enteric-coated tablets

Acetylsalicylic acid

5 options

Thrombestin 100 mg

Name: Thrombestin 100 mg - RuPills
SKU: 115111
Price: 7.60 USD
Availability: InStock

100 tablets per blister · enteric-coated tablets

SKU 115111

$7.60

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acetylsalicylic acid

All packagings

ThromboSten 50 mg 30 enteric-coated tablets

5 options · from $4.04

Selected · this page

Thrombestin 100

$7.60

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Primary prevention of acute myocardial infarction in the presence of risk factors (e.g., diabetes mellitus, hyperlipidemia, arterial hypertension, obesity, smoking, elderly age);

• Prevention of recurrent myocardial infarction;

• Unstable angina (including suspicion of acute myocardial infarction) and stable angina;

• Prevention of stroke (including in patients with transient ischemic attack);

• Prevention of transient ischemic attack;

• Prevention of thromboembolism after surgeries and invasive interventions on blood vessels (e.g., aorto-coronary bypass, carotid endarterectomy, arteriovenous bypass, angioplasty and stenting of coronary arteries, carotid artery angioplasty);

• Prevention of deep vein thrombosis and pulmonary artery and its branches thromboembolism (e.g., during prolonged immobilization due to surgical intervention).

Show original (Russian)

• Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст);
• Профилактика повторного инфаркта миокарда;
• Нестабильная стенокардия (включая подозрение на развитие острого инфаркта миокарда) и стабильная стенокардия;
• Профилактика инсульта (в том числе у пациентов с преходящим нарушением мозгового кровообращения);
• Профилактика преходящего нарушения мозгового кровообращения;
• Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах (например, аорто-коронарное шунтирование, эндартерэктомия сонных артерий, артерио-венозное шунтирование, ангиопластика и стентирование коронарных артерий, ангиопластика сонных артерий);
• Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей (например, при длительной иммобилизации в результате хирургического вмешательства).

How to use

Method of Use and Dosage

It is recommended to take Thrombosten tablets at least 30 minutes before meals, with a large amount of water. To ensure the release of acetylsalicylic acid in the alkaline environment of the duodenum, the tablets should not be broken, crushed, or chewed.
Thrombosten tablets are taken once a day or every other day.
Thrombosten is intended for long-term use. The duration of therapy is determined by the doctor.
Primary prevention of acute myocardial infarction in the presence of risk factors:
100 mg per day or 300 mg every other day.
Prevention of recurrent myocardial infarction, unstable and stable angina: 100-300 mg per day.
Unstable angina (suspected acute myocardial infarction):
the initial dose of 100-300 mg (the tablet should be broken, crushed, or chewed for faster absorption) should be taken by the patient as soon as possible after suspicion of acute myocardial infarction arises. In the following 30 days after the development of myocardial infarction, a dose of 200-300 mg per day should be maintained. After 30 days, appropriate therapy for the prevention of recurrent myocardial infarction should be prescribed.
Prevention of stroke and transient ischemic attack: 100-300 mg per day.
Prevention of thromboembolism after surgeries and invasive vascular interventions: 100-300 mg per day.
Prevention of deep vein thrombosis and pulmonary artery and its branch thromboembolism:
100-200 mg per day or 300 mg every other day.
Actions in case of missing one or more doses of the medication:
Take the missed tablet as soon as you remember and continue taking the medication as usual.
To avoid doubling the dose, do not take the missed tablet if the time for the next tablet is approaching.
Features of the drug's action upon first use and upon discontinuation:
No specific features of the drug's action upon first use and discontinuation have been observed.
Special Patient Groups

Children
The safety and efficacy of Thrombosten in children and adolescents under 18 years of age have not been established. The use of Thrombosten in patients under 18 years of age is contraindicated.
Patients with liver dysfunction
Thrombosten is contraindicated in patients with severe liver dysfunction. Thrombosten should be used with caution in patients with liver dysfunction.
Patients with kidney dysfunction
Thrombosten is contraindicated in patients with severe kidney dysfunction. Thrombosten should be used with caution in patients with kidney dysfunction, as the use of Thrombosten may increase the risk of developing renal failure and acute renal failure.

Show original (Russian)

Таблетки препарата Тромбостен желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение ацетилсалициловой кислоты в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать.
Таблетки препарата Тромбостен принимают 1 раз в сутки или через день.
Препарат Тромбостен предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.
Первичная профилактика острого инфаркта миокарда при наличии факторов риска:
100 мг в сутки или 300 мг через день.
Профилактика повторного инфаркта миокарда, нестабильная и стабильная стенокардия: 100-300 мг в сутки.
Нестабильная стенокардия (при подозрении на развитие острого инфаркта миокарда):
начальная доза 100-300 мг (таблетку необходимо разломать, измельчить или разжевать для более быстрого всасывания) должна быть принята пациентом как можно скорее после того, как возникло подозрение на развитие острого инфаркта миокарда. В последующие 30 дней после развития инфаркта миокарда должна поддерживаться доза 200-300 мг в сутки. Через 30 дней следует назначить соответствующую терапию для профилактики повторного инфаркта миокарда.
Профилактика инсульта и преходящего нарушения мозгового кровообращения: 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоэмболии после операций и инвазивных вмешательств на сосудах: 100-300 мг в сутки.
Профилактика тромбоза глубоких вен и тромбоэмболии легочной артерии и ее ветвей:
100-200 мг в сутки или 300 мг через день.
Действия при пропуске приема одной или нескольких доз лекарственного препарата:
Примите пропущенную таблетку сразу, как только вспомните об этом и далее продолжайте прием препарата в обычном режиме.
Во избежание удвоения дозы не принимайте пропущенную таблетку, если приближается время приема следующей таблетки.
Особенности действия лекарственного препарата при первом приеме и при его отмене:
Особенностей действия препарата при первом приеме и его отмене не наблюдалось.
Особые группы пациентов
Дети
Безопасность и эффективность применения препарата Тромбостен у детей и подростков младше 18 лет не установлена. Применение препарата Тромбостен у пациентов младше 18 лет противопоказано.
Пациенты с нарушением функции печени
Препарат Тромбостен противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции печени. Следует с осторожностью применять препарат Тромбостен у пациентов с нарушением функции печени.
Пациенты с нарушением функции почек
Препарат Тромбостен противопоказан у пациентов с тяжелым нарушением функции почек. Следует с осторожностью применять препарат Тромбостен у пациентов с нарушением функции почек, поскольку прием препарата Тромбостен может повышать риск развития почечной недостаточности и острой почечной недостаточности.

Composition

Composition per enteric-coated tablet:
Active ingredient: acetylsalicylic acid - 100.000 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose (MCC-102) - 78.600 mg, low-substituted hydroxypropyl cellulose - 9.500 mg, stearic acid - 1.900 mg.
Coating composition: ACRYL-EZE® 93A18597 white - 14.400 mg, including: methacrylic acid and ethyl acrylate copolymer [1:1] - 9.504 mg, talc - 2.376 mg, titanium dioxide - 2.160 mg, colloidal silicon dioxide - 0.144 mg, sodium bicarbonate - 0.144 mg, sodium lauryl sulfate - 0.072 mg.
Triethyl citrate - 1.600 mg, polyvinyl alcohol - 1.500 mg, macrogol-4000 - 0.500 mg.

Description of the dosage form

Round biconvex tablets coated with a white film. The core is white or almost white in cross-section.

Show original (Russian)

Состав на таблетку кишечнорастворимую, покрытую пленочной оболочкой:
Действующее вещество: ацетилсалициловая кислота - 100,000 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-102)- 78,600 мг, гипролоза низкозамещенная - 9,500 мг, стеариновая кислота - 1,900 мг.
Состав оболочки: ACRYL-EZE® 93A18597 белый - 14,400 мг, в т.ч.: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] - 9,504 мг, тальк - 2,376 мг, титана диоксид - 2,160 мг, кремния диоксид коллоидный - 0,144 мг, натрия гидрокарбонат - 0,144 мг, натрия лаурилсульфат - 0,072 мг.
Триэтилцитрат - 1,600 мг, поливиниловый спирт - 1,500 мг, макрогол-4000 - 0,500 мг.

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Increased sensitivity to ASA, excipients of the drug, and other non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs);

• Chronic heart failure functional class III-IV according to NYHA classification;

• Bronchial asthma induced by the intake of salicylates and other NSAIDs;

• Complete or incomplete combination of bronchial asthma, recurrent nasal and paranasal sinus polyposis, and intolerance to ASA or other NSAIDs, including cyclooxygenase-2 (COX-2) inhibitors (including in history);

• erosive-ulcerative lesions of the gastrointestinal tract (in the phase of exacerbation);

• Gastrointestinal bleeding;

• Hemorrhagic diathesis;

• Severe renal failure (creatinine clearance (CC) less than 30 ml/min);

• Severe liver failure (class B and C according to Child-Pugh classification);

• Pregnancy (I and III trimesters), breastfeeding period;

• Simultaneous use with methotrexate at a dose of 15 mg per week or more;

• Age under 18 years.

Precautions

With caution

• in gout, hyperuricemia, as ASA in low doses reduces the excretion of uric acid; it should be noted that ASA in low doses may provoke the development of gout in predisposed patients (with reduced uric acid excretion);

• in the presence of a history of ulcerative lesions of the gastrointestinal tract or gastrointestinal bleeding;

• in liver failure (class A according to Child-Pugh classification);

• in mild and moderate renal failure (CC more than 30 ml/min), as well as in circulatory disorders arising from atherosclerosis of the renal arteries, chronic heart failure, hypovolemia, extensive surgical intervention, sepsis, cases of massive bleeding, since in all these cases ASA may increase the risk of acute renal failure and impaired kidney function;

• in bronchial asthma, chronic respiratory diseases, hay fever, nasal polyposis, drug allergy to NSAIDs (analgesics, anti-inflammatory, anti-rheumatic agents);

• in the II trimester of pregnancy;

• in the case of planned surgical intervention (including minor ones, e.g., tooth extraction), as ASA may increase the tendency to bleeding for several days after taking the drug;

• in severe forms of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;

• with simultaneous use with the following drugs (see the section "Interaction with other drugs"):

• with methotrexate at a dose of less than 15 mg per week;

• with anticoagulants, thrombolytics, or other antiplatelet agents;

• with NSAIDs (including ibuprofen) and salicylic acid derivatives;

• with digoxin;

• with oral hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives) and insulin;

• with valproic acid;

• with ethanol (alcohol-containing drugs, beverages);

• with selective serotonin reuptake inhibitors;

• with uricosuric agents;

• with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors;

• with diuretics;

• with glucocorticosteroids.

Use during pregnancy and breastfeeding

The use of the drug Thrombozen during pregnancy (I and III trimesters) and during breastfeeding is contraindicated.

Pregnancy

The use of high doses of salicylates in the I trimester of pregnancy is associated with an increased frequency of fetal developmental defects (cleft palate, heart defects). The use of salicylates in the I trimester of pregnancy is contraindicated. In the III trimester of pregnancy, high doses of salicylates (more than 300 mg/day) cause inhibition of labor, premature closure of the ductus arteriosus in the fetus, increased bleeding in the mother and fetus, and administration immediately before delivery may cause intracranial hemorrhage, especially in premature infants. The use of salicylates in the III trimester of pregnancy is contraindicated. In the II trimester of pregnancy, salicylates can be used only with a strict assessment of risk and benefit, preferably in doses not exceeding 150 mg per day and for a short duration.

Breastfeeding period

Salicylates and their metabolites penetrate into breast milk in small amounts. Accidental intake of salicylates during lactation is not accompanied by the development of side effects in the child and does not require cessation of breastfeeding. However, with prolonged use of the drug or its use in high doses, breastfeeding should be immediately discontinued.

Use in children

Contraindicated in children under 18 years.

Special Instructions

The drug should be used as prescribed by a doctor.
Aspirin (ASA) may provoke bronchospasm and cause asthma attacks and other hypersensitivity reactions. Risk factors include a history of bronchial asthma, hay fever, nasal polyps, chronic respiratory diseases, and allergic reactions to other medications (e.g., skin reactions, itching, urticaria).
The inhibitory effect of ASA on platelet aggregation lasts for several days after administration, which may increase the risk of bleeding during surgical interventions or in the postoperative period.
If absolute exclusion of bleeding during surgical intervention is necessary, it is advisable to completely refrain from using the drug Thrombosten in the preoperative period.
Low doses of ASA may provoke the development of gout in predisposed patients (those with reduced uric acid excretion).
Exceeding the dose of ASA is associated with the risk of gastrointestinal bleeding. Overdose is dangerous in elderly patients.
In cases of impaired kidney function (creatinine clearance greater than 30 ml/min), as well as in circulatory disorders due to atherosclerosis of the renal arteries, chronic heart failure, extensive surgical interventions, sepsis, or massive bleeding, caution should be exercised, as in all these cases ASA may increase the risk of acute renal failure/worsening of kidney function (see the "Caution" section).
It is known that the risk of developing acute renal failure increases with the concurrent use of other NSAIDs with ACE inhibitors or diuretics.
In patients with mild to moderate liver failure, liver function should be monitored regularly (see the "Caution" section).
The combination of ASA with methotrexate is associated with an increased frequency of side effects affecting the hematopoietic system, and concurrent use with valproic acid increases the risk of its toxicity. During the first weeks of simultaneous use of Thrombosten and methotrexate at a dose of less than 15 mg per week, a weekly blood test should be performed. Careful monitoring is necessary even with slight kidney function impairment, as well as in elderly patients (see the "Contraindications," "Caution," "Interactions with Other Medications" sections).
Concurrent use of ASA with anticoagulants, thrombolytics, and antiplatelet agents is associated with an increased risk of bleeding and damaging effects on the gastrointestinal mucosa (see the "Caution," "Interactions with Other Medications" sections).
Concurrent use of ASA with ibuprofen is not recommended in patients at increased risk of cardiovascular diseases, as the reduction of the antiplatelet effect of ASA at doses up to 300 mg leads to a decrease in cardioprotective effects. Patients taking ibuprofen for pain relief should inform their doctor about this (see the "Caution," "Interactions with Other Medications" sections).
Monitoring of digoxin plasma concentration is recommended when starting or stopping concurrent use of Thrombosten; dose adjustment may be required (see the "Caution," "Interactions with Other Medications" sections).
When used concurrently with diuretics and antihypertensive agents (e.g., ACE inhibitors), possible reduction in their effectiveness should be considered (see the "Interactions with Other Medications" section).
High doses of ASA have a hypoglycemic effect, which should be taken into account when prescribing it to patients with diabetes who are receiving oral hypoglycemic agents and insulin.
When used concurrently with systemic glucocorticoids and salicylates, it should be remembered that during treatment, the concentration of salicylates in the blood is reduced, and after discontinuation of systemic glucocorticoids, salicylate overdose may occur.
With prolonged use of Thrombosten, periodic monitoring of complete blood count and stool analysis for hidden blood, as well as liver function, should be performed.
Concurrent intake of ASA with alcohol increases the risk of damage to the gastrointestinal mucosa and prolongs bleeding time.
In severe forms of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, ASA may cause hemolysis and hemolytic anemia. Factors that may increase the risk of hemolysis include fever, acute infections, and high doses of the drug.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment with Thrombosten, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions (risk of dizziness).

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
• Хроническая сердечная недостаточность функционального класса III-IV по классификации NYHA;
• Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и других НПВП;
• Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе);
• Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения);
• Желудочно-кишечное кровотечение;
• Геморрагический диатез;
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.);
• Тяжелая печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью);
• Беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания;
• Одновременное применение с метотрексатом в дозе 15 мг в неделю и более;
• Возраст до 18 лет.

Меры предосторожности
С осторожностью
• при подагре, гиперурикемии, так как АСК в низких дозах снижает экскрецию мочевой кислоты; следует иметь в виду, что АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты);
• при наличии в анамнезе язвенных поражений желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечных кровотечений;
• при печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью);
• при почечной недостаточности легкой и умеренной степени тяжести (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, гиповолемии, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности и нарушения функции почек;
• при бронхиальной астме, хронических заболеваниях органов дыхания, сенной лихорадке, полипозе носа, лекарственной аллергии к препаратам группы НПВП (анальгетики, противовоспалительные, противоревматические средства);
• во II триместре беременности;
• при предполагаемом хирургическом вмешательстве (включая незначительные, например, экстракция зуба), так как АСК может повышать склонность к развитию кровотечений в течение нескольких дней после приема препарата;
• при тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы;
• при одновременном применении со следующими лекарственными средствами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»):
• с метотрексатом в дозе менее 15 мг в неделю;
• с антикоагулянтами, тромболитическими или другими антиагрегантными средствами;
• с НПВП (в том числе с ибупрофеном) и производными салициловой кислоты;
• с дигоксином;
• с гипогликемическими средствами для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулином;
• с вальпроевой кислотой;
• с этанолом (алкогольсодержащие препараты, напитки);
• с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина;
• с урикозурическими препаратами;
• с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ);
• с диуретиками;
• с глюкокортикостероидами.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение препарата Тромбостен во время беременности (I и III триместр) и в период грудного вскармливания противопоказано.
Беременность
Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепленное небо, пороки сердца).
Применение салицилатов в I триместре беременности противопоказано.
В III триместре беременности салицилаты в высокой дозе (более 300 мг/сутки) вызывают торможение родовой деятельности, преждевременное закрытие артериального протока у плода, повышенную кровоточивость у матери и плода, а назначение непосредственно перед родами может вызвать внутричерепное кровоизлияние, особенно у недоношенных детей. Применение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.
Во II триместре беременности салицилаты можно применять только с учетом строгой оценки риска и пользы, предпочтительно в дозах не выше 150 мг в сутки и непродолжительно.
Период грудного вскармливания
Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания.
Однако при длительном применении препарата или применении его в высокой дозе кормление грудью следует немедленно прекратить.

Применение детьми
Противопоказано детям до 18 лет.

Препарат следует применять по назначению врача.
АСК может провоцировать бронхоспазм, а также вызывать приступы бронхиальной астмы и другие реакции повышенной чувствительности. Факторами риска являются наличие бронхиальной астмы в анамнезе, сенной лихорадки, полипоза носа, хронических заболеваний дыхательной системы, а также аллергических реакций на другие препараты (например, кожные реакции, кожный зуд, крапивница).
Ингибирующее действие АСК на агрегацию тромбоцитов сохраняется в течение нескольких дней после приема, в связи с чем, возможно увеличение риска кровотечений в ходе оперативного вмешательства или в послеоперационном периоде.
При необходимости абсолютного исключения кровоточивости в ходе оперативного вмешательства необходимо, по возможности, полностью отказаться от применения препарата Тромбостен в предоперационном периоде.
АСК в низких дозах может спровоцировать развитие подагры у предрасположенных пациентов (имеющих сниженную экскрецию мочевой кислоты).
Превышение дозы АСК сопряжено с риском желудочно-кишечного кровотечения. Передозировка опасна у пациентов пожилого возраста.
При нарушении функции почек (КК более 30 мл/мин), а также при нарушениях кровообращения, возникающих вследствие атеросклероза почечных артерий, хронической сердечной недостаточности, обширного хирургического вмешательства, сепсиса, случаев массивного кровотечения, следует соблюдать осторожность, поскольку во всех перечисленных случаях АСК может повышать риск развития острой почечной недостаточности/ухудшения функции почек (см. раздел «С осторожностью»).
Известно, что риск развития острой почечной недостаточности повышается при совместном применении других НПВП с ингибиторами АПФ или диуретиками.
У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности следует регулярно контролировать функцию печени (см. раздел «С осторожностью».)
Сочетание АСК с метотрексатом сопровождается повышенной частотой развития побочных эффектов со стороны органов кроветворения, совместное применение с вальпроевой кислотой - повышение риска ее токсичности. В течение первых недель одновременного применения препарата Тромбостен и метотрексата в дозе менее 15 мг в неделю следует еженедельно проводить анализ крови. Тщательный контроль необходимо осуществлять при наличии даже небольших нарушений функции почек, а также у пациентов пожилого возраста (см. разделы «Противопоказания», «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Одновременное применение АСК с антикоагулянтами, тромболитическими и антиагрегантными препаратами сопряжено с повышенным риском кровотечения и повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Не рекомендуется одновременное применение АСК с ибупрофеном у пациентов с повышенным риском развития сердечно-сосудистых заболеваний, поскольку снижение антиагрегантного действия АСК в дозах до 300 мг приводит к снижению кардиопротекторных эффектов. Пациентам, принимающим ибупрофен для облегчения боли, следует информировать врача об этом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Рекомендуется мониторинг концентрации дигоксина в плазме крови при начале или при окончании одновременного применения препарата Тромбостен; может потребоваться коррекция дозы (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
При совместном применении с диуретиками и гипотензивными средствами (например, ингибиторы АПФ) следует учитывать возможное снижение их эффективности (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Высокие дозы АСК оказывают гипогликемический эффект, что необходимо иметь в виду при назначении ее пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь и инсулин.
При одновременном применении системных глюкокортикостероидов и салицилатов следует помнить, что во время лечения концентрация салицилатов в крови снижена, а после отмены системных глюкокортикостероидов возможна передозировка салицилатами.
При длительном применении препарата Тромбостен следует периодически контролировать общий анализ крови и анализ кала на скрытую кровь, а также функциональное состояние печени.
При одновременном приеме АСК с алкоголем повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинения времени кровотечения.
При тяжелых формах дефицита глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы АСК может вызывать гемолиз и гемолитическую анемию. Факторами, которые могут повышать риск развития гемолиза, являются лихорадка, острые инфекции и высокие дозы препарата.

Влияние на управление транспортными средствами и механизмами
В период лечения препаратом Тромбостен необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (риск развития головокружения).

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions listed below were obtained as spontaneous reports during the post-marketing use of drugs containing acetylsalicylic acid; therefore, their frequency of occurrence cannot be established. Adverse reactions are listed according to the affected organs and systems. The most appropriate term from the Medical Dictionary for Regulatory Activities (MedDRA) is used for the classification and description of a specific reaction, its synonyms, and related conditions.
Disorders of the blood and lymphatic system: hemorrhagic anemia, iron deficiency anemia with corresponding clinical and laboratory signs and symptoms, hemolysis, hemolytic anemia.
Disorders of the immune system: hypersensitivity, drug intolerance, allergic swelling and angioedema (Quincke's edema), anaphylactic reactions, anaphylactic shock with corresponding laboratory and clinical manifestations.
Disorders of the nervous system: hemorrhagic stroke or intracranial bleeding, dizziness.
Disorders of the ear and labyrinth: tinnitus.
Disorders of the heart: cardio-respiratory distress syndrome.
Disorders of the blood vessels: hemorrhage, surgical bleeding, hematomas, muscle hemorrhages.
Disorders of the respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: nasal bleeding, analgesic asthmatic syndrome (bronchospasm), rhinitis, nasal congestion.
Disorders of the gastrointestinal tract: dyspepsia, gastrointestinal pain, abdominal pain, gum bleeding, inflammation of the gastrointestinal tract, gastrointestinal bleeding, ulcers of the gastric and duodenal mucosa, perforated ulcers of the gastric and duodenal mucosa (with corresponding clinical symptoms and laboratory changes).
Disorders of the liver and biliary tract: liver dysfunction, increased activity of "liver" transaminases.
Disorders of the skin and subcutaneous tissue: skin rash, pruritus, urticaria.
Disorders of the kidneys and urinary tract: bleeding from the urogenital tract, impaired kidney function, acute renal failure.
Injuries, intoxications, and complications of procedures: see the section "Overdose".

• related to bleeding;

• related to severe forms of glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency;

• related to severe allergic reactions;

• in patients with impaired kidney function or cardiovascular disorders existing before the start of treatment with acetylsalicylic acid.

Overdose

Overdose can have severe consequences, especially in elderly patients and children. Salicylate intoxication develops with the intake of acetylsalicylic acid at a dose of more than 100 mg/kg/day for 2 days due to the consumption of toxic doses of the drug in the context of improper therapeutic use (chronic poisoning) or a single accidental or intentional intake of a toxic dose of the drug by an adult or child (acute intoxication).
Symptoms of overdose:
Mild to moderate severity (single dose less than 150 mg/kg): dizziness, tinnitus, hearing loss, increased sweating, nausea and vomiting, headache, confusion, tachypnea, hyperventilation, respiratory alkalosis.
Treatment: gastric lavage, multiple doses of activated charcoal, forced alkaline diuresis, restoration of water-electrolyte balance and acid-base status.
Moderate and severe severity (single dose 150 mg/kg-300 mg/kg - moderate severity, more than 300 mg/kg - severe poisoning): respiratory alkalosis with compensatory metabolic acidosis, hyperpyrexia, hyperventilation, non-cardiogenic pulmonary edema, respiratory depression, asphyxia; tinnitus, deafness; gastrointestinal bleeding;
from the cardiovascular system: arrhythmias, arterial hypotension, cardiac activity suppression;
from the water-electrolyte balance: dehydration, kidney function impairment from oliguria to the development of renal failure, characterized by hypokalemia, hypernatremia, hyponatremia;
glucose metabolism disorders: hyperglycemia, hypoglycemia (especially in children), ketoacidosis;
hematological disorders: from inhibition of platelet aggregation to coagulopathy, prolonged prothrombin time, hypoprothrombinemia;
neurological disorders: toxic encephalopathy and central nervous system function suppression (drowsiness, confusion, coma, seizures);
Treatment: immediate hospitalization in specialized departments for emergency therapy - gastric lavage, multiple doses of activated charcoal, forced alkaline diuresis, hemodialysis, restoration of water-electrolyte balance and acid-base status, symptomatic therapy.
In chronic overdose, the concentration determined in the blood plasma poorly correlates with the severity of intoxication. The highest risk of developing chronic intoxication is noted in elderly patients taking more than 100 mg/kg/day for several days. In children and elderly patients, the initial signs of salicylate intoxication are not always noticeable, so it is advisable to periodically determine the salicylate levels in the blood: a concentration above 70 mg% indicates moderate or severe poisoning; above 100 mg% - extremely severe, prognostically unfavorable.
Increasing reserve alkalinity enhances the excretion of acetylsalicylic acid by alkalinizing the urine. Urine alkalinization is indicated at salicylate concentrations above 40 mg% and is achieved by intravenous infusion of sodium bicarbonate (88 mEq in 1 L of 5% dextrose solution, at a rate of 10-15 ml/h/kg); restoration of circulating blood volume and induction of diuresis is achieved by administering sodium bicarbonate in the same doses and dilution, which is repeated 2-3 times. Caution should be exercised in elderly patients, where intensive fluid infusion may lead to pulmonary edema. The use of acetazolamide for urine alkalinization is not recommended (it may cause acidosis and enhance the toxic effects of salicylates). Hemodialysis is indicated at salicylate concentrations above 100-130 mg%, in patients with chronic poisoning - 40 mg% and below if there are indications (refractory acidosis, progressive deterioration of condition, severe central nervous system damage, pulmonary edema, and renal failure). In case of pulmonary edema - artificial ventilation with a mixture enriched with oxygen.

Interaction

When used simultaneously, ASA enhances the action of the following medications; if necessary to use with the listed medications, the need to reduce the dose of the specified medications should be considered:
• methotrexate, due to decreased renal clearance and displacement from binding to plasma proteins (increased frequency of side effects of methotrexate on hematopoietic organs);
• indirect anticoagulants due to displacement from binding to plasma proteins;
• when used simultaneously with anticoagulants, thrombolytics, and other antiplatelet agents (ticlopidine, clopidogrel), there is an increased risk of bleeding due to the synergism of the main therapeutic effects of the applied agents;
• when used simultaneously with drugs that have anticoagulant, thrombolytic, or antiplatelet effects, there is an increased damaging effect on the gastrointestinal mucosa;
• selective serotonin reuptake inhibitors, which may lead to an increased risk of bleeding from the upper gastrointestinal tract (synergism with ASA);
• digoxin, due to decreased renal excretion of digoxin, which may lead to overdose;
• hypoglycemic agents for oral administration (sulfonylurea derivatives) and insulin due to the hypoglycemic properties of ASA at high doses and displacement of sulfonylurea derivatives from binding to plasma proteins;
• when used simultaneously with valproic acid, its toxicity increases due to displacement from binding to plasma proteins;
• NSAIDs and salicylic acid derivatives at high doses (increased risk of ulcerogenic effect and gastrointestinal bleeding due to synergism of action); when used simultaneously with ibuprofen, there is antagonism regarding the irreversible inhibition of platelets caused by ASA, which leads to a decrease in the cardioprotective effects of ASA;
• ethanol (increased risk of damage to the gastrointestinal mucosa and prolonged bleeding time due to mutual enhancement of the effects of ASA and ethanol).
Simultaneous use of ASA at high doses may weaken the action of the following medications; if necessary to use with the listed medications, the need to adjust the dose of the listed medications should be considered:
• any diuretics (when used together with ASA at high doses, there is a decrease in glomerular filtration rate due to decreased synthesis of prostaglandins in the kidneys);
• ACE inhibitors (a dose-dependent decrease in glomerular filtration rate is noted due to inhibition of prostaglandins that have a vasodilatory effect, consequently weakening the antihypertensive effect). Clinically significant decrease in glomerular filtration rate is noted at a daily dose of ASA greater than 160 mg.
• uricosuric agents - benzbromarone, probenecid - decreased uricosuric effect due to competitive inhibition of renal tubular excretion of uric acid.
• when used simultaneously with systemic glucocorticosteroids (except for hydrocortisone or another glucocorticosteroid used for replacement therapy in Addison's disease), there is an increased excretion of salicylates and, accordingly, a weakening of their action;
• indomethacin, piroxicam due to decreased concentration in plasma.
When used simultaneously, antacids containing aluminum and/or magnesium hydroxide slow and reduce the absorption of ASA.
When used simultaneously with calcium channel blockers, agents that limit calcium intake, or increase calcium excretion from the body, the risk of bleeding increases.
When used simultaneously with ASA, the action of phenytoin is enhanced.
When used simultaneously with gold preparations, ASA may induce liver damage.

Show original (Russian)

Неблагоприятные реакции, представленные ниже, получены в виде спонтанных сообщений в процессе пострегистрационного применения препаратов, содержащих ацетилсалициловую кислоту, в связи с этим частота их возникновения установлена быть не может. Неблагоприятные реакции перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов. Для классификации и описания конкретной реакции, ее синонимов и связанных с ней состояний, используется наиболее подходящий термин из Медицинского словаря для регуляторной деятельности (MedDRA).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: геморрагическая анемия , железодефицитная анемия с соответствующими клинико-лабораторными признаками и симптомами, гемолиз , гемолитическая анемия .
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, лекарственная непереносимость, аллергический отек и ангионевротический отек (отек Квинке), анафилактические реакции, анафилактический шок с соответствующими лабораторными и клиническими проявлениями.
Нарушения со стороны нервной системы: геморрагический инсульт или внутричерепное кровотечение, головокружение.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: кардио-респираторный дистресс-синдром .
Нарушения со стороны сосудов: геморрагия, операционные кровотечения, гематомы, мышечные кровоизлияния.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, анальгетический астматический синдром (бронхоспазм), ринит, заложенность носа.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, боль со стороны желудочно-кишечного тракта, боль в животе, кровоточивость десен, воспаление желудочно-кишечного тракта, желудочно-кишечные кровотечения, язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, перфоративные язвы слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки (с соответствующими клиническими симптомами и лабораторными изменениями).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: кровотечения из мочеполовых путей, нарушение функции почек , острая почечная недостаточность .
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций: см. раздел «Передозировка».

• связано с кровотечением;

• связано с тяжелыми формами дефицита глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы;

• связано с тяжелыми аллергическими реакциями;

• у пациентов с нарушением функции почек или сердечно-сосудистыми нарушениями, имеющимися до начала лечения ацетилсалициловой кислотой.

Передозировка может иметь тяжелые последствия, прежде всего у пациентов пожилого возраста и у детей. Салицилатная интоксикация развивается при приеме ацетилсалициловой кислоты в дозе более 100 мг/кг/сутки на протяжении 2-х суток вследствие употребления токсических доз препарата в рамках неправильного терапевтического применения (хроническое отравление) или однократного случайного или намеренного приема токсической дозы препарата взрослым или ребенком (острая интоксикация).
Симптомы передозировки:
Легкая и средняя степени тяжести (однократная доза менее 150 мг/кг): головокружение, шум в ушах, снижение слуха, повышенное потоотделение, тошнота и рвота, головная боль, спутанность сознания, тахипноэ, гипервентиляция, респираторный алкалоз.
Лечение: желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-щелочного состояния.
Средняя и тяжелая степень тяжести (однократная доза 150 мг/кг-300 мг/кг - средняя степень тяжести, более 300 мг/кг - тяжелая степень отравления): респираторный алкалоз с компенсаторным метаболическим ацидозом, гиперпирексия, гипервентиляция, некардиогенный отек легких, угнетение дыхания, асфиксия; шум в ушах, глухота; желудочно-кишечные кровотечения;
со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма сердца, артериальная гипотензия, угнетение сердечной деятельности;
со стороны водно-электролитного баланса: дегидратация, нарушение функции почек от олигурии вплоть до развития почечной недостаточности, характеризующееся гипокалиемией, гипернатриемией, гипонатриемией;
нарушения метаболизма глюкозы: гипергликемия, гипогликемия (особенно у детей), кетоацидоз;
гематологические нарушения: от ингибирования агрегации тромбоцитов до коагулопатии, удлинение протромбинового времени, гипопротромбинемия;
неврологические нарушения: токсическая энцефалопатия и угнетение функции центральной нервной системы (сонливость, спутанность сознания, кома, судороги);
Лечение: немедленная госпитализация в специализированные отделения для проведения экстренной терапии - желудочный лаваж, многократный прием активированного угля, форсированный щелочной диурез, гемодиализ, восстановление водно-электролитного баланса и кислотно-основного состояния, симптоматическая терапия.
При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме крови, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у пациентов пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сутки. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салициловой интоксикации не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять содержание салицилатов в крови: концентрация выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% - о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном.
Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет защелачивания мочи. Защелачивание мочи показано при концентрации салицилатов выше 40 мг% и обеспечивается внутривенной инфузией натрия гидрокарбоната (88 мЭкв в 1 л 5% раствора декстрозы (глюкозы), со скоростью 10-15 мл/ч/кг); восстановление объема циркулирующей крови и индукция диуреза достигается введением натрия гидрокарбоната в тех же дозах и разведении, которое повторяют 2-3 раза. Следует соблюдать осторожность у пациентов пожилого возраста, у которых интенсивная инфузия жидкости может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для защелачивания мочи (может вызвать ацидоз и усилить токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при концентрации салицилатов более 100-130 мг%, у пациентов с хроническим отравлением - 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение центральной нервной системы, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких - искусственная вентиляция легких смесью, обогащенной кислородом.

При одновременном применении АСК усиливает действие следующих лекарственных средств; при необходимости применения с перечисленными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости уменьшения дозы указанных лекарственных средств:
• метотрексата, за счет снижения почечного клиренса и вытеснения его из связи с белками плазмы крови (повышение частоты развития побочных эффектов метотрексата со стороны органов кроветворения);
• антикоагулянтов непрямого действия за счет вытеснения последних из связи с белками плазмы крови;
• при одновременном применении с антикоагулянтами, тромболитическими и другими антиагрегантными средствами (тиклопидин, клорпидогрел) отмечается увеличение риска кровотечений в результате синергизма основных терапевтических эффектов применяемых средств;
• при одновременном применении с препаратами, обладающими антикоагулянтным, тромболитическим или антиагрегантным действием, отмечается усиление повреждающего действия на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта;
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, что может привести к повышению риска кровотечения из верхних отделов желудочно-кишечного тракта (синергизм с АСК);
• дигоксина, вследствие снижения почечной экскреции дигоксина, что может привести к его передозировке;
• гипогликемических средств для приема внутрь (производные сульфонилмочевины) и инсулина за счет гипогликемических свойств самой АСК в высоких дозах и вытеснения производных сульфонилмочевины из связи с белками плазмы крови;
• при одновременном применении с вальпроевой кислотой увеличивается ее токсичность за счет вытеснения из связи с белками плазмы крови;
• НПВП и производных салициловой кислоты в высоких дозах (повышение риска ульцерогенного эффекта и кровотечения из желудочно-кишечного тракта в результате синергизма действия); при одновременном применении с ибупрофеном отмечается антагонизм в отношении необратимого угнетения тромбоцитов, обусловленного действием АСК, что приводит к снижению кардиопротективных эффектов АСК;
• этанола (повышен риск повреждения слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и удлинение времени кровотечения в результате взаимного усиления эффектов АСК и этанола).
Одновременное применение АСК кислоты в высоких дозах может ослаблять действие перечисленных ниже лекарственных средств; при необходимости применения с перечисленными лекарственными средствами следует рассмотреть вопрос о необходимости коррекции дозы перечисленных лекарственных средств:
• любые диуретики (при совместном применении с АСК в высоких дозах отмечается снижение скорости клубочковой фильтрации в результате снижения синтеза простагландинов в почках);
• ингибиторы АПФ (отмечается дозозависимое снижение скорости клубочковой фильтрации в результате ингибирования простагландинов, обладающих сосудорасширяющим действием, соответственно, ослабление антигипертензивного действия). Клинически значимое снижение скорости клубочковой фильтрации отмечается при суточной дозе АСК более 160 мг.
• препараты с урикозурическим действием - бензбромарон, пробенецид - снижение урикозурического действия вследствие конкурентного подавления почечной канальцевой экскреции мочевой кислоты.
• при одновременном применении с системными глюкокортикостероидами (за исключением гидрокортизона или другого глюкокортикостероида, применяемого для заместительной терапии болезни Аддисона) отмечается усиление выведения салицилатов и соответственно ослабление их действия;
• индометацина, пироксикама за счет уменьшения концентрации в плазме крови.
При одновременном применении антациды, содержащие алюминия и/или магния гидроксид, замедляют и уменьшают всасывание АСК.
При одновременном применении блокаторов «медленных» кальциевых каналов, средств, ограничивающих поступление кальция или увеличивающих выведение кальция из организма, повышается риск развития кровотечений.
При одновременном применении с АСК усиливается действие фенитоина.
При одновременном применении с препаратами золота АСК может индуцировать повреждение печени.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Acetylsalicylic acid (ASA) is a complex ester of salicylic acid. The mechanism of action of ASA is based on the irreversible inhibition of cyclooxygenase-1 (COX-1), which results in the blockade of prostaglandin, prostacyclin, and thromboxane A2 synthesis, and suppresses platelet aggregation. The anti-aggregant effect is most pronounced in platelets, as they are unable to resynthesize cyclooxygenase. It increases the fibrinolytic activity of blood plasma and reduces the concentration of vitamin K-dependent coagulation factors (II, VII, IX, X). The anti-aggregant effect develops after the administration of small doses of ASA and persists for 7 days after a single oral dose. ASA in high doses (over 300 mg) has anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic effects. The blockade of COX-1 in the gastric mucosa leads to the inhibition of gastroprotective prostaglandins, which may cause mucosal ulceration and subsequent bleeding. The presence of an enteric-coated shell ensures less irritating action on the gastrointestinal mucosa. In high doses, ASA stimulates the excretion of uric acid (disrupts its reabsorption in the renal tubules).

Section: Pharmacokinetics

After oral administration, ASA is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract. ASA is partially metabolized during absorption. During and after absorption, ASA is converted into the main metabolite - salicylic acid, which is metabolized under the influence of enzymes, primarily in the liver, resulting in metabolites such as phenylsalicylate, salicylate glucuronide, and salicylic acid, which are found in many tissues and fluids of the body. In women, the metabolism process occurs more slowly (lower enzyme activity in serum). Due to the fact that the tablets are coated with an acid-resistant shell, ASA is released not in the stomach (the shell effectively blocks the dissolution of the drug in the stomach), but in the alkaline environment of the duodenum. Thus, the absorption of ASA in the form of enteric-coated tablets is slower compared to regular (without such a coating) tablets. ASA and salicylic acid are highly bound to plasma proteins (from 66% to 98% depending on the dose) and are rapidly distributed in the body. Salicylic acid crosses the placenta and is excreted in breast milk. The half-life (T?) of ASA from plasma is 15-20 minutes. Unlike other salicylates, with repeated administration of the drug, non-hydrolyzed ASA does not accumulate in the serum. Only 1% of the orally administered ASA is excreted by the kidneys as non-hydrolyzed ASA, while the rest is excreted as salicylates and their metabolites. In patients with normal kidney function, 80-100% of a single dose of ASA is excreted by the kidneys within 24-72 hours. The excretion of salicylic acid is dose-dependent, as its metabolism is limited by the capabilities of the enzymatic system. T1/2 ranges from 2-3 hours when ASA is used in low doses to up to 15 hours when used in high doses (usual doses of ASA as an analgesic).

Show original (Russian)

Ацетилсалициловая кислота (АСК) представляет собой сложный эфир салициловой кислоты. В основе механизма действия АСК лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез простагландинов, простоциклинов, тромбоксана А? и подавляется агрегация тромбоцитов.
Антиагрегантный эффект наиболее выражен в тромбоцитах, так как они не способны повторно синтезировать циклооксигеназу. Повышает фибринолитическую активность плазмы крови и снижает концентрацию витамин К-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз АСК и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема внутрь.
АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие.
Блокада ЦОГ-1 в слизистой оболочке желудка приводит к торможению гастропротекторных простагландинов, что может обусловить изъявление слизистой оболочки и последующее кровотечение. Наличие кишечнорастворимой оболочки обеспечивает меньшее раздражающее действие на слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. В высоких дозах АСК стимулирует выведение мочевой кислоты (нарушает ее реабсорбцию в почечных канальцах).

После приема внутрь АСК быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. АСК частично метаболизируется во время абсорбции. Во время и после всасывания АСК превращается в основной метаболит - салициловую кислоту, которая метаболизируется под влиянием ферментов, главным образом, в печени с образованием таких метаболитов, как фенилсалицилат, глюкуронида салицилат и салициловая кислота, обнаруживаемых во многих тканях и жидкостях организма. У женщин процесс метаболизма происходит медленнее (меньшая активность ферментов в сыворотке крови). Вследствие того, что таблетки покрыты кислотоустойчивой оболочкой, АСК высвобождается не в желудке (оболочка эффективно блокирует растворение препарата в желудке), а в щелочной среде двенадцатиперстной кишки. Таким образом, абсорбция АСК в форме таблеток, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, замедлена по сравнению с обычными (без таковой оболочки) таблетками.
АСК и салициловая кислота в высокой степени связываются с белками плазмы крови (от 66% до 98% в зависимости от дозы) и быстро распределяются в организме. Салициловая кислота проникает через плаценту и выделяется в грудное молоко.
Период полувыведения (Т?) АСК из плазмы крови составляет 15-20 минут. В отличие от других салицилатов, при многократном приеме препарата негидролизованная АСК не накапливается в сыворотке крови. Только 1% принятой внутрь АСК выводится почками в виде негидролизованной АСК, остальная часть выводится в виде салицилатов и их метаболитов. У пациентов с нормальной функцией почек 80-100% разовой дозы АСК выводится почками в течение 24-72 часов. Выведение салициловой кислоты является дозозависимым, поскольку ее метаболизм ограничен возможностями ферментативной системы. Т1/2 составляет от 2-3 часов при применении АСК в низких дозах и до 15 часов при применении в высоких дозах (обычные дозы АСК в качестве анальгезирующего средства).

Description

Thrombest 100 mg enteric-coated tablets are a medication intended for the prevention of myocardial infarction, stroke, cerebrovascular disorders, prevention of thromboembolism, and deep vein thrombosis after surgeries. The drug contains acetylsalicylic acid (aspirin), which has an antiplatelet effect. The antiplatelet effect develops after the use of small doses of ASA and lasts for 7 days after a single oral dose. ASA in high doses (more than 300 mg) has anti-inflammatory, antipyretic, and analgesic effects. It is advisable to take Thrombest tablets at least 30 minutes before meals, with a large amount of water. To ensure the release of acetylsalicylic acid in the alkaline environment of the duodenum, the tablets should not be broken, crushed, or chewed. Thrombest tablets are taken once a day or every other day. Thrombest is intended for long-term use. The duration of therapy is determined by the doctor.

Show original (Russian)

Тромбостен 100 мг таблетки кишечнорастворимые , покрытые пленочной оболочкой - лекарственное средство, предназначенное для профилактики инфаркта миокарда, инсульта, нарушения мозгового кровообращения, профилактики тромбоэмболии и тромбоза глубоких вен после операций .
Препарат содержит ацетилсалициловую кислоту (аспирин), которая оказывает антиагрегантный эффект. Антиагрегантный эффект развивается после применения малых доз АСК и сохраняется в течение 7 суток после однократного приема внутрь. АСК в высоких дозах (более 300 мг) оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действие. Таблетки препарата Тромбостен желательно принимать как минимум за 30 минут до еды, запивая большим количеством воды. Чтобы обеспечить высвобождение ацетилсалициловой кислоты в щелочной среде двенадцатиперстной кишки, таблетки не следует разламывать, измельчать или разжевывать. Таблетки препарата Тромбостен принимают 1 раз в сутки или через день. Препарат Тромбостен предназначен для длительного применения. Длительность терапии определяется врачом.

Properties