tablets

Acyclovir

5 options

Acyclovir Velfarm 400 mg 30 tablets

Name: Acyclovir Velfarm 400 mg 30 tablets - RuPills
SKU: 116976
Price: 12.93 USD
Availability: InStock

SKU 116976

$12.93

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Acyclovir

All packagings

Acyclovir

5 options · from $8.11

Selected · this page

400 30

$12.93

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug ACYCLOVIR VELPHARM is indicated for use in adults and children aged 3 to 18 years.

• Treatment of skin and mucous membrane infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes.

• Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status.

• Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in immunocompromised patients.

• Treatment of chickenpox and shingles (early treatment of shingles with acyclovir has analgesic effects and may reduce the incidence of postherpetic neuralgia).

Show original (Russian)

Препарат АЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ показан к применению у взрослых и детей от 3 до 18 лет.
? Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес.
? Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом.
? Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом.
? Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса (раннее лечение опоясывающего герпеса ацикловиром оказывает анальгезирующий эффект и может снизить частоту возникновения постгерпетической невралгии).

How to use

Method of administration and doses

Orally.
The drug ACYCLOVIR VELPHARM can be taken during meals, as food does not significantly impair its absorption.
The tablets should be taken with a full glass of water.
Dosage regimen
Treatment of skin and mucosal infections caused by the herpes simplex virus, including primary and recurrent genital herpes
For the treatment of infections caused by the herpes simplex virus, the recommended dose of acyclovir is 200 mg orally 5 times a day (every 4 hours, except during the night sleep). The treatment course lasts 5 days but may be extended in cases of severe primary infections.
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or impaired intestinal absorption, the dose of the drug may be increased to 400 mg. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered.
Treatment should be started as soon as possible after the onset of infection; for recurrences, the drug is recommended to be prescribed during the prodromal period or at the appearance of the first elements of the rash.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status
For the prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status, the recommended dose of the drug is 200 mg orally 4 times a day (every 6 hours).
Many patients find a more convenient therapy regimen of 400 mg orally 2 times a day (every 12 hours) suitable.
In some cases, lower doses of the drug, such as 200 mg orally 3 times a day (every 8 hours) or 200 mg orally 2 times a day (every 12 hours), may be effective.
In some patients, a recurrence of infection may occur with a total daily dose of 800 mg.
Treatment with acyclovir should be periodically interrupted for 6–12 months to detect possible changes in the course of the disease.
Prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency
For the prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency, the recommended dose of the drug is 200 mg orally 4 times a day (every 6 hours).
In cases of pronounced immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or impaired intestinal absorption, the dose of the drug may be increased to 400 mg orally. Alternatively, the use of acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution may be considered.
The duration of the preventive therapy course is determined by the length of the period during which there is a risk of infection.
Treatment of chickenpox and shingles
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended dose of the drug is 800 mg orally 5 times a day (every 4 hours, except during the night sleep). The treatment course lasts 7 days.
Treatment of shingles should be started as soon as possible from the moment of the first manifestations of the disease, as this will make the treatment more effective.
Treatment of chickenpox in patients with normal immune status should be started within 24 hours from the onset of the rash.
In patients with severe immunodeficiency (e.g., after bone marrow transplantation) or impaired intestinal absorption, the possibility of prescribing acyclovir in the form of a lyophilizate for the preparation of an infusion solution should be considered.
Special patient groups
Elderly patients
The possibility of renal insufficiency in elderly patients should be taken into account, and doses should be adjusted according to the degree of renal insufficiency.
Adequate hydration should be maintained.
Patients with renal function impairment
Caution should be exercised when prescribing the drug to patients with renal function impairment.
Adequate hydration should be maintained.
In patients with renal insufficiency, taking acyclovir orally in the recommended doses for the treatment and prevention of infections caused by the herpes simplex virus does not lead to drug accumulation to concentrations exceeding established safe levels. However, in patients with creatinine clearance of less than 10 ml/min, the dose of acyclovir is recommended to be reduced to 200 mg orally 2 times a day (every 12 hours).
For the treatment of chickenpox and shingles, the recommended doses of the drug are:
– for creatinine clearance of less than 10 ml/min – 800 mg orally 2 times a day (every 12 hours);
– for creatinine clearance of 10–25 ml/min – 800 mg orally 3 times a day (every 8 hours).
Children
Treatment of infections caused by the herpes simplex virus; prevention of infections caused by the herpes simplex virus in patients with immunodeficiency
From the age of 3 years and older – the same doses as for adults.
Treatment of chickenpox
From the age of 6 years and older – 800 mg orally 4 times a day.
From the age of 3 to 6 years – 400 mg orally 4 times a day.
More accurately, the dose can be determined based on 20 mg/kg of body weight (but not more than 800 mg) orally 4 times a day. The treatment course lasts 5 days.
Prevention of recurrences of infections caused by the herpes simplex virus in patients with normal immune status; treatment of shingles
Data on the dosage regimen are not available.

Show original (Russian)

Внутрь.
Препарат АЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию.
Таблетки следует запивать полным стаканом воды.
Режим дозирования
Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес
Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза ацикловира составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом
Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы препарата 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.
Лечение ацикловиром следует периодически прерывать на 6–12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания.
Профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов).
В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования.
Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса
Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней.
Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным.
Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний.
У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность назначения ацикловира в лекарственной форме лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
Пациенты с нарушением функции почек
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек.
Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса.
У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу ацикловира рекомендуется снижать до 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов).
При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют:
– при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин – 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов);
– при клиренсе креатинина 10–25 мл/мин – 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).
Дети
Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом
В возрасте от 3 лет и старше – такие же дозы, как для взрослых.
Лечение ветряной оспы
В возрасте от 6 лет и старше – 800 мг внутрь 4 раза в сутки.
В возрасте от 3 до 6 лет – 400 мг внутрь 4 раза в сутки.
Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.
Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса
Данные о режиме дозирования отсутствуют.

Composition

Section: Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: acyclovir – 400.0 mg.
Excipients: lactose monohydrate (milk sugar), potato starch, magnesium stearate, povidone K17, sodium carboxymethyl starch (sodium starch glycolate, primogel).

Biconvex, oval-shaped tablets, white or almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: ацикловир – 400,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, магния стеарат, повидон К17, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмал гликолят, примогель).

двояковыпуклые, овальной формы таблетки, белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

• Hypersensitivity to acyclovir or valacyclovir, or to any of the excipients.

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

• Children under 3 years of age.

With caution

Pregnancy, breastfeeding, elderly age, renal insufficiency, dehydration, simultaneous use with other nephrotoxic drugs.

Section: Special Instructions

Available data obtained from conducted clinical studies are insufficient to conclude that the use of acyclovir reduces the risk of chickenpox in patients with normal immune status. The risk of developing renal failure increases with concurrent use of other nephrotoxic drugs. Hydration status Patients taking high doses of acyclovir orally should receive an adequate amount of fluids. Elderly patients and patients with impaired kidney function Since acyclovir is excreted by the kidneys, doses should be reduced for patients with renal insufficiency (see the section "Dosage and Administration"). In elderly patients, kidney function may decline, therefore, dose reduction may also be necessary for this group of patients. Both elderly patients and patients with impaired kidney function are at increased risk of developing side effects from the nervous system (such reactions are usually reversible upon discontinuation of the drug) and should, accordingly, be under close medical supervision. Patients with severe immunodeficiency Prolonged or repeated courses of acyclovir treatment in patients with severe immunodeficiency may lead to the emergence of virus strains with reduced sensitivity to acyclovir, which will not respond to continued acyclovir therapy. Infection transmission All patients, especially those with clinical manifestations, should exercise caution to avoid the potential for virus transmission, and patients should be informed about cases of asymptomatic viral carriage. Excipients Lactose The drug ACYCLOVIR VELPHARM contains lactose. Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take this medication.

Show original (Russian)

? Гиперчувствительность к ацикловиру или валацикловиру, или к любому из вспомогательных веществ.
? Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
? Детский возраст до 3 лет.
С осторожностью
Беременность, период грудного вскармливания, пожилой возраст, почечная недостаточность, дегидратация, одновременное применение с другими нефротоксичными препаратами.

Доступных данных, полученных в результате проведенных клинических исследований, недостаточно, чтобы сделать вывод о том, что применение ацикловира снижает риск заболевания ветряной оспой у пациентов с нормальным иммунным статусом.
Риск развития почечной недостаточности увеличивается при одновременном применении с другими нефротоксическими препаратами.
Состояние гидратации
Пациенты, принимающие высокие дозы ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.
Пациенты пожилого возраста и пациенты с нарушением функции почек
Поскольку ацикловир выводится почками, дозы должны быть уменьшены пациентам с почечной недостаточностью (см. раздел «Способ применения и дозы»). У пациентов пожилого возраста возможно снижение функции почек, следовательно, для данной группы пациентов также может потребоваться снижение дозы. Как пожилые пациенты, так и пациенты с нарушением функции почек находятся в группе повышенного риска развития побочных эффектов со стороны нервной системы (обычно такие реакции обратимы в ответ на отмену препарата) и, соответственно, должны находиться под пристальным медицинским наблюдением.
Пациенты с выраженным иммунодефицитом
Длительные или повторные курсы лечения ацикловиром у пациентов с выраженным иммунодефицитом могут привести к появлению штаммов вируса с пониженной чувствительностью к ацикловиру, которые не ответят на продолжение терапии ацикловиром.
Передача инфекции
Всем пациентам, особенно при наличии клинических проявлений, следует соблюдать осторожность во избежание потенциальной возможности передачи вируса, а также пациентов необходимо информировать о случаях бессимптомного вирусоносительства.
Вспомогательные вещества
Лактоза
Препарат АЦИКЛОВИР ВЕЛФАРМ содержит лактозу. Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией противопоказано принимать этот препарат.

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

The categories of frequency of adverse reactions listed below are estimative. For most adverse reactions, the necessary data to determine the frequency of occurrence is lacking. Additionally, the frequency of adverse reactions may vary depending on the indication.
The adverse reactions listed below are categorized according to their frequency of occurrence, defined as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Overdose

Symptoms
Acyclovir is only partially absorbed in the gastrointestinal tract. Generally, no toxic effects have been reported with a single accidental dose of up to 20 g of acyclovir. However, with repeated oral doses exceeding the recommended amount over several days, gastrointestinal disturbances (nausea, vomiting) and neurological symptoms (headache and confusion) have been noted.
Neurological effects such as seizures and coma may occasionally be observed.
Treatment
Patients require careful medical monitoring to identify possible symptoms of intoxication. Acyclovir is eliminated from the body through hemodialysis, so hemodialysis may be used to treat overdose.

Interaction

No clinically significant interactions have been noted with the use of the drug. Acyclovir is excreted unchanged in the urine by active tubular secretion. All drugs with a similar elimination pathway may increase the plasma concentration of acyclovir. Acyclovir increases the AUC of theophylline by approximately 50% when taken simultaneously, so it is recommended to measure plasma concentrations of theophylline when acyclovir is prescribed concurrently. Probenecid and cimetidine increase the AUC (area under the "concentration-time" curve) of acyclovir and decrease its renal clearance. An increase in the AUC in plasma for acyclovir and the inactive metabolite of mycophenolate mofetil, an immunosuppressant used in transplantation, has been observed when both drugs are used together. However, dose adjustment is not required due to the wide therapeutic index of acyclovir.

Show original (Russian)

Приведенные ниже категории частоты нежелательных реакций являются оценочными. Для большинства нежелательных реакций необходимые данные для определения частоты встречаемости отсутствуют. Кроме того, частота встречаемости нежелательных реакций может варьировать в зависимости от показания.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с частотой встречаемости, определяемой следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и

Симптомы
Ацикловир лишь частично абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Как правило, при случайном однократном приеме ацикловира в дозе до 20 г токсические эффекты не были зарегистрированы. При повторных приемах внутрь в течение нескольких дней доз, превышающих рекомендованные, отмечались нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота) и нервной системы (головная боль и спутанность сознания).
Иногда могут наблюдаться такие неврологические эффекты, как судорожные припадки, кома.
Лечение
Пациенты нуждаются в тщательном медицинском наблюдении с целью выявления возможных симптомов интоксикации. Ацикловир выводится из организма с помощью гемодиализа, поэтому гемодиализ может быть использован для лечения передозировки.

Никаких клинически значимых взаимодействий при применении препарата не отмечалось.
Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Ацикловир повышает AUC теофиллина приблизительно на 50 % при одновременном приеме, поэтому рекомендуется измерять плазменные концентрации теофиллина при одновременном назначении ацикловира. Пробенецид и циметидин увеличивают показатель AUC (площадь под кривой «концентрация – время») ацикловира и снижают его почечный клиренс. Отмечалось увеличение показателя AUC в плазме крови для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого терапевтического индекса ацикловира.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Mechanism of action and pharmacodynamic effects
Acyclovir is a synthetic analog of purine nucleoside that has the ability to inhibit in vitro and in vivo human herpes viruses, including herpes simplex virus (HSV) types 1 and 2, varicella-zoster virus (VZV), Epstein-Barr virus (EBV), and cytomegalovirus (CMV). In cell culture, acyclovir exhibits the most pronounced antiviral activity against HSV-1, followed in decreasing order of activity by HSV-2, VZV, EBV, and CMV.
The inhibitory action of acyclovir on herpes viruses (HSV-1, HSV-2, VZV, EBV, and CMV) is highly selective. Acyclovir is not a substrate for the enzyme thymidine kinase of uninfected cells, making acyclovir low in toxicity to mammalian cells. However, the thymidine kinase of cells infected with HSV, VZV, EBV, and CMV converts acyclovir into acyclovir monophosphate—a nucleoside analog—which is then sequentially converted into diphosphate and triphosphate by cellular enzymes. The incorporation of acyclovir triphosphate into the viral DNA chain and subsequent chain termination block further replication of viral DNA.

In patients with severe immunodeficiency, prolonged or repeated courses of acyclovir therapy may lead to the emergence of resistant strains, making further treatment with acyclovir potentially ineffective. Most isolated strains with reduced sensitivity to acyclovir have shown relatively low levels of viral thymidine kinase, as well as alterations in the structure of viral thymidine kinase or DNA polymerase. The exposure of HSV strains to acyclovir in vitro may also lead to the development of strains that are less sensitive to it. No correlation has been established between the sensitivity of HSV strains to acyclovir in vitro and the clinical efficacy of the drug.

Pharmacokinetics

Absorption
Acyclovir is only partially absorbed from the intestine. After taking 200 mg of acyclovir every 4 hours, the average maximum steady-state concentration in plasma (Cssmax) was 3.1 µM (0.7 µg/ml), and the average minimum steady-state concentration in plasma (Cssmin) was 1.8 µM (0.4 µg/ml). When taking 400 mg and 800 mg of acyclovir every 4 hours, Cssmax was 5.3 µM (1.2 µg/ml) and 8 µM (1.8 µg/ml), respectively, while Cssmin was 2.7 µM (0.6 µg/ml) and 4 µM (0.9 µg/ml), respectively.

Distribution
The concentration of acyclovir in cerebrospinal fluid is approximately 50% of its concentration in plasma. Acyclovir binds to plasma proteins to a minor extent (9–33%), so drug interactions due to displacement from plasma protein binding sites are unlikely.

Elimination
In adults, after oral administration of acyclovir, the half-life from plasma is about 3 hours. The majority of acyclovir is excreted by the kidneys unchanged. The renal clearance of acyclovir significantly exceeds the clearance of creatinine, indicating that acyclovir is eliminated not only by glomerular filtration but also by tubular secretion. 9-Carboxymethoxymethylguanine is the main metabolite of acyclovir and accounts for about 10–15% of the dose excreted in urine. When acyclovir is administered 1 hour after taking 1 g of probenecid, the half-life of acyclovir and AUC (area under the pharmacokinetic curve "concentration-time") increased by 18% and 40%, respectively.
Renal insufficiency
In patients with chronic renal insufficiency, the half-life of acyclovir averaged 19.5 hours. During hemodialysis, the average half-life of acyclovir was 5.7 hours. The concentration of acyclovir in plasma during dialysis decreased by approximately 60%.
Elderly individuals
In elderly patients, the overall clearance of acyclovir decreases with age in parallel with the decrease in creatinine clearance; however, the half-life of acyclovir changes only slightly.
HIV-infected patients
When acyclovir and zidovudine are used simultaneously in HIV-infected patients, the pharmacokinetic characteristics of both drugs were virtually unchanged.

Show original (Russian)

Механизм действия и фармакодинамические эффекты
Ацикловир – это синтетический аналог пуринового нуклеозида, который обладает способностью ингибировать in vitro и in vivo вирусы герпеса человека, включая вирус простого герпеса (ВПГ) 1-го и 2-го типов, вирус ветряной оспы и опоясывающего герпеса (варицелла-зостер вирус (Varicella zoster virus, ВЗВ), вирус Эпштейна-Барр (ЭБВ) и цитомегаловирус (ЦМВ)). В культуре клеток ацикловир обладает наиболее выраженной противовирусной активностью в отношении ВПГ-1, далее в порядке убывания активности следуют ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ.
Ингибирующее действие ацикловира на вирусы герпеса (ВПГ-1, ВПГ-2, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ) имеет высокоизбирательный характер. Ацикловир не является субстратом для фермента тимидинкиназы неинфицированных клеток, поэтому ацикловир малотоксичен для клеток млекопитающих. Однако тимидинкиназа клеток, инфицированных вирусами ВПГ, ВЗВ, ЭБВ и ЦМВ, превращает ацикловир в ацикловир монофосфат – аналог нуклеозида, который затем последовательно превращается в дифосфат и трифосфат под действием клеточных ферментов. Включение ацикловира трифосфата в цепочку вирусной ДНК и последующий обрыв цепи блокируют дальнейшую репликацию вирусной ДНК.

У пациентов с выраженным иммунодефицитом длительные или повторные курсы терапии ацикловиром могут приводить к появлению резистентных штаммов, поэтому дальнейшее лечение ацикловиром может быть неэффективным. У большинства выделенных штаммов со сниженной чувствительностью к ацикловиру отмечалось относительно низкое содержание вирусной тимидинкиназы, а также нарушение структуры вирусной тимидинкиназы или ДНК-полимеразы. Воздействие ацикловира на штаммы ВПГ in vitro также может приводить к образованию менее чувствительных к нему штаммов. Не установлена корреляция между чувствительностью штаммов ВПГ к ацикловиру in vitro и клинической эффективностью препарата.

Абсорбция
Ацикловир только частично абсорбируется из кишечника. После приема 200 мг ацикловира каждые 4 часа средняя максимальная равновесная концентрация в плазме крови (Cssmax) составляла 3,1 мкМ (0,7 мкг/мл), а средняя равновесная минимальная концентрация в плазме крови (Cssmin) 1,8 мкМ (0,4 мкг/мл). При приеме внутрь 400 мг и 800 мг ацикловира каждые 4 часа Cssmax составляла 5,3 мкМ (1,2 мкг/мл) и 8 мкМ (1,8 мкг/мл), соответственно, а Cssmin – 2,7 мкМ (0,6 мкг/мл) и 4 мкМ (0,9 мкг/мл), соответственно.

Распределение
Концентрация ацикловира в спинномозговой жидкости составляет приблизительно 50 % от его концентрации в плазме крови.
С белками плазмы крови ацикловир связывается в незначительной степени (9–33 %), поэтому лекарственные взаимодействия вследствие вытеснения из участков связывания с белками плазмы крови маловероятны.

Элиминация
У взрослых после приема ацикловира внутрь период полувыведения из плазмы крови составляет около 3 ч. Большая часть ацикловира выводится почками в неизмененном виде. Почечный клиренс ацикловира значительно превышает клиренс креатинина, что свидетельствует о выведении ацикловира посредством не только клубочковой фильтрации, но и канальцевой секреции. 9-карбоксиметоксиметилгуанин является основным метаболитом ацикловира и составляет около 10–15 % дозы, выводимой с мочой. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида период полувыведения ацикловира и AUC (площадь под фармакокинетической кривой «концентрация – время») увеличивались на 18 и 40 %, соответственно.
Почечная недостаточность
У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19,5 часа. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира составлял 5,7 часа. Концентрация ацикловира в плазме крови во время диализа снижалась приблизительно на 60 %.
Лица пожилого возраста
У пожилых пациентов общий клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно.
ВИЧ-инфицированные пациенты
При одновременном применении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированными пациентами фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Properties

Manufacturer: VELFARM-M LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Acyclovir
Drug group: Systemic antiviral agents
direct-acting antiviral agents
nucleosides and nucleotides, excluding reverse transcriptase inhibitors
Dosage form: tablets
Strength: 400 mg
Shipping weight: 28 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 116976