film-coated tablets

Famciclovir

4 options

Favirox 500 mg 7 coated tablets

Name: Favirox 500 mg 7 coated tablets - RuPills
SKU: 88963
Price: 30.39 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 88963

$30.39

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Famciclovir

All packagings

Favirox 125 mg 10 coated tablets

4 options · from $24.42

Selected · this page

500 7 coated tablets

$30.39

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Herpes zoster (infection caused by VZV):
- for the treatment of herpes zoster, including ophthalmic herpes in immunocompetent patients;
- for the treatment of herpes zoster in immunocompromised patients.
• Genital herpes (infection caused by HSV):
- treatment of the first episode and recurrences of genital herpes in immunocompetent patients;
- treatment of recurrences of genital herpes in immunocompromised patients;
- for the prevention of genital herpes flare-ups (suppressive therapy) in immunocompetent and immunocompromised patients.
• Labial herpes (infection caused by HSV):
- treatment of recurrences of labial herpes in immunocompetent patients;
- treatment of recurrences of orolabial herpes in immunocompromised patients.

Show original (Russian)

• Опоясывающий герпес (инфекция, вызванная VZV):
-для лечения опоясывающего герпеса, включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов;
-для лечения опоясывающего герпеса у иммунокомпрометированных пациентов.
• Генитальный герпес (инфекция, вызванная HSV):
-лечение первого эпизода и рецидивов генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
-лечение рецидивов генитального герпеса у иммунокомпрометированных пациентов;
-для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) у иммунокомпетентных и иммунокомпрометированных пациентов.
• Лабиальный герпес (инфекция, вызванная HSV):
-лечение рецидивов лабиального герпеса у иммунокомпетентных пациентов;
-лечение рецидивов оролабиального герпеса иммунокомпрометированных пациентов.

How to use

The medication should be taken orally, regardless of food intake, without chewing, and with water. Treatment should be started as early as possible, immediately after the first symptoms of the disease appear (tingling, itching, and burning).

Infection caused by VZV (herpes zoster), including ophthalmic herpes in immunocompetent patients:
The recommended dose is 500 mg three times a day for 7 days.

Infection caused by VZV (herpes zoster) in immunocompromised patients:
The recommended dose is 500 mg three times a day for 10 days.

Infection caused by HSV (labial or genital herpes) in immunocompetent patients:
- For the first episode of genital herpes, the recommended dose is 250 mg three times a day for 5 days;
- For recurrences of genital herpes, prescribe 1000 mg twice a day for 1 day or 125 mg twice a day for 5 days or 500 mg as a single dose followed by 3 doses of 250 mg every 12 hours.
- For recurrences of labial herpes - 1500 mg as a single dose for 1 day or 750 mg twice a day for 1 day.

Infection caused by HSV (orolabial or genital herpes) in immunocompromised patients:
The recommended dose is 500 mg twice a day for 7 days.

For the prevention of recurrences of genital herpes (suppressive therapy), use 250 mg twice a day. The duration of therapy depends on the severity of the disease. Periodic assessment of possible changes in the course of the disease is recommended every 12 months. In HIV-infected patients, the effective dose is 500 mg twice a day.

Patients aged ≥65 years:
In elderly patients with normal renal function, no dosage adjustment of famciclovir is required.

Patients with impaired renal function:
In patients with impaired renal function, a decrease in penciclovir clearance is noted. Recommendations for dosage adjustment in immunocompetent patients with impaired renal function based on creatinine clearance are presented in Table 1. Recommendations for dosage adjustment in immunocompromised patients with impaired renal function based on creatinine clearance are presented in Table 2.

Table 1. Dosage adjustment in immunocompetent patients with impaired renal function
Infection caused by VZV (herpes zoster)
Dosage regimen Creatinine clearance Adjusted dosage regimen
500 mg three times a day for 7 days ≥60 500 mg three times a day for 7 days
40-59 500 mg twice a day for 7 days
20-39 500 mg once a day for 7 days

Show original (Russian)

Препарат следует принимать внутрь, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая водой. Лечение препаратом следует начинать как можно раньше, сразу после появления первых симптомов заболеваний (покалывание, зуд и жжение).
Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), включая офтальмогерпес у иммунокомпетентных пациентов:
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней.
Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней.
Инфекция, вызванная HSV (лабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпетентных пациентов:
-При первом эпизоде генитальном герпесе рекомендуемая доза составляет 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней;
-При рецидивах генитального герпеса назначают 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг однократно с последующим применением 3 доз по 250 мг каждые 12 ч.
-При рецидивах лабиального герпеса - 1500 мг однократно в течение 1 дня или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня.
Инфекция, вызванная HSV (оролабиальный или генитальный герпес), у иммунокомпрометированных пациентов:
Рекомендуемая доза составляет 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Для профилактики обострений генитального герпеса (супрессивная терапия) применяют 250 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии зависит от тяжести заболевания. Рекомендуется периодическая оценка возможных изменений течения заболевания через 12 мес. У ВИЧ-инфицированных пациентов эффективная доза составляет 500 мг 2 раза в сутки.
Пациенты в возрасте ?65 лет.
У пожилых пациентов с нормальной почечной функцией коррекция режима дозирования фамцикловира не требуется.
Пациенты с нарушениями функции почек.
У пациентов с нарушениями функции почек отмечается уменьшение клиренса пенцикловира. Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлены в таблице 1.
Рекомендации по коррекции режима дозирования у иммунокомпрометированных пациентов с нарушением функции почек в зависимости от клиренса креатинина представлена в таблице 2.
Таблица 1. Коррекция режима дозирования у иммунокомпетентных пациентов с нарушением функции почек
Инфекция, вызванная VZV (опоясывающий герпес)
Режим дозирования Клиренс креатинина Скорректированный режим дозирования
500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней ?60 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней
40-59 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней
20-39 500 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней

Composition

Each film-coated tablet, 500 mg contains:
active ingredient: famciclovir - 500.00 mg;
excipients: pregelatinized starch - 74.80 mg, microcrystalline cellulose - 44.00 mg, croscarmellose sodium - 40.80 mg, sodium lauryl sulfate - 6.80 mg, anhydrous colloidal silicon dioxide - 6.80 mg, stearic acid - 6.80 mg;
film coating: Opadry white OY-S-28924 (hydroxypropyl methylcellulose-5cP - 7.48 mg, titanium dioxide - 4.08 mg, hydroxypropyl methylcellulose-15cP - 2.48 mg, macrogol-4000 - 1.48 mg, macrogol-6000 - 1.48 mg) - 17.00 mg

Oval, biconvex film-coated tablets, white in color with score lines on both sides of the tablet.

Show original (Russian)

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 500 мг содержит:
действующее вещество: фамцикловир - 500,00 мг;
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный - 74,80 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 44,00 мг, кроскармеллоза натрия - 40,80 мг, натрия лаурилсульфат - 6,80 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 6,80 мг, стеариновая кислота - 6,80 мг;
пленочное покрытие: Опадрай белый OY-S-28924 (гипромеллоза-5сР - 7,48 мг, титана диоксид - 4,08 мг, гипромеллоза-15сР - 2,48 мг, макрогол-4000 - 1,48 мг, макрогол-6000 - 1,48 мг) - 17,00 мг

Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета с рисками на обеих сторонах таблетки.

Contraindications & warnings

• Increased sensitivity to famciclovir or any of the components of the drug. Increased sensitivity to penciclovir.
• Age under 18 years due to lack of data on efficacy and safety in this age group.
• Severe liver dysfunction due to lack of data on efficacy and safety in this category of patients.

With caution
Caution should be exercised when treating patients with renal dysfunction, for whom dosage adjustment may be required.
No special precautions are required for elderly patients and patients with mild to moderate liver dysfunction.

Use during pregnancy and breastfeeding
In animal studies, no embryotoxic or teratogenic effects of famciclovir and penciclovir were found. In studies involving oral administration of famciclovir, the excretion of penciclovir in the milk of lactating rats was noted. It is unknown whether penciclovir is excreted in human breast milk.
However, since there is insufficient safety data on the use of famciclovir in pregnant and breastfeeding women, its use during pregnancy and breastfeeding is possible only if the benefits of therapy for the mother outweigh the potential risks to the fetus and child.
There is no data requiring special recommendations for women with preserved reproductive potential.
Famciclovir does not have a significant effect on human sperm parameters, morphology, or motility. A decrease in fertility was noted in an experimental model in male rats receiving famciclovir at a dose of 500 mg/kg body weight; no significant decrease in fertility was observed in female rats.

Treatment should begin immediately after diagnosis is established.
Genital herpes is a sexually transmitted disease. During recurrences, the risk of transmission increases. In the presence of clinical manifestations of the disease, even if antiviral treatment is initiated, patients should avoid sexual contact.
During suppressive therapy with antiviral agents, the frequency of viral shedding significantly decreases; however, the risk of transmission of the infection remains. Therefore, during treatment with the medication, it is important to adhere to safe sexual practices.

Effects on the ability to drive a vehicle and/or operate machinery
No effect of Favirox on the ability to drive a vehicle and/or operate machinery is expected; however, patients who experience dizziness, drowsiness, confusion, or other central nervous system disturbances while using Favirox should refrain from driving a vehicle and/or operating machinery during the course of treatment.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к фамцикловиру или любому из компонентов препарата. Повышенная чувствительность к пенцикловиру.
• Детский возраст до 18 лет в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной возрастной категории.
• Нарушение функции печени тяжелой степени в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности у пациентов данной категории.

С осторожностью
Следует соблюдать осторожность при лечении больных с нарушением функции почек, для которых может потребоваться коррекция режима дозирования.
Специальных предосторожностей у пожилых пациентов и пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В исследованиях у животных эмбриотоксического и тератогенного действия фамцикловира и пенцикловира не выявлено. В исследованиях при применении фамцикловира внутрь отмечалось выделение пенцикловира с молоком лактирующих крыс. Неизвестно, выделяется ли пенцикловир с грудным молоком у человека.
Однако поскольку данных по безопасности применения фамцикловира у беременных и кормящих женщин недостаточно, его применение при беременности и в период грудного вскармливания возможно, только если польза от терапии для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка.
Нет данных, требующих специальных рекомендаций для пациенток с сохраненным репродуктивным потенциалом.
Фамцикловир не оказывает выраженного эффекта на спермограмму, морфологию или подвижность сперматозоидов человека. Снижение фертильности было отмечено в экспериментальной модели у крыс мужского пола, получавших фамцикловир в дозе 500 мг/кг массы тела, у крыс женского пола выраженного снижения фертильности не отмечено.

Лечение следует начинать сразу после установления диагноза.
Генитальный герпес - заболевание, передающееся половым путем. Во время рецидивов риск заражение увеличивается. При наличии клинических проявлений заболевания даже в случае начала противовирусного лечения пациенты должны избегать половых контактов.
Во время супрессивной терапии противовирусными средствами частота выделения вируса заметно уменьшается, но, тем не менее, риск передачи инфекции сохраняется. В связи с вышесказанным, при лечении препаратом в этот период следует соблюдать правила безопасного полового поведения.

Влияние на способность управлять автомобилем и/или другими механизмами
Не ожидается влияния препарата Фавирокс на способность управлять автотранспортом и/или работать с механизмами, однако пациентам, у которых на фоне применения препарата Фавирокс возникает головокружение, сонливость, спутанность сознания или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автотранспортом и/или работы с механизмами в период применения препарата.

Side effects, overdose & interactions

Clinical studies have shown good tolerability of famciclovir, including in patients with compromised immune systems. Cases of headache and nausea have been reported; however, these phenomena were mild or moderate in severity and occurred with the same frequency in patients receiving placebo. Other adverse events (AEs) were identified in clinical practice during the post-marketing period.
AEs reported in clinical studies in patients with compromised immune systems were consistent with those observed in patients with normal immune function.
To assess the frequency of adverse reactions, the criteria of the World Health Organization (WHO) were used: very common (> 1/10); common (> 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000); frequency unknown. Blood and lymphatic system disorders: rare - thrombocytopenia; Psychiatric disorders: uncommon - confusion (primarily in elderly patients); rare - hallucinations; Nervous system disorders: very common - headache; common - dizziness; uncommon - drowsiness (primarily in elderly patients); frequency unknown - seizures*; Cardiac disorders: rare - sensation of "palpitations"; Gastrointestinal disorders: common - nausea, vomiting, abdominal pain, diarrhea; Liver and biliary tract disorders: rare - cholestatic jaundice; Immune system disorders: frequency unknown - anaphylactic shock*, anaphylactic reaction*; Skin and subcutaneous tissue disorders: common - rash, itching; uncommon - angioedema (swelling of the face, eyelids, periorbital area, throat), urticaria; frequency unknown - severe skin reactions* (including erythema multiforme, Stevens-Johnson syndrome, Lyell's syndrome (toxic epidermal necrolysis), allergic vasculitis). Laboratory and instrumental data: common - impaired liver function tests.•• AEs not reported in clinical studies, identified in post-marketing surveillance, as well as described in the literature. Since information about these AEs was obtained through spontaneous reporting and the exact number of patients taking the drug is not determined, it is not possible to assess the frequency of these reactions; therefore, for these AEs, the frequency is indicated as "unknown." If any of the side effects listed in the instructions worsen, or if you notice any other side effects not listed in the instructions, inform your doctor.There is limited data on famciclovir overdose. Cases of famciclovir overdose (10.5 g) have been reported without clinical manifestations. Treatment: symptomatic and supportive. In cases where recommendations for dose reduction of famciclovir were not followed, considering renal function in patients with kidney diseases, acute renal failure was rarely observed. Penciclovir, the active metabolite of famciclovir, is eliminated by hemodialysis. Penciclovir plasma concentrations decrease by 75% after 4 hours of hemodialysis.Concurrent use with probenecid may lead to increased concentrations of penciclovir in the plasma. To prevent the development of toxic reactions, patients receiving Favirox at a dose of 500 mg simultaneously with probenecid should be monitored, considering the possibility of reducing the dose of famciclovir.No clinically significant changes in the pharmacokinetic parameters of penciclovir were observed with its single administration (at a dose of 500 mg) immediately after taking antacid medications (magnesium and aluminum hydroxide) or in patients previously treated with allopurinol, cimetidine, theophylline, zidovudine, promethazine (multiple doses). No changes in the pharmacokinetic parameters of penciclovir, zidovudine, the metabolite of zidovudine (zidovudine glucuronide), and emtricitabine were found when famciclovir (at a dose of 500 mg) was taken simultaneously with emtricitabine or zidovudine.With both single and multiple doses of famciclovir (at a dose of 500 mg three times a day) taken together with digoxin, no changes in the pharmacokinetic parameters of penciclovir and digoxin were observed.Considering that the conversion of the inactive metabolite 6-deoxypenciclovir (formed by the deacetylation of famciclovir) to penciclovir is catalyzed by the enzyme aldehyde oxidase, drug interactions may develop when using Favirox in conjunction with medications that are metabolized by this enzyme or inhibit its activity.When famciclovir was used together with cimetidine and promethazine, which are in vitro inhibitors of aldehyde oxidase, no disruption in the formation of penciclovir from famciclovir was observed. However, when famciclovir was taken with a potent in vitro inhibitor of aldehyde oxidase, raloxifene, a disruption in the formation of penciclovir from famciclovir may occur, potentially leading to a decrease in the effectiveness of famciclovir. The clinical efficacy of antiviral therapy should be evaluated when used concurrently with raloxifene.Considering that famciclovir is a weak inhibitor of aldehyde oxidase in vitro, it may influence the pharmacokinetic parameters of drugs metabolized by this enzyme. In experimental studies, famciclovir did not induce the cytochrome P450 system and did not inhibit the CYP3A4 enzyme.

Show original (Russian)

В клинических исследованиях показана хорошая переносимость фамцикловира, в т.ч. у пациентов со сниженным иммунитетом. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты, однако эти явления были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, получавших плацебо. Остальные нежелательные явления (НЯ) были выявлены в клинической практике при применении препарата в пострегистрационном периоде.
НЯ, о которых сообщалось в ходе клинических исследований у больных со сниженным иммунитетом, совпадали с теми, которые отмечались у пациентов с нормальным иммунитетом.
Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы критерии Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), частота неизвестна. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; Нарушения психики: нечасто - спутанность сознания (преимущественно у пожилых пациентов); редко - галлюцинации; Нарушения со стороны нервной системы: очень часто - головная боль, часто - головокружение, нечасто - сонливость (преимущественно у пожилых пациентов), частота неизвестна - судороги*; Нарушения со стороны сердца: редко - ощущение «сердцебиения»; Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея; Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: редко - холестатическая желтуха; Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна - анафилактический шок*, анафилактическая реакция*; Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - сыпь, зуд; нечасто - ангионевротический отек (отеки лица, век, периорбитальной области, глотки), крапивница; частота неизвестна - тяжелые кожные реакции* (в т.ч. многоформная экссудативная эритема, синдром Стивена - Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), аллергический васкулит). Лабораторные и инструментальные данные: часто - нарушение показателей функции печени•• НЯ, не отмечавшиеся в ходе клинических исследований, выявленные в пост-маркетинговых наблюдениях, а также описанные в литературе. Поскольку информация о данных НЯ получена методом спонтанных сообщений и точное число пациентов, принимавших препарат, не определено, оценить частоту возникновения данных реакций не представляется возможным, в связи с чем для данных НЯ указано «частота неизвестна» Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.Имеются ограниченные данные о передозировке фамцикловиром. Описаны случаи передозировки фамцикловира (10,5 г) не сопровождались клиническими проявлениями. Лечение: симптоматическое и поддерживающее. При несоблюдении рекомендаций по уменьшению дозы фамцикловира с учетом функции почек у пациентов с заболеваниями почек редко отмечались случаи острой почечной недостаточности. Пенцикловир, являющийся активным метаболитом фамцикловира, выводится при гемодиализе. Концентрации пенцикловира в плазме снижаются на 75% после проведения гемодиализа в течение 4 ч.Одновременное применение с пробенецидом может привести к повышению концентрации пенцикловира в плазме крови. Для предупреждения развития токсических реакций следует наблюдать за пациентами, получающими препарат Фавирокс в дозе 500 мг одновременно с пробенецидом, учитывая возможность уменьшения дозы фамцикловира.Не отмечалось клинически значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира при его однократном применении (в дозе 500 мг) сразу после приема антацидных препаратов (магния и алюминия гидроксид) или у пациентов, получавших до этого лечение аллопуринолом, циметидином, теофиллином, зидовудином, прометазином (многократный прием). При однократном приеме фамцикловира (в дозе 500 мг) вместе с эмтрицитабином или зидовудином не было выявлено изменений фармакокинетических параметров пенцикловира, зидовудина, метаболита зидовудина (зидовудина глюкуронид) и эмтрицитабина. При однократном и многократном применении фамцикловира (в дозе 500 мг 3 раза в сутки) вместе с дигоксином не наблюдалось изменений фармакокинетических параметров пенцикловира и дигоксина. Учитывая, что превращение неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира (образующегося при дезацетилировании фамцикловира) в пенцикловир катализируется ферментом альдегидоксидазой, возможно развитие лекарственного взаимодействия при применении препарата Фавирокс вместе с препаратами, метаболизирующимися при участии данного фермента или ингибирующих его активность. При применении фамцикловира вместе с циметидином и прометазином, являющимися ингибиторами альдегидоксидазы in vitro, не было выявлено нарушения образования пенцикловира из фамцикловира. Однако при приеме фамцикловира вместе с мощным ингибитором альдегидоксидазы in vitro, ралоксифеном, возможно нарушение образования пенцикловира из фамцикловира, и как следствие, снижение эффективности фамцикловира. Необходимо оценивать клиническую эффективность противовирусной терапии при одновременном приминении с ралоксифеном. Учитывая, что фамцикловир является слабым ингибитором альдегидроксидазы in vitro, возможно его влияние на фармакокинетические параметры препаратов, метаболизирующихся при участии этого фермента. В экспериментальных исследованиях фамцикловир не оказал индуцирующего влияния на систему цитохрома Р450 и не ингибировал фермент CYP3A4.

Pharmacology

After oral administration, famciclovir is rapidly converted to penciclovir, which is active against human herpes viruses, including Varicella Zoster virus (VZV) and Herpes Simplex viruses (HSV) types 1 and 2, as well as Epstein-Barr virus and cytomegalovirus.
Penciclovir enters virus-infected cells, where it is quickly converted to monophosphate under the action of viral thymidine kinase, which in turn is converted to triphosphate. Penciclovir triphosphate suppresses the replication of viral DNA (deoxyribonucleic acid).
The intracellular half-life of penciclovir triphosphate for cell cultures infected with HSV 1 is 10 hours, HSV 2 - 20 hours; VZV - 7 hours.
The concentration of penciclovir triphosphate in uninfected cells does not exceed the minimum detectable level, therefore, at therapeutic concentrations, penciclovir does not affect uninfected cells.
As with acyclovir, resistance to penciclovir is most often associated with mutations in the viral thymidine kinase gene, leading to a deficiency or alteration in the substrate specificity of the enzyme. Changes in the DNA polymerase gene are significantly less common.
The use of famciclovir for the treatment of herpes zoster (caused by VZV) in immunocompetent patients and patients with reduced immunity is associated with accelerated healing of the skin and mucous membranes. Famciclovir is effective in treating various manifestations of ocular herpes caused by VZV. Famciclovir significantly reduces the severity and duration of postherpetic neuralgia in patients with herpes zoster.
One-day treatment with famciclovir in immunocompetent patients at a dose of 1500 mg once daily or 750 mg twice daily promotes rapid resolution of symptoms of recurrent labial herpes (caused by HSV).
The use of the drug in immunocompetent patients at a dose of 1000 mg twice daily for 1 day, 125 mg twice daily for 5 days, or 500 mg twice daily for 3 days accelerates the healing of skin and mucous membranes during a recurrence of genital herpes (caused by HSV).
Famciclovir at a dose of 500 mg twice daily for 7 days is effective in treating various manifestations of herpes zoster in patients with reduced immunity due to HIV infection. In HIV-infected patients, the drug at a dose of 500 mg twice daily for 7 days accelerates the healing of skin and mucous membranes during a recurrence of genital herpes and reduces the number of days of HSV shedding (both with and without clinical manifestations). The use of famciclovir in patients with reduced immunity due to other causes has not been studied.
The effectiveness of a one-day regimen of famciclovir at a dose of 1000 mg twice daily for the treatment of recurrent genital herpes in immunocompetent patients of African descent did not exceed that of placebo. The safety profile of the one-day regimen of the drug at a dose of 1000 mg twice daily in this patient group was similar to that previously established.

Absorption
Famciclovir is a prodrug. After oral administration, famciclovir is rapidly and almost completely absorbed and quickly converted into the pharmacologically active metabolite - penciclovir. The bioavailability of penciclovir after oral administration of famciclovir is 77%. The increase in the concentration of penciclovir in plasma occurs proportionally to the increase in a single dose of famciclovir in the range of 125-1000 mg. According to the study, the maximum concentration (Cmax) of penciclovir in plasma after oral administration of 125 mg, 250 mg, or 500 mg of famciclovir is reached on average after 45 minutes and is approximately 0.8 µg/ml, 1.6 µg/ml, and 3.3 µg/ml, respectively. Another study demonstrates the maximum concentration (Cmax) of penciclovir after oral administration of 250 mg, 500 mg, or 1000 mg of famciclovir at values of 1.5 µg/ml, 3.2 µg/ml, and 5.8 µg/ml, respectively.
The systemic bioavailability (area under the concentration-time curve (AUC)) of penciclovir is not affected by the timing of food intake.
The AUC of penciclovir after a single dose of famciclovir and when dividing the daily dose of the drug into two or three doses is the same, indicating the absence of accumulation of penciclovir with repeated administration of famciclovir.
Metabolism
After oral administration, famciclovir is rapidly and completely converted into the pharmacologically active metabolite - penciclovir.
Distribution
The binding of penciclovir and its 6-deoxy precursor to plasma proteins is less than 20%.
Excretion
Famciclovir is primarily excreted in the form of penciclovir and its 6-deoxy precursor, which are excreted through the kidneys unchanged; famciclovir is not detected in urine. The half-life (T1/2) of penciclovir from plasma in the terminal phase after single and repeated doses is approximately 2 hours.

Pharmacokinetics in Special Cases
Patients with VZV Infection
In patients with uncomplicated VZV infection, no significant changes in the pharmacokinetic parameters of penciclovir are observed (the T1/2 of penciclovir from plasma in the terminal phase after single and repeated doses of famciclovir is 2.8 and 2.7 hours, respectively).
Patients with Renal Impairment
After single and repeated doses of famciclovir, a linear relationship is observed between the decrease in plasma clearance, renal clearance, and the rate of penciclovir excretion from plasma and the degree of renal impairment. The pharmacokinetic characteristics of the drug in patients with severe (decompensated) renal impairment have not been studied.
Patients with Hepatic Impairment
In patients with mild to moderate hepatic impairment, no increase in the AUC of penciclovir is observed. The pharmacokinetics of penciclovir in patients with severe hepatic impairment have not been studied. The conversion of famciclovir to the active metabolite penciclovir in this patient group may be impaired, leading to reduced concentrations of penciclovir in plasma and, consequently, decreased efficacy of famciclovir.
Patients Aged >65 Years
In patients aged 65 to 79 years, the average AUC of penciclovir increases by approximately 40% and its renal clearance decreases by approximately 20% compared to individuals younger than 65 years. These pharmacokinetic characteristics of penciclovir may be partially due to age-related changes in renal function in patients over 65 years. Dose adjustment is not required in this age group in the absence of renal impairment.
Gender
The patient's gender does not have a significant effect on the pharmacokinetic parameters of the drug (minor differences in the clearance of penciclovir in men and women). Dose adjustment based on gender is not required.
Race
When administering famciclovir (single or multiple doses of 500 mg 1, 2, or 3 times a day), the pharmacokinetic parameters of the drug in healthy volunteers of African descent and patients of African descent with renal or hepatic impairment did not differ from those in individuals of Caucasian descent.

Show original (Russian)

После приема внутрь фамцикловир быстро превращается в пенцикловир, обладающий активностью в отношении вирусов герпеса человека, включая вирус Varicella Zoster (VZV) и Herpex Simplex (HSV) 1 и 2 типов, а также вирусов Эпштейна-Барр и цитомегаловируса.
Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной темидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат подавляет репликацию вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновой кислоты).
Период внутриклеточного полувыведения пенцикловира трифосфата для культуры клеток, инфицированных HSV 1 составляет 10 часов, HSV 2 - 20 часов; VZV - 7 часов.
Концентрация пенцикловира трифосфата в неинфицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки.
Как и для ацикловира, резистентность к пенцикловиру чаще всего ассоциирована с мутациями в гене вирусной тимидинкиназы, приводящими к дефициту или нарушению субстрат специфичности фермента. Существенно реже встречаются изменения в ДНК-полимеразном гене.
Применение фамцикловира для лечения опоясывающего герпеса (вызванного VZV) у иммунокомпетентных пациентов и пациентов со сниженным иммунитетом отмечается ускорение заживления кожи и слизистых. Фамцикловир эффективен при лечении различных проявлений офтальмогерпеса, вызванного VZV. Фамцикловир существенно снижает выраженность и длительность постгерпетической невралгии у пациентов с опоясывающим герпесом.
Однодневное лечение фамцикловиром иммунокомпетентных пациентов в дозе 1500 мг 1 раз в сутки или 750 мг 2 раза в сутки способствует быстрому разрешению проявлений рецидивирующего лабиального герпеса (вызванного HSV).
Применение препарата у иммунокомпетентных пациентов в дозе 1000 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня, 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней или 500 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса (вызванного HSV).
Фамцикловир в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней эффективен при лечении различных проявлений опоясывающего герпеса у пациентов со сниженным иммунитетом вследствие инфицирования вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ). У ВИЧ инфицированных пациентов препарат в дозе 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней ускоряет заживление кожи и слизистых при рецидиве генитального герпеса, а также уменьшает число дней выделения HSV (как с клиническими проявлениями, так и без них). Применение фамцикловира у пациентов со сниженным иммунитетом, обусловленным иными причинами, не изучалось.
Эффективность однодневного приема фамцикловира в дозе 1000 мг 2 раза в сутки для лечения рецидивирующего генитального герпеса у иммунокомпетентных пациентов негроидной расы не превышала таковую для плацебо. Профиль безопасности однодневного приема препарата в дозе 1000 мг 2 раза в сутки у данной категории пациентов был сходным с установленным ранее.

Абсорбция
Фамцикловир является пролекарством. После приема внутрь фамцикловир быстро и почти полностью всасывается и быстро превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир. Биодоступность пенцикловира после приема фамцикловира внутрь составляет 77%. Повышение концентрации пенцикловира в плазме происходит пропорционально увеличению однократной дозы фамцикловира в диапазоне 125-1000 мг. По данным исследования максимальная концентрация (Сmax) пенцикловира в плазме крови после приема внутрь 125 мг, 250 мг или 500 мг фамцикловира достигается в среднем через 45 минут и составляет в среднем 0,8 мкг/мл, 1,6 мкг/мл и 3,3 мкг/мл, соответственно. Другое исследование демонстрирует максимальную концентрацию (Сmax) пенцикловира после приема внутрь 250 мг, 500 мг или 1000 мг фамцикловира в значениях 1,5 мкг/мл, 3,2 мкг/мл и 5,8 мкг/мл, соответственно.
Системная биодоступность (площадь под кривой «концентрация - время» (AUC)) пенцикловира не зависит от времени приема пищи.
AUC пенцикловира при однократном приеме фамцикловира и при разделении суточной дозы препарата на два или три приема совпадают, что свидетельствует об отсутствии кумуляции пенцикловира при повторных применениях фамцикловира.
Метаболизм
После приема внутрь фамцикловир быстро и полностью превращается в фармакологически активный метаболит - пенцикловир.
Распределение
Связывание с белками плазмы пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника составляет менее 20%.
Выведение
Фамцикловир выводится в основном в форме пенцикловира и его 6-дезокси- предшественника, которые экскретируются через почки в неизменном виде; фамцикловир в моче не обнаруживается. Период полувыведения (Т1/2) пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз составляет около 2 часов.

Фармакокинетика в особых случаях
Пациенты с инфекцией, вызванной VZV
У пациентов с неосложненной инфекцией, вызванной VZV, не выявляется значимых изменений фармакокинетических параметров пенцикловира (Т1/2 пенцикловира из плазмы в конечной фазе после приема однократной и повторных доз фамцикловира составляет 2,8 и 2,7 часа, соответственно).
Пациенты с нарушениями функции почек
После приема однократной и повторных доз фамцикловира отмечается линейная зависимость между снижением плазменного клиренса, почечного клиренса, скорости выделения пенцикловира из плазмы крови и степенью нарушения функции почек. Фармакокинетические особенности применения препарата у пациентов с тяжелыми (декомпенсированными) нарушениями функции почек не изучалась.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степеней тяжести не наблюдается увеличение значения AUC пенцикловира. Фармакокинетика пенцикловира у пациентов с тяжелой степенью нарушения функции печени не изучалась. Превращение фамцикловира в активный метаболит пенцикловир у данной группы пациентов может быть нарушено, что приводит к понижению концентрации пенцикловира в плазме и, как следствие, снижению эффективности фамцикловира.
Пациенты в возрасте >65 лет
У пациентов в возрасте от 65 до 79 лет отмечается повышение среднего значения AUC пенцикловира приблизительно на 40% и снижение его почечного клиренса приблизительно на 20% по сравнению с лицами моложе 65 лет. Данные фармакокинетические особенности пенцикловира могут быть частично обусловлены возрастными изменениями почечной функции у пациентов старше 65 лет. Не требуется коррекции дозы у пациентов данной возрастной группы при отсутствии нарушения функции почек.
Пол
Пол пациента не оказывает значимого влияния на фармакокинетические параметры препарата (незначительные различия в клиренсе пенцикловира у мужчин и женщин). Не требуется коррекции дозы препарата в зависимости от пола
Расовая принадлежность
При применении фамцикловира (однократный или многократный прием в дозе 500 мг 1, 2 или 3 раза в сутки) фармакокинетические параметры препарата у здоровых добровольцев негроидной расы и пациентов негроидной расы с нарушениями функции почек или печени не отличались от таковых у лиц европеоидной расы.