tablets

Acyclovir

Acyclovir Avexima 400 mg 20 tablets

Name: Acyclovir Avexima 400 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 115406
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

SKU 115406

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

3 options · from $0.99

Option 1 of 3
Acyclovir Avexima 200 mg 20 tablets
Price
$5.18
Out
Selected · out of stock
Acyclovir Avexima 400 mg 20 tablets
Price
$0.99
Out
Cheapest option
Acyclovir Avexima 400 mg 30 tablets
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Treatment of skin and mucous membrane infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes.

• Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status.

• Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients.

• Treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir has analgesic effects and may reduce the incidence of postherpetic neuralgia).

Show original (Russian)

• Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.

• Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.

• Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.

• Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

How to use

Acyclovir, tablets, can be taken with food, as food does not significantly interfere with its absorption. The tablets should be taken with a full glass of water.
Application in adults
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus
For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose of the drug is 200 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night sleep). The treatment course lasts 5 days but may be extended in cases of severe primary infections.
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or with impaired intestinal absorption, the dose of the drug may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered. Treatment should be started as soon as possible after the onset of infection; in cases of recurrence, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or at the appearance of the first elements of the rash.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose of the drug is 200 mg 4 times a day (every 6 hours). Many patients find a more convenient therapy regimen of 400 mg 2 times a day (every 12 hours) suitable.
In some cases, lower doses of the drug are effective - 200 mg 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg 2 times a day (every 12 hours).
In some patients, an exacerbation of the infection may occur with a total daily dose of 800 mg.
Treatment with the drug should be periodically interrupted for 6-12 months to identify possible changes in the course of the disease.
Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency, the recommended dose of the drug is 200 mg 4 times a day (every 6 hours). In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or with impaired intestinal absorption, the dose of the drug may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered. The duration of the preventive treatment course is determined by the duration of the period when there is a risk of infection.
Treatment of chickenpox and shingles
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended dose of the drug is 800 mg 5 times a day (every 4 hours, except during the night sleep). The treatment course lasts 7 days.
Treatment of shingles should be started as soon as possible from the moment of the first manifestations of the disease, as this will make the treatment more effective.
Treatment of chickenpox in patients with normal immune status should be started within 24 hours from the onset of the rash.
In patients with severe immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or with impaired intestinal absorption, the possibility of prescribing acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution should be considered.
Special patient groups
Children aged 3 years and older
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency

• aged 3 years and older - the same doses as for adults.
Treatment of chickenpox

• aged 6 years and older - 800 mg 4 times a day;

• aged 3 to 6 years - 400 mg 4 times a day.
A more precise dose can be determined based on 20 mg/kg of body weight (but not more than 800 mg) 4 times a day. The treatment course lasts 5 days.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status: treatment of shingles
Data on the dosing regimen are not available.
Elderly patients
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be taken into account, and doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency (see the section "Patients with impaired kidney function").
Adequate hydration should be maintained.
Patients with impaired kidney function
Caution should be exercised when prescribing the drug to patients with impaired kidney function.
Adequate hydration should be maintained.
In patients with renal insufficiency, taking acyclovir orally in the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of the drug is recommended to be reduced to 200 mg 2 times a day (every 12 hours).
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended doses of the drug are:

• for creatinine clearance of less than 10 ml/min - 800 mg 2 times a day (every 12 hours);

• for creatinine clearance of 10-25 ml/min - 800 mg 3 times a day (every 8 hours).

Show original (Russian)

Ацикловир, таблетки, можно применять во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Применение у взрослых
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата - 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Особые группы пациентов
Дети в возрасте от 3 лет и старше
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом

• в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы

• в возрасте от 6 лет и старше - 800 мг 4 раза в сутки;

• в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности (см. подраздел «Пациенты с нарушением функции почек»).
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:

• при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов);

• при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: acyclovir - 420.0 mg (calculated as anhydrous substance - 400.0 mg).
Excipients: microcrystalline cellulose - 43.12 mg, povidone K-25 - 7.88 mg, sodium carboxymethyl starch - 25.0 mg, magnesium stearate - 4.0 mg.

Description of the dosage form

Round, flat-cylindrical tablets, white or almost white in color, with a double-sided bevel and a score line on one side.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: ацикловир - 420,0 мг (в пересчете на безводное вещество - 400,0 мг).
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 43,12 мг, повидон К-25 - 7,88 мг, карбоксиметилкрахмал натрия - 25,0 мг, магния стеарат - 4,0 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с двухсторонней фаской и риской на одной стороне.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to acyclovir or valacyclovir or any other component of the drug.

• Children under 3 years of age.
With caution
Pregnancy, breastfeeding period, elderly age, renal insufficiency, dehydration, simultaneous use with other nephrotoxic drugs.
Use during pregnancy and breastfeeding
Fertility
There is no data on the effect of acyclovir on female fertility. A study involving 20 male patients with normal sperm counts found that the use of acyclovir orally at doses up to 1 g per day for 6 months had no clinically significant effect on the count, motility, or morphology of sperm.
Pregnancy
Data on pregnancy outcomes in women who took acyclovir in various pharmaceutical forms have been collected in the post-registration pregnancy registry. Analysis of the registry data did not show an increase in the number of congenital defects in newborns whose mothers took acyclovir during pregnancy compared to the general population. The identified congenital defects did not exhibit uniformity or patterns that would suggest a common cause for their occurrence. However, caution should be exercised when prescribing acyclovir to women during pregnancy, and the expected benefits for the mother and potential risks to the fetus should be assessed.
Breastfeeding period
After taking acyclovir orally at a dose of 200 mg five times a day, acyclovir is found in breast milk at concentrations ranging from 60 to 410% of plasma concentration. At such concentrations in breast milk, breastfed infants may receive acyclovir at a dose of 0.3 mg/kg/day. Considering this, caution should be exercised when prescribing the drug to breastfeeding women.

Section: Special Instructions

Available data from clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of chickenpox in immunocompetent patients. The risk of developing renal failure increases when used concurrently with other nephrotoxic drugs.
Hydration status
Patients taking high doses of acyclovir orally should receive an adequate amount of fluids.
Elderly patients and patients with impaired kidney function
Since acyclovir is excreted by the kidneys, dose adjustment of the drug is necessary in patients with impaired kidney function (see the section "Dosage and Administration"). Elderly patients may have impaired kidney function, so dose adjustment is necessary for this category of patients. Both elderly patients and patients with impaired kidney function are at increased risk of developing side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should therefore be under close medical supervision.
Patients with severe immunodeficiency
Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of virus strains with reduced sensitivity to acyclovir, which will not respond to continued acyclovir therapy.
Transmission of infection
All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Studies on the effect of acyclovir on the ability to drive vehicles or operate machinery have not been conducted. It is not possible to predict the negative impact of acyclovir on these activities based on the pharmacological properties of the active substance, but the side effect profile of acyclovir should be taken into account.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к ацикловиру или валацикловиру или любому другому компоненту препарата.

• Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Фертильность
Нет данных о влиянии ацикловира на женскую фертильность. В исследовании с участием 20 пациентов мужского пола с нормальным количеством сперматозоидов было установлено, что применение ацикловира внутрь в дозе до 1 г в сутки в течение 6 месяцев не имело клинически значимого влияния на количество, подвижность или морфологию сперматозоидов.
Беременность
В пострегистрационном реестре беременностей при лечении ацикловиром собраны данные об исходах беременности у женщин, принимавших ацикловир в разных лекарственных формах. При анализе данных реестра не было отмечено увеличения числа врожденных дефектов у новорожденных, матери которых принимали ацикловир во время беременности, по сравнению с общей популяцией. Выявленные врожденные дефекты не отличались единообразием или закономерностью, позволяющими предположить общую причину их возникновения. Однако следует соблюдать осторожность при назначении ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.
Период грудного вскармливания
После приема ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки ацикловир определяется в грудном молоке в концентрации, составляющей от 60 до 410% плазменной концентрации. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата кормящим женщинам.

Доступных данных, полученных из клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у иммунокомпетентных пациентов.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, необходима коррекция дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста может наблюдаться нарушение функции почек, поэтому у данной категории пациентов необходима коррекция дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследований влияния ацикловира на способность к управлению транспортными средствами или механизмами не проводилось. Спрогнозировать негативное воздействие ацикловира на эти виды деятельности на основании фармакологических свойств действующего вещества не представляет возможным, но необходимо учитывать профиль побочного действия ацикловира.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The categories of frequency of adverse reactions listed below are estimative. For most adverse reactions, the necessary data to determine the frequency of occurrence is lacking. Additionally, the frequency of adverse reactions may vary depending on the indication.
The adverse reactions presented below are listed according to their frequency of occurrence, defined as follows: very common (>1/10), common (>1/100 and 1/1000 and 1/10000 and

Section: Overdose

Symptoms
Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. In cases of accidental single intake of acyclovir at doses up to 20 g, toxic effects have not been reported. In repeated oral intakes over several days, at doses exceeding the recommended ones, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and nervous system issues (headache and confusion) were noted.
Neurological effects such as seizures and coma may sometimes be observed.
Treatment
Symptomatic. Patients require careful medical monitoring to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis, so hemodialysis may be used in the treatment of overdose.

Interaction

No clinically significant interactions have been noted with the use of acyclovir. Acyclovir is excreted unchanged in the urine through active tubular secretion. All drugs with a similar elimination pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Probenecid and cimetidine increase the AUC (area under the concentration-time curve) of acyclovir and decrease its renal clearance. An increase in the AUC in plasma for acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, has been observed when both drugs are used simultaneously. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic index of acyclovir. Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken concurrently. It is recommended to measure plasma concentrations of theophylline when acyclovir is prescribed simultaneously.

Show original (Russian)

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и 1/1000 и 1/10000 и

Симптомы
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. При случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней, в дозах, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Лечение
Симтоматическое. Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован в лечении передозировки.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении ацикловира не отмечалось. Ацикловир выводится в неизменном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50% при одновременном приеме. Рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Mechanism of action
Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by: HSV-2, VZV, EBV, and CMV.
The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase of uninfected cells, making acyclovir low in toxicity to mammalian cells. The thymidine kinase of cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate - a nucleoside analog, which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA.
In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have been noted to have relatively low levels of viral thymidine kinase, structural abnormalities of viral thymidine kinase, or DNA polymerase. Exposure of herpes simplex virus (HSV) strains to acyclovir in vitro may also lead to the formation of strains that are less sensitive to it. No correlation has been established between the sensitivity of HSV strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Pharmacokinetics

Absorption

Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state concentration in plasma (Cssmax) was 3.1 µM (0.7 µg/ml), and the average minimum steady-state concentration in plasma (Cssmin) was 1.8 µM (0.4 µg/ml). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Cssmax was 5.3 µM (1.2 µg/ml) and 8 µM (1.8 µg/ml), respectively, while Cssmin was 2.7 µM (0.6 µg/ml) and 4 µM (0.9 µg/ml), respectively.

Distribution

The concentration of acyclovir in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in blood plasma. Acyclovir binds to blood plasma proteins to a minor extent (9-33%), so drug interactions due to displacement from binding sites on blood plasma proteins are unlikely.

Excretion

In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from blood plasma is about 3 hours. Most of the drug is excreted by the kidneys unchanged. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds the clearance of creatinine, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. The main metabolite of acyclovir is 9-carboxymethoxy-methylguanine, which accounts for about 10-15% of the administered dose in urine. When acyclovir is administered 1 hour after taking 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic curve "concentration - time") increased by 18% and 40%, respectively.

Special patient groups

In patients with chronic renal failure, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in blood plasma during dialysis decreased by approximately 60%.

In elderly patients, the clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes only slightly. When acyclovir and zidovudine are administered simultaneously to HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs were virtually unchanged.

Show original (Russian)

Механизм действия
Ацикловир - это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус, Varicella zoster virus (ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют: ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ, ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловира монофосфат - аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.
У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие акцикловира на штаммы вируса простого герпеса (ВПГ) in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Всасывание
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме (Cssmin) была 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл) соответственно, а Cssmin 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.
Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50% от его концентрации в плазме крови. С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9-33%), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.
Выведение
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть препарата выводится почками в неизменном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. Основным метаболитом ацикловира является 9-карбоксиметокси-метилгуанин, на долю которого в моче приходится около 10-15% введенной дозы препарата. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация - время») увеличивались на 18 и 40%, соответственно.
Особые группы пациентов
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 ч. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60%.
У пожилых пациентов клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Properties

Manufacturer: Irbit Chemical Pharmaceutical Plant OJSC
Made in: Russia
Active ingredient: Acyclovir
Drug group: Systemic antiviral agents
direct-acting antiviral agents
nucleosides and nucleotides, excluding reverse transcriptase inhibitors
Dosage form: tablets
Strength: 400 mg
Shipping weight: 22 g
Keep at: 2–25 °C
SKU: 115406