film-coated tablets

Sumatriptan

Sumatriptan 100 mg 2 tablets, film-coated

Name: Sumatriptan 100 mg 2 tablets, film-coated - RuPills
SKU: 118070
Price: 10.23 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 118070

$10.23

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sumatriptan

All packagings

Sumatriptan

6 options · from $8.17

Selected · this page

100 2 tablets, film-coated

$10.23

Choose another

6 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of acute migraine attacks with or without aura, including menstrual-associated migraine attacks. Sumatriptan should be used only in patients with a confirmed diagnosis of migraine.

Show original (Russian)

Купирование острых приступов мигрени с аурой или без нее, включая приступы менструально-ассоциированной мигрени
Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.

How to use

Method of application and doses

The tablet should be swallowed whole, with water.

Adults

Sumatriptan is used for the intermittent treatment of migraine attacks. The drug should not be used for preventive purposes.

Treatment with sumatriptan should be started as early as possible after the onset of a migraine attack, but the drug is equally effective at any stage of the attack. The recommended dose of sumatriptan is 50 mg; in some cases, the dose may be increased to 100 mg.

In any 24-hour period, the maximum dose of sumatriptan should not exceed 300 mg.

If the patient feels improvement after the first dose, and then the symptoms return, a second dose can be taken within the next 24 hours, provided that a minimum time interval of two hours is observed between the two doses.

If the first dose of sumatriptan was ineffective for the patient, a second dose of the drug for the same migraine attack should not be used. In this case, paracetamol, acetylsalicylic acid, or non-steroidal anti-inflammatory drugs may be used. Sumatriptan can be taken for subsequent attacks.

Sumatriptan is recommended to be used as monotherapy for migraine; it should not be used simultaneously with ergotamine or its derivatives (including methysergide).

For patients with liver dysfunction: the recommended dose is 50 mg.

Children

The efficacy and safety of sumatriptan in children under 10 years of age have not been studied. There are no available clinical data for this age group.

The efficacy and safety of sumatriptan in children aged 10 to 17 years have not been demonstrated in clinical studies conducted in this age group. Therefore, the use of sumatriptan in children aged 10 to 17 years is not recommended.

Older patients (over 65 years)

Experience with the use of sumatriptan in patients over 65 years of age is limited. Pharmacokinetics do not differ significantly from younger individuals, but until appropriate clinical data are obtained, the use of sumatriptan in patients over 65 years of age is not recommended.

Show original (Russian)

Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.
Взрослые
Суматриптан применяется для интермиттирующей терапии приступов мигрени. Препарат не следует применять в профилактических целях.
Лечение суматриптаном следует начинать как можно раньше после возникновения приступа мигрени, но препарат одинаково эффективен на любой стадии приступа. Рекомендованная доза препарата Суматриптан - 50 мг, в некоторых случаях доза может быть увеличена до 100 мг.
В течение любого 24 ч периода максимальная доза препарата Суматриптан не должна превышать 300 мг.
Если пациент почувствовал улучшение после первой дозы, а затем симптомы возобновились, можно принять вторую дозу в течение следующих 24 ч, при условии соблюдения минимального временного интервала, равного двум часам, между двумя дозами.
Если у пациента первая доза суматриптана не оказала эффекта, вторую дозу препарата для купирования этого же приступа мигрени применять не следует. В этом случае может применяться парацетамол, ацетилсалициловая кислота или нестероидные противовоспалительные препараты. Суматриптан может быть принят для купирования последующих приступов.
Суматриптан рекомендуется применять в качестве монотерапии мигрени, не следует применять суматриптан одновременно с эрготамином или его производными (включая метисергид)
Пациентам с нарушением функции печени: рекомендованная доза - 50 мг.
Дети
Эффективность и безопасность суматриптана у детей в возрасте менее 10 лет не изучались. Нет доступных клинических данных для этой возрастной группы.
Эффективность и безопасность суматриптана у детей от 10 до 17 лет не были продемонстрированы в клинических исследованиях, проведенных в этой возрастной группе. Поэтому применение суматриптана у детей от 10 до 17 лет не рекомендовано.
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Опыт использования суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Фармакокинетика существенно не отличается от молодых, но до получения соответствующих клинических данных, использование суматриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не рекомендовано.

Composition

Section: Composition

The film-coated tablet contains:
Active ingredient: sumatriptan succinate - 140.0 mg, calculated as sumatriptan - 100.0 mg;
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar) - 102.4 mg, microcrystalline cellulose (MCC-101) - 90.0 mg, sodium croscarmellose - 12.0 mg, povidone-K25 - 12.0 mg, magnesium stearate - 3.6 mg.
Coating composition: hypromellose - 5.8 mg, macrogol-4000 - 1.2 mg, titanium dioxide - 3.0 mg.

Description of the dosage form

Round, biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color, with a score on one side. In a cross-section of the tablet, two layers are visible: a core of almost white color and a film coating.

Show original (Russian)

Таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Действующее вещество: суматриптана сукцинат - 140,0 мг, в пересчете на суматриптан - 100,0 мг;
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 102,4 мг, целлюлоза микрокристаллическая (МКЦ-101) - 90,0 мг, кроскармеллоза натрия - 12,0 мг, повидон-К25 - 12,0 мг, магния стеарат - 3,6 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза- 5,8 мг, макрогол-4000 - 1,2 мг, титана диоксид - 3,0 мг.

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской с одной стороны. На поперечном разрезе таблетки видны два слоя: ядро почти белого цвета и пленочная оболочка.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to sumatriptan or any of the excipients of the drug;

• Hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic forms of migraine.

• History of myocardial infarction, ischemic heart disease, coronary vasospasm (Prinzmetal angina), peripheral vascular diseases, patients with symptoms and signs of ischemic heart disease;

• Stroke or transient ischemic attack in the history;

• Severe liver dysfunction;

• Moderate to severe arterial hypertension, uncontrolled mild arterial hypertension;

• Simultaneous use of ergotamine or its derivatives (including methysergide), any triptans/agonists of 5-hydroxytryptamine1 (5-HT1) receptors (see the section "Interaction with other drugs");

• Simultaneous use with monoamine oxidase inhibitors (MAO), as well as within two weeks after stopping MAO inhibitor therapy;

• Age under 18 years and over 65 years;

• Lactase deficiency, galactose intolerance, and glucose-galactose malabsorption (due to the presence of lactose in the drug).
With caution:

• Controlled mild arterial hypertension;

• Diseases that may alter the absorption, metabolism, or excretion of this drug (e.g., kidney or liver dysfunction);

• Epilepsy (including any conditions with lowered seizure threshold);

• In patients with increased sensitivity to sulfonamides (the use of sumatriptan may cause allergic reactions, the severity of which varies from skin manifestations to anaphylaxis). Data on cross-sensitivity is limited, but caution should be exercised when prescribing sumatriptan to such patients.
Use during pregnancy and breastfeeding:
Pregnancy
Post-marketing use of drugs containing sumatriptan has been described in more than 1000 women in the first trimester of pregnancy. Despite insufficient data to draw a definitive conclusion, the data do not suggest an increased risk of congenital developmental anomalies.
Experience with the use of sumatriptan in the second and third trimesters of pregnancy is limited. Evaluation of experimental studies in animals did not show direct teratogenic or adverse effects on prenatal and postnatal development. However, an effect on embryofetal viability was observed in rabbits. The use of sumatriptan is possible only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risks to the fetus.
Breastfeeding
It has been shown that after subcutaneous administration, sumatriptan enters breast milk. To avoid adverse effects on the child, breastfeeding should be discontinued during the use of sumatriptan and for 12 hours after its use; during this period, breast milk should be expressed in a timely manner.

Special Instructions

Sumatriptan should only be used in patients with a confirmed diagnosis of migraine.
The use of sumatriptan is not indicated for hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic migraines.
The recommended doses of sumatriptan should not be exceeded. As with the use of other medications for the treatment of acute migraine attacks, before treating a headache in patients who have not previously been diagnosed with migraine or in patients with atypical forms of migraine, other potentially serious types of neurological pathology should be excluded.
It should be noted that patients with migraine have an increased risk of developing certain cerebrovascular disorders (e.g., stroke or transient ischemic attacks (TIA)).
After taking the medication Sumatriptan, transient symptoms such as chest pain and a feeling of pressure in the chest may occur. Symptoms can be intense and may radiate to the neck area. If there is reason to believe that these symptoms are manifestations of ischemic heart disease (IHD), further use of sumatriptan should be discontinued, and appropriate diagnostic examination should be conducted.
Patients with risk factors for the development of ischemic heart disease, including habitual smokers or patients using nicotine replacement therapy, should not be prescribed sumatriptan without prior examination of the cardiovascular system. Special attention should be paid to postmenopausal women and men over 40 years of age who have the listed risk factors. However, examination does not always reveal heart disease, and in very rare cases, serious cardiovascular complications have occurred in patients without concomitant cardiovascular diseases.
The medication Sumatriptan should be used with caution in patients with controlled mild arterial hypertension, as a small number of patients have experienced transient increases in blood pressure and peripheral vascular resistance.
There are rare reports from post-marketing surveillance of the development of serotonin syndrome (including changes in mental status, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) due to the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. There have also been reports of serotonin syndrome occurring with the simultaneous use of sumatriptan with triptans and selective norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs).
If a patient clinically justifies the simultaneous use of SSRIs and/or SNRIs, the patient's condition should be closely monitored.
The medication Sumatriptan should be used with caution in patients in whom the absorption, metabolism, or excretion of sumatriptan may significantly change, such as in patients with liver failure or impaired kidney function. In patients with liver failure, the initial dose should be 50 mg.
The medication Sumatriptan should be used with caution in patients with a history of seizures or other risk factors for lowering the seizure threshold, as cases of seizures have been reported with the use of sumatriptan.
In patients with established hypersensitivity to sulfonamides, the use of the medication Sumatriptan may cause allergic reactions, ranging from skin hypersensitivity reactions to anaphylaxis. Data on cross-sensitivity is limited, so caution should be exercised before administering the medication Sumatriptan to these patients.
Adverse reactions may be more frequent with the simultaneous use of triptans and medications containing St. John's Wort.
Prolonged use of any type of analgesic medication for headaches may lead to their exacerbation. If this situation arises or is suspected, therapy should be discontinued, and further examination should be conducted. Medication-overuse headache may be suspected in patients suffering from episodic or daily headaches despite regular use of headache medications.
Patients with rare hereditary lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption should not take the medication Sumatriptan, as it contains lactose.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Patients with migraine may experience drowsiness related both to the condition itself and to the use of the medication Sumatriptan. Patients should be particularly cautious when driving a car and operating moving machinery.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к суматриптану или любому из вспомогательных веществ препарата;

• Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая формы мигрени.

• Перенесенный инфаркт миокарда, ишемическая болезнь сердца, коронарный вазоспазм (стенокардия Принцметала), заболевания периферических сосудов, пациенты с симптомами и признаками ишемической болезни сердца;

• Инсульт или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;

• Тяжелое нарушение функции печени;

• Артериальная гипертензия средней и тяжелой степени, неконтролируемая артериальная гипертензия легкой степени;

• Одновременное применение эрготамина или производных эрготамина (включая метисергид), любых триптанов/агонистов 5-гидрокситриптаминовых1 (5-HT1) рецепторов (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными препаратами");

• Одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), а также в течение двух недель после прекращения терапии ингибиторами МАО;

• Возраст до 18 лет и старше 65 лет;

• Дефицит лактазы, непереносимость галактозы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе препарата лактозы).
С осторожностью:

• Контролируемая артериальная гипертензия легкой степени;

• заболевания, при которых могут изменяться всасывание, метаболизм или выведение этого препарата (например, нарушение функции почек или печени);

• эпилепсия (в том числе любые состояния со снижением порога судорожной готовности);

• у пациентов с повышенной чувствительностью к сульфаниламидам (прием суматриптана может вызвать аллергические реакции, выраженность которых варьируется от кожных проявлений до анафилаксии). Данные о перекрестной чувствительности ограничены, однако следует соблюдать осторожность при назначении суматриптана таким пациентам.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
Пострегистрационное применение препаратов, содержащих суматриптан, описано более чем у 1000 женщин в I триместре беременности. Несмотря на недостаточность сведений для составления однозначного заключения данные не предполагают увеличение риска врожденных аномалий развития.
Опыт применения суматриптана во II и III триместрах беременности ограничен. Оценка экспериментальных исследований на животных не показала прямого тератогенного или неблагоприятного влияния на пренатальное и постнатальное развитие. Однако у кроликов наблюдалось влияние на эмбриофетальную жизнеспособность. Применение суматриптана возможно, лишь если ожидаемая польза для матери будет превышать возможные риски для плода
Период грудного вскармливания
Было показано, что после подкожного введения, суматриптан проникает в грудное молоко. Во избежание отрицательного воздействия на ребенка, следует прекратить грудное вскармливание во время применения суматриптана и в течение 12 ч после окончания его применения, в течение этого периода грудное молоко должно своевременно сцеживаться.

Суматриптан следует применять только у пациентов с установленным диагнозом мигрень.
Не показано применение суматриптана при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени.
Не следует превышать рекомендуемые дозы суматриптана. Как и в случае применения других лекарственных препаратов для лечения острых приступов мигрени, перед лечением приступа головной боли у пациентов, у которых ранее не диагностировалась мигрень или у пациентов с атипичной формой мигрени необходимо исключить другие потенциально серьезные виды неврологической патологии.
Следует отметить, что у пациентов с мигренью повышен риск развития определенных цереброваскулярных нарушений (например, инсульта или транзиторных ишемических атак (ТИА)).
После приема препарата Суматриптан могут возникнуть такие преходящие симптомы, как боль и давящее чувство в груди. Симптомы могут носить интенсивный характер и распространяться на область шеи. Если есть основания полагать, что эти симптомы являются проявлением ишемической болезни сердца (ИБС), дальнейшее применение суматриптана следует прекратить и провести соответствующее диагностическое обследование.
Пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца, в т.ч. заядлым курильщикам или пациентам, использующим заместительную никотиновую терапию, без предварительного обследования сердечно-сосудистой системы, не следует назначать суматриптан. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузе и мужчинам в возрасте старше 40 лет, имеющим перечисленные факторы риска. Однако обследование не всегда позволяет выявить заболевание сердца, и в очень редких случаях серьезные кардиологические осложнения возникали у пациентов без сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов с контролируемой артериальной гипертензией легкой степени, так как у небольшого количества пациентов наблюдалось транзиторное повышение артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Имеются редкие сообщения, полученные в результате пострегистрационного наблюдения, о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психического статуса, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения суматриптана с триптанами и селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Если у пациента клинически оправдано одновременное применение препаратов группы СИОЗС и/или СИОЗСН, следует тщательно контролировать состояние пациента.
Препарат Суматриптан следует применять с осторожностью у пациентов, у которых могут существенно изменяться всасывание, метаболизм или экскреция суматриптана, например, у пациентов с печеночной недостаточностью или нарушением функции почек. У пациентов с печеночной недостаточностью начальная доза должна составлять 50 мг.
Препарат Суматриптан необходимо применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или другими факторами риска снижения порога судорожной готовности, поскольку при приеме суматриптана были зарегистрированы случаи судорог.
У пациентов с установленной гиперчувствительностью к сульфаниламидам прием препарата Суматриптан может вызывать аллергические реакции, которые варьируют от кожных реакций гиперчувствительности до анафилаксии. Данные о перекрестной чувствительности ограничены, поэтому следует соблюдать осторожность перед применением препарата Суматриптан этими пациентами.
Побочные реакции могут отмечаться чаще при одновременном применении триптанов и лекарственных средств, содержащих зверобой продырявленный.
Длительное применение любых типов болеутоляющих препаратов при головных болях может приводить к их усилению. При возникновении данной ситуации или подозрении на нее, необходимо прекратить терапию и провести дополнительное обследование. Головная боль, вызванная чрезмерным использованием лекарственных препаратов, может быть заподозрена у пациентов, страдающих периодическими или ежедневными головными болями, несмотря на регулярный прием медикаментов от головной боли.
Пациенты с редкой наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы и глюкозо-галактозной мальабсорбцией не должны принимать препарат Суматриптан, так как в его состав входит лактоза
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
У пациентов с мигренью может возникать сонливость, связанная как с самим заболеванием, так и с приемом препарата Суматриптан. Пациенты должны быть особенно осторожными при управлении автомобилем и работе с движущимися механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Side effects

Adverse reactions are listed below according to anatomical-physiological classification and frequency of occurrence. Frequency is defined as follows: very common (≥1/10); common (≥1/100 and

Section: Overdose

Taking sumatriptan orally in a dose greater than 400 mg did not cause any adverse reactions other than those listed above. In the case of an overdose of sumatriptan, patients should be monitored for at least 10 hours and symptomatic treatment should be provided if necessary. There is no data on the effect of hemodialysis or peritoneal dialysis on the plasma concentration of sumatriptan.

Interaction

No interaction of sumatriptan with propranolol, flunarizine, pizotifen, and ethanol has been noted in healthy volunteers. The simultaneous use of sumatriptan and ergotamine or other triptans/5-HT1 serotonin receptor agonists is contraindicated. There is a theoretical possibility of increased risk of coronary vasospasm, and the combined use of these drugs is contraindicated (see the "Contraindications" section). The time period that must elapse between the use of sumatriptan and ergotamine-containing drugs or another triptan/5-HT1 receptor agonist is unknown. It will depend, among other factors, on the dose and type of drugs prescribed. The effect may be additive. It is recommended to wait at least 24 hours after using ergotamine-containing drugs or another triptan/5-HT1 receptor agonist before using sumatriptan. Conversely, it is recommended to wait at least 6 hours after using sumatriptan before using ergotamine-containing drugs, and at least 24 hours before using another triptan/5-HT1 agonist. There may be an interaction between sumatriptan and MAO inhibitors; their simultaneous use is contraindicated (see the "Contraindications" section). There are rare reports of serotonin syndrome (including mental disorders, autonomic lability, and neuromuscular disturbances) resulting from the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and sumatriptan. Serotonin syndrome has also been reported in the context of the simultaneous use of triptans with selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors (SNRIs). Adverse reactions are more frequently noted with the simultaneous use of triptans and medications containing St. John's Wort.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции перечислены ниже в зависимости от анатомо-физиологической классификации и частоты встречаемости.
Частота определена следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Прием суматриптана внутрь в дозе более 400 мг не вызывал каких-либо нежелательных реакций, помимо перечисленных выше
В случае передозировки суматриптана следует наблюдать за состоянием пациентов не менее 10 ч и при необходимости проводить симптоматическую терапию. Данные о влиянии гемодиализа или перитонеального диализа на плазменную концентрацию суматриптана отсутствуют.

Не отмечено взаимодействия суматриптана с пропранололом, флунаризином, пизотифеном и этиловым спиртом у здоровых добровольцев.
Противопоказано одновременное применение суматриптана и эрготамина или других триптанов/агонистов 5-НТ1-серотониновых рецепторов. Теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, и совместное применение данных препаратов противопоказано (см. раздел "Противопоказания"),
Период времени, который должен пройти между применением суматриптана и эрготамин- содержащих препаратов или другого триптана/агониста 5-HT1-рецепторов, неизвестен. Он будет зависеть, в том числе, от дозы и типа назначаемых препаратов. Действие может носить аддитивный характер. Рекомендуется выдержать, по меньшей мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин или другой триптан/агонист 5-HT1-рецепторов перед применением суматриптана. И наоборот, рекомендуется выждать, по меньшей мере, 6 часов после применения суматриптана перед применением препаратов, содержащих эрготамин, и как минимум 24 часа до применения другого триптана/5-HT1 агониста рецепторов
Возможно взаимодействие между суматриптаном и ингибиторами МАО, их одновременное применение противопоказано (см. раздел "Противопоказания"),
Имеются редкие сообщения о развитии серотонинового синдрома (включая расстройства психики, вегетативную лабильность и нервно-мышечные нарушения) в результате одновременного применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) и суматриптана. Также сообщалось о развитии серотонинового синдрома на фоне одновременного применения триптанов с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН).
Побочные реакции отмечаются чаще при одновременном применении триптанов с лекарственными средствами, содержащими зверобой продырявленный.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Sumatriptan is a selective agonist of vascular 5-hydroxytryptamine-1 receptors (5-HT1D) and does not affect other subtypes of 5-HT receptors (5-HT2-5-HT7). The 5-HT1D receptors are primarily located in the cranial blood vessels of the brain, and their stimulation leads to the constriction of these vessels. In animals, sumatriptan selectively acts on the vasoconstriction of the branches of the carotid artery without affecting blood flow in the blood vessels of the brain. The vascular bed of the carotid artery supplies blood to extracranial and intracranial tissues (including the meninges), and it is believed that the dilation of these vessels and/or swelling of their walls is the main mechanism for the onset of migraine in humans.

Additionally, preclinical data suggest that sumatriptan reduces the sensitivity of the trigeminal nerve. Both of these effects may underlie the antimigraine action of sumatriptan. Sumatriptan is effective in treating menstrual migraine, i.e., migraine without aura that occurs 3 days before and 5 days after the menstrual cycle. The clinical effect is usually noted within 30 minutes after the oral administration of 100 mg of the drug. Although the recommended dose for oral administration is 50 mg, migraine attacks vary in severity both within the same patient and among different patients. Doses ranging from 25 mg to 100 mg have shown greater efficacy compared to placebo in clinical studies, but the 25 mg dose is statistically significantly less effective than 50 mg and 100 mg.

Pharmacokinetics

Attacks of migraine do not significantly affect the pharmacokinetics of sumatriptan taken orally.

Absorption
After oral administration, sumatriptan is rapidly absorbed, reaching 70% of its maximum plasma concentration within 45 minutes. After taking 100 mg, the average maximum plasma concentration is 54 ng/ml. The average absolute bioavailability is 14%, partially due to presystemic metabolism and partially due to incomplete absorption.

Distribution
Sumatriptan binds to plasma proteins to a minor extent (14-21%), with an average total volume of distribution of 170 L.

Metabolism
The main metabolite, the indoleacetic acid analogue of sumatriptan, is primarily excreted in the urine as a free acid and glucuronide. This metabolite has no activity against 5-HT1 and 5-HT2 serotonin receptors. Secondary metabolites of sumatriptan have not been detected.

Excretion
The half-life is approximately 2 hours. The average total plasma clearance is about 1160 ml/min, with an average renal clearance of about 260 ml/min, and the extrarenal clearance is about 80% of the total clearance. Sumatriptan is metabolized by monoamine oxidase A.

Special patient groups
Patients with liver dysfunction
Due to reduced presystemic clearance of sumatriptan, patients with liver dysfunction have increased plasma levels of sumatriptan.

Older patients
The pharmacokinetics in patients over 65 years of age does not significantly differ from that in younger patients.

Show original (Russian)

Суматриптан - селективный агонист сосудистых 5-гидрокситриптамин-1-рецепторов (5- НТ1D), не влияет на другие подтипы 5-НТ-рецепторов (5-НТ2-5-НТ7). Рецепторы 5-НТ1D расположены, главным образом, в краниальных кровеносных сосудах головного мозга, и их стимуляция приводит к сужению этих сосудов.
У животных суматриптан избирательно действует на вазоконстрикцию ветвей сонной артерии, не влияя на кровоток в сосудах головного мозга. Сосудистый бассейн сонной артерии кровоснабжает экстракраниальные и интракраниальные ткани (в том числе менингеальные оболочки), и считается, что расширение этих сосудов и/или отек их стенок является основным механизмом возникновения мигрени у человека.
Кроме того, доклинические данные позволяют судить о том, что суматриптан снижает чувствительность тройничного нерва. Оба эти эффекта могут лежать в основе противомигренозного действия суматриптана
Суматриптан эффективен при лечении менструальной мигрени, т.е. мигрени без ауры, которая возникает за 3 дня до - и 5 дней после менструального цикла. Клинический эффект отмечается обычно через 30 мин после перорального приема 100 мг препарата. Несмотря на то, что рекомендованная доза при пероральном приеме составляет 50 мг, приступы мигрени различаются по степени тяжести как у одного пациента, так и у разных пациентов. Дозы от 25 мг до 100 мг показали большую эффективность по сравнению с плацебо в клинических исследованиях, но доза 25 мг статистически значительно менее эффективна, чем 50 мг и 100 мг.

Приступы мигрени не оказывают существенного влияния на фармакокинетику суматриптана, принимаемого внутрь.
Всасывание
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, через 45 мин его концентрация в плазме достигает 70% от максимальной. После приема 100 мг среднее значение максимальной концентрации в плазме крови составляет 54 нг/мл. Средняя величина абсолютной биодоступности составляет 14%, частично вследствие пресистемного метаболизма, частично из-за неполной абсорбции.
Распределение
Суматриптан связывается с белками плазмы в незначительной степени (14-21%), средний общий объем распределения составляет 170 л.
Метаболизм
Главный метаболит, индолуксусный аналог суматриптана, выводится, преимущественно, с мочой, в виде свободной кислоты и глюкуронида. Этот метаболит не обладает активностью по отношению к 5-HT1 и 5-НТ2-серотониновым рецепторам. Второстепенные метаболиты суматриптана не обнаружены.
Выведение
Период полувыведения составляет приблизительно 2 ч. Средний общий плазменный клиренс составляет примерно 1160 мл/мин, средний почечный клиренс составляет примерно 260 мл/мин, внепочечный клиренс - около 80% от общего клиренса. Суматриптан метаболизируется под действием моноаминоксидазы А.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
Вследствие снижения пресистемного клиренса суматриптана у пациентов с нарушением функции печени повышается содержание суматриптана в плазме крови
Пожилые пациенты
Фармакокинетика у пациентов старше 65 лет значимо не отличается от таковой у пациентов более молодого возраста.