enteric-coated capsules

Omeprazole

Omevel 20 mg 30 capsules enteric-coated

Name: Omevel 20 mg 30 capsules enteric-coated - RuPills
SKU: 109168
Price: 8.40 USD
Availability: InStock

enteric-coated capsules

SKU 109168

$8.40

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Omeprazole

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

For adults:

• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (treatment and prevention);

• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease of the stomach and duodenum (as part of combination therapy);

• NSAID-associated ulcers and erosions of the stomach and duodenum (treatment and prevention);

• reflux esophagitis; symptomatic gastroesophageal reflux disease (GERD);

• dyspepsia associated with increased acidity; Zollinger-Ellison syndrome;

For children over 2 years old, weighing more than 20 kg:

• in the treatment of GERD;

For children over 4 years old, weighing more than 20 kg:

• eradication of Helicobacter pylori in peptic ulcer disease of the duodenum (as part of combination therapy).

The safety and efficacy for other indications in pediatric patients have not been established.

Show original (Russian)

Взрослым:

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);

• НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);

• рефлюкс-эзофагит; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);

• диспепсия, связанная с повышенной кислотностью; синдром Золлингера-Эллисона;
Детям старше 2 лет, с массой тела больше 20 кг:

• при терапии ГЭРБ;
Детям старше 4 лет, с массой тела больше 20 кг:

• эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).
Безопасность и эффективность при других показаниях у пациентов детского возраста не установлена.

How to use

Peptic ulcer disease of the duodenum
In case of exacerbation of peptic ulcer disease of the duodenum, it is recommended to take the medication at a dose of 20 mg once daily. The usual duration of therapy is two weeks, and if necessary, the treatment course may be extended for another 2 weeks. Patients with treatment-resistant peptic ulcer disease of the duodenum are typically prescribed 40 mg once daily for 4 weeks. For the prevention of recurrences, patients with peptic ulcer disease of the duodenum should take 20 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 40 mg once daily.

Peptic ulcer disease of the stomach
In case of exacerbation of peptic ulcer disease of the stomach, it is recommended to take the medication at a dose of 20 mg once daily. The usual duration of therapy is 4 weeks. In cases where complete healing does not occur after the first course of treatment, a repeat 4-week course is prescribed. Patients with treatment-resistant peptic ulcer disease of the stomach are typically prescribed 40 mg once daily, with healing usually achieved within 8 weeks. For the prevention of recurrences, patients with peptic ulcer disease of the stomach should take 20 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 40 mg once daily.

Helicobacter pylori eradication regimens for peptic ulcer disease:
- Omeprazole 20 mg, clarithromycin 500 mg, amoxicillin 1000 mg simultaneously twice daily for 1 week;
- Omeprazole 20 mg, clarithromycin 250 mg (as an alternative 500 mg), metronidazole 400 mg (or 500 mg or tinidazole 500 mg) simultaneously twice daily for 1 week;
- Omeprazole 40 mg once daily, and amoxicillin 500 mg with metronidazole 400 mg (or 500 mg or tinidazole 500 mg) both three times daily for 1 week.

In cases where the patient remains Helicobacter pylori-positive after treatment, a repeat course of treatment may be considered.

Treatment of ulcerative and erosive lesions of the stomach and duodenum associated with the use of non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs)
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. The treatment course is 4 weeks. For patients who have not achieved ulcer healing, the course may be extended for another 4 weeks.

Prevention of ulcerative and erosive lesions of the stomach and duodenum associated with NSAID use
For the prevention of NSAID-associated ulcerative and erosive lesions of the stomach and duodenum in at-risk patients (age over 60 years, history of ulcerative and erosive lesions of the stomach and duodenum, history of upper gastrointestinal bleeding), the recommended dose is 20 mg of omeprazole once daily.

Treatment of gastroesophageal reflux disease (GERD)
The recommended dose of omeprazole is 20 mg once daily. The treatment course is 4 weeks. For patients who have not achieved healing, the course may be extended for another 4 weeks. In cases of severe esophagitis, the recommended dose is 40 mg once daily, and the treatment course is 8 weeks.

Symptomatic treatment of GERD
The recommended dose is 20 mg daily. Individual dose adjustment is possible. If symptoms persist after 4 weeks of treatment at a dose of 20 mg of omeprazole daily, further examination is required.

Treatment of non-ulcer dyspepsia
The maximum daily dose of the medication should not exceed 20 mg. The maximum treatment course is 14 days. If symptoms do not improve within 2 weeks or worsen, a doctor should be consulted.

Treatment of Zollinger-Ellison syndrome
The dose is determined individually. The recommended starting dose is 60 mg once daily. If necessary, the dose may be increased to 80-120 mg daily. For doses over 80 mg, it should be divided into two doses.

Children
For the treatment of GERD in children over 2 years of age with a body weight over 20 kg, the recommended dose is 20 mg once daily for 4-8 weeks. The dose may be increased to 40 mg once daily if necessary.
The recommended dose of omeprazole for the treatment of GERD in pediatric practice is 0.7-3.3 mg per kilogram of the child's body weight per day. If symptoms persist after 2-4 weeks, the patient requires further examination.
For the treatment of peptic ulcer disease of the duodenum caused by H. pylori in children over 4 years, the dose is 20 mg once daily in combination with antibacterial agents (the recommended dose of omeprazole in H. pylori eradication regimens in pediatric practice is 1-2 mg per kilogram of the child's body weight per day).

Dosing regimen in special patient groups
In cases of liver insufficiency, prescribe 10-20 mg (maximum daily dose 20 mg); in cases of kidney dysfunction and in elderly patients, no dose adjustment is required.

Show original (Russian)

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет две недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии еще на 2 недели. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, в течении 4-х недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Язвенная болезнь желудка
При обострении язвенной болезни желудка рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течении 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка - 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
Режимы эрадикации, Helicobacter pylori при язвенной болезни: омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг одновременно 2 раза в день в течение 1 недели; омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг), метронидазол по 400 мг (или по 500 мг или тинидазол по 500 мг) одновременно 2 раза в день в течение 1 недели; омепразол по 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг или тинидазолом по 500 мг) оба 3 раза в день на протяжении 1 недели.
В тех случаях, если после проведенного лечения пациент Helicobacter pylori-позитивный, то возможен повторный курс лечения.
Лечение язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП)
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Курс лечения - 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлен еще на 4 недели.
Профилактика язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВН.
В качестве профилактики НПВП-ассоциированных язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов в группе риска (возраст более 60 лет, язвенно-эрозивные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, кровотечение из верхних отделов ЖКТ в анамнезе) рекомендуемая доза - 20 мг омепразола 1 раз в день.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Курс лечения 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение, курс может быть продлен еще на 4 недели. При тяжелом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг 1 раз в день, и курс лечения составляет 8 недель.
Симптоматическое лечение ГЭРБ
Рекомендуемая доза 20 мг в день. Возможна индивидуальная корректировка дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование.
Лечение неязвенной диспепсии
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Максимальный курс лечения 14 дней. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к врачу.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза - 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки. При дозе более 80 мг её следует разделить на два приёма.
Дети
Лечение ГЭРБ у детей старше 2 лет с массой тела более 20 кг рекомендуемая доза - 20 мг 1 раз в день 4-8 недель. Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день при необходимости.
Рекомендованная доза омепразола для лечения ГЭРБ в педиатрической практике составляет 0,7-3,3 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки. При сохранении симптомов спустя 2- 4 недели, пациенту требуется дополнительное обследование.
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной H. pylori у детей старше 4 лет 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с антибактериальными препаратами (рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Н. pylori в педиатрической практике составляет 1-2 мг на килограмм массы тела ребенка в сутки).
Режим дозирования у особых групп пациентов
При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг (максимальная суточная доза 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Composition

Composition per capsule:
Active ingredient: omeprazole (pellets) - 233 mg, containing omeprazole - 20 mg.
Excipients of pellets: acrylic coating L30D, calcium carbonate, potassium hydrogen phosphate, hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose), mannitol, sugar pellets (sucrose), sugar syrup (sucrose), macrogol-6000, povidone K-30, sodium hydroxide, sodium lauryl sulfate, talc, titanium dioxide, polysorbate-80.
Composition of the gelatin capsule: gelatin; body: titanium dioxide; cap: sunset yellow dye, quinoline yellow dye, titanium dioxide.

Hard gelatin capsules No. 2 with a white body and a yellow cap. The contents of the capsules are white or almost white pellets.

Show original (Russian)

Состав на одну капсулу:
Действующее вещество: омепразол (пеллеты) - 233 мг, содержащие омепразол - 20 мг.
Вспомогательные вещества пеллет: акриловое покрытие L30D, кальция карбонат, калия гидрофосфат, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), маннитол, сахарные пеллеты (сахароза), сахарный сироп (сахароза), макрогол-6000, повидон К-30, натрия гидроксид, натрия лаурилсульфат, тальк, титана диоксид, полисорбат-80.
Состав капсулы желатиновой: желатин; корпус: титана диоксид; крышечка: краситель солнечный закат желтый, краситель хинолиновый желтый, титана диоксид.

Твердые желатиновые капсулы № 2 с белым корпусом и желтой крышечкой. Содержимое капсул - белые или почти белые пеллеты.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to omeprazole or any of the components of the drug; fructose intolerance; deficiency of sucrase/isomaltase; glucose-galactose malabsorption; simultaneous use with clarithromycin in patients with liver failure; atazanavir, St. John's wort, erlotinib, posaconazole.
The use of omeprazole is contraindicated in children, except for indications of GERD in children over 2 years of age and for the treatment of duodenal ulcers caused by Helicobacter pylori in children over 4 years of age. Pediatric age under 18 years (for all indications except reflux esophagitis and eradication of Helicobacter pylori in duodenal ulcer disease).
With caution: Liver function impairment; kidney function impairment, osteoporosis, simultaneous use with clopidogrel, digoxin, ketoconazole, itraconazole, warfarin, cilostazol, diazepam, phenytoin, saquinavir, tacrolimus, clarithromycin, voriconazole, rifampicin, St. John's wort preparations, significant spontaneous weight loss, recurrent vomiting, vomiting with blood, swallowing difficulties, changes in stool color (black tarry stools), and also in the presence of a gastric ulcer (or suspected presence) before starting treatment, malignancy should be ruled out, as treatment may mask symptoms and delay the correct diagnosis.
Use during pregnancy and breastfeeding:
Research results indicate no adverse effects on the course of pregnancy, the health of the fetus, and the newborn. Omeprazole can be used during pregnancy with caution.
Omeprazole is excreted in breast milk. However, when used in therapeutic doses, the impact on the child is unlikely.

Before starting therapy, it is necessary to exclude the presence of a malignant process in the upper gastrointestinal tract, as the use of omeprazole may mask symptoms and delay the correct diagnosis. Decreased gastric acidity, including when using proton pump inhibitors, increases the number of bacteria in the gastrointestinal tract, which raises the risk of gastrointestinal infections.
Due to decreased secretion of hydrochloric acid, the concentration of chromogranin A (CgA) increases. An increase in CgA concentration may affect the results of examinations for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, it is necessary to temporarily discontinue omeprazole 5 days before testing CgA concentration.
Patients with severe liver function impairment should regularly monitor liver enzyme levels during omeprazole therapy.
Omeprazole contains sucrose and is therefore contraindicated in patients with hereditary disorders of carbohydrate metabolism (fructose intolerance, sucrase-isomaltase deficiency, glucose-galactose malabsorption).
When treating erosive-ulcerative lesions associated with NSAID use, careful consideration should be given to limiting or discontinuing NSAID use to enhance the effectiveness of anti-ulcer therapy.
The drug contains sodium, which should be taken into account in patients on a controlled sodium diet.
The risk-benefit ratio of long-term (more than 1 year) maintenance therapy with omeprazole should be regularly assessed. There is data indicating an increased risk of vertebral fractures, wrist fractures, and femoral head fractures, primarily in elderly patients and those with predisposing factors. Patients at risk of developing osteoporosis should ensure adequate intake of vitamin D and calcium. There have been reports of significant hypomagnesemia in patients receiving proton pump inhibitor therapy, including omeprazole, for more than 1 year. Patients receiving long-term omeprazole therapy, especially in combination with digoxin or other medications that lower plasma magnesium levels (diuretics), require regular monitoring of magnesium levels. Omeprazole, like all acid-reducing medications, may lead to decreased absorption of vitamin B12 (cyanocobalamin). This should be considered for patients with reduced vitamin B12 stores in the body or with risk factors for impaired vitamin B12 absorption during long-term therapy.
Patients who have taken oral medications that reduce gastric acid secretion for a long time have been more frequently noted to develop glandular cysts in the stomach. These phenomena are due to physiological changes resulting from the inhibition of hydrochloric acid secretion and are subject to regression with continued therapy.
Decreased secretion of hydrochloric acid in the stomach leads to increased growth of normal intestinal microflora, which in turn may lead to a slight increase in the risk of intestinal infections caused by Salmonella spp. and Campylobacter spp., as well as possibly Clostridium difficile.
Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Considering the possibility of adverse effects on the central nervous system and the visual organ, caution should be exercised when driving and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions during omeprazole treatment.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахаразы/изомальтазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью; атазанавиром, зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом.
Противопоказано применение омепразола у детей, кроме как по показаниям ГЭРБ для детей старше 2 лет и при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, для детей старше 4 лет. Детский возраст до 18 лет (по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки).
С осторожностью:Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек, остеопороз, одновременное применение с клопидогрелом, дигоксином, кетоконазолом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином, препаратами зверобоя продырявленного, значительное спонтанное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови, нарушение глотания, изменение цвета кала (дегтеобразный стул), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на ее наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорожденного ребенка. Омепразол можно применять при беременности с осторожностью.
Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребенка маловероятно.

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, т.к. прием омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.
У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели "печеночных" ферментов во время терапии омепразолом.
Омепразол содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врожденными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).
При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приемом НПВП, следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приема НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.
Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.
Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция. Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния. Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина В12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желез желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно, Clostridium difficile.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization: very common - at least 10%; common - at least 1%, but less than 10%; uncommon - at least 0.1%, but less than 1%; rare - at least 0.01%, but less than 0.1%; very rare (including isolated cases) - less than 0.01%.

Hematologic and lymphatic system: rare - hypochromic microcytic anemia in children; very rare - reversible thrombocytopenia, leukopenia, pancytopenia, agranulocytosis.

Immune system: very rare - rash, fever, angioedema, bronchospasm, allergic vasculitis, fever, anaphylactic reactions/shock.

Nervous system: common - headache, drowsiness, lethargy (the listed side effects tend to worsen with prolonged therapy); uncommon - insomnia, dizziness; rare - paresthesia, confusion, hallucinations, especially in elderly patients or in severe disease; very rare - anxiety, depression, especially in elderly patients or in severe disease.

Eye disorders: uncommon - visual disturbances, including reduced visual fields, decreased sharpness and clarity of visual perception (usually resolve after therapy is discontinued).

Ear disorders and labyrinthine disturbances: uncommon - vertigo, auditory perception disturbances, including "tinnitus" (usually resolve after therapy is discontinued).

Gastrointestinal tract: common - nausea, vomiting, flatulence, constipation, diarrhea, abdominal pain (in most cases, the severity of the listed phenomena increases with continued therapy); rare - taste disturbance, discoloration of the tongue to brown-black and the appearance of benign salivary gland cysts when used concurrently with clarithromycin (these phenomena are reversible after therapy is discontinued), microscopic colitis; very rare - dry mucous membranes of the mouth, stomatitis, candidiasis, pancreatitis.

Liver and biliary tract: uncommon - changes in liver enzyme activity (reversible); very rare - hepatitis, jaundice, liver failure, encephalopathy in patients with underlying liver diseases.

Skin and subcutaneous tissue: uncommon - urticaria, rash, itching, alopecia, erythema multiforme, photosensitivity, increased sweating; very rare - Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis.

Musculoskeletal and connective tissue: uncommon - fractures of the vertebrae, wrist bones, femoral head (see "Special Instructions" section); rare - myalgia, arthralgia; very rare - muscle weakness.

Kidneys and urinary tract: rare - interstitial nephritis.

General disorders and administration site reactions: uncommon - peripheral edema (usually resolves after therapy is discontinued); rare - hyponatremia; very rare - gynecomastia; frequency unknown - hypomagnesemia (see "Special Instructions" section).

Symptoms: vomiting, abdominal pain, diarrhea, dizziness, depression, vision impairment, drowsiness, agitation, confusion, headache, increased sweating, dry mouth, nausea, arrhythmia.
Treatment: symptomatic therapy; hemodialysis is not sufficiently effective. Specific antidote is unknown.

Active substances with pH-dependent absorption
The reduction of gastric juice acidity when using omeprazole may increase or decrease the absorption of pharmacologically active substances.
Nelfinavir, atazanavir
Concurrent use with omeprazole may result in a significant decrease in plasma concentrations of atazanavir and nelfinavir.
Concurrent use of omeprazole and nelfinavir is contraindicated. The combined use of omeprazole (40 mg per day) reduces the exposure of nelfinavir by approximately 40%, and the average exposure of the pharmacologically active metabolite M8 decreases by 75-90%. The interaction may involve the mechanism of CYP1C19 inhibition. Concurrent use of omeprazole with atazanavir is not recommended. The combined use of omeprazole (40 mg per day) and atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg in healthy volunteers led to a 75% reduction in atazanavir exposure. Increasing the dose of atazanavir to 400 mg does not compensate for the effect of omeprazole on atazanavir exposure. The use of 20 mg of omeprazole per day with 400 mg of atazanavir and 100 mg of ritonavir in healthy volunteers resulted in approximately a 30% reduction in atazanavir exposure, comparable to the exposure after a single dose of 300 mg of atazanavir and 100 mg of ritonavir.
Digoxin
Concurrent treatment with omeprazole (20 mg per day) and digoxin in healthy volunteers increased the bioavailability of digoxin by 10%. Although glycoside toxicity while taking omeprazole is not a common occurrence, enhanced monitoring is necessary, especially when treating elderly patients.
Clopidogrel
In a crossover clinical study, the duration of clopidogrel administration at a loading dose of 300 mg (75 mg per day) and the combination of clopidogrel with omeprazole at a dose of 80 mg was 5 days. The exposure of the active metabolite of clopidogrel decreased by 46% (on day 1) and 42% (on day 5) with the concurrent use of clopidogrel and omeprazole. The average time of platelet aggregation inhibition decreased by 47% (24 hours) and 30% (on day 5) with the concurrent use of clopidogrel and omeprazole. Another study showed that taking clopidogrel and omeprazole at different times does not prevent their interaction, likely due to the inhibitory effect of omeprazole on CYP2C19. Observational and clinical studies have produced conflicting data regarding the clinical impact of these drug-drug interactions in terms of the development of serious cardiovascular events.
Other medications
The absorption of posaconazole, erlotinib, ketoconazole, and itraconazole is significantly reduced, thereby impairing their clinical efficacy. Concurrent use of omeprazole with posaconazole or erlotinib should be avoided.
Drugs metabolized by the CYP2C19 isoenzyme
Omeprazole moderately inhibits CYP2C19, the main enzyme in the metabolism of omeprazole. Thus, the metabolism of other drugs also metabolized by CYP2C19 may be reduced, and their systemic exposure may be increased. Examples of such drugs include R-warfarin and other vitamin K antagonists, cilostazol, diazepam, and phenytoin.
Cilostazol
In a crossover clinical study, the administration of omeprazole at a dose of 40 mg by healthy volunteers increased the Cmax and AUC of cilostazol by 18% and 26%, respectively, and one of the active metabolites of cilostazol by 29% and 69%, respectively.
Phenytoin
Monitoring of plasma phenytoin concentrations is recommended during the first two weeks after starting therapy with omeprazole and, if necessary, when adjusting the phenytoin dose; monitoring and subsequent adjustment of the phenytoin dose should continue until the end of omeprazole treatment.
Unknown mechanism of interaction
Saquinavir
The combined use of omeprazole and saquinavir/ritonavir is well tolerated in HIV-infected patients and also leads to a reduction in plasma concentrations of saquinavir by approximately 70%.
Tacrolimus
Concurrent use with omeprazole reduces serum concentrations of tacrolimus. Enhanced monitoring of tacrolimus concentrations and kidney function (creatinine clearance) should be conducted, with adjustment of the tacrolimus dose as necessary.
Influence of other drugs on the pharmacokinetics of omeprazole
Inhibitors of the CYP2C19 and/or CYP3A4 isoenzyme
Considering the metabolism of omeprazole involving the isoenzymes CYP2C19 and CYP3A4, drugs capable of inhibiting these enzymes (such as clarithromycin and voriconazole) may reduce serum concentrations of omeprazole, increasing its metabolism rate.
No effect on metabolism
Concurrent use of omeprazole with amoxicillin or metronidazole does not affect the concentration of omeprazole in the blood plasma.
No clinically significant interaction of omeprazole with metoprolol, phenacetin, estradiol, budesonide, diclofenac, naproxen, piroxicam, S-warfarin has been established.
No effect of omeprazole on antacids, theophylline, caffeine, quinidine, lidocaine, propranolol, or ethanol has been identified.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10 %; часто - нс менее 1 %, но менее 10 %; нечасто - не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко - не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко (включая единичные случаи) - менее 0,01 %.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко - гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко - обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: очень редко - сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отек, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто - бессонница, головокружение; редко - парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания; очень редко - беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжелом течении заболевания.
Со стороны органа зрения: нечасто - зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго, нарушения слухового восприятия, в т.ч. "звон в ушах" (обычно проходят после прекращения терапии).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии); редко - нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко - сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто - изменения показателей активности "печеночных" ферментов (обратимого характера); очень редко - гепатит, желтуха, печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко - синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто - переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел "Особые указания"); редко - миалгия, артралгия; очень редко - мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко - интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто - периферические отеки (обычно проходят после прекращения терапии); редко - гипонатриемия; очень редко - гинекомастия; частота неизвестна - гипомагниемия (см. раздел "Особые указания").

Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен. Специфический антидот не известен.

Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией
Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.
Нелфинавир, атазанавир
При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.
Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40 % и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75-90 %. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19. Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75 % снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг нс компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира. Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30 % снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приеме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.
Дигоксин
Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 %. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приема омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.
Клопидогрел
В перекрестном клиническом исследовании длительность приема клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе 80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46 % (в 1-й день) и 42 % (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47 % (24 ч) и 30 % (на 5-й день) при совместном приеме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что прием клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что, вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжелых сердечно-сосудистых событий.
Другие лекарственные средства
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетаконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно, ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приема омепразола с позаконазалом или эрлотинибом.
Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19, основной фермент метаболизма омепразола. Таким образом метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие - увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Цилостазол
В перекрестном клиническом исследовании прием здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Сmах и AUC цилостазола на 18 % и 26 %, соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29 % и 69 %, соответственно.
Фенитоин
Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и, в случае коррекции дозы фенитоина; мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.
Неизвестный механизм взаимодействия
Саквинавир
Совместный прием омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70 %.
Такролимус
Совместный прием с омепразолом снижает сывороточную концентрацию такролимуса. Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4
Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут снижать сывороточную концентрацию омепразола, повышая скорость его метаболизма.
Отсутствие влияния на метаболизм
Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.
Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Pharmacology

Omeprazole is a racemic mixture of two enantiomers that reduces gastric acid secretion by specifically inhibiting the proton pump in the parietal cells of the stomach. Upon single administration, it acts quickly and provides reversible suppression of gastric acid secretion.

Mechanism of Action
Omeprazole is a weak base that converts to its active form in the acidic environment of the canaliculi of the parietal cell layer of the gastric mucosa, where it is activated and inhibits the H+/K+-ATPase of the proton pump. It exerts a dose-dependent effect on the final stage of gastric acid synthesis, suppressing both basal and stimulated secretion regardless of the stimulating factor.

Effect on Gastric Acid Secretion
After oral administration of omeprazole once daily, there is a rapid and effective reduction in both daytime and nighttime gastric acid secretion, reaching a maximum within 4 days of treatment.
In patients with duodenal ulcer, the administration of 20 mg of omeprazole results in a sustained reduction of 24-hour gastric acidity by at least 80%. The reduction in the average maximum concentration of gastric acid after stimulation with pentagastrin by 70% is achieved within 24 hours. Daily oral intake of 20 mg of omeprazole in patients with duodenal ulcer maintains acidity levels at pH > 3 for an average of 17 hours.
The degree of suppression of gastric acid secretion is proportional to the area under the "concentration-time" curve (AUC) of omeprazole and is not proportional to the actual concentration of omeprazole in the blood at any given time. During treatment with omeprazole, tachyphylaxis was not observed.

Omeprazole in vitro exhibits bactericidal activity against Helicobacter pylori. The eradication of Helicobacter pylori when omeprazole is used in conjunction with antibacterial agents is accompanied by a rapid resolution of symptoms, a high rate of healing of gastrointestinal mucosal defects, and prolonged remission of peptic ulcer disease, effectively reducing the likelihood of complications such as bleeding as efficiently as continuous maintenance therapy.

Due to the reduction in gastric acid secretion, there is an increase in the concentration of chromogranin A (CgA). The increase in CgA concentration may affect the results of tests for neuroendocrine tumors. To prevent this influence, it is necessary to temporarily discontinue omeprazole 5 days prior to the CgA concentration test.

Absorption
Omeprazole is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract (GIT), with peak plasma concentration reached within 1-2 hours. It is absorbed in the small intestine, usually within 3-6 hours. The bioavailability after a single oral dose is approximately 40%; after continuous administration once daily, the bioavailability increases to 60%. The simultaneous intake of food does not affect the bioavailability of omeprazole.

Distribution
The binding of omeprazole to plasma proteins is about 95%, with a volume of distribution of 0.3 L/kg.

Metabolism
Omeprazole is completely metabolized in the liver. The main isoenzymes involved in the metabolism process are CYP2C19 and CYP3A4. Hydroxyomeprazole is the main metabolite formed by the action of the CYP2C19 isoenzyme. The sulfone and sulfide metabolites do not affect the secretion of hydrochloric acid.

Excretion
The half-life is approximately 40 minutes (30-90 minutes). About 80% is excreted as metabolites by the kidneys, with the remainder eliminated through the intestines.

Special patient groups
In elderly patients (75-79 years), a slight decrease in the metabolism of omeprazole has been noted. In patients with renal impairment, dose adjustment is not required. The metabolism of omeprazole in patients with liver dysfunction is slowed, leading to increased bioavailability.

Show original (Russian)

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счет специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.
Механизм действия
Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует Н+/К+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию независимо от стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке
После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.
У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %. При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % достигается в течение 24 ч. Ежедневный пероральный прием 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH > 3 в среднем в течение 17 ч.
Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой "концентрация-время" (AUC) омепразола и нс пропорциональна действительной концентрации омепразола в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.
Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.
Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA). Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить прием омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Всасывание
Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), максимальная концентрация в плазме достигается через 1-2 ч. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приема внутрь составляет приблизительно 40 %, после постоянного приема один раз в сучки биодоступность увеличивается до 60 %. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность омепразола.
Распределение
Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объем распределения - 0,3 л/кг.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма, CYP2C19 и CYP3A4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP 2С19. Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты.
Экскреция
Период полувыведения составляет около 40 минут (30-90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть через кишечник.
Особые группы пациентов
У пожилых пациентов (75-79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола. У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

Properties