tablets

Drotaverine

7 options

Drotaverine Velfarm 40 mg 30 tablets

Name: Drotaverine Velfarm 40 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 114929
Price: 5.94 USD
Availability: InStock

SKU 114929

$5.94

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Drotaverine

All packagings

Drotaverine

7 options · from $0.99

Selected · this page

$5.94

Choose another

7 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug DROTAVERIN VELFARM is indicated for use in adults and children aged 6 years and older for:
• spasms of smooth muscle in diseases of the biliary tract: cholecystolithiasis, cholangiolithiasis, cholecystitis, pericholecystitis, cholangitis, papillitis;
• spasms of smooth muscle in the urinary tract: nephrolithiasis, ureterolithiasis, pyelitis, cystitis, bladder spasms.
• As an adjunct therapy for:
– spasms of smooth muscle in the gastrointestinal tract: peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastritis, spasms of the cardia and pylorus, enteritis, colitis, spastic colitis with constipation, irritable bowel syndrome with bloating;
– tension headaches;
– dysmenorrhea (menstrual pain).

Show original (Russian)

Препарат ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ показан к применению у взрослых и детей в возрасте от 6 лет при:
• спазмах гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит;
• спазмах гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, спазмах мочевого пузыря.
• В качестве вспомогательной терапии при:
– спазмах гладкой мускулатуры ЖКТ: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;
– головных болях напряжения;
– дисменорее (менструальных болях).

How to use

Method of administration and doses

Orally.
Adults
1–2 tablets per dose 2–3 times a day. The maximum daily dose is 6 tablets (which corresponds to 240 mg).
Children
Clinical studies on the use of drotaverine in children have not been conducted.
For children aged 6 to 12 years: 1 tablet per dose 1–2 times a day. The maximum daily dose is 2 tablets (which corresponds to 80 mg).
For children aged 12 years and older: 1 tablet per dose 1–4 times a day or 2 tablets per dose 1–2 times a day. The maximum daily dose is 4 tablets (which corresponds to 160 mg).
When taking the medication without consulting a doctor, the recommended duration of use is usually 1–2 days. In cases where drotaverine is used as an adjunct therapy, the duration of treatment without consulting a doctor may be longer (2–3 days). If the pain syndrome persists, the patient should consult a doctor.
If the patient can independently diagnose the symptoms of their condition, as they are well known to them, then the effectiveness of the treatment, namely the disappearance of pain, can also be easily assessed by the patient. If moderate pain reduction or no pain reduction is observed within a few hours after taking the maximum single dose, or if the pain does not significantly decrease after taking the maximum daily dose, it is recommended to consult a doctor.

Show original (Russian)

Внутрь.
Взрослые
По 1–2 таблетки на один прием 2–3 раза в день. Максимальная суточная доза – 6 таблеток (что соответствует 240 мг).
Дети
Клинические исследования по применению дротаверина у детей не проводились.
Для детей в возрасте от 6 до 12 лет: по 1 таблетке на один прием 1–2 раза в день. Максимальная суточная доза – 2 таблетки (что соответствует 80 мг).
Для детей в возрасте 12 лет и старше: по 1 таблетке на один прием 1–4 раза в день или по 2 таблетки на один прием 1–2 раза в день. Максимальная суточная доза – 4 таблетки (что соответствует 160 мг).
При приеме препарата без консультации с врачом рекомендованная продолжительность приема препарата обычно составляет 1–2 дня. В случаях, когда дротаверин применяется в качестве вспомогательной терапии, продолжительность лечения без консультации с врачом может быть больше (2–3 дня). Если болевой синдром сохраняется, пациенту следует обратиться к врачу.
Если пациент может самостоятельно диагностировать симптомы своего заболевания, так как они являются для него хорошо известными, то эффективность лечения, а именно исчезновение болей, также легко поддается оценке пациентом. Если в течение нескольких часов после приема максимальной разовой дозы наблюдается умеренное уменьшение боли или отсутствие уменьшения боли, или если боль существенно не уменьшается после приема максимальной суточной дозы, рекомендуется обратиться к врачу.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: drotaverine hydrochloride – 40.0 mg.

Excipients: povidone (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone 12600 ± 2700, Plasdone K-17), lactose monohydrate (milk sugar), calcium stearate, potato starch, talc.

Description of the dosage form

Round flat-cylindrical tablets from light yellow with a greenish tint to yellow with a greenish tint, with a facet. The presence of "marbling" is allowed.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: дротаверина гидрохлорид – 40,0 мг.

Вспомогательные вещества: повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский 12600 ± 2700, пласдон К-17), лактозы моногидрат (сахар молочный), кальция стеарат, крахмал картофельный, тальк.

круглые плоскоцилиндрические таблетки от светло-желтого с зеленоватым оттенком цвета до желтого с зеленоватым оттенком цвета с фаской. Допускается наличие «мраморности»

Contraindications & warnings

Contraindications

– Hypersensitivity to drotaverine or to any of the excipients of the drug.
– Severe liver or kidney failure.
– Severe heart failure (low cardiac output syndrome).
– Age under 6 years.
– Breastfeeding period (lack of clinical data).
– Hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption syndrome (due to the presence of lactose monohydrate in the drug).
With caution

– in case of arterial hypotension;
– in children (lack of clinical experience);
– in pregnant women (see the section "Use during pregnancy and breastfeeding").

Special instructions

Each tablet of the drug DROTAVERIN VELFARM 40 mg contains 66.45 mg of lactose monohydrate. This may cause gastrointestinal complaints in patients with lactose intolerance. This form of the drug is unacceptable for patients with lactase deficiency, galactosemia, or glucose/galactose malabsorption syndrome (see the "Contraindications" section).

Show original (Russian)

– Гиперчувствительность к дротаверину или к любому из вспомогательных веществ препарата.
– Тяжелая печеночная или почечная недостаточность.
– Тяжелая сердечная недостаточность (синдром низкого сердечного выброса).
– Детский возраст до 6 лет.
– Период грудного вскармливания (отсутствие клинических данных).
– Наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы, и синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы (из-за присутствия в составе препарата лактозы моногидрата).
С осторожностью
– при артериальной гипотензии;
– у детей (недостаточность клинического опыта применения);
– у беременных женщин (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).

Каждая таблетка препарата ДРОТАВЕРИН ВЕЛФАРМ 40 мг содержит 66,45 мг лактозы моногидрата. Это может вызвать желудочно-кишечные жалобы у пациентов с непереносимостью лактозы. Данная форма препарата неприемлема для пациентов с дефицитом лактазы, галактоземией или синдромом нарушенной абсорбции глюкозы/галактозы (см. раздел «Противопоказания»).

Side effects, overdose & interactions

Side effects

Adverse reactions are presented according to the affected organs and organ systems in the sequence of the medical dictionary for regulatory activities (MedDRA). The frequency of occurrence was determined according to the following categories: very common (≥1/10), common (≥1/100 but

Section: Overdose

Symptoms
Overdose of drotaverine has been associated with disturbances in heart rhythm and conduction, including complete blockade of the bundle branches and cardiac arrest, which can be fatal.
Treatment
In case of overdose, patients should be under medical supervision, and if necessary, they should receive symptomatic treatment aimed at maintaining essential body functions, including artificial induction of vomiting or gastric lavage.

Interaction

With levodopa

Phosphodiesterase inhibitors, such as papaverine, reduce the antiparkinsonian effect of levodopa. When drotaverine is prescribed simultaneously with levodopa, an increase in rigidity and tremor may occur.

With other antispasmodic agents, including m-cholinoblockers

Mutual enhancement of antispasmodic action.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции представлены в соответствии с поражением органов и систем органов в последовательности медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Частота возникновения определялась в соответствии со следующими категориями: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, но

Симптомы
Передозировка дротаверина ассоциировалась с нарушениями сердечного ритма и проводимости, включая полную блокаду ножек пучка Гиса и остановку сердца, которая может быть фатальной.
Лечение
В случае передозировки пациенты должны находиться под медицинским наблюдением, и при необходимости, им должно проводиться симптоматическое и направленное на поддержание основных функций организма лечение, включая искусственное вызывание рвоты или промывание желудка.

С леводопой
Ингибиторы фосфодиэстеразы, подобные папаверину, снижают антипаркинсоническое действие леводопы. При назначении дротаверина одновременно с леводопой возможно усиление ригидности и тремора.
С другими спазмолитическими средствами, включая м-холиноблокаторы
Взаимное усиление спазмолитического действия.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Drotaverine is an isoquinoline derivative that exhibits a powerful spasmolytic effect on smooth muscle by inhibiting the enzyme phosphodiesterase type IV (PDE IV). Inhibition of the PDE IV enzyme leads to an increase in the concentration of cyclic adenosine monophosphate (cAMP), inactivation of myosin light chain kinase, which subsequently causes relaxation of smooth muscle.
The calcium ion (Ca2+) lowering effect of drotaverine through cAMP explains the antagonistic effect of drotaverine on Ca2+ ions.
In vitro, drotaverine inhibits the PDE IV enzyme without inhibiting the PDE III and PDE V enzymes. Therefore, the effectiveness of drotaverine depends on the concentrations of PDE IV in different tissues. PDE IV is most important for suppressing the contractile activity of smooth muscle, which is why selective inhibition of PDE IV may be beneficial for treating hyperkinetic dyskinesias and various diseases accompanied by spastic conditions of the gastrointestinal tract (GIT).
The hydrolysis of cAMP in the myocardium and smooth muscle of blood vessels occurs mainly through the PDE III enzyme, which explains the fact that, despite its high spasmolytic activity, drotaverine does not have serious side effects on the heart and blood vessels and has pronounced effects on the cardiovascular system.
Drotaverine is effective in spasms of smooth muscle of both neurogenic and muscular origin. Regardless of the type of autonomic innervation, drotaverine relaxes the smooth muscle of the GIT, biliary tract, and urogenital system.
Due to its vasodilatory effect, drotaverine improves tissue blood supply.
Thus, the above-described mechanisms of action of drotaverine eliminate the spasm of smooth muscle, leading to a reduction in pain.

Pharmacokinetics

Absorption
Compared to papaverine, drotaverine is absorbed more quickly and completely from the gastrointestinal tract when taken orally. After presystemic metabolism, 65% of the administered dose of drotaverine enters the systemic circulation. The maximum concentration (Cmax) of drotaverine in the blood plasma is reached within 45–60 minutes.
Distribution
In vitro, drotaverine has a high binding affinity to plasma proteins (95–97%), especially to albumin, γ- and β-globulins.
Drotaverine is evenly distributed in tissues and penetrates smooth muscle cells. It does not cross the blood-brain barrier. Drotaverine and/or its metabolites may slightly penetrate the placental barrier.
Biotransformation
Drotaverine is almost completely metabolized in the liver.
Elimination
The half-life of drotaverine is 8–10 hours.
Within 72 hours, drotaverine is almost completely eliminated from the body. About 50% of drotaverine is excreted by the kidneys and about 30% through the gastrointestinal tract. Drotaverine is mainly excreted as metabolites, and the unchanged form of drotaverine is not detected in urine.

Show original (Russian)

Дротаверин представляет собой производное изохинолина, которое проявляет мощное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру за счет ингибирования фермента фосфодиэстеразы IV типа (ФДЭ IV). Ингибирование фермента ФДЭ IV приводит к повышению концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ), инактивации киназы легкой цепи миозина, что в дальнейшем вызывает расслабление гладкой мускулатуры.
Снижающий концентрацию ионов Са2+ эффект дротаверина через цАМФ объясняет антагонистический эффект дротаверина по отношению к ионам Са2+.
In vitro дротаверин ингибирует фермент ФДЭ IV без ингибирования ферментов ФДЭ III и ФДЭ V. Поэтому эффективность дротаверина зависит от концентраций ФДЭ IV в разных тканях. ФДЭ IV наиболее важна для подавления сократительной активности гладкой мускулатуры, в связи с чем селективное ингибирование ФДЭ IV может быть полезным для лечения гиперкинетических дискинезий и различных заболеваний, сопровождающихся спастическим состоянием желудочно-кишечного тракта (ЖКТ).
Гидролиз цАМФ в миокарде и гладкой мускулатуре сосудов происходит, главным образом, с помощью фермента ФДЭ III, чем объясняется тот факт, что при высокой спазмолитической активности у дротаверина отсутствуют серьезные побочные эффекты со стороны сердца и сосудов и выраженные эффекты в отношении сердечно-сосудистой системы.
Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения. Независимо от типа вегетативной иннервации, дротаверин расслабляет гладкую мускулатуру ЖКТ, желчевыводящих путей, мочеполовой системы.
Вследствие своего сосудорасширяющего действия дротаверин улучшает кровоснабжение тканей.
Таким образом, вышеописанные механизмы действия дротаверина устраняют спазм гладкой мускулатуры, что приводит к уменьшению боли.

Абсорбция
По сравнению с папаверином дротаверин при приеме внутрь быстрее и более полно абсорбируется из ЖКТ. После пресистемного метаболизма в системный кровоток поступает 65 % принятой дозы дротаверина. Максимальная концентрация (Сmax) дротаверина в плазме крови достигается через 45–60 мин.
Распределение
In vitro дротаверин имеет высокую связь с белками плазмы (95–97 %), особенно с альбумином, γ- и β- глобулинами.
Дротаверин равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.
Биотрансформация
Дротаверин почти полностью метаболизируется в печени.
Элиминация
Период полувыведения дротаверина составляет 8–10 часов.
В течение 72 часов дротаверин практически полностью выводится из организма. Около 50 % дротаверина выводится почками и около 30 % – через ЖКТ. Дротаверин главным образом экскретируется в виде метаболитов, неизмененная форма дротаверина в моче не обнаруживается.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Drotaverine
Drug group: medications for the treatment of functional gastrointestinal disorders
papaverine and its derivatives
Dosage form: tablets
Strength: 40 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 114929