enteric-coated capsules

Omeprazole

Omeprazole RenaVal 10 mg 30 capsules enteric-coated

Name: Omeprazole RenaVal 10 mg 30 capsules enteric-coated - RuPills
SKU: 99580
Price: 7.71 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 99580

$7.71

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

All packagings

Omeprazole

2 options · from $7.71

Selected · use button above
Omeprazole RenaVal 10 mg 30 capsules enteric-coated
Price
$7.71
Option 2 of 2
Omeprazole RenaVal 20 mg 30 capsules enteric-coated
Price
$8.69

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Dosage 10 mg
• Symptoms of dyspepsia associated with increased acidity of gastric juice, including symptoms of gastroesophageal reflux disease (GERD) (heartburn, acid regurgitation);
• long-term maintenance therapy for the prevention of GERD recurrence (prevention of heartburn recurrence);
• long-term maintenance therapy for the prevention of recurrence of duodenal ulcer.
Dosage 20 mg
Adults:
• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (treatment and prevention);
• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (as part of combination therapy);
• NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum (treatment and prevention);
• reflux esophagitis; symptomatic GERD;
• dyspepsia associated with increased acidity;
• Zollinger-Ellison syndrome.
Children over 2 years:
• reflux esophagitis, symptomatic treatment of heartburn and acid regurgitation in GERD in children over 2 years and weighing ≥ 20 kg.
Children over 4 years:
• eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer disease (as part of combination therapy).

Show original (Russian)

Дозировка 10 мг
• Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (изжога, кислая отрыжка);
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов ГЭРБ (профилактика рецидивов изжоги);
• длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.
Дозировка 20 мг
Взрослым:
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
• рефлюкс-эзофагит; симптоматическая ГЭРБ;
• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
• синдром Золлингера-Эллисона.
Детям старше 2 лет:
• рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела ≥ 20 кг.
Детям старше 4 лет:
• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

How to use

For oral use.
Capsules are usually taken in the morning, preferably separated from food, swallowed whole, with half a glass of water. Capsules should not be chewed or crushed. If swallowing is difficult, the contents of the capsule can be mixed with a slightly acidic liquid (juice, yogurt) after opening and used within 30 minutes.
Dosage 10 mg
The medication is taken at a dose of 10 mg once daily. If there is no effect within 3 days, a specialist consultation is necessary. The maximum treatment course without a doctor's consultation is 14 days.
Dosage 20 mg
• Peptic ulcer of the duodenum
During an exacerbation of peptic ulcer of the duodenum, it is recommended to take the medication at a dose of 20 mg once daily. The usual duration of therapy is 2 weeks, and if necessary, the treatment course may be extended for another 2 weeks. Patients with treatment-resistant peptic ulcer of the duodenum are usually prescribed 40 mg once daily for 4 weeks. For the prevention of recurrences, patients with peptic ulcer of the duodenum should take 20 mg once daily; in some cases, 10 mg once daily may be sufficient (capsules containing 10 mg of omeprazole should be taken). If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.
• Peptic ulcer of the stomach
During an exacerbation of peptic ulcer of the stomach, the recommended dose of the medication is 20 mg once daily. The duration of therapy is 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is prescribed. Patients with treatment-resistant peptic ulcer of the stomach are usually prescribed 40 mg once daily, with healing typically achieved within 8 weeks. For the prevention of recurrences, patients with peptic ulcer of the stomach are recommended to take the medication at a dose of 20 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 40 mg once daily.
Eradication regimens for Helicobacter pylori in peptic ulcer disease:

• omeprazole 20 mg, clarithromycin 500 mg, amoxicillin 1000 mg simultaneously 2 times a day in the morning and evening for 1 week;

• omeprazole 20 mg, clarithromycin 250 mg (alternatively 500 mg), metronidazole 400 mg (or 500 mg, or tinidazole 500 mg) simultaneously 2 times a day for 1 week;

• omeprazole 40 mg once daily, and amoxicillin 500 mg with metronidazole 400 mg (or 500 mg, or tinidazole 500 mg) both 3 times a day for 1 week. In cases where the patient is Helicobacter pylori-positive after treatment, a repeat course of treatment may be possible.

• Treatment of ulcerative-erosive lesions of the stomach and duodenum associated with NSAID use
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. The treatment course is 4 weeks. For patients who have not achieved ulcer healing, the course may be extended for another 4 weeks.
• Prevention of ulcerative-erosive lesions of the stomach and duodenum associated with NSAID use
For the prevention of NSAID-associated ulcerative-erosive lesions of the stomach and duodenum in at-risk patients (age over 60, history of ulcerative-erosive lesions of the stomach and duodenum, history of upper gastrointestinal bleeding), the recommended dose is 20 mg of omeprazole once daily.
• Treatment of reflux esophagitis
The recommended dose is 20 mg of omeprazole once daily. The treatment course is 4 weeks. For patients who have not achieved healing within this period, the course may be extended for 4 weeks. In cases of severe esophagitis, the recommended dose is 40 mg of omeprazole once daily, and the treatment course is 8 weeks.
For maintenance therapy in patients with reflux esophagitis, the recommended dose of omeprazole is 10 mg once daily (capsules containing 10 mg of omeprazole should be taken). If necessary, the dose may be increased to 20-40 mg once daily.
• Symptomatic treatment of GERD
The recommended dose is 20 mg once daily. Individual dose adjustment is possible. If symptoms persist after 4 weeks of treatment at a dose of 20 mg of omeprazole daily, further examination is required.
• Dyspepsia associated with increased acidity
The usual dose is 10 mg daily. The maximum daily dose of the medication should not exceed 20 mg. The maximum treatment course is 14 days. If symptoms do not improve within 2 weeks or worsen, a doctor should be consulted.
• Treatment of Zollinger-Ellison syndrome
The dose is determined individually. The recommended starting dose is 60 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 80-120 mg daily. For doses over 80 mg, it should be divided into 2 doses.
Use in children over 2 years of age and weighing ≥ 20 kg for the treatment of reflux esophagitis and symptomatic treatment of heartburn and acid regurgitation in GERD:

• In children over 2 years of age weighing more than 20 kg, the recommended dose is 20 mg once daily. The dose may be increased to 40 mg once daily if necessary. The treatment course for reflux esophagitis is 4-8 weeks, and for symptomatic treatment of heartburn and acid regurgitation in GERD, it is 2-4 weeks. If symptoms persist after 2-4 weeks, the patient requires further examination.

• Treatment of peptic ulcer of the duodenum caused by Helicobacter pylori in children over 4 years of age
When selecting appropriate combination therapy, local and national recommendations regarding bacterial resistance, treatment duration (usually 7 days, but sometimes may require up to 14 days), and appropriate antibacterial agents should be considered. Treatment is conducted under specialist supervision.

• In children weighing 15-30 kg: use in combination with two antibiotics: omeprazole 10 mg, clarithromycin, and amoxicillin in this category of patients are prescribed according to the dosing instructions for clarithromycin and amoxicillin (administered simultaneously 2 times a day for 1 week).

• In children weighing 31-40 kg: use in combination with two antibiotics: omeprazole 20 mg, clarithromycin, and amoxicillin in this category of patients are prescribed according to the dosing instructions for clarithromycin and amoxicillin (administered simultaneously 2 times a day for 1 week).

• In children weighing over 40 kg: use in combination with two antibiotics: omeprazole 20 mg, clarithromycin, and amoxicillin in this category of patients are prescribed according to the dosing instructions for clarithromycin and amoxicillin (administered simultaneously 2 times a day for 1 week).
• Dosing regimen in special patient groups
In cases of liver insufficiency, prescribe 10-20 mg (maximum daily dose 20 mg) once daily; in cases of kidney dysfunction and in elderly patients, no dose adjustment is required.

Show original (Russian)

Внутрь.
Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотают целиком, запивая половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжевывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкисленной жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 минут.
Дозировка 10 мг
Препарат принимается в дозе 10 мг 1 раз в сутки. При отсутствии эффекта в течение 3 дней необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача - 14 дней.
Дозировка 20 мг
• Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет 2 недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии еще на 2 недели. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки - 20 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях может быть достаточно 10 мг 1 раз в сутки (необходимо принимать капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
• Язвенная болезнь желудка
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии - 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни:

• омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг одновременно
2 раза в сутки утром и вечером в течение 1 недели;

• омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг), метронидазол по 400 мг (или по 500 мг, или тинидазол по 500 мг) одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели;

• омепразол по 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг, или тинидазолом по 500 мг) оба 3 раза в сутки на протяжении 1 недели.
В тех случаях, если после проведенного лечения пациент Helicobacter pylori- положительный, возможен повторный курс лечения.
• Лечение язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в сутки. Курс лечения - 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
• Профилактика язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП
В качестве профилактики НПВП-ассоциированных язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов в группе риска (возраст более 60 лет, язвенно-эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечения из верхних отделов ЖКТ в анамнезе) рекомендуемая доза - 20 мг омепразола 1 раз в сутки.
• Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в сутки. Курс лечения составляет 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлен на 4 недели. При тяжелом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в сутки, и курс лечения составляет 8 недель.
Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в сутки (необходимо принимать капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20-40 мг 1 раз в сутки.
• Симптоматическое лечение ГЭРБ
Рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в сутки. Возможна индивидуальная корректировка дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование.
• Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
Обычная доза составляет 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Максимальный курс лечения - 14 дней. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к врачу.
• Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки. При дозе более 80 мг ее следует разделить на 2 приема.
Применение у детей старше 2 лет и массой тела ≥ 20 кг при лечении рефлюкс- эзофагита и симптоматическом лечении изжоги и регургитации кислым при ГЭРБ

• У детей старше 2 лет с массой тела более 20 кг рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в сутки. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки при необходимости. Курс лечения при рефлюкс-эзофагите - 4-8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ - 2-4 недели. При сохранении симптомов спустя 2- 4 недели пациенту требуется дополнительное обследование.
• Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori у детей старше 4 лет
При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо принимать во внимание официальные местные и национальные рекомендации с точки зрения бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства. Лечение проводится под наблюдением специалиста.

• У детей с массой тела 15-30 кг: применение в комбинации с двумя антибиотиками: омепразол - 10 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели).

• У детей с массой тела 31-40 кг: применение в комбинации с двумя антибиотиками: омепразол - 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели).

• У детей с массой тела более 40 кг: применение в комбинации с двумя антибиотиками: омепразол - 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в сутки в течение 1 недели).
• Режим дозирования у особых групп пациентов
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг) 1 раз в сутки; при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Composition

1 enteric-coated capsule contains:
Omeprazole, pellet substance - 117.7 mg.
Composition of pellets:
[Active ingredient: omeprazole - 10.0 mg, - 20.0 mg; excipients: sucrose, mannitol (Pearlitol 160C) / mannitol, corn starch / maize starch, lactose monohydrate, sodium lauryl sulfate, disodium phosphate, hydroxypropyl methylcellulose; coating excipients: methacrylic acid copolymer, dispersion (L30D), hypromellose, propylene glycol, cetyl alcohol, titanium dioxide, mannitol (Pearlitol 160C) / mannitol, polysorbate 80, sodium hydroxide 1.3815 q 18]
Hard gelatin capsule:
[composition of capsule body: gelatin; composition of capsule cap: gelatin, azorubine - carmoisine]

Hard gelatin capsules No. 3 with a transparent pink cap and a transparent colorless body. The contents of the capsules are spherical pellets ranging from white to nearly white.

Show original (Russian)

1 капсула кишечнорастворимая содержит:
Омепразол, субстанция-пеллеты - 117,7 мг.
Состав пеллет:
[Действующее вещество: омепразол - 10,0 мг, - 20,0 мг; вспомогательные вещества: сахароза, маннитол (Pearlitol 160C) / маннитол, кукурузный крахмал / маисовый крахмал, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия фосфат двузамещенный, гидроксипропилметилцеллюлоза; вспомогательные вещества покрытия: метакриловой кислоты сополимер, дисперсия (L30D), гипромеллоза, пропиленгликоль, цетиловый спирт, титана диоксид, маннитол (Pearlitol 160C) / маннитол, полисорбат - 80, натрия гидроксид 1,3815 q 18]
Капсула твердая желатиновая:
[состав корпуса капсулы: желатин; состав крышечки капсулы: желатин, азорубин - кармуазин]

Твердые желатиновые капсулы № 3 с прозрачной крышечкой розового цвета и прозрачным бесцветным корпусом. Содержимое капсул - сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to omeprazole or any of the components of the drug; fructose intolerance; deficiency of sucrase/isomaltase; glucose-galactose malabsorption; simultaneous use with clarithromycin in patients with liver failure; atazanavir, St. John's wort, erlotinib, posaconazole, simultaneous use with the drug nelfinavir.
Dosage 10 mg
• Pediatric age up to 18 years.
Dosage 20 mg
• Pediatric age up to 2 years and with body weight ≤ 20 kg (for the treatment of reflux esophagitis, symptomatic treatment of heartburn and regurgitation of acidic contents in GERD);
• pediatric age up to 4 years (for the treatment of duodenal ulcers caused by Helicobacter pylori);
• for other indications - pediatric age up to 18 years.

With caution
Liver function impairment; kidney function impairment; osteoporosis; simultaneous use with clarithromycin, clopidogrel, itraconazole, warfarin, cilostazol, diazepam, phenytoin, saquinavir, tacrolimus, voriconazole, rifampicin; significant spontaneous weight loss; recurrent vomiting, vomiting with blood; swallowing disorders; change in stool color (black, tarry stools); as well as in the presence of a gastric ulcer (or suspicion of its presence) before starting treatment, malignant neoplasm should be ruled out, as treatment may mask symptoms and delay the correct diagnosis.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Research results indicate no adverse effects on the course of pregnancy, fetal health, and the health of the newborn. Omeprazole can be used during pregnancy with caution.
Breastfeeding
Omeprazole is excreted in breast milk. However, when used in therapeutic doses, the impact on the child is unlikely.

Before starting therapy, it is necessary to rule out the presence of a malignant process in the upper gastrointestinal tract, as the use of omeprazole may mask symptoms and delay the correct diagnosis. Decreased gastric acidity, including with the use of proton pump inhibitors, increases the number of bacteria in the gastrointestinal tract, which raises the risk of gastrointestinal infections.
An increase in CgA concentration may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, it is necessary to temporarily discontinue omeprazole 5 days before the CgA concentration study. If CgA and gastrin concentrations in plasma do not normalize after the initial measurement, a follow-up study should be conducted 14 days after stopping the proton pump inhibitor. Patients with severe liver function impairment should have liver enzyme levels monitored regularly during omeprazole therapy. The drug contains sucrose and is therefore contraindicated in patients with hereditary disorders of carbohydrate metabolism (fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome).
When treating ulcerative-erosive lesions associated with NSAID use, careful consideration should be given to limiting or discontinuing NSAID use to enhance the effectiveness of anti-ulcer therapy.
The drug contains sodium, which should be taken into account in patients on a controlled sodium diet.
The risk-benefit ratio of long-term (more than 1 year) maintenance therapy with omeprazole should be regularly assessed. There is data indicating an increased risk of vertebral, wrist, and femoral head fractures, primarily in elderly patients and those with predisposing factors. Patients at risk of developing osteoporosis should ensure adequate intake of vitamin D and calcium.
There have been reports of severe hypomagnesemia in patients receiving proton pump inhibitor therapy, including omeprazole, for more than 1 year.
Patients receiving long-term omeprazole therapy, especially in combination with digoxin or other medications that lower plasma magnesium levels (diuretics), require regular monitoring of magnesium levels. Omeprazole, like all acid-reducing medications, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin). This should be considered for patients with reduced vitamin B12 stores or risk factors for impaired vitamin B12 absorption during long-term therapy.
Patients who have taken oral medications that reduce gastric acid secretion for an extended period have been observed to have a higher incidence of glandular cysts in the stomach. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion and may regress with continued therapy.
Decreased secretion of hydrochloric acid in the stomach leads to increased growth of normal intestinal microflora, which, in turn, may lead to a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., as well as possibly Clostridium difficile. The use of proton pump inhibitors is associated with extremely rare cases of subacute cutaneous lupus erythematosus (SCLE). In the event of pathological skin changes, especially on exposed areas accompanied by arthralgia, the patient should seek medical attention immediately. The physician should consider discontinuing omeprazole. In patients with SCLE following prior therapy with a proton pump inhibitor, the risk of developing SCLE is increased with subsequent therapy with other proton pump inhibitors.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
Considering the possibility of adverse reactions from the central nervous system and visual organs, caution should be exercised when driving vehicles and engaging in potentially hazardous activities requiring increased attention and rapid psychomotor responses during omeprazole treatment.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахаразы/изомальтазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью; атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом, одновременное применение с препаратом нелфинавир.
Дозировка 10 мг
• Детский возраст до 18 лет.
Дозировка 20 мг
• Детский возраст до 2-х лет и с массой тела ≤ 20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым содержимым при ГЭРБ);
• детский возраст до 4-х лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной
Helicobacter pylori);
• по другим показаниям - детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; остеопороз; одновременное применение с кларитромицином, клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином; значительное спонтанное снижение массы тела; повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови; нарушение глотания; изменение цвета кала (дегтеобразный стул); а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности с осторожностью.
Период грудного вскармливания
Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.
Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA. Если концентрации CgA и гастрина в плазме крови не нормализовались после начального измерения, следует провести контрольное исследование через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы. У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печеночных» ферментов во время терапии омепразолом. Препарат содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции).
При терапии язвенно-эрозивных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.
Следует регулярно оценивать соотношение риска и пользы длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.
Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.
Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с Дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile. Применение ингибиторов протонной помпы связано с крайне редкими случаями подострой кожной красной волчанки (ПККВ). В случае возникновения патологических изменений кожи, особенно на открытых ее участках, сопровождающихся артралгией, пациенту следует незамедлительно обратиться за медицинской помощью. Врачу следует рассмотреть вопрос об отмене омепразола. У пациентов с ПККВ на фоне предшествующей терапии ингибитором протонной помпы увеличен риск ее развития при последующей терапии другими ингибиторами протонной помпы.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Учитывая возможность появления нежелательных реакций со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Below are the undesirable reactions (ADRs) identified during clinical trials and in clinical practice with omeprazole. The frequency of ADRs is assessed using the following criteria: "very common" (≥ 1/10); "common" (≥ 1/100, < 1/10); "uncommon" (≥ 1/1000, < 1/100); "rare" (≥ 1/10000, < 1/1000); "very rare" (< 1/10000). ADRs are grouped according to the system-organ classes of the MedDRA medical dictionary, within each class, ADRs are listed in descending order of frequency, and within each frequency group, ADRs are distributed in order of decreasing importance. Blood and lymphatic system disorders: rare - hypochromic microcytic anemia in children; very rare - reversible thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis. Immune system disorders: very rare - rash, fever, angioedema, bronchospasm, allergic vasculitis, fever, anaphylactic reactions/shock. Nervous system disorders: common - headache, drowsiness, lethargy (the listed ADRs tend to worsen with prolonged therapy); uncommon - insomnia, dizziness; rare - paresthesia, confusion, hallucinations, especially in elderly patients or in severe disease; very rare - anxiety, depression, especially in elderly patients or in severe disease. Eye disorders: uncommon - visual disturbances, including reduced visual fields, decreased sharpness and clarity of visual perception (usually resolve after therapy is discontinued). Ear and labyrinth disorders: uncommon - vertigo, auditory perception disturbances, including "tinnitus" (usually resolve after therapy is discontinued). Gastrointestinal disorders: common - nausea, vomiting, flatulence, constipation, diarrhea, abdominal pain (in most cases, the severity of the listed phenomena increases with continued therapy), glandular polyps of the gastric fundus (benign); rare - taste disturbance, discoloration of the tongue to brown-black and the appearance of benign salivary gland cysts when used concurrently with clarithromycin (these phenomena are reversible after therapy is discontinued), microscopic colitis; very rare - dry mucous membranes of the mouth, stomatitis, candidiasis, pancreatitis. Liver and biliary tract disorders: uncommon - changes in liver enzyme activity (reversible); very rare - hepatitis, jaundice, liver failure, encephalopathy in patients with underlying liver disease. Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon - urticaria, rash, itching, alopecia, erythema multiforme, photosensitivity, increased sweating; very rare - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis. Musculoskeletal and connective tissue disorders: uncommon - fractures of the vertebrae, wrist bones, femoral head (see "Special Instructions" section); rare - myalgia, arthralgia; very rare - muscle weakness. Kidney and urinary tract disorders: rare - interstitial nephritis. General disorders and administration site conditions: uncommon - peripheral edema (usually resolves after therapy is discontinued); rare - hyponatremia; very rare - gynecomastia; frequency unknown - hypomagnesemia (see "Special Instructions" section).Symptoms: vomiting, abdominal pain, diarrhea, dizziness, depression, vision impairment, drowsiness, agitation, confusion, headache, increased sweating, dry mouth, nausea, arrhythmia. Treatment: symptomatic therapy; hemodialysis is not sufficiently effective. Specific antidote is unknown.Active substances with pH-dependent absorption The reduction of gastric juice acidity when using omeprazole may increase or decrease the absorption of pharmacologically active substances. Nelfinavir, atazanavir Concurrent use with omeprazole may result in a significant decrease in plasma concentrations of atazanavir and nelfinavir. The simultaneous use of omeprazole and nelfinavir is contraindicated. Co-administration of omeprazole (40 mg per day) reduces nelfinavir exposure by approximately 40%, and the average exposure of the pharmacologically active metabolite M8 decreases by 75-90%. The interaction may involve the mechanism of CYP2C19 inhibition. Concurrent use of omeprazole with atazanavir is not recommended. Co-administration of omeprazole (40 mg per day) and atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in healthy volunteers led to a 75% reduction in atazanavir exposure. Increasing the dose of atazanavir to 400 mg does not compensate for the effect of omeprazole on atazanavir exposure. The use of 20 mg of omeprazole per day with 400 mg of atazanavir and 100 mg of ritonavir in healthy volunteers resulted in approximately a 30% reduction in atazanavir exposure, comparable to the exposure after a single dose of 300 mg of atazanavir and 100 mg of ritonavir. If the concurrent use of atazanavir and omeprazole cannot be avoided, careful monitoring of the patient is recommended, as well as increasing the dose of atazanavir to 400 mg with ritonavir at a dose of 100 mg, while the dose of omeprazole should not exceed 20 mg per day.Digoxin Co-treatment with omeprazole (20 mg per day) and digoxin in healthy volunteers increased the bioavailability of digoxin by 10%. Although glycoside toxicity while taking omeprazole is not a common occurrence, enhanced monitoring is necessary, especially when treating elderly patients. Clopidogrel A pharmacokinetic/pharmacodynamic interaction has been noted between clopidogrel (loading dose 300 mg, maintenance dose 75 mg/day) and omeprazole (80 mg/day orally), which reduces the exposure of the active metabolite of clopidogrel by 46% (on day 1) and 42% (on day 5) and shortens the average time of platelet aggregation inhibition by 47% (24 hours) and 30% (on day 5). It has also been shown that taking clopidogrel and omeprazole at different times does not prevent their interaction, likely due to the inhibitory effect of omeprazole on CYP2C19. The results of several observational studies are contradictory and do not provide a definitive answer regarding the presence or absence of an increased risk of thromboembolic cardiovascular complications with the concurrent use of clopidogrel and proton pump inhibitors. Other medications The absorption of posaconazole, erlotinib, ketoconazole, and itraconazole is significantly reduced, thereby impairing their clinical efficacy. Co-administration of omeprazole with posaconazole or erlotinib should be avoided. Drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme Omeprazole moderately inhibits CYP2C19, the main enzyme for omeprazole metabolism. Thus, the metabolism of other drugs also metabolized by CYP2C19 may be reduced, and their systemic exposure may be increased. Examples of such drugs include R-warfarin and other vitamin K antagonists, cilostazol, diazepam, and phenytoin. When using omeprazole in patients receiving warfarin or other vitamin K antagonists, monitoring of the international normalized ratio (INR) is necessary; in some cases, a reduction in the dose of warfarin or another vitamin K antagonist may be required. At the same time, co-treatment with omeprazole at a daily dose of 20 mg does not change the coagulation time in patients who have been taking warfarin for a long time. Omeprazole does not affect the metabolism of drugs metabolized by the CYP3A4 isoenzyme, such as cyclosporine, lidocaine, quinidine, estradiol, erythromycin, and budesonide. No interaction of omeprazole has been identified with the following drugs: antacids, caffeine, theophylline, S-warfarin, piroxicam, diclofenac, naproxen, metoprolol, propranolol, and ethanol. Methotrexate In some patients, a slight increase in plasma concentrations of methotrexate has been noted with concurrent use of proton pump inhibitors. When prescribing high doses of methotrexate, consideration should be given to temporarily discontinuing omeprazole. Cilostazol The use of omeprazole at a dose of 40 mg once daily led to an increase in the maximum plasma concentration and AUC of cilostazol by 18% and 26%, respectively; for one of the active metabolites of cilostazol, the increase was 29% and 69%, respectively. Phenytoin Monitoring of plasma concentrations of phenytoin is recommended during the first 2 weeks after starting therapy with omeprazole and in case of dose adjustment of phenytoin; monitoring and subsequent dose adjustment of phenytoin should be conducted until the end of treatment with omeprazole. Unknown mechanism of interaction Saquinavir Co-administration of omeprazole and saquinavir/ritonavir is well tolerated in HIV-infected patients and also leads to an increase in plasma concentrations of saquinavir by approximately 70%. Tacrolimus Co-administration with omeprazole increases serum concentrations of tacrolimus. Enhanced monitoring of tacrolimus concentration and kidney function (creatinine clearance) should be conducted, with dose adjustment of tacrolimus as necessary. Influence of other drugs on the pharmacokinetics of omeprazole Inhibitors of the CYP2C19 and/or CYP3A4 isoenzyme Considering the metabolism of omeprazole involving the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4, drugs that can inhibit these enzymes (such as clarithromycin and voriconazole) may increase serum concentrations of omeprazole by slowing its metabolism. Co-administration of voriconazole and omeprazole leads to more than a twofold increase in the AUC of omeprazole. Due to the good tolerability of high doses of omeprazole, no dose adjustment of omeprazole is required during short-term co-administration of these drugs. Co-administration of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in plasma. Drugs inducing the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4, such as rifampicin and St. John's wort preparations, when co-administered with omeprazole, may lead to a decrease in omeprazole concentrations in plasma due to accelerated metabolism of omeprazole.

Show original (Russian)

Ниже приведены нежелательные реакции (НР), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении омепразола в клинической практике. Для оценки частоты НР использованы следующие критерии: «очень часто» (≥ 1/10);
«часто» (≥ 1/100, < 1/10); «нечасто» (≥ 1/1000, < 1/100); «редко» (≥ 1/10000, < 1/1000); «очень редко» (< 1/10000). НР сгруппированы в соответствии с системно-органными классами медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НР перечислены в порядке убывания частоты встречаемости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НР распределены в порядке уменьшения их важности. Со стороны крови и лимфатической системы: редко - гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок. Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, вялость (перечисленные НР обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто - бессонница, головокружение; редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко - беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания. Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в том числе уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, нарушения слухового восприятия, в том числе «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии), железистые полипы фундального отдела желудка (доброкачественные); редко - нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево- черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменения показателей активности «печеночных» ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко• синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (смотри раздел «Особые указания»); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость. Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит. Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - гипомагниемия (смотри раздел «Особые указания»).Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия. Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот неизвестен.Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ. Нелфинавир, атазанавир При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира. Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40 % и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90 %. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования СYР2С19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75 % снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30 % снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира. Если исключить совместное применение атазанавира и омепразола невозможно, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение за пациентом, а также увеличить дозу атазанавира до 400 мг с применением ритонавира в дозе 100 мг, при этом доза омепразола не должна превышать 20 мг в сутки.Дигоксин Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в сутки) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 %. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов. Клопидогрел Отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сутки) и омепразолом (80 мг/сутки внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела на 46 % (в 1-й день) и 42 % (на 5-й день) и сокращает среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов на 47 % (24 часа) и 30 % (на 5-й день). Также показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, обусловлено ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне одновременного применения клопидогрела и ингибиторов протонного насоса. Другие лекарственные средства Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно, ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазолом или эрлотинибом. Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19 Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19, основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие - увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам и фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения (МНО); в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Омепразолне влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин, S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол. Метотрексат У некоторых пациентов отмечали незначительное повышение концентрации метотрексата в плазме крови на фоне одновременного применения с ингибиторами протонного насоса. При назначении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временного прекращения приема омепразола. Цилостазол Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз в сутки приводило к увеличению максимальной плазменной концентрации и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29 % и 69 % соответственно. Фенитоин Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых 2 недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина; мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом. Неизвестный механизм взаимодействия Саквинавир Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к повышению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70 %. Такролимус Совместный прием с омепразолом повышает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентрации такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4 Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут повышать сывороточную концентрацию омепразола, замедляя скорость его метаболизма. Одновременное применение вориконазола и омепразола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном одновременном применении указанных препаратов не требуется коррекции дозы омепразола. Одновременный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови. Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и препараты Зверобоя продырявленного, при одновременном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола

Pharmacology

Omeprazole is a racemic mixture of two enantiomers that reduces gastric acid secretion by specifically inhibiting the proton pump in the parietal cells of the stomach. Upon single administration, it acts quickly and provides reversible suppression of gastric acid secretion.

Mechanism of Action
Omeprazole is a weak base that converts to its active form in the acidic environment of the canaliculi of the gastric mucosal parietal cells, where it is activated and inhibits the H+/K+-ATPase of the proton pump. It exerts a dose-dependent effect on the final stage of gastric acid synthesis, suppressing both basal and stimulated secretion regardless of the stimulating factor.

Effect on Gastric Juice Secretion
After oral administration of omeprazole once daily, there is rapid and effective inhibition of daytime and nighttime gastric acid secretion, reaching a maximum within 4 days of treatment. In patients with duodenal ulcer, the use of 20 mg of omeprazole results in a sustained reduction of 24-hour gastric acidity by at least 80%. A 70% reduction in the average maximum concentration of gastric acid after stimulation with pentagastrin is achieved within 24 hours. Daily oral administration of 20 mg of omeprazole in patients with duodenal ulcer maintains acidity levels at pH ≥ 3 for an average of 17 hours.

The degree of suppression of gastric acid secretion is proportional to the area under the pharmacokinetic concentration-time curve (AUC) of omeprazole and is not proportional to the actual concentration of the drug in the plasma at any given time. During treatment with omeprazole, tachyphylaxis was not observed.

Effect on Helicobacter pylori
Omeprazole has a bactericidal effect on Helicobacter pylori in vitro. The eradication of Helicobacter pylori when omeprazole is used in conjunction with antibacterial agents is accompanied by rapid symptom relief, a high rate of healing of gastrointestinal mucosal defects, and prolonged remission of peptic ulcer disease, effectively reducing the likelihood of complications such as bleeding, as well as continuous maintenance therapy.

Other Effects Related to Inhibition of Gastric Acid Secretion
In patients taking acid-suppressing medications for an extended period, the formation of glandular cysts in the gastric fundus is more frequently observed. These cysts are benign and resolve spontaneously while continuing therapy. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of gastric acid secretion.

The reduction of gastric acid secretion under the influence of proton pump inhibitors or other acid-reducing agents leads to an increase in the growth of normal intestinal microflora, which in turn may result in a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., and in hospitalized patients, possibly also Clostridium difficile.

During treatment with acid-suppressing medications, serum gastrin levels increase. Due to the reduction in gastric acid secretion, the concentration of chromogranin A (CgA) in the plasma increases. The elevation of CgA concentration in the plasma may affect the results of tests for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, therapy with proton pump inhibitors should be suspended 5 days prior to the CgA plasma concentration test. If after 5 days the gastrin and CgA concentrations in the plasma have not returned to normal values, the test should be repeated 14 days after discontinuation of omeprazole.

In children and adult patients who have taken omeprazole for an extended period, an increase in the number of enterochromaffin-like cells has been noted, likely related to the increase in serum gastrin levels. This phenomenon is not clinically significant.

Absorption
Omeprazole is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, with maximum concentration (Cmax) in plasma reached within 1-2 hours. It is usually absorbed in the small intestine within 3-6 hours. The bioavailability after a single oral dose is approximately 40%; after continuous administration once daily, the bioavailability increases to 60%. The simultaneous intake of food does not affect the bioavailability of omeprazole.

Distribution
The binding of omeprazole to plasma proteins is about 95%; the volume of distribution is 0.3 L/kg.

Metabolism
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main isoenzymes involved in the metabolism process are CYP2C19 and CYP3A4. Hydroxyomeprazole is the main metabolite formed by the action of the CYP2C19 isoenzyme. The sulfone and sulfide metabolites do not affect the secretion of hydrochloric acid.

Elimination
The half-life (T½) is approximately 40 minutes (30-90 minutes). About 80% is excreted as metabolites by the kidneys, with the remainder eliminated through the intestines.

Special patient groups
In elderly patients (75-79 years), a slight decrease in the metabolism of omeprazole has been noted.
In patients with renal impairment, dose adjustment is not required.
The metabolism of omeprazole in patients with liver dysfunction is slowed, leading to increased bioavailability.

Show original (Russian)

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+ /К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию желудочного сока
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pН ≥ 3 в среднем в течение 17 часов.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в плазме крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Действие на Helicobacter pylori
Омепразол обладает бактерицидным действием на Helicobacter pylori in vitro. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени чаще отмечается образование железистых кист дна желудка. Кисты доброкачественные и проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке под действием ингибиторов протонного насоса или других снижающих кислотность желудка средств, приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а у госпитализированных пациентов, вероятно, также бактерий Clostridium difficile.
Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) в плазме крови. Повышение концентрации CgA в плазме крови может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования определения концентрации CgA в плазме крови. Если через 5 дней концентрации гастрина и CgA в плазме крови не вернулись к нормальным значениям, исследование следует повторить через 14 дней после прекращения применения омепразола.
У детей и взрослых пациентов, длительно принимавших омепразол, отмечалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с увеличением концентрации гастрина в сыворотке крови. Клинической значимости данное явление не имеет.

Абсорбция
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Сmax) в плазме достигается через 1-2 часа. Абсорбируется в тонкой кишке обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40 %, после постоянного приема 1 раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения - 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, - СYР2С19 и СYР3А4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента СYР2С19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты.
Элиминация
Период полувыведения (T½) составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть - через кишечник.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Description

Omeprazole Reneval is a medication intended for the treatment of various gastrointestinal diseases associated with increased gastric acidity. The medication is available in the form of capsules that dissolve in the intestine and provide rapid reduction of acidity in the stomach. This medication is effective in the treatment of gastric and duodenal ulcers, esophagitis, gastroesophageal reflux disease (GERD), Zollinger-Ellison syndrome, and other conditions. Omeprazole Reneval contains the active ingredient omeprazole, which inhibits the production of hydrochloric acid, thereby reducing the symptoms of gastrointestinal diseases. Additionally, this medication is not only effective but also safe, has a minimal number of side effects, and is well tolerated by patients.

Show original (Russian)

Омепразол Реневал – это препарат, предназначенный для лечения различных заболеваний желудочно-кишечного тракта, связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Препарат выпускается в форме капсул, которые растворяются в кишечнике и обеспечивают быстрое уменьшение кислотности в желудке. Данный препарат эффективен при лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагита, гастроэзофагеального рефлюкса (ГЭРБ), синдрома Золлингера-Эллисона и других заболеваний. Омепразол Реневал содержит действующее вещество омепразол, которое препятствует выработке соляной кислоты, тем самым уменьшая симптомы заболеваний желудочно-кишечного тракта. Кроме того, данный препарат не только эффективен, но и безопасен, имеет минимальное количество побочных эффектов и хорошо переносится пациентами.

Properties