Beclometasone aerosol 250 mcg/dose 200 doses metered inhalation

Name: Beclometasone aerosol 250 mcg/dose 200 doses metered inhalation - RuPills
SKU: 113583
Price: 12.25 USD
Availability: InStock

metered aerosol for inhalation

SKU 113583

$12.25

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Beclometasone

All packagings

Beclometasone aerosol 100 mcg/dose 200 doses metered inhalation

2 options · from $10.65

Cheapest option
Beclometasone aerosol 100 mcg/dose 200 doses metered inhalation
Price
$10.65
Selected · use button above
Beclometasone aerosol 250 mcg/dose 200 doses metered inhalation
Price
$12.25

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Basic therapy for various forms of bronchial asthma in adults and children.

Show original (Russian)

- Базисная терапия различных форм бронхиальной астмы у взрослых и детей.

How to use

The drug Beclometasone-aero is intended for inhalation administration using an inhalation device (see "Instructions for Performing Inhalations"). After each inhalation, it is necessary to thoroughly rinse the mouth and throat with water.
The drug Beclometasone-aero should be used regularly (even in the absence of disease symptoms). The dose is adjusted based on individual clinical effectiveness, increasing until a clinical effect is observed or decreasing to the minimum effective dose. When transitioning to a high dose of inhaled beclometasone, many patients receiving systemic corticosteroids may be able to reduce or completely discontinue their dosage.
The initial dose is determined by the severity of bronchial asthma.
In mild bronchial asthma, the forced expiratory volume (FEV) or peak expiratory flow (PEF) is more than 80% of the expected values with a PEF variability of less than 20%.
In moderate bronchial asthma, FEV or PEF is 60-80% of the expected values, with a daily PEF variability of 20-30%.
In severe bronchial asthma, FEV or PEF is 60% of the expected values, with a daily PEF variability of more than 30%. The daily dose is divided into several administrations (2-4 inhalations per day).
Adults and children over 12 years old
Recommended initial daily doses:
• mild bronchial asthma - 200-600 mcg/day (in 2 inhalations per day);
• moderate bronchial asthma - 600-1000 mcg/day (in 2-4 inhalations per day);
• severe bronchial asthma - 1000-2000 mcg/day (in 2-4 inhalations per day). The standard maximum daily dose is 1000 mcg. In some very severe cases, the daily dose may be increased to 1500-2000 mcg (in 2-4 inhalations per day). Treatment of bronchial asthma is based on a stepwise approach - therapy is initiated according to the step corresponding to the severity of the disease.
Inhaled corticosteroids are prescribed at the second step of therapy.
Step 2. Maintenance therapy.
100-400 mcg twice daily.
Step 3. Maintenance therapy.
Inhaled corticosteroids are used in a high daily dose or in a standard daily dose, but in combination with long-acting inhaled beta2-agonists. The recommended daily dose is 800-1600 mcg; in some cases, the daily dose may be increased to 2000 mcg.
Step 4. Severe bronchial asthma.
The recommended daily dose is 800-1600 mcg; in some cases, the daily dose may be increased to 2000 mcg.
Step 5. Severe bronchial asthma.
The recommended daily dose is 800-1600 mcg; in some cases, the daily dose may be increased to 2000 mcg.
Children aged 4 to 12 years
The recommended initial daily dose is 100-200 mcg (in 2 inhalations per day). The standard maximum daily dose is 200 mcg. In some very severe cases, the daily dose may be increased to 400 mcg (in 2-4 inhalations per day).
The formulation containing 250 mcg of beclometasone per dose is not intended for use in this patient group.
Use in special patient groups
There is no need to adjust the dose in elderly patients or in patients with renal or hepatic insufficiency.
Missed dose
In case of a missed inhalation, the next dose should be taken at the scheduled time according to the treatment regimen.
Instructions for Performing Inhalations
Checking the inhaler
Before the first use of the inhaler or if the inhaler has not been used for a week or more, check its operation. To do this, remove the protective cap from the mouthpiece of the inhaler, shake the inhaler well, and press the canister to release one spray of the medication into the air.
Performing inhalations
Step 1. Remove the protective cap from the mouthpiece of the inhaler as shown in Figure 1.
Step 2. Shake the inhaler vigorously to ensure even mixing of the contents.
Step 3. Take a slow, full exhalation. Do not exhale into the inhaler!
Step 4. Holding the canister as shown in Figure 2, tightly seal your lips around the mouthpiece without biting it. Fig.1.
The canister should be directed bottom up!
Step 5. Take a deep breath through your mouth while quickly pressing the bottom of the canister to release one inhalation dose.
Step 6. Hold your breath for a few seconds, then remove the mouthpiece from your mouth and slowly exhale through your nose.
Step 7. Replace the protective cap on the mouthpiece of the inhaler.
Repeat steps 2-6 to obtain a second inhalation dose if necessary.
After inhalation of the medication, it is recommended to rinse the mouth and throat with water. Fig.2.
Do not swallow the water!
Cleaning the inhaler
The mouthpiece of the inhaler should be rinsed with water regularly (at least once a week), as shown in Figure 3. To do this, remove the metal canister from the plastic casing, rinse the casing and cap with warm water. Do not use hot water and do not immerse the metal canister in water.
Thoroughly dry the casing and cap, but do not use heating devices for this purpose. Place the metal canister back into the casing and put the cap on. The canister is designed for 200 inhalations. After this, it should be replaced.
The patient should follow the doctor's recommendations for using the inhaler; if difficulties arise, they should consult a doctor.
The medication can be used with special spacers that improve the distribution of the medication in the lungs and reduce the risk of side effects.
Side effects
The frequency of adverse reactions is classified as follows: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 but < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 but < 1/100); rare (≥ 1/10000 but < 1/1000); and very rare (< 1/10000, including isolated cases). Infections and infestations: common - oral and upper respiratory tract candidiasis and pharyngitis (with prolonged use in high doses over 400 mcg per day). Immune system disorders: rare - skin rash, itching, urticaria, erythema, anaphylactic reactions, angioedema, including swelling of the periorbital area, mucous membranes of the mouth and throat, lips, and face. Endocrine system disorders: very rare - suppression of the hypothalamic-pituitary-adrenal system (with prolonged use of high doses over 1.5 g/day), including growth retardation in children. Eye disorders: very rare - cataract, glaucoma. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: common - hoarseness, irritation of the pharyngeal mucosa (using a spacer reduces the likelihood of these side effects); rare - paradoxical bronchospasm (relieved with short-acting inhaled beta2-agonists); very rare - eosinophilic pneumonia. Skeletal muscle and connective tissue disorders: very rare - decreased bone mineral density. Effects due to systemic action: headache, nausea; bruising or thinning of the skin; very rare - changes in mental state (especially in children): psychomotor hyperactivity, sleep disturbances, anxiety, depression, or aggression.

Show original (Russian)

Препарат Беклометазон-аэро предназначен для ингаляционного введения с помощью ингаляционного устройства (см. «Инструкция по проведению ингаляций»). После каждой ингаляции необходимо тщательно прополоскать полость рта и горло водой.
Препарат Беклометазон-аэро применяют регулярно (даже при отсутствии симптомов заболевания). Дозу подбирают с учетом индивидуальной клинической эффективности, увеличивая до появления клинического эффекта или снижая до минимальной эффективной дозы. При переходе на высокую дозу ингаляционного беклометазона многие пациенты, получающие системные ГКС, смогут уменьшить их дозу или отменить их совсем.
Начальная доза определяется степенью тяжести бронхиальной астмы.
При легком течении бронхиальной астмы объем форсированного выдоха (ОФВ) или пиковая скорость выдоха (ПСВ) составляют более 80 % от должных величин с разбросом показателей ПСВ менее 20 %.
При среднетяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляет 60-80 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ 20-30 %.
При тяжелом течении бронхиальной астмы ОФВ или ПСВ составляют 60 % от должных величин, суточный разброс показателей ПСВ более 30 %. Суточную дозу делят на несколько приемов (2-4 ингаляции в сутки).
Взрослые и дети старше 12 лет
Рекомендуемые начальные суточные дозы:
• бронхиальная астма легкого течения - 200-600 мкг/сут (за 2 ингаляции в сутки);
• бронхиальная астма среднетяжелого течения - 600-1000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки);
• бронхиальная астма тяжелого течения - 1000-2000 мкг/сут (за 2-4 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 1000 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 1500-2000 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки). Лечение бронхиальной астмы основано на ступенчатом подходе - терапию начинают согласно ступени, соответствующей тяжести заболевания.
Ингаляционные ГКС назначаются на второй ступени терапии.
Ступень 2. Базисная терапия.
По 100-400 мкг 2 раза в сутки.
Ступень 3. Базисная терапия.
Применяют ингаляционные ГКС в высокой суточной дозе или в стандартной суточной дозе, но в комбинации с ингаляционными бета2-адреномиметиками длительного действия. Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.
Ступень 4. Тяжелая бронхиальная астма.
Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.
Ступень 5. Тяжелая бронхиальная астма.
Рекомендуемая суточная доза 800-1600 мкг, в отдельных случаях суточная доза может быть увеличена до 2000 мкг.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет
Рекомендуемая начальная суточная доза 100-200 мкг (за 2 ингаляции в сутки). Стандартная максимальная суточная доза 200 мкг. В отдельных очень тяжелых случаях суточная доза может быть увеличена до 400 мкг (за 2-4 ингаляции в сутки).
Препарат, содержащий 250 мкг беклометазона в 1 дозе, не предназначен для использования в этой группе пациентов.
Применение у особых групп пациентов
Нет необходимости корректировать дозу у лиц пожилого возраста, у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью.
Пропуск приема одной дозы препарата
При случайном пропуске ингаляции следующую дозу необходимо принять в положенное время в соответствии со схемой лечения.
Инструкция по проведению ингаляций
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятор не использовался неделю и более, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух.
Проведение ингаляций
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, как показано на рисунке 1.
Шаг 2. Энергично потрясите ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора.
Шаг 3. Сделайте медленный полный выдох. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 4. Удерживая баллон, как показано на рисунке 2, плотно обхватите губами мундштук, не сжимая его зубами. Рис.1.
Баллон должен быть направлен дном вверх!
Шаг 5. Выполните максимально глубокий вдох через рот, одновременно быстро нажмите на дно баллона до высвобождения одной ингаляционной дозы.
Шаг 6. На несколько секунд задержите дыхание, затем выньте мундштук изо рта и медленно выдохните через нос.
Шаг 7. Наденьте защитный колпачок на мундштук ингалятора.
Повторите шаги 2-6 для получения второй ингаляционной дозы, если это необходимо.
После ингаляции препарата рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Рис.2.
Воду нельзя глотать!
Чистка ингалятора
Регулярно (не реже одного раза в неделю) следует промывать мундштук ингалятора водой, как показано на рисунке 3. Для этого выньте металлический баллончик из пластикового футляра, сполосните футляр и колпачок теплой водой. Не пользуйтесь горячей водой и не погружайте металлический баллончик в воду.
Тщательно высушите футляр и колпачок, но не используйте для этого нагревательные Рис.3.
устройства. Поместите металлический баллончик обратно в футляр и наденьте колпачок. Баллон рассчитан на 200 ингаляций. После этого его следует заменить.
Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора, при возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом.
Применение препарата можно осуществлять с использованием специальных дозаторов (спейсеров), улучшающих распределение препарата в легких и снижающих риск развития побочных эффектов.
Побочное действие
Частота развития нежелательных реакций классифицирована следующим образом: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100, но < 1/10); нечасто (? 1/1000, но < 1/100); редко (? 1/10000, но < 1/1000) и очень редко (< 1/10000, в том числе единичные случаи). Инфекции и инвазии: часто - кандидоз ротовой полости и верхних дыхательных путей и глотки (при длительном применении в высоких дозах более 400 мкг в сутки). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, эритема, анафилактические реакции, ангионевротический отек, в том числе отек параорбитальной области, слизистой оболочки ротовой полости и глотки, губ и лица. Нарушения со стороны эндокринной системы: очень редко - угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (при длительном применении высоких доз более 1,5 г/сут), в том числе задержка роста у детей. Нарушения со стороны органа зрения: очень редко - катаракта, глаукома. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - охриплость голоса, раздражение слизистой оболочки глотки (применение спейсера снижает вероятность развития этих побочных эффектов); редко - парадоксальный бронхоспазм (купируют с помощью ингаляционных бета2-адреномиметиков короткого действия); очень редко - эозинофильная пневмония. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: очень редко - снижение минеральной плотности костей. Эффекты, обусловленные системным действием: головная боль, тошнота; образование кровоподтеков или истончение кожи; очень редко - изменение психики (особенно у детей): психомоторная гиперактивность, нарушение сна, тревожность, депрессия или агрессия.

Composition

Composition per dose:
Active ingredient: 250 mcg/dose
Beclometasone dipropionate 0.250 mg
Excipients:
Absolute ethanol 10.000 mg
Triethyl citrate 0.011 mg
Propellant R 134a (1,1,1,2-tetrafluoroethane) 60.450 mg

Colorless transparent solution, contained under pressure in an aluminum canister with a metering valve and spray nozzle; the preparation is aerosolized into a spray jet upon exiting the canister.

Show original (Russian)

Состав на 1 дозу:
Действующее вещество: 250 мкг/доза
Беклометазона дипропионат 0,250 мг
Вспомогательные вещества:
Этанол абсолютированный 10,000 мг
Триэтилцитрат 0,011 мг
Пропеллент R 134а (1,1,1,2-тетрафторэтан) 60,450 мг

Бесцветный прозрачный раствор, находящийся под давлением в алюминиевом баллоне с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to beclomethasone and other components of the product.
• Age under 4 years.
• The product containing 250 mcg of beclomethasone dipropionate per dose is not intended for use in pediatrics (i.e., in children under 18 years).
With caution
In cases of glaucoma, systemic infections (bacterial, viral, fungal, parasitic), osteoporosis, pulmonary tuberculosis, liver cirrhosis, hypothyroidism, pregnancy, during breastfeeding.
Use during pregnancy and breastfeeding
Beclomethasone aerosol may be prescribed during pregnancy and breastfeeding only if the expected benefit to the mother outweighs any potential risk to the fetus or child.

Before using Beclometasone Aero, it is necessary to ensure that the patient is using the inhalation device correctly to guarantee adequate dosing of the medication.
Patients using the medication at home should be warned that if the usual dose becomes less effective or shorter in duration, they should not independently increase the dose or frequency of use, but should immediately consult a doctor.
Prolonged use of beclometasone at high doses (more than 400 mcg/day) may lead to oral and throat candidiasis, especially in patients with a history of fungal infections, as confirmed by high levels of precipitating antibodies against Candida fungi in the blood. Generally, the use of antifungal medications helps to quickly eliminate the fungal infection. The dose of beclometasone should not be changed in this case.
If treatment with inhaled beclometasone begins while taking systemic corticosteroids (SCS), the reduction of SCS dosage can only start 1-2 weeks after the initiation of concurrent use. The scheme for reducing the SCS dosage depends on the dose and duration of SCS use. Regular use of inhaled beclometasone usually allows for a reduction in the dose of systemic SCS. Generally, patients taking no more than 15 mg of prednisone can completely switch to inhaled beclometasone. In the first months after transitioning to inhalation therapy with beclometasone, it is essential to closely monitor the state of the hypothalamic-pituitary-adrenal system to prevent its suppression. Patients with reduced adrenal function who are fully transitioned to treatment with inhaled beclometasone should always carry a supply of SCS and have a warning card indicating that they require systemic SCS in stressful situations. After the stressful situation has ended, the SCS dose may be reduced or the SCS may be discontinued.
An increase in SCS dosage is required in the event of sudden and progressive worsening of bronchial asthma. An indirect indicator of therapy ineffectiveness is more frequent use of short-acting beta2-adrenergic agonists.
When transitioning patients from oral SCS to inhaled SCS, including beclometasone, various allergic reactions may occur, including allergic rhinitis and allergic dermatitis, which were not present during treatment with systemic SCS.
Beclometasone for inhalation is intended for regular daily use, not for the relief of bronchospasm attacks. For the relief of bronchospasm attacks, short-acting beta2-adrenergic agonists, including salbutamol, are used. In cases of severe bronchial asthma or insufficient effectiveness of inhaled beclometasone, it is necessary to increase its dose and consider the use of systemic SCS or, for example, antibiotics in the case of infectious inflammation. In the event of paradoxical bronchospasm, beclometasone should be discontinued, the patient examined, and the possibility of using another medication considered. Inhaled beclometasone should not be abruptly discontinued. Prolonged use of inhaled beclometasone at doses exceeding 1.5 g/day may lead to systemic reactions of various kinds, including symptoms of adrenal cortex suppression, reduced growth rate in children, decreased bone mineral density, cataracts, and glaucoma. Therefore, upon achieving a therapeutic effect, the dose of inhaled beclometasone should be reduced to the minimum effective dose that controls the disease. Patients at high risk of adrenal cortex insufficiency should be under medical supervision.
In children, prolonged use of beclometasone requires monitoring of their growth dynamics.
Caution should be exercised when using inhaled SCS in patients with active and inactive forms of pulmonary tuberculosis.
During inhalation, it is necessary to protect the eyes from contact with the medication. The canister of Beclometasone Aero should not be punctured, disassembled, or thrown into fire, even if it is empty. Like most other inhalation products in aerosol packaging, Beclometasone Aero may be less effective at low temperatures. When the canister is cooled, it is recommended to remove it from the plastic casing and warm it in the hands for a few minutes.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery
Inhaled beclometasone does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery, as well as engage in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к беклометазону и другим компонентам препарата.
• Детский возраст до 4 лет.
• Препарат, содержащий 250 мкг беклометазона дипропионата в 1 дозе, не предназначен для использования в педиатрии (т.е. у детей до 18 лет).
С осторожностью
При глаукоме, системных инфекциях (бактериальных, вирусных, грибковых, паразитарных), остеопорозе, туберкулезе легких, циррозе печени, гипотиреозе, беременности, в период грудного вскармливания.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При беременности и в период грудного вскармливания Беклометазон-аэро можно назначать только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает любой возможный риск для плода или ребенка.

Перед применением препарата Беклометазон-аэро необходимо убедиться в том, что пациент правильно использует ингаляционное устройство, чтобы гарантировать достаточное дозирование препарата.
Пациентов, применяющих препарат в домашних условиях, необходимо предупредить о том, что, если действие обычной дозы становится менее эффективным или менее продолжительным, нельзя самостоятельно увеличивать дозу или частоту применения препарата, а следует немедленно обратиться к врачу.
При длительном применении беклометазона в высоких дозах (более 400 мкг/сут) развивается кандидоз ротовой полости и глотки, особенно у пациентов, ранее перенесших грибковую инфекцию, что подтверждается высоким содержанием в крови преципитирующих антител против грибов Candida. Как правило, применение противогрибковых препаратов способствует быстрой ликвидации грибковой инфекции. Дозу беклометазона в этом случае изменять не следует.
Если лечение ингаляционным беклометазоном начинается на фоне приема внутрь ГКС, то снижение дозы ГКС можно начать только через 1-2 недели после начала одновременного применения. Схема снижения дозы ГКС для приема внутрь зависит от дозы и продолжительности применения ГКС. Регулярное применение ингаляционного беклометазона в большинстве случаев позволяет снизить дозу ГКС для приема внутрь. Как правило, пациенты, принимающие не более 15 мг преднизолона, могут полностью перейти на прием только ингаляционного беклометазона. Первые месяцы после перехода на ингаляционную терапию беклометазоном необходимо тщательно следить за состоянием гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, чтобы предотвратить ее угнетение. Пациенты со сниженной функцией надпочечников, переведенные полностью на лечение ингаляционным беклометазоном, должны всегда иметь с собой запас ГКС и носить с собой предупреждающую карточку с информацией о том, что в стрессовых ситуациях они нуждаются в применении системных ГКС. После завершения стрессовой ситуации доза ГКС может быть уменьшена или ГКС может быть отменен.
Увеличение дозы ГКС требуется при внезапном и прогрессирующем ухудшении течения бронхиальной астмы. Косвенным показателем неэффективности терапии является более частое применение бета2-адреномиметиков короткого действия.
При переводе пациентов с приема ГКС внутрь на ингаляционные ГКС, в том числе беклометазон, могут проявиться различные аллергические реакции, в том числе аллергический ринит и аллергический дерматит, которые не проявлялись на фоне лечения системных ГКС.
Беклометазон для ингаляций предназначен для регулярного ежедневного применения, а не для купирования приступов бронхоспазма. Для купирования приступов бронхоспазма применяют бета2-адреномиметики короткого действия, в том числе сальбутамол. При тяжелом течении бронхиальной астмы или недостаточной эффективности ингаляционного беклометазона необходимо увеличить его дозу, а также рассмотреть вопрос о применении ГКС внутрь или, например, применении антибиотиков в случае инфекционного воспаления. При развитии парадоксального бронхоспазма следует беклометазон отменить, провести обследование пациента и рассмотреть возможность применения другого препарата. Нельзя резко прекращать лечение ингаляционным беклометазоном. При длительном применении ингаляционного беклометазона в дозе более чем 1,5 г/сут возможно развитие системных реакций различного характера, в том числе симптомы угнетения функции коры надпочечников, снижения темпа роста у детей, снижение минеральной плотности костей, катаракта, глаукома. Поэтому при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционного беклометазона должна быть снижена до минимальной эффективной дозы, контролирующей течение заболевания. Пациенты, имеющие высокий риск развития недостаточности коры надпочечников, должны находиться под контролем врача.
При длительном применении беклометазона у детей необходимо контролировать динамику их роста.
Следует соблюдать осторожность при применении ингаляционного ГКС у пациентов с активной и неактивной формами туберкулеза легких.
При проведении ингаляций необходимо предохранять глаза от попадания препарата. Баллончик с препаратом Беклометазоном-аэро нельзя прокалывать, разбирать или бросать в огонь, даже если он пуст. Как и большинство других средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, препарат Беклометазон-аэро может оказаться менее эффективным при низких температурах. При охлаждении баллончика рекомендуется достать его из пластмассового корпуса и согреть руками в течение нескольких минут.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Ингаляционное применение беклометазона не оказывает влияния на управление транспортными средствами и механизмами, а также на занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Acute overdose of the drug may occur with inhalation of a single high dose exceeding 1 g. In this case, the manifestation of symptoms of adrenal cortex function suppression does not require emergency therapy, as function recovers within several days, which is confirmed by plasma cortisol concentration. In chronic overdose (prolonged treatment with a dose exceeding 1.5 g), persistent suppression of adrenal cortex function may be observed. In such cases, monitoring of adrenal cortex reserve function is recommended. In the event of an overdose, treatment with beclomethasone may be continued at doses sufficient to maintain the therapeutic effect.

Beclometasone restores the patient's response to beta-adrenergic agonists, allowing for a reduction in their frequency of use. When used concurrently with phenobarbital, phenytoin, rifampicin, and other inducers of hepatic microsomal enzymes, the effectiveness of beclometasone is reduced. When used concurrently with methandienone, estrogens, beta2-adrenergic agonists, theophylline, as well as systemic glucocorticoids, the effectiveness of beclometasone is increased. When used concurrently, beclometasone enhances the effect of beta-adrenergic agonists. Due to the presence of ethanol, there may be interactions in particularly sensitive patients with disulfiram and metronidazole.

Show original (Russian)

Острая передозировка препарата может возникнуть при ингаляции высокой одноразовой дозы более 1 г. Проявление, в этом случае, симптомов угнетения функции коры надпочечников не требует экстренной терапии, так как функция восстанавливается в течение нескольких дней, что подтверждается концентрацией кортизола в плазме. При хронической передозировке (длительное лечение дозой более 1,5 г) может отмечаться стойкое подавление функции коры надпочечников. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторинг резервной функции коры надпочечников. При передозировке лечение беклометазоном может быть продолжено в дозах, достаточных для поддержания терапевтического эффекта.

Беклометазон восстанавливает реакцию пациента на бета-адреномиметики, позволяя уменьшить частоту их применения. При одновременном применении с фенобарбиталом, фенитоином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени эффективность еклометазона снижается. При одновременном применении с метадиеноном, эстрогенами, бета2-адреномиметиками, теофиллином, а также системными ГКС ективность беклометазона повышается. При одновременном применении беклометазон усиливает эффект бета-адреномиметиков. Из-за содержания этилового спирта возможно взаимодействие у особо чувствительных пациентов с дисульфирамом и метронидазолом.

Pharmacology

Beclometasone dipropionate is a prodrug with weak affinity for glucocorticoid receptors. Under the action of esterases, it is converted into the active metabolite - beclometasone-17-monopropionate (B-17-MP), which exerts a pronounced local anti-inflammatory effect. It reduces inflammation by decreasing the production of chemotactic substances (influence on "late" allergic reactions), inhibits the development of "immediate" allergic reactions (due to the inhibition of arachidonic acid metabolite production and reduced release of inflammatory mediators from mast cells), and improves mucociliary transport.

Under the influence of beclometasone, the number of mast cells in the bronchial mucosa decreases, epithelial edema is reduced, mucus secretion by bronchial glands is diminished, bronchial hyperreactivity is lowered, peripheral accumulation of neutrophils, inflammatory exudate, and lymphokine production are decreased, macrophage migration is inhibited, and the intensity of infiltration and granulation processes is reduced. It increases the number of active beta-adrenergic receptors, restores the patient's response to bronchodilators, and allows for a reduction in their frequency of use. It has virtually no systemic effect after inhalation administration. It does not relieve bronchospasm; the therapeutic effect develops gradually, usually within 5-7 days of continuous use of beclometasone dipropionate.

Absorption
More than 25% of the inhaled dose of the drug settles in the respiratory tract, with the remaining amount settling in the mouth, throat, and being swallowed. In the lungs, beclometasone dipropionate is intensely metabolized to the active metabolite B-17-MP before absorption. Systemic absorption of B-17-MP occurs in the lungs (36% of the lung fraction) and in the gastrointestinal tract (26% of the swallowed dose). The absolute bioavailability of unchanged beclometasone dipropionate and B-17-MP is approximately 2% and 62% of the inhaled dose, respectively. Beclometasone dipropionate is rapidly absorbed, with the time to reach maximum plasma concentration (Tmax) being 0.3 hours. B-17-MP is absorbed more slowly, with Tmax being 1 hour. A roughly linear relationship is observed between the increase in inhaled dose and systemic exposure to the drug.
Distribution
The distribution in tissues is 20 L for beclometasone dipropionate and 424 L for B-17-MP. The binding to plasma proteins is relatively high at 87%.
Metabolism and Excretion
Beclometasone dipropionate and B-17-MP have a high plasma clearance (150 L/h and 120 L/h, respectively). The half-life is 0.5 hours and 2.7 hours, respectively.

Show original (Russian)

Беклометазона дипропионат является пролекарством и обладает слабой тропностью к ГКС-рецепторам. Под действием эстераз он превращается в активный метаболит - беклометазона-17-монопропионат (Б-17-МП), который оказывает выраженный местный противовоспалительный эффект. Уменьшает воспаление за счет снижения образования субстанции хемотаксиса (влияние на «поздние» реакции аллергии), тормозит развитие «немедленной» аллергической реакции (обусловлено торможением продукции метаболитов арахидоновой кислоты и снижением высвобождения из тучных клеток медиаторов воспаления) и улучшает мукоцилиарный транспорт. Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизистой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхиальными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтрофилов, воспалительный экссудат и продукция лимфокинов, тормозится миграция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грануляции. Увеличивает количество активных бета-адренорецепторов, восстанавливает реакцию пациента на бронходилататоры, позволяет уменьшить частоту их применения. Практически не оказывает резорбтивного действия после ингаляционного введения. Не купирует бронхоспазм, терапевтический эффект развивается постепенно, обычно через 5-7 дней курсового применения беклометазона дипропионата.

Всасывание
Более 25 % дозы ингалируемого препарата оседает в дыхательных путях, оставшееся количество оседает во рту, глотке и проглатывается. В легких перед абсорбцией беклометазона дипропионат интенсивно метаболизируется до активного метаболита Б-17-МП. Системная абсорбция Б-17-МП происходит в легких (36 % легочной фракции) в желудочно-кишечном тракте (26 % от поступившей при проглатывании дозы). Абсолютная биодоступность неизменного беклометазона дипропионата и Б-17-МП составляет соответственно около 2 % и 62 % от ингалированной дозы. Беклометазона дипропионат быстро всасывается, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Т ) составляет 0,3 ч. Б-17-МП всасывается медленнее, Т составляет 1 ч. Отмечается приблизительно линейная зависимость между увеличением ингалированной дозы и системной экспозицией препарата.
Распределение
Распределение в тканях составляет 20 л для беклометазона дипропионата и 424 л для Б-17-МП. Связь с белками плазмы крови относительно высокая - 87 %.
Метаболизм и выведение
Беклометазона дипропионат и Б-17-МП имеют высокий плазменный клиренс (150 л/ч и 120 л/ч соответственно). Период полувыведения составляет 0,5 ч и 2,7 ч, соответственно.

Storage

Do not freeze.

Show original (Russian)

Не замораживать.

Properties