tablets

Acyclovir

4 options

Acyclovir Avexima 200 mg 20 tablets

Name: Acyclovir Avexima 200 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 103301
Price: 5.18 USD
Availability: InStock

SKU 103301

$5.18

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

4 options · from $5.18

Selected · this page

200 20

$5.18

Choose another

4 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Treatment of skin and mucosal infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes;
- Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status;
- Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients;
- Treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir provides analgesic effects and may reduce the incidence of postherpetic neuralgia)

Show original (Russian)

-лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес;
-профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом;
-профилактика инфекций, вызванных Вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом;
-Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии)

How to use

Acyclovir can be taken with food, as food does not significantly affect its absorption. The tablets should be taken with a full glass of water.

Adults
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus
For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose is 200 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The usual treatment course is 5 days but may be extended in cases of severe primary infections.
In cases of significant immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the oral dose may be increased to 400 mg.
Treatment should be started as soon as possible after the onset of infection; for recurrences, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or upon the appearance of the first rash elements.

Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose is 200 mg 4 times a day (every 6 hours).
Many patients find a more convenient therapy regimen of 400 mg 2 times a day (every 12 hours) suitable.
In some cases, lower doses of 200 mg 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg 2 times a day (every 12 hours) may be effective.
In some patients, an exacerbation of the infection may occur with a total daily dose of 800 mg.
Treatment with the drug should be periodically interrupted for 6-12 months to identify possible changes in the course of the disease.

Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients, the recommended dose is 200 mg 4 times a day (every 6 hours).
In cases of significant immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or malabsorption from the intestine, the oral dose may be increased to 400 mg 4 times a day.
The duration of the preventive treatment course is determined by the length of the period when there is a risk of infection.

Treatment of chickenpox and shingles
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended dose is 800 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night). The treatment course lasts 7 days.
The drug should be prescribed as soon as possible after the onset of infection, as treatment is more effective in this case.

Special patient groups
Children aged 3 years and older
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients
- aged 3 years and older - the same doses as for adults.
Treatment of chickenpox
- aged 6 years and older - 800 mg 4 times a day;
- aged 3 to 6 years - 400 mg 4 times a day.
A more precise dose can be determined based on 20 mg/kg body weight (but not more than 800 mg) 4 times a day. The treatment course lasts 5 days.

Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus; treatment of shingles
Dosing regimen data is not available.

Elderly patients
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be considered; doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency (see the section "Patients with renal insufficiency"). Adequate hydration should be maintained.

Patients with impaired kidney function
Caution should be exercised when prescribing acyclovir to patients with impaired kidney function.
Adequate hydration should be maintained.
In patients with renal insufficiency, taking acyclovir orally at the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose is recommended to be reduced to 200 mg 2 times a day (every 12 hours).
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended doses are:
- with creatinine clearance of less than 10 ml/min - 800 mg 2 times a day (every 12 hours);
- with creatinine clearance of 10-25 ml/min - 800 mg 3 times a day (every 8 hours).

Show original (Russian)

Ацикловир можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Взрослые
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для Профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после Трансплантации костного мозга) или прй нарушении всасывания из кишечника доза препарата для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 4 раза в сутки.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, Когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так как в этом случае лечение более эффективно.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

• в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы

• в возрасте 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; лечение
опоясывающего герпеса
Данные О режиме Дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо .учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью»). Необходимо Обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении ацикловира пациентам С нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного Водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных Вирусом простого Герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у Пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов)
При лечений Ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:

• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

• при клиренсе креатина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Composition

Composition per 1 tablet:
active ingredient: acyclovir - 200 mg;
excipients: potato starch - 66.2 mg, lactose monohydrate (milk sugar) - 119.4 mg, povidone (low molecular weight medical polyvinylpyrrolidone) - 5.6 mg, sucrose (sugar) - 13.2 mg, sodium lauryl sulfate - 1.6 mg, magnesium stearate - 3.4 mg, stearic acid - 0.6 mg.

Flat-cylindrical white tablets, with a bevel and score line.

Show original (Russian)

Состав на 1 таблетку:
активное вещество: ацикловир - 200 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 66,2 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) - 119,4 мг, повидон (поливинилпйрролидон низкомолекулярный медицинский) - 5,6 мг, сахароза (сахар) - 13,2 мг, натрия лаурилсульфат - 1,6 мг, магния стеарат - 3,4 мг, стеариновая кислота - 0,6 мг.

Плоскоцилиндрические таблетки белого цвета, с фаской и риской.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to acyclovir, valacyclovir, or any excipient of the drug.
Lactase deficiency, sucrase/isomaltase deficiency, lactose intolerance, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
Children under 3 years of age (for this dosage form).
With caution
Pregnancy, breastfeeding, elderly age, renal insufficiency, dehydration, concurrent use with other nephrotoxic drugs.
Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Studies on the treatment of acyclovir in pregnant women have not shown an increased incidence of congenital defects in their children compared to the general population.
However, caution should be exercised when prescribing acyclovir to women during pregnancy, weighing the expected benefits for the mother against the possible risks to the fetus.
Breastfeeding
After oral administration of the drug at a dose of 200 mg five times a day, acyclovir is found in breast milk at concentrations ranging from 60 to 410% of plasma concentration. At such concentrations in breast milk, breastfed infants may receive acyclovir at a dose of up to 0.3 mg/kg/day. Considering this, caution should be exercised when prescribing acyclovir to breastfeeding women.

The risk of developing renal failure increases with the simultaneous use of acyclovir and other nephrotoxic drugs.
Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of virus strains with reduced sensitivity to acyclovir, which will not respond to continued acyclovir therapy.
Available data from clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of varicella in immunocompetent patients.
Hydration status
Patients taking high doses of the drug orally should receive adequate amounts of fluid.
Elderly patients and patients with renal insufficiency
Patients in this group are at increased risk of side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should therefore be under close medical supervision.
Since acyclovir is excreted by the kidneys, dose adjustment is necessary for patients with impaired kidney function (see the section "Dosage and Administration"). Elderly patients may experience impaired kidney function, so dose adjustment is necessary for this category of patients.
Infection transmission
All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery: there is no data; however, it should be noted that dizziness may develop during acyclovir treatment, so caution is advised when driving vehicles and engaging in potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions (see the section "Side Effects").

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к ацикловиру, валацикловиру или какому-либо вспомогательному веществу препарата.
Дефицит Лактазы, сахаразы/изомальтазы, непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Детский возраст до 3 лет (для данной Лекарственной формы).
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности й в период грудного вскармливания
Беременность
Анализ лечения ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.
Одйако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности й оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема препарата внутрь В дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентраций, составляющей от 60 до 410 % от плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловйр в дозе До 0,3 мг/кг/суТ. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира кормящим женщинам.

Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении ацикловира с другими нефротоксическими препаратами.
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Доступных данных, Полученных из клинических Исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с почечной недостаточностью
Пациенты этой группы находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата), соответственно, должны находиться под. пристальным медицинским наблюдением.
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушениями функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функций почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во Избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность управлять автотранспортом и движущимися механизмами нет данных,
Однако следует учитывать, что в период лечения ацикловиром может развиваться головокружение, поэтому необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (см. раздел «Побочное действие»).

Side effects, overdose & interactions

The following classification of adverse reactions is based on frequency of occurrence: very common (> 1/10), common (> 1/100, 1/1000, 1/10,000, < 1/1000), very rare (< 1/10,000).Hematopoietic and lymphatic system: Very rare: anemia, leukopenia, thrombocytopenia.Immune system: Rare: anaphylaxis.Nervous and psychological status: Common: headache, dizziness. Very rare: agitation, confusion, tremor, ataxia, dysarthria, hallucinations, psychotic symptoms, seizures, drowsiness, encephalopathy, coma. These side effects were usually observed in patients with renal insufficiency or in the presence of other provoking factors, and were mostly reversible.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: Rare: dyspnea.Gastrointestinal tract: Common: nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain.Liver and biliary tract: Rare: reversible increase in blood bilirubin and liver enzyme levels; Very rare: hepatitis, jaundice.Skin and subcutaneous tissue: Common: itching, rash, including photosensitivity. Occasional: urticaria, rapid diffuse hair loss. Since this type of alopecia is observed in various diseases and with the therapy of many medications, its association with acyclovir intake has not been established. Rare: angioedema. Very rare: toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme.Urinary system: Rare: increased serum urea and creatinine concentration. Very rare: acute renal failure, renal colic. Renal colic may be associated with renal insufficiency and crystalluria.Others: Common: fatigue, fever.Symptoms Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. In cases of accidental single intake of acyclovir at doses up to 20 g, toxic effects have not been reported. With repeated oral intakes over several days at doses exceeding the recommended amount, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and nervous system issues (headache and confusion) have been noted. Treatment Symptomatic. Patients require careful medical monitoring to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis, therefore hemodialysis may be used in the treatment of overdose.Acyclovir is excreted unchanged in the urine through active tubular secretion. All drugs with a similar excretion pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Probenecid and cimetidine, being inhibitors of microsomal oxidation, increase the AUC (area under the plasma concentration-time curve) of acyclovir, decrease its renal clearance, and raise its plasma concentration. An increase in the AUC of acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, has been noted when both drugs are used concurrently. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic dose range of acyclovir. Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken together; therefore, plasma concentrations of theophylline should be monitored when acyclovir is prescribed concurrently.

Show original (Russian)

Использована следующая классификация нежелательных реакций в зависимости ОТ частоты встречаемости: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100, 1/1000, 1/10 000, < 1/1000), очень редко (< 1/10 000). Со стороны кроветворения и лимфатической системы: Очень редко: анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: Редко: анафилаксия. Со стороны нервно-психического статуса: Часто: головная боль, головокружения Очень редко: возбуждение, спутанность сознания, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, судороги, сонливость, энцефалопатия, кома. Обычно эти побочные эффекты наблюдались у пациентов с почечной недостаточностью или при Наличии других провоцирующих факторов, и были, в основном, обратимыми. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: Редко: одышка Со стороны желудочно-кишечного тракта: Часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе. Со стороны печени и желчевыводящих путей: Редко: Обратимое повышение уровня билирубина й печеночных ферментов в крови; Очень редко: гепатит, желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: Часто: зуд, сыпь, в том числе фотосенсйбилизацйя. Иногда: крапивница, быстрое диффузное выпадение волос. Поскольку такой тип алопеций наблюдается при различных заболеваниях и при терапии многими лекарственными средствами, связь ее с приемом ацикловира не установлена. Редко: ангионевротический отек Очень редко: токсический эпидермальный некроЛиз, мультиформная экссудативная эритема. Со стороны мочевыделительной системы: Редко: повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови. Очень редко: острая почечная недостаточность, почечная колика. Почечная коЛйка может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией. Прочие: Часто - утомляемость, лихорадка.Симптомы Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания). Лечение Симптоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдений с целью выявления возможных симптомов интоксикаций. Ацикловир Выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин, будучи ингибиторами мйкроеомального окисления, увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация В плазме - время» ацикловира, снижают его почечный клиренс й повышают плазменную концентрацию. Отмечалось увеличение в плазме показателя AUC для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта* применяющегося в трансплантологии, При одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % При одновременном приеме, вследствие этого следует измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Pharmacology

Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by: HSV-2, VZV, EBV, and CMV.

The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase of uninfected cells, therefore acyclovir is low in toxicity for mammalian cells. Thymidine kinase of cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate - a nucleoside analog, which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA.

In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have shown relatively low levels of viral thymidine kinase, structural abnormalities of viral thymidine kinase, or DNA polymerase. The exposure of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro may also lead to the formation of strains that are less sensitive to it. No correlation has been established between the sensitivity of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Absorption
Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state plasma concentration (Css max) was 3.1 µM (0.7 µg/ml), and the average minimum steady-state plasma concentration (Css min) was 1.8 µM (0.4 µg/ml). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Css max was 5.3 µM (1.2 µg/ml) and 8 µM (1.8 µg/ml) respectively, while Css min was 2.7 µM (0.6 µg/ml) and 4 µM (0.9 µg/ml), respectively.
Distribution
The concentration in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in blood plasma. Acyclovir binds to plasma proteins to a minor extent (9-33%), therefore drug interactions due to displacement from plasma protein binding sites are unlikely.
Elimination
In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from plasma is about 3 hours. The majority of the drug is excreted by the kidneys unchanged. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds creatinine clearance*, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. The main metabolite of acyclovir is 9-carboxymethoxy-methylguanine, which accounts for about 10-15% of the administered dose in urine. When acyclovir is administered with 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic curve "concentration - time") increased by 18% and 40% respectively.
Special patient groups
In patients with chronic renal failure, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in plasma during dialysis decreased by approximately 60%.
In elderly patients, the clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes insignificantly.
When acyclovir and zidovudine are administered simultaneously to HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs were practically unchanged.

Show original (Russian)

Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro й in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го й 2-го типов, вирус ветряной оспы й опоясывающего герпеса (варйцелла-зосТер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ)), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных Клеток, поэтому ацикловир малотоксичен ДЛЯ клеток млекопитающих. Тймидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловирмонофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловиртрифосфата в цепочку Вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему Штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов вируса простого герпеса (ВПГ) к ацикловиру in vitro и Клинической эффективностью препарата.

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Css max) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Css min) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Css max составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) й 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, a Css min 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме Крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные Взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина* что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреций. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15 % введенной дозы препарата. При Назначений ацикловира через 1 час После приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») увеличивались на 18 и 40 % соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью Период полувыведения ацикловира составлял в среднем - 19,5 часов. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 часов. Концентрация ацикловира в плазме крови во время дйаЛиза снижалась приблизительно на 60 %.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со Снижением клиренса креатинина, однако период Полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
При однобременном введений ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов Практически не изменялись.

Properties

Manufacturer: Avexima Siberia LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Acyclovir
Drug group: Systemic antiviral agents
direct-acting antiviral agents
nucleosides and nucleotides, excluding reverse transcriptase inhibitors
Dosage form: tablets
Shipping weight: 22 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 103301