film-coated tablets

Bicalutamide

2 options

Bikana 50 mg 28 coated tablets

Name: Bikana 50 mg 28 coated tablets - RuPills
SKU: 97800
Price: 24.03 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 97800

$24.03

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Bicalutamide

All packagings

Bicana

2 options · from $24.03

Selected · use button above
Bikana 50 mg 28 coated tablets
Price
$24.03
Option 2 of 2
Bikana 150 mg 28 coated tablets
Price
$38.45

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Prostate cancer:

• treatment of advanced prostate cancer in combination with a gonadotropin-releasing hormone (GnRH) analog or surgical castration;

• monotherapy or adjuvant therapy in conjunction with radical prostatectomy or radiotherapy for locally advanced prostate cancer (T3-T4, any N, M0; T1-T2, N+, M0)

• treatment of locally advanced, non-metastatic prostate cancer in cases where surgical castration or other medical interventions are unacceptable or inapplicable

Show original (Russian)

Рак предстательной железы:

• лечение распространенного рака предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (аналог ГнРГ) или хирургической кастрацией;

• монотерапия или адъювантная терапия в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией местнораспространенного рака предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0)

• лечение местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы

How to use

Orally, regardless of food intake, with a sufficient amount of liquid.
The drug is prescribed to adult men (including the elderly).
For metastatic prostate cancer – 50 mg once daily, in combination with the simultaneous initiation of GnRH analog treatment or surgical castration.
For locally advanced non-metastatic prostate cancer – 150 mg once daily.
Bicalutamide should be taken continuously for at least 2 years.
If signs of disease progression appear, the use of the drug should be discontinued.
Renal impairment: dose adjustment is not required.
Hepatic impairment: for patients with mild hepatic impairment, dose adjustment is not required. In patients with moderate or severe hepatic impairment, there may be increased accumulation of bicalutamide, therefore the drug should be used with caution.

Show original (Russian)

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости
Препарат назначается взрослым мужчинам (в том числе пожилого возраста)
При распространенном раке предстательной железы – внутрь по 50 мг один раз в сутки, в сочетании с одновременным началом лечения аналогом ГнРГ или хирургической
кастрацией.
При местнораспространенном неметастатическом раке предстательной железы – по 150 мг один раз в сутки.
Бикалутамид следует принимать продолжительно, как минимум в течение 2 лет.
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.
Нарушение функции почек: коррекция дозы не требуется
Нарушение функции печени: пациентам с легкими нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средними или тяжелыми нарушениями функции печени возможна повышенная кумуляция бикалутамида, в связи с чем препарат применять следует с осторожностью

Composition

Per tablet:
Active ingredient:
Bicalutamide 50.0 mg
Excipients:
Magnesium aluminum metasilicate 10.0 mg
Sodium carboxymethyl starch 4.0 mg
Magnesium stearate 2.0 mg
Lactose monohydrate 124.6 mg
Povidone K30 (polyvinylpyrrolidone K30) 4.7 mg
Croscarmellose sodium 4.7 mg
Coating:
Opadry II yellow 85F32771 (polyvinyl alcohol - 40.00%, talc - 14.80%, macrogol 3350 - 20.20%, titanium dioxide - 23.70%, iron oxide yellow dye - 1.30%) 8.0 mg

Oval biconvex tablets coated with a light yellow film. The core is white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

На одну таблетку:
Действующее вещество:
Бикалутамид 50,0 мг
Вспомогательные вещества:
Магния алюмометасиликат 10,0 мг
Карбоксиметилкрахмал натрия 4,0 мг
Магния стеарат 2,0 мг
Лактозы моногидрат 124,6 мг
Повидон К30 (поливинилпирролидон К30) 4,7 мг
Кросповидон 4,7 мг
Оболочка:
Опадрай II желтый 85F32771 (поливиниловый спирт - 40,00%, тальк - 14,80%, макрогол 3350 - 20,20%, титана диоксид - 23,70%, краситель железа оксид желтый - 1,30%) 8,0 мг

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-желтого цвета. На поперечном разрезе ядро белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to bicalutamide or any other component of the drug.
Simultaneous use of terfenadine, astemizole, and cisapride.
Bicalutamide is contraindicated in children and women.

With caution
Lactose intolerance, lactase deficiency, and glucose-galactose malabsorption (as the drug contains lactose); liver function impairment; simultaneous use with cyclosporine or "slow" calcium channel blockers; simultaneous use with drugs that inhibit microsomal drug metabolism (cimetidine or ketoconazole).

Use during pregnancy and breastfeeding:
The drug is contraindicated in women and should not be prescribed to pregnant or breastfeeding women.

Bicalutamide is actively metabolized in the liver. Given the possibility of slowed elimination of bicalutamide and its accumulation in patients with impaired liver function, liver function should be periodically assessed (most changes in liver function occur within the first 6 months of treatment). In the event of severe liver damage, bicalutamide should be discontinued.

Considering the potential inhibition of the CYP 3A4 isoenzyme by bicalutamide, caution should be exercised when used concurrently with drugs primarily metabolized by the CYP 3A4 isoenzyme.

When taken together with cyclosporine, careful monitoring of the patient's condition and plasma cyclosporine concentration is recommended after the initiation or discontinuation of bicalutamide.

When prescribing bicalutamide to patients receiving coumarin anticoagulants, regular monitoring of prothrombin time is recommended.

Concurrent use with GnRH agonists may lead to decreased glucose tolerance, which may manifest as diabetes mellitus or reduced glycemic control in patients with existing diabetes mellitus. Therefore, serum glucose concentration should be periodically monitored.

Patients with lactose intolerance may experience adverse side effects such as flatulence, abdominal pain, diarrhea, and less frequently, vomiting. Patients with lactose intolerance should be informed that each Bikana® 50 mg tablet contains 124.6 mg of lactose monohydrate, and each Bikana® 150 mg tablet contains 373.8 mg of lactose monohydrate.

In patients with disease progression against the backdrop of increased prostate-specific antigen (PSA) concentration, consideration should be given to discontinuing bicalutamide treatment.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Caution should be exercised when driving vehicles and operating machinery, as some side effects of the drug, such as asthenia, headache, dizziness, and sleep disturbances, may negatively affect the ability to perform tasks requiring increased attention and quick psychomotor responses. If these side effects occur, it is advisable to refrain from such activities.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к бикалутамиду или любому другому компоненту препарата.
Одновременный прием терфенадина, астемизола и цизаприда.
Бикалутамид противопоказан детям и женщинам.

С осторожностью
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция (т.к. препарат содержит лактозу); нарушение функции печени; одновременное применение с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов; одновременное применение с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств (циметидин или кетоконазол).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Препарат противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период грудного вскармливания.

Бикалутамид активно метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения бикалутамида и его кумуляции у пациентов с нарушением функции печени, необходимо периодически оценивать функцию печени (большинство изменений функции печени встречаются в течение первых 6 месяцев лечения). В случае развития тяжелых
поражений печени необходимо прекратить прием бикалутамида.
Учитывая возможность ингибирования бикалутамидом изофермента CYP 3А4, следует проявлять осторожность при одновременном применении с препаратами, преимущественно метаболизирующимися с участием изофермента CYP 3А4.
При совместном приеме с циклоспорином, после начала использования или отмены бикалутамида рекомендуется проводить тщательный контроль состояния пациента и контроль концентрации циклоспорина в плазме.
При назначении бикалутамида пациентам, получающим антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.
При одновременном применении с агонистами ГнРГ возможно снижение толерантности к глюкозе, что может быть проявлением сахарного диабета или снижения уровня гликемического контроля при уже существующем сахарном диабете. Поэтому следует периодически контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови.
У пациентов с непереносимостью лактозы возможно развитие неблагоприятных побочных реакций, таких как метеоризм (вздутие живота), боли в животе, диарея, реже рвота.
Пациентов с непереносимостью лактозы следует проинформировать о том, что в каждой таблетке Бикана® 50 мг содержится 124,6 мг лактозы моногидрата, в таблетке
Бикана® 150 мг – 373,8 мг лактозы моногидрата.
У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении
лечения бикалутамидом.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:
Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, т.к. некоторые побочные эффекты препарата, такие как астения, головная
боль, головокружение и нарушения сна, могут отрицательно влиять на способность к выполнению работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. При появлении данных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности

Side effects, overdose & interactions

Bicalutamide is well tolerated by most patients, and it is only rarely necessary to discontinue it due to the development of side effects.
Side effects that have been reported more frequently than isolated cases are listed below by organ and system, along with their frequency of occurrence.
Frequency definitions: very common (greater than or equal to 10%); common (greater than or equal to 1% and < 10%); uncommon (greater than or equal to 0.1% and < 1%); rare (greater than or equal to 0.01% and < 0.1%); very rare (< 0.01%). Disorders of the blood-forming organs: very common – anemia*. Disorders of the endocrine system: very common – gynecomastia (may persist after therapy is discontinued, especially in cases of prolonged use), breast tenderness; common – decreased libido, erectile dysfunction. Disorders of the nervous system: very common – dizziness*; drowsiness. Disorders of the psyche: common – when the drug is used at a daily dose of 150 mg – depression. Disorders of the heart: common – heart failure, myocardial infarction. The risk of cardiac complications arises when bicalutamide is used simultaneously with GnRH analogs. Disorders of the vascular system: very common – hot flashes* to the face. Disorders of the gastrointestinal tract: very common – nausea*, diarrhea, abdominal pain*, constipation*, decreased appetite; common – dyspepsia, flatulence. Disorders of the hepatobiliary system: common – hepatotoxicity, transient increase in liver transaminase activity, jaundice, cholestasis (described liver function changes completely disappear or decrease with continued therapy or after discontinuation of the drug); rare – liver failure (cases with fatal outcomes have been reported). Disorders of metabolism and nutrition: common – weight gain. Disorders of the skin and subcutaneous tissue: common – skin rash, pruritus; when the drug is used at a daily dose of 150 mg – alopecia, restoration of hair growth, hirsutism, dry skin. Disorders of the respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: common – chest pain; uncommon – interstitial lung disease (cases with fatal outcomes have been reported). Disorders of the kidneys and urinary tract: very common – hematuria*. Disorders of the immune system: uncommon – hypersensitivity reactions, including angioedema and urticaria. General disorders: very common – asthenia, peripheral edema*• When taking Bikana® at a dose of 50 mg in combination with GnRH analogs, the side effect was observed very frequentlyNo cases of overdose in humans have been reported. Treatment: there is no specific antidote; symptomatic therapy is indicated. Dialysis is ineffective, as bicalutamide strongly binds to plasma proteins and is not excreted by the kidneys in unchanged form. General supportive therapy and monitoring of vital functions are indicated.There is no data on pharmacokinetic or pharmacodynamic interactions between bicalutamide and GnRH analogs. In in vitro studies, the (R) enantiomer of bicalutamide inhibits the CYP 3A4 isoenzyme and has a lesser effect on the activity of the CYP 2C9, CYP 2C19, and CYP 2D6 isoenzymes. When bicalutamide is used for 28 days alongside midazolam, the area under the concentration-time curve (AUC) of midazolam increases by 80%. Inhibition of the CYP 3A4 isoenzyme by bicalutamide may be significant when using drugs with a narrow therapeutic index that are metabolized in the liver. Therefore, the simultaneous use of bicalutamide with terfenadine, astemizole, and cisapride is contraindicated. Caution should be exercised when prescribing bicalutamide concurrently with cyclosporine or calcium channel blockers. If there is an enhancement of effect or the development of side effects, a dose reduction of these drugs will be required. After the initiation or discontinuation of bicalutamide therapy, it is recommended to monitor the clinical condition of the patient and the concentration of cyclosporine in the plasma. Bicalutamide should be used with caution in combination with drugs that inhibit microsomal drug metabolism, such as cimetidine and ketoconazole, as this may increase the concentration of bicalutamide in the plasma, which theoretically could lead to an increased frequency of side effects. Bicalutamide enhances the effect of indirect anticoagulants of the coumarin type, such as warfarin (competition for protein binding).

Show original (Russian)

Бикалутамид хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за развития побочных эффектов.
Побочные эффекты, зарегистрированные чаще, чем единичные наблюдения, перечислены ниже по органам и системам с указанием частоты их возникновения.
Определение частоты: очень часто (больше или равно10%), часто (больше или равно1% и < 10%), нечасто (больше или равно0,1 % и < 1%), редко (больше или равно0,01% и < 0,1%), очень редко (< 0,01%). Нарушения со стороны органов кроветворения: очень часто – анемия*. Нарушения со стороны эндокринной системы: очень часто – гинекомастия (может сохраняться после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез; часто - снижение полового влечения, эректильная дисфункция. Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головокружение*; сонливость. Нарушения со стороны психики: часто – при применении препарата в суточной дозе 150 мг – депрессия. Нарушения со стороны сердца: часто - сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Риск возникновения осложнений со стороны сердца возникает при применении бикалутамида одновременно с аналогами ГнРГ. Нарушения со стороны сосудистой системы: очень часто – «приливы» жара к лицу*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто – тошнота*, диарея, боль в животе*, запор*, снижение аппетита; часто - диспепсия, метеоризм. Нарушения со стороны гепато-биллиарной системы: часто - гепатотоксичность, транзиторное повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, холестаз (описанные изменения функции печени полностью исчезают или уменьшаются при продолжении терапии или после отмены препарата); редко – печеночная недостаточность (сообщалось о случаях с фатальным исходом). Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто – увеличение массы тела. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – кожная сыпь, кожный зуд; при применении препарата в суточной дозе 150 мг – алопеция, восстановление роста волос, гирсутизм, сухость кожи. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – боль в груди; нечасто – интерстициальные легочные заболевания (сообщалось о случаях с фатальным исходом) Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень часто – гематурия*. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто – реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек и крапивницу Общие нарушения: очень часто – астения, периферические отеки*• При приеме препарата Бикана® в дозе 50 мг в комбинации с аналогами ГнРГ побочный эффект наблюдался очень частоО случаях передозировки у человека не сообщалось Лечение: специфического антидота не существует, симптоматическая терапия. Проведение диализа неэффективно, поскольку бикалутамид прочно связывается с белками плазмы и не выводится почками в неизмененном виде. Показана общая поддерживающая терапия и контроль за жизненно важными функциями организмаДанных о фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ нет. В исследованиях in vitro показано, что (R) - энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP 3А4, в меньшей степени влияет на активность изоферментов CYP 2C9, CYP 2C19 и CYP 2D6. При использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кинетической кривой «концентрация-время» (AUC) мидазолама увеличивается на 80%. Ингибирование изофермента CYP 3А4 под действием бикалутамида может иметь значение при применении лекарственных препаратов с узким терапевтическим индексом, которые метаболизируются в печени. В связи с этим, одновременное применение бикалутамида с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов. В случае усиления эффекта или развития побочных явлений, потребуется снижение дозы этих препаратов После начала или отмены терапии бикалутамидом рекомендуется проводить мониторинг клинического состояния пациента и концентрации циклоспорина в плазме крови. Одновременно применять бикалутамид с препаратами, угнетающими микросомальное окисление лекарственных средств, такими как циметидин и кетоконазол, следует с осторожностью, т.к. возможно увеличение концентрации бикалутамида в плазме крови, что теоретически может привести к увеличению частоты побочных эффектов Бикалутамид усиливает действие антикоагулянтов непрямого действия кумаринового ряда, например, варфарина (конкуренция за связь с белками)

Pharmacology

Bicalutamide is an antineoplastic agent that consists of a racemic mixture with non-steroidal anti-androgenic activity, predominantly of the (R)-enantiomer, and does not possess any other endocrine activity.
Bicalutamide binds to androgen receptors on the surface of target organ cells, suppressing the stimulating effects of androgens without activating gene expression. As a result, there is regression of malignant neoplasms of the prostate gland. In some patients, discontinuation of bicalutamide may lead to the development of a clinical "withdrawal" syndrome of anti-androgens.

Absorption
After oral administration, bicalutamide is rapidly and completely absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect the bioavailability of the drug. The time to reach maximum concentration (Tmax) of the (R)-enantiomer is 31.3 hours.
Distribution
The binding to plasma proteins is high (for the racemic mixture - 96%, for the (R)-enantiomer - 99%).
Metabolism
It is extensively metabolized in the liver (through oxidation and formation of conjugates with glucuronic acid) to the inactive (S)- and active (R)-enantiomers.
Excretion
Bicalutamide is excreted as metabolites by the kidneys and with bile in equal proportions. The (S)-enantiomer is eliminated from the body much faster than the (R)-enantiomer, with a half-life (T1/2) of the latter being approximately 7 days. With daily administration of bicalutamide, the concentration of the (R)-enantiomer in plasma increases approximately 10-fold due to the long T1/2, allowing for once-daily dosing of the drug.
With daily administration of bicalutamide at a dose of 50 mg, the steady-state concentration (Css) of the (R)-enantiomer in plasma is about 9 µg/ml. With a daily dose of 150 mg of bicalutamide, the steady-state concentration of the (R)-enantiomer is approximately 22 µg/ml. At steady state, about 99% of all circulating enantiomers in the blood is the active (R)-enantiomer.
The pharmacokinetics of the (R)-enantiomer do not depend on age, kidney function status, or mild to moderate liver function impairment.
There is evidence that in patients with severe liver failure, the elimination of the (R)-enantiomer from plasma is slowed.

Show original (Russian)

Бикалутамид - противоопухолевое средство, представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью
Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, подавляет стимулирующие влияние андрогенов, не активируя экспрессию генов. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема бикалутамида может привести к развитию клинического синдрома "отмены" антиандрогенов.

Всасывание
После приема внутрь бикалутамид быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) (R)-энантиомера - 31,3 часа.
Распределение
Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси - 96%, для (R)-энантиомера 99%)
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой) до неактивного (S)- и активного (R)-энантиомеров.
Выведение
Бикалутамид выводится в виде метаболитов почками и с желчью в равных соотношениях. (S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения (Т1/2) последнего - около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного Т1/2, что делает возможным прием препарата 1 раз в сутки.
При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (Css) (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приеме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.
Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от возраста, состояния функции почек, нарушений функции печени легкой или средней степени.
Имеются данные о том, что у больных с тяжелой степенью печеночной недостаточности замедляется выведение (R)-энантиомера из плазмы.

Properties