tablets

Amlodipine

9 options

Amlodipine 10 mg 90 tablets bottle

Name: Amlodipine 10 mg 90 tablets bottle - RuPills
SKU: 110624
Price: 7.91 USD
Availability: InStock

SKU 110624

$7.91

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Amlodipine

All packagings

Amlodipine

9 options · from $0.99

Selected · this page

10 90 bottle

$7.91

Choose another

9 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- arterial hypertension (monotherapy or in combination with other antihypertensive agents);
- stable exertional angina and Prinzmetal's angina (monotherapy or in combination with other antianginal agents).

Show original (Russian)

- артериальная гипертензия (монотерапия или в комбинации с другими антигипертензивными средствами);
- стабильная стенокардия напряжения и стенокардия Принцметала (монотерапия или в комбинации с другими антиангинальными средствами).

How to use

Orally, regardless of food intake.
For the treatment of arterial hypertension and the prevention of stable angina attacks and vasospastic angina, the initial dose of Amlodipine is 5 mg once daily. If necessary, the daily dose may be increased to a maximum of 10 mg (once daily).
In patients with impaired liver function, Amlodipine is prescribed with caution as an antihypertensive agent at an initial dose of 2.5 mg (1/2 tablet of 5 mg), and as an antianginal agent at 5 mg.
In elderly patients, T1/2 may increase and creatinine clearance (CC) may decrease. Dose adjustments are not required, but closer monitoring of patients is necessary.
No dose adjustment is required when co-administered with thiazide diuretics, beta-blockers, and angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors.
No dose adjustment is required in patients with renal insufficiency.

Show original (Russian)

Внутрь, независимо от приема пищи.
Для лечения артериальной гипертензии и профилактики приступов стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии начальная доза Амлодипина составляет 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости суточная доза может быть увеличена до максимальной - 10 мг (1 раз в сутки).
Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2,5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангиального средства - 5 мг.
У пациентов пожилого возраста может увеличиваться Т1/2 и снижаться клиренс креатинина (КК). Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами.
Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторам и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ).
Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Composition

1 tablet contains
Active ingredient: amlodipine besylate, equivalent to amlodipine 10 mg;
Excipients: calcium stearate, potato starch, lactose (milk sugar), magnesium stearate, microcrystalline cellulose.

Tablets of white or almost white color, flat-cylindrical, with a score and a bevel.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит
Активное вещество: амлодипина бесилат в пересчете на амлодипин 10 мг; Вспомогательные вещества: кальция стеарат, крахмал картофельный, лактоза (сахар молочный), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to amlodipine, other dihydropyridine derivatives, or other components of the medication;

• severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mm Hg);

• collapse;

• cardiogenic shock;

• unstable angina (except for Prinzmetal's angina);

• severe aortic stenosis;

• age under 18 years (efficacy and safety not established);

• lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption;

• pregnancy;

• lactation period.

Caution: liver function impairment, sick sinus syndrome (severe bradycardia, tachycardia), chronic heart failure of non-ischemic etiology NYHA functional class III-IV, aortic stenosis, mitral stenosis, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, acute myocardial infarction (and within 1 month after), elderly age.
Use during pregnancy and lactation
No teratogenicity of amlodipine was found in animal studies; however, there is a lack of clinical experience with its use during pregnancy and lactation. Therefore, amlodipine should not be prescribed to pregnant women or during lactation, nor to women of childbearing age unless they are using reliable contraceptive methods.

During treatment with Amlodipine, it is necessary to monitor the body weight of patients and the amount of sodium salt consumed; a corresponding low-salt diet is recommended.
Maintaining dental hygiene and regular visits to the dentist are essential (to prevent pain, bleeding, and gum hyperplasia).
The dosing regimen of Amlodipine in elderly patients is similar to that in patients of other age groups. Careful monitoring of elderly patients is required when increasing the dose.
Despite the absence of a "withdrawal" syndrome with calcium channel blockers, it is recommended to gradually reduce the dose before discontinuing treatment.
Amlodipine does not affect plasma concentrations of potassium ions, glucose, triglycerides, total cholesterol, low-density lipoproteins, uric acid, creatinine, and urea nitrogen.
Abrupt discontinuation of the drug should be avoided due to the risk of worsening angina. Amlodipine tablets are not recommended during a hypertensive crisis.
Patients with low body weight, short stature, and those with significant liver function impairment may require a lower dose.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery: There have been no reports of Amlodipine affecting the ability to drive vehicles or operate machinery. However, some patients, primarily at the beginning of treatment, may experience drowsiness and dizziness. Caution should be exercised when driving or engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к амлодипину, другим производным дигидропиридина, другим компонентам препарата;

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

• коллапс;

• кардиогенный шок;

• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);

• выраженный аортальный стеноз;

• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• беременность;

• период лактации.
С осторожностью: нарушение функции печени, синдром слабости синусового узла (выраженная брадикардия, тахикардия), хроническая сердечная недостаточность неишемической этиологии III-IV функционального класса по классификации NYHA, аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 месяца после), пожилой возраст.
Применение при беременности и в период лактации
Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.

В период лечения Амлодипином необходим контроль массы тела пациентов и количеством потребляемой ими соли натрия; назначается соответствующая малосолевая диета.
Необходимо поддержание гигиены зубов и регулярное посещение стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).
Режим дозирования Амлодипина у пожилых пациентов аналогичен таковому у больных других возрастных групп. При увеличении дозы необходимо тщательное наблюдение за пожилыми пациентами.
Несмотря на отсутствие синдрома «отмены» у БМКК, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.
Амлодипин не влияет на плазменные концентрации в крови ионов калия, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, липопротеинов низкой плотности, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.
Следует избегать резкой отмены препарата из-за риска ухудшения течения стенокардии. Таблетки препарата Амлодипин не рекомендуются при гипертоническом кризе.
Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженными нарушениями функции печени может потребоваться меньшая доза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автотранспортом или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Cardiovascular system: common - palpitations, peripheral edema (swelling of the ankles and feet); uncommon - excessive decrease in blood pressure, orthostatic hypotension, vasculitis; rare - development or worsening of chronic heart failure; very rare - rhythm disturbances (bradycardia, ventricular tachycardia, atrial fibrillation), myocardial infarction, chest pain, migraine.

Central nervous system: common - headache, dizziness, increased fatigue; uncommon - malaise, fainting, asthenia, hypesthesia, paresthesia, peripheral neuropathy, tremor, insomnia, emotional lability, unusual dreams, nervousness, depression, anxiety; rare - seizures, apathy, agitation; very rare - ataxia, amnesia.

Hematopoietic system: very rare - thrombocytopenia, leukopenia, thrombocytopenic purpura.

Respiratory system: uncommon - dyspnea, rhinitis; very rare - cough.

Gastrointestinal tract: common - nausea, abdominal pain; uncommon - vomiting, changes in bowel habits (including constipation, flatulence), dyspepsia, diarrhea, anorexia, dry mucous membranes of the oral cavity, thirst; rare - gingival hyperplasia, increased appetite; very rare - gastritis, pancreatitis, hyperbilirubinemia, jaundice (usually cholestatic), increased liver transaminase activity, hepatitis.

Urogenital system: uncommon - pollakiuria, painful urges to urinate, nocturia, impotence; very rare - dysuria, polyuria.

Skin: rare - increased sweating; very rare - cold sticky sweat, xeroderma, alopecia, dermatitis, purpura, skin discoloration.

Allergic reactions: uncommon - skin itching, rash; very rare - angioedema, erythema multiforme, urticaria.

Musculoskeletal system: uncommon - arthralgia, muscle cramps, osteoarthritis, myalgia (with prolonged use), back pain; rare - myasthenia.

Other: uncommon - alopecia, tinnitus, gynecomastia, weight gain/loss, vision disturbances, diplopia, accommodation disorders, xerophthalmia, conjunctivitis, eye pain, taste distortion, chills, nosebleeds, increased sweating; rare - dermatitis; very rare - cold sticky sweat, parosmia, skin pigmentation disorders, hyperglycemia.

Symptoms: pronounced decrease in blood pressure with possible development of reflex tachycardia and excessive peripheral vasodilation (risk of severe and persistent arterial hypotension, including the development of shock and fatal outcome).
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal (especially within the first 2 hours after overdose), maintenance of cardiovascular function, monitoring of heart and lung function parameters, Trendelenburg position, monitoring of circulating blood volume and diuresis. To restore vascular tone - use of vasoconstrictors (in the absence of contraindications to their use); to eliminate the effects of calcium channel blockade - intravenous administration of calcium gluconate. Hemodialysis is not effective.

Microsomal oxidation inhibitors may increase the concentration of amlodipine in the blood plasma, enhancing the risk of side effects, while inducers of microsomal liver enzymes may reduce this level.
Unlike other calcium channel blockers, amlodipine does not exhibit clinically significant interactions with non-steroidal anti-inflammatory drugs, especially indomethacin.
Thiazide and loop diuretics, beta-blockers, verapamil, ACE inhibitors, and nitrates enhance the antianginal or hypotensive effects of amlodipine. Amiodarone, quinidine, alpha 1-blockers, antipsychotic agents (neuroleptics), and isoflurane may enhance the hypotensive effect of amlodipine. Calcium preparations may reduce the effect of calcium channel blockers.
When amlodipine is used in conjunction with lithium preparations, there may be an increase in the manifestations of neurotoxicity of the latter (nausea, vomiting, diarrhea, ataxia, tremor, tinnitus).
Amlodipine does not affect the pharmacokinetic parameters of digoxin and warfarin. Cimetidine does not influence the pharmacokinetics of amlodipine.
Antiviral agents (ritonavir) contribute to increased concentrations of calcium channel blockers (including amlodipine) in the blood plasma.

Show original (Russian)

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - сердцебиение, периферические отеки (отечность лодыжек и стоп), нечасто - чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко - развитие или усугубление хронической сердечной недостаточности; очень редко - нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке, мигрень. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость; нечасто - недомогание, обморок, астения, гипестезия, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, эмоциональная лабильность, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко - судороги, апатия, ажитация; очень редко - атаксия, амнезия.
Со стороны органов кроветворения: очень редко - тромбоцитопения, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, ринит; очень редко - кашель.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - тошнота, абдоминальная боль; нечасто -рвота, изменение режима дефекации (в том числе запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, жажда; редко - гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко - гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности «печеночных» трансаминаз, гепатит. Со стороны мочеполовой системы: нечасто - поллакиурия, болезненные позывы на мочеиспускание, никтурия, импотенция; очень редко - дизурия, полиурия.
Со стороны кожных покровов: редко - повышенное потоотделение, очень редко -холодный липкий пот, ксеродермия, алопеция, дерматит, пурпура, изменение цвета кожи. Аллергические реакции: нечасто - кожный зуд, сыпь; очень редко - ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - артралгия, судороги мышц, артроз, миалгия (при длительном применении), боль в спине; редко - миастения.
Прочие: нечасто - алопеция, звон в ушах, гинекомастия, повышение/снижение массы тела, нарушение зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, повышенное потоотделение; редко - дерматит; очень редко - холодный липкий пот, паросмия, нарушение пигментации кожи, гипергликемия.

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (риск развития выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), поддержание функции сердечно-сосудистой системы, контроль показателей функции сердца и легких, поза Тренделенбурга, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов -применение сосудосуживающих препаратов (при отсутствии противопоказаний к их применению); для устранения последствий блокады кальциевых каналов - внутривенное введение глюконата кальция. Гемодиализ не эффективен.

Ингибиторы микросомального окисления могут повышать концентрацию амлодипина в плазме крови, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени - могут снижать данный показатель.
В отличие от других БМКК, у амлодипина не отмечается клинически значимого взаимодействия с нестероидными противовоспалительными препаратами, особенно с индометацином.
Тиазидные и «петлевые» диуретики, бета-адреноблокаторы, верапамил, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный или гипотензивный эффекты амлодипина. Амиодарон, хинидин, альфа 1-адреноблокаторы, антипсихотические средства (нейролептики) и изофлуран могут усиливать гипотензивное действие амлодипина. Препараты кальция могут снижать эффект БМКК.
При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявлений нейротоксичности последних (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).
Амлодипин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина. Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.
Противовирусные средства (ритонавир) способствуют повышению концентраций БМКК (в том числе амлодипина) в плазме крови.

Pharmacology

Amlodipine - a dihydropyridine derivative - is a second-generation calcium channel blocker (CCB) that exerts antianginal and antihypertensive effects. By binding to dihydropyridine receptors, it blocks calcium channels, reducing the transmembrane influx of calcium ions into cells (more so in vascular smooth muscle cells than in cardiomyocytes).

The antianginal effect is due to the dilation of coronary and peripheral arteries and arterioles: in angina pectoris, it reduces the severity of myocardial ischemia; by dilating peripheral arterioles, it decreases total peripheral vascular resistance; it reduces preload on the heart and the myocardial oxygen demand. It dilates the main coronary arteries and arterioles in both normal and ischemic areas of the myocardium, increasing oxygen supply to the myocardium (especially in vasospastic angina); it prevents the development of coronary artery spasm (including that induced by smoking). In patients with angina, a single daily dose increases tolerance to physical exertion, delays the onset of the next angina attack and "ischemic" ST segment depression; it reduces the frequency of angina attacks and the need for nitroglycerin.

Amlodipine has a long-lasting dose-dependent antihypertensive effect, which is due to its direct vasodilatory action on vascular smooth muscle. In arterial hypertension, a single daily dose of amlodipine provides clinically significant reduction of blood pressure (BP) for 24 hours (in both supine and standing positions).

It reduces the degree of left ventricular hypertrophy, has anti-atherosclerotic and cardioprotective effects in ischemic heart disease (IHD). It does not affect myocardial contractility and conductivity, inhibits platelet aggregation, increases glomerular filtration rate, and has a weak natriuretic effect. In diabetic nephropathy, it does not increase the severity of microalbuminuria. It does not have an adverse effect on metabolism and plasma lipid levels. The onset of therapeutic effect is 2-4 hours, with a duration of 24 hours.

After oral administration, amlodipine is slowly absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect the absorption of amlodipine. The average absolute bioavailability is 64%. The maximum concentration in the serum is observed after 6-9 hours. Steady-state concentration is reached after 7-8 days of therapy. The binding to plasma proteins is 95%. The average volume of distribution is 21 L/kg body weight. Amlodipine undergoes slow but active metabolism (90-97%) in the liver with no significant first-pass effect. The metabolites do not have significant pharmacological activity.
The half-life (T1/2) averages 35 hours. T1/2 in patients with hypertension is 48 hours, in elderly patients it increases to 65 hours, in cases of liver failure to 60 hours, similar increases in T1/2 are observed in severe chronic heart failure, while in cases of kidney dysfunction it remains unchanged.
Approximately 60% of the orally administered dose is excreted by the kidneys mainly as metabolites, 10% in unchanged form, 20-25% with bile and through the intestines as metabolites, as well as in breast milk.
The total clearance of amlodipine is 0.116 mL/s/kg (7 mL/min/kg, 0.42 L/h/kg).
Amlodipine crosses the blood-brain barrier. It is not removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК) II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).
Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии снижает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; уменьшает преднагрузку на сердце, потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стенокардией разовая суточная доза повышает толерантность к физической нагрузке, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и «ишемической» депрессия сегмента ST; снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.
Амлодипин оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект, который обусловлен прямым вазодилатируюшим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая суточная доза амлодипина обеспечивает клинически значимому снижению артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (в положении больного «лежа» и «стоя»).
Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ишемической болезни сердца (ИБС). Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови. Время наступления терапевтического эффекта - 2-4 часа, продолжительность - 24 часа.

После приема внутрь амлодипин медленно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64 %. Максимальная концентрация в сыворотке крови наблюдается через 6-9 часов. Равновесная концентрация достигается после 7-8 дней терапии. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Средний объем распределения -21 л/кг массы тела. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму (90-97%) в печени при отсутствии значимого эффекта «первого прохождения». Метаболиты не обладают значимой фармакологической активностью.
Период полувыведения (Т1/2) в среднем составляет - 35 часов. Т1/2 у больных с артериальной гипертензией - 48 часов, у пожилых пациентов увеличивается до 65 часов, при печеночной недостаточности - до 60 часов, сходные параметры увеличения Т1/2 наблюдаются при тяжелой хронической сердечной недостаточности, при нарушении функции почек - не изменяется.
Около 60% принятой внутрь дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов, 10% в неизмененном виде, 20-25% - с желчью и через кишечник в виде метаболитов, а также с грудным молоком.
Общий клиренс амлодипина составляет 0,116 мл/с/кг (7мл/мин/кг, 0,42 л/ч/кг).
Амлодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не выводится.

Properties