tablets

Sotalol

2 options

Sotalol Canon 160 mg 20 tablets

Name: Sotalol Canon 160 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 111596
Price: 6.29 USD
Availability: InStock

SKU 111596

$6.29

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sotalol

All packagings

Sotalol

2 options · from $5.26

Cheapest option
Sotalol Canon 80 mg 20 tablets
Price
$5.26
Selected · use button above
Sotalol Canon 160 mg 20 tablets
Price
$6.29

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

prevention of paroxysmal atrial tachycardia, paroxysmal atrial fibrillation, paroxysmal atrioventricular reentrant tachycardia type "re-entry", paroxysmal atrioventricular reentrant tachycardia based on accessory conduction pathways, and paroxysmal supraventricular tachycardia after surgical intervention, Wolff-Parkinson-White syndrome;
maintenance of normal sinus rhythm after termination of atrial fibrillation or atrial flutter;
treatment of symptomatic unstable ventricular tachyarrhythmias and symptomatic premature ventricular contractions;
treatment of arrhythmias caused by elevated levels of catecholamines circulating in the blood or increased sensitivity to catecholamines.

Show original (Russian)

профилактика пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии типа «re-enter», пароксизмальной атриовентрикулярной возвратной тахикардии на основе дополнительных путей проведения и пароксизмальной суправентрикулярной тахикардии после хирургического вмешательства, синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта;
поддержание нормального синусового ритма после купирования фибрилляции предсердий или трепетания предсердий;
лечение симптоматических нестабильных желудочковых тахиаритмий и симптоматических преждевременных сокращений желудочка;
лечение аритмий, обусловленных повышенным содержанием катехоламинов, циркулирующих в крови или повышенной чувствительностью к катехоламинам

How to use

The medication is taken orally 1-2 hours before meals.
At the beginning of treatment, it is recommended to take 160 mg per day in two doses (approximately every 12 hours). This dose can be increased if necessary, after appropriate clinical assessment of the patient's condition, to 240 or 320 mg per day. In most patients, a therapeutic response is achieved at a total daily dose of 160-320 mg, divided into two doses. Some patients with life-threatening refractory ventricular arrhythmia may require up to 480-640 mg of the medication per day; however, such doses can only be prescribed when the potential benefits outweigh the increased risk of side effects, particularly proarrhythmic effects.
In patients with cardiomyopathy, chronic heart failure, angina, hypertension, and post-myocardial infarction states, it is recommended to start treatment in a hospital setting. The initial dose is 160 mg per day in one or two doses. After one week, the dose can be increased by 80 mg/day (1 tablet of 80 mg or ½ tablet of 160 mg) at weekly intervals if necessary. The rate of dose increase depends on the patient's tolerance of the medication, which is assessed, in particular, by the degree of induced bradycardia and clinical response. Due to the relatively long half-life, in most patients, sotalol is effective when taken once a day. Dose interval: 160-320 mg/day.

Show original (Russian)

Препарат принимается внутрь за 1-2 часа до еды.
В начале лечения рекомендуется принимать по 160 мг в день в два приема (примерно через 12 часов). Эту дозу можно при необходимости увеличить после соответствующей клинической оценки состояния пациента до 240 или 320 мг в день. У большинства больных терапевтический ответ достигается на общей суточной дозе 160 –320 мг, разделенной на два приема. Некоторым больным с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией может потребоваться до 480 – 640 мг препарата в день; однако такие дозы можно назначать только в тех случаях, когда потенциальная польза перевешивает увеличение риска развития побочных эффектов, особенно проаритмогенного действия.
У больных с кардиомиопатией, хронической сердечной недостаточностью, при стенокардии, артериальной гипертензии, состояниях после инфаркта миокарда рекомендуется начинать лечение в условиях стационара. Начальная доза составляет 160 мг в день в один или два приема. По истечении недели дозу можно при необходимости увеличивать на 80 мг/день (1 таблетка 80 мг или ? таблетки 160 мг) с недельными интервалами. Скорость увеличения дозы зависит от переносимости препарата больным, которую, в частности, оценивают по степени индуцированной брадикардии и клиническому ответу. Благодаря относительно продолжительному периоду полувыведения у большинства больных, соталол эффективен при приеме 1 раз в день. Дозовый интервал: 160 – 320 мг/день.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: sotalol hydrochloride - 160 mg
excipients: calcium hydrogen phosphate dihydrate - 118 mg, colloidal silicon dioxide (Aerosil) - 1 mg, croscarmellose sodium - 12 mg, mannitol - 56.8 mg, povidone - 8.6 mg, magnesium stearate - 3.6 mg.

Tablets of white or almost white color, round, flat-cylindrical, with a score line.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
активное вещество: соталола гидрохлорид- 160 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 118 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) – 1 мг, кроскармеллоза натрия – 12 мг, маннитол – 56,8 мг, повидон – 8,6 мг, магния стеарат – 3,6 мг.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с риской.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to sotalol or other components of the drug and sulfonamide derivatives;
Decompensated chronic heart failure;
Cardiogenic shock;
Atrioventricular block of II and III degree;
Sinoatrial block;
Sick sinus syndrome;
Tachycardia type "Torsades de Pointes";
Severe bradycardia (heart rate less than 50 beats/min.);
Congenital or acquired syndromes characterized by prolonged QT interval;
Bronchial asthma or chronic obstructive pulmonary disease (COPD);
Pheochromocytoma without simultaneous administration of alpha-adrenergic blockers;
Renal failure (creatinine clearance less than 10 ml/min);
General anesthesia causing myocardial function suppression (e.g., cyclopropane or trichloroethylene);
Arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mm Hg);
Simultaneous use of monoamine oxidase inhibitors (MAO);
Lactation period;
Severe peripheral circulation disorders, including Raynaud's syndrome;
Metabolic acidosis;
Age under 18 years (efficacy and safety not established).
With caution
Caution should be exercised when prescribing the drug to patients who have recently had a myocardial infarction, in diabetes mellitus, psoriasis, as well as patients with impaired kidney function, in atrioventricular block of I degree, in cases of water-electrolyte imbalance: hypomagnesemia, hypokalemia, thyrotoxicosis; depression (including in history), pheochromocytoma (when taken simultaneously with alpha-adrenergic blockers), significant allergic history, elderly age.
Use during pregnancy and lactation
The use of Sotalol Canon during pregnancy, especially in the first 3 months, is possible only for vital indications and with careful consideration of all risk factors.
If therapy is conducted during pregnancy, the drug should be discontinued 48-72 hours before the expected delivery date due to the possibility of developing bradycardia, arterial hypotension, hypokalemia, and respiratory depression in newborns.
Sotalol penetrates into breast milk and reaches effective concentrations there. If the drug is necessary during breastfeeding, breastfeeding should be discontinued.

Treatment with Sotalol Canon should be conducted under the control of heart rate (HR), blood pressure (BP), and ECG. In case of discontinuation, the dose should be gradually reduced. Abrupt cessation of treatment is not allowed due to the risk of severe arrhythmias and myocardial infarction. Discontinuation should be done gradually.

In cases of thyrotoxicosis, Sotalol Canon may mask certain clinical signs of thyrotoxicosis (e.g., tachycardia). Abrupt discontinuation in patients with thyrotoxicosis is contraindicated, as it may exacerbate the symptoms of the disease.

When prescribing Sotalol Canon to patients with pheochromocytoma, alpha-adrenergic blockers should be administered simultaneously.

Caution should be exercised when prescribing beta-adrenergic blockers to patients receiving hypoglycemic medications, as hypoglycemia may develop during prolonged periods without food intake. Symptoms such as tachycardia or tremor may be masked by the action of the drug.

Sotalol Canon should not be used in patients with hypokalemia or hypomagnesemia until existing disturbances are corrected. These conditions may increase the degree of QT interval prolongation and raise the likelihood of "torsades de pointes" arrhythmia. Special attention should be paid to monitoring electrolyte balance and acid-base status in patients with severe or prolonged diarrhea and in patients receiving medications that lower magnesium and/or potassium levels in the body.

Patients should be trained in the method of counting heart rate and instructed to seek medical advice if the heart rate is less than 50 beats/min; the effectiveness of beta-adrenergic blockers is lower in smokers; patients using contact lenses should be aware that tear production may decrease during treatment; there may be an increased severity of hypersensitivity reactions and lack of effect from standard doses of epinephrine in patients with a significant allergic history; in elderly patients, if there is increasing bradycardia (less than 50 beats/min), arterial hypotension (systolic BP below 100 mmHg), atrioventricular block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, or severe liver and kidney dysfunction, the dose should be reduced or treatment should be discontinued; it is recommended to stop therapy if depression caused by beta-adrenergic blockers develops; during treatment, the intake of ethanol should be excluded; the drug should be discontinued prior to testing for catecholamines, normetanephrine, and vanillylmandelic acid in blood and urine, and for titers of antinuclear antibodies.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, headaches and feelings of fatigue may occur, so caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Overdose
Symptoms: bradycardia, chronic heart failure, exacerbation of chronic heart failure, significant decrease in blood pressure, bronchospasm, hypoglycemia.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и производным сульфонамида;
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;
Кардиогенный шок;
Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
Синоатриальная блокада;
Синдром слабости синусового узла;
Тахикардия типа «пируэт»;
Выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин.)
Врожденные или приобретенные синдромы, характеризующиеся удлинением интервала QT;
Бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ);
Феохромоцитома без одновременного назначения альфа-адреноблокаторов;
Почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин);
Общий наркоз, вызывающий подавление функции миокарда (например, циклопропан или трихлорэтилен);
Артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);
Одновременный прием ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
Период лактации;
Тяжелые нарушения периферического кровообращения, включая синдром Рейно;
Метаболический ацидоз;
Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда, при сахарном диабете, псориазе, а также больным с нарушенной функцией почек, при атриовентрикулярной блокаде I степени, при нарушении водно-электролитного баланса: гипомагниемия, гипокалиемия, тиреотоксикоз; депрессия (в том числе в анамнезе), феохромоцитома (при одновременном приеме с альфа-адреноблокаторами), отягощенный аллергологический анамнез, пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Прием препарата Соталол Канон во время беременности, особенно, в первые 3 месяца возможен только по жизненноважным показаниям и при тщательном соотношении всех факторов риска.
В случае проведения терапии во время беременности, прием препарата следует отменить за 48-72 часа до предполагаемого срока родов из-за возможности развития брадикардии, артериальной гипотензии, гипокалиемии и угнетения дыхания у новорожденных.
Соталол проникает в грудное молоко и достигает там эффективных концентраций. При необходимости назначения препарата в период кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Лечение препаратом Соталол Канон проводят под контролем показателей частоты сердечных сокращений (ЧСС), АД, ЭКГ. В случае отмены препарата дозу следует снижать постепенно. Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно.
При тиреотоксикозе препарат Соталол Канон может маскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику заболевания.
При назначении препарата Соталол Канон больным с феохромоцитомой следует одновременно назначать альфа-адреноблокаторы.
При назначении бета-адреноблокаторов больным, получающим гипогликемические лекарственные средства, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата.
Препарат Соталол Канон не следует применять у больных с гипокалиемией или гипомагниемией до коррекции имеющихся нарушений. Указанные состояния могут увеличивать степень удлинения интервала QT и повышать вероятность возникновения аритмии типа «пируэт». Следует особенно внимательно контролировать электролитный баланс и кислотно-основное состояние у больных с тяжелой или длительной диареей и у больных, получающих средства, вызывающие снижение содержания магния и/или калия в организме.
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд\мин; у курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже; больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости; возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза; в случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд\мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение; рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов; на время лечения исключить прием этанола; следует отменять перед исследованием в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты, титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения может возникнуть головная боль и чувство усталости, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: брадикардия, хроническая сердечная недостаточность, обострение течения хронической сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия.

Side effects, overdose & interactions

Sotalol is usually well tolerated. Side effects are transient and rarely require interruption or cessation of treatment.
Nervous system disorders:
Fatigue, asthenia, dizziness, headache, sleep disturbances (drowsiness or insomnia), depressed mood, paresthesia in the limbs, anxiety, emotional lability, depression, tremor.
Eye disorders:
Visual disturbances.
Ear disorders and labyrinthine disorders:
Hearing disturbances.
Cardiac disorders:
Bradycardia, chest pain, dyspnea, changes on electrocardiogram (ECG), palpitations, arterial hypotension, arrhythmogenic effects, heart failure.
Vascular disorders:
Peripheral edema, syncope.
Gastrointestinal disorders:
Nausea, vomiting, dyspepsia, diarrhea, abdominal pain, flatulence. Altered taste sensations.
Skin and subcutaneous tissue disorders:
Urticaria, skin rash.
Musculoskeletal and connective tissue disorders:
Cramps.
Genital and breast disorders:
Decreased potency.
General disorders:
Fever.
Laboratory and instrumental data:
Elevated results may be observed in photometric urine analysis for metanephrine (O-methyldopamine). In cases of suspected pheochromocytoma, the urine of patients should be examined using high-performance liquid chromatography with solid-phase extraction.

Antiarrhythmic agents. Concurrent administration of sotalol with class IA antiarrhythmic agents (disopyramide, quinidine, procainamide) and class III agents (e.g., amiodarone) may cause QT interval prolongation.
Diuretics that lower potassium levels. The use of these types of diuretics may lead to hypokalemia or hypomagnesemia, increasing the likelihood of torsades de pointes arrhythmia.
Drugs that prolong the QT interval. Sotalol should be used with caution in combination with other agents that prolong the QT interval, such as class I antiarrhythmic agents, phenothiazines, tricyclic antidepressants, terfenadine, and astemizole, as well as certain quinolone antibiotics.
Slow calcium channel blockers. Concurrent use of beta-blockers and slow calcium channel blockers may lead to arterial hypotension, bradycardia, conduction disturbances, and heart failure. The use of beta-blockers in combination with slow calcium channel blockers that suppress myocardial function (e.g., verapamil and diltiazem) should be avoided due to the additive effects of these agents on atrioventricular conduction and ventricular function.
Catecholamine-lowering agents. Concurrent use of agents that deplete catecholamine stores (e.g., reserpine and guanethidine) with beta-blockers leads to excessive reduction of sympathetic nervous system tone at rest. Patients should be closely monitored for possible signs of decreased blood pressure and/or significant bradycardia, which may lead to syncope.
Insulin and oral hypoglycemic agents. Hyperglycemia may develop; in this case, adjustment of the dose of hypoglycemic agents is necessary. Sotalol may mask the symptoms of hypoglycemia.
Beta2-adrenergic agonists. When used concurrently with sotalol, higher doses of beta2-adrenergic agonists, such as salbutamol, terbutaline, and isoprenaline, may be required.
Digoxin. The administration of sotalol does not have a significant effect on serum digoxin concentration. Arrhythmogenic effects were more frequent in patients receiving sotalol concurrently with digoxin; however, this may be related to chronic heart failure, which is a risk factor for arrhythmogenic effects in patients receiving digoxin.
Clonidine. Beta-blockers may potentiate rebound hypertension after discontinuation of clonidine; therefore, beta-blockers should be gradually withdrawn over several days before tapering off clonidine.
Flectafenine. In cases of shock or arterial hypotension caused by flectafenine, beta-blockers reduce compensatory cardiovascular responses.
Tubocurarine. The use of inhalational anesthetics, including tubocurarine, in the context of sotalol increases the risk of myocardial function suppression and the development of arterial hypotension.
Amphotericin B and glucocorticosteroids. When used concurrently, potassium levels should be monitored.
Laxatives. Concurrent use with laxatives is not recommended.

Show original (Russian)

Соталол обычно хорошо переносится. Побочные эффекты являются преходящими и в редких случаях требуют прерывания или прекращения лечения.
Нарушения со стороны нервной системы:
Чувство усталости, астения, головокружение, головная боль, нарушение сна (сонливость или бессонница), состояние подавленности, парестезии в конечностях, чувство тревоги, эмоциональная лабильность, депрессия, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения:
Нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
Нарушения слуха.
Нарушения со стороны сердца:
Брадикардия, загрудинная боль, одышка, изменения на электрокардиограмме (ЭКГ), ощущение сердцебиения, артериальная гипотензия, аритмогенное действие, сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов:
Периферические отеки, обморок.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Тошнота, рвота, диспепсия, диарея, абдоминальные боли, метеоризм. Нарушение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Крапивница, кожная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:
Судороги.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:
Снижение потенции.
Общие расстройства:
Лихорадка.
Лабораторные и инструментальные данные:
Могут наблюдаться завышенные результаты при фотометрическом анализе мочи на метанефрин (О-метиладреналин). При подозрении на феохромоцитому мочу больных необходимо исследовать с использованием метода высокоэффективной жидкостной хроматографии с твердофазной экстракцией.

Антиаритмические средства. Одновременное назначение соталола с антиаритмическими средствами IA класса (дизопирамид, хинидин, прокаинамид) и лекарственными средствами III класса (например, амиодарон) может вызывать удлинение интервала QT.
Диуретики, снижающие содержание калия. Применение диуретиков этого типа может приводить к гипокалиемии или гипомагниемии, что повышает вероятность возникновения аритмии типа «пируэт».
Препараты, увеличивающие продолжительность интервала QT. Соталол следует применять с особой осторожностью в комбинации с другими средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства I класса, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, а также некоторые антибиотики хинолонового ряда.
Блокаторы «медленных» кальциевых каналов. Одновременное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов «медленных» кальциевых каналов может приводить к артериальной гипотензии, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами «медленных» кальциевых каналов, подавляющих функцию миокарда (например, верапамил и дилтиазем), в связи с аддитивным действием указанных средств на атриовентрикулярную проводимость и функцию желудочка.
Препараты, понижающие уровень катехоламинов. Одновременное применение средств, истощающих депо катехоламинов (например, резерпин и гуанитидин), вместе с бета-адреноблокаторами приводит к чрезмерному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Больных следует тщательно наблюдать из-за возможных признаков снижения АД и/или выраженной брадикардии, что может привести к обмороку.
Инсулин и гипогликемические средства для приема внутрь. Может развиваться гипергликемия, в этом случае необходимо провести корректировку дозы гипогликемических средств. Соталол может маскировать симптомы гипогликемии.
Бета2-адреномиметики. При одновременном применении с соталолом может потребоваться назначение более высоких доз бета2-адреномиметиков, таких как сальбутамол, тербуталин и изопреналин.
Дигоксин. Прием соталола не вызывает заметного влияния на концентрацию дигоксина в сыворотке крови. Аритмогенное действие было более частым у больных, получавших соталол одновременно с дигоксином; однако это может быть связано с хронической сердечной недостаточностью, которая является фактором риска в отношении аритмогенного действия у больных, получающих дигоксин.
Клонидин. Бета-адреноблокаторы могут потенцировать артериальную гипертензию отмены, после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина.
Флоктафенин. В случае шока или артериальной гипотензии, обусловленной флоктафенином, бета-адреноблокаторы вызывают уменьшение компенсаторных сердечно-сосудистых реакций.
Тубокурарин. Применение средств для ингаляционного наркоза, в том числе тубокурарина, на фоне приема соталола повышает риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Амфотерицин В и глюкокортикостероиды. При одновременном применении необходимо контролировать уровень калия.
Слабительные средства. Не рекомендуется одновременное применение со слабительными средствами.

Pharmacology

Sotalol is a non-selective beta-adrenergic receptor blocker, acting on both beta1- and beta2-receptors, and lacking intrinsic sympathomimetic activity (ISA) and membrane-stabilizing activity (MSA). Like other beta-blockers, sotalol suppresses renin secretion, with this effect being pronounced both at rest and during exertion.
The beta-adrenergic blocking action of the drug leads to a decrease in heart rate (negative chronotropic effect) and a limited reduction in the force of heart contractions (negative inotropic effect). These changes in heart function reduce the myocardial oxygen demand and the workload on the heart.
The antiarrhythmic properties of sotalol are associated with both its ability to block beta-adrenergic receptors and its capacity to prolong the action potential of the myocardium. The primary effect of sotalol is the increase in the duration of effective refractory periods in the atria, ventricles, and accessory conduction pathways. On an electrocardiogram recorded in standard leads, properties corresponding to Class II and III antiarrhythmic agents may be reflected as prolongation of the PR, QT, and QTc intervals (QT corrected for heart rate) without significant changes in the duration of the QRS complex.

The bioavailability after oral administration is nearly complete (over 90%). The maximum concentration in plasma is reached 2.5-4 hours after ingestion, with steady-state concentration occurring within 2-3 days. Absorption of the drug decreases by approximately 20% when taken with food compared to fasting. Within the dosage range of 40 to 640 mg/day, the concentration of sotalol in plasma is proportional to the administered dose. Distribution occurs in plasma as well as in peripheral organs and tissues, with a half-life of 10-20 hours. Sotalol does not bind to plasma proteins and is not metabolized. The pharmacokinetics of d- and l-enantiomers of sotalol are virtually identical. Sotalol poorly penetrates the blood-brain barrier, with its concentration in cerebrospinal fluid being only 10% of that in plasma.

The primary route of elimination from the body is through the kidneys. Between 80% and 90% of the administered dose is excreted unchanged by the kidneys, with the remainder eliminated through the intestines. Patients with impaired kidney function should be prescribed lower doses of the drug. With age, pharmacokinetics change only slightly, although impaired kidney function in elderly patients reduces the rate of elimination, leading to increased accumulation of the drug in the body.

Show original (Russian)

Соталол представляет собой неселективный блокатор бета-адренергических рецепторов, действующий как на бета1-, так и на бета2-рецепторы и не имеющий собственной симпатомиметической активности (СМА) и мембраностабилизирующей активности (МСА). Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
Бета-адреноблокирующее действие препарата вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и нагрузку на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса. На электрокардиограмме, снимаемой в стандартных отведениях свойства, соответствующие II и III классу антиаритмических средств, могут отражаться в форме удлинения интервалов PR, QT и QTc (QT с коррекцией на частоту сердечных сокращений) при отсутствии заметных изменений в продолжительности комплекса QRS.

Биодоступность при пероральном приеме является практически полной (более 90 %). Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2,5-4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация в пределах 2-3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. В дозовом интервале от 40 до 640 мг/день концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе. Распределение происходит в плазму, а также в периферические органы и ткани, причем период полувыведения составляет 10-20 часов. Соталол не связывается с белками плазмы крови и не подвергается метаболизму. Фармакокинетика d- и 1-энантиомеров соталола является практически одинаковой. Соталол плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови.
Основным путем выведения из организма является выделение через почки. От 80 до 90 % введенной дозы выделяется в неизмененном виде почками, а остальная часть через кишечник. Больным с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата. С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых больных снижает скорость выделения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

Properties