film-coated tablets

Bisoprolol

6 options

Concor 5 mg 50 tablets, film-coated

Name: Concor 5 mg 50 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 115974
Price: 9.63 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 115974

$9.63

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Bisoprolol

All packagings

Concor

6 options · from $8.23

Selected · this page

5 50 tablets, film-coated

$9.63

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Arterial hypertension;
- ischemic heart disease: stable angina;
- chronic heart failure.

Show original (Russian)

- Артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия;
- хроническая сердечная недостаточность.

How to use

The tablets of the drug Concor® should be taken once a day with a small amount of liquid, in the morning before breakfast, during, or after it. The tablets should not be chewed or crushed into powder.
Arterial hypertension and stable angina
In all cases, the regimen and dose are determined by the doctor for each patient individually, particularly considering heart rate and the patient's condition.
Typically, the initial dose is 5 mg of Concor® once a day. If necessary, the dose can be increased to 10 mg once a day.
When treating arterial hypertension and stable angina, the maximum recommended dose is 20 mg of Concor® once a day.
Chronic heart failure
The standard treatment regimen for CHF includes the use of angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors or angiotensin II receptor antagonists (in case of intolerance to ACE inhibitors), beta-blockers, diuretics, and optionally, cardiac glycosides. The initiation of CHF treatment with Concor® requires mandatory implementation of a special titration phase and regular medical monitoring.
A prerequisite for treatment with Concor® is stable chronic heart failure without signs of exacerbation.
Treatment of CHF with Concor® begins according to the following titration scheme. Individual adaptation may be required depending on how well the patient tolerates the prescribed dose, i.e., the dose can only be increased if the previous dose was well tolerated.
To ensure an appropriate titration process in the early stages of treatment, it is recommended to use bisoprolol in the form of tablets of 2.5 mg. The recommended initial dose is 1.25 mg once a day. Depending on individual tolerance, the dose should be gradually increased to 2.5 mg, 3.75 mg, 5 mg, 7.5 mg, and 10 mg once a day. Each subsequent dose increase should be made no less than two weeks apart.
If the dose increase is poorly tolerated by the patient, a dose reduction may be necessary.
The maximum recommended dose for treating CHF is 10 mg of Concor® once a day.
During titration, regular monitoring of blood pressure, heart rate, and the severity of CHF symptoms is recommended. Worsening of CHF symptoms may occur as early as the first day of drug use.
If the patient poorly tolerates the maximum recommended dose of the drug, consideration should be given to gradually reducing the dose.
During the titration phase or after it, temporary worsening of CHF, arterial hypotension, or bradycardia may occur. In this case, it is recommended, first of all, to adjust the doses of concomitant therapy medications. A temporary reduction in the dose of Concor® or its discontinuation may also be required.
After stabilizing the patient's condition, re-titration of the dose should be performed, or treatment should be continued.
Duration of treatment for all indications for the use of Concor®
Treatment with Concor® is usually a long-term therapy.
Special patient groups
Renal or liver function impairment:

• In cases of mild or moderate liver or kidney function impairment, dose adjustment is usually not required.

• In cases of severe kidney function impairment (creatinine clearance less than 20 ml/min) and in patients with severe liver disease, the maximum daily dose is 10 mg. Dose increases in such patients should be done with special caution.
Elderly patients:
Dose adjustment is not required.
Children:
Since there is insufficient data on the use of Concor® in children, it is not recommended to prescribe the drug to children under 18 years of age.
Currently, there is insufficient data regarding the use of Concor® in patients with CHF in combination with type 1 diabetes, severe renal and/or liver function impairment, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects, or valvular heart disease with significant hemodynamic disturbances. There is also still insufficient data regarding patients with CHF who have had a myocardial infarction within the last 3 months.

Show original (Russian)

Таблетки препарата Конкор® следует принимать один раз в сутки с небольшим количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Артериальная гипертензия и стабильная стенокардия
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая ЧСС и состояние пациента.
Обычно начальная доза составляет 5 мг препарата Конкор® 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стабильной стенокардии максимально рекомендованная доза составляет 20 мг препарата Конкор® 1 раз в день.
Хроническая сердечная недостаточность
Стандартная схема лечения ХСН включает применение ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II (в случае непереносимости ингибиторов АПФ), бета-адреноблокаторов, диуретиков и, факультативно, сердечных гликозидов. Начало лечения ХСН препаратом Конкор® требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Конкор® является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Конкор® начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т. е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных этапах лечения рекомендуется применять бисопролол в лекарственной форме: таблетки по 2,5 мг. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг один раз в день. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг, 5 мг, 7,5 мг и 10 мг 1 раз в день. Каждое последующее увеличение дозы должно осуществляться не менее чем через две недели.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимально рекомендованная доза при лечении ХСН составляет 10 мг препарата Конкор® 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и степени выраженности симптомов ХСН. Усугубление симптомов течения ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Если пациент плохо переносит максимально рекомендованную дозу препарата, следует рассмотреть возможность постепенного снижения дозы.
Во время фазы титрования или после нее могут возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию доз препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Конкор® или его отмена.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Продолжительность лечения при всех показаниях к применению препарата Конкор®
Лечение препаратом Конкор® обычно является долговременной терапией.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:

• При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требуется корректировать дозу.

• При выраженных нарушениях функции почек (КК менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
Дети:
Так как нет достаточного количества данных по применению препарата Конкор® у детей, не рекомендуется назначать препарат детям до 18 лет.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Конкор® у пациентов с ХСН в сочетании с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или пороком клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями. Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Composition

1 film-coated tablet contains:
Core:
active ingredient: bisoprolol fumarate 5 mg;
excipients: calcium hydrogen phosphate, anhydrous 132.0 mg; corn starch, fine powder 14.5 mg; colloidal silicon dioxide, anhydrous 1.5 mg; microcrystalline cellulose 10.0 mg; crospovidone 5.5 mg; magnesium stearate 1.5 mg.
Film coating: hypromellose 2910/15 2.20 mg, macrogol 400 0.53 mg, dimethicone 100 0.11 mg, iron oxide yellow dye (E 172) 0.02 mg, titanium dioxide (E 171) 0.97 mg.

Light yellow, heart-shaped, biconvex film-coated tablets, with a score on both sides.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Ядро:
активное вещество: бисопролола фумарат 5 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, безводный 132,0 мг; крахмал кукурузный, мелкий порошок 14,5 мг; кремния диоксид коллоидный, безводный 1,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10,0 мг; кросповидон 5,5 мг; магния стеарат 1,5 мг.
Пленочная оболочка: гипромеллоза 2910/15 2,20 мг, макрогол 400 0,53 мг, диметикон 100 0,11 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, титана диоксид (Е 171) 0,97 мг.

Светло-желтые, сердцевидные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с риской на обеих сторонах.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to bisoprolol or to any of the excipients (see section "Composition"),

• acute heart failure, chronic heart failure in decompensated stage requiring inotropic therapy,

• cardiogenic shock,

• atrioventricular (AV) block of II and III degree, without a pacemaker,

• sinus node weakness syndrome,

• sinus atrial block,

• severe bradycardia (heart rate less than 60 beats/min),

• severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mmHg),

• severe forms of bronchial asthma,

• severe peripheral arterial circulation disorders or Raynaud's syndrome,

• pheochromocytoma (without simultaneous use of α-blockers),

• metabolic acidosis,

• age under 18 years (insufficient data on efficacy and safety in this age group).

With caution:

Desensitization therapy, Prinzmetal's angina, hyperthyroidism, type I diabetes and diabetes with significant fluctuations in blood glucose levels, AV block of I degree, severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 20 ml/min), severe liver function disorders, psoriasis, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects or heart valve defects with significant hemodynamic disturbances, chronic heart failure with myocardial infarction within the last 3 months, severe forms of chronic obstructive pulmonary disease, strict diet.

Pregnancy and lactation:

During pregnancy, the use of Concor® should be recommended only if the benefit to the mother outweighs the risk of adverse effects on the fetus and/or child. Generally, beta-blockers reduce blood flow in the placenta and may affect fetal development. Blood flow in the placenta and uterus should be monitored, as well as the growth and development of the future child, and in case of adverse events regarding pregnancy and/or the fetus, alternative therapy methods should be considered. The newborn should be carefully examined after birth. Symptoms of bradycardia and hypoglycemia may occur in the first three days of life.

There is no data on the excretion of bisoprolol in breast milk. Therefore, the use of Concor® is not recommended for women during breastfeeding. If the use of the drug during lactation is necessary, breastfeeding should be discontinued.

Special Instructions

Do not abruptly discontinue treatment with Concor® and do not change the recommended dose without prior consultation with a doctor, as this may lead to a temporary deterioration in heart function. Treatment should not be stopped suddenly, especially in patients with coronary artery disease. If discontinuation of treatment is necessary, the dose should be reduced gradually.
At the initial stages of treatment with Concor®, patients require constant monitoring. The drug should be used with caution in the following cases:
• Severe forms of COPD and mild forms of bronchial asthma;
• Diabetes with significant fluctuations in blood glucose levels: symptoms of pronounced reduction in glucose concentration (hypoglycemia), such as tachycardia, palpitations, or increased sweating, may be masked;
• Strict diet;
• Conducting desensitization therapy;
• AV block of the first degree;
• Prinzmetal's angina;
• Disorders of peripheral arterial circulation of mild and moderate severity (symptoms may worsen at the beginning of therapy);
• Psoriasis (including in history).
Respiratory system: in bronchial asthma or COPD, simultaneous use of bronchodilators is indicated. In patients with bronchial asthma, there may be an increase in airway resistance, which will require a higher dose of β2-adrenergic agonists. In patients with COPD, bisoprolol, prescribed as part of combination therapy for heart failure, should be started at the lowest possible dose, and patients should be closely monitored for the appearance of new symptoms (e.g., shortness of breath, intolerance to physical exertion, cough).
Allergic reactions: β-adrenergic blockers, including Concor®, may increase sensitivity to allergens and the severity of anaphylactic reactions due to the weakening of adrenergic compensatory regulation under their influence. Epinephrine (adrenaline) therapy does not always provide the expected therapeutic effect.
General anesthesia: when undergoing general anesthesia, the risk of β-adrenergic receptor blockade should be considered. If it is necessary to discontinue treatment with Concor® before surgery, this should be done gradually and completed 48 hours before general anesthesia. The anesthesiologist should be informed that you are taking Concor®.
Pheochromocytoma: in patients with adrenal gland tumors (pheochromocytoma), Concor® can only be prescribed in conjunction with α-adrenergic blockers.
Hyperthyroidism: when treated with Concor®, symptoms of hyperfunction (hyperthyroidism) of the thyroid gland may be masked.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Concor® does not affect the ability to drive vehicles according to the results of studies in patients with coronary artery disease. However, due to individual reactions, the ability to drive vehicles or work with technically complex mechanisms may be impaired. Special attention should be paid to this at the beginning of treatment, after changing the dose, and when consuming alcohol simultaneously.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ (см. раздел "Состав"),
• острая сердечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии,
• кардиогенный шок,
• атриовентрикулярная (AV) блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора,
• синдром слабости синусового узла,
• синоатриальная блокада,
• выраженная брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин),
• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.),
• тяжелые формы бронхиальной астмы,
• выраженные нарушения периферического артериального кровообращения или синдром Рейно,
• феохромоцитома (без одновременного применения ?-адреноблокаторов),
• метаболический ацидоз,
• возраст до 18 лет (недостаточно данных по эффективности и безопасности у данной возрастной группы).
С осторожностью:
Проведение десенсибилизирующей терапии, стенокардия Принцметала, гипертиреоз, сахарный диабет I типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови, AV блокада I степени, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), выраженные нарушения функции печени, псориаз, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями, ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев, тяжелые формы хронической обструктивной болезни легких, строгая диета.
Беременность и лактация:
При беременности препарат Конкор® следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода и/или ребенка.
Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут влиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, и в случае появления нежелательных явлений в отношении беременности и/или плода, принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы брадикардии и гипогликемии.
Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Конкор® не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если прием препарата в период лактации необходим, грудное вскармливание следует прекратить.

Не прерывайте лечение препаратом Конкор® резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ИБС. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
На начальных этапах лечения препаратом Конкор® пациенты нуждаются в постоянном наблюдении. Препарат следует применять с осторожностью в следующих случаях:
• Тяжелые формы ХОБЛ и нетяжелые формы бронхиальной астмы;
• Сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови: симптомы выраженного снижения концентрации глюкозы (гипогликемии), такие как тахикардия, сердцебиение или повышенная потливость, могут маскироваться;
• Строгая диета;
• Проведение десенсибилизирующей терапии;
• AV блокада I степени;
• Стенокардия Принцметала;
• Нарушения периферического артериального кровообращения легкой и умеренной степени (в начале терапии может возникнуть усиление симптомов);
• Псориаз (в т.ч. в анамнезе).
Дыхательная система: при бронхиальной астме или ХОБЛ показано одновременное применение бронходилатирующих средств. У пациентов с бронхиальной астмой возможно повышение резистентности дыхательных путей, что потребует более высокой дозы ?2-адреномиметиков. У пациентов с ХОБЛ бисопролол, назначаемый в комплексной терапии с целью лечения сердечной недостаточности, следует начинать с наименьшей возможной дозы, а пациентов тщательно наблюдать на появление новых симптомов (например, одышки, непереносимости физических нагрузок, кашля).
Аллергические реакции:
?-адреноблокатары, включая препарат Конкор®, могут повышать чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций из-за ослабления адренергической компенсаторной регуляции под их действием. Терапия эпинефрином (адреналином) не всегда дает ожидаемый терапевтический эффект.
Общая анестезия: при проведении общей анестезии следует учитывать риск возникновения блокады ?-адренорецепторов. Если необходимо прекратить терапию препаратом Конкор® перед хирургическим вмешательством, это следует делать постепенно и завершать за 48 ч до проведения общей анестезии. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что вы принимаете препарат Конкор®
Феохромоцитома: у пациентов с опухолью надпочечников (феохромоцитомой) препарат Конкор® может быть назначен только на фоне применения а-адреноблокаторов.
Гипертиреоз: при лечении препаратом Конкор® симптомы гиперфункции (гипертиреоза) щитовидной железы могут маскироваться.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Препарат Конкор® не влияет на способность управлять автотранспортом согласно результатам исследования у пациентов с ИБС. Однако вследствие индивидуальных реакций способность управлять автотранспортом или работать с технически сложными механизмами может быть нарушена. На это следует обратить особое внимание в начале лечения, после изменения дозы, а также при одновременном употреблении алкоголя.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined as follows:

• very common ?1/10;

• common ? 1/100, <1/10;• uncommon ? 1/1000, <1/100;• rare ? 1/10 000, <1/1000;• very rare <1/10 000. Central nervous system Common: dizziness*, headache*. Rare: loss of consciousness. General disorders Common: asthenia (in patients with CHF), increased fatigue*. Uncommon: asthenia (in patients with hypertension or angina). Psychiatric disorders Uncommon: depression, insomnia. Rare: hallucinations, nightmares. Eye disorders Rare: decreased tear production (should be considered when wearing contact lenses). Very rare: conjunctivitis. Ear disorders Rare: hearing impairment. Cardiovascular system Very common: bradycardia (in patients with CHF). Common: worsening of CHF symptoms (in patients with CHF), feeling of coldness or numbness in the limbs, significant decrease in blood pressure, especially in patients with CHF. Uncommon: AV conduction disturbances; bradycardia (in patients with hypertension or angina); worsening of CHF symptoms (in patients with hypertension or angina), orthostatic hypotension. Respiratory system Uncommon: bronchospasm in patients with a history of asthma or airway obstruction. Rare: allergic rhinitis. Gastrointestinal system Common: nausea, vomiting, diarrhea, constipation. Rare: hepatitis. Musculoskeletal system Uncommon: muscle weakness, muscle cramps. Skin and subcutaneous tissue disorders Rare: hypersensitivity reactions such as itching, rash, erythema of the skin. Very rare: alopecia. Beta-blockers may exacerbate the symptoms of psoriasis or cause psoriasiform rash. Reproductive system Rare: erectile dysfunction. Laboratory parameters Rare: increased concentration of triglycerides and activity of "liver" transaminases in the blood (aspartate aminotransferase (AST), alanine aminotransferase (ALT)).• In patients with hypertension or angina, these symptoms often appear at the beginning of treatment. Usually, these phenomena are mild and typically resolve within 1-2 weeks after the start of treatment.Section: OverdoseSymptoms The most common symptoms of overdose: AV block, pronounced bradycardia, significant decrease in blood pressure, bronchospasm, acute heart failure, and hypoglycemia. Sensitivity to a single high dose of bisoprolol varies greatly among individual patients, and patients with chronic heart failure likely have heightened sensitivity. Treatment In the event of an overdose, it is essential to first discontinue the medication and initiate supportive symptomatic therapy. In cases of pronounced bradycardia: intravenous administration of atropine. If the effect is insufficient, a drug with positive chronotropic action may be cautiously administered. Sometimes, temporary placement of a pacemaker may be required. In cases of significant decrease in blood pressure: intravenous administration of plasma substitutes and vasopressor agents. In the case of AV block: patients should be under constant observation and receive treatment with beta-adrenergic agonists, such as epinephrine. If necessary, placement of a pacemaker. In exacerbation of chronic heart failure: intravenous administration of diuretics, drugs with positive inotropic effects, and vasodilators. In cases of bronchospasm: administration of bronchodilators, including beta-agonists and/or aminophylline. In cases of hypoglycemia: intravenous administration of dextrose (glucose).InteractionThe effectiveness and tolerability of bisoprolol may be affected by the simultaneous use of other medications. Such interactions can also occur when two medications are taken within a short period of time. The doctor must be informed about the use of other medications, even if they are taken without a prescription (i.e., over-the-counter drugs).Not Recommended Combinations Treatment of chronic heart failure Class I antiarrhythmic agents (e.g., quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) when used simultaneously with bisoprolol may reduce AV conduction and the contractile ability of the heart. All indications for the use of the drug Concor® Calcium channel blockers (CCBs) of the verapamil type and to a lesser extent, diltiazem, when used simultaneously with bisoprolol may lead to a decrease in myocardial contractility and impaired AV conduction. In particular, intravenous administration of verapamil to patients taking beta-blockers may result in significant arterial hypotension and AV block. Central acting antihypertensive agents (such as clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) may lead to a decrease in heart rate and cardiac output, as well as vasodilation due to reduced central sympathetic tone. Abrupt withdrawal, especially before stopping beta-blockers, may increase the risk of "rebound" arterial hypertension.Combinations Requiring Special Caution Treatment of arterial hypertension and angina Class I antiarrhythmic agents (e.g., quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) when used simultaneously with bisoprolol may reduce AV conduction and myocardial contractility. All indications for the use of the drug Concor® Dihydropyridine derivatives of CCBs (e.g., nifedipine, felodipine, amlodipine) when used simultaneously with bisoprolol may increase the risk of developing arterial hypotension. In patients with CHF, the risk of subsequent deterioration of cardiac contractility cannot be excluded. Class III antiarrhythmic agents (e.g., amiodarone) may enhance the impairment of AV conduction. The action of locally applied beta-blockers (e.g., eye drops for the treatment of glaucoma) may enhance the systemic effects of bisoprolol (lowering blood pressure, reducing heart rate). Parasympathomimetics when used simultaneously with bisoprolol may enhance the impairment of AV conduction and increase the risk of bradycardia. The hypoglycemic effect of insulin or oral hypoglycemic agents may be enhanced. Signs of hypoglycemia - in particular, tachycardia - may be masked or suppressed. Such interactions are more likely with the use of non-selective beta-blockers. General anesthetics may increase the risk of cardiodepressive effects, leading to arterial hypotension (see "Special Instructions" section). Cardiac glycosides when used simultaneously with bisoprolol may lead to an increase in impulse conduction time, and thus, to the development of bradycardia. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) may reduce the hypotensive effect of bisoprolol. The simultaneous use of Concor® with beta-adrenergic agonists (e.g., isoproterenol, dobutamine) may lead to a reduction in the effect of both drugs. The combination of bisoprolol with adrenergic agonists affecting beta- and alpha-adrenergic receptors (e.g., norepinephrine, epinephrine) may enhance the vasoconstrictor effects of these agents, which occur via alpha-adrenergic receptors, leading to increased blood pressure. Such interactions are more likely with the use of non-selective beta-blockers. Antihypertensive agents, as well as other agents with possible antihypertensive effects (e.g., tricyclic antidepressants, barbiturates, phenothiazines) may enhance the hypotensive effect of bisoprolol. Mefloquine when used simultaneously with bisoprolol may increase the risk of developing bradycardia. MAO inhibitors (except for MAO-B inhibitors) may enhance the hypotensive effect of beta-blockers. Simultaneous use may also lead to the development of a hypertensive crisis.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

• очень часто ?1/10;

• часто ? 1/100, <1/10;• нечасто ? 1/1000, <1/100;• редко ? 1/10 000, <1/1000;• очень редко <1/10 000. Центральная нервная система Часто: головокружение*, головная боль*. Редко: потеря сознания. Общие нарушения Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница. Редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны органа зрения Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН). Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания или онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН. Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Редко: гепатит. Со стороны костно-мышечной системы Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны кожных покровов Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов. Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции. Лабораторные показатели Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).• У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией особенно часто данные симптомы появляются в начале курса лечения. Обычно эти явления носят легкий характер и проходят, как правило, в течение 1-2 недель после начала лечения.Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, выраженная брадикардия, выраженное снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Чувствительность к однократному приему высокой дозы бисопролола сильно варьирует среди отдельных пациентов и, вероятно, пациенты с ХСН обладают высокой чувствительностью. Лечение При возникновении передозировки, прежде всего, необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и вазопрессорных препаратов. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением, и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: назначение бронходилататоров, в том числе бетаг-адреномиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).На эффективность и переносимость бисопролола может повлиять одновременный прием других лекарственных средств. Такое взаимодействие может происходить также в тех случаях, когда два лекарственных средства приняты через короткий промежуток времени. Врача необходимо проинформировать о приеме других лекарственных средств, даже в случае их приема без назначения врача (т.е. препараты безрецептурного отпуска). Нерекомендуемые комбинации Лечение хронической сердечной недостаточности Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца. Все показания к применению препарата Конкор® Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности Лечение артериальной гипертензии и стенокардии Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда. Все показания к применению препарата Конкор® БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с ХСН нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости. Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного, действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса, и таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать гипотензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата Конкор® с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа- адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Антигипертензивные средства, также как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины) могут усиливать гипотензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО В) могут усиливать гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Selective beta1-adrenergic blocker, without its own sympathomimetic activity, does not have membrane-stabilizing effects. It has only a slight affinity for beta2-adrenergic receptors of the smooth muscles of the bronchi and blood vessels, as well as for beta2-adrenergic receptors involved in metabolic regulation. Therefore, bisoprolol generally does not affect airway resistance and metabolic processes involving beta2-adrenergic receptors. The selective action of the drug on beta1-adrenergic receptors is maintained even beyond the therapeutic range. Bisoprolol does not have a pronounced negative inotropic effect. The maximum effect of the drug is achieved 3-4 hours after oral administration. Even with the administration of bisoprolol once a day, its therapeutic effect lasts for 24 hours due to a 10-12 hour half-life from plasma. Typically, the maximum reduction in blood pressure (BP) is reached 2 weeks after the start of treatment. Bisoprolol reduces the activity of the sympathoadrenal system (SAS) by blocking beta2-adrenergic receptors in the heart. After a single oral dose in patients with ischemic heart disease (IHD) without signs of chronic heart failure (CHF), bisoprolol decreases heart rate (HR), reduces stroke volume, and consequently decreases ejection fraction and myocardial oxygen demand. With prolonged therapy, initially elevated total peripheral vascular resistance (TPVR) decreases. The reduction in plasma renin activity is considered one of the components of the hypotensive action of beta-adrenergic blockers.

Pharmacokinetics

Absorption. Bisoprolol is almost completely (over 90%) absorbed from the gastrointestinal tract. Its bioavailability due to minor "first-pass" metabolism through the liver (at about 10%) is approximately 90% after oral administration. Food intake does not affect bioavailability. Bisoprolol demonstrates linear kinetics, with its plasma concentrations being proportional to the dose taken in the range of 5 to 20 mg. The maximum plasma concentration is reached within 2-3 hours.

Distribution. Bisoprolol is distributed quite widely. The volume of distribution is 3.5 l/kg. The binding to plasma proteins reaches about 30%.

Metabolism. It is metabolized via an oxidative pathway without subsequent conjugation. All metabolites are polar (water-soluble) and are excreted by the kidneys. The main metabolites found in plasma and urine do not exhibit pharmacological activity. Data obtained from in vitro experiments with human liver microsomes show that bisoprolol is primarily metabolized by the isoenzyme CYP3A4 (about 95%), while the isoenzyme CYP2D6 plays only a minor role.

Excretion. The clearance of bisoprolol is determined by the balance between renal excretion in unchanged form (about 50%) and metabolism in the liver (about 50%) to metabolites that are also excreted by the kidneys. The total clearance is 15 l/hour. The half-life is 10-12 hours.

There is no information on the pharmacokinetics of bisoprolol in patients with CHF and concurrent liver or kidney dysfunction.

Show original (Russian)

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Он обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецепторы.
Избирательное действие препарата на бета1-адренорецепторы сохраняется и за пределами терапевтического диапазона.
Бисопролол не обладает выраженным отрицательным инотропным действием. Максимальный эффект препарата достигается через 3-4 часа после приёма внутрь. Даже при назначении бисопролола 1 раз в сутки его терапевтический эффект сохраняется в течение 24 часов благодаря 10-12 часовому периоду полувыведения из плазмы крови. Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала лечения.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы (САС), блокируя бета2-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца (ИБС) без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объём сердца и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде.
При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов гипотензивного действия бета-адреноблокаторов.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации "при первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет около 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Properties