этом препарат СУМАТРИПТАН одинаково эффективен при применении на любой стадии приступа мигрени.
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 50 мг.
Некоторым пациентам может потребоваться доза 100 мг.
Если после приема первой дозы приступ мигрени не купируется, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени принимать не следует.
В таких случаях для купирования приступа можно применять парацетамол, ацетилсалициловую кислоту или нестероидные противовоспалительные препараты. Однако суматриптан можно применять для купирования последующих приступов мигрени.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы препарата, а затем симптомы возобновились, то в течение следующих 24-часов можно принять вторую дозу. При этом максимальная доза суматриптана не должна превышать 300 мг в течение 24-часового периода.
Суматриптан можно принять не раньше, чем через 24 часа после приема препаратов, содержащих эрготамин; и наоборот, препараты, содержащие эрготамин, можно применять не раньше, чем через 6 часов после приема суматриптана.
Особые группы пациентов
Дети и подростки (младше 18 лет)
Эффективность суматриптана в данной группе пациентов не была продемонстрирована.
Пациенты пожилого возраста (старше 65 лет)
Опыт применения суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика у пациентов данной популяции значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста, но до тех пор, пока не будут получены дополнительные клинические данные, применение суматриптана у пациентов старше 65 лет не рекомендовано.

Composition

Per tablet: 100 mg
Active ingredient:
Sumatriptan succinate 140.0 mg, calculated as sumatriptan 50.0 mg
Excipients:
Lactose monohydrate 250.0 mg
Microcrystalline cellulose 200.0 mg
Sodium croscarmellose 4.0 mg
Talc 3.0 mg
Magnesium stearate 3.0 mg
Coating:
Hydroxypropyl methylcellulose 11.8 mg
Macrogol 6000 (Polyethylene glycol 6000) 4.6 mg
Titanium dioxide (E171) 1.84 mg
Polysorbate 80 1.76 mg

Tablets coated with a white film, round, biconvex. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

На одну таблетку: 100 мг
Действующее вещество:
Суматриптана сукцинат 140,0 мг в пересчете на суматриптан 50,0 мг 100,00 мг
Вспомогательные вещества:
Лактозы моногидрат 250,0 мг
Целлюлоза микрокристаллическая 200,0 мг
Кроскармеллоза натрия 4,0 мг
Тальк 3,0 мг
Магния стеарат 3,0 мг
Пленочная оболочка:
Гипромеллоза 11,8 мг
Макрогол 6000 (Полиэтиленгликоль 6000) 4,6 мг
Титана диоксид (Е171) 1,84 мг
Полисорбат 80 1,76 мг

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to any of the components of the medication
• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption (the medication contains lactose)
• Hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic forms of migraine
• Ischemic heart disease (IHD), including suspicion of it, angina (including Prinzmetal's angina), myocardial infarction (including in history), post-infarction cardiosclerosis, as well as the presence of symptoms suggesting ischemic heart disease
• Occlusive diseases of peripheral vessels
• Stroke or transient ischemic attack (including in history)
• Uncontrolled arterial hypertension
• Simultaneous use with medications containing ergotamine or its derivatives (including methysergide), or other triptans/5-HT1 receptor agonists
• Use in conjunction with monoamine oxidase inhibitors (MAO) or within 2 weeks after discontinuation of these medications
• Severe renal or hepatic insufficiency
• Age under 18 years and over 65 years (safety and efficacy not established)
With caution:
• Controlled arterial hypertension
• Conditions that may alter the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan (e.g., renal or hepatic dysfunction)
• Epilepsy (including any conditions with lowered seizure threshold)
• Increased sensitivity to sulfonamides (the use of sumatriptan may cause allergic reactions, the severity of which ranges from skin manifestations of increased sensitivity to anaphylaxis. Data on cross-sensitivity is limited, but caution should be exercised when prescribing sumatriptan to such patients)
• Pregnancy
• Breastfeeding period

Sumatriptan should only be prescribed if the diagnosis of migraine is unequivocal.
Sumatriptan should not be used for preventive purposes.
Sumatriptan is contraindicated for use in hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic forms of migraine. As with the use of other medications for the treatment of acute migraine attacks, prior to treating a headache in patients with previously undiagnosed migraine or patients with atypical forms of migraine, other types of neurological pathology must be excluded. It should be noted that patients with migraine have an increased risk of developing certain cerebrovascular disorders (e.g., stroke or transient ischemic attacks).
The use of sumatriptan may be associated with the occurrence of transient symptoms such as chest pain and tightness radiating to the neck; these symptoms may be intense. If there is reason to believe that these symptoms are manifestations of coronary artery disease, appropriate diagnostic examination should be conducted.
Sumatriptan should not be used in patients at risk of cardiovascular pathology without prior examination to rule it out (such patients include postmenopausal women, men over 40 years of age, and patients with risk factors for coronary artery disease). However, examination does not always allow for the detection of heart disease in every patient. In very rare cases, patients without a history of cardiovascular pathology may experience serious adverse reactions from the cardiovascular system. Sumatriptan should be used with caution in patients with controlled hypertension, as a small number of patients have experienced transient increases in blood pressure and peripheral vascular resistance.
There are rare reports from post-marketing surveillance of the development of serotonin syndrome (including psychiatric disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) due to the simultaneous use of SSRIs and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported with the concurrent use of triptans and SNRIs.
If a patient is indicated for the simultaneous use of SSRIs and/or SNRIs, the patient's condition should be closely monitored.
The simultaneous use of any triptan (5-HT1 agonist) with sumatriptan is not recommended.
Sumatriptan should be used with caution in patients who may significantly alter the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan, such as patients with renal or hepatic impairment (Class A or B on the Child-Pugh scale).
Sumatriptan should be used with caution in patients with a history of seizures or other risk factors for lowering the seizure threshold.
In patients with identified hypersensitivity to sulfonamides, the use of sumatriptan may cause allergic reactions, ranging from skin manifestations of hypersensitivity to anaphylaxis. Data on cross-sensitivity is limited; however, caution should be exercised when administering sumatriptan to such patients.
Adverse reactions may occur more frequently during the simultaneous use of triptans and herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum).
Medication overuse for migraine attack relief is associated with increased headache in sensitive patients (medication-overuse headache). In this case, consideration should be given to discontinuing the medication.
The recommended dose of sumatriptan should not be exceeded.
Patients with rare hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption should not take SUMATRIPTAN, as it contains lactose.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к любому из компонентов, входящих в состав препарата
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)
• Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени
• Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе подозрение на нее, стенокардия (включая стенокардию Принцметала), инфаркт миокарда (в том числе в анамнезе), постинфарктный кардиосклероз, а также наличие симптомов, позволяющих предположить наличие ишемической болезни сердца
• Окклюзионные заболевания периферических сосудов
• Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в том числе в анамнезе)
• Неконтролируемая артериальная гипертензия
• Одновременный прием с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или его производными (включая метисергид), или другими триптаминами/агонистами 5-HT1-рецепторов
• Применение на фоне приема ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) или ранее, чем за 2 недели после отмены этих препаратов
• Выраженная почечная или печеночная недостаточность
• Возраст до 18 лет и старше 65 лет (безопасность и эффективность не установлены)
С осторожностью:
• Контролируемая артериальная гипертензия
• Заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана (например, нарушение функции почек или печени)
• Эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности)
• Повышенная чувствительность к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам)
• Беременность
• Период грудного вскармливания

Суматриптан следует назначать только в том случае, если диагноз мигрени не вызывает сомнения.
Суматриптан нельзя применять в профилактических целях.
Суматриптан противопоказан для применения при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической формах мигрени. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов с ранее недиагностированной мигренью или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие виды неврологической патологии. Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или преходящих ишемических атак).
Прием суматриптана может быть связан с возникновением таких преходящих симптомов, как боль и стеснение в груди, распространяющиеся на область шеи; симптомы могут носить интенсивный характер. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ИБС, необходимо провести соответствующее диагностическое обследование.
Не следует применять суматриптан у пациентов с риском сердечно¬сосудистой патологии без предварительного обследования с целью ее исключения (к таким пациентам относятся женщины в постклимактерическом периоде, мужчины в возрасте старше 40 лет и пациенты с факторами риска развития ИБС). Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца у каждого пациента. В очень редких случаях у пациентов, не имеющих в анамнезе сердечно-сосудистой патологии, могут возникнуть серьезные нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы. Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения СИОЗС и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с СИОЗСН.
Если пациенту показано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Одновременное применение любого триптана (5-HT1 агониста) с суматриптаном не рекомендуется.
Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или выведение суматриптана, например, у пациентов с нарушением функции почек или печени (класс А или Б по шкале Чайлда-Пью).
Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности.
У пациентов с выявленной повышенной чувствительностью к сульфаниламидам прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, которые варьируются от кожных проявлений повышенной чувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности
ограничены, однако следует соблюдать осторожность при применении суматриптана у таких пациентов.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Злоупотребление лекарственными препаратами, предназначенными для купирования приступов мигрени, ассоциировано с усилением головных болей у чувствительных пациентов (головная боль, связанная со злоупотреблением лекарственными препаратами).
При этом следует рассмотреть возможность отмены препарата.
Нельзя превышать рекомендуемую дозу суматриптана.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат СУМАТРИПТАН, так как в его состав входит лактоза.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions listed below are categorized according to the affected organ systems and frequency of occurrence.
Frequency is defined as follows: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Symptoms
Oral administration of sumatriptan in doses exceeding 400 mg did not cause any adverse reactions other than those listed above.
Modeling overdose in animals led to the development of seizures, tremors, paralysis, immobility, ptosis, limb redness, abnormal breathing, cyanosis, ataxia, mydriasis, salivation, and lacrimation, as well as the death of the animals.

Treatment
In case of overdose, patients should be monitored for at least 12 hours and symptomatic therapy should be provided if necessary.
There is no data on the effect of hemodialysis or peritoneal dialysis on the concentration of sumatriptan in plasma.

No interactions of sumatriptan with propranolol, flunarizine, pizotifen, and ethanol have been noted.
When taken simultaneously with ergotamine, prolonged vasospasm has been observed.
Limited data exist regarding interactions with medications containing ergotamine or other triptans/5-HT1 serotonin receptor agonists. Theoretically, there may be an increased risk of coronary vasospasm, and the combined use of these medications is contraindicated.
The time interval that should elapse between the use of sumatriptan and ergotamine-containing medications or another triptan/5-HT1 receptor agonist is unknown. It will depend, among other factors, on the dosage and type of medications prescribed. The effect may be additive. It is recommended to wait at least 24 hours after using ergotamine-containing medications or another triptan/5-HT1 receptor agonist before using sumatriptan. Conversely, it is recommended to wait at least 6 hours after using sumatriptan before using ergotamine-containing medications, and at least 24 hours before using another triptan/5-HT1 receptor agonist.
There may be an interaction between sumatriptan and MAO inhibitors (decreased metabolism of sumatriptan, increased its concentration); their simultaneous use is contraindicated.
There are rare reports of serotonin syndrome (including mental disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) resulting from the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported in the context of simultaneous administration of triptans with selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors (SNRIs). In the case of simultaneous use of sumatriptan and SSRIs and/or SNRIs, the patient's condition should be closely monitored.
Adverse reactions may occur more frequently during the simultaneous use of triptans and herbal preparations containing St. John's wort.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением систем органов и частотой встречаемости.
Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Симптомы
Прием суматриптана перорально в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, кроме перечисленных выше.
Моделирование передозировки на животных приводило к развитию судорог, тремора, паралича, неподвижности, птоза, покраснения конечностей, аномального дыхания, цианоза атаксии, мидриаза, слюно- и слезотечение, а также к гибели животных.
Лечение
В случае передозировки следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 12 часов и при необходимости проводить симптоматическую терапию.
Нет данных о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на концентрацию суматриптана в плазме крови.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом.
При одновременном приеме с эрготамином отмечался длительный спазм сосудов.
Имеются ограниченные данные о взаимодействии с препаратами, содержащими эрготамин или другие триптаны/агонисты 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано.
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготаминсодержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется подождать как минимум 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-НТ1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется подождать как минимум 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-НТ1-агониста рецепторов.
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО (снижение интенсивности метаболизма суматриптана, повышение его концентрации), их одновременное применение противопоказано.
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного назначения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН). В случае одновременного применения суматриптана и СИОЗС и/или СИОЗСН следует тщательно контролировать состояние пациента.
Нежелательные реакции могут возникать чаще во время одновременного применения триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный.

Pharmacology

Mechanism of action:
Sumatriptan is a selective agonist of vascular 5-hydroxytryptamine-1 receptors (5-HT1D) and does not affect other subtypes of 5-HT receptors (5-HT2-5-HT7). The 5-HT1D receptors are primarily located in the cranial blood vessels of the brain, and their stimulation leads to the constriction of these vessels.
In animals, sumatriptan selectively acts on the vasoconstriction of the branches of the carotid artery without affecting blood flow in the blood vessels of the brain. The vascular bed of the carotid artery supplies blood to extracranial and intracranial tissues (including the meninges), and it is believed that the dilation of these vessels and/or swelling of their walls is a primary mechanism for the onset of migraine in humans.
Additionally, experimental data suggest that sumatriptan reduces the sensitivity of the trigeminal nerve. Both of these effects may underlie the antimigraine action of sumatriptan. The clinical effect is usually noted within 30 minutes after the oral administration of 100 mg of the drug.
Although the recommended dose for oral administration is 50 mg, migraine attacks vary in severity both within the same patient and among different patients. Doses ranging from 25 mg to 100 mg have shown greater efficacy compared to placebo in clinical studies, but the 25 mg dose is statistically significantly less effective than 50 mg and 100 mg.
Sumatriptan has demonstrated efficacy in the treatment of migraine attacks, including menstrual-associated migraine, which is migraine without aura that occurs within three days before and up to five days after the onset of menstruation.

Migraine attacks do not significantly affect the pharmacokinetics of sumatriptan when taken orally.
Absorption
After oral administration, sumatriptan is rapidly absorbed, reaching 70% of the maximum plasma concentration within 45 minutes.
After a dose of 100 mg, the average maximum plasma concentration is 54 ng/ml.
The average absolute bioavailability is 14%, partially due to presystemic metabolism and incomplete absorption.
Distribution
Sumatriptan binds to plasma proteins to a minor extent (14-21%), with an average total volume of distribution of 170 L.
Metabolism
It is metabolized by oxidation involving monoamine oxidase (MAO), producing metabolites, the main one being the indoleacetic acid analogue of sumatriptan, which has no pharmacological activity against 5-HT1 and 5-HT2 serotonin receptors. Secondary metabolites of sumatriptan have not been detected.
Excretion
The half-life is approximately 2 hours. The main metabolite (indoleacetic acid analogue of sumatriptan) is excreted by the kidneys as free acid and glucuronide.
The average total plasma clearance is approximately 1160 ml/min, the average renal clearance is about 260 ml/min, and the extrarenal clearance is 80% of the total clearance.
Pharmacokinetics in special patient groups
Patients with liver function impairment
Due to reduced presystemic clearance of sumatriptan in patients with liver function impairment, plasma levels of sumatriptan are increased.
Patients of different age groups
Pharmacokinetics in patients over 65 years of age does not significantly differ from that in younger patients.

Show original (Russian)

Механизм действия:
Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5-HT1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-HT1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Кроме того, экспериментальные данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана. Клинический эффект отмечается обычно через 30 минут после перорального приема 100 мг препарата.
Хотя рекомендуемая доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.
Суматриптан продемонстрировал эффективность в лечении приступов мигрени, в том числе менструально-ассоциированной мигрени, то есть мигрени без ауры, которая возникает в промежутке за три дня до начала и до пяти дней после начала менструации.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После перорального приема суматриптан быстро всасывается, 70% от максимальной плазменной концентрации достигается через 45 минут.
После приема дозы 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл.
Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма и неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Метаболизируется путем окисления при участии моноаминоксидазы (МАО) с образованием метаболитов, основным из которых является индолуксусный аналог суматриптана, не обладающий фармакологической активностью в отношении к 5-НТ1- и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 часа. Основной метаболит (индолуксусный аналог суматриптана) выводится почками в виде свободной кислоты и глюкуронида.
Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - 80% от общего клиренса.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови.
Пациенты разных возрастных групп
Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.