Adrenaline 1 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 5 pcs.

injection solution

Epinephrine

Adrenaline 1 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 5 pcs.

Name: Adrenaline 1 mg/ml solution for injection 1 ml ampoules 5 pcs. - RuPills
SKU: 94345
Price: 5.49 USD
Availability: InStock

injection solution

SKU 94345

$5.49

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Epinephrine

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Adrenaline is indicated for use in adults, newborns, infants, children, and adolescents aged 0 to 18 years in the following cases:

• Allergic reactions of immediate type (including urticaria, angioedema, anaphylactic shock) occurring due to the use of medications, serums, blood transfusions, consumption of food products, insect bites, or administration of other allergens.

• Bronchial asthma (relief of asthmatic status), bronchospasm during anesthesia, exercise-induced asthma.

• Asystole (including against the background of acutely developing third-degree atrioventricular block).

• Bleeding from superficial vessels of the skin and mucous membranes (including from the gums).

• Arterial hypotension unresponsive to adequate volumes of replacement fluids (including shock, bacteremia, open-heart surgery, renal failure).

• Need for prolonging the action of local anesthetics.

• Episodes of complete atrioventricular block (with the development of syncopal state (Morgagni-Adams-Stokes syndrome)).

• Control of bleeding (as a vasoconstrictor).

Show original (Russian)

Препарат Адреналин показан к применению у взрослых, новорожденных, младенцев, детей и подростков в возрасте от 0 до 18 лет в следующих случаях:

• аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

• Бронхиальная астма (купирование астматического статуса), бронхоспазм во время наркоза, астма физического усилия.

• Асистолия (в том числе на фоне остро развивающейся атриовентрикулярной блокады III степени).

• Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен).

• Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность).

• Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

• Эпизоды полной атриовентрикулярной блокады (с развитием синкопального состояния (синдром Морганьи-Адамса-Стокса)).

• Остановка кровотечения (как сосудосуживающее средство).

How to use

Subcutaneously, intramuscularly, intravenously by drip.
Allergic reactions of immediate type (anaphylactic shock): intravenously slowly 0.1-0.25 mg, diluted in 10 ml of 0.9% sodium chloride solution; if necessary, continue intravenous drip administration at a concentration of 1:10000. In the absence of an immediate life threat, intramuscular or subcutaneous administration of 0.3-0.5 mg is preferable, with repeat doses every 10-20 minutes up to 3 times if necessary.
Bronchial asthma: subcutaneously 0.3-0.5 mg; if necessary, repeat doses can be administered every 20 minutes up to 3 times, or intravenously 0.1-0.25 mg diluted at a concentration of 1:10000.
In asystole: intracardiac 0.5 mg (diluted in 10 ml of 0.9% sodium chloride solution or another solution); during resuscitation efforts, 0.5-1.0 mg (in diluted form) intravenously every 3-5 minutes. If the patient is intubated, endotracheal instillation is possible; doses should exceed those for intravenous administration by 2-2.5 times.
To stop bleeding: locally in the form of tampons soaked with the solution of the drug.
In arterial hypotension: intravenously by drip 1 mcg/min; the infusion rate can be increased to 2-10 mcg/min.
To prolong the action of local anesthetics: at a concentration of 0.005 mg/ml (the dose depends on the type of anesthetic used); for spinal anesthesia - 0.2-0.4 mg.
Morgagni-Adams-Stokes syndrome (bradyarrhythmic form): at a dose of 1 mg in 250 ml of 5% glucose solution intravenously, gradually increasing the infusion rate to achieve the minimum sufficient heart rate.
As a vasoconstrictor: intravenously by drip 1 mcg/min; the infusion rate can be increased to 2-10 mcg/min.
Use in pediatric practice:
Newborns (asystole): intravenously 10-30 mcg/kg every 3-5 minutes, slowly.
Children over 1 month: intravenously 10 mcg/kg (subsequently, if necessary, every 3-5 minutes administer 100 mcg/kg (after administering at least 2 standard doses, higher doses of 200 mcg/kg can be used every 5 minutes)). Endotracheal administration can be used.
Children in anaphylactic shock: subcutaneously or intramuscularly 0.01 mg/kg (maximum up to 0.3 mg); if necessary, repeat these doses every 15 minutes (up to 3 times).
Children with bronchospasm: subcutaneously 10 mcg/kg (maximum up to 0.3 mg); doses can be repeated every 15 minutes (up to 3-4 times) or every 4 hours if necessary.

Show original (Russian)

Подкожно, внутримышечно, внутривенно капельно.
Аллергические реакции немедленного типа (анафилактический шок): внутривенно мед-ленно 0,1-0,25 мг, разведенных в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 1:10000. При отсутствии непосредственной угрозы жизни предпочтительнее введение внутримышечное или подкожное 0,3-0,5 мг, при необходимости повторное введение через 10-20 мин до 3 раз.
Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин до 3 раз, или внутривенно по 0,1-0,25 мг с разведением в концентрации 1:10000.
При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или другим раствором); во время реанимационных мероприятий по 0,5-1,0 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндо-трахеальная инстилляция дозы должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.
Остановка кровотечений: местно в виде тампонов, смоченных раствором препарата.
При артериальной гипотензии: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 0,005 мг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг.
Синдром Морганьи-Адамса-Стокса (брадиаритмическая форма): в дозе 1 мг в 250 мл 5 % раствора глюкозы внутривенно, постепенно увеличивая скорость инфузии до достижения минимального достаточного числа сердечных сокращений.
Как сосудосуживающее средство: внутривенно капельно 1 мкг/мин, скорость введения можно увеличить до 2-10 мкг/мин.
Применение в детской практике:
Новорожденные (асистолия): внутривенно. 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно.
Детям старше 1 месяца: внутривенно, 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения, по крайней мере, 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг)). Можно использовать эндотрахеальное введение.
Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно по 0,01 мг/кг (максимально до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).
Детям при бронхоспазме: подкожно 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Composition

Composition (per 1 ml)
Active ingredient:
Adrenaline tartrate (Epinephrine bitartrate) - 1.82 mg, calculated as adrenaline (epinephrine) - 1.0 mg
Excipients:
Sodium chloride - 8.0 mg
Sodium metabisulfite (Sodium disulfite) - 1.0 mg
Disodium edetate dihydrate - 0.3 mg
1 M solution of hydrochloric acid - to pH 2.2 - 5.0
Water for injections - to 1.0 ml

Clear colorless or slightly colored solution.

Show original (Russian)

Состав (на 1 мл)
Действующее вещество:
Адреналина тартрата (Эпинефрина битартрата) - 1,82 мг, в пересчете на адреналин (эпинефрин) - 1,0 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид - 8,0 мг
Натрия метабисульфит (Натрия дисульфит) - 1,0 мг
Динатрия эдетата дигидрат - 0,3 мг
1 М раствор хлористоводородной кислоты - до рН 2,2 - 5,0
Вода для инъекций - до 1,0 мл

прозрачный бесцветный или слегка окрашенный раствор.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to epinephrine or any of the excipients of the preparation;
• hypertrophic obstructive cardiomyopathy;
• tachyarrhythmia;
• ventricular fibrillation;
• chronic heart failure of functional class 3-4;
• pheochromocytoma;
• acute and chronic arterial insufficiency;
• hyperkalemia;
• shock of non-allergic origin (including cardiogenic, traumatic, hemorrhagic);
• cold injury;
• organic brain damage;
• angle-closure glaucoma;
• pregnancy;
• breastfeeding period;
• pediatric age under 18 years (except for life-threatening conditions);
• simultaneous use of inhalational agents for general anesthesia (halothane). Epinephrine in combination with local anesthetics is not used for local anesthesia of the fingers and toes due to the risk of ischemic tissue damage.
In emergency situations, all contraindications are relative.

With caution
Metabolic acidosis, ischemic heart disease, arterial hypertension, hypercapnia, hypoxia, atrial fibrillation, ventricular arrhythmia, pulmonary hypertension, hypovolemia, myocardial infarction, occlusive vascular diseases (including a history of arterial embolism, atherosclerosis, Buerger's disease, diabetic endarteritis, Raynaud's disease), diabetes mellitus, hyperthyroidism, long-standing bronchial asthma and emphysema, cerebral atherosclerosis, Parkinson's disease, tetraplegia, seizure syndrome, prostatic hyperplasia and/or difficulties in urination; elderly age, paresis and paralysis, increased tendon reflexes after spinal cord injury.

Use during pregnancy and breastfeeding
Strictly controlled studies of epinephrine use in pregnant women have not been conducted. Epinephrine crosses the placenta. A statistically significant correlation has been established between the occurrence of congenital malformations and inguinal hernia in children with the use of adrenaline in pregnant women, especially in the first trimester or throughout pregnancy; there is a report of a single case of fetal anoxia (with intravenous administration of epinephrine). Injection of epinephrine may cause fetal tachycardia, arrhythmias, including extra systolic beats, etc. Epinephrine should not be used in pregnant women with blood pressure above 130/80 mm Hg. Animal studies have shown that at doses 25 times higher than the recommended dose for humans, epinephrine causes teratogenic effects. Epinephrine should be used during pregnancy only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus. Use for the correction of hypotension during labor is not recommended, as it may delay the second stage of labor; administration in large doses to weaken uterine contractions may cause prolonged uterine atony with bleeding. Epinephrine should not be used during labor; its use is only possible if it is required for life-saving indications.
If treatment with epinephrine is necessary during breastfeeding, then breastfeeding should be discontinued.

Safety of use regarding the kidneys
Epinephrine causes constriction of renal arterioles, which may lead to oliguria and renal failure.
Safety of use regarding the cardiovascular system and cerebral circulation
Epinephrine may cause arrhythmias and myocardial ischemia, especially in patients with ischemic heart disease or cardiomyopathy.
Epinephrine increases cardiac output and causes constriction of peripheral vessels, which may lead to the development of pulmonary edema.
The drug should not be administered into the vessels of the fingers, hands, and feet, as epinephrine is a potent vasoconstrictor and may lead to impaired blood supply and tissue necrosis (gangrene).
Skin reactions
Rare cases of severe skin and soft tissue infections have been reported, including necrotizing fasciitis caused by Clostridia and muscle necrosis (gas gangrene) at the site of epinephrine administration for the treatment of anaphylaxis. Patients should be warned to seek medical attention immediately if symptoms of infection occur, such as persistent redness, increased skin temperature, swelling, or tenderness at the site of epinephrine administration.
During treatment, it is recommended to monitor serum potassium levels, measure blood pressure, diuresis, cardiac output, ECG, central venous pressure, pulmonary artery pressure, and pulmonary capillary wedge pressure.
Excessive doses of epinephrine during myocardial infarction may exacerbate ischemia by increasing the myocardial oxygen demand.
Increases plasma glucose levels, which may require higher doses of insulin and sulfonylurea derivatives in patients with diabetes.
Epinephrine should not be used for prolonged periods (constriction of peripheral vessels may lead to possible necrosis or gangrene).
Use for the correction of arterial hypotension during labor is not recommended, as it may delay the second stage of labor; administration in large doses to weaken uterine contractions may cause prolonged uterine atony with bleeding.
Doses should be gradually reduced upon discontinuation of treatment, as sudden withdrawal may lead to severe arterial hypotension.
Easily destroyed by alkalis and oxidizing agents. Sodium metabisulfite, included in the formulation, may cause allergic reactions, including anaphylaxis and bronchospasm, especially in patients with a history of asthma or allergies. Epinephrine should be used with caution in patients with tetraplegia due to increased sensitivity to epinephrine.
A sharp increase in blood pressure when using epinephrine may lead to the development of hemorrhage, especially in elderly patients with cardiovascular diseases.
Patients with Parkinson's disease may experience psychomotor agitation or temporary worsening of symptoms when using epinephrine, thus caution is required when administering epinephrine to this category of individuals.
Do not re-inject into the same areas to avoid tissue necrosis. Injection into the gluteal muscles is not recommended.
Epinephrine should be used with caution in elderly patients, patients with ischemic heart disease, hypertension, diabetes, hyperthyroidism, prostatic hyperplasia, and urinary disorders.
Particular caution is required when using epinephrine in patients with long-standing bronchial asthma, pulmonary emphysema, and organic heart disease (cor pulmonale).
Intramuscular injection of epinephrine should be performed in the anterolateral thigh (in the vastus lateralis muscle). Injection into smaller muscles (e.g., deltoid muscle) is not recommended.
Do not use the drug if the solution changes color or if a precipitate appears. Any unused portion of the solution should be disposed of.
Excipients
The drug Adrenaline contains sodium metabisulfite, which may occasionally cause severe hypersensitivity reactions and bronchospasm.
This drug contains less than 1 mmol (23 mg) of sodium per ml of solution, essentially meaning it contains no sodium.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
After administration of the drug, the physician should individually assess the patient's ability to drive or engage in other potentially hazardous activities that require increased attention and rapid psychomotor responses.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к эпинефрину или к любому из вспомогательных веществ препарата;
• гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
• тахиаритмия;
• фибрилляция желудочков;
• хроническая сердечная недостаточность 3-4 функционального класса;
• феохромоцитома;
• острая и хроническая артериальная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический);
• холодовая травма;
• органические повреждения головного мозга;
• закрытоугольная глаукома;
• беременность;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст до 18 лет (кроме состояний, непосредственно угрожающих жизни);
• одновременное применение ингаляционных средств для общей анестезии (галотана). Эпинефрин в комбинации с местными анестетиками не применяют для местной анестезии пальцев рук и ног из-за риска ишемического повреждения тканей.
При неотложных состояниях все противопоказания являются относительными.

С осторожностью
Метаболический ацидоз, ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, окклюзионные заболевания сосудов (в т.ч. в анамнезе артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), сахарный диабет, гипертиреоз, давняя бронхиальная астма и эмфизема, церебральный атеросклероз, болезнь Паркинсона, тетраплегия, судорожный синдром, гиперплазия предстательной железы и/или трудности при мочеиспускании; пожилой возраст, парезы и параличи, повышение сухожильных рефлексов при травме спинного мозга.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Эпинефрин проникает через плаценту. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений пороков развития и паховой грыжи у детей при применении адреналина у беременных, особенно в первом триместре или на протяжении всей беременности, имеется сообщение о единичном случае возникновения аноксии у плода (при внутривенном введении эпинефрина). Инъекция эпинефрина может вызвать у плода тахикардию, нарушения сердечного ритма, в том числе дополнительные систолические удары и т.п. Эпинефрин не следует применять беременным при артериальном давлении выше 130/80 мм рт. ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, эпинефрин вызывает тератогенный эффект. Эпинефрин следует использовать во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением. Эпинефрин не следует использовать во время родов, применение возможно только в том случае, если требуется назначение его по жизненным показаниям.
Если лечение эпинефрином необходимо в период кормления грудью, то грудное вскармливание должно быть прекращено.

Безопасность применения в отношении почек
Эпинефрин вызывает сужение почечных артериол, что может привести к олигурии и почечной недостаточности.
Безопасность применения в отношении сердечно-сосудистой системы и мозгового кровообращения
Эпинефрин может вызывать нарушения сердечного ритма и ишемию миокарда, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца или кардиомиопатией.
Эпинефрин увеличивает сердечный выброс и вызывает сужение периферических сосудов, что может привести к развитию отека легких.
Нельзя вводить препарат в сосуды пальцев, кистей рук и стоп, т.к. эпинефрин является мощным вазоконстриктором и может привести к нарушению кровоснабжения и некрозу тканей (гангрене).
Кожные реакции
Описаны редкие случаи тяжелых инфекций кожи и мягких тканей, включая вызванный Clostridia некротизирующий фасциит и некроз мышц (газовую гангрену), в месте введения эпинефрина для лечения анафилаксии. Пациенты должны быть предупреждены о необходимости немедленно обратиться за медицинской помощью при возникновении та-ких симптомов инфекции, как стойкое покраснение, повышение температуры кожи, отек или болезненность в месте введения эпинефрина.
В период лечения рекомендовано определение концентрации ионов калия в сыворотке крови, измерение артериального давления, диуреза, минутного объема кровотока, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.
Чрезмерные дозы эпинефрина при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.
Увеличивает уровень глюкозы в плазме крови, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.
Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).
Применение для коррекции артериальной гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.
При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, т.к. внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой артериальной гипотензии.
Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами. Метабисульфит натрия, входящий в состав препарата, может вызвать аллергическую реакцию, включая симптомы анафилаксии и бронхоспазм, особенно у пациентов с астмой или аллергией в анамнезе. Эпинефрин следует применять с осторожностью у пациентов с тетраплегией из-за повышения чувствительности таких лиц к эпинефрину.
Резкое повышение артериального давления при применении адреналина может приводить к развитию кровоизлияния, особенно у пожилых пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями.
У пациентов с болезнью Паркинсона могут наблюдаться психомоторное возбуждение или временное ухудшение симптомов заболевания при применении адреналина, в связи с чем необходимо соблюдать осторожность при применении адреналина у данной категории лиц.
Не вводить повторно в одни и те же участки, во избежание развития некроза тканей. Не рекомендуется введение препарата в ягодичные мышцы.
Следует с осторожностью применять эпинефрин у пожилых пациентов, пациентов с ишемической болезнью сердца, артериальной гипертензией, сахарным диабетом, гипертиреозом, гиперплазией предстательной железы и нарушением мочеиспускания.
Необходимо соблюдать особую осторожность при применении эпинефрина у пациентов с длительно существующей бронхиальной астмой, эмфиземой легких и органическим поражением сердца (легочным сердцем).
Внутримышечное введение эпинефрина следует осуществлять в переднебоковую поверхность бедра (в латеральную широкую мышцу бедра). Введение препарата в мышцы меньшего размера (например, в дельтовидную мышцу) не рекомендуется.
Не применять препарат при изменении цвета или появлении осадка в растворе. Неиспользованную часть раствора следует утилизировать.
Вспомогательные вещества
Препарат Адреналин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.
Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на один мл раствора, то есть по сути не содержит натрия.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
После применения препарата врач должен индивидуально, в каждом конкретном случае, решать вопросы о допуске пациента к управлению транспортом или занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Classification of the frequency of side effects according to the World Health Organization (WHO): very common (≥ 1/10); common (from ≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (from ≥ 1/1000 to < 1/100); rare (from ≥ 1/10000 to < 1/1000); very rare (from < 1/10000, including individual reports).Immune system disorders: uncommon angioedema, bronchospasm, skin rash, erythema multiforme.Psychiatric disorders: common anxiety, uncommon nervousness, personality disorders (psychomotor agitation, disorientation, memory impairment, psychotic disorders: aggressive or panic behavior, schizophrenia-like disorders, paranoia).Nervous system disorders: common headache, tremor, tic; uncommon dizziness, fatigue, sleep disturbances, muscle twitching.Cardiac disorders: uncommon angina, bradycardia or tachycardia, palpitations, increased or decreased blood pressure, at high doses ventricular arrhythmias (including ventricular fibrillation); rare arrhythmia, chest pain, pulmonary edema.Vascular disorders: uncommon increased or decreased blood pressure; rare pulmonary edema.Gastrointestinal disorders: uncommon nausea, vomiting.Skin and subcutaneous tissue disorders: uncommon increased sweating.Renal and urinary disorders: rare difficulty and painful urination (in benign prostatic hyperplasia).General disorders and injection site reactions: uncommon pain or burning at the site of intramuscular injection.Laboratory and instrumental data: rare hypokalemia.Symptoms: excessive increase in blood pressure, tachycardia alternating with bradycardia, rhythm disturbances (including atrial and ventricular fibrillation), coldness and pallor of the skin, vomiting, headache, metabolic acidosis, myocardial infarction, intracranial hemorrhage (especially in elderly patients), pulmonary edema, death. Treatment: discontinue administration, symptomatic therapy - to reduce blood pressure, α-adrenergic blockers (phentolamine); for arrhythmia, β-adrenergic blockers (propranolol).Epinephrine antagonists are α- and β-adrenergic receptor blockers. The effectiveness of epinephrine is reduced in patients with severe anaphylactic reactions who are taking β-adrenergic blockers. In this case, salbutamol is administered intravenously. Concurrent use with other adrenergic agents may enhance the effect of epinephrine. It diminishes the effects of narcotic analgesics and sedative medications. When used simultaneously with cardiac glycosides, quinidine, tricyclic antidepressants, dopamine, inhalational anesthetics (enflurane, halothane, isoflurane, methoxyflurane), and cocaine, the risk of arrhythmias increases (should be used with extreme caution or not at all); with other adrenergic agents, there is an increase in the severity of side effects on the cardiovascular system; with antihypertensive agents, there is a reduction in their effectiveness. With diuretics, an increase in the pressor effect of epinephrine is possible. Simultaneous use with monoamine oxidase inhibitors (procarbazine, selegiline, and furazolidone) may cause sudden and pronounced increases in blood pressure, hyperpyretic crisis, headache, cardiac arrhythmias, and vomiting; with nitrates, there is a weakening of their therapeutic effect. With phenoxybenzamine, there is an enhancement of antihypertensive action and tachycardia; with phenytoin, sudden drops in blood pressure and bradycardia (depends on the dose and rate of administration); with thyroid hormone medications, there is mutual enhancement of action. With medications that prolong the QT interval: with antiarrhythmic agents (such as lidocaine, amiodarone, sotalol, etc.), with antibiotics (such as erythromycin, levofloxacin, etc.), with antihistamines (such as loratadine, diphenhydramine, etc.), with tricyclic and tetracyclic antidepressants (such as amitriptyline, imipramine, sertraline, chlorpromazine, etc.), with neuroleptics (such as haloperidol, risperidone, etc.), with dopamine receptor antagonists (such as domperidone, etc.), with antimalarial agents (such as chloroquine, mefloquine, etc.), with antifungal agents (such as ketoconazole, fluconazole, etc.), with antihypertensive agents (such as indapamide, ephedrine, etc.), it may cause QT interval prolongation. Simultaneous use with diatrizoates, iotalamic acid, or ioxaglate may enhance neurological effects; with ergot alkaloids, there is an enhancement of the vasoconstrictor effect (up to severe ischemia and development of gangrene). It reduces the effect of insulin and other hypoglycemic medications.

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно Всемирной Организации Здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 1/10); часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (от < 1/10000, включая от-дельные сообщения). Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема. Психические нарушения: часто тревожное состояние, нечасто нервозность, расстройства личности (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, психотические расстройства: агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя). Нарушения со стороны нервной системы: часто головная боль, тремор, тик; нечасто головокружение, усталость, нарушение сна, мышечные подергивания. Нарушения со стороны сердца: нечасто стенокардия, брадикардия или тахикардия, ощущение сердцебиения, повышение или снижение артериального давления, при высоких дозах желудочковые аритмии (включая фибрилляцию желудочков); редко аритмия, боль в грудной клетке, отек легких. Нарушения со стороны сосудов: нечасто повышение или понижение артериального давления; редко отек легких. Желудочно-кишечные нарушения: нечасто тошнота, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто повышенное потоотделение. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: редко затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы). Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто боль или жжение в месте внутримышечной инъекции. Лабораторные и инструментальные данные: редко гипокалиемия.Симптомы: чрезмерное повышение артериального давления, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в т.ч. фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть. Лечение: прекратить введение, симптоматическая терапия - для снижения артериального давления α-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии β-адреноблокаторы (пропранолол).Антагонистами эпинефрина являются блокаторы α- и β-адренорецепторов. Эффективность применения эпинефрина снижена у пациентов с тяжелыми анафилактическими реакциями, принимающих β-адреноблокаторы. В этом случае внутривенно при-меняют сальбутамол. Применение совместно с другими адреномиметиками может усилить эффект эпинефрина. Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных препаратов. При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (энфлуран, галотан, изофлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими адреномиметиками усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с гипотензивными средствами снижение их эффективности. С диуретиками возможно увеличение прессорного эффекта эпинефрина. Одновременное применение с препаратами, ингибирующими моноаминооксидазу (прокарбазин, селегилин, а также фуразолидон), может вызывать внезапное и выраженное повышение артериального давления, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами ослабление их терапевтического действия. C феноксибензамином усиление антигипертензивного действия и тахикардию: с фенитоином внезапное снижение артериального давления и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы взаимное усиление действия. С лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT: с антиаритмическими препаратами (такими, как лидокаин, амиодарон, соталол и др.), с антибиотиками (такими, как эритромицин, левофлоксацин и др.), с антигистаминными препаратами (такими, как лоратадин, димедрол и др.), с трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами (такими, как амитриптилин, имипрамин, сертралин, хлорпромазин и др.), с нейролептиками (такими, как галоперидол, рисперидон и др.), с антагонистами дофаминовых рецепторов (такими, как домперидон др.), с антималярийными препаратами (такими, как хлорохин, мефлохин и др.), с противогрибковыми препаратами (такими, как кетоконазол, флуконазол и др.), с антигипертензивными препаратами (такими, как индапамид, эфедрин и др.), может вызывать удлинение интервала QT. Одновременное применение с диатриазоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами усиление неврологических эффектов, с алкалоидами спорыньи усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены). Снижает эффект инсулина и других гипогликемических лекарственных средств.

Pharmacology

Sympathomimetic agent acting on α- and β-adrenergic receptors. The action is due to the activation of receptor-dependent adenylate cyclase on the inner surface of the cell membrane, increasing intracellular concentrations of cyclic adenosine monophosphate (cAMP) and calcium ions (Ca2+). At very low doses, with an administration rate of less than 0.01 mcg/kg/min, it can lower blood pressure due to the dilation of skeletal muscle vessels. At an administration rate of 0.04-0.1 mcg/kg/min, it increases the heart rate and contractility, stroke volume, and cardiac output, while decreasing total peripheral vascular resistance; above 0.02 mcg/kg/min, it constricts blood vessels, increases blood pressure (mainly systolic), and total peripheral vascular resistance. The pressor effect may cause a brief reflex decrease in heart rate.

Relaxes smooth muscles of the bronchi. Doses above 0.3 mcg/kg/min reduce renal blood flow, blood supply to internal organs, and gastrointestinal tract tone and motility.

Dilates pupils, helps reduce intraocular fluid production and intraocular pressure. Causes hyperglycemia (enhances glycogenolysis and gluconeogenesis) and increases plasma free fatty acid levels.

Increases conductivity, excitability, and automaticity of the myocardium. Increases myocardial oxygen demand.

Inhibits antigen-induced release of histamine and leukotrienes, alleviates bronchial spasms, and prevents the development of edema in their mucosa.

By acting on α-adrenergic receptors located in the skin, mucous membranes, and internal organs, it causes vasoconstriction, reduces the absorption rate of local anesthetics, increases the duration, and reduces the toxic effects of local anesthesia.

Stimulation of β2-adrenergic receptors is accompanied by increased potassium ion (K+) efflux from the cell and may lead to hypokalemia.

When administered intracavernously, it reduces the blood filling of the cavernous bodies.

The therapeutic effect develops almost instantly with intravenous administration (duration of action 1-2 minutes), within 5-10 minutes after subcutaneous administration (maximum effect at 20 minutes), and with intramuscular administration, the onset time of the effect is variable.

Absorption
When administered intramuscularly or subcutaneously, it is well absorbed. When administered parenterally, it is rapidly broken down. It is also absorbed through endotracheal and conjunctival administration. The time to reach maximum concentration in the blood after subcutaneous and intramuscular administration is 3-10 minutes. It crosses the placenta and is present in breast milk, but does not cross the blood-brain barrier.

Metabolism
It is primarily metabolized by monoamine oxidase and catechol-O-methyltransferase in the endings of sympathetic nerves and other tissues, as well as in the liver, resulting in the formation of inactive metabolites. The half-life after intravenous administration is 1-2 minutes.

Excretion
It is excreted by the kidneys mainly in the form of metabolites: vanillylmandelic acid, sulfates, glucuronides, as well as in a small amount in unchanged form.

Show original (Russian)

Симпатомиметик, действующий на α- и β-адренорецепторы. Действие обусловлено активацией рецепторзависимой аденилатциклазы на внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением внутриклеточной концентрации циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) и ионов кальция (Са2+). В очень низких дозах, при скорости введения меньше 0,01 мкг/кг/мин может снижать артериальное давление вследствие расширения сосудов скелетной мускулатуры. При скорости введения 0,04-0,1 мкг/кг/мин увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный объем крови и минутный объем крови, снижает общее периферическое сосудистое сопротивление; выше 0,02 мкг/кг/мин сужает сосуды, повышает артериальное давление (главным образом, систолическое) и общее периферическое сосудистое сопротивление. Прессорный эффект может вызывать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.
Расслабляет гладкие мышцы бронхов. Дозы выше 0,3 мкг/кг/мин снижают почечный кровоток, кровоснабжение внутренних органов, тонус и моторику желудочно-кишечного тракта.
Расширяет зрачки, способствует снижению продукции внутриглазной жидкости и внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию (усиливает гликогенолиз и глюконеогенез) и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.
Повышает проводимость, возбудимость и автоматизм миокарда. Увеличивает потребность миокарда в кислороде.
Ингибирует индуцированное антигенами высвобождение гистамина и лейкотриенов, устраняет спазм бронхиол, предотвращает развитие отека их слизистой оболочки.
Действуя на α-адренорецепторы, расположенные в коже, слизистых оболочках и внутренних органах, вызывает сужение сосудов, снижение скорости всасывания местноанестезирующих средств, увеличивает продолжительность и снижает токсическое влияние местной анестезии.
Стимуляция β2-адренорецепторов сопровождается усилением выведения ионов калия (К+) из клетки и может привести к гипокалиемии.
При интракавернозном введении уменьшает кровенаполнение пещеристых тел.
Терапевтический эффект развивается практически мгновенно при внутривенном введении (продолжительность действия 1-2 мин), через 5-10 мин после подкожного введения (максимальный эффект через 20 мин), при внутримышечном введении - время начала эффекта вариабельное.

Всасывание
При внутримышечном или подкожном введении хорошо всасывается. Введенный парентерально, быстро разрушается. Также абсорбируется при эндотрахеальном и конъюнктивальном введении. Время достижения максимальной концентрации в крови при подкожном и внутримышечном введении - 3-10 мин. Проникает через плаценту, в грудное моло-ко, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метаболизируется в основном моноаминооксидазой и катехол-О-метилтрансферазой в окончаниях симпатических нервов и других тканей, а также в печени с образованием не-активных метаболитов. Период полувыведения при внутривенном введении 1-2 мин.

Выведение
Выводится почками в основном в виде метаболитов: ванилилминдальной кислоты, суль-фатов, глюкуронидов, а также в незначительном количестве в неизмененном виде.

Properties

Manufacturer: Ellara LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Epinephrine
Drug group: Drugs for the treatment of heart diseases
cardiotonic agents excluding cardiac glycosides
adrenergic and dopaminergic agents
Dosage form: injection solution
Strength: 1 mg/mL
Shipping weight: 34 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 94345