tablets

Torsemide

4 options

Torasemide 5 mg 20 tablets

Name: Torasemide 5 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 111332
Price: 6.14 USD
Availability: InStock

SKU 111332

$6.14

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Torsemide

All packagings

Torsemide

4 options · from $6.14

Selected · this page

Torasemide 5 20

$6.14

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Edema syndrome of various origins, including chronic heart failure, liver diseases, kidney diseases, and lung diseases;
- arterial hypertension.

Show original (Russian)

- Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, почек и легких;
- артериальная гипертензия.

How to use

The medication is taken orally once a day after meals, with a small amount of water.
Edema syndrome of various origins, including chronic heart failure, liver, lung, and kidney diseases.
The therapeutic dose is 5 mg once a day. If necessary, the dose should be gradually increased to 20-40 mg once a day. The maximum single dose is 40 mg; exceeding this is not recommended (experience with higher doses is lacking). The medication is prescribed for a long period or until the edema disappears.
Arterial hypertension
The initial dose is 2.5 mg (1/2 tablet of 5 mg) once a day. If necessary, the dose may be increased to 5-10 mg once a day. If a dose of 10 mg does not provide the desired effect, an antihypertensive medication from another group should be added to the treatment regimen.
No dose adjustment is required for elderly patients.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь 1 раз в сутки после еды, запивая небольшим количеством воды.
Отечный синдром различного генеза, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек.
Терапевтическая доза составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует постепенно увеличить до 20-40 мг 1 раз в сутки. Максимальная разовая доза - 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат назначают на длительный период или до момента исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки с дозировкой 5 мг) 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 5 - 10 мг 1 раз в сутки. Если доза 10 мг не дает требуемого эффекта, в лечебную схему нужно добавить гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Composition

Active ingredient: torasemide - 5 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose - 44.0 mg; lactose monohydrate - 26.4 mg; povidone - 1.6 mg; sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate) - 2.4 mg; magnesium stearate - 0.6 mg.

Round tablets of white or almost white color, flat-cylindrical shape with a bevel and score line.

Show original (Russian)

Действующее вещество: торасемид - 5 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 44,0 мг, лактозы моногидрат - 26,4 мг, повидон - 1,6 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (натрия крахмал гликоля г) - 2,4 мг, магния стеарат - 0,6 мг.

Таблетки круглые белого или почти белого цвета плоскоцилиндрической формы с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to torasemide or any other component of the drug;

• Renal failure with anuria;

• Hepatic coma and precoma;

• Refractory hypokalemia;

• Refractory hyponatremia;

• Hypovolemia (with or without arterial hypotension) or dehydration;

• Severe urinary outflow obstruction of any etiology (including unilateral urinary tract obstruction);

• Glycoside intoxication;

• Acute glomerulonephritis;

• Sinoatrial and atrioventricular block of II - III degree;

• Decompensated aortic and mitral stenosis;

• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy;

• Increased central venous pressure (more than 10 mm Hg);

• Hyperuricemia;

• Age under 18 years (efficacy and safety not established);

• Pregnancy;

• Breastfeeding period;

• Allergy to sulfonamides (sulfanilamide antimicrobial agents or sulfonylurea drugs);

• Simultaneous use of aminoglycosides and cephalosporins.
Since the drug contains lactose, it is not recommended for use in patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
With caution:
Caution should be exercised when prescribing in cases of arterial hypotension, stenosing atherosclerosis of cerebral arteries, hypoproteinemia, predisposition to hyperuricemia, urinary outflow obstruction (benign prostatic hyperplasia, urethral stricture, or hydronephrosis), history of ventricular arrhythmia, acute myocardial infarction (increased risk of cardiogenic shock), diarrhea, pancreatitis, diabetes mellitus (decreased glucose tolerance), liver and/or kidney dysfunction, hepatorenal syndrome, gout, anemia, hypokalemia, hyponatremia.
Pregnancy and lactation:
Pregnancy
Controlled studies on the use of torasemide in pregnant women have not been conducted; the drug is not recommended for use during pregnancy.
Torasemide does not have a teratogenic effect or fetotoxicity, but it crosses the placental barrier, causing disturbances in water-electrolyte balance and thrombocytopenia in the fetus.
Lactation
It is unknown whether torasemide is excreted in breast milk. If the use of torasemide is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Use strictly as prescribed by a physician.
The diuretic effect lasts up to 18 hours, which facilitates the tolerability of therapy due to the absence of very frequent urination in the first hours after oral administration, limiting patient activity.
Patients with increased sensitivity to sulfonamides and sulfonylurea derivatives may have cross-sensitivity to the drug torasemide. Patients receiving high doses of torasemide for an extended period are recommended to follow a diet with adequate salt intake and to use potassium supplements to avoid the development of hyponatremia, metabolic alkalosis, and hypokalemia.
The risk of hypokalemia is highest in patients with liver cirrhosis, significant diuresis, insufficient electrolyte intake from food, and those receiving corticosteroids or ACTH (adrenocorticotropic hormone) simultaneously.
An increased risk of water-electrolyte balance disorders is noted in patients with renal failure. During the course of treatment, it is necessary to periodically monitor the concentration of electrolytes in the blood plasma (including sodium, calcium, potassium, magnesium), acid-base status, residual nitrogen, creatinine, uric acid, lipids, and to conduct appropriate corrective therapy if necessary (with greater frequency in patients with frequent vomiting and those receiving parenteral fluids).
If azotemia and oliguria develop or worsen in patients with severe progressive kidney disease, it is recommended to suspend treatment.
Dosing regimens for patients with ascites due to liver cirrhosis should be adjusted in a hospital setting (water-electrolyte balance disorders may lead to the development of hepatic coma). Regular monitoring of plasma electrolytes is indicated for this category of patients.
The use of torasemide may exacerbate gout.
In patients with diabetes mellitus or impaired glucose tolerance, periodic monitoring of blood and urine glucose levels is required.
In patients with prostatic hyperplasia and ureteral narrowing, urine output should be monitored due to the possibility of acute urinary retention.
In patients with cardiovascular diseases, especially those taking cardiac glycosides, diuretic-induced hypokalemia may lead to the development of arrhythmias.
In unconscious patients, urine output must be monitored due to the possibility of acute urinary retention.
Effect of the drug on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment, patients should refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к торасемиду или к любому другому компоненту препарата;

• почечная недостаточность с анурией;

• печеночная кома и прекома;

• рефрактерная гипокалиемия;

• рефрактерная гипонатриемия;

• гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация;

• резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей);

• гликозидная интоксикация;

• острый гломерулонефрит;

• синоатриальная и атриовентрикулярная блокада II - III степени;

• декомпенсированный аортальный и митральный стеноз;

• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;

• повышение центрального венозного давления (более 10 мм рт.ст.);

• гиперурикемия;

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• беременность;

• период грудного вскармливания;

• аллергия на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины);

• одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов.
Поскольку в состав препарата входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью:
С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии, стенозирующем атеросклерозе церебральных артерий, гипопротеинемии, предрасположенности к гиперурикемии, нарушении оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужении мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковой аритмии в анамнезе, остром инфаркте миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), при диарее, панкреатите, сахарном диабете (снижение толерантности к глюкозе), нарушении функции печени и/или почек, гепаторенальном синдроме, подагре, анемии, гипокалиемии, гипонатриемии.
Беременность и лактация:
Беременность
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Лактация
Неизвестно, выделяется ли торасемид с грудным молоком. При необходимости применения препарата торасемид в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применять строго по назначению врача.
Диуретический эффект сохраняется до 18 ч, это облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату торасемид. Пациентам, получающим высокие дозы препарата торасемид в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Риск гипокалиемии наибольший у пациентов с циррозом печени, выраженным диурезом, при недостаточном потреблении электролитов с пищей, а также при одновременном лечении кортикостероидами или АКТГ (адренокортикотропный гормон).
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов в плазме крови (в т.ч. натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту, липиды и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у пациентов с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у пациентов с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима дозирования у пациентов с асцитом на фоне цирроза печени следует проводить в условиях стационара (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
Применение препарата торасемид может обуславливать обострение подагры.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У пациентов с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, особенно принимающих сердечные гликозиды, вызванная диуретиками гипокалиемия может стать причиной развития аритмий.
У больных в бессознательном состоянии необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Влияние препарата на способность к управлению транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined according to the following classification by the World Health Organization: very common (more than 10%); common (more than 1% and less than 10%); uncommon (more than 0.1% and less than 1%); rare (more than 0.01% and less than 0.1%); very rare (less than 0.01%), including individual reports; frequency unknown (cannot be estimated from available data).

Blood and lymphatic system
Frequency unknown - thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, aplastic or hemolytic anemia.

Metabolism and nutrition disorders
Uncommon - hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia.
Frequency unknown - decreased glucose tolerance (possible manifestation of latent diabetes mellitus).

Nervous system
Common - dizziness, headache, drowsiness; uncommon - muscle cramps in the lower limbs; frequency unknown - confusion, fainting, paresthesia in the limbs (sensation of numbness, "pins and needles" and tingling).

Eye disorders
Frequency unknown - vision impairment.

Ear and labyrinth disorders
Frequency unknown - hearing impairment, tinnitus, and hearing loss (usually reversible) typically in patients with renal insufficiency or hypoproteinemia (nephrotic syndrome).

Cardiovascular system
Uncommon - extrasystole, tachycardia, palpitations, facial flushing; frequency unknown - excessive arterial hypotension, orthostatic hypotension, collapse, deep vein thrombosis, thromboembolism, hypovolemia.

Respiratory system
Uncommon - nasal bleeding.

Gastrointestinal system
Common - diarrhea; uncommon - abdominal pain, flatulence, polydipsia; frequency unknown - dry mouth, nausea, vomiting, loss of appetite, pancreatitis, dyspeptic phenomena, intrahepatic cholestasis.

Kidney and urinary tract
Common - increased frequency of urination, polyuria, nocturia; uncommon - increased urgency to urinate; frequency unknown - oliguria, urinary retention (in patients with urinary tract obstruction), interstitial nephritis, hematuria, increased blood urea and creatinine levels.

Genital system
Frequency unknown - erectile dysfunction.

General disorders and administration site conditions
Uncommon - asthenia (exhaustion), thirst, weakness, increased fatigue, hyperactivity, nervousness.

Laboratory parameters
Uncommon - increased platelet count; frequency unknown - hyperglycemia, hyperuricemia, decreased red blood cells, white blood cells, and platelets, slight increase in alkaline phosphatase activity in the blood, increased activity of certain liver enzymes (e.g., gamma-glutamyltransferase).

Skin and subcutaneous tissue disorders
Frequency unknown - pruritus, rash, urticaria, polymorphic erythema, exfoliative dermatitis, purpura, vasculitis, photosensitization.

Musculoskeletal system
Frequency unknown - muscle weakness.

Water-electrolyte and acid-base balance disorders
Frequency unknown - hyponatremia, hypochloremia, hypokalemia, hypomagnesemia, hypocalcemia, metabolic alkalosis. Symptoms indicating the development of electrolyte and acid-base disturbances may include headache, confusion, seizures, tetany, muscle weakness, heart rhythm disturbances, and dyspeptic disorders; hypovolemia and dehydration (more common in elderly patients), which may lead to hemoconcentration with a tendency to thrombosis.

If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not mentioned in the instructions, inform your doctor.

Symptoms: excessively increased diuresis, accompanied by a decrease in circulating blood volume (CBV) and disruption of blood electrolyte balance, followed by a significant drop in blood pressure, drowsiness, confusion, collapse; gastrointestinal disturbances may occur.
Treatment: there is no specific antidote. Induce vomiting, perform gastric lavage, administer activated charcoal. Symptomatic treatment, reduce the dose or discontinue the medication while simultaneously replenishing CBV and monitoring water-electrolyte balance and acid-base balance under the control of serum electrolyte concentrations and hematocrit. Hemodialysis is ineffective.

Torsemide increases the concentration and risk of nephro- and ototoxic effects of cephalosporins, aminoglycosides, chloramphenicol, ethacrynic acid, antibiotics, salicylates, platinum compounds (e.g., cisplatin), and amphotericin B (due to competitive renal excretion).
Torsemide enhances the effectiveness of diazoxide and theophylline, while reducing the effectiveness of hypoglycemic agents and allopurinol.
Pressor amines and torsemide mutually reduce each other's effectiveness. The bioavailability and, consequently, the effectiveness of torsemide may be decreased when used in combination with cholestyramine.
Drugs that block tubular secretion increase the concentration of torsemide in the blood serum.
Concurrent use of mineralocorticoids and glucocorticoids, amphotericin B increases the risk of hypokalemia; with cardiac glycosides, the risk of glycoside toxicity increases due to hypokalemia (for both high- and low-polar cardiac glycosides) and prolongation of T1/2 (for low-polar cardiac glycosides).
Torsemide decreases the renal clearance of lithium and increases the likelihood of toxicity.
Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) and sucralfate reduce the diuretic effect due to inhibition of prostaglandin synthesis, disruption of renin activity in the blood plasma, and aldosterone excretion.
Torsemide enhances the action of antihypertensive agents, the neuromuscular blockade of depolarizing muscle relaxants (succinylcholine), and weakens the action of non-depolarizing muscle relaxants (tubocurarine).
Concurrent intake of high doses of salicylates during torsemide therapy increases the risk of their toxicity (due to competitive renal excretion).
Sequential or simultaneous use of torsemide with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists may lead to a significant decrease in blood pressure. This can be avoided by reducing the dose of torsemide or temporarily discontinuing it.
Concurrent use with probenecid or methotrexate may reduce the effectiveness of torsemide (same secretion pathway). On the other hand, torsemide may lead to decreased renal elimination of these drugs.
Concurrent use of cyclosporine and torsemide increases the risk of gouty arthritis due to cyclosporine potentially causing impaired urate excretion by the kidneys, while torsemide may cause hyperuricemia.
It has been reported that patients at high risk of nephropathy receiving oral torsemide experienced renal function impairment more frequently when administered radiocontrast agents than patients at high risk of nephropathy who received intravenous hydration prior to the administration of radiocontrast agents.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %); часто (более 1 % и менее 10 %); нечасто (более 0,1 % и менее 1 %); редко (более 0,01 % и менее 0,1 %); очень редко (менее 0,01 %), включая отдельные сообщения; частота не известна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Со стороны крови и лимфатической системы
Частота не известна - тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, апластическая или гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто - гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.
Частота не известна - снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета).
Со стороны нервной системы
Часто - головокружение, головная боль, сонливость; нечасто - судороги мышц нижних конечностей; частота не известна - спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, "ползания мурашек" и покалывания).
Со стороны органа зрения
Частота не известна - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Частота не известна - нарушение слуха, звон в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром).
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто - экстрасистолия, тахикардия, усиленное сердцебиение, покраснение лица; частота не известна - чрезмерная артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, гиповолемия.
Со стороны дыхательной системы
Нечасто - носовые кровотечения.
Со стороны пищеварительной системы
Часто - диарея; нечасто - боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота не известна - сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические явления, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто - увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто - учащенные позывы к мочеиспусканию; частота не известна - олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия, повышение концентрации мочевины и креатинина в крови.
Со стороны половых органов
Частота не известна - нарушение потенции.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто - астения (истощение), жажда, слабость, повышенная утомляемость, гиперактивность, нервозность.
Лабораторные показатели
Нечасто - увеличение числа тромбоцитов; частота неизвестна - гипергликемия, гиперурикемия, снижение числа эритроцитов, лейкоцитов и тромбоцитов, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в крови, повышение активности некоторых печеночных ферментов (например, гамма-глутамилтрансферазы).
Со стороны кожи и подкожных тканей
Частота неизвестна - кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация.
Со стороны опорно-двигательного аппарата
Частота не известна - мышечная слабость.
Со стороны водно-электролитного и кислотно-щелочного баланса
Частота не известна - гипонатриемия, гипохлоремия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, метаболический алкалоз. Симптомами, указывающими на развитие нарушений электролитного и кислотно-щелочного состояния, могут быть головная боль, спутанность сознания, судороги, тетания, мышечная слабость, нарушения ритма сердца и диспепсические расстройства; гиповолемия и дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к гемоконцентрации с тенденцией к развитию тромбоза.
Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Симптомы: чрезмерно повышенный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови (ОЦК) и нарушением электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью, спутанностью сознания, коллапсом; возможны желудочно-кишечные расстройства.
Лечение: специфического антидота нет. Следует вызвать рвоту, провести промывание желудка, назначить активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водноэлектролитного баланса и кислотно-щелочного баланса под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита. Гемодиализ неэффективен.

Торасемид повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, антибиотиков, салицилатов, препаратов платины (например, цисплатина), амфотерицина В (вследствие конкурентного выведения почками).
Торасемид повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает эффективность гипогликемических средств, аллопуринола.
Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность друг друга. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови.
При одновременном применении минерало- и глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами - возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных сердечных гликозидов) и удлинения Т1/2 (для низкополярных сердечных гликозидов).
Торасемид снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации.
Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона.
Торасемид усиливает действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин).
При одновременном приеме салицилатов в высоких дозах на фоне терапии торасемидом увеличивается риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного выведения почками).
Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его.
При одновременном применении с пробенецидом или метотрексатом возможно уменьшение эффективности торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств.
При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид - гиперурикемию.
Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, получающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию.

Pharmacology

Torsemide is a "loop" diuretic. The primary mechanism of action of the drug is due to the reversible binding of torsemide to the sodium/chloride/potassium cotransporter located in the apical membrane of the thick ascending limb of the loop of Henle. As a result, the reabsorption of sodium ions is reduced or completely inhibited, leading to decreased osmotic pressure of intracellular fluid and reduced water reabsorption. It blocks aldosterone receptors in the myocardium, reduces fibrosis, and improves diastolic function of the myocardium.
Torsemide causes hypokalemia to a lesser extent than furosemide, while exhibiting greater activity and a more prolonged effect.
The maximum diuretic effect occurs 2-3 hours after oral administration of the drug.
Torsemide can be used for an extended period.

After oral administration, torasemide is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. The maximum concentration (Cmax) of torasemide in plasma is reached 1-2 hours after taking the drug orally with food. The bioavailability is 80-90% with minor individual variations.

Distribution
Binding to plasma proteins is over 99%. The volume of distribution (Vd) is 16 L. In patients with liver cirrhosis, Vd is doubled.

Metabolism
It is metabolized in the liver involving cytochrome P450 isoenzymes. As a result of sequential oxidation, hydroxylation, or ring hydroxylation reactions, three metabolites (M1, M3, and M5) are formed, with their binding to plasma proteins being 86%, 95%, and 97% respectively.

Excretion
The half-life (T1/2) of torasemide and its metabolites is 3-4 hours and does not change in chronic renal failure. The total clearance is 40 mL/min, and the renal clearance is 10 mL/min. On average, about 83% of the administered dose is excreted by the kidneys: in unchanged form (24%) and as predominantly inactive metabolites (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).

Pharmacokinetics in special clinical cases
Features of torasemide pharmacokinetics in specific patient groups

Use in liver function impairment
The drug is contraindicated in hepatic coma and pre-comatose states. In liver failure, the concentration of torasemide in plasma increases due to reduced metabolism of the drug in the liver. In patients with heart or liver failure, T1/2 of torasemide and metabolite M5 is slightly increased, and drug accumulation is unlikely. In patients with liver cirrhosis, Vd, T1/2, and renal clearance are increased, but total clearance remains unchanged.

Chronic heart failure
In patients with decompensated chronic heart failure, hepatic and renal clearance of the drug is reduced. In such patients, the total clearance of torasemide is 50% lower than in healthy volunteers, and T1/2 and total bioavailability are correspondingly higher.

Use in kidney function impairment
In patients with renal failure, the renal clearance of torasemide is significantly reduced, but this does not affect total clearance. The diuretic effect in renal failure can be achieved by using high doses. In renal failure, T1/2 of torasemide does not change, while T1/2 of metabolites M3 and M5 is increased. Torasemide and its metabolites are minimally removed by hemodialysis and hemofiltration. The drug is contraindicated in renal failure with increasing azotemia.

Use in children
Contraindication: age under 18 years (efficacy and safety not established).

Use in elderly patients
No special dose adjustment is required for elderly patients. The pharmacokinetic profile of torasemide in elderly patients is similar to that in younger patients, except that there is a decrease in renal clearance of the drug due to age-related impairment of kidney function in elderly patients. Total clearance and T1/2 remain unchanged.

Dependence on sex and race
The influence of ethnic and racial background on the pharmacokinetics of torasemide has not been studied.

Show original (Russian)

Торасемид является "петлевым" диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с котранспортером ионов нагрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящего отдела петли Генле. В результате этого снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы в миокарде, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Максимальный диуретический эффект развивается через 2-3 ч после приема препарата внутрь.
Торасемид можно применять в течение длительного времени.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация (Сmах) торасемида в плазме достигается через 1-2 ч после приема препарата внутрь после еды. Биодоступность составляет 80-90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Распределение
Связывание с белками плазмы - более 99 %. Объем распределения (Vd) составляет 16 л. У пациентов с циррозом печени Vd увеличивается вдвое.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с участием изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются 3 метаболита (Ml, М3 и М5), связывание которых с белками плазмы составляет 86 %, 95 % и 97 % соответственно.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3-4 ч и не изменяется при хронической почечной недостаточности.
Общий клиренс составляет 40 мл/мин, почечный клиренс - 10 мл/мин.
В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 - 12 %, М3 - 3 %, М5 - 41 %).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Особенности фармакокинетики торасемида у отдельных групп пациентов
Применение при нарушениях функции печени
Препарат противопоказан при печеночной коме и прекоматозном состоянии. При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени.
У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью Т1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.
У пациентов с циррозом печени Vd, Т1/2 и почечный клиренс повышены, но общий клиренс остается неизменным.
Хроническая сердечная недостаточность
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации снижен печеночный и почечный клиренс препарата. У таких пациентов общий клиренс торасемида на 50% меньше, чем у здоровых добровольцев, а Т1/2 и общая биодоступность соответственно выше.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью, почечный клиренс торасемида заметно снижен, но это не отражается на общем клиренсе. Диуретический эффект при почечной недостаточности может быть достигнут путем применения в высоких дозах. При почечной недостаточности Т1/2 торасемида не изменяется, Т1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
Препарат противопоказан при почечной недостаточности с нарастающей азотемией.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Применение у пожилых пациентов
Пациентам пожилого возраста специального подбора дозы не требуется. Фармакокинетический профиль торасемида у пациентов пожилого возраста сходен с таковым у молодых пациентов, за тем исключением, что имеет место снижение почечного клиренса препарата из-за характерного возрастного нарушения функции почек у пожилых пациентов. Общий клиренс и Т1/2 при этом не меняются.
Зависимость от пола и расовой принадлежности
Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику торасемида не изучалось