tablets

Metoprolol

2 options

Metoprolol 100 mg 30 tablets

Name: Metoprolol 100 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 111524
Price: 5.36 USD
Availability: InStock

SKU 111524

$5.36

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Metoprolol

All packagings

Metoprolol

2 options · from $3.75

Cheapest option
Metoprolol 50 mg 30 tablets
Price
$3.75
Selected · use button above
Metoprolol 100 mg 30 tablets
Price
$5.36

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The medication is used in adult patients for the following indications:
• arterial hypertension: reduction of blood pressure and decrease in the risk of cardiovascular and coronary death (including sudden death);
• angina pectoris;
• cardiac rhythm disorders, including supraventricular tachycardia;
• in combination therapy after myocardial infarction;
• functional disorders of cardiac activity accompanied by tachycardia;
• prevention of migraine attacks;
• hyperthyroidism (combination therapy)

Show original (Russian)

Препарат применяется у взрослых пациентов по показаниям:
• артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
• стенокардия;
• нарушение ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия)

How to use

Orally. Tablets should be taken on an empty stomach.
Arterial hypertension: reduction of blood pressure and decreased risk of cardiovascular and coronary death (including sudden death)
100-200 mg of Metoprolol once in the morning or in two doses (morning and evening). If necessary, the dose can be increased or another antihypertensive agent can be added. Long-term antihypertensive therapy of 100-200 mg of Metoprolol per day reduces overall mortality, including sudden death, as well as the incidence of strokes and coronary circulation disorders in patients with arterial hypertension.
Angina pectoris
100-200 mg per day in two doses (morning and evening). If necessary, another antianginal agent can be added to the therapy.
Cardiac rhythm disorders, including supraventricular tachycardia
100-200 mg per day in two doses (morning and evening). If necessary, another antiarrhythmic agent can be added to the therapy.
In combination therapy after myocardial infarction
Acute phase treatment
Upon the development of symptoms indicating acute myocardial infarction, intravenous administration of Metoprolol should be initiated as soon as possible.
This therapy should begin in the cardioreanimation unit or similar immediately after stabilizing the patient's hemodynamic parameters. Three bolus injections of 5 mg should be administered at 2-minute intervals depending on the patient's hemodynamic status (see "Contraindications" section).
If the patient tolerates the intravenous administration of the full dose of the drug (15 mg) well, 15 minutes after the last intravenous injection, Metoprolol should be prescribed at a dose of 50 mg four times a day and continued for 48 hours.
If the patient does not tolerate the intravenous administration of the full dose of the drug (15 mg), the oral form of the drug should be prescribed with caution, starting with a lower dose.
Maintenance therapy
The maintenance dose is 200 mg per day in two doses (morning and evening). The administration of Metoprolol at a dose of 200 mg per day reduces mortality in patients who have suffered a myocardial infarction and decreases the risk of recurrent myocardial infarction (including in patients with diabetes mellitus).
Functional heart activity disorders accompanied by tachycardia
100 mg of the drug once a day, it is recommended to take the tablet in the morning. If necessary, the dose may be increased to 200 mg.
Prevention of migraine attacks
100-200 mg per day in two doses (morning and evening).
Hyperthyroidism (combination therapy)
150-200 mg per day in 3-4 doses.
Special patient groups
Renal function impairment
No dose adjustment is necessary for patients with renal function impairment.
Liver function impairment
Usually, due to low plasma protein binding, dose adjustment of Metoprolol is not required. However, in cases of severe liver function impairment (in patients with severe cirrhosis or portocaval anastomosis), dose reduction may be necessary.
Elderly patients
No dose adjustment is necessary for elderly patients.
Children
The safety and efficacy of the drug in children under 18 years of age have not been established.

Show original (Russian)

Внутрь. Таблетки следует принимать натощак.
Артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть)
100-200 мг препарата Метопролол однократно утром или в два приема (утром и вечером). При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство. Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Метопролол в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.
Стенокардия
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.
Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.
В комплексной терапии после инфаркта миокарда
Лечение в остром периоде
При развитии симптомов, указывающих на острый инфаркт миокарда, следует как можно скорее начать внутривенное введение метопролола.
Данную терапию следует начинать в отделении кардиореанимации или аналогичном незамедлительно после стабилизации показателей гемодинамики пациента. Следует провести три болюсные инъекции по 5 мг с 2-минутным интервалом в зависимости от гемодинамического состояния пациента (см. раздел «Противопоказания»).
Если пациент хорошо перенес внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), через 15 минут после последней внутривенной инъекции следует назначить препарат Метопролол в дозе 50 мг четыре раза в сутки и продолжать его применение в течение
48 часов.
Если пациент не переносит внутривенное введение полной дозы препарата (15 мг), следует с осторожностью назначать препарат для приема внутрь, начиная с более низкой дозы.
Поддерживающая терапия
Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема (утром и вечером). Назначение препарата Метопролол в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе у пациентов с сахарным диабетом).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
100 мг препарата один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена до 200 мг.
Профилактика приступов мигрени
100-200 мг в сутки в два приема (утром и вечером).
Гипертиреоз (комплексная терапия)
150-200 мг в сутки в 3-4 приема.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.
Нарушение функции печени
Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.
Пожилой возраст
Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата у детей в возрасте до 18 лет не установлены

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: metoprolol tartrate – 100.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate – 180.0 mg; microcrystalline cellulose (MCC-101) – 62.0 mg; croscarmellose sodium – 16.0 mg;
povidone-K25 – 16.0 mg; sodium carboxymethyl starch – 12.0 mg; magnesium stearate – 8.0 mg; colloidal silicon dioxide – 6.0 mg.

Round, flat-cylindrical tablets of white or white with a grayish tint, with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: метопролола тартрат – 100,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 180,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) – 62,0 мг; кроскармеллоза натрия – 16,0 мг;
повидон-К25 – 16,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 12,0 мг; магния стеарат – 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный – 6,0 мг.

круглые, плоскоцилиндрические таблетки белого или белого с сероватым оттенком цвета, с фаской и риской

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to metoprolol, other beta-adrenergic blockers, or any of the excipients in the formulation;
• atrioventricular block (AV block) of II and III degree;
• decompensated heart failure;
• continuous or intermittent therapy with inotropic agents acting as beta-adrenergic agonists;
• clinically significant sinus bradycardia;
• sick sinus syndrome (in patients without a functioning permanent pacemaker);
• cardiogenic shock;
• severe peripheral circulation disorders;
• arterial hypotension;
• Metoprolol is contraindicated in patients with acute myocardial infarction with a heart rate of less than 45 beats per minute, PQ interval greater than 0.24 seconds, or systolic blood pressure less than 100 mm Hg;
• in severe peripheral vascular diseases with a risk of gangrene;
• in patients receiving beta-adrenergic blockers, intravenous administration of calcium channel blockers of the "slow" type such as verapamil is contraindicated;
• galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome;
• age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution
AV block I degree, Prinzmetal's angina, bronchial asthma, chronic obstructive pulmonary disease, diabetes mellitus, severe renal insufficiency

Patients taking beta-blockers should not be administered intravenous slow calcium channel blockers such as verapamil.
Patients with obstructive pulmonary disease are not recommended to be prescribed beta-blockers. In cases of poor tolerance to other antihypertensive agents or their ineffectiveness, metoprolol may be prescribed, as it is a selective agent. The minimum effective dose should be prescribed, and if necessary, a beta2-agonist may be administered.
When using beta1-blockers, the risk of affecting carbohydrate metabolism or the possibility of masking hypoglycemia symptoms is significantly lower than with non-selective beta-blockers.
In patients with chronic heart failure in a decompensated state, compensation must be achieved both before and during treatment with the drug. Patients with Prinzmetal's angina are not recommended to be prescribed non-selective beta-blockers.
Very rarely, patients with atrioventricular conduction disturbances may experience worsening (possible outcome - AV block). If bradycardia develops during treatment, the dose of Metoprolol should be reduced or the drug should be gradually discontinued.
Metoprolol may worsen symptoms of peripheral circulation disorders, primarily due to decreased blood pressure.
Caution should be exercised when prescribing the drug to patients with severe renal insufficiency, metabolic acidosis, or in combination with cardiac glycosides.
Patients with pheochromocytoma should be prescribed an alpha-blocker alongside Metoprolol.
In patients with liver cirrhosis, the bioavailability of metoprolol increases.
In the case of surgical intervention, the anesthesiologist should be informed that the patient is taking a beta-blocker.
Abrupt discontinuation of the drug should be avoided. If discontinuation is necessary, it should be done gradually. In most patients, the drug can be discontinued over 14 days. The dose of the drug is gradually reduced in several steps until reaching a final dose of 25 mg once daily. Patients with ischemic heart disease should be closely monitored by a physician during the discontinuation of the drug.
In patients taking beta-blockers, anaphylactic shock occurs in a more severe form.
Excipients
The Metoprolol preparation contains lactose monohydrate. Patients with rare hereditary diseases, such as galactose intolerance, lactose intolerance due to lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome, should not take this medication.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к метопрололу, другим бета-адреноблокаторам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата;
• атриовентрикулярная блокада (АV-блокада) II и III степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• постоянная или интермиттирующая терапия инотропными средствами, действующими как бета-адреномиметики;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла (у пациентов без функционирующего постоянного электрокардиостимулятора);
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• препарат Метопролол противопоказан пациентам с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервал PQ более 0,24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт. ст.;
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
• пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила;
• непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью
АV-блокада I степени, стенокардия Принцметала, бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.
Пациентам с обструктивной болезнью легких не рекомендуется назначать
бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.
При применении бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при применении неселективных бета-адреноблокаторов.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом. Пациентам со стенокардией Принцметала не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.
Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - АV-блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу препарата Метопролол необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.
Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения, в основном, вследствие снижения артериального давления.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.
Пациентам с феохромоцитомой параллельно с препаратом Метопролол следует назначать альфа-адреноблокатор.
У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.
В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.
Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата ее следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.
У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.
Вспомогательные вещества
Препарат Метопролол содержит лактозы моногидрат. Пациентам с редко встречающимися наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, непереносимость лактозы вследствие дефицита лактазы или синдром
глюкозо-галактозной мальабсорбции, не следует принимать данный лекарственный препарат

Side effects, overdose & interactions

Metoprolol is well tolerated by patients; adverse reactions are generally mild and reversible. The side effects listed below have been reported in clinical trials and during therapeutic use of metoprolol. In many cases, a causal relationship with metoprolol administration has not been established.
Summary of adverse reactions
Adverse reactions are categorized by system-organ classes according to the MedDRA dictionary with the following frequency gradation: very common (? 1/10); common (? 1/100 to < 1/10); uncommon (? 1/1000 to < 1/100); rare (? 1/10000 to < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown (cannot be estimated based on available data). Blood and lymphatic system disorders Very rare: thrombocytopenia. Metabolism and nutrition disorders Uncommon: weight gain. Psychiatric disorders Uncommon: depression, decreased attention, drowsiness or insomnia, nightmares; Rare: increased nervous excitability, anxiety; Very rare: amnesia/memory impairment, depression, hallucinations. Nervous system disorders Very common: increased fatigue; Common: dizziness, headache; Uncommon: paresthesia; Very rare: taste disturbance.Eye disorders Rare: vision impairment, dryness and/or irritation of the eyes, conjunctivitis. Ear and labyrinth disorders Very rare: tinnitus. Heart disorders Common: bradycardia, palpitations; Uncommon: temporary worsening of heart failure symptoms, AV block I degree, cardiogenic shock in patients with acute myocardial infarction; Rare: other conduction disorders, arrhythmias. Vascular disorders Common: orthostatic hypotension (very rarely accompanied by fainting), cold extremities; Very rare: gangrene in patients with pre-existing severe peripheral circulation disorders. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders Common: dyspnea on exertion; Uncommon: bronchospasm; Rare: rhinitis. Gastrointestinal disorders Common: nausea, abdominal pain, diarrhea, constipation; Uncommon: vomiting; Rare: dry mouth. Liver and biliary tract disorders Rare: liver function impairment; Very rare: hepatitis. Skin and subcutaneous tissue disorders Uncommon: skin rash (in the form of urticaria), increased sweating; Rare: hair loss; Very rare: photosensitivity, exacerbation of psoriasis. Musculoskeletal and connective tissue disorders Uncommon: cramps; Very rare: arthralgia. Reproductive system and breast disorders Rare: impotence/sexual dysfunction.Symptoms The consequences of an overdose of Metoprolol may include significant hypotension, sinus bradycardia, AV block, heart failure, cardiogenic shock, cardiac arrest, bronchospasm, altered consciousness/coma, nausea, vomiting, and cyanosis. Concurrent use of alcohol, antihypertensive agents, quinidine, or barbiturates may lead to a deterioration in the patient's condition. The first signs of overdose may manifest within 20 minutes to 2 hours after taking the medication.Treatment Administer activated charcoal; if necessary, perform gastric lavage. In cases of significant hypotension, bradycardia, or the threat of heart failure, a beta1-adrenergic agonist (e.g., dobutamine) should be administered intravenously at intervals of 2-5 minutes or via infusion until a therapeutic effect is achieved. If a selective beta1-agonist is unavailable, dopamine or atropine sulfate may be administered intravenously to block the vagus nerve. If a therapeutic effect is not achieved, other sympathomimetics such as dobutamine or norepinephrine (noradrenaline) may be used. Glucagon may be administered at a dose of 1-10 mg. In some cases, the use of a pacemaker may be necessary. To relieve bronchospasm, a beta2-adrenergic agonist should be administered intravenously. It should be noted that the doses of antidotes required to alleviate symptoms arising from beta-adrenergic blocker overdose are significantly higher than therapeutic doses, as beta-adrenergic receptors are in a bound state with the beta-blocker.Co-administration of Metoprolol with the following medications should be avoided:Barbiturate derivatives Barbiturates (studies conducted with phenobarbital) slightly enhance the metabolism of Metoprolol due to enzyme induction.Propafenone In four patients receiving Metoprolol, the administration of Propafenone resulted in a 2-5 fold increase in plasma concentration of Metoprolol, with two patients experiencing side effects characteristic of Metoprolol. This interaction was confirmed in a study involving 8 volunteers. The interaction is likely due to Propafenone inhibiting the metabolism of Metoprolol via the CYP2D6 system, similar to Quinidine. Considering that Propafenone has beta-blocker properties, co-administration of Metoprolol and Propafenone is not advisable.Verapamil The combination of beta-blockers (Atenolol, Propranolol, and Pindolol) and Verapamil may cause bradycardia and lead to decreased blood pressure. Verapamil and beta-blockers have a complementary inhibitory effect on atrioventricular conduction and sinus node function.Co-administration of Metoprolol with the following medications may require dose adjustment:Class I antiarrhythmic agents The combination of Class I antiarrhythmic agents and beta-blockers may enhance the negative inotropic effect, which can lead to serious hemodynamic side effects in patients with impaired left ventricular function. This combination should also be avoided in patients with sick sinus syndrome and atrioventricular conduction disturbances. Interaction is described using Disopyramide as an example.Amiodarone Co-administration of Amiodarone and Metoprolol may lead to significant sinus bradycardia. Given the extremely long half-life of Amiodarone (50 days), potential interactions should be considered long after Amiodarone has been discontinued.Diltiazem Diltiazem and beta-blockers mutually enhance the inhibitory effect on atrioventricular conduction and sinus node function. Cases of significant bradycardia have been noted with the combination of Metoprolol and Diltiazem.Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) NSAIDs reduce the antihypertensive effect of beta-blockers. This interaction has been documented for Indomethacin. No such interaction has been noted for Sulindac. In studies with Diclofenac, this reaction was not observed.Diphenhydramine Diphenhydramine reduces the clearance of Metoprolol to alpha-hydroxymetoprolol by 2.5 times. There is also an enhancement of Metoprolol's effects.Epinephrine (Adrenaline) Ten cases of significant arterial hypertension and bradycardia have been reported in patients taking non-selective beta-blockers (including Pindolol and Propranolol) and receiving Epinephrine (Adrenaline). The interaction has also been noted in a group of healthy volunteers. It is suggested that similar reactions may occur with the use of Epinephrine in conjunction with local anesthetics if accidentally injected into the bloodstream. It is believed that the risk is much lower with the use of cardioselective beta-blockers.Quinidine Quinidine inhibits the metabolism of Metoprolol in a specific group of patients with rapid hydroxylation (approximately 90% of the population in Sweden), primarily causing a significant increase in plasma concentration of Metoprolol and enhanced beta-blockade. It is believed that this interaction is also characteristic of other beta-blockers whose metabolism involves CYP2D6.Clonidine Hypertensive reactions upon abrupt withdrawal of Clonidine may be exacerbated by the concurrent use of beta-blockers. In the case of co-administration, the discontinuation of beta-blockers should begin several days before Clonidine is stopped.Rifampicin Rifampicin may enhance the metabolism of Metoprolol, reducing its plasma concentration.Cardiac glycosides Cardiac glycosides, when used in conjunction with beta-blockers, may slow atrioventricular conduction and cause bradycardia.The plasma concentration of Metoprolol may increase when used concurrently with Cimetidine, Hydralazine, alcohol, selective serotonin reuptake inhibitors such as Paroxetine, Fluoxetine, and Sertraline. Patients taking Metoprolol alongside other beta-blockers (eye drops) or monoamine oxidase inhibitors (MAOIs) should be under careful supervision. Inhalational anesthetics enhance the cardiodepressive effect in the context of beta-blocker use. Patients receiving oral hypoglycemic agents while on beta-blockers may require dose adjustments of the latter.

Show original (Russian)

Метопролол хорошо переносится пациентами, нежелательные реакции, в основном, являются легкими и обратимыми. Перечисленные ниже побочные эффекты зарегистрированы в клинических испытаниях и при терапевтическом применении метопролола. Во многих случаях причинно-следственная связь с приемом метопролола не была установлена.
Резюме нежелательных реакций
Нежелательные реакции распределены по системно-органным классам в соответствии со словарем MedDRA со следующей градацией частоты: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100 до < 1/10); нечасто (? 1/1000 до < 1/100); редко (? 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Очень редко: тромбоцитопения. Нарушения метаболизма и питания Нечасто: увеличение массы тела. Психические нарушения Нечасто: депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; Редко: повышенная нервная возбудимость, тревожность; Очень редко: амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации. Нарушения со стороны нервной системы Очень часто: повышенная утомляемость; Часто: головокружение, головная боль; Нечасто: парестезия; Очень редко: нарушение вкусовых ощущений.Нарушения со стороны органа зрения Редко: нарушение зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит. Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта Очень редко: звон в ушах. Нарушения со стороны сердца Часто: брадикардия, ощущение сердцебиения; Нечасто: временное усиление симптомов сердечной недостаточности, АV-блокада I степени, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда; Редко: другие нарушения сердечной проводимости, аритмии. Нарушения со стороны сосудов Часто: ортостатическая гипотензия (очень редко сопровождающаяся обмороком), похолодание конечностей; Очень редко: гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка при физической нагрузке; Нечасто: бронхоспазм; Редко: ринит. Желудочно-кишечные нарушения Часто: тошнота, боль в животе, диарея, запор; Нечасто: рвота; Редко: сухость во рту. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Редко: нарушение функции печени; Очень редко: гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто: кожная сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; Редко: выпадение волос; Очень редко: фотосенсибилизация, обострение псориаза. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани Нечасто: судороги; Очень редко: артралгия. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез Редко: импотенция/сексуальная дисфункцияСимптомы Последствиями передозировки препарата Метопролол могут быть выраженное снижение артериального давления, синусовая брадикардия, АV-блокада, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, бронхоспазм, нарушение сознания/кома, тошнота, рвота и цианоз. Сопутствующее употребление алкоголя, прием антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов могут привести к ухудшению состояния пациента. Первые признаки передозировки могут проявляться в течение 20 минут - 2-х часов после приема препарата. Лечение Принять активированный уголь, при необходимости выполнить промывание желудка. В случае выраженного снижения артериального давления, брадикардии или угрозы сердечной недостаточности следует вводить бета1-адреномиметик (например, добутамин) внутривенно с интервалом 2-5 минут или инфузионно до достижения терапевтического эффекта. В случае недоступности селективного бета1-агониста можно вводить внутривенно допамин или атропина сульфат для блокады блуждающего нерва. Если терапевтический эффект не достигнут, можно использовать другие симпатомиметики, такие как добутамин или норэпинефрин (норадреналин). Можно ввести глюкагон в дозе 1-10 мг. Иногда может возникнуть необходимость применения электрокардиостимулятора. Для купирования бронхоспазма следует вводить внутривенно бета2-адреномиметик. Необходимо учитывать, что дозы антидотов, необходимые для устранения симптомов, возникающих при передозировке бета-адреноблокаторов, намного выше терапевтических, поскольку бета-адренорецепторы находятся в связанном состоянии с бета-адреноблокаторомСледует избегать совместного назначения препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами: Производные барбитуровой кислоты Барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола вследствие индукции ферментов. Пропафенон При назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным. Верапамил Комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и приводить к снижению артериального давления. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. Комбинация препарата Метопролол со следующими лекарственными средствами может потребовать коррекции дозы: Антиаритмические средства I класса Сочетание антиаритмических средств I класса и бета-адреноблокаторов может приводить к усилению отрицательного инотропного эффекта, что может быть причиной серьезных гемодинамических побочных эффектов у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением атриовентрикулярной проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида. Амиодарон Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона. Дилтиазем Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось. Дифенгидрамин Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2,5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола. Эпинефрин (адреналин) Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что тот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов. Хинидин Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90 % населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует CYP2D6. Клонидин Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина. Рифампицин Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола. Сердечные гликозиды Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут замедлять атриовентрикулярную проводимость и вызывать брадикардию. Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при совместном применении с циметидином, гидралазином, алкоголем, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних

Pharmacology

Metoprolol is a beta1-adrenergic blocker that selectively blocks beta1-receptors at doses significantly lower than those required to block beta2-receptors. Metoprolol has a minor membrane-stabilizing effect and does not exhibit partial agonist activity. Metoprolol reduces or inhibits the agonistic action of catecholamines released during nervous and physical stress on cardiac activity. This means that metoprolol has the ability to prevent increases in heart rate, cardiac output, and myocardial contractility, as well as elevations in blood pressure caused by a sudden release of catecholamines.

Patients with symptoms of obstructive lung diseases may be prescribed metoprolol in combination with beta2-adrenergic agonists if necessary. When used together with beta2-adrenergic agonists, metoprolol in therapeutic doses has a lesser effect on the bronchodilation induced by beta2-adrenergic agonists compared to non-selective beta-adrenergic blockers.

Metoprolol has a lesser impact on insulin production and carbohydrate metabolism than non-selective beta-adrenergic blockers. The effect of the drug on the cardiovascular system's response during hypoglycemia is significantly less pronounced compared to non-selective beta-adrenergic blockers.

Clinical studies have shown that metoprolol may cause a slight increase in triglyceride levels and a decrease in free fatty acid levels in the blood. In some cases, a slight reduction in high-density lipoprotein (HDL) fraction was noted, which is less pronounced than with non-selective beta-adrenergic blockers. However, one clinical study demonstrated a significant reduction in total serum cholesterol levels with metoprolol treatment over several years.

Quality of life during metoprolol treatment does not deteriorate or may improve. Improvement in quality of life during metoprolol treatment has been observed in patients after myocardial infarction.

Absorption
Metoprolol is almost completely absorbed after oral administration. When the drug is taken within therapeutic doses, the concentration of the drug in the plasma is linearly dependent on the dose taken. The maximum concentration in the plasma is reached 1.5-2 hours after administration.
After the first oral dose of metoprolol, approximately 50% of the dose reaches the systemic circulation. With repeated doses, the systemic bioavailability increases to 70%. Taking the drug with food may increase systemic bioavailability by 30-40%.

Distribution
The binding to plasma proteins is low, about 5-10%.

Biotransformation
Metoprolol undergoes oxidative metabolism in the liver, resulting in the formation of three main metabolites, none of which have a clinically significant beta-blocking effect.

Elimination
About 5% of the administered dose is excreted unchanged in the urine; in some cases, this figure may reach 30%. The average half-life of metoprolol from plasma is approximately 3.5 hours (minimum - 1 hour, maximum - 9 hours). The plasma clearance is approximately 1 L/min.

Special patient groups
Elderly patients
There are no significant changes in the pharmacokinetics of metoprolol in elderly patients compared to younger patients.
Patients with renal impairment
The systemic bioavailability and elimination of metoprolol do not change in patients with reduced kidney function. However, the elimination of metabolites in such patients is reduced. Significant accumulation of metabolites has been observed in patients with a glomerular filtration rate of less than 5 mL/min. However, this accumulation of metabolites does not enhance the beta-blocking effect.
Patients with hepatic impairment
In patients with reduced liver function, the pharmacokinetics of metoprolol (due to low protein binding) changes insignificantly. However, in patients with severe cirrhosis or portosystemic shunt, the bioavailability of metoprolol may increase, and overall clearance may decrease. In patients with portosystemic shunt, the overall clearance was approximately 300 mL/min, and the area under the concentration-time curve (AUC) was six times greater compared to the corresponding value in healthy patients.

Show original (Russian)

Метопролол – бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокировки бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению частоты сердечных сокращений (ЧСС), минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению артериального давления, вызываемых резким выбросом катехоламинов.
Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками метопролол в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.
Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата на реакцию
сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.
Клинические исследования показали, что метопролол может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных бета-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.
Качество жизни в период лечения метопрололом не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении метопрололом наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Абсорбция
Метопролол почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема препарата.
После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50 % дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70 %. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40 %.
Распределение
Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10 %.
Биотрансформация
Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым
бета-блокирующим эффектом.
Элиминация
Около 5 % от принятой дозы выводится с мочой в неизменном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30 %.
Средний период полувыведения метопролола из плазмы крови составляет около 3,5 часов (минимально – 1 час, максимально – 9 часов). Плазменный клиренс составляет приблизительно 1 л/мин.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста не наблюдается значительных изменений в фармакокинетике метопролола по сравнению с пациентами молодого возраста.
Пациенты с нарушением функции почек
Системная биодоступность и выведение метопролола не меняется у пациентов со сниженной функцией почек. Выведение метаболитов у таких пациентов, однако, снижено. Значительное накопление метаболитов наблюдалось у пациентов со скоростью клубочковой фильтрации менее 5 мл/мин. Однако такое накопление метаболитов не усиливает бета-блокирующий эффект.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов со сниженной функцией печени фармакокинетика метопролола (в связи с низким уровнем связи с белками) меняется незначительно. Однако у пациентов с тяжелой формой цирроза или портокавальным анастомозом биодоступность метопролола может увеличиваться, а общий клиренс уменьшаться. У пациентов с портокавальным анастомозом общий клиренс составлял приблизительно 300 мл/мин, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) была в 6 раз больше по сравнению с аналогичным показателем у здоровых пациентов.