capsules

Azithromycin

2 options

Azithromycin 500 mg 3 capsules

Name: Azithromycin 500 mg 3 capsules - RuPills
SKU: 118036
Price: 6.43 USD
Availability: InStock

SKU 118036

$6.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

All packagings

Azithromycin

2 options · from $6.43

Selected · use button above
Azithromycin 500 mg 3 capsules
Price
$6.43
Option 2 of 2
Azithromycin 500 mg 3 coated tablets
Price
$7.97

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to azithromycin:
- infections of the upper respiratory tract and ENT organs: pharyngitis, tonsillitis, sinusitis, otitis media;
- infections of the lower respiratory tract: acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including that caused by atypical pathogens;
- infections of the skin and soft tissues: moderate acne, erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses;
- early stage of Lyme disease (borreliosis) - erythema migrans;
- infections of the urogenital tract (urethritis and/or cervicitis) caused by Chlamydia trachomatis.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
-инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в т.ч. вызванная атипичными возбудителями;
-инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans);
-инфекции мочеполовых путей (уретрит и/или цервицит), вызванные Chlamydia trachomatis.

How to use

Method of administration and doses

Orally, without chewing, at least 1 hour before or 2 hours after a meal, once a day.
For adults and children over 12 years old with a body weight over 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: 500 mg (1 capsule) once a day for 3 days (total dose - 1.5 g).
For moderate acne: 500 mg (1 capsule) once a day for 3 days. Then 500 mg (1 capsule) once a week for 9 weeks. Total dose 6 g.
The first weekly capsule should be taken 7 days after the first daily dose (8th day from the start of treatment), the subsequent 8 weekly capsules - at intervals of 7 days.
For Lyme disease (early stage of borreliosis) - migrating erythema: on the first day, simultaneously 1 g (2 capsules of 500 mg), then from the 2nd to the 5th day, 500 mg (1 capsule) daily. Total dose 3 g.
For urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): uncomplicated urethritis/cervicitis - 1 g (2 capsules of 500 mg) as a single dose.
In case of kidney function impairment: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required.
In case of liver function impairment: in patients with mild to moderate liver function impairment, dose adjustment is not required.
Elderly patients: dose adjustment is not required. Since elderly patients may already have existing proarrhythmic conditions, caution should be exercised when using azithromycin due to the high risk of developing cardiac arrhythmias, including "Torsades de Pointes" type arrhythmias.

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема пищи, 1 раз в сутки.
Взрослым и детям старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 500 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При угрях обыкновенных средней степени тяжести: по 500 мг (1 капсула) 1 раз в сутки в течение 3-х дней. Затем по 500 мг (1 капсула) 1 раз в неделю в течение 9 недель. Курсовая доза 6 г.
Первую еженедельную капсулу следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной дозы (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных капсул - с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) - мигрирующей эритеме: в первый день одновременно 1 г (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг (1 капсула) ежедневно. Курсовая доза 3 г.
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит - 1 г (2 капсулы по 500 мг) однократно.
При нарушении функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекции дозы не требуется.
При нарушении функции печени: при применении у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
Пожилые пациенты: коррекция дозы не требуется. Поскольку пожилые пациенты уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".

Composition

Section: Composition

For one capsule:
Active ingredient: azithromycin dihydrate - 530.60 mg, calculated as azithromycin - 500.00 mg.
Excipients: corn starch - 17.22 mg; microcrystalline cellulose - 9.38 mg; povidone-K17 - 8.40 mg; magnesium stearate - 8.40 mg.
Capsule shell composition: titanium dioxide - 2.0000%; gelatin - up to 100%.
Capsule cap composition: quinoline yellow dye - 0.7500%; sunset yellow dye - 0.0059%; titanium dioxide - 2.0000%; gelatin - up to 100%.

Description of the dosage form

Hard gelatin capsules No. 00: the body is opaque white, the cap is opaque yellow. The contents of the capsules are a mixture of powder and granules that are white or white with a yellowish tint. The contents of the capsules may be compacted into lumps that are easily broken apart when pressed.

Show original (Russian)

На одну капсулу:
Действующее вещество: азитромицина дигидрат - 530,60 мг, в пересчете на азитромицин - 500,00 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный - 17,22 мг; целлюлоза микрокристаллическая - 9,38 мг; повидон-К17 - 8,40 мг; магния стеарат - 8,40 мг.
Состав корпуса капсулы: титана диоксид - 2,0000%; желатин - до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель хинолиновый желтый - 0,7500%; краситель солнечный закат желтый - 0,0059%; титана диоксид - 2,0000%; желатин - до 100%.

Твердые желатиновые капсулы № 00: корпус белого цвета непрозрачный, крышечка желтого цвета непрозрачная.
Содержимое капсул - смесь порошка и гранул белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Допускается уплотнение содержимого капсул в комки, легко разрушимые при надавливании.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to azithromycin, erythromycin, other antibiotics of the macrolide or ketolide group, or to other components of the drug;

• severe liver dysfunction;

• children under 12 years of age with a body weight of less than 45 kg (for this dosage form);

• simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine.
With caution:

• Myasthenia;

• mild to moderate liver dysfunction;

• terminal renal failure with GFR (glomerular filtration rate) of less than 10 ml/min;

• in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic drugs (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with disturbances in water-electrolyte balance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure; simultaneous use of digoxin, warfarin, cyclosporine.
Use during pregnancy and breastfeeding:
During pregnancy and breastfeeding, it is used only when the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and child.
If the drug is needed during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

Section: Special Instructions

In case of a missed dose of the antibiotic, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at intervals of 24 hours. The medication should be taken at least 1 hour before or 2 hours after taking antacid medications. The medication should be used with caution in patients with mild to moderate liver function impairment due to the possibility of developing fulminant hepatitis and severe liver failure. If symptoms of liver function impairment occur, such as rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleed, or hepatic encephalopathy, therapy with azithromycin should be discontinued and liver function tests should be conducted. In cases of kidney function impairment: for patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required, but therapy with azithromycin should be conducted with caution under monitoring of kidney function. The medication should not be used for longer courses than specified in the instructions, as the pharmacokinetic properties of azithromycin allow for a short and simple dosing regimen. As with the use of other antibacterial agents, patients undergoing therapy with azithromycin should be regularly monitored for resistant microorganisms and signs of superinfection development, including fungal infections. There is no data on possible interactions between azithromycin and ergotamine and dihydroergotamine derivatives, but due to the development of ergotism when macrolides are used simultaneously with ergotamine and dihydroergotamine derivatives, this combination is contraindicated. Prolonged use of azithromycin may lead to the development of pseudomembranous colitis caused by Clostridium difficile, presenting as both mild diarrhea and severe colitis. If antibiotic-associated diarrhea develops during treatment with the medication, as well as within 2 months after therapy completion, clostridial pseudomembranous colitis should be ruled out. Medications that inhibit intestinal peristalsis should not be used. Treatment with macrolides, including azithromycin, has been associated with prolonged cardiac repolarization and QT interval, increasing the risk of cardiac arrhythmias, including "torsades de pointes." Caution should be exercised when using azithromycin in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients), including those with congenital or acquired QT interval prolongation: in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), with electrolyte imbalances, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure. The use of the medication may provoke the development of myasthenic syndrome or exacerbate myasthenia. Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: During treatment with the medication, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions due to the possibility of developing adverse effects from the nervous system and visual organ.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим антибиотикам группы макролидов или кетолидов, или к другим компонентам препарата;

• нарушение функции печени тяжелой степени;

• детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);

• одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.
С осторожностью:

• Миастения;

• нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести;

• терминальная почечная недостаточность с СКФ (скорость клубочковой фильтрации) менее 10 мл/мин;

• у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью; одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
При беременности и в период грудного вскармливания применяют только в случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

В случае пропуска приема антибиотика, пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.
Препарат следует принимать, но крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после приема антацидных препаратов.
Препарат следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и тяжелой печеночной недостаточности.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушениях функции почек: у пациентов с СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется, терапию препаратом Азитромицин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация противопоказана.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема препарата, а также через 2 месяца после окончания терапии следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Нельзя применять препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в том числе, азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа "пируэт".
Следует соблюдать осторожность при применении препарата Азитромицин у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пожилых пациентов), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT: у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон, соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин и левофлоксацин), с нарушением водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца, или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение препарата может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций в связи с возможностью развития нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The frequency of side effects is classified according to WHO recommendations: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare - less than 0.01%; unknown frequency - cannot be estimated based on available data.
Infectious diseases: uncommon - candidiasis, including mucosal candidiasis, vaginal infection, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; unknown frequency - pseudomembranous colitis.
Blood and lymphatic system disorders: uncommon - neutropenia, eosinophilia, leukopenia; very rare - thrombocytopenia, hemolytic anemia.
Metabolism and nutrition disorders: uncommon - anorexia.
Allergic reactions: uncommon - angioedema, hypersensitivity reaction; unknown frequency - anaphylactic reaction.
Nervous system disorders: common - headache; uncommon - dizziness, taste disturbances, paresthesia, drowsiness, nervousness, insomnia; rare - agitation; unknown frequency - hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distorted sense of smell, loss of taste, delusions, hallucinations, myasthenia.
Eye disorders: uncommon - vision impairment.
Ear and labyrinth disorders: uncommon - hearing impairment, vertigo; unknown frequency - hearing loss, including deafness and/or tinnitus.
Cardiovascular system disorders: uncommon - palpitations, flushing; unknown frequency - decreased blood pressure, prolonged QT interval on electrocardiogram, "torsades de pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia.
Respiratory system disorders: uncommon - shortness of breath, nosebleed.
Gastrointestinal disorders: very common - diarrhea; common - nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon - flatulence, dyspepsia, constipation, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mucous membranes in the mouth, belching, oral mucosal ulcers, increased salivary gland secretion; very rare - change in tongue color, pancreatitis.
Liver and biliary tract disorders: uncommon - hepatitis; rare - liver dysfunction, cholestatic jaundice; unknown frequency - liver failure (in rare cases - with fatal outcome, mainly against the background of severe liver dysfunction), liver necrosis, fulminant hepatitis.
Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - itching, skin rash, urticaria, dermatitis, sweating, dry skin; rare - photosensitivity reaction; unknown frequency - erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Musculoskeletal system disorders: uncommon - osteoarthritis, myalgia, neck pain, back pain; unknown frequency - arthralgia.
Kidney and urinary tract disorders: uncommon - dysuria, kidney pain; unknown frequency - interstitial nephritis, acute renal failure.
Genital and breast disorders: uncommon - metrorrhagia, testicular dysfunction.
Others: uncommon - asthenia, edema, fatigue, malaise, facial edema, peripheral edema, fever, chest pain.
Laboratory data: common - decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon - increased activity of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, increased bilirubin concentration in plasma, increased urea concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels in plasma.

Section: Overdose

Symptoms: temporary hearing loss, nausea, vomiting, diarrhea.
Treatment: symptomatic.

Interaction

Antacid drugs
Antacid drugs do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%. Therefore, the drug should be taken at least one hour before or two hours after taking these drugs and food.
Cetirizine
Simultaneous administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval.
Didanosine (ddI)
Simultaneous administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group.
Digoxin (P-glycoprotein substrates)
Simultaneous administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin leads to an increase in the concentration of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when azithromycin and digoxin are used together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered.
Zidovudine
Simultaneous administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 mg or 600 mg) has a minor effect on the pharmacokinetics, including renal excretion, of zidovudine or its glucuronide metabolite. However, the use of azithromycin caused an increase in the concentration of phosphorylated zidovudine, the clinically active metabolite, in peripheral blood mononuclear cells. The clinical

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями ВОЗ: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%, очень редко - менее 0,01%, неизвестная частота - не может быть оценена, исходя из имеющихся данных.
Инфекционные заболевания: нечасто - кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта, вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; неизвестная частота - псевдомембранозный колит.
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - нейтропения, эозинофилия, лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
Со стороны обмена веществ и питания: нечасто - анорексия.
Аллергические реакции: нечасто - ангионевротический отек, реакция гиперчувствительности; неизвестная частота - анафилактическая реакция.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии, сонливость, нервозность, бессонница; редко - ажитация; неизвестная частота - гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращенное обоняние, потеря вкусовых ощущений, бред, галлюцинации, миастения.
Со стороны органа зрения: нечасто - нарушение зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - расстройство слуха, вертиго; неизвестная частота - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - ощущение сердцебиения, "приливы" крови к лицу; неизвестная частота - понижение артериального давления, увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа "пируэт", желудочковая тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - одышка, носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - диарея; часто - тошнота, рвота, боль в животе; нечасто - метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - гепатит; редко - нарушение функции печени, холестатическая желтуха; неизвестная частота - печеночная недостаточность (в редких случаях - с летальным исходом, в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - зуд, кожная сыпь, крапивница, дерматит, потливость, сухость кожи; редко - реакция фотосенсибилизации; неизвестная частота - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в шее, боль в спине; неизвестная частота - артралгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - дизурия, боль в области почек; неизвестная частота - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - метроррагии, нарушение функции яичек.
Прочие: нечасто - астения, отеки, ощущение усталости, недомогание, отеки лица, периферические отеки, лихорадка, боль в груди.
Лабораторные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.

Симптомы: временная потеря слуха, тошнота, рвота, диарея.
Лечение: симптоматическое.

Антацидные препараты
Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30%, поэтому препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема этих препаратов и еды.
Цетиризин
Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT.
Диданозин (дидезоксиинозин)
Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сут) и диданозина (400 мг/сут) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показателей диданозина по сравнению с группой плацебо.
Дигоксин (субстраты Р-гликопротеина)
Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови.
Зидовудин
Одновременное применение азитромицина (одноразовый прием 1000 мг и многократный прием 1200 мг или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками, зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно.
Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов цитохрома Р450.
Алкалоиды спорыньи
Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется.
Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450.
Аторвастатин
Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины.
Карбамазепин
В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин.
Циметидин
В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азаитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина.
Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина)
В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина).
Циклоспорин
В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение 3 дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сут однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сут однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площади под кривой "концентрация- время" (AUC0-5) циклоспорина.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо проводить мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу.
Эфавиренз
Одновременное применение азитромицина (600 мг/сут однократно) и эфавиренза (400 мг/сут) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Флуконазол
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдали снижение Сmах азитромицина (на 18%), что не имело клинического значения.
Индинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней).
Метилпреднизолон
Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона.
Нелфинавир
Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг 3 раза в день) вызывает повышение равновесных концентраций азитромицина в сыворотке крови.
Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось и коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется.
Рифабутин
Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена.
Силденафил
При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сут ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Сmах силденафила или его основного циркулирующего метаболита.
Терфенадин
В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место.
Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT.
Теофиллин
Не выявлено взаимодействие между азитромицином и теофиллином.
Триазолам/мидазолам
Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено.
Триметоприм/сульфаметоксазол
Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Стах, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрация азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Pharmacodynamics

An antibacterial drug with a broad spectrum of action from the macrolide-azalide group, it acts bacteriostatically. By binding to the 50S ribosomal subunit, it inhibits peptidyl transferase during translation, suppresses protein synthesis, and slows the growth and reproduction of bacteria; at high concentrations, it exerts a bactericidal effect. It has activity against a number of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms. Microorganisms may be initially resistant to the action of the antibiotic or may acquire resistance to it.

The sensitivity scale of microorganisms to azithromycin (Minimum Inhibitory Concentration (MIC), mg/L):
Microorganisms MIC, mg/L
Sensitive Resistant
Staphylococcus spp. ? 1 >2
Staphylococcus spp. groups A, B, C, G ?0.25 >0.5
Streptococcus pneumoniae ?0.25 >0.5
Haemophilus influenzae ?0.12 > 4
Moraxella catarrhalis ?0.5 >0.5
Neisseria gonorrhoeae ?0.25 >0.5

In most cases, the following are sensitive:
aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive), Streptococcus pyogenes;
aerobic gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
anaerobic microorganisms: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
others: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.

Microorganisms capable of developing resistance to azithromycin:
aerobic gram-positive microorganisms: Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistant).
Initially resistant microorganisms:
aerobic gram-positive microorganisms: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (methicillin-resistant staphylococci with a very high frequency have acquired resistance to macrolides);
gram-positive bacteria resistant to erythromycin. anaerobes: Bacteroides fragilis.

Pharmacokinetics

After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed in the body. The bioavailability after a single dose of 500 mg is 37% (the "first-pass" effect through the liver), the maximum concentration (Cmax) is 0.4 mg/L, and the time to reach maximum concentration (Tmax) is 2-3 hours. The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in plasma. The apparent volume of distribution is 31.1 L/kg, and the binding to plasma proteins is inversely proportional to the concentration in the blood, ranging from 7-50%. Azithromycin is acid-resistant and lipophilic. It easily passes through histohematological barriers and penetrates well into the respiratory tract, urogenital organs, and tissues, including the prostate, skin, and soft tissues. It is also transported to the site of infection by phagocytes (polymorphonuclear leukocytes and macrophages), where it is released in the presence of bacteria. It penetrates through cell membranes and creates high concentrations within them, which is particularly important for eradicating intracellular pathogens. In infection foci, concentrations are 24-34% higher than in healthy tissues and correlate with the severity of the inflammatory process. In the liver, it is demethylated, and the resulting metabolites are inactive. Azithromycin has a very long half-life of 35-50 hours. The half-life from tissues is significantly longer. Therapeutic concentrations of azithromycin are maintained for up to 5-7 days after the last dose. Azithromycin is primarily excreted unchanged - 50% via the intestines and 6% via the kidneys.

Show original (Russian)

нтибактериальный препарат широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов, действует бактериостатически.
Связываясь с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции, подавляет синтез белка, замедляет рост и размножение бактерий; в высоких концентрациях оказывает бактерицидный эффект.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут быть изначально устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (Минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):
Микроорганизмы МИК, мг/л
Чувствительные Устойчивые
Staphylococcus spp. ? 1 >2
Staphylococcus spp. групп A, В, C, G ?0,25 >0,5
Streptococcus pneumoniae ?0,25 >0,5
Haemophilus influenzae ?0,12 > 4
Moraxella catarrhalis ?0,5 >0,5
Neisseria gonorrhoeae ?0,25 >0,5
В большинстве случаев чувствительны:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida. Neisseria gonorrhoeae;
анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.,
прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (резистентные к пенициллину).
Изначально устойчивые микроорганизмы:
аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (метициллинустойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);
грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину. анаэробы: Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме.
Биодоступность после однократного приема 500 мг - 37% (эффект "первого прохождения" через печень), максимальная концентрация (Сmах) - 0,4 мг/л, время достижения максимальной концентрации (ТСmах) - 2-3 ч. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
Азитромицин кислотоустойчив, липофилен. Легко проходит через гистогематические барьеры, хорошо проникает в дыхательные пути, мочеполовые органы и ткани, в т.ч. в предстательную железу, кожу и мягкие ткани. К месту инфекции транспортируется также фагоцитами (полиморфно-ядерными лейкоцитами и макрофагами), где высвобождается в присутствии бактерий. Проникает через мембраны клеток и создает в них высокие концентрации, что особенно важно для эрадикации внутриклеточно расположенных возбудителей. В очагах инфекции концентрации на 24-34% выше, чем в здоровых тканях и коррелируют с выраженностью воспалительного процесса.
В печени деметилируется, образующиеся метаболиты неактивны.
У азитромицина очень длинный период полувыведения - 35-50 ч.
Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% кишечником, 6% почками.

Properties

Manufacturer: OZON LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Azithromycin
Drug group: Systemic antibacterial agents
macrolides, lincosamides, and streptogramins
macrolides
Dosage form: capsules
Strength: 500 mg
Shipping weight: 16 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 118036