powder for solution preparation

Acetylcysteine

Acetylcysteine 600 mg 10 pcs. sachet powder for solution preparation for oral use

Name: Acetylcysteine 600 mg 10 pcs. sachet powder for solution preparation for oral use - RuPills
SKU: 105513
Price: 6.51 USD
Availability: InStock

SKU 105513

$6.51

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acetylcysteine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Acute and chronic respiratory diseases associated with the formation of viscous, difficult-to-expectorate bronchial secretions: bronchitis; tracheitis; bronchiolitis; pneumonia; bronchiectatic disease; cystic fibrosis; lung abscess; pulmonary emphysema; laryngotracheitis; interstitial lung diseases; atelectasis of the lung (due to bronchial obstruction by a mucus plug). Catarrhal and purulent otitis media; sinusitis; rhinosinusitis (to facilitate secretion drainage).
Removal of viscous secretions from the airways in post-traumatic and postoperative conditions.

Show original (Russian)

Острые и хронические заболевания органов дыхания, связанных с образованием вязкого трудноотделяемого бронхиального секрета: бронхит, трахеит, бронхиолит, пневмония, бронхоэктатическая болезнь, муковисцидоз, абсцесс легких, эмфизема легких, ларинготрахеит, интерстициальные заболевания легких, ателектаз легкого (вследствие закупорки бронхов слизистой пробкой). Катаральный и гнойный отит, гайморит, синусит (облегчение отхождения секрета).
Удаление вязкого секрета из дыхательных путей при посттравматических и послеоперационных состояниях.

How to use

Orally. Dissolve the contents of the packet in 1/3 cup of room temperature water and take after meals.
In the absence of other instructions, it is recommended to adhere to the following dosages.
Adults: 1 packet (600 mg) once a day.
Additional fluid intake enhances the mucolytic effect of the medication.
In acute conditions, the duration of treatment is from 5 to 10 days; in the treatment of chronic conditions – up to several months (as recommended by a physician).

Show original (Russian)

Внутрь. Содержимое пакета растворить в 1/3 стакана воды комнатной температуры и принимать после еды.
При отсутствии других назначений рекомендуется придерживаться следующих дозировок.
Взрослым: 1 раз в день по 1 пакетику (600 мг).
Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
При острых заболеваниях продолжительность курса лечения составляет от 5 до 10 дней; при лечении хронических заболеваний – до нескольких месяцев (по рекомендации врача).

Composition

1 packet with a dosage of 600 mg contains:
active ingredient: acetylcysteine – 600.00 mg;
excipients: ascorbic acid – 25.30 mg (25.00 mg calculated as 100% substance), sorbitol – 1232.70 mg, orange flavoring (food flavoring "Orange") – 100.00 mg, aspartame – 30.00 mg.

A mixture of granules and powder, white in color with a yellowish tint, with an orange scent.

Show original (Russian)

1 пакет дозировкой 600 мг содержит:
действующее вещество: ацетилцистеин – 600,00 мг;
вспомогательные вещества: аскорбиновая кислота – 25,30 мг (25,00 мг в пересчете на 100 % вещество), сорбитол (сорбит) – 1232,70 мг, ароматизатор апельсиновый (ароматизатор пищевой «Апельсин») – 100,00 мг, аспартам – 30,00 мг.

смесь гранул и порошка белого цвета с желтоватым оттенком с запахом апельсина.

Contraindications & warnings

• increased sensitivity to acetylcysteine or other components of the product;

• age under 18 years;

• pregnancy and breastfeeding;

• phenylketonuria;

• fructose intolerance, as the product contains sorbitol;

• peptic ulcer disease of the stomach and duodenum in the acute stage;

• hemoptysis, pulmonary hemorrhage. Use with caution;

• history of peptic ulcer disease of the stomach and duodenum;

• esophageal varices;

• adrenal gland diseases;

• liver and/or kidney failure;

• histamine intolerance (acetylcysteine affects histamine metabolism and may lead to signs of intolerance such as headache, vasomotor rhinitis, itching);

• bronchial asthma;

• arterial hypotension.

Additional fluid intake enhances the mucolytic effect of the drug.
Patients with bronchial asthma and obstructive bronchitis should be prescribed acetylcysteine with caution under systematic monitoring of bronchial patency.
When handling the drug, it is necessary to use glass containers, avoiding contact with metals, rubber, oxygen, and easily oxidizable substances.
For patients with diabetes:
1 packet contains 0.12 XE.
The drug contains aspartame, therefore its use is not recommended in patients with phenylketonuria.
Acetylcysteine may slightly affect histamine metabolism, so caution should be exercised when using the drug for long-term treatment in patients with histamine intolerance, especially if symptoms of intolerance occur (headache, vasomotor rhinitis, itching). Very rarely, cases of severe allergic reactions such as Stevens-Johnson syndrome and Lyell's syndrome have been reported with the use of acetylcysteine. If changes in the skin and mucous membranes occur, it is essential to consult a doctor immediately, and the use of the drug should be discontinued.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность по отношению к ацетилцистеину или другим
компонентам препарата;

• детский возраст до 18 лет;

• беременность и период грудного вскармливания;

• фенилкетонурия;

• непереносимость фруктозы, т.к. препарат содержит сорбитол;

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

• кровохарканье, легочное кровотечение.
С осторожностью

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе;

• варикозное расширение вен пищевода;

• заболевания надпочечников;

• печеночная и/или почечная недостаточность;

• непереносимость гистамина (ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина и
может привести к возникновению признаков непереносимости, таких как головная

боль, вазомоторный ринит, зуд);

• бронхиальная астма;

• артериальная гипотензия.

Дополнительный прием жидкости усиливает муколитический эффект препарата.
Больным с бронхиальной астмой и обструктивным бронхитом ацетилцистеин следует назначать с осторожностью под систематическим контролем бронхиальной проходимости.
При работе с препаратом необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлами, резиной, кислородом, легко окисляющимися веществами.
Для больных сахарным диабетом:
1 пакет содержит 0,12 ХЕ.
Препарат содержит аспартам, поэтому не рекомендуется его применение у больных фенилкетонурией.
Ацетилцистеин может в незначительной степени влиять на гистаминный метаболизм, поэтому необходимо соблюдать осторожность при применении препарата для долгосрочного лечения пациентов, страдающих непереносимостью гистамина, при проявлении симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). При применении ацетилцистеина очень редко сообщалось о случаях развития тяжелых аллергических реакций, таких как синдром Стивена-Джонсона и синдром Лайелла. При возникновении изменений кожи и слизистых оболочек следует немедленно обратиться к врачу, прием препарата необходимо прекратить.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is classified according to the recommendations of the World Health Organization:
very common: ≥ 1/10 (> 10 %);
common: from ≥ 1/100 to 1 % and < 10 %); uncommon: from ≥ 1/1000 to 0.1 % and < 1 %); rare: from ≥ 1/10000 to 0.01 % and < 0.1 %); very rare: < 1/10000 (< 0.01 %); frequency unknown: frequency cannot be estimated based on available data.Nervous system: rare – headache.Gastrointestinal system: uncommon - abdominal pain; rare – inflammation of the oral mucosa (stomatitis); very rare – diarrhea, vomiting, heartburn, nausea; frequency unknown – dyspepsia.Cardiovascular system: very rare – decreased blood pressure, increased heart rate (tachycardia).Allergic reactions: very rare – bronchospasm (primarily in patients with bronchial hyperreactivity), skin rash, itching, urticaria, exanthema, angioedema, anaphylactic reactions up to shock, bleeding due to hypersensitivity reactions; frequency unknown – Stevens-Johnson syndrome and Lyell's syndrome (toxic epidermal necrolysis).Others: uncommon - fever; rare – tinnitus, shortness of breath; frequency unknown – decreased platelet aggregation.If side effects occur, discontinue use of the medication and consult a doctor.Acetylcysteine at doses of 500 mg/kg/day does not cause overdose symptoms. In cases of accidental or intentional overdose, symptoms may include diarrhea, vomiting, stomach pain, heartburn, and nausea. To date, no severe or life-threatening side effects have been observed. Treatment is symptomatic.When acetylcysteine is used simultaneously with antitussives, mucus stagnation may occur due to the suppression of the cough reflex. Therefore, such combinations should be selected with caution. Simultaneous intake of acetylcysteine and nitroglycerin may enhance the vasodilatory effect of the latter. Pharmaceutically incompatible with antibiotics (penicillins, cephalosporins, erythromycin, tetracycline, and amphotericin B) and proteolytic enzymes. Contact with metals and rubber produces sulfides with a characteristic odor. Reduces the absorption of penicillins, cephalosporins, and tetracycline (they should be taken no earlier than 2 hours after taking acetylcysteine). Acetylcysteine eliminates the toxic effects of paracetamol. Simultaneous use of acetylcysteine and carbamazepine may result in subtherapeutic levels of carbamazepine. Activated charcoal can reduce the effect of acetylcysteine. Acetylcysteine may affect the results of colorimetric determination of salicylates. Acetylcysteine may influence the analysis of ketones in urine.

Show original (Russian)

Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения:
очень часто: ? 1/10 (> 10 %);
часто: от ? 1/100 до 1 % и < 10 %); нечасто: от ? 1/1000 до 0,1 % и < 1 %); редко: от ? 1/10000 до 0,01 % и < 0,1 %); очень редко: < 1/10000 (< 0,01 %); частота неизвестна: частота не может быть оценена на основании имеющихся данных. Со стороны нервной системы: редко – головная боль. Со стороны пищеварительной системы: нечасто - абдоминальная боль; редко – воспаление слизистой оболочки рта (стоматит); очень редко – диарея, рвота, изжога, тошнота; частота неизвестна – диспепсия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – снижение артериального давления, увеличение частоты сердечных сокращений (тахикардия). Аллергические реакции: очень редко – бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхов), кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, анафилактические реакции вплоть до шока, кровотечения в связи с наличием реакций повышенной чувствительности; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона и синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз). Прочие: нечасто - лихорадка. редко – шум в ушах, одышка; частота неизвестна – снижение агрегации тромбоцитов. При развитии побочных явлений следует отменить прием препарата и обратиться к врачу.Ацетилцистеин при приеме в дозах 500 мг/кг/день не вызывает симптомов передозировки. При ошибочной или преднамеренной передозировке наблюдаются такие явления, как диарея, рвота, боли в желудке, изжога и тошнота. До настоящего времени не наблюдалось тяжелых и опасных для жизни побочных явлений. Лечение симптоматическое.При одновременном применении ацетилцистеина и противокашлевых средств из-за подавления кашлевого рефлекса может возникнуть застой слизи. Поэтому подобные комбинации следует подбирать с осторожностью. Одновременный прием ацетилцистеина и нитроглицерина может привести к усилению сосудорасширяющего действия последнего. Фармацевтически несовместим с антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, эритромицином, тетрациклином и амфотерицином В) и протеолитическими ферментами. При контакте с металлами, резиной образуются сульфиды с характерным запахом. Уменьшает всасывание пенициллинов, цефалоспоринов, тетрациклина (их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема внутрь ацетилцистеина). Ацетилцистеин устраняет токсические эффекты парацетамола. Одновременное применение ацетилцистеина и карбамазепина может выражаться в субтерапевтических уровнях карбамазепина. Активированный уголь способен снижать действие ацетилцистеина. Ацетилцистеин может влиять на результаты колориметрического определения салицилатов. Ацетилцистеин может оказывать влияние на анализ кетонов в моче.

Pharmacology

Mucolytic agent that thins mucus, increases its volume, and facilitates mucus expulsion. The action is associated with the ability of free sulfhydryl groups of acetylcysteine to break intra- and intermolecular disulfide bonds of acidic mucopolysaccharides in mucus, leading to depolymerization of mucoproteins and reduction of mucus viscosity.

Additionally, it reduces induced hyperplasia of mucous cells, enhances the production of surfactant compounds by stimulating type II pneumocytes, and stimulates mucociliary activity, resulting in improved mucociliary clearance.
It retains activity in purulent, muco-purulent, and mucous sputum.
Increases the secretion of less viscous sialomucins by goblet cells, reduces bacterial adhesion to epithelial cells of the bronchial mucosa. Stimulates mucous cells of the bronchi, whose secretion lyses fibrin. It has a similar effect on the secretion formed during inflammatory diseases of the ENT organs. Exhibits antioxidant activity due to the presence of the SH group, which can neutralize electrophilic oxidative toxins.

Acetylcysteine easily penetrates the cell, is deacetylated to L-cysteine, from which intracellular glutathione is synthesized. Glutathione is a highly reactive tripeptide, a powerful antioxidant, and cytoprotector that captures endogenous and exogenous free radicals and toxins. Acetylcysteine prevents depletion and promotes increased synthesis of intracellular glutathione, which participates in the redox processes of cells, thus aiding in the detoxification of harmful substances. This explains the action of acetylcysteine as an antidote in paracetamol poisoning. Paracetamol exerts its cytotoxic effect through progressive depletion of glutathione. The primary role of acetylcysteine is to maintain an adequate level of glutathione concentration, thereby providing protection for cells.

Protects alpha1-antitrypsin (an elastase inhibitor) from the inactivating effect of HOCl oxidant produced by myeloperoxidase of active phagocytes. It also has anti-inflammatory effects (due to the suppression of free radical formation and reactive oxygen species responsible for the development of inflammation in lung tissue).

Absorption
Acetylcysteine is well absorbed when taken orally. It is immediately deacetylated to cysteine in the liver. A dynamic equilibrium of free and protein-bound acetylcysteine and its metabolites (cysteine, cystine, diacetylcysteine) is observed in the blood. Due to the high "first-pass" effect through the liver, the bioavailability of acetylcysteine is approximately 10%.

Distribution
Acetylcysteine is distributed both in its unchanged form (20%) and as active metabolites (80%), penetrating the intercellular space, predominantly distributed in the liver, kidneys, lungs, and bronchial secretions. The volume of distribution of acetylcysteine ranges from 0.33 to 0.47 L/kg, with a maximum plasma concentration reached 1-3 hours after oral administration, amounting to 15 mmol/L. Plasma protein binding is 50% after 4 hours and decreases to 20% after 12 hours. It crosses the placental barrier.

Metabolism
After oral administration, acetylcysteine is rapidly and extensively metabolized in the intestinal walls, forming the pharmacologically active metabolite - cysteine, as well as cystine and diacetylcysteine.

Excretion
It is excreted by the kidneys as inactive metabolites (inorganic sulfates, diacetylcysteine), with a minor portion eliminated unchanged through the intestines.
The half-life (T1/2) is approximately 1 hour, increasing to 8 hours in cases of liver dysfunction.

Show original (Russian)

Муколитическое средство, разжижает мокроту, увеличивает ее объем, облегчает отделение мокроты. Действие связано со способностью свободных сульфгидрильных групп ацетилцистеина разрывать внутри- и межмолекулярные дисульфидные связи кислых мукополисахаридов мокроты, что приводит к деполимеризации мукопротеинов и уменьшению вязкости мокроты.
Кроме того, снижает индуцированную гиперплазию мукоидных клеток, усиливает выработку поверхностно-активных соединений путем стимуляции пневмоцитов II типа, стимулирует мукоцилиарную активность, что приводит к улучшению мукоцилиарного клиренса.
Сохраняет активность при гнойной мокроте, слизисто-гнойной и слизистой мокроте.
Увеличивает секрецию менее вязких сиаломуцинов бокаловидными клетками, снижает адгезию бактерий на эпителиальных клетках слизистой оболочки бронхов. Стимулирует мукозные клетки бронхов, секрет которых лизирует фибрин. Аналогичное действие оказывает на секрет, образующийся при воспалительных заболеваниях ЛОР-органов. Оказывает антиоксидантное действие, обусловленное наличием SH-группы, способной нейтрализовать электрофильные окислительные токсины.
Ацетилцистеин легко проникает внутрь клетки, деацетилируется до L-цистеина, из которого синтезируется внутриклеточный глутатион. Глутатион - высокореактивный трипептид, мощный антиоксидант, цитопротектор, улавливающий эндогенные и экзогенные свободные радикалы и токсины. Ацетилцистеин предупреждает истощение и способствует повышению синтеза внутриклеточного глутатиона, участвующего в окислительно-восстановительных процессах клеток, таким образом, способствуя детоксикации вредных веществ. Этим объясняется действие ацетилцистеина в качестве антидота при отравлении парацетамолом. Парацетамол оказывает свое цитотоксическое действие через прогрессивное истощение глутатиона. Основной ролью ацетилцистеина является поддержание надлежащего уровня концентрации глутатиона, обеспечивая, таким образом, защиту для клеток.
Предохраняет альфа1-антитрипсин (ингибитор эластазы) от инактивирующего воздействия HOCl окислителя, вырабатываемого миелопероксидазой активных фагоцитов. Обладает также противовоспалительным действием (за счет подавления образования свободных радикалов и активных кислородсодержащих веществ, ответственных за развитие воспаления в легочной ткани).

Абсорбция
Ацетилцистеин хорошо абсорбируется при пероральном приеме. Он немедленно деацетилируется до цистеина в печени. В крови наблюдается подвижное равновесие свободного и связанного с белками плазмы ацетилцистеина и его метаболитов (цистеина, цистина, диацетилцистеина). Из-за высокого эффекта «первого прохождения» через печень биодоступность ацетилцистеина составляет около 10 %.
Распределение
Ацетилцистеин распределяется как в неизменном виде (20 %), так и в виде активных метаболитов (80 %), проникает в межклеточное пространство, преимущественно распределяется в печени, почках, легких, бронхиальном секрете. Объем распределения ацетилцистеина варьирует от 0,33 до 0,47 л/кг, максимальная концентрация в плазме достигается через 1-3 ч после перорального приема и составляет 15 ммоль/л, связь с белками плазмы - 50 % через 4 часа после приема и снижается до 20 % через 12 часов. Проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
После приема внутрь ацетилцистеин быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника с образованием фармакологически активного метаболита - цистеина, а также цистина, диацетилцистеина.
Выведение
Выводится почками в виде неактивных метаболитов (неорганические сульфаты, диацетилцистеин), незначительная часть выделяется в неизмененном виде через кишечник.
Период полувыведения (Т1/2) - около 1 ч, при нарушении функции печени увеличивается до 8 ч.

Properties