film-coated tablets

Ursodeoxycholic acid

2 options

Urdox 500 500 mg 50 coated tablets

Name: Urdox 500 500 mg 50 coated tablets - RuPills
SKU: 90675
Price: 42.95 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 90675

$42.95

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ursodeoxycholic acid

All packagings

Urdox

2 options · from $0.99

Selected · use button above
Urdox 500 500 mg 50 coated tablets
Price
$42.95
Out
Cheapest option
Urdox 500 500 mg 100 coated tablets
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Dissolution of cholesterol gallstones; biliary reflux gastritis; primary biliary cirrhosis of the liver in the absence of signs of decompensation (symptomatic treatment); chronic hepatitis of various origins; primary sclerosing cholangitis; cystic fibrosis; non-alcoholic steatohepatitis; alcoholic liver disease; dyskinesia of the bile ducts.

Show original (Russian)

Растворение холестериновых камней желчного пузыря, билиарный рефлюкс-гастрит, первичный билиарный цирроз печени при отсутствии признаков декомпенсации (симптоматическое лечение), хронические гепатиты различного генеза, первичный склерозирующий холангит, муковисцидоз, неалкогольный стеатогепатит, алкогольная болезнь печени, дискинезия желчевыводящих путей.

How to use

For patients who cannot swallow Ursox® 500, film-coated tablets of 500 mg, or who weigh less than 47 kg, it is recommended to use ursodeoxycholic acid in capsules or suspension.
The tablets should be taken whole, without chewing, and with liquid. They should be taken regularly.
Dissolution of cholesterol gallstones
The recommended dose is 10 mg of ursodeoxycholic acid per 1 kg of body weight per day, which corresponds to:
up to 60 kg 1 tablet
61-80 kg 1.5 tablets
81-100 kg 2 tablets
over 100 kg 2.5 tablets
Dissolution of gallstones usually takes 6-24 months. If after 12 months of treatment the size of the stones does not decrease, treatment should be discontinued.
The effectiveness of treatment should be evaluated every 6 months by ultrasound or X-ray. During the interim examination, it should be assessed whether there has been any calcification of the stones during the elapsed period. In the case of stone calcification, treatment should be discontinued.
Treatment of biliary reflux gastritis
250 mg (0.5 tablets) daily in the evening before bedtime.
The treatment course ranges from 10-14 days to 6 months, if necessary - up to 2 years.
Symptomatic treatment of primary biliary cirrhosis
The daily dose depends on body weight and varies from 1.5 to 3.5 tablets
(14 ± 2 mg of ursodeoxycholic acid per 1 kg of body weight).
During the first 3 months of treatment, the daily dose should be divided into several doses. After improvement in liver function parameters, it is possible to switch to a single daily dose in the evening.
Body weight (kg) Daily dose (mg/kg) Ursox® 500, film-coated tablets, 500 mg
first 3 months subsequently
morning noon evening evening (single dose)
47-62 12-16 0.5 0.5 0.5 1.5
63-78 13-16 0.5 0.5 1 2
79-93 13-16 0.5 1 1 2.5
94-109 14-16 1 1 1 3
over 110 - 1 1 1.5 3.5
The use of Ursox® 500 for the treatment of primary biliary cirrhosis can continue indefinitely.
In patients with primary biliary cirrhosis, clinical symptoms may rarely worsen at the beginning of treatment, for example, itching may increase. In this case, treatment should be continued with 0.5 tablets daily, and the dose should be gradually increased (increasing the daily dose weekly by 0.5 tablets) until the recommended dosing regimen is reached again.
Symptomatic treatment of chronic hepatitis of various origins
The daily dose is 10-15 mg/kg in 2-3 doses. Duration of treatment - 6-12 months or more.
Primary sclerosing cholangitis
The daily dose is 12-15 mg/kg; if necessary, the dose may be increased to 20 mg/kg in 2-3 doses. Duration of therapy ranges from 6 months to several years.
Cystic fibrosis (as part of combination therapy)
The daily dose is 20 mg/kg/day in 2-3 doses, with further increase to 30 mg/kg/day if necessary.
Body weight (kg) Daily dose (mg/kg body weight) Ursox® 500, film-coated tablets, 500 mg
morning noon evening
20 - 29 17 - 25 0.5 0.5 0.5
30 - 39 19 - 25 0.5 0.5 0.5
40 - 49 20 - 25 0.5 0.5 1
50 - 59 21 - 25 0.5 1 1
60 - 69 22 - 25 1 1 1
70 - 79 22 - 25 1 1 1.5
80 - 89 22 - 25 1 1 1.5 1.5
90 - 99 23 - 25 1 1.5 1 1.5
100 - 109 23 - 25 1 1.5 1 2
>110 1 1.5 2 2
Non-alcoholic steatohepatitis
The average daily dose is 10-15 mg/kg in 2-3 doses. Duration of therapy ranges from 6-12 months or more.
Alcoholic liver disease
The average daily dose is 10-15 mg/kg in 2-3 doses. Duration of therapy ranges from 6-12 months or more.
Biliary dyskinesia
The average daily dose is 10 mg/kg in 2 doses for a duration of 2 weeks to 2 months. If necessary, the treatment course is recommended to be repeated.

Show original (Russian)

Для пациентов, которые не могут проглотить препарат Урдокса® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой 500 мг, или с массой тела менее 47 кг рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в капсулах или суспензии.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая жидкостью. Их следует принимать регулярно.
Растворение холестериновых желчных камней
Рекомендуемая доза составляет 10 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела в сутки, что соответствует:
до 60 кг 1 таблетка
61-80 кг 1? таблетки
81-100 кг 2 таблетки
более 100 кг 2? таблетки
Для растворения желчных камней обычно требуется 6-24 месяцев. Если после 12 месяцев лечения размер камней не уменьшается, то лечение следует прекратить.
Эффективность лечения следует оценивать каждые 6 месяцев при ультразвуковом исследовании или рентгенографии. В ходе промежуточного обследования следует оценить, не произошло ли обызвествление камней за истекший период. В случае обызвествления камней, лечение следует прекратить.
Лечение билиарного рефлюкс-гастрита
По 250 мг (? таблетки) ежедневно вечером перед сном.
Курс лечения от 10-14 дней до 6 месяцев, при необходимости - до 2 лет.
Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза
Суточная доза зависит от массы тела и варьирует от 11/2 до 31/2 таблеток
(14 ± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела).
В течение первых 3 месяцев лечения, суточную дозу следует разделить на несколько приемов. После улучшения функциональных показателей печени, можно перейти на однократный прием суточной дозы в вечернее время.
Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг) Урдокса® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
первые 3 месяца в последующем
утро полдень вечер вечер (однократный прием)
47-62 12-16 1/2 1/2 1/2 11/2
63-78 13-16 1/2 1/2 1 2
79-93 13-16 1/2 1 1 21/2
94-109 14-16 1 1 1 3
более 110 - 1 1 11/2 31/2
Применение препарата Урдокса® 500 для лечения первичного билиарного цирроза может продолжаться в течение неограниченного времени.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях клинические симптомы могут ухудшиться в начале лечения, например, может участиться зуд. В этом случае лечение следует продолжить, принимая по ? таблетке ежедневно, далее следует постепенно повышать дозу (увеличивая суточную дозу еженедельно на ? таблетки) до тех пор, пока вновь не будет достигнут рекомендованный режим дозирования.
Симптоматическое лечение хронических гепатитов различного генеза
Суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность лечения - 6-12 месяцев и более.
Первичный склерозирующий холангит
Суточная доза 12-15 мг/кг; при необходимости доза может быть увеличена до 20 мг/кг
в 2-3 приема. Длительность терапии составляет от 6 месяцев до нескольких лет.
Муковисцидоз (в составе комплексной терапии)
Суточная доза 20 мг/кг/сут в 2-3 приема, с дальнейшим увеличением до 30 мг/кг/сут при необходимости.
Масса тела (кг) Суточная доза (мг/кг массы тела) Урдокса® 500, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг
утро полдень вечер
20 - 29 17 - 25 1/2 ? 1/2
30 - 39 19 - 25 1/2 1/2 1/2
40 - 49 20 - 25 1/2 1/2 1
50 - 59 21 - 25 1/2 1 1
60 - 69 22 - 25 1 1 1
70 - 79 22 - 25 1 1 1 1/2
80 - 89 22 - 25 1 1 1/2 1 1/2
90 - 99 23 - 25 1 1/2 1 1/2 1 1/2
100 - 109 23 - 25 1 1/2 1 1/2 2
>110 1 1/2 2 2
Неалкогольный стеатогепатит
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет
от 6-12 месяцев и более.
Алкогольная болезнь печени
Средняя суточная доза 10-15 мг/кг в 2-3 приема. Длительность терапии составляет
от 6-12 месяцев и более.
Дискинезия желчевыводящих путей
Средняя суточная доза 10 мг/кг в 2 приема в течение от 2 недель до 2 месяцев. При необходимости курс лечения рекомендуется повторить.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: ursodeoxycholic acid 500 mg;
excipients: microcrystalline cellulose, colloidal silicon dioxide (aerosil), povidone K-30, polysorbate 80 (tween 80), crospovidone, talc, magnesium stearate;
excipients for the coating: hypromellose (hydroxypropylmethylcellulose), macrogol 6000 (polyethylene glycol 6000), talc.

Oblong tablets with rounded ends, biconvex, coated with a film, white or almost white in color, with a score line. The core is white or almost white in color upon cross-section.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: урсодезоксихолевая кислота 500 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный (аэросил), повидон К-30, полисорбат 80 (твин 80), кросповидон, тальк, магния стеарат;
вспомогательные вещества для оболочки: гипромеллоза (гидроксипропилметилцел-люлоза), макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000), тальк.

Продолговатой формы со скругленными концами двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, с риской. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Radiopaque (high calcium content) gallstones; impaired contractile function of the gallbladder; acute inflammatory diseases of the gallbladder and bile ducts; obstruction of the bile ducts (obstruction of the common bile duct or cystic duct), frequent episodes of biliary colic, increased sensitivity to the components of the drug or bile acids, pediatric age under 3 years (for this dosage form), decompensated liver cirrhosis, and severe liver and/or kidney failure.
Pediatric population
Failed portoenterostomy or cases of failure to restore normal bile flow in children with biliary atresia.
For children under 3 years of age, as well as patients with difficulties swallowing tablets, it is recommended to use ursodeoxycholic acid in suspension.
Use during pregnancy and breastfeeding
According to animal studies, ursodeoxycholic acid does not affect fertility. Data on the effect of ursodeoxycholic acid treatment on human fertility is lacking.
Pregnancy
Data on the use of ursodeoxycholic acid in pregnant women is limited or absent. Animal studies have shown reproductive toxicity in early pregnancy. During pregnancy, Urdoxa® 500 should not be used unless clearly necessary.
Fertility
The use of the drug by women of childbearing potential is only possible if they are using reliable contraceptive methods.
It is recommended to use non-hormonal contraceptives or oral contraceptives with low estrogen content, as hormonal oral contraceptives may increase gallstone formation. Possible pregnancy should be excluded before starting treatment.
Breastfeeding
According to data from several documented cases, the level of ursodeoxycholic acid in breast milk in women is very low, and therefore the occurrence of side effects in children during breastfeeding is not expected.

The use of Urdoxa® 500 should be conducted under medical supervision. During the first 3 months of treatment, liver function parameters (transaminases, alkaline phosphatase, and gamma-glutamyltransferase) in serum should be monitored every 4 weeks, and then every 3 months. Monitoring these parameters allows for the early detection of liver function disturbances. This also applies to patients in the late stages of primary biliary cirrhosis. Additionally, this allows for a quick assessment of whether the patient with primary biliary cirrhosis is responding to the treatment.

When used in patients for the dissolution of cholesterol gallstones:
To assess treatment progress and to timely identify signs of stone calcification depending on stone size, the gallbladder should be visualized (oral cholecystography) with examination of shadows in the standing and supine positions (ultrasound) 6-10 months after the start of treatment.
If the gallbladder cannot be visualized on X-rays or in cases of stone calcification, poor gallbladder contractility, or frequent colic attacks, Urdoxa® 500 should not be used.

When treating patients in the late stages of primary biliary cirrhosis:
Cases of liver cirrhosis decompensation have been reported very rarely. After discontinuation of therapy, regression of decompensation manifestations was noted.
In patients with primary biliary cirrhosis, in rare cases, an exacerbation of clinical symptoms may occur at the beginning of treatment, for example, itching may intensify. In this case, the dose of ursodeoxycholic acid should be reduced and then gradually increased again.

When used in patients with primary sclerosing cholangitis:
Prolonged therapy with high doses of ursodeoxycholic acid (28-30 mg/kg/day) in patients with this condition may cause serious side effects.
In patients with diarrhea, the dosage of the drug should be reduced. In cases of persistent diarrhea, treatment should be discontinued.

Women of childbearing age may take the drug only if they are using reliable contraceptive methods. It is recommended to use non-hormonal contraceptives or oral contraceptives with low estrogen content, as hormonal oral contraceptives may increase gallstone formation. Possible pregnancy should be excluded before starting treatment.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
No effects on the ability to drive vehicles and operate moving machinery have been identified.

Show original (Russian)

Рентгеноположительные (с высоким содержанием кальция) желчные камни; нарушение сократительной способности желчного пузыря; острые воспалительные заболевания желчного пузыря и желчных протоков; окклюзия желчевыводящих путей (окклюзия общего желчного или пузырного протоков), частые эпизоды желчной колики, повышенная чувствительность к компонентам препарата или желчным кислотам, детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы), цирроз печени в стадии декомпенсации и выраженная печеночная и/ или почечная недостаточность.
Педиатрическая популяция
Неудачно выполненная портоэнтеростомия или случаи отсутствия восстановления нормального потока желчи у детей с атрезией желчевыводящих путей.
Детям в возрасте до 3 лет, а также пациентам с затруднениями при проглатывании таблеток, рекомендуется применять урсодезоксихолевую кислоту в суспензии.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
По данным исследований на животных урсодезоксихолевая кислота не оказывает влияния на фертильность. Данные о влиянии лечения урсодезоксихолевой кислотой на фертильность у человека отсутствуют.
Беременность
Данные об использовании урсодезоксихолевой кислоты у беременных женщин носят ограниченный характер или отсутствуют. Исследования на животных показали наличие репродуктивной токсичности на ранней стадии беременности. Во время беременности препарат Урдокса® 500 использоваться не должен, за исключением случаев, когда это явно необходимо.
Фертильность
Применение препарата женщинами, обладающими детородным потенциалом, возможно только, если они используют надежные методы контрацепции.
Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Грудное вскармливание
Согласно данным нескольких документально подтвержденных случаев, уровень урсодезоксихолевой кислоты в грудном молоке у женщин очень низок и поэтому возникновение побочных реакций у детей при грудном вскармливании не ожидается.

Прием препарата Урдокса® 500 должен осуществляться под наблюдением врача. В течение первых 3 месяцев лечения следует контролировать функциональные показатели печени (трансаминазы, щелочная фосфатаза и гаммаглутамилтранспептидаза) в сыворотке крови каждые 4 недели, а затем каждые 3 месяца. Контроль указанных параметров позволяет выявить нарушения функции печени на ранних стадиях. Также это касается пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза. Кроме того, так можно быстро определить, реагирует ли пациент с первичным билиарным циррозом на проводимое лечение.
При применении у пациентов для растворения холестериновых желчных камней:
Для того, чтобы оценить прогресс в лечении и для своевременного выявления признаков кальциноза камней в зависимости от размера камней, желчный пузырь следует визуализировать (пероральная холецистография) с осмотром затемнений в положении "стоя" и "лежа на спине" (ультразвуковое исследование) через 6-10 месяцев после начала лечения.
Если желчный пузырь невозможно визуализировать на рентгеновских снимках или в случаях кальциноза камней, слабой сократимости желчного пузыря или частых приступов колик, препарат Урдокса® 500 применять не следует.
При лечении пациентов на поздних стадиях первичного билиарного цирроза:
Крайне редко отмечались случаи декомпенсации цирроза печени. После прекращения терапии отмечалась регрессия проявлений декомпенсации.
У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения возможно усиление клинических симптомов, например, может усилиться зуд. В этом случае дозу урсодезоксихолевой кислоты необходимо снизить, а затем постепенно вновь увеличивать.
При применении у пациентов с первичным склерозирующим холангитом:
Длительная терапия высокими дозами урсодезоксихолевой кислоты (28-30 мг / кг / день) у пациентов с данной патологией может вызвать серьезные побочные явления.
У пациентов с диареей следует уменьшить дозировку препарата. При персистирующей диарее следует прекратить лечение.
Женщины детородного возраста могут принимать препарат, только если они используют надежные средства контрацепции. Рекомендуется использовать негормональные противозачаточные средства, либо пероральные контрацептивы с низким содержанием эстрогенов, поскольку гормональные пероральные контрацептивы могут усиливать камнеобразование в желчном пузыре. До начала лечения следует исключить возможную беременность.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами Влияния на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами не выявлено.

Side effects, overdose & interactions

Assessment of adverse events is based on the following classification:
Very common (≥1/10)
Common (≥1/100 -

In case of overdose, diarrhea may occur. Overall, other overdose symptoms are unlikely, as the absorption of ursodeoxycholic acid decreases with increasing dosage, while excretion with feces increases.
Specific treatment is not required. The consequences of diarrhea are treated symptomatically (restoration of water-electrolyte balance).

Cholestyramine, colestipol, and antacids containing aluminum hydroxide or smectite (aluminum oxide) reduce the absorption of ursodeoxycholic acid in the intestine, thereby decreasing its uptake and effectiveness. If the use of medications containing at least one of these substances is necessary, they should be taken at least 2 hours before taking Urdoxa® 500.

Ursodeoxycholic acid may enhance the absorption of cyclosporine from the intestine. Therefore, in patients simultaneously taking cyclosporine, it is necessary to determine the concentration of cyclosporine in the blood and, if necessary, adjust the dose of cyclosporine.

Ursodeoxycholic acid may reduce the absorption of ciprofloxacin.

In a clinical study involving healthy volunteers, the simultaneous administration of ursodeoxycholic acid (500 mg/day) and rosuvastatin (20 mg/day) led to a slight increase in the concentration of rosuvastatin in the plasma. The clinical significance of this interaction, including with other statins, is unknown.

It has been shown that ursodeoxycholic acid reduces the maximum concentration and area under the pharmacokinetic curve "concentration-time" of the calcium antagonist nitrendipine. Additionally, a reduction in the therapeutic effect of dapsone has been reported.

This information, along with data obtained in vitro, suggests that ursodeoxycholic acid may induce CYP3A isoenzymes. However, the results of controlled clinical studies indicate that ursodeoxycholic acid does not have a significant inducing effect on the CYP3A isoenzyme.

Estrogens and hypolipidemic agents such as clofibrate increase cholesterol saturation in bile and may reduce the litholytic effect of ursodeoxycholic acid.

Show original (Russian)

Оценка нежелательных явлений основана на следующей классификации:
Очень частые (?1/10)
Частые (?1/100 -

В случае передозировки возможна диарея. В целом, другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку с увеличением дозы урсодезоксихолевой кислоты ее абсорбция снижается, а выведение с каловыми массами увеличивается.
Специфическое лечение не требуется. Последствия диареи лечатся симптоматически (восстановление водно-электролитного баланса).

Колестирамин, колестипол и антациды, содержащие алюминия гидроксид или смектит (алюминия оксид), снижают абсорбцию урсодезоксихолевой кислоты в кишечнике и таким образом уменьшают ее поглощение и эффективность. Если же использование препаратов, содержащих хотя бы одно из этих веществ, все же является необходимым, их нужно принимать минимум за 2 ч до приема препарата Урдокса® 500.
Урсодезоксихолевая кислота может усилить поглощение циклоспорина из кишечника. Поэтому у больных, одновременно принимающих циклоспорин, необходимо определять концентрацию циклоспорина в крови и, в случае необходимости, корректировать дозу циклоспорина.
Урсодезокихолевая кислота может снижать всасывание ципрофлоксацина.
В клиническом исследовании с участием здоровых добровольцев одновременное применение урсодезоксихолевой кислоты (500 мг/сут) и розувастатина (20 мг/сут) приводило к небольшому повышению концентрации розувастатина в плазме крови. Клиническая значимость этого взаимодействия в том числе в отношении других статинов неизвестна.
Доказано, что урсодезоксихолевая кислота снижает максимальную концентрацию и площадь под фармакокинетической кривой "концентрация-время" антагониста кальция нитрендипина. Кроме того, сообщалось о снижении терапевтического эффекта дапсона.
Эти сведения, а также данные, полученные in vitro, позволяют предположить, что урсодезоксихолевая кислота может индуцировать изоферменты CYP3A. Тем не менее, результаты контролируемых клинических исследований свидетельствуют о том, что урсодезоксихолевая кислота не оказывает выраженного индуцирующего влияния на изофермент CYP3A.
Эстрогены, гиполипидемические лекарственные средства, такие как клофибрат, увеличивают насыщение желчи холестерином и могут снижать литолитический эффект урсодезоксихолевой кислоты.

Pharmacology

Hepatoprotective agent with choleretic action. Reduces cholesterol synthesis in the liver, its absorption in the intestine, and concentration in bile; increases the solubility of cholesterol in the biliary system; stimulates the formation and secretion of bile. Decreases the lithogenicity of bile, increases the content of bile acids; causes an increase in gastric and pancreatic secretion, enhances lipase activity, and has a hypoglycemic effect. Causes partial or complete dissolution of cholesterol stones with enteral administration, reduces the saturation of bile with cholesterol, which promotes the mobilization of cholesterol from gallstones. Exhibits immunomodulatory effects, influences immunological reactions in the liver: reduces the expression of certain antigens on the membranes of hepatocytes, affects the number of T-lymphocytes, interleukin-2 production, and decreases the number of eosinophils.

Cystic Fibrosis
According to clinical reports, there is a long-term experience (up to 10 years or more) in treating children with hepatobiliary disease associated with cystic fibrosis using ursodeoxycholic acid. There is evidence that therapy with ursodeoxycholic acid can reduce the proliferation of bile ducts, slow the development of damage detected by histological examination, and even promote the reversal of changes in the hepatobiliary system if therapy is initiated at early stages of cystic fibrosis. To optimize treatment effectiveness, therapy with ursodeoxycholic acid should be started as early as possible after the diagnosis of cystic fibrosis is established.

After oral administration, ursodeoxycholic acid is rapidly absorbed in the jejunum and the proximal part of the ileum through passive diffusion, and in the distal part of the ileum through active transport. Approximately 60-80% is absorbed. After absorption, the bile acid is almost completely conjugated in the liver with glycine and taurine and is excreted in bile. During the first pass through the liver, it is metabolized by up to 60%.

Depending on the daily dose, type of disease, or liver condition, a greater or lesser amount of ursodeoxycholic acid accumulates in the bile. At the same time, there is a relative decrease in the content of other more lipophilic bile acids.

Under the action of intestinal bacteria, ursodeoxycholic acid is partially degraded, forming 7-keto-lithocholic and lithocholic acids. Lithocholic acid is hepatotoxic; in some animal species, it causes damage to the liver parenchyma. In humans, it is absorbed only in small amounts, sulfated in the liver, and thus detoxified before excretion in bile and elimination through the intestine. The half-life of ursodeoxycholic acid is 3.5-5.8 days.

Show original (Russian)

Гепатопротекторное средство, оказывает желчегонное действие. Уменьшает синтез холестерина в печени, всасывание его в кишечнике и концентрацию в желчи, повышает растворимость холестерина в желчевыводящей системе, стимулирует образование и выделение желчи. Снижает литогенность желчи, увеличивает в ней содержание желчных кислот; вызывает усиление желудочной и панкреатической секреции, усиливает активность липазы, оказывает гипогликемическое действие. Вызывает частичное или полное растворение холестериновых камней при энтеральном применении, уменьшает насыщенность желчи холестерином, что способствует мобилизации холестерина из желчных камней. Оказывает иммуномодулирующее действие, влияет на иммунологические реакции в печени: уменьшает экспрессию некоторых антигенов на мембране гепатоцитов, влияет на количество Т-лимфоцитов, образование интерлейкина-2, уменьшает количество эозинофилов.
Муковисцидоз (кистозный фиброз)
Согласно данным клинических отчетов, имеется многолетний опыт (до 10 лет и более) лечения урсодезоксихолевой кислотой детей с гепатобилиарной болезнью, связанной с муковисцидозом. Имеются данные о том, что терапия урсодезоксихолевой кислотой способна снижать пролиферацию желчных протоков, замедлять развитие повреждений, выявляемых при гистологическом исследовании, и даже способствовать обратному развитию изменений гепатобилиарной системы в случае, если терапия начинается на ранних стадиях муковисцидоза. В целях оптимизации эффективности лечения терапию урсодезоксихолевой кислотой следует начинать как можно раньше после установления диагноза муковисцидоз.

После приема внутрь урсодезоксихолевая кислота быстро абсорбируется в тощей кишке и в проксимальной части подвздошной кишки за счет пассивной диффузии, а в дистальной части подвздошной кишки - за счет активного транспорта. Всасывается примерно 60-80%. После всасывания желчная кислота практически полностью конъюгирует в печени с глицином и таурином и выводится с желчью. При первом прохождении через печень метаболизируется до 60%.
В зависимости от суточной дозы, вида заболевания или состояния печени в желчи накапливается большее или меньшее количество урсодезоксихолевой кислоты. В тоже время наблюдается относительное уменьшение содержания других более липофильных желчных кислот.
Под действием кишечных бактерий урсодезоксихолевая кислота частично разрушается с образованием 7-кето-литохолевой и литохолевой кислот. Литохолевая кислота гепатотоксична, у некоторых видов животных она вызывает повреждение паренхимы печени. У человека она всасывается лишь в небольшом количестве, сульфатируется в печени и, таким образом, детоксицируется перед экскрецией в желчь и выведением через кишечник. Период полувыведения урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5-5,8 дней.

Properties