Torsemide-SZ 5 mg 30 tablets

Name: Torsemide-SZ 5 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 97558
Price: 8.63 USD
Availability: InStock

SKU 97558

$8.63

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Torsemide

All packagings

Torsemide-SZ 5 mg 30 tablets

4 options · from $8.63

Selected · this page

5 30

$8.63

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Edema syndrome of various origins, including in chronic heart failure, liver, lung, and kidney diseases;
- Arterial hypertension.

Show original (Russian)

- отечный синдром различного генеза, в т. ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени, легких и почек;
- артериальная гипертензия.

How to use

Orally, once a day, without chewing, with a sufficient amount of water. Tablets can be taken at any convenient regular time, regardless of meals.
Edema syndrome in chronic heart failure
The usual starting dose is 10-20 mg once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved.
Edema syndrome in kidney disease
The usual starting dose is 20 mg once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved.
Edema syndrome in liver disease
The usual starting dose is 5-10 mg once a day. If necessary, the dose may be doubled until the desired effect is achieved. The maximum single dose is 40 mg, and exceeding this is not recommended (experience of use is lacking). The medication is used for an extended period or until the edema disappears.
Arterial hypertension
The starting dose is 2.5 mg (1/2 tablet of 5 mg) once a day. If there is no therapeutic effect within 4 weeks, the dose is increased to 5 mg once a day. If there is no adequate reduction in blood pressure with a dose of 5 mg once a day for 4-6 weeks, the dose is increased to 10 mg once a day. If the use of the medication at a dose of 10 mg per day does not provide the desired effect, an antihypertensive medication from another group should be added to the treatment regimen.
No dose adjustment is required for elderly patients.

Show original (Russian)

Внутрь, один раз в день, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Таблетки можно принимать в любое удобное постоянное время, независимо от приема пищи.
Отечный синдром при хронической сердечной недостаточности
Обычная начальная доза составляет 10-20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании почек
Обычная начальная доза составляет 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта.
Отечный синдром при заболевании печени
Обычная начальная доза составляет 5-10 мг один раз в день. При необходимости, доза может быть увеличена вдвое до получения требуемого эффекта. Максимальная разовая доза составляет 40 мг, ее превышать не рекомендуется (отсутствует опыт применения). Препарат применяют в течение длительного периода или до исчезновения отеков.
Артериальная гипертензия
Начальная доза составляет 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг) один раз в день. При отсутствии терапевтического эффекта в течение 4 недель дозу увеличивают до 5 мг один раз в день. При отсутствии адекватного снижения артериального давления при приеме в дозе 5 мг один раз в день в течение
4-6 недель дозу увеличивают до 10 мг один раз в день. Если применение препарата в дозе 10 мг в сутки не дает требуемого эффекта в лечебную схему добавляют гипотензивный препарат другой группы.
Пациентам пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

Composition

active ingredient: torasemide – 5 mg
excipients: lactose monohydrate (lactopress) (milk sugar) – 89.3 mg; pregelatinized starch (starch 1500) – 24.5 mg; colloidal silicon dioxide (aerosil) – 0.6 mg; magnesium stearate – 0.6 mg.

Tablets are white or almost white, round, flat-cylindrical with a bevel and a score line on one side.

Show original (Russian)

активное вещество: торасемид – 5 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молоч-ный) – 89,3 мг; крахмал прежелатинизированный (крахмал 1500) – 24,5 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,6 мг; магния стеарат – 0,6 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические с фаской и риской на одной стороне.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to torasemide or any of the components of the drug; in patients with allergy to sulfonamides (sulfanilamide antimicrobial agents or sulfonylurea drugs); renal failure with anuria; hepatic coma and precoma; refractory hypokalemia/refractory hyponatremia; hypovolemia (with or without arterial hypotension) or dehydration; sharply expressed urinary outflow disorders of any etiology (including unilateral urinary tract obstruction); glycoside intoxication; acute glomerulonephritis; decompensated aortic and mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy; increased central venous pressure (over 10 mm Hg); hyperuricemia; simultaneous use of aminoglycosides and cephalosporins; age under 18 years; pregnancy, breastfeeding period; lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
With caution
Arterial hypotension, stenosing atherosclerosis of cerebral arteries, hypoproteinemia, predisposition to hyperuricemia, urinary outflow disorders (benign prostatic hyperplasia, urethral stricture, or hydronephrosis), history of ventricular arrhythmia, acute myocardial infarction (increased risk of cardiogenic shock), diarrhea, pancreatitis, diabetes mellitus (decreased glucose tolerance), hepatorenal syndrome, gout, anemia; simultaneous use of cardiac glycosides, corticosteroids, and adrenocorticotropic hormone (ACTH).
Use during pregnancy and breastfeeding
Torasemide does not have a teratogenic effect or fetotoxicity, it crosses the placental barrier, causing disturbances in water-electrolyte balance and thrombocytopenia in the fetus.
Controlled studies on the use of torasemide in pregnant women have not been conducted, the drug is not recommended for use during pregnancy.
It is unknown whether torasemide passes into breast milk. If the use of Torasemide-SZ is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Use strictly as prescribed by a physician.
Patients with increased sensitivity to sulfonamides and sulfonylurea derivatives may have cross-sensitivity to Torasemide-SZ.
Patients receiving high doses of Torasemide-SZ for an extended period are recommended to follow a diet with adequate salt intake and to use potassium supplements to avoid the development of hyponatremia, metabolic alkalosis, and hypokalemia.
There is an increased risk of water-electrolyte balance disorders in patients with renal insufficiency. During the course of treatment, it is necessary to periodically monitor plasma electrolyte concentrations (including sodium, calcium, potassium, magnesium), acid-base status, residual nitrogen, creatinine, uric acid, and to provide appropriate corrective therapy if necessary (with greater frequency in patients with frequent vomiting and those receiving parenteral fluids).
If azotemia and oliguria develop or worsen in patients with severe progressive kidney disease, it is recommended to suspend treatment.
Dosing regimens for patients with ascites due to liver cirrhosis should be adjusted in a hospital setting (water-electrolyte balance disorders may lead to hepatic coma). Regular monitoring of plasma electrolytes is indicated for this category of patients.
Patients with diabetes mellitus or reduced glucose tolerance require periodic monitoring of blood and urine glucose concentrations.
In patients who are unconscious, with prostatic hyperplasia, or with ureteral constriction, urine output must be monitored due to the possibility of acute urinary retention.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, patients should refrain from driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions (risk of dizziness and drowsiness).

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к торасемиду или к любому из компонентов препарата; у пациентов с аллергией на сульфонамиды (сульфаниламидные противомикробные средства или препараты сульфонилмочевины); почечная недостаточность с анурией; печеночная кома и прекома; рефрактерная гипокалиемия/рефрактерная гипонатриемия; гиповолемия (с артериальной гипотензией или без нее) или дегидратация; резко выраженные нарушения оттока мочи любой этиологии (включая одностороннее поражение мочевыводящих путей); гликозидная интоксикация; острый гломерулонефрит; декомпенсированный аортальный и митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; повышение центрального венозного давления (свыше 10 мм рт.ст.); гиперурикемия; одновременное применение аминогликозидов и цефалоспоринов; возраст до 18 лет; беременность, период грудного вскармливания; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо- галактозная мальабсобция.
С осторожностью
Артериальная гипотензия, стенозирующий атеросклероз церебральных артерий, гипопротеинемия, предрасположенность к гиперурикемии, нарушения оттока мочи (доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сужение мочеиспускательного канала или гидронефроз), желудочковая аритмия в анамнезе, острый инфаркт миокарда (увеличение риска развития кардиогенного шока), диарея, панкреатит, сахарный диабет (снижение толерантности к глюкозе), гепаторенальный синдром, подагра, анемия; одновременное применение сердечных гликозидов, кортикостероидов и адренокортикотропного гормона (АКТГ).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Торасемид не обладает тератогенным эффектом и фетотоксичностью, проникает через плацентарный барьер, вызывая нарушения водно-электролитного обмена и тромбоцитопению у плода.
Контролируемых исследований по применению торасемида у беременных не проводилось, препарат не рекомендуется применять во время беременности.
Неизвестно, проникает ли торасемид в грудное молоко. При необходимости применения препарата Торасемид-СЗ в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Применять строго по назначению врача.
Пациенты с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам и производным сульфонилмочевины могут иметь перекрестную чувствительность к препарату Торасемид-СЗ.
Пациентам, получающим высокие дозы препарата Торасемид-СЗ в течение длительного периода, во избежание развития гипонатриемии, метаболического алкалоза и гипокалиемии, рекомендуется диета с достаточным содержанием поваренной соли и применение препаратов калия.
Повышенный риск развития нарушений водно-электролитного баланса отмечается у больных с почечной недостаточностью. В ходе курсового лечения необходимо периодически контролировать концентрацию электролитов плазмы крови (в том числе натрий, кальций, калий, магний), кислотно-основное состояние, остаточный азот, креатинин, мочевую кислоту и проводить при необходимости соответствующую коррекционную терапию (с большей кратностью у больных с частой рвотой и на фоне парентерально вводимых жидкостей).
При появлении или усилении азотемии и олигурии у больных с тяжелыми прогрессирующими заболеваниями почек, рекомендуется приостановить лечение.
Подбор режима доз больным с асцитом на фоне цирроза печени нужно проводить в стационарных условиях (нарушения водно-электролитного баланса могут повлечь развитие печеночной комы). Данной категории пациентов показан регулярный контроль электролитов плазмы крови.
У больных сахарным диабетом или со сниженной толерантностью к глюкозе требуется периодический контроль концентрации глюкозы в крови и моче.
У больных в бессознательном состоянии, с гиперплазией предстательной железы, сужением мочеточников необходим контроль диуреза в связи с возможностью острой задержки мочи.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения пациенты должны воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения и сонливости).

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization:
very common: ≥ 1/10 (> 10 %);
common: from ≥ 1/100 to 1 % and < 10 %); uncommon: from ≥ 1/1000 to 0.1 % and < 1 %); rare: from ≥ 1/10000 to 0.01 % and < 0.1 %); very rare: < 1/10000 (< 0.01 %); frequency unknown: frequency cannot be estimated based on available data.Nervous system: common – headache, dizziness, drowsiness; uncommon – muscle cramps in the lower limbs; frequency unknown – confusion, fainting, paresthesia in the limbs (sensation of numbness, "pins and needles" and tingling).Sensory organs: frequency unknown – vision impairment, hearing impairment, tinnitus, and hearing loss (usually reversible) typically in patients with renal insufficiency or hypoproteinemia (nephrotic syndrome).Cardiovascular system: uncommon – extrasystole, arrhythmia, tachycardia; frequency unknown – excessive decrease in blood pressure, orthostatic hypotension, collapse, deep vein thrombosis, thromboembolism, decreased circulating blood volume.Respiratory system: uncommon – nasal bleeding.Digestive system: common – diarrhea; uncommon – abdominal pain, flatulence, polydipsia; frequency unknown – dry mouth, nausea, vomiting, loss of appetite, pancreatitis, dyspeptic disorders, intrahepatic cholestasis.Skin and subcutaneous tissue: frequency unknown – pruritus, rash, urticaria, polymorphic erythema, exfoliative dermatitis, purpura, vasculitis, photosensitization.Musculoskeletal system: frequency unknown – muscle weakness.Urinary system: common – increased frequency of urination, polyuria, nocturia; uncommon – increased urgency to urinate; frequency unknown – oliguria, urinary retention (in patients with urinary tract obstruction), interstitial nephritis, hematuria.Reproductive system: frequency unknown – decreased potency.Metabolism: frequency unknown – hypokalemia, hyponatremia, hypomagnesemia, hypocalcemia, hypochloremia, metabolic alkalosis, hypovolemia, dehydration (more common in elderly patients).Laboratory parameters: uncommon – hypercholesterolemia, hypertriglyceridemia; frequency unknown – hyperuricemia, slight increase in alkaline phosphatase activity in plasma, increased creatinine and urea concentration in plasma, increased activity of some "liver" enzymes in plasma (e.g., gamma-glutamyltransferase), thrombocytopenia, leukopenia, agranulocytosis, hyperglycemia, decreased glucose tolerance (possible manifestation of latent diabetes mellitus).Other: frequency unknown – aplastic or hemolytic anemia.Symptoms: increased diuresis, accompanied by a decrease in circulating blood volume and disruption of the blood's water-electrolyte balance, followed by a significant drop in blood pressure, drowsiness, and confusion, collapse. Gastrointestinal disturbances may be observed. Treatment: there is no specific antidote. Induction of vomiting, gastric lavage, activated charcoal. Symptomatic treatment, reduction of dosage or discontinuation of the drug, and simultaneous replenishment of circulating blood volume and indicators of water-electrolyte balance and acid-base status under the control of serum electrolyte concentrations, hematocrit, symptomatic treatment. Hemodialysis is ineffective.Increases the concentration and risk of nephro- and ototoxic effects of cephalosporins, aminoglycosides, chloramphenicol, ethacrynic acid, cisplatin, amphotericin B (due to competitive renal excretion). Increases the effectiveness of diazoxide and theophylline, decreases the effectiveness of hypoglycemic agents, allopurinol. Pressor amines and torasemide mutually reduce effectiveness. Drugs that block tubular secretion increase the concentration of torasemide in the blood serum. Concurrent use of glucocorticoids and amphotericin B increases the risk of hypokalemia; with cardiac glycosides, the risk of glycoside toxicity increases due to hypokalemia (for high- and low-polar) and prolongation of the half-life (for low-polar). Reduces the renal clearance of lithium preparations and increases the likelihood of toxicity. Non-steroidal anti-inflammatory drugs, sucralfate reduce the diuretic effect due to inhibition of prostaglandin synthesis, disruption of renin activity in the blood plasma, and excretion of aldosterone. Enhances the antihypertensive effect of antihypertensive agents, neuromuscular blockade of depolarizing muscle relaxants (succinylcholine), and weakens the effect of non-depolarizing muscle relaxants (tubocurarine). Concurrent intake of large doses of salicylates during torasemide therapy increases the risk of their toxicity (due to competitive renal excretion). Sequential or simultaneous use of torasemide with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists may lead to a significant decrease in blood pressure. This can be avoided by reducing the dose of torasemide or temporarily discontinuing it. Concurrent use of probenecid or methotrexate may reduce the effectiveness of torasemide (same secretion pathway). On the other hand, torasemide may lead to decreased renal elimination of these drugs. Concurrent use of cyclosporine and torasemide increases the risk of developing gouty arthritis due to cyclosporine potentially causing impaired urate excretion by the kidneys, and torasemide causing hyperuricemia. It has been reported that patients at high risk of nephropathy taking torasemide orally experienced renal function impairment more frequently when administered radiocontrast agents than patients at high risk of nephropathy who received intravenous hydration before the administration of radiocontrast agents. The bioavailability and, consequently, the effectiveness of torasemide may be reduced when used in combination with cholestyramine.

Show original (Russian)

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
очень часто: ? 1/10 (> 10 %);
часто: от ? 1/100 до 1 % и < 10 %); нечасто: от ? 1/1000 до 0,1 % и < 1 %); редко: от ? 1/10000 до 0,01 % и < 0,1 %); очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %); частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; нечасто – судороги мышц нижних конечностей; частота неизвестна – спутанность сознания, обморок, парестезии в конечностях (ощущение онемения, «ползания мурашек» и покалывания). Со стороны органов чувств: частота неизвестна – нарушение зрения, нарушение слуха, шум в ушах и потеря слуха (носит, как правило, обратимый характер) обычно у пациентов с почечной недостаточностью или гипопротеинемией (нефротический синдром). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – экстрасистолия, аритмия, тахикардия; частота неизвестна – чрезмерное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия, коллапс, тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия, снижение объема циркулирующей крови. Со стороны дыхательной системы: нечасто – носовое кровотечение. Со стороны пищеварительной системы: часто – диарея; нечасто – боль в животе, метеоризм, полидипсия; частота неизвестна – сухость во рту, тошнота, рвота, потеря аппетита, панкреатит, диспепсические расстройства, внутрипеченочный холестаз. Со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, пурпура, васкулит, фотосенсибилизация. Со стороны опорно-двигательного аппарата: частота неизвестна – мышечная слабость. Со стороны мочевыделительной системы: часто – увеличение частоты мочеиспускания, полиурия, никтурия; нечасто – учащенные позывы к мочеиспусканию; частота неизвестна – олигурия, задержка мочи (у пациентов с обструкцией мочевыводящих путей), интерстициальный нефрит, гематурия. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – снижение потенции. Со стороны обмена веществ: частота неизвестна – гипокалиемия, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипохлоремия, метаболический алкалоз, гиповолемия, дегидратация (чаще у пациентов пожилого возраста). Со стороны лабораторных показателей: нечасто – гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия; частота неизвестна – гиперурикемия, небольшое повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение концентрации креатинина и мочевины в плазме крови, повышение активности некоторых «печеночных» ферментов в плазме крови (например, гамма-глутамилтрансферазы), тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гипергликемия, снижение толерантности к глюкозе (возможна манифестация латентно протекающего сахарного диабета). Прочие: частота неизвестна – апластическая или гемолитическая анемия.Симптомы: усиленный диурез, сопровождающийся снижением объема циркулирующей крови и нарушением водно-электролитного баланса крови, с последующим выраженным снижением артериального давления, сонливостью и спутанностью сознания, коллапсом. Могут наблюдаться желудочно-кишечные расстройства. Лечение: специфического антидота нет. Провокация рвоты, промывание желудка, активированный уголь. Лечение симптоматическое, снижение дозы или отмена препарата и одновременно восполнение ОЦК и показателей водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния под контролем сывороточных концентраций электролитов, гематокрита, симптоматическое лечение. Гемодиализ неэффективен.Повышает концентрацию и риск развития нефро- и ототоксического действия цефалоспоринов, аминогликозидов, хлорамфеникола, этакриновой кислоты, цисплатина, амфотерицина В (вследствие конкурентного почечного выведения). Повышает эффективность диазоксида и теофиллина, снижает – гипогли-кемических средств, аллопуринола. Прессорные амины и торасемид взаимно снижают эффективность. Лекарственные средства, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию торасемида в сыворотке крови. При одновременном применении глюкокортикостероидов, амфотерицина В повышается риск развития гипокалиемии, с сердечными гликозидами – возрастает риск развития гликозидной интоксикации вследствие гипокалиемии (для высоко- и низкополярных) и удлинения периода полувыведения (для низкополярных). Снижает почечный клиренс препаратов лития и повышает вероятность развития интоксикации. Нестероидные противовоспалительные препараты, сукральфат снижают диуретический эффект вследствие ингибирования синтеза простагландина, нарушения активности ренина в плазме крови и выведения альдостерона. Усиливает антигипертензивное действие гипотензивных средств, нервно-мышечную блокаду деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний) и ослабляет действие недеполяризующих миорелаксантов (тубокурарин). Одновременный прием больших доз салицилатов на фоне терапии торасемидом увеличивает риск проявления их токсичности (вследствие конкурентного почечного выведения). Последовательное или одновременное применение торасемида с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистами рецепторов ангиотензина II может привести к сильному снижению артериального давления. Этого можно избежать, снизив дозу торасемида или временно отменив его. Одновременное использование пробенецида или метотрексата может уменьшать эффективность торасемида (одинаковый путь секреции). С другой стороны торасемид может приводить к снижению почечной элиминации этих лекарственных средств. При одновременном применении циклоспорина и торасемида увеличивается риск развития подагрического артрита вследствие того, что циклоспорин может вызвать нарушение экскреции уратов почками, а торасемид – гиперурикемию. Сообщалось, что у пациентов с высоким риском развития нефропатии, принимающих торасемид внутрь, при введении рентгеноконтрастных средств нарушения функций почек наблюдались чаще, чем у пациентов с высоким риском развития нефропатии, которым перед введением рентгеноконтрастных средств проводили внутривенную гидратацию. Биодоступность и, как следствие, эффективность торасемида может быть снижена при совместной терапии с колестирамином.

Pharmacology

Torsemide is a "loop" diuretic. The maximum diuretic effect occurs 2-3 hours after oral administration of the drug. The primary mechanism of action of the drug is due to the reversible binding of torsemide to the sodium/potassium/chloride co-transporter located in the apical membrane of the thick ascending limb of the loop of Henle, resulting in a decrease or complete inhibition of sodium ion reabsorption and a reduction in the osmotic pressure of intracellular fluid and water reabsorption. It blocks aldosterone receptors in the myocardium; reduces fibrosis and improves diastolic function of the myocardium.
Torsemide causes hypokalemia to a lesser extent than furosemide, while exhibiting greater activity and a more prolonged effect.
The use of torsemide is the most justified choice for long-term therapy.

After oral administration, torasemide is rapidly and almost completely absorbed in the gastrointestinal tract. Food intake does not significantly affect the absorption of the drug. The maximum concentration of torasemide in plasma is observed 1-2 hours after oral administration. The bioavailability is 80-90% with minor individual variations.
The diuretic effect lasts up to 18 hours, which enhances the tolerability of therapy due to the absence of very frequent urination in the first hours after oral administration, limiting patient activity.
The binding to plasma proteins is over 99%. The apparent volume of distribution is 16 L.
It is metabolized in the liver by cytochrome P450 isoenzymes. As a result of sequential oxidation, hydroxylation, or ring hydroxylation reactions, three metabolites (M1, M3, and M5) are formed, which bind to plasma proteins at 86%, 95%, and 97%, respectively.
The half-life (T1/2) of torasemide and its metabolites is 3-4 hours and does not change in chronic renal failure. The total clearance of torasemide is 40 mL/min, and renal clearance is 10 mL/min. On average, about 83% of the administered dose is excreted by the kidneys: in unchanged form (24%) and as predominantly inactive metabolites (M1 - 12%, M3 - 3%, M5 - 41%).
In renal failure, T1/2 does not change, while the T1/2 of metabolites M3 and M5 increases. Torasemide and its metabolites are minimally removed by hemodialysis and hemofiltration.
In hepatic failure, the concentration of torasemide in plasma increases due to reduced metabolism of the drug in the liver. In patients with cardiac or hepatic failure, the T1/2 of torasemide and metabolite M5 is slightly increased, and drug accumulation is unlikely.

Show original (Russian)

Торасемид является «петлевым» диуретиком. Максимальный диуретический эффект развивается спустя 2-3 часа после приема препарата внутрь. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда; уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда.
Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность и его действие более продолжительно.
Применение торасемида является наиболее обоснованным выбором для проведения длительной терапии.

После приема внутрь торасемид быстро и практически полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Прием пищи не оказывает значительного влияния на абсорбцию препарата. Максимальная концентрация торасемида в плазме крови отмечается через 1-2 часа после приема внутрь. Биодоступность составляет 80 – 90 % с незначительными индивидуальными вариациями.
Диуретический эффект сохраняется до 18 часов, что облегчает переносимость терапии из-за отсутствия очень частого мочеиспускания в первые часы после приема препарата внутрь, ограничивающего активность пациентов.
Связь с белками плазмы крови более 99 %. Видимый объем распределения составляет 16 л.
Метаболизируется в печени с помощью изоферментов системы цитохрома Р450. В результате последовательных реакций окисления, гидроксилирования или кольцевого гидроксилирования образуются три метаболита (M1, М3 и М5), которые связываются с белками плазмы крови на 86 %, 95 % и 97 %, соответственно.
Период полувыведения (T1/2) торасемида и его метаболитов составляет 3 - 4 часа и не изменяется при хронической почечной недостаточности. Общий клиренс торасемида составляет 40 мл/мин, почечный клиренс – 10 мл/мин. В среднем около 83 % от принятой дозы выводится почками: в неизмененном виде (24 %) и в виде преимущественно неактивных метаболитов (M1 – 12 %, М3 – 3 %, М5 – 41 %).
При почечной недостаточности T1/2 не изменяется, T1/2 метаболитов М3 и М5 увеличивается. Торасемид и его метаболиты незначительно выводятся с помощью гемодиализа и гемофильтрации.
При печеночной недостаточности концентрация торасемида в плазме крови повышается вследствие снижения метаболизма препарата в печени. У пациентов с сердечной или печеночной недостаточностью T1/2 торасемида и метаболита М5 незначительно увеличен, кумуляция препарата маловероятна.

Properties