tablets

Azithromycin

Azithromycin-Vertex 500 mg 3 tablets, film-coated

Name: Azithromycin-Vertex 500 mg 3 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 114619
Price: 8.54 USD
Availability: InStock

SKU 114619

$8.54

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Azithromycin

All packagings

Azithromycin-Vertex 125 mg 6 tablets coated in film blister

3 options · from $7.71

Cheapest option
Azithromycin-Vertex 125 mg 6 tablets coated in film blister
Price
$7.71
Option 2 of 3
Azithromycin-Vertex 250 mg 6 capsules
Price
$7.77
Selected · use button above
Azithromycin-Vertex 500 mg 3 tablets, film-coated
Price
$8.54

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to azithromycin:
- infections of the upper respiratory tract and ENT organs (sinusitis, tonsillitis, pharyngitis, otitis media);
- infections of the lower respiratory tract (acute bronchitis, exacerbation of chronic bronchitis, pneumonia, including that caused by atypical pathogens);
- infections of the skin and soft tissues (erysipelas, impetigo, secondarily infected dermatoses, moderate acne vulgaris);
- infections of the urogenital tract caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis);
- early stage of Lyme disease (borreliosis) - migrating erythema (erythema migrans).

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами:
-инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (синусит, тонзилит, фарингит, средний отит);
-инфекции нижних дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, пневмония, в том числе вызванная атипичными возбудителями);
-инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, акне вульгарис средней степени тяжести);
-инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит);
-начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) - мигрирующая эритема (erythema migrans).

How to use

Method of administration and doses

Orally, without chewing, once a day, at least 1 hour before or 2 hours after a meal.
Adults (including elderly patients) and children over 12 years of age with a body weight over 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: 1 tablet (500 mg) once a day for 3 days (total dose - 1.5 g).
For moderate acne vulgaris: 1 tablet (500 mg) once a day for 3 days, then 1 tablet (500 mg) once a week for 9 weeks (total dose 6.0 g). The first weekly tablet should be taken 7 days after taking the first daily tablet (8th day from the start of treatment), followed by 8 weekly tablets at 7-day intervals.
For Lyme disease (early stage of borreliosis) with erythema migrans: once a day for 5 days: on the first day - 1.0 g (2 tablets of 500 mg), then from the second to the fifth day 0.5 g (1 tablet of 500 mg) (total dose - 3.0 g).
For urinary tract infections caused by Chlamydia trachomatis (urethritis, cervicitis): uncomplicated urethritis/cervicitis 1.0 g (2 tablets of 500 mg) as a single dose.
Children aged 3 to 12 years with a body weight of less than 45 kg
For infections of the upper and lower respiratory tracts, ENT organs, skin, and soft tissues: at a dose of 10 mg/kg body weight once a day for 3 days (total dose 30 mg/kg). For convenience of dosing, it is recommended to use Table No. 2.
Table 2
Calculation of azithromycin dose for children weighing less than 45 kg
Body weight Azithromycin dose in 125 mg tablets
18-30 kg 2 tablets (250 mg azithromycin)
31-44 kg 3 tablets (375 mg azithromycin)
at least 45 kg use doses recommended for adults
For pharyngitis/tonsillitis caused by Streptococcus pyogenes, azithromycin is used at a dose of 20 mg/kg/day for 3 days (total dose 60 mg/kg). The maximum daily dose is 500 mg.
For Lyme disease (early stage of borreliosis) with erythema migrans: 20 mg/kg body weight once a day on the first day, then at a dose of 10 mg/kg body weight once a day from the second to the fifth day. The total dose is 60 mg/kg.
Patients with impaired kidney function
In patients with impaired kidney function with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required.
Patients with impaired liver function
In cases of mild to moderate liver dysfunction, dose adjustment is not required.
Elderly patients
Dose adjustment is not required. Since elderly patients may already have existing proarrhythmic conditions, caution should be exercised when using azithromycin due to the high risk of developing cardiac arrhythmias, including "Torsades de Pointes" type arrhythmias.

Show original (Russian)

Внутрь, не разжевывая, один раз в сутки, по крайней мере, за 1 час до или через 2 часа после еды.
Взрослые (включая пациентов пожилого возраста) и дети старше 12 лет с массой тела свыше 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: по 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза - 1,5 г).
При акне вульгарис средней степени тяжести: по 1 таблетке (500 мг) один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 1 таблетке (500 мг) один раз в неделю в течение 9 недель (курсовая доза 6,0 г). Первую еженедельную таблетку следует принять через 7 дней после приема первой ежедневной таблетки (8-ой день от начала лечения), последующие 8 еженедельных таблеток с интервалом в 7 дней.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) мигрирующей эритеме (erythema migrans): один раз в сутки в течение 5 дней: первый день - 1,0 г (2 таблетки по 500 мг), затем со второго по пятый день 0,5 г (1 таблетка по 500 мг) (курсовая доза - 3,0 г).
При инфекциях мочеполовых путей, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): неосложненный уретрит/цервицит 1,0 г (2 таблетки по 500 мг) однократно.
Дети в возрасте от 3 до 12 лет с массой тела менее 45 кг
При инфекциях верхних и нижних дыхательных путей, ЛОР-органов, кожи и мягких тканей: из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в сутки в течение 3 дней (курсовая доза 30 мг/кг). Для удобства дозирования рекомендуется воспользоваться таблицей № 2.
Таблица 2
Расчет дозы азитромицина для детей с массой тела менее 45 кг
Масса тела Доза азитромицина в таблетках 125 мг
18-30 кг 2 таблетки (250 мг азитромицина)
31-44 кг 3 таблетки (375 мг азитромицина)
не менее 45 кг применяют дозы, рекомендованные для взрослых
При фарингите/тонзиллите, вызванных Streptococcus pyogenes, азитромицин применяют в дозе 20 мг/кг/сутки в течение 3-х дней (курсовая доза 60 мг/кг). Максимальная суточная доза составляет 500 мг.
При болезни Лайма (начальная стадия боррелиоза) мигрирующей эритеме (erythema migrans): по 20 мг/кг массы тела один раз в сутки в первый день, затем из расчета 10 мг/кг массы тела один раз в сутки со второго по пятый день. Курсовая доза составляет 60 мг/кг.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек со СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
При нарушении функции печени легкой и средней степени тяжести коррекция дозы не требуется.
Пациенты пожилого возраста
Коррекция дозы не требуется. Поскольку пациенты пожилого возраста уже могут иметь текущие проаритмогенные состояния, следует соблюдать осторожность при применении азитромицина в связи с высоким риском развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».

Composition

Section: Composition

One film-coated tablet contains:
active ingredient: azithromycin dihydrate 524.036 mg (equivalent to azithromycin 500.000 mg);
excipients: microcrystalline cellulose 36.000 mg; lactose monohydrate 33.464 mg; povidone K-30 26.000 mg; crospovidone 26.000 mg; sodium lauryl sulfate 1.300 mg; colloidal silicon dioxide 6.600 mg; magnesium stearate 6.600 mg;
film coating: [hydroxypropyl methylcellulose - 12.000 mg, talc - 4.000 mg, titanium dioxide - 2.200 mg, macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) - 1.800 mg] or [dry mixture for film coating containing hydroxypropyl methylcellulose (60 %), talc (20 %), titanium dioxide (11 %), macrogol 4000 (polyethylene glycol 4000) (9 %)] - 20.000 mg.

Round biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. The core is white or almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: азитромицина дигидрат 524,036 мг (в пересчете на азитромицин 500,000 мг);
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 36,000 мг; лактозы моногидрат 33,464 мг; повидон К-30 26,000 мг; кросповидон 26,000 мг; натрия лаурилсульфат 1,300 мг; кремния диоксид коллоидный 6,600 мг; магния стеарат 6,600 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза - 12,000 мг, тальк - 4,000 мг, титана диоксид - 2,200 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) - 1,800 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60 %), тальк (20 %), титана диоксид (11 %), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] - 20,000 мг.

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to azithromycin, erythromycin, other macrolides or ketolides, or other components of the drug;

• severe liver dysfunction (class C according to the Child-Pugh classification);

• children under 12 years of age with a body weight of less than 45 kg (for 500 mg tablets);

• children under 3 years of age (for 125 mg tablets);

• simultaneous use with ergotamine and dihydroergotamine;

• lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

With caution

• myasthenia;

• mild to moderate liver dysfunction (classes A and B according to the Child-Pugh classification);

• terminal renal failure with a glomerular filtration rate (GFR) of less than 10 ml/min;

• in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients): with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients receiving therapy with antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic drugs (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin, levofloxacin), with disturbances in water-electrolyte balance, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure;

• simultaneous use of digoxin, warfarin, cyclosporine.

Use during pregnancy and breastfeeding

Pregnancy

During pregnancy, azithromycin is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus.

Breastfeeding

If the drug is needed during breastfeeding, it is recommended to suspend breastfeeding.

Special instructions

As with the use of erythromycin and other macrolides, rare cases of serious allergic reactions have been reported, including angioedema and anaphylaxis (in rare cases with fatal outcomes), skin reactions, including acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP), Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (in rare cases with fatal outcomes), drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome). Some of these reactions that developed with the use of azithromycin had a recurrent course and required prolonged monitoring and treatment. If an allergic reaction occurs, the drug should be discontinued and appropriate treatment initiated. It should be noted that after discontinuation of symptomatic therapy, symptoms of the allergic reaction may resume.
In case of a missed dose, the missed dose should be taken as soon as possible, and subsequent doses should be taken at 24-hour intervals.
The drug should be taken at least one hour before or two hours after taking antacid medications.
Azithromycin should be used with caution in patients with mild to moderate liver dysfunction due to the possibility of developing fulminant hepatitis and severe liver failure.
In case of liver dysfunction: if symptoms of liver dysfunction occur, such as rapidly increasing asthenia, jaundice, dark urine, tendency to bleed, hepatic encephalopathy, azithromycin therapy should be discontinued and liver function tests should be conducted.
In case of kidney dysfunction: in patients with GFR 10-80 ml/min, dose adjustment is not required; azithromycin therapy should be conducted with caution under monitoring of kidney function.
As with the use of other antibacterial agents, patients should be regularly monitored for resistant microorganisms and signs of superinfections, including fungal infections, during azithromycin therapy.
The drug should not be used for longer courses than indicated in the instructions, as the pharmacokinetic properties of azithromycin allow for a short and simple dosing regimen.
There is no data on possible interactions between azithromycin and ergotamine and dihydroergotamine derivatives, but due to the development of ergotism when macrolides are used simultaneously with ergotamine and dihydroergotamine derivatives, this combination is not recommended.
With prolonged use of azithromycin, the development of Clostridium difficile-associated pseudomembranous colitis is possible, presenting as both mild diarrhea and severe colitis. If antibiotic-associated diarrhea occurs during azithromycin treatment, as well as within 2 months after therapy completion, Clostridial pseudomembranous colitis should be excluded. Medications that inhibit intestinal peristalsis are contraindicated.
When treating with macrolides, including azithromycin, prolongation of cardiac repolarization and the QT interval has been observed, increasing the risk of cardiac arrhythmias, including Torsades de Pointes.
Caution should be exercised when using azithromycin in patients with proarrhythmic factors (especially in elderly patients), including those with congenital or acquired QT interval prolongation, in patients taking antiarrhythmic drugs of classes IA (quinidine, procainamide), III (dofetilide, amiodarone, and sotalol), cisapride, terfenadine, antipsychotic medications (pimozide), antidepressants (citalopram), fluoroquinolones (moxifloxacin and levofloxacin), in patients with electrolyte imbalances, especially in cases of hypokalemia or hypomagnesemia, with clinically significant bradycardia, heart arrhythmia, or severe heart failure.
The use of azithromycin may provoke the development of myasthenic syndrome or exacerbate myasthenia.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
If undesirable effects occur from the nervous system and visual organ, caution should be exercised when performing actions that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

-повышенная чувствительность к азитромицину, эритромицину, другим макролидам или кетолидам, или другим компонентам препарата;
-нарушение функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
-детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для таблеток 500 мг);
-детский возраст до 3 лет (для таблеток 125 мг);
-одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином;
-непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
-миастения;
-нарушение функции печени легкой и средней степени тяжести (классы А и В по классификации Чайлд-Пью);
-терминальная почечная недостаточность со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) менее 10 мл/мин;
-у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста): с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, получающих терапию антиаритмическими препаратами классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизапридом, терфенадином, антипсихотическими препаратами (пимозид), антидепрессантами (циталопрам), фторхинолонами (моксифлоксацин, левофлоксацин), с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью;
-одновременное применение дигоксина, варфарина, циклоспорина.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
При беременности азитромицин применяют только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период грудного вскармливания
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания рекомендуется приостановить грудное вскармливание.

Так же, как при применении эритромицина и других макролидов, сообщалось о редких случаях серьезных аллергических реакций, включая ангионевротический отек и анафилаксию (в редких случаях с летальным исходом), кожных реакций, включая острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях с летальным исходом), лекарственную сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Некоторые из таких реакций, развившихся при применении азитромицина, приобретали рецидивирующее течение и требовали продолжительного наблюдения и лечения. При развитии аллергической реакции препарат следует отменить и начать соответствующее лечение. Следует иметь в виду, что после отмены симптоматической терапии возможно возобновление симптомов аллергической реакции.
В случае пропуска приема одной дозы препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывами в 24 часа.
Препарат следует принимать, по крайней мере, за один час до или через два часа после приема антацидных препаратов.
Азитромицин следует применять с осторожностью пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести из-за возможности развития фульминантного гепатита и печеночной недостаточности тяжелой степени.
При нарушении функции печени: при наличии симптомов нарушения функции печени, таких как быстро нарастающая астения, желтуха, потемнение мочи, склонность к кровотечениям, печеночная энцефалопатия, терапию азитромицином следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
При нарушении функции почек: у пациентов со СКФ 10-80 мл/мин коррекция дозы не требуется; терапию препаратом азитромицин следует проводить с осторожностью под контролем состояния функции почек.
Как и при применении других антибактериальных препаратов, при терапии азитромицином следует регулярно обследовать пациентов на наличие невосприимчивых микроорганизмов и признаки развития суперинфекций, в том числе грибковых.
Препарат не следует применять более длительными курсами, чем указано в инструкции, так как фармакокинетические свойства азитромицина позволяют рекомендовать короткий и простой режим дозирования.
Нет данных о возможном взаимодействии между азитромицином и производными эрготамина и дигидроэрготамина, но из-за развития эрготизма при одновременном применении макролидов с производными эрготамина и дигидроэрготамина данная комбинация не рекомендована.
При длительном приеме азитромицина возможно развитие псевдомембранозного колита, вызванного Clostridium difficile, как в виде легкой диареи, так и тяжелого колита. При развитии антибиотик-ассоциированной диареи на фоне приема азитромицина, а также через 2 месяца после окончания терапии, следует исключить клостридиальный псевдомембранозный колит. Противопоказаны препараты, тормозящие перистальтику кишечника.
При лечении макролидами, в том числе азитромицином, наблюдалось удлинение сердечной реполяризации и интервала QT, повышающих риск развития сердечных аритмий, в том числе аритмии типа «пируэт».
Следует соблюдать осторожность при применении азитромицина у пациентов с наличием проаритмогенных факторов (особенно у пациентов пожилого возраста), в том числе с врожденным или приобретенным удлинением интервала QT, у пациентов, принимающих антиаритмические препараты классов IA (хинидин, прокаинамид), III (дофетилид, амиодарон и соталол), цизаприд, терфенадин, антипсихотические препараты (пимозид), антидепрессанты (циталопрам), фторхинолоны (моксифлоксацин и левофлоксацин), у пациентов с нарушениями водно-электролитного баланса, особенно в случае гипокалиемии или гипомагниемии, с клинически значимой брадикардией, аритмией сердца или тяжелой сердечной недостаточностью.
Применение азитромицина может спровоцировать развитие миастенического синдрома или вызвать обострение миастении.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
При развитии нежелательных эффектов со стороны нервной системы и органа зрения следует соблюдать осторожность при выполнении действий, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Classification of the frequency of side effects according to the recommendations of the World Health Organization (WHO):
very common ? 1/10;
common ? 1/100, < 1/10; uncommon ? 1/1000, < 1/100; rare ? 1/10000, < 1/1000; very rare < 1/10000, including individual reports; frequency unknown - it is not possible to establish the frequency of occurrence based on available data. Infections and infestations: uncommon candidiasis, including mucosal infections, vaginal infection, pneumonia, fungal infection, bacterial infection, pharyngitis, gastroenteritis, respiratory diseases, rhinitis; frequency unknown pseudomembranous colitis. Blood and lymphatic system disorders: uncommon leukopenia, neutropenia, eosinophilia; very rare thrombocytopenia, hemolytic anemia. Metabolism and nutrition disorders: uncommon anorexia. Immune system disorders: uncommon - angioedema, hypersensitivity reactions; frequency unknown - anaphylactic reaction. Nervous system disorders: common headache; uncommon dizziness, paresthesia, taste disturbance, drowsiness, insomnia, nervousness; rare - agitation; frequency unknown hypesthesia, anxiety, aggression, fainting, seizures, psychomotor hyperactivity, loss of smell, distortion of smell, loss of taste, myasthenia, delusions, hallucinations. Eye disorders: uncommon vision impairment. Ear and labyrinth disorders: uncommon hearing impairment, vertigo; frequency unknown - hearing impairment, including deafness and/or tinnitus. Heart disorders: uncommon palpitations, "flushing" of the face; frequency unknown QT interval prolongation on electrocardiogram, "torsades de pointes" arrhythmia, ventricular tachycardia. Vascular disorders: frequency unknown - decreased blood pressure. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: uncommon - shortness of breath, nosebleed. Gastrointestinal disorders: very common diarrhea; common nausea, vomiting, abdominal pain; uncommon flatulence, dyspepsia, constipation, gastritis, dysphagia, abdominal distension, dry mucous membranes of the mouth, increased salivary gland secretion, belching, oral mucosal ulcers; very rare - tongue discoloration, pancreatitis. Liver and biliary tract disorders: uncommon hepatitis; rare liver dysfunction, cholestatic jaundice; frequency unknown - liver failure (in rare cases with fatal outcome mainly against the background of severe liver dysfunction), liver necrosis, fulminant hepatitis. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - skin rash, pruritus, urticaria, dermatitis, dry skin, increased sweating; rare - photosensitivity reaction, acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP); frequency unknown - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome). Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon - osteoarthritis, myalgia, back pain, neck pain; frequency unknown - arthralgia. Kidney and urinary tract disorders: uncommon dysuria, kidney pain; frequency unknown - interstitial nephritis, acute renal failure. Reproductive system and breast disorders: uncommon metrorrhagia, testicular dysfunction. General disorders and administration site reactions: uncommon swelling, asthenia, malaise, fatigue, facial swelling, chest pain, fever, peripheral edema. Laboratory and instrumental data: common - decreased lymphocyte count, increased eosinophil count, increased basophil count, increased monocyte count, increased neutrophil count, decreased bicarbonate concentration in plasma; uncommon - increased activity of aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, increased bilirubin concentration in plasma, increased urea concentration in plasma, increased creatinine concentration in plasma, changes in potassium levels in plasma, increased alkaline phosphatase activity in plasma, increased chloride concentration in plasma, increased glucose concentration in blood, increased platelet count, decreased hematocrit, increased bicarbonate concentration in plasma, changes in sodium levels in plasma.Section: OverdoseSymptoms Nausea, temporary hearing loss, vomiting, diarrhea. Treatment Symptomatic.InteractionAntacid drugs Antacid drugs do not affect the bioavailability of azithromycin but reduce the maximum concentration in the blood by 30%, so the drug should be taken at least one hour before or two hours after taking these drugs or meals. Cetirizine Simultaneous administration of azithromycin with cetirizine (20 mg) for 5 days in healthy volunteers did not lead to pharmacokinetic interaction or significant changes in the QT interval. Didanosine (ddI) Simultaneous administration of azithromycin (1200 mg/day) and didanosine (400 mg/day) in 6 HIV-infected patients did not reveal changes in the pharmacokinetic parameters of didanosine compared to the placebo group. Digoxin and colchicine (P-glycoprotein substrates) Simultaneous administration of macrolide antibiotics, including azithromycin, with P-glycoprotein substrates such as digoxin and colchicine leads to an increase in the concentration of the P-glycoprotein substrate in the serum. Therefore, when azithromycin and digoxin are used together, the possibility of increased digoxin concentration in the serum should be considered. Zidovudine Simultaneous administration of azithromycin (single dose of 1000 mg and multiple doses of 1200 or 600 mg) has a minor effect on the pharmacokinetics, including renal excretion of zidovudine or its glucuronide metabolite. However, the use of azithromycin caused an increase in the concentration of phosphorylated zidovudine, the clinically active metabolite in peripheral blood mononuclear cells. The clinical significance of this fact is unclear. Drugs metabolized by cytochrome P450 isoenzymes Azithromycin has weak interactions with cytochrome P450 isoenzymes. It has not been shown that azithromycin participates in pharmacokinetic interactions similar to erythromycin and other macrolides. Azithromycin is neither an inhibitor nor an inducer of cytochrome P450 isoenzymes. Ergot alkaloids Considering the theoretical possibility of ergotism, simultaneous administration of azithromycin with ergot alkaloid derivatives is not recommended. Pharmacokinetic studies have been conducted on the simultaneous use of azithromycin and drugs whose metabolism involves cytochrome P450 isoenzymes. Atorvastatin Simultaneous administration of atorvastatin (10 mg daily) and azithromycin (500 mg daily) did not cause changes in atorvastatin concentrations in plasma (based on HMG-CoA reductase inhibition analysis). However, during the post-marketing period, there have been isolated reports of cases of rhabdomyolysis in patients receiving both azithromycin and statins. Carbamazepine Pharmacokinetic studies involving healthy volunteers did not reveal a significant effect on the concentration of carbamazepine and its active metabolite in the plasma of patients receiving azithromycin simultaneously. Cimetidine Pharmacokinetic studies of the effect of a single dose of cimetidine on the pharmacokinetics of azithromycin did not reveal changes in the pharmacokinetics of azithromycin, provided that cimetidine was taken 2 hours before azithromycin. Indirect anticoagulants (coumarin derivatives) In pharmacokinetic studies, azithromycin did not affect the anticoagulant effect of a single dose of 15 mg warfarin taken by healthy volunteers. There have been reports of potentiation of the anticoagulant effect after simultaneous administration of azithromycin and indirect anticoagulants (coumarin derivatives). Although a causal relationship has not been established, the need for frequent monitoring of prothrombin time should be considered when using azithromycin in patients receiving oral indirect anticoagulants (coumarin derivatives). Cyclosporine In a pharmacokinetic study involving healthy volunteers who took azithromycin (500 mg/day single dose) for three days and then cyclosporine (10 mg/kg/day single dose), a significant increase in the maximum concentration in plasma (Cmax) and the area under the concentration-time curve (AUC0-5) of cyclosporine was observed. Caution should be exercised when using these drugs together. If simultaneous use of these drugs is necessary, the concentration of cyclosporine in plasma should be monitored and the dose adjusted accordingly. Efavirenz Simultaneous administration of azithromycin (600 mg/day single dose) and efavirenz (400 mg/day) daily for 7 days did not cause any clinically significant pharmacokinetic interaction. Fluconazole Simultaneous administration of azithromycin (1200 mg single dose) did not change the pharmacokinetics of fluconazole (800 mg single dose). The overall exposure and half-life of azithromycin did not change with the simultaneous use of fluconazole; however, a decrease in Cmax of azithromycin (by 18%) was observed, which had no clinical significance. Indinavir Simultaneous administration of azithromycin (1200 mg single dose) did not cause a statistically significant effect on the pharmacokinetics of indinavir (800 mg three times a day for 5 days). Methylprednisolone Azithromycin does not have a significant effect on the pharmacokinetics of methylprednisolone. Nelfinavir Simultaneous administration of azithromycin (1200 mg) and nelfinavir (750 mg three times a day) causes an increase in the steady-state concentration of azithromycin in the serum. No clinically significant side effects were observed. Dose adjustment of azithromycin is not required when used simultaneously with nelfinavir. Rifabutin Simultaneous administration of azithromycin and rifabutin does not affect the concentration of each drug in the serum. Occasionally, neutropenia was observed with the simultaneous use of azithromycin and rifabutin. Although neutropenia was associated with the use of rifabutin, a causal relationship between the use of the azithromycin and rifabutin combination and neutropenia has not been established. Sildenafil In studies involving healthy volunteers, no evidence was found of the effect of azithromycin (500 mg/day for 3 days) on the AUC and Cmax of sildenafil or its main circulating metabolite. Terfenadine Pharmacokinetic studies did not provide evidence of interaction between azithromycin and terfenadine. There have been isolated reports where the possibility of such interaction could not be completely ruled out; however, there was no specific evidence that such interaction occurred. It has been established that simultaneous use of terfenadine and macrolides can cause arrhythmia and prolong the QT interval. Theophylline No interaction was found between azithromycin and theophylline. Triazolam/midazolam No significant changes in pharmacokinetic parameters were found when azithromycin was used simultaneously with triazolam or midazolam at therapeutic doses. Trimethoprim/sulfamethoxazole Simultaneous administration of trimethoprim/sulfamethoxazole with azithromycin did not reveal a significant effect on Cmax, overall exposure, or renal excretion of trimethoprim or sulfamethoxazole. The concentrations of azithromycin in the serum corresponded to those found in other studies.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто ? 1/10;
часто ? 1/100, < 1/10; нечасто ? 1/1000, < 1/100; редко ? 1/10000, < 1/1000; очень редко < 1/10000, включая отдельные сообщения; частота неизвестна - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным. Инфекции и инвазии: нечасто кандидоз, в том числе слизистой оболочки полости рта вагинальная инфекция, пневмония, грибковая инфекция, бактериальная инфекция, фарингит, гастроэнтерит, респираторные заболевания, ринит; частота неизвестна псевдомембранозный колит. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто лейкопения, нейтропения, эозинофилия; очень редко тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Нарушения метаболизма и питания: нечасто анорексия. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - ангионевротический отек, реакции повышенной чувствительности; частота неизвестна - анафилактическая реакция. Со стороны нервной системы: часто головная боль; нечасто головокружение, парестезия, нарушение вкусовых ощущений, сонливость, бессонница, нервозность; редко - ажитация; частота неизвестна гипестезия, тревога, агрессия, обморок, судороги, психомоторная гиперактивность, потеря обоняния, извращение обоняния, потеря вкусовых ощущений, миастения, бред, галлюцинации. Со стороны органа зрения: нечасто нарушение зрения. Со стороны органа слуха и лабиринта: нечасто расстройство слуха, вертиго; частота неизвестна - нарушение слуха, в том числе глухота и/или шум в ушах. Со стороны сердца: нечасто ощущение сердцебиения, «приливы» крови к лицу; частота неизвестна увеличение интервала QT на электрокардиограмме, аритмия типа «пируэт», желудочковая тахикардия. Со стороны сосудов: частота неизвестна - понижение артериального давления. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - одышка, носовое кровотечение. Желудочно-кишечные нарушения: очень часто диарея; часто тошнота, рвота, боль в животе; нечасто метеоризм, диспепсия, запор, гастрит, дисфагия, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение секреции слюнных желез, отрыжка, язвы слизистой оболочки полости рта; очень редко - изменение цвета языка, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто гепатит; редко нарушение функции печени, холестатическая желтуха; частота неизвестна - печеночная недостаточность (в редких случаях с летальным исходом в основном на фоне нарушения функции печени тяжелой степени), некроз печени, фульминантный гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, дерматит, сухость кожи, повышенное потоотделение; редко - реакция фотосенсибилизации, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП); частота неизвестна - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром). Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: нечасто - остеоартрит, миалгия, боль в спине, боль в шее; частота неизвестна - артралгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто дизурия, боль в области почек; частота неизвестна - интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто метроррагия, нарушение функции яичек. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто отек, астения, недомогание, ощущение усталости, отек лица, боль в груди, лихорадка, периферические отеки. Лабораторные и инструментальные данные: часто - снижение количества лимфоцитов, повышение количества эозинофилов, повышение количества базофилов, повышение количества моноцитов, повышение количества нейтрофилов, снижение концентрации бикарбонатов в плазме крови; нечасто - повышение активности аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, повышение концентрации билирубина в плазме крови, повышение концентрации мочевины в плазме крови, повышение концентрации креатинина в плазме крови, изменение содержания калия в плазме крови, повышение активности щелочной фосфатазы в плазме крови, повышение содержания хлоридов в плазме крови, повышение концентрации глюкозы в крови, увеличение количества тромбоцитов, снижение гематокрита, повышение концентрации бикарбонатов в плазме крови, изменение содержания натрия в плазме крови.Симптомы Тошнота, временная потеря слуха, рвота, диарея. Лечение Симптоматическое.Антацидные препараты Антацидные препараты не влияют на биодоступность азитромицина, но уменьшают максимальную концентрацию в крови на 30 %, поэтому препарат следует принимать по крайней мере за один час до или через два часа после приема этих препаратов или приема пищи. Цетиризин Одновременное применение в течение 5 дней у здоровых добровольцев азитромицина с цетиризином (20 мг) не привело к фармакокинетическому взаимодействию и существенному изменению интервала QT. Диданозин (дидезоксиинозин) Одновременное применение азитромицина (1200 мг/сутки) и диданозина (400 мг/сутки) у 6 ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило изменений фармакокинетических показаний диданозина по сравнению с группой плацебо. Дигоксин и колхицин (субстраты Р-гликопротеина) Одновременное применение макролидных антибиотиков, в том числе азитромицина, с субстратами Р-гликопротеина, такими как дигоксин и колхицин, приводит к повышению концентрации субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. Таким образом, при одновременном применении азитромицина и дигоксина необходимо учитывать возможность повышения концентрации дигоксина в сыворотке крови. Зидовудин Одновременное применение азитромицина (однократный прием 1000 мг и многократный прием 1200 или 600 мг) оказывает незначительное влияние на фармакокинетику, в том числе выведение почками зидовудина или его глюкуронидного метаболита. Однако применение азитромицина вызывало увеличение концентрации фосфорилированного зидовудина, клинически активного метаболита в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение этого факта неясно. Препараты метаболизирующиеся с участием изоферментов системы цитохрома Р450 Азитромицин слабо взаимодействует с изоферментами системы цитохрома Р450. Не выявлено, что азитромицин участвует в фармакокинетических взаимодействиях аналогичных эритромицину и другим макролидам. Азитромицин не является ингибитором и индуктором изоферментов системы цитохрома Р450. Алкалоиды спорыньи Учитывая теоретическую возможность возникновения эрготизма, одновременное применение азитромицина с производными алкалоидов спорыньи не рекомендуется. Были проведены фармакокинетические исследования одновременного применения азитромицина и препаратов, метаболизм которых происходит с участием изоферментов системы цитохрома Р450. Аторвастатин Одновременное применение аторвастатина (10 мг ежедневно) и азитромицина (500 мг ежедневно) не вызывало изменения концентраций аторвастатина в плазме крови (на основе анализа ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены отдельные сообщения о случаях рабдомиолиза у пациентов, получающих одновременно азитромицин и статины. Карбамазепин В фармакокинетических исследованиях с участием здоровых добровольцев не выявлено существенного влияния на концентрацию карбамазепина и его активного метаболита в плазме крови у пациентов, получавших одновременно азитромицин. Циметидин В фармакокинетических исследованиях влияния разовой дозы циметидина на фармакокинетику азитромицина не выявлено изменений фармакокинетики азитромицина, при условии применения циметидина за 2 часа до азитромицина. Антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина) В фармакокинетических исследованиях азитромицин не влиял на антикоагулянтный эффект однократной дозы 15 мг варфарина, принимаемого здоровыми добровольцами. Сообщалось о потенцировании антикоагулянтного эффекта после одновременного применения азитромицина и антикоагулянтов непрямого действия (производные кумарина). Несмотря на то, что причинно-следственная связь не установлена, следует учитывать необходимость проведения частого мониторинга протромбинового времени при применении азитромицина у пациентов, которые получают пероральные антикоагулянты непрямого действия (производные кумарина). Циклоспорин В фармакокинетическом исследовании с участием здоровых добровольцев, которые в течение трех дней принимали внутрь азитромицин (500 мг/сутки однократно), а затем циклоспорин (10 мг/кг/сутки однократно), было выявлено достоверное повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmax) и площади под кривой «концентрация-время» (AUC0-5) циклоспорина. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов. В случае необходимости одновременного применения этих препаратов, необходимо контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови и соответственно корректировать дозу. Эфавиренз Одновременное применение азитромицина (600 мг/сутки однократно) и эфавиренза (400 мг/сутки) ежедневно в течение 7 дней не вызывало какого-либо клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Флуконазол Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не меняло фармакокинетику флуконазола (800 мг однократно). Общая экспозиция и период полувыведения азитромицина не изменялись при одновременном применении флуконазола, однако при этом наблюдалось снижение Сmax азитромицина (на 18 %), что не имело клинического значения. Индинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг однократно) не вызывало статистически достоверного влияния на фармакокинетику индинавира (по 800 мг три раза в сутки в течение 5 дней). Метилпреднизолон Азитромицин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику метилпреднизолона. Нелфинавир Одновременное применение азитромицина (1200 мг) и нелфинавира (по 750 мг три раза в сутки) вызывает повышение равновесной концентрации азитромицина в сыворотке крови. Клинически значимых побочных эффектов не наблюдалось. Коррекции дозы азитромицина при его одновременном применении с нелфинавиром не требуется. Рифабутин Одновременное применение азитромицина и рифабутина не влияет на концентрацию каждого из препаратов в сыворотке крови. При одновременном применении азитромицина и рифабутина иногда наблюдалась нейтропения. Несмотря на то, что нейтропения ассоциировалась с применением рифабутина, причинно-следственная связь между применением комбинации азитромицина и рифабутина и нейтропенией не установлена. Силденафил При применении у здоровых добровольцев не получено доказательств влияния азитромицина (500 мг/сутки ежедневно в течение 3 дней) на AUC и Cmax силденафила или его основного циркулирующего метаболита. Терфенадин В фармакокинетических исследованиях не было получено доказательств взаимодействия между азитромицином и терфенадином. Сообщалось о единичных случаях, когда возможность такого взаимодействия нельзя было исключить полностью, однако не было ни одного конкретного доказательства, что такое взаимодействие имело место. Было установлено, что одновременное применение терфенадина и макролидов может вызвать аритмию и удлинение интервала QT. Теофиллин Не выявлено взаимодействия между азитромицином и теофиллином. Триазолам/мидазолам Значительных изменений фармакокинетических показателей при одновременном применении азитромицина с триазоламом или мидазоламом в терапевтических дозах не выявлено. Триметоприм/сульфаметоксазол Одновременное применение триметоприма/сульфаметоксазола с азитромицином не выявило существенного влияния на Cmax, общую экспозицию или экскрецию почками триметоприма или сульфаметоксазола. Концентрации азитромицина в сыворотке крови соответствовали выявляемым в других исследованиях.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Azithromycin is a bacteriostatic antibiotic with a broad spectrum of action from the macrolide-azalide group. It has a wide range of antimicrobial activity. The mechanism of action of azithromycin is associated with the suppression of protein synthesis in the microbial cell. By binding to the 50S subunit of the ribosome, it inhibits peptidyl transferase during translation and suppresses protein synthesis, slowing the growth and reproduction of bacteria. At high concentrations, it exhibits a bactericidal effect.
It is active against a number of gram-positive, gram-negative, anaerobic, intracellular, and other microorganisms.
Microorganisms may initially be resistant to the action of the antibiotic or may acquire resistance to it.

Table 1

Sensitivity scale of microorganisms to azithromycin

(minimum inhibitory concentration (MIC), mg/L)

MicroorganismsMIC, mg/Lsensitiveresistant

Staphylococcus spp.? 1> 2

Streptococcus A, B, C, G? 0.25> 0.5

S. pneumoniae? 0.25> 0.5

H. influenzae? 0.12> 4

M. catarrhalis? 0.5> 0.5

N. gonorrhoeae? 0.25> 0.5

In most cases, the following are sensitive to azithromycin:
- aerobic gram-positive microorganisms: Staphylococcus aureus (methicillin-sensitive), Streptococcus pneumoniae (penicillin-sensitive), Streptococcus pyogenes;
- aerobic gram-negative microorganisms: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
- anaerobic microorganisms: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
- other microorganisms: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Microorganisms capable of developing resistance to azithromycin:
- aerobic gram-positive microorganisms: Streptococcus pneumoniae (penicillin-resistant).
Microorganisms initially resistant to azithromycin:
- aerobic gram-positive microorganisms: Enterococcus faecalis, Staphylococci (methicillin-resistant staphylococci with a very high frequency have acquired resistance to macrolides);
- gram-positive bacteria resistant to erythromycin;
- anaerobes: Bacteroides fragilis.

Pharmacokinetics

After oral administration, azithromycin is well absorbed and rapidly distributed in the body. After a single dose of 500 mg, the bioavailability is 37% (the "first-pass" effect), the maximum concentration in the blood (0.4 mg/L) is reached within 2-3 hours, the apparent volume of distribution is 31.1 L/kg, and the binding to plasma proteins is inversely proportional to the concentration in the blood, ranging from 7-50%. It penetrates cell membranes (effective against infections caused by intracellular pathogens). It is transported by phagocytes to the site of infection, where it is released in the presence of bacteria. It easily crosses histohematological barriers and enters tissues. The concentration in tissues and cells is 10-50 times higher than in plasma, and at the site of infection, it is 24-34% higher than in healthy tissues. Azithromycin has a very long half-life of 35-50 hours. The half-life from tissues is significantly longer. The therapeutic concentration of azithromycin is maintained for 5-7 days after the last dose. Azithromycin is primarily excreted unchanged - 50% via the intestines, 6% via the kidneys. In the liver, it is demethylated, losing its activity.

Show original (Russian)

Азитромицин бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Обладает широким спектром антимикробного действия. Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связываясь с 50S-субъединицей рибосомы, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет синтез белка, замедляя рост и размножение бактерий. В высоких концентрациях оказывает бактерицидное действие.
Обладает активностью в отношении ряда грамположительных, грамотрицательных, анаэробных, внутриклеточных и других микроорганизмов.
Микроорганизмы могут изначально быть устойчивыми к действию антибиотика или могут приобретать устойчивость к нему.
Таблица 1
Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину
(минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л)
Микроорганизмы МИК, мг/л
чувствительные устойчивые
Staphylococcus spp. ? 1 > 2
Streptococcus A, B, C, G ? 0,25 > 0,5
S. pneumoniae ? 0,25 > 0,5
H. influenzae ? 0,12 > 4
M. catarrhalis ? 0,5 > 0,5
N. gonorrhoeae ? 0,25 > 0,5

В большинстве случаев к азитромицину чувствительны:
-аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus
(метициллин-чувствительные), Streptococcus pneumoniae (пенициллин-чувствительные), Streptococcus pyogenes;
-аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
-анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
-другие микроорганизмы: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdorferi.
Микроорганизмы, способные развить устойчивость к азитромицину:
-аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (пенициллин-устойчивый).
Микроорганизмы, изначально устойчивые к азитромицину:
-аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci (метициллин-устойчивые стафилококки с очень высокой частотой обладают приобретенной устойчивостью к макролидам);
-грамположительные бактерии, устойчивые к эритромицину;
-анаэробы: Bacteroides fragilis.

После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. После однократного приема 500 мг биодоступность 37 % (эффект «первого прохождения»), максимальная концентрация в крови (0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками плазмы крови обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50 %. Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Легко проходит через гистогематические барьеры и поступает в ткани. Концентрация в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме крови, а в очаге инфекции - на 24-34 % больше, чем в здоровых тканях.
У азитромицина очень длинный период полувыведения 35-50 часов. Период полувыведения из тканей значительно больше. Терапевтическая концентрация азитромицина сохраняется до 5-7 дней после приема последней дозы. Азитромицин выводится в основном в неизмененном виде - 50 % кишечником, 6 % почками. В печени деметилируется, теряя активность.

Properties

Manufacturer: Vertex JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Azithromycin
Drug group: Systemic antibacterial agents
macrolides, lincosamides, and streptogramins
macrolides
Dosage form: tablets
Strength: 500 mg
Shipping weight: 11 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 114619