tablets

Amlodipine

6 options

Amlodipine-Alsi 10 mg 30 tablets

Name: Amlodipine-Alsi 10 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 111820
Price: 5.49 USD
Availability: InStock

SKU 111820

$5.49

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Amlodipine-Alsi 5 mg 30 tablets

6 options · from $0.99

Selected · this page

10 30

$5.49

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Arterial hypertension (both as monotherapy and in combination with other antihypertensive agents).
• Stable angina and vasospastic angina (Prinzmetal's angina or variant angina) both as monotherapy and in combination with other antianginal agents.

Show original (Russian)

• Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
• Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия) как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами.

How to use

The medication is taken orally, once a day, with an adequate amount of water (100 ml).
In cases of arterial hypertension and angina pectoris, the initial dose is usually 5 mg; depending on the individual response of the patient, it can be increased to a maximum daily dose of 10 mg.
Use in elderly patients
In elderly patients, the medication is recommended to be used at an average therapeutic dose; dose adjustment is not required.
Use in patients with impaired liver function
Although the half-life of amlodipine, like all calcium channel blockers, is increased in patients with liver function impairment, dose adjustment is usually not required for this category of patients (see the section "Special Precautions").
Use in patients with impaired kidney function
In patients with kidney function impairment, amlodipine is recommended to be used at standard doses; however, a slight increase in half-life should be considered.
No dose adjustment of Amlodipine-ALSI is required when used concurrently with thiazide diuretics, beta-blockers, and ACE inhibitors.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым количеством воды (100 мл).
При артериальной гипертензии и стенокардии начальная доза обычно составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции пациента ее можно увеличить до максимальной суточной дозы, составляющей 10 мг.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста препарат рекомендуется применять в средней терапевтической дозе, коррекция дозы препарата не требуется.
Применение у пациентов с нарушенной функцией печени
Несмотря на то, что T1/2 амлодипина, как и всех БМКК, увеличивается у пациентов с нарушениями функции печени, коррекции дозы препарата у данной категории пациентов обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).
Применение у пациентов с нарушенной функцией почек
У пациентов с нарушениями функции почек рекомендуется применять амлодипин в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.
Не требуется коррекция дозы препарата Амлодипин-АЛСИ при одновременном применении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Composition

One tablet contains:
active ingredient: amlodipine besilate - 13.8 mg, which corresponds to 10 mg of amlodipine;
excipients: Ludipress (lactose monohydrate - 171.4 mg, povidone - 6.4 mg, crospovidone - 6.4 mg - 184.2 mg, calcium stearate - 2.0 mg.

Round tablets, white or almost white, flat-cylindrical with a bevel and a score line.

Show original (Russian)

Одна таблетка содержит:
действующее вещество: амлодипина безилат - 13,8 мг, что соответствует 10 мг амлодипина;
вспомогательные вещества: Лудипресс (лактозы моногидрат - 171,4 мг, повидон - 6,4 мг, кросповидон - 6,4 мг - 184,2 мг, кальция стеарат - 2,0 мг.

Круглые таблетки белого или почти белого цвета плоскоцилиндрические с фаской и риской.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to amlodipine, dihydropyridine derivatives, and other components of the drug;
• Severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mm Hg);
• Obstruction of the left ventricular outflow tract (including severe aortic stenosis);
• Shock (including cardiogenic);
• Hemodynamically unstable heart failure after myocardial infarction;
• Age under 18 years (efficacy and safety not established);
• Lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.

With caution
The drug should be used with caution in patients with liver failure, non-ischemic chronic heart failure of functional class III-IV according to NYHA classification, unstable angina, aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, acute myocardial infarction (and within 1 month after it), sick sinus syndrome (marked tachycardia, bradycardia), arterial hypotension, when used concurrently with inhibitors or inducers of the CYP3A4 isoenzyme.

Use during pregnancy and breastfeeding
The safety of amlodipine-ALSI during pregnancy has not been established; therefore, use during pregnancy is possible only if the benefit to the mother outweighs the risk to the fetus and newborn.
Data on the excretion of amlodipine in breast milk are lacking. However, it is known that other calcium channel blockers (dihydropyridine derivatives) are excreted in breast milk. Therefore, if it is necessary to use amlodipine-ALSI during lactation, the issue of discontinuing breastfeeding should be considered.
No effect of amlodipine on fertility has been identified in most studies on rats. In one study on male rats, adverse effects on fertility were reported.

During treatment with the drug, it is necessary to maintain oral hygiene and have regular dental check-ups (to prevent pain, bleeding, and gingival hyperplasia).
In elderly patients, T1/2 may increase and drug clearance may decrease. No dosage adjustments are required, but closer monitoring of patients in this category is necessary.
The efficacy and safety of amlodipine in hypertensive crisis have not been established.
Despite the absence of a withdrawal syndrome with calcium channel blockers, it is advisable to discontinue treatment with Amlodipine-ALSI gradually by reducing the dosage.
In patients with chronic heart failure (functional class III and IV according to NYHA classification) of non-ischemic origin, an increased frequency of pulmonary edema has been noted during the use of amlodipine, despite the absence of signs of worsening heart failure.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Although no negative impact on the ability to drive vehicles or operate other complex machinery has been observed during the use of Amlodipine-ALSI, caution should be exercised in these situations due to the possible excessive lowering of blood pressure, development of dizziness, drowsiness, and other side effects, especially at the beginning of treatment and when changing the dosage regimen (increasing the dose).

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата;
• Тяжелая артериальная гипотензия (cистолическое АД менее 90 мм рт.ст.);
• Обструкция выносящего тракта левого желудочка (включая тяжелый аортальный стеноз);
• Шок (включая кардиогенный);
• Гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после инфаркта миокарда;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Следует с осторожностью применять препарат: у пациентов с печеночной недостаточностью, ХСН неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, нестабильной стенокардией, аортальным стенозом, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес после него), синдромом слабости синусового узла (выраженная тахикардия, брадикардия), артериальной гипотензией, при одновременном применении с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения препарата Амлодипин-АЛСИ во время беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного.
Данные, свидетельствующие о выделении амлодипина в грудное молоко, отсутствуют. Однако известно, что другие БМКК (производные дигидропиридина) выделяются в грудное молоко. В связи с этим при необходимости применения препарата Амлодипин-АЛСИ в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность в ходе большинства исследований на крысах. В одном из исследований на самцах крыс сообщалось о побочном влиянии на фертильность.

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами данной категории.
Эффективность и безопасность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.
Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома «отмены», прекращение лечения препаратом Амлодипин-АЛСИ желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.
На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (функциональный класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Хотя на фоне применения препарата Амлодипин-АЛСИ какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автотранспортом или другими сложными механизмами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных реакций, следует соблюдать осторожность в перечисленных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования (увеличения дозы).

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined according to the WHO (World Health Organization) classification: very common (>1/10), common (>1/100 to 1/1000 to 1/10000 to

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation (there is a risk of pronounced and persistent arterial hypotension, including the development of shock and fatal outcome).
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (especially within the first 2 hours after overdose), horizontal position with a low headrest, active maintenance of cardiovascular function, monitoring of heart and lung function, control of circulating blood volume and diuresis. To restore vascular tone - use of vasoconstrictors (in the absence of contraindications to their use); to eliminate the effects of calcium channel blockade - intravenous administration of calcium gluconate. Hemodialysis is ineffective.

Amlodipine can be safely used for the treatment of arterial hypertension in combination with thiazide diuretics, alpha-adrenergic blockers, beta-adrenergic blockers, or ACE inhibitors. In patients with stable angina, amlodipine can be combined with other antianginal agents, such as long-acting or short-acting nitrates, beta-adrenergic blockers.

Unlike other calcium channel blockers, clinically significant interactions of amlodipine (a third-generation calcium channel blocker) have not been found when used together with non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs), including indomethacin.

There may be an enhancement of the antianginal and hypotensive effects of calcium channel blockers when used in combination with thiazide and loop diuretics, ACE inhibitors, beta-adrenergic blockers, and nitrates, as well as an increase in their hypotensive effects when used with alpha1-adrenergic blockers and neuroleptics.

Although negative inotropic effects are generally not observed with amlodipine, some calcium channel blockers may enhance the negative inotropic effects of antiarrhythmic agents that cause QT interval prolongation (e.g., amiodarone and quinidine).

Amlodipine can also be safely used simultaneously with antibiotics and oral hypoglycemic agents. A single dose of sildenafil at 100 mg in patients with essential hypertension does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.

Repeated administration of amlodipine at a dose of 10 mg and atorvastatin at a dose of 80 mg does not result in significant changes in atorvastatin pharmacokinetics. Concurrent multiple dosing of amlodipine at 10 mg and simvastatin at 80 mg leads to a 77% increase in simvastatin exposure. In such cases, the dose of simvastatin should be limited to 20 mg.

Amlodipine at a single and repeated dose of 10 mg does not affect the pharmacokinetics of ethanol. Antiviral agents (e.g., ritonavir) increase plasma concentrations of calcium channel blockers, including amlodipine.

Neuroleptics and isoflurane enhance the hypotensive effect of dihydropyridine derivatives. Calcium preparations may reduce the effect of calcium channel blockers.

When calcium channel blockers are used with lithium preparations (data for amlodipine are lacking), there may be an enhancement of neurotoxicity manifestations (nausea, vomiting, diarrhea, ataxia, tremor, tinnitus).

Studies on the simultaneous use of amlodipine and cyclosporine in healthy volunteers and all patient groups, except for kidney transplant patients, have not been conducted. Various studies of the interaction between amlodipine and cyclosporine in kidney transplant patients show that this combination may either have no effect or increase the minimum concentration of cyclosporine by varying degrees up to 40%. These data should be considered, and cyclosporine concentration should be monitored in this patient group when amlodipine and cyclosporine are used together.

Amlodipine does not affect serum digoxin concentrations or its renal clearance. Amlodipine does not have a significant effect on warfarin action (prothrombin time). Cimetidine does not affect the pharmacokinetics of amlodipine.

In vitro studies show that amlodipine does not affect the binding of digoxin, phenytoin, warfarin, and indomethacin to plasma proteins. A single intake of 240 ml of grapefruit juice and 10 mg of amlodipine does not result in significant changes in the pharmacokinetics of amlodipine. However, it is not recommended to use grapefruit juice and amlodipine simultaneously, as genetic polymorphism of the CYP3A4 isoenzyme may increase the bioavailability of amlodipine and, consequently, enhance its hypotensive effect.

A single intake of aluminum/magnesium-containing antacids does not have a significant effect on the pharmacokinetics of amlodipine.

When dilitiazem (a CYP3A4 isoenzyme inhibitor) at a dose of 180 mg and amlodipine at a dose of 5 mg are used together in elderly patients (aged 69 to 87 years) with arterial hypertension, a 57% increase in systemic exposure to amlodipine is noted. The simultaneous use of amlodipine and erythromycin in healthy volunteers (aged 18 to 43 years) does not lead to significant changes in amlodipine exposure (an increase in the area under the concentration-time curve AUC by 22%). Although the clinical significance of these effects is not fully clear, they may be more pronounced in elderly patients.

Strong CYP3A4 isoenzyme inhibitors (e.g., ketoconazole, itraconazole) may lead to increased plasma concentrations of amlodipine to a greater extent than dilitiazem. Caution should be exercised when using amlodipine and CYP3A4 isoenzyme inhibitors.

Patients taking clarithromycin (a CYP3A4 isoenzyme inhibitor) and amlodipine have an increased risk of decreased blood pressure. Patients taking this combination are advised to be under careful medical supervision.

There is no data on the effect of CYP3A4 isoenzyme inducers on the pharmacokinetics of amlodipine. Blood pressure should be closely monitored when amlodipine is used with CYP3A4 isoenzyme inducers.

When tacrolimus is used with amlodipine, there is a risk of increased plasma concentrations of tacrolimus. To avoid tacrolimus toxicity when used with amlodipine, the concentration of tacrolimus in the plasma of patients should be monitored and the dose of tacrolimus adjusted if necessary.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), горизонтальное положение с низким изголовьем, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль объема циркулирующей крови и диуреза. Для восстановления тонуса сосудов - применение сосудосуживающих средств (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ неэффективен.

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией амлодипин можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного или короткого действия, бета-адреноблокаторами.
В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия амлодипина (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), в том числе и с индометацином.
Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).
Амлодипин может также безопасно применяться одновременно с антибиотиками и гипогликемическими средствами для приема внутрь.
Однократный прием силденафила в дозе 100 мг у пациентов с эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.
Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.
Одновременное многократное применение амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг приводит к повышению экспозиции симвастатина на 77 %. В таких случаях следует ограничить дозу симвастатина до 20 мг.
Амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола.
Противовирусные препараты (например, ритонавир) увеличивают плазменные концентрации БМКК, в том числе и амлодипина.
Нейролептики и изофлуран усиливают гипотензивное действие производных дигидропиридина.
Препараты кальция могут уменьшить эффект БМКК.
При совместном применении БМКК с препаратами лития (для амлодипина данные отсутствуют), возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Исследования одновременного применения амлодипина и циклоспорина у здоровых добровольцев и всех групп пациентов, за исключением пациентов после трансплантации почки, не проводились. Различные исследования взаимодействия амлодипина с циклоспорином у пациентов после трансплантации почки показывают, что применение данной комбинации может не приводить к какому-либо эффекту, либо повышать минимальную концентрацию циклоспорина в различной степени до 40%. Следует принимать во внимание эти данные и контролировать концентрацию циклоспорина у этой группы пациентов при одновременном применении циклоспорина и амлодипина.
Амлодипин не оказывает влияния на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.
Амлодипин не оказывает существенного влияния на действие варфарина (протромбиновое время).
Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
В исследованиях in vitro амлодипин не влияет на связывание с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.
Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина. Тем не менее, не рекомендуется применять грейпфрутовый сок и амлодипин одновременно, так как при генетическом полиморфизме изофермента CYP3A4 возможно повышение биодоступности амлодипина и, вследствие этого, усиление гипотензивного эффекта.
Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.
При одновременном применении дилтиазема (ингибитор изофермента CYP3A4) в дозе 180 мг и амлодипина в дозе 5 мг у пациентов пожилого возраста (от 69 до 87 лет) с артериальной гипертензией отмечается повышение системной экспозиции амлодипина на 57 %. Одновременное применение амлодипина и эритромицина у здоровых добровольцев (от 18 до 43 лет) не приводит к значительным изменениям экспозиции амлодипина (увеличение площади под кривой «концентрация-время» AUC на 22%). Несмотря на то, что клиническое значение этих эффектов до конца не ясно, они могут быть более ярко выражены у пожилых пациентов.
Мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол) могут приводить к увеличению концентрации амлодипина в плазме крови в большей степени, чем дилтиазем. Следует с осторожностью применять амлодипин и ингибиторы изофермента CYP3A4.
У пациентов, принимающих одновременно кларитромицин (ингибитор изофермента CYP3A4) и амлодипин, повышен риск снижения артериального давления. Пациентам, принимающим такую комбинацию, рекомендуется находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Данных о влиянии индукторов изофермента CYP3A4 на фармакокинетику амлодипина нет. Следует тщательно контролировать АД при одновременном применении амлодипина и индукторов изофермента CYP3A4.
При одновременном применении такролимуса с амлодипином есть риск увеличения концентрации такролимуса в плазме крови. Для того, чтобы избежать токсичности такролимуса при одновременном применении с амлодипином, следует контролировать концентрацию такролимуса в плазме крови пациентов и корректировать дозу такролимуса в случае необходимости.

Pharmacology

Dihydropyridine derivative - a blocker of "slow" calcium channels (BSCC), exerts hypotensive and antianginal effects. It blocks "slow" calcium channels, reducing the transmembrane influx of calcium ions into cells (to a greater extent in vascular smooth muscle cells than in cardiomyocytes).
The antianginal effect is due to the dilation of coronary and peripheral arteries and arterioles.
In angina pectoris, it reduces the severity of myocardial ischemia. By dilating peripheral arterioles, it decreases total peripheral vascular resistance, reduces the afterload on the heart, and lowers the myocardial oxygen demand.
By dilating coronary arteries and arterioles in both normal and ischemic areas of the myocardium, it increases oxygen supply to the myocardium (especially in vasospastic angina); it prevents spasm of coronary arteries (including that induced by smoking).
In patients with stable angina, a single daily dose increases tolerance to physical exertion, slows the development of angina attacks and "ischemic" ST segment depression, reduces the frequency of angina attacks and the consumption of nitroglycerin and other nitrates.
It exerts a prolonged dose-dependent hypotensive effect, the mechanism of which is due to a direct vasodilatory effect on the smooth muscle of blood vessels. In patients with arterial hypertension, a single dose of amlodipine provides clinically significant reduction of blood pressure (BP) for 24 hours (in both supine and standing positions).
Orthostatic hypotension with amlodipine is quite rare.
Amlodipine does not cause a decrease in exercise tolerance or left ventricular ejection fraction. It reduces the degree of left ventricular hypertrophy. It does not affect myocardial contractility and conductivity, does not cause reflex tachycardia, inhibits platelet aggregation, increases glomerular filtration rate, and has a weak natriuretic effect. In diabetic nephropathy, it does not increase the severity of microalbuminuria. It does not have any adverse effects on metabolism and plasma lipid levels and can be used in the treatment of patients with bronchial asthma, diabetes mellitus, and gout.
Significant BP reduction is observed within 6-10 hours, with a duration of effect of 24 hours.
In patients with cardiovascular diseases (including coronary atherosclerosis affecting one vessel and up to stenosis of three or more arteries, carotid artery atherosclerosis), who have suffered a myocardial infarction, percutaneous transluminal coronary angioplasty (PTCA), or in patients with angina, the use of amlodipine prevents the development of intima-media thickening of the carotid arteries, reduces mortality from myocardial infarction, stroke, PTCA, and coronary artery bypass grafting; it leads to a decrease in the number of hospitalizations for unstable angina and progression of chronic heart failure (CHF), and reduces the frequency of interventions aimed at restoring coronary blood flow.
Amlodipine does not increase the risk of death or the development of complications leading to fatal outcomes in patients with chronic heart failure (NYHA functional class III-IV) on therapy with digoxin, diuretics, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
In patients with CHF (NYHA functional class III-IV) of non-ischemic etiology, there is a possibility of pulmonary edema with the use of amlodipine.

After oral administration, amlodipine is well absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The average absolute bioavailability is 64-80%; the maximum concentration (Cmax) in the blood serum is observed after 6-12 hours. Steady-state serum concentrations (Css) are reached after 7-8 days of therapy.
Food intake does not affect the absorption of amlodipine.
The average volume of distribution is 21 L/kg of body weight, indicating that a large portion of the drug is located in the tissues, while a relatively smaller amount is in the blood. The majority of the drug in the blood (97.5%) is bound to plasma proteins.
Amlodipine undergoes slow but active metabolism in the liver with no significant first-pass effect. The metabolites do not possess significant pharmacological activity.
After a single oral dose, the half-life (T1/2) varies from 35 to 50 hours; with repeated administration, T1/2 is approximately 45 hours. About 60% of the orally administered dose is excreted by the kidneys primarily as metabolites, 10% in unchanged form, and 20-25% through the intestines with bile. The total clearance of amlodipine is 0.116 mL/s/kg (7 mL/min/kg, 0.42 L/h/kg).
Use in elderly patients
In elderly patients (over 65 years), the elimination of amlodipine is slowed (T1/2 - 65 hours) compared to younger patients; however, this difference is not clinically significant.
Use in patients with liver impairment
Prolongation of T1/2 in patients with liver impairment suggests that with long-term use, the accumulation of the drug in the body will be higher (T1/2 - up to 60 hours).
Use in patients with renal impairment
Renal impairment does not significantly affect the kinetics of amlodipine. Amlodipine crosses the blood-brain barrier. It is not removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), оказывает гипотензивное и антиангинальное действие. Блокирует «медленные» кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени - в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.
При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда. Расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде.
Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в том числе, вызванный курением).
У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и «ишемической» депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.
Оказывает длительное дозозависимое гипотензивное действие, механизм которого обусловлен прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. У пациентов с артериальной гипертензией разовая доза амлодипина обеспечивает клинически значимое снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 ч (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.
Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения частоты сердечных сокращений (ЧСС), тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.
Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта - 24 ч.
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, атеросклероз сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную коронарную ангиопластику артерий (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования; приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.
Амлодипин не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80 %, максимальная концентрация (Сmax) в сыворотке крови наблюдается через 6-12 часов. Равновесные сывороточные концентрации (Сss) достигаются после 7-8 дней терапии.
Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.
Средний объем распределения составляет 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а относительно меньшая - в крови. Большая часть препарата, находящегося в крови (97,5 %), связывается с белками плазмы крови.
Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.
После однократного приема внутрь период полувыведения (Т1/2) варьирует от 35 до 50 часов, при повторном назначении Т1/2 составляет приблизительно 45 часов. Около 60 % принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10 % - в неизменном виде, а 20-25 % - через кишечник с желчью. Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т1/2 - 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Удлинение Т1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т1/2 - до 60 ч).
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина. Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

Properties