film-coated tablets

Zolmitriptan

Zolmitriptan-SZ 2.5 mg 10 coated tablets

Name: Zolmitriptan-SZ 2.5 mg 10 coated tablets - RuPills
SKU: 88316
Price: 14.22 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 88316

$14.22

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Zolmitriptan

All packagings

Zolmitriptan-SZ 2.5 mg 4 coated tablets

3 options · from $6.69

Cheapest option
Zolmitriptan-SZ 2.5 mg 4 coated tablets
Price
$6.69
Selected · use button above
Zolmitriptan-SZ 2.5 mg 10 coated tablets
Price
$14.22
Option 3 of 3
Zolmitriptan-SZ 2.5 mg 20 coated tablets
Price
$21.26

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Relief of migraine attacks with or without aura.

Show original (Russian)

Купирование приступов мигрени с аурой или без ауры.

How to use

Tablets should be taken orally whole, with water.
The recommended dose for the relief of a migraine attack is 2.5 mg (1 tablet). It is advisable to take the medication as soon as possible after the onset of headache; however, the medication is also effective when taken later during the attack.
If migraine symptoms recur within 24 hours, a repeat dose of Zolmitriptan-SZ may be taken. A repeat dose should not be taken earlier than 2 hours after the first dose. If no clinical effect is observed after the first dose, it is unlikely that a repeat dose will be beneficial during the same attack.
If a therapeutic effect is not achieved after taking a 2.5 mg dose, Zolmitriptan-SZ may be used for subsequent migraine attacks at a dose of 5 mg (2 tablets).
No more than 2 doses of Zolmitriptan-SZ should be taken in one day. The total dose of zolmitriptan taken in one day should not exceed 10 mg (4 tablets).
Zolmitriptan-SZ is not indicated for the prevention of migraines.
Use in Special Patient Groups
Pediatric and Adolescent Age
The efficacy and safety of zolmitriptan in children under 12 years of age have not been studied. The efficacy of zolmitriptan in a placebo-controlled clinical trial in patients aged 12 to 17 years has not been established. The use of Zolmitriptan-SZ in children and adolescents is not recommended.
Elderly Age
The efficacy and safety of zolmitriptan in patients over 65 years of age have not been established. Therefore, the use of Zolmitriptan-SZ in elderly patients is not recommended.
Liver Function Impairment
Dose adjustment is not required for mild and moderate liver function impairment. For patients with severe liver function impairment, the total dose of zolmitriptan taken in one day should not exceed 5 mg.
Renal Insufficiency
Dose adjustment is not required if creatinine clearance is above 15 ml/min. The medication is contraindicated in severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 15 ml/min).
Drug Interactions Requiring Dose Adjustment
For patients taking cimetidine or selective inhibitors of the CYP1A2 isoenzyme (e.g., fluvoxamine, ciprofloxacin, and other quinolones), the total dose of zolmitriptan taken in one day should not exceed 5 mg.

Show original (Russian)

Таблетки следует принимать внутрь целиком, запивая водой.
Рекомендуемая доза препарата для снятия приступа мигрени - 2,5 мг (1 таблетка). Рекомендуется принимать препарат как можно раньше с момента начала головной боли, однако препарат эффективен и при приеме в более поздние сроки после начала приступа.
Если симптомы мигрени возникают вновь в течение 24 часов, можно принять повторную дозу препарата Золмитриптан-СЗ. Не следует принимать повторную дозу ранее, чем через 2 часа после приема первой дозы. Если после приема первой дозы не отмечено клинического эффекта, маловероятна польза от повторного приема препарата во время того же приступа.
Если у пациента не был достигнут терапевтический эффект после приема дозы 2,5 мг, для снятия последующих приступов мигрени можно применять препарат Золмитриптан-СЗ в дозе 5 мг (2 таблетки).
Не следует принимать более 2 доз препарата Золмитриптан-СЗ в сутки. Суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 10 мг (4 таблетки).
Препарат Золмитриптан-СЗ не показан для профилактики мигрени.
Применение у особых групп пациентов
Детский и подростковый возраст
Эффективность и безопасность применения золмитриптана у детей до 12 лет не изучалась. Эффективность применения золмитриптана в плацебоконтролируемом клиническом исследовании у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет не установлена. Применение препарата Золмитриптан-СЗ у детей и подростков не рекомендуется.
Пожилой возраст
Эффективность и безопасность золмитриптана у пациентов старше 65 лет не установлена. Поэтому применение препарата Золмитриптан-СЗ у пациентов пожилого возраста не рекомендуется.
Нарушение функции печени
Коррекция дозы при легком и умеренном нарушении функции печени не требуется. Для пациентов с тяжелым нарушением функции печени суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Почечная недостаточность
Коррекция дозы не требуется, если клиренс креатинина выше 15 мл/мин. Препарат противопоказан при почечной недостаточности тяжелой степени тяжести (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами, требующее коррекции дозы
Для пациентов, принимающих циметидин или селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны) суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: zolmitriptan - 2.5 mg;
excipients: anhydrous lactose (anhydrous milk sugar) - 98.3 mg, microcrystalline cellulose (type 102) - 15.0 mg, sodium carboxymethyl starch - 3.0 mg, magnesium stearate - 1.2 mg.
coating composition: hypromellose - 2.15 mg, polysorbate-80 (Tween-80) - 0.60 mg, talc - 0.60 mg, titanium dioxide E 171 - 0.45 mg, iron oxide yellow E 172 - 0.20 mg.

Tablets coated with a yellow film with a brownish tint, round, biconvex. The core of the tablet is white or almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: золмитриптан - 2,5 мг;
вспомогательные вещества: лактоза безводная (сахар молочный безводный) - 98,3 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 102) - 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 3,0 мг, магния стеарат -1,2 мг.
состав оболочки: гипромеллоза - 2,15 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 0,60 мг, тальк - 0,60 мг, титана диоксид Е 171 - 0,45 мг, краситель железа оксид желтый Е 172 - 0,20 мг.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого с коричневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to any component of the drug.
Child age - under 18 years.
Elderly age - over 65 years (efficacy and safety of use not studied).
Pregnancy (safety of use not studied).
Hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic migraine.
Uncontrolled arterial hypertension.
Ischemic heart disease.
Coronary vasospasm / Prinzmetal's angina.
Peripheral artery diseases.
Cerebral circulation disorders (including stroke or transient ischemic attack) in history.
Wolff-Parkinson-White syndrome or arrhythmias associated with other accessory conduction pathways.
Severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 15 ml/min).
Concurrent use with other agonists of serotonin 5HT1B/1D receptors (e.g., sumatriptan, naratriptan), ergotamine or its derivatives (including methysergide), as well as within 24 hours after their withdrawal.
Concurrent use with MAO-A inhibitors and within 14 days after their withdrawal.
Lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
With caution
Severe liver dysfunction
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
The safety of zolmitriptan during pregnancy has not been studied. Animal studies have not revealed direct teratogenic effects. However, some data from embryotoxicity studies suggest a possible reduction in embryo viability. The use of the drug is contraindicated during pregnancy.
Breastfeeding
Zolmitriptan is excreted in the milk of lactating animals. It is unknown whether zolmitriptan is excreted in the breast milk of women during breastfeeding. Therefore, caution should be exercised when prescribing the drug to women during breastfeeding.
Discontinuing breastfeeding for 24 hours minimizes the exposure of zolmitriptan to the nursing infant.

The drug Zolmitriptan-C3 may only be used in cases of clearly diagnosed migraine. Before prescribing zolmitriptan, as with other migraine relief medications, it is necessary to exclude other possible serious neurological diseases in patients with previously undiagnosed migraine, as well as in patients with a confirmed diagnosis of migraine who present atypical symptoms. Zolmitriptan is not indicated for the treatment of hemiplegic, basilar, and ophthalmoplegic migraine. Patients taking agonists of serotonin 5HT1B/1D receptors have reported cerebrovascular disorders, including strokes. Migraine patients may be at risk of developing certain cerebrovascular disorders.

Zolmitriptan should not be used in patients with Wolff-Parkinson-White syndrome or arrhythmias associated with other accessory conduction pathways. Very rarely, the use of this class of drugs (agonists of serotonin 5HT1B/1D receptors) has been associated with coronary vasospasm, angina, and myocardial infarction.

Before prescribing zolmitriptan to patients with risk factors for ischemic heart disease (IHD) (e.g., smoking, hypertension, hyperlipidemia, diabetes, family history of IHD), it is recommended to conduct a cardiovascular examination, and blood pressure and electrocardiogram should be monitored. Special attention should be given to postmenopausal women and men over 40 years old with the aforementioned risk factors. However, not all patients will have detectable cardiovascular diseases upon examination, and in very rare cases, serious cardiovascular complications may develop in patients without a history of cardiovascular disease.

As with other agonists of serotonin 5HT1B/1D receptors, the use of zolmitriptan has been reported to cause sensations of heaviness, pressure, or tightness in the chest area. If chest pain or symptoms of ischemic heart disease occur, zolmitriptan should be discontinued until appropriate medical evaluation is conducted.

As with other agonists of serotonin 5HT1B/1D receptors, transient increases in blood pressure have been noted in patients regardless of a history of hypertension (very rarely, this increase in blood pressure has been clinically significant). The recommended doses of zolmitriptan should not be exceeded.

Side effects may be more frequent when triptans are taken simultaneously with herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum). Serotonin syndrome has been reported with the combined use of triptans and SSRIs or SNRIs. Serotonin syndrome may include the following signs and symptoms: changes in mental status, autonomic and neuromuscular symptoms. Close monitoring of patients is recommended when zolmitriptan is prescribed alongside SSRIs or SNRIs, especially during the initiation of therapy, dose increases, or the addition of another drug affecting serotonin metabolism (see the section "Interactions with other medications").

Excessive use of migraine medications may lead to an increased frequency of headaches, which may potentially require discontinuation of treatment. If a patient experiences frequent or daily headaches despite regular use of medications for this condition, the possibility of medication-overuse headache should be considered.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: No significant impairment in psychomotor test performance was observed with zolmitriptan at doses up to 20 mg. Patients whose activities require high-speed psychomotor responses (e.g., driving vehicles or operating machinery) are advised to exercise caution due to the potential development of drowsiness and other migraine symptoms.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к любым компонентам препарата.
Детский возраст - до 18-ти лет.
Пожилой возраст - старше 65 лет (эффективность и безопасность применения не изучена).
Период беременности (безопасность применения не изучена).
Гемиплегическая, базилярная и офтальмоплегическая мигрень.
Неконтролируемая артериальная гипертензия.
Ишемическая болезнь сердца.
Коронарный вазоспазм / стенокардия Принцметала.
Заболевания периферических артерий.
Нарушение мозгового кровообращения (в том числе, инсульт или транзиторная ишемическая атака) в анамнезе.
Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмии, ассоциированные с другими дополнительными путями проведения импульса.
Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 15 мл/мин).
Совместное применение с другими агонистами серотониновых 5НТ1В/1D-рецепторов (например, суматриптаном, наратриптаном), эрготамином или его производными (в том числе, метизергидом), а также в течение 24 часов после их отмены.
Совместное применение с ингибиторами МАО-А и в течение 14 дней после их отмены.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью
Тяжелое нарушение функции печени
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Безопасность применения золмитриптана во время беременности не изучалась. Результаты исследований на животных не выявили прямых тератогенных эффектов. Однако, некоторые данные исследований эмбриотоксичности свидетельствуют о возможном снижении жизнеспособности эмбрионов. Применение препарата противопоказано в период беременности.
Период грудного вскармливания
Золмитриптан проникает в молоко лактирующих животных. Неизвестно, проникает ли золмитриптан в грудное молоко женщин в период грудного вскармливания. Поэтому необходимо с осторожностью подходить к вопросу назначения препарата женщинам в период грудного вскармливания.
Прекращение грудного вскармливания на 24 часа позволяет минимизировать воздействие золмитриптана на грудного ребенка.

Препарат Золмитриптан-СЗ может применяться только в случаях четко диагностированной мигрени. До назначения золмитриптана, как и других средств для купирования мигрени, необходимо исключить другие возможные серьезные неврологические заболевания у пациентов с ранее не диагностированной мигренью, а также у пациентов с установленным диагнозом мигрени при наличии атипичных симптомов. Золмитриптан не показан для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, отмечались нарушения мозгового кровообращения, в том числе,
инсульты. Пациенты с мигренью могут быть подвержены риску развития определенных нарушений мозгового кровообращения.
Не следует применять золмитриптан у пациентов с синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта или аритмиями, ассоциированными с другими дополнительными путями проведения импульса.
Очень редко при применении данного класса препаратов (агонисты серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов) отмечались коронарный ангиоспазм, стенокардия и инфаркт миокарда.
Перед назначением золмитриптана пациентам с факторами риска развития ишемической болезни сердца (ИБС) (например, курение, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез в отношении ИБС) рекомендуется провести обследование сердечно-сосудистой системы, необходимо контролировать артериальное давление и электрокардиограмму. Особое внимание следует уделять женщинам в постменопаузальном периоде и мужчинам старше 40 лет при наличии указанных факторов риска. Тем не менее, не у всех пациентов при обследовании удается выявить сердечно-сосудистые заболевания, и в очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на сердечно-сосудистые заболевания в анамнезе.
Как и в случае применения других агонистов серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, при применении золмитриптана сообщалось об ощущениях тяжести, давления или стеснения в области сердца. При возникновении болей в области грудной клетки или симптомов ишемической болезни сердца следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.
Как и в случае других агонистов серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, транзиторное повышение артериального давления отмечалось у пациентов независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе (очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным). Не следует превышать рекомендованные дозы золмитриптана.
Побочные эффекты могут быть более частыми при одновременном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).
Отмечалось развитие серотонинового синдрома при сочетанном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН. Серотониновый синдром может включать следующие признаки и симптомы: изменения психического состояния, вегетативные и нервно-мышечные симптомы. Рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами при сопутствующем назначении препарата Золмитриптан-СЗ и СИОЗС или СИОЗСиН, особенно в период начала терапии, увеличения дозы или добавления к терапии другого препарата, влияющего на обмен серотонина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Чрезмерное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены лечения. Если у пациента отмечаются частые или ежедневные головные боли, несмотря на регулярный прием препаратов для лечения этого состояния, следует помнить о возможности развития головной боли при избыточном употреблении лекарственных препаратов для терапии головной боли.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не наблюдалось значительного ухудшения в выполнении психомоторных тестов при приеме золмитриптана в дозе до 20 мг. Пациентам, деятельность которых требует высокой скорости психомоторных реакций (например, управление транспортным средством или механизмами), рекомендуется соблюдать осторожность из-за возможного развития сонливости и других симптомов мигрени.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions to zolmitriptan typically occur within 4 hours after taking the medication, are transient in nature, and resolve spontaneously without treatment. The frequency of adverse reactions does not increase with repeated doses.
The frequency of adverse reactions is presented according to the WHO classification: very common (≥1/10 cases); common (≥1/100 and

Symptoms
After a single oral dose of 50 mg of zolmitriptan, a sedative effect is usually noted in healthy volunteers. The half-life of zolmitriptan is 2.5 - 3 hours, therefore, in cases of overdose, monitoring of the patient should continue for at least 15 hours or until overdose symptoms resolve.
Treatment
There is no specific antidote for zolmitriptan. In cases of severe intoxication, intensive care measures are recommended, including the restoration and maintenance of airway patency, ensuring adequate oxygenation and ventilation of the lungs, as well as monitoring and supporting cardiovascular function.
The effect of hemodialysis and peritoneal dialysis on the serum concentration of zolmitriptan has not been established.

In studies examining the interaction of zolmitriptan with caffeine, ergotamine, dihydroergotamine, paracetamol, metoclopramide, pizotifen, fluoxetine, rifampicin, and propranolol, no clinically significant changes in the pharmacokinetic parameters of zolmitriptan and its active metabolite were found.

Results from studies involving healthy volunteers indicate the absence of pharmacokinetic and clinically significant interaction between zolmitriptan and ergotamine. However, due to the theoretical risk of coronary angiospasm, the combined use of these medications is contraindicated. It is recommended to use zolmitriptan no earlier than 24 hours after taking ergotamine or its derivatives.

After the administration of moclobemide (MAO-A inhibitor), a slight increase (by 26%) in the AUC of zolmitriptan and a threefold increase in the AUC of its active metabolite were observed.

Following the intake of cimetidine, a cytochrome P450 inhibitor, an increase in the half-life of zolmitriptan by 44% and an increase in AUC by 48% were noted. The half-life and AUC of the active N-desmethylated metabolite doubled. Therefore, for patients taking cimetidine, the total daily dose of zolmitriptan should not exceed 5 mg. Based on the overall interaction profile of zolmitriptan, the possibility of its interaction with CYP1A2 cytochrome P450 inhibitors cannot be excluded. Thus, for patients taking selective CYP1A2 inhibitors (e.g., fluvoxamine, ciprofloxacin, and other quinolones), the total daily dose of zolmitriptan should not exceed 5 mg.

Pharmacokinetic interaction of zolmitriptan with selegiline (MAO-B inhibitor) and fluoxetine (selective serotonin reuptake inhibitor, SSRI) has not been confirmed. However, cases of serotonin syndrome have been reported with the simultaneous use of triptans and SSRIs or SNRIs (serotonin-norepinephrine reuptake inhibitors) (see the "Special Instructions" section).

Like other agonists of serotonin 5HT1B/1D receptors, zolmitriptan may slow the absorption of other medications.

Side effects may be more frequent with the combined use of triptans and herbal preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum).

Show original (Russian)

Нежелательные реакции при применении золмитриптана, как правило, возникают в течение 4 часов после приема препарата, носят транзиторный характер и разрешаются спонтанно без лечения. Частота нежелательных реакций не увеличивается при приеме повторных доз.
Частота развития нежелательных реакций представлена согласно классификации ВОЗ: очень часто (?1/10 случаев); часто (?1/100 и

Симптомы
При однократном приеме внутрь золмитриптана в дозе 50 мг здоровыми добровольцами обычно отмечался седативный эффект. Период полувыведения золмитриптана составляет 2,5 - 3 часа, поэтому при передозировке наблюдение за пациентом должно продолжаться, как минимум в течение 15 часов или пока имеются симптомы передозировки.
Лечение
Для золмитриптана нет специфического антидота. В случае выраженной интоксикации рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая восстановление и поддержание проходимости дыхательных путей, обеспечение адекватной оксигенации и вентиляции легких, а также наблюдение и поддержку функции сердечно-сосудистой системы.
Эффект гемодиализа и перитонеального диализа в отношении концентрации золмитриптана в сыворотке не установлен.

В исследованиях по изучению взаимодействия золмитриптана с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом клинически значимых изменений фармакокинетических параметров золмитриптана и его активного метаболита выявлено не было.
Результаты исследований с участием здоровых добровольцев свидетельствуют об отсутствии фармакокинетического и клинически значимого взаимодействия золмитриптана и эрготамина. Однако из-за теоретического риска коронарного ангиоспазма совместное применение этих препаратов противопоказано. Рекомендуется применять золмитриптан не ранее чем через 24 часа после приема препаратов эрготамина или его производных.
После применения моклобемида (ингибитор МАО-А) отмечалось небольшое увеличение (на 26 %) AUC золмитриптана и трехкратное увеличение AUC его активного метаболита.
После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, отмечалось увеличение периода полувыведения золмитриптана на 44 % и увеличение AUC на 48 %. Период полувыведения и AUC активного N-дезметилированного метаболита увеличивались вдвое. Поэтому для пациентов, принимающих циметидин, суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг. Основываясь на общем профиле взаимодействия золмитриптана, нельзя исключить возможность его взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 цитохрома Р450. Поэтому для пациентов, принимающих селективные ингибиторы изофермента CYP1A2 (например, флувоксамин, ципрофлоксацин и другие хинолоны), суммарная доза золмитриптана, принятая в течение суток, не должна превышать 5 мг.
Фармакокинетическое взаимодействие золмитриптана с селегилином (ингибитор МАО-В) и флуоксетином (селективный ингибитор обратного захвата серотонина (СИОЗС) не было подтверждено. Однако при одновременном применении триптанов и СИОЗС или СИОЗСиН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина) были описаны случаи развития серотонинового синдрома (см. раздел «Особые указания»).
Как и другие агонисты серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, золмитриптан может замедлять абсорбцию других лекарственных средств.
Побочные эффекты могут быть более частыми при совместном приеме триптанов и растительных препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum).

Pharmacology

Zolmitriptan is a selective agonist of the 5HT1B/1D receptors, the stimulation of which leads to vasoconstriction. It has a high affinity for recombinant human 5HT1B/1D receptors and a moderate affinity for 5HT1A receptors. Zolmitriptan does not have affinity and does not exhibit significant pharmacological activity towards 5HT2, 5HT3, 5HT4, adrenergic, histaminergic, muscarinic, and dopaminergic receptors.

Administration of zolmitriptan to laboratory animals resulted in vasoconstriction in the carotid artery territory. Additionally, studies in laboratory animals indicate that zolmitriptan blocks central and peripheral activity of the trigeminal nerve by inhibiting the release of calcitonin gene-related peptide, vasoactive intestinal peptide, and substance P.

In clinical studies, the effect of zolmitriptan on headache and other migraine symptoms (such as nausea, photophobia, phonophobia) was noted within 1 hour and increased over a period of 2 to 4 hours after administration.

Zolmitriptan is equally effective for migraine with aura, migraine without aura, and menstruation-associated migraine. Taking zolmitriptan during the aura did not prevent migraine headache; therefore, the medication should be taken after the onset of the pain attack.

After oral administration, zolmitriptan is rapidly and completely absorbed (at least 64%). The absorption of zolmitriptan is not affected by food intake. The average absolute bioavailability is approximately 40%. The average volume of distribution is 7.0 L/kg. The plasma protein binding is low (approximately 25%). The active metabolite of zolmitriptan (N-desmethyl metabolite) is also an agonist of serotonin 5HT1B/1D receptors, 2-6 times more potent than zolmitriptan. In healthy volunteers, a single dose ranging from 2.5 to 50 mg of zolmitriptan and its active metabolite exhibit dose-dependent area under the curve (AUC) and maximum concentration (Cmax). Cmax is reached within 1.5 hours (75% of Cmax within 1 hour); the maximum concentration of the drug in plasma is maintained for the subsequent 4-6 hours. No accumulation of the drug was observed with multiple doses. Within 4 hours after oral administration during a migraine attack, the concentration of zolmitriptan and its metabolites in plasma was lower than when the drug was taken during the interictal period. This is likely explained by the delayed absorption of zolmitriptan associated with slowed gastric emptying during a migraine attack.

Zolmitriptan is primarily eliminated through hepatic biotransformation, followed by excretion of metabolites in urine. Three main metabolites have been identified: indoleacetic acid (the primary metabolite found in plasma and urine), N-oxide, and N-desmethyl derivatives. The N-desmethyl metabolite is active, while the other two metabolites do not exhibit pharmacological activity. The concentration of the N-desmethyl metabolite in plasma is approximately half that of zolmitriptan. Therefore, it can be assumed that this metabolite contributes to the therapeutic effect of zolmitriptan. More than 60% of zolmitriptan administered as a single oral dose is excreted in urine (primarily as the indoleacetic metabolite), and about 30% is excreted through the intestines, mainly in unchanged form. The average total plasma clearance of zolmitriptan is 31.5 mL/min/kg, with renal clearance accounting for one-sixth of this value. Renal clearance is higher than the glomerular filtration rate, suggesting the presence of tubular secretion.

The average half-life of zolmitriptan and the N-desmethyl metabolite is 4.7 hours and 5.7 hours in healthy volunteers, 7.3 hours and 7.5 hours in patients with moderate hepatic impairment, and 12 hours and 7.8 hours in patients with severe hepatic impairment, respectively.

Renal clearance of zolmitriptan and its metabolites is 7-8 times lower in patients with moderate and severe renal insufficiency compared to healthy individuals, although the AUC of zolmitriptan and the active metabolite increases slightly (by 16% and 35%, respectively) with an increase in half-life by 1 hour (up to 3-3.5 hours). The values of these pharmacokinetic parameters did not exceed those observed in healthy volunteers.

In patients with hepatic impairment, a slowdown in the metabolism of zolmitriptan was noted, proportional to the severity of hepatic dysfunction. In patients with severe hepatic impairment compared to healthy volunteers, an increase in AUC by 226%, Cmax by 47%, and half-life up to 12 hours was demonstrated. At the same time, a decrease in the concentration of zolmitriptan metabolites, including the active metabolite, was observed.

Pharmacokinetic parameters in healthy elderly individuals are similar to those in young healthy volunteers.

Show original (Russian)

Золмитриптан является селективным агонистом 5HT1В/1D-рецепторов, стимуляция которых приводит к вазоконстрикции. Обладает высоким сродством к рекомбинантным 5HT1В/1D-рецепторам человека и умеренным сродством к 5НТ1А-рецепторам. Золмитриптан не обладает сродством и не проявляет существенной фармакологической активности по отношению к 5НТ2, 5НТ3, 5НТ4, адренергическим, гистаминовым, мускариновым и дофаминергическим рецепторам.
Введение золмитриптана лабораторным животным приводило к вазоконстрикции в бассейне сонной артерии. Кроме того, результаты исследований на лабораторных животных свидетельствуют о том, что золмитриптан блокирует центральную и периферическую активность тройничного нерва за счет ингибирования высвобождения пептида, связанного с геном кальцитонина, вазоактивного интестинального пептида и субстанции Р.
В клинических исследованиях эффект золмитриптана в отношении головной боли и других симптомов мигрени (таких как тошнота, фотофобия, фонофобия) отмечался через 1 час и нарастал в период от 2 до 4 часов после приема препарата.
Золмитриптан одинаково эффективен в отношении мигрени с аурой, мигрени без ауры и мигрени, ассоциированной с менструацией. Прием золмитриптана во время ауры не предотвращал мигренозной головой боли, поэтому препарат следует принимать после начала болевого приступа.

После приема внутрь золмитриптан быстро и полно абсорбируется (минимум 64 %). Абсорбция золмитриптана не зависит от приема пищи. Средняя абсолютная биодоступность приблизительно 40 %. Средний объем распределения составляет 7,0 л/кг. Связь с белками плазмы низкая (приблизительно 25 %). Активный метаболит золмитриптана (N-дезметилметаболит) также является агонистом серотониновых 5HT1В/1D-рецепторов, в 2-6 раз более сильным, чем золмитриптан. При приеме здоровыми добровольцами разовой дозы в диапазоне от 2,5 до 50 мг золмитриптан и его активный метаболит имеют дозозависимые площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальную концентрацию (Сmах). Сmах достигается в течение 1,5 часов (75 % Сmах - в течение 1 часа); максимальная концентрация препарата в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При приеме нескольких доз кумуляции препарата не наблюдалось. В течение 4 часов после приема препарата внутрь во время приступа мигрени концентрация золмитриптана и его метаболитов в плазме крови была ниже, чем в случае приема препарата в межприступный период. Вероятно, это объясняется замедлением абсорбции золмитриптана, связанным с замедлением опорожнения желудка во время приступа мигрени.
Золмитриптан элиминируется преимущественно путем печеночной биотрансформации с последующим выведением метаболитов с мочой. Установлены три основных метаболита: индолуксусная кислота (основной метаболит, выявляемый в плазме и моче), N-оксид- и N-дезметил-производные. N-дезметилированный метаболит является активным, а два других метаболита не проявляют фармакологической активности. Концентрация N-дезметилметаболита в плазме примерно в 2 раза меньше концентрации золмитриптана. Следовательно, можно предположить, что этот метаболит вносит свой вклад в терапевтическое действие золмитриптана. Более 60 % золмитриптана, введенного в виде разовой пероральной дозы, выводится с мочой (преимущественно в виде индолуксусного метаболита) и около 30 % выводится через кишечник, преимущественно в неизмененном виде. Средний общий плазменный клиренс золмитриптана равен 31,5 мл/мин/кг, одну шестую величины которого составляет почечный клиренс. Почечный клиренс выше, чем величина клубочковой фильтрации, что предполагает наличие канальцевой секреции.
Средний период полувыведения золмитриптана и N-дезметилированного метаболита составляет 4,7 ч и 5,7 ч у здоровых добровольцев, 7,3 ч и 7,5 ч у пациентов с умеренным нарушением функции печени и 12 ч и 7,8 ч у пациентов с выраженным нарушением функции печени, соответственно.
Почечный клиренс золмитриптана и его метаболитов в 7-8 раз ниже у пациентов с умеренной и выраженной почечной недостаточностью по сравнению со здоровыми лицами, хотя AUC золмитриптана и активного метаболита увеличивается незначительно (на 16 % и 35 %, соответственно) с увеличением периода полувыведения на 1 час (до 3-3,5 часов). Значения этих фармакокинетических параметров не выходили за пределы значений, отмеченных у здоровых добровольцев.
У пациентов с нарушением функции печени отмечалось замедление метаболизма золмитриптана, пропорциональное тяжести нарушения функции печени. У пациентов с выраженным нарушением функции печени по сравнению со здоровыми добровольцами было показано увеличение AUC на 226 %, Сmах - на 47 %, периода полувыведения - до 12 часов. При этом отмечалось снижение концентрации метаболитов золмитриптана, в том числе, активного метаболита.
Фармакокинетические параметры у здоровых лиц пожилого возраста аналогичны таковым у молодых здоровых добровольцев.

Properties