Analgin 500 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml

solution in ampoules

Sodium metamizole

Analgin 500 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml

Name: Analgin 500 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml - RuPills
SKU: 114553
Price: 0.99 USD
Availability: OutOfStock

solution in ampoules

SKU 114553

$0.99

Out of stock

Notify when back

Sign in to be notified when this returns

One email per restock event.

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sodium metamizole

All packagings

Analgin

3 options · from $0.99

Out
Selected · out of stock
Analgin 500 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml
Price
$0.99
Option 2 of 3
Analgin 500 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml
Price
$5.97
Option 3 of 3
Metamizole 500 mg 20 tablets
Price
$4.89

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Severe acute or chronic pain syndrome in injuries and postoperative pain syndrome, in colic, in oncological diseases, and other conditions where other therapeutic measures are contraindicated.
Fever resistant to other treatment methods.

Show original (Russian)

Тяжелый острый или хронический болевой синдром при травмах и послеоперационном болевом синдроме, при коликах, при онкологических заболеваниях и других состояниях, где противопоказаны другие терапевтические меры.
Лихорадка, устойчивая к другим методам лечения.

How to use

Method of Administration and Dosage

Intravenously, intramuscularly.
Parenteral administration of the drug is indicated only when oral intake is not possible.
Before administration, it is recommended to warm the drug to body temperature.
Adults and adolescents aged 15 years and older: as a single dose, it is recommended to administer 1-2 ml (500 mg/ml) or 2-4 ml (250 mg/ml) of sodium metamizole solution (intramuscularly or intravenously).
The maximum daily dose is 2000 mg, divided into 2-3 doses per day. The maximum single dose is 1000 mg.
For children aged 3-12 months (body weight 5-9 kg), the drug is administered only intramuscularly at a dose of 50-100 mg per 10 kg of body weight (0.1 - 0.2 ml of 500 mg/ml solution or 0.2-0.4 ml of 250 mg/ml solution). The single dose may be administered up to 2-3 times a day.
Intravenous administration should be performed very slowly (injection rate not exceeding 1 ml/min) while lying down, under monitoring of blood pressure, pulse, and respiratory rate to minimize the risk of lowering blood pressure. At the first signs of anaphylactic/anaphylactoid reactions, discontinue the administration of the drug.
Since there is concern that a drop in blood pressure of non-allergic origin is dose-dependent, the amount of sodium metamizole solution exceeding 2 ml (1000 mg) should be administered with special caution.
Rapid administration of the drug may result in critical drops in blood pressure and shock.
Elderly patients should use lower dosages due to the possible reduction in the excretion of sodium metamizole metabolites from the body.
Patients in serious condition and with impaired creatinine clearance should use lower doses due to the reduced rate of excretion of sodium metamizole metabolites.
In patients with liver and kidney dysfunction, the rate of drug excretion is slowed, so repeated use of the drug should be avoided; experience with long-term use is lacking. No dose adjustment is required for short-term therapy.
The duration of treatment when used as an analgesic is 1-5 days. When used as an antipyretic, it is 1-3 days.

Show original (Russian)

Внутривенно, внутримышечно.
Парентеральное введение препарата показано только при невозможности его приема внутрь.
Перед введением рекомендуется нагреть препарат до температуры тела.
Взрослые и подростки 15 лет и старше: в качестве разовой дозы рекомендуется 1-2 мл (500 мг/мл) или 2-4 мл (250 мг/мл) раствора метамизола натрия (внутримышечно или внутривенно).
Максимальная суточная доза 2000 мг, разделенная на 2-3 приема в сутки. Максимальная разовая доза - 1000 мг.
Детям в возрасте 3-12 месяцев (масса тела 5-9 кг) препарат вводят только внутримышечно в дозе 50-100 мг на 10 кг массы тела (0,1 - 0,2 мл раствора 500 мг/мл или 0,2-0,4 мл раствора 250 мг/мл). Разовая доза может быть назначена до 2-3 раз в сутки.
Внутривенное введение должно осуществляться очень медленно (скорость введения не более 1 мл/мин) в положении лежа, под контролем артериального давления, пульса и частоты дыхания для минимизации риска снижения артериального давления. При первых признаках развития анафилактических/анафилактоидных реакций прекратить введение препарата.
Так как существует опасение, что падение артериального давления неаллергического генеза является дозозависимым, количество раствора метамизола натрия более 2 мл (1000 мг) должно вводиться с особой осторожностью.
При слишком быстром введении препарата может наблюдаться критическое падение артериального давления и шок.
Пожилым пациентам необходимо применять меньшие дозировки в связи с возможным снижением выведения метаболитов метамизола натрия из организма.
Пациентам в тяжелом состоянии и при нарушении клиренса креатинина необходимо применять меньшие дозы в связи со снижением скорости выведения метаболитов метамизола натрия.
У пациентов с нарушением функции печени и почек скорость выведения препарата замедлена, поэтому необходимо избегать многократного применения препарата, опыт длительного применения отсутствует. При краткосрочной терапии коррекции дозы не требуется.
Продолжительность лечения при применении в качестве анальгезирующего средства составляет 1-5 дней. При применении в качестве жаропонижающего средства - 1-3 дня.

Composition

Section: Composition

Active ingredient: sodium metamizole monohydrate - 500 mg.
Excipients: water for injections - up to 1 ml.

Transparent, slightly yellowish solution.

Show original (Russian)

Действующее вещество: метамизола натрия моногидрат - 500 мг.
Вспомогательное вещество: вода для инъекций - до 1 мл.

Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to sodium metamizole and other derivatives of pyrazolone, as well as to pyrazolidines, such as phenylbutazone (including patients who have experienced agranulocytosis due to the use of these drugs), or other components of the drug;

• Analgesic bronchial asthma or intolerance to analgesics (such as urticaria - angioedema), i.e., patients with bronchospasm or other forms of anaphylactoid reactions (e.g., urticaria, rhinitis, angioedema) in response to the use of salicylates, paracetamol, or non-steroidal anti-inflammatory drugs such as diclofenac, ibuprofen, indomethacin, or naproxen;

• Disorders of bone marrow hematopoiesis (e.g., after cytostatic therapy) or diseases of hematopoietic organs;

• Hereditary deficiency of glucose-6-phosphate dehydrogenase (hemolysis);

• Acute intermittent hepatic porphyria (risk of porphyria attacks);

• Acute renal or hepatic failure;

• Pregnancy (first and third trimesters) and breastfeeding;

• Infancy (up to 3 months or weighing less than 5 kg);

• Infants aged 3 to 12 months (contraindication only for intravenous administration).
With caution:
Arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mmHg), reduced circulating blood volume, hemodynamic instability (myocardial infarction, multiple trauma, impending shock), starting heart failure, high fever (increased risk of sharp drop in blood pressure).
Diseases in which significant reduction in blood pressure may pose increased danger (patients with severe ischemic heart disease and stenosis of the cerebral arteries).
Chronic alcohol abuse.
Bronchial asthma, especially in combination with concomitant polypous rhinosinusitis.
Increased risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions in: chronic urticaria and other types of atopy; alcohol intolerance (reaction even to small amounts of certain alcoholic beverages with symptoms such as itching, tearing, and pronounced facial flushing); intolerance or increased sensitivity to colorants (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoate).
Severe liver and kidney dysfunction (low doses are recommended due to the possibility of slowed elimination of sodium metamizole).
Pregnancy (second trimester).
Pregnancy and lactation:
Sodium metamizole crosses the placenta. Since there is insufficient data on its use during pregnancy, sodium metamizole should not be used in the first trimester of pregnancy; in the second trimester, sodium metamizole may be used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus. Although sodium metamizole weakly inhibits prostaglandin synthesis, the possibility of premature (intrauterine) closure of the ductus arteriosus, as well as perinatal complications due to impaired platelet aggregation in the mother or newborn, cannot be excluded. Therefore, sodium metamizole is contraindicated in the third trimester of pregnancy.
Metabolites of sodium metamizole penetrate into breast milk, so breastfeeding should be discontinued during the use of the drug and for 48 hours after the last dose.

When treating patients receiving cytostatics and children under 5 years of age, treatment with sodium metamizole should only be conducted under medical supervision. Anaphylactic/anaphylactoid reactions. When choosing the method of administration, it should be considered that parenteral use is associated with a higher risk of anaphylactic/anaphylactoid reactions. The increased risk of hypersensitivity reactions to sodium metamizole may be due to the following conditions:

• analgesic bronchial asthma, especially with concomitant polypous rhinosinusitis;

• chronic urticaria;

• alcohol intolerance (increased sensitivity to alcohol). Alcohol intolerance may indicate a previously undiagnosed aspirin asthma syndrome;

• intolerance or increased sensitivity to dyes (e.g., tartrazine) or preservatives (e.g., benzoates). Before using sodium metamizole, a thorough patient interview should be conducted to clarify anamnesis. If a risk of anaphylactic reactions is identified, administration may only be possible after determining the risk/benefit ratio. In the case of sodium metamizole use in such patients, strict medical monitoring of their condition is necessary, and emergency assistance should be available in case of anaphylactic/anaphylactoid reactions. Anaphylactic shock may occur in predisposed patients, so sodium metamizole should be prescribed with caution to patients with asthma or atopy. Patients who experience anaphylactoid reactions in response to sodium metamizole are also at risk of developing them in response to other non-narcotic analgesics/NSAIDs. Patients who experience anaphylactic or other immune-mediated reactions (e.g., agranulocytosis) in response to sodium metamizole are also at risk of developing reactions to other pyrazolones and pyrazolidines.

• Severe skin reactions. Life-threatening skin reactions such as Stevens-Johnson syndrome (SJS) and toxic epidermal necrolysis (TEN) have been reported during the use of sodium metamizole. If symptoms of SJS or TEN appear (such as progressive skin rash, often with blisters or mucosal lesions), treatment with sodium metamizole should be immediately discontinued, and it should not be administered to this category of patients in the future. Patients should be informed about the symptoms of these diseases. They should be closely monitored for skin reactions, especially during the first days of treatment.

• Agranulocytosis. With prolonged use (more than 7 days), peripheral blood counts should be monitored. Agranulocytosis may develop at any time during treatment with sodium metamizole. It occurs very rarely, lasts at least a week, is not dose-dependent, can be severe, life-threatening, and in some cases, lead to death. Therefore, if symptoms possibly related to neutropenia (fever, chills, sore throat, difficulty swallowing, stomatitis, erosive-ulcerative lesions of the oral cavity, vaginitis or proctitis, reduction of neutrophil count in peripheral blood to less than 1500/mm3) appear, treatment with the drug should be discontinued and a doctor should be consulted.

• Pancytopenia. If pancytopenia develops, treatment should be immediately discontinued, and complete blood count parameters should be monitored until normalization. All patients should be informed that if symptoms of pathological blood changes (e.g., general malaise, infections, persistent fever, formation of hematomas, bleeding, pallor) occur during sodium metamizole intake, they should immediately

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к метамизолу натрия и другим производным пиразолона, а также к пиразолидинам, например, фенилбутазону (включая пациентов, перенесших агранулоцитоз вследствие применения этих препаратов), или другим компонентам препарата;

• анальгетическая бронхиальная астма или непереносимость анальгетиков (по типу крапивница - ангионевротический отек), т.е. пациенты с бронхоспазмом или другими формами анафилактоидных реакций (например, крапивница, ринит, ангионевротический отек), в ответ на применение салицилатов, парацетамола или нестероидных противовоспалительных препаратов, таких как диклофенак, ибупрофен, индометацин или напроксен;

• нарушение костномозгового кроветворения (например, после цитостатической терапии) или заболевания кроветворных органов;

• наследственный дефицит глюкозо-6-фофатдегидрогеназы (гемолиз);

• острая интермиттирующая печеночная порфирия (риск развития приступов порфирии);

• острая почечная или печеночная недостаточность;

• беременность (первый и третий триместры) и период грудного вскармливания;

• младенческий возраст (до 3-х месяцев или массой тела менее 5 кг);

• грудные дети в возрасте от 3 до 12 месяцев (противопоказание только для внутривенного введения).
С осторожностью:
Артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление ниже 100 мм.рт.ст.), снижение объема циркулирующей крови, нестабильность гемодинамики (инфаркт миокарда, множественная травма, начинающийся шок), начинающаяся сердечная недостаточность, высокая лихорадка (повышенный риск резкого снижения артериального давления).
Заболевания, при которых значительное снижение артериального давления может обладать повышенной опасностью (пациенты с тяжелой ишемической болезнью сердца и стенозом артерий головного мозга).
Хроническое злоупотребление алкоголем.
Бронхиальная астма, особенно в сочетании с сопутствующим полипозным риносинуситом.
Повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций при: хронической крапивнице и других видах атопий; непереносимости алкоголя (реакция даже на незначительное количество определенных алкогольных напитков с такими симптомами как зуд, слезотечение и выраженное покраснение лица); непереносимости или повышенной чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоату).
Тяжелые нарушения функции печени и почек (рекомендуется применение низких доз в связи с возможностью замедления выведения метамизола натрия).
Беременность (второй триместр).
Беременность и лактация:
Метамизол натрия проникает через плаценту. Поскольку нет достаточных данных о применении при беременности, метамизол натрия не должен применяться в первом триместре беременности, во втором триместре беременности метамизол натрия может применяться, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Несмотря на то, что метамизол натрия слабо ингибирует синтез простагландинов, нельзя исключить возможность преждевременного (внутриутробного) закрытия артериального (Боталлова) протока, а также перинатальных осложнений, обусловленных нарушением агрегации тромбоцитов у матери или новорожденного. Поэтому метамизол натрия противопоказан в третьем триместре беременности.
Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко, поэтому при применении препарата, а также в течение 48 ч после приема последней дозы, необходимо прекратить грудное вскармливание.

При лечении пациентов, получающих цитостатические средства, и детей до 5 лет лечение метамизолом натрия должно проводиться только под наблюдением врача. Анафилактические/анафилактоидные реакции
При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на метамизол натрия может быть обусловлен следующими состояниями:

• анальгетическая бронхиальная астма, особенно с сопутствующим полипозным риносинуситом;

• хроническая крапивница;

• непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю). Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы;

• непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или к консервантам (например, к бензоатам).
Перед применением метамизола натрия необходимо провести тщательный опрос пациента с целью выяснения анамнестических сведений. В случае выявления риска развития анафилактических реакций, прием может быть возможен только после определения соотношения риск/польза. В случае применения метамизола натрия у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль их состояния, и необходимо иметь средства для оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций. У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией, метамизол натрия следует назначать с осторожностью.
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактоидные реакции, также подвержены риску их развития в ответ на применение других ненаркотических анальгетиков/НПВП.
Пациенты, у которых в ответ на применение метамизола натрия возникают анафилактические или другие иммуноопосредованные реакции (например, агранулоцитоз), также подвержены риску их развития на применение других пиразолонов и пиразолидинов.
Тяжелые кожные реакции
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона (ССД) и токсический эпидермальный некролиз (ТЭН). При появлении симптомов ССД или ТЭН (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение метамизолом натрия следует немедленно прекратить, и в последующем не проводить у данной категории пациентов. Пациенты должны быть осведомлены о симптомах данных заболеваний. У них следует тщательно контролировать кожные реакции, особенно в течение первых дней лечения.
Агранулоцитоз
При длительном применении (более 7 суток) необходимо контролировать картину периферической крови. В любое время на фоне лечения метамизолом натрия возможно развитие агранулоцитоза. Он возникает очень редко, длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и, в отдельных случаях, приводить к летальному исходу. В связи с этим, при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадки, озноба, боли в горле, затрудненного глотания, стоматита, эрозивноязвенных поражений ротовой полости, вагинита или проктита, снижения количества нейтрофилов в периферической крови менее 1500/мм3), необходимо прекратить лечение препаратом и обратиться к врачу.
Панцитопения
В случае развития панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности) на фоне приема метамизола натрия, следует немедленно обратиться за медицинской помощью.
Изолированные гипотензивные реакции
Метамизол натрия может вызывать изолированные гипотензивные реакции. Эти реакции могут носить дозозависимый характер. Риск таких реакций также повышен при: предшествующей артериальной гипотензии, снижении объема циркулирующей крови или дегидратации, нестабильной гемодинамике или остром нарушении кровообращения (например, у пациентов с инфарктом миокарда или травмой), у пациентов с лихорадкой.
В связи с этим, у таких пациентов следует проводить подробную диагностику и устанавливать за ними тщательное наблюдение. В целях снижения риска гипотензивных реакций могут потребоваться превентивные меры (стабилизация гемодинамики).
У пациентов, у которых снижение артериального давления следует избегать любой ценой (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или значимом стенозе церебральных артерий), метамизол натрия допускается применять лишь при тщательном наблюдении за гемодинамическими параметрами.
Боль в животе
Недопустимо использование препарата для снятия острых болей в животе (до выяснения их причины).
Нарушение функции печени и почек
У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения метамизола натрия в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата. Препарат содержит натрий, что необходимо учитывать лицам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.
Правила введения препарата
Внутривенное введение метамизола натрия следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл в минуту), чтобы при первых признаках анафилактических/анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить, а также для того, чтобы минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций. При внутримышечном введении необходимо использовать длинную иглу для внутримышечного введения.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:
Учитывая побочное действие лекарственного препарата, в период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Side effects

Adverse reactions (AR) are distributed by system-organ classes according to MedDRA and classified according to the World Health Organization classification: very common (≥1/10), common (≥1/100,

Section: Overdose

Symptoms
Nausea, vomiting, abdominal pain, decreased kidney function/acute renal failure with oliguria (for example, due to the development of interstitial nephritis), rarer symptoms from the central nervous system (dizziness, drowsiness, tinnitus, delirium, altered consciousness, coma, seizures) and a sharp drop in blood pressure (sometimes progressing to shock), as well as arrhythmia (tachycardia), hypothermia, shortness of breath, acute agranulocytosis, hemorrhagic syndrome, paralysis of the respiratory muscles. After taking high doses, the excretion of a non-toxic metabolite (rubazonic acid) through the kidneys may cause red discoloration of urine.
Treatment
No specific antidote is known. If no more than 1-2 hours have passed since taking the drug, vomiting can be induced, gastric lavage can be performed via a tube; saline laxatives and activated charcoal can be administered. In case of overdose, forced diuresis is indicated. The main metabolite (4N-methylaminoantipyrine) can be eliminated by hemodialysis, hemofiltration, hemoperfusion, or plasma filtration. In the event of seizure syndrome, intravenous administration of diazepam and fast-acting barbiturates is indicated.

Interaction

With cyclosporine

Sodium metamizole may reduce the concentration of cyclosporine in the blood serum, therefore, when used together, the concentration of cyclosporine should be monitored.

With other non-narcotic analgesics

The simultaneous use of sodium metamizole with other non-narcotic analgesics may lead to a mutual enhancement of toxic effects.

With tricyclic antidepressants, oral contraceptives, allopurinol

Tricyclic antidepressants, oral contraceptives, and allopurinol disrupt the metabolism of sodium metamizole in the liver and increase its toxicity.

With barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes

Barbiturates, phenylbutazone, and other inducers of liver microsomal enzymes weaken the effect of sodium metamizole.

With sedatives and tranquilizers

Sedatives and tranquilizers enhance the analgesic effect of sodium metamizole. The simultaneous use with chlorpromazine or other phenothiazine derivatives may lead to the development of pronounced hypothermia.

With drugs that have a high binding to plasma proteins (oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin)

Sodium metamizole, by displacing oral hypoglycemic agents, indirect anticoagulants, glucocorticoids, and indomethacin from binding to plasma proteins, increases their activity.

With myelotoxic drugs

Myelotoxic drugs enhance the manifestation of hematotoxicity of sodium metamizole.

With methotrexate

Adding sodium metamizole to methotrexate treatment may enhance the hematotoxic effect of methotrexate, especially in elderly patients. Therefore, this combination should be avoided.

With thiamazole and sarcolysin

Thiamazole and sarcolysin increase the risk of developing leukopenia.

With codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol

Codeine, H2-histamine receptor blockers, and propranolol enhance the effects of sodium metamizole.

With radiopaque substances, colloidal blood substitutes, and penicillin

Radiopaque substances, colloidal blood substitutes, and penicillin should not be used during treatment with sodium metamizole (increased risk of developing anaphylactic/anaphylactoid reactions).

With acetylsalicylic acid

When used together with acetylsalicylic acid, sodium metamizole may reduce the effect of acetylsalicylic acid on platelet aggregation. Therefore, this combination should be used with caution when treating patients taking low doses of acetylsalicylic acid for cardioprotection (prevention of thrombosis).

With bupropion

Sodium metamizole may reduce the concentration of bupropion in the blood, which should be taken into account when using sodium metamizole and bupropion together.

Due to the high likelihood of pharmaceutical incompatibility, sodium metamizole should not be mixed with other drugs in the same syringe.

With valproic acid

It is assumed that sodium metamizole at a dose of 4 g/day has a corresponding effect on the level of valproate (reducing its content) and the associated clinical outcome. This may be related to possible induction of CYPB6 and enhanced metabolism of valproate. In the case of treatment with valproate in combination with sodium metamizole, careful monitoring of the valproate level in the blood plasma is recommended.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA и классифицированы согласно классификации Всемирной организации здравоохранения: очень часто (?1/10), часто (?1/100,

Симптомы
Тошнота, рвота, боль в животе, снижение функции почек/острая почечная недостаточность с олигурией (например, вследствие развития интерстициального нефрита), более редкие симптомы со стороны центральной нервной системы (головокружение, сонливость, шум в ушах, бред, нарушение сознания, кома, судороги) и резкое снижение артериального давления (иногда прогрессирующее до шока), а также нарушение сердечного ритма (тахикардия), гипотермия, одышка, острый агронулоцитоз, геморрагический синдром, паралич дыхательных мышц. После приема высоких доз выведение через почки нетоксичного метаболита (рубазоновой кислоты) может вызывать красное окрашивание мочи.
Лечение
Специфический антидот не известен. Если после приема препарата прошло не более 1-2 часов, то можно вызвать рвоту, провести промывание желудка через зонд; назначить солевые слабительные, активированный уголь. При передозировке показан форсированный диурез. Главный метаболит (4N-метиламиноантипирин) может выводиться с помощью гемодиализа, гемофильтрации, гемоперфузии или фильтрации плазмы крови. При развитии судорожного синдрома - внутривенное введение диазепама и быстродействующих барбитуратов.

С циклоспорином
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при их совместном применении следует контролировать концентрацию циклоспорина.
С другими ненаркотическими анальгезирующими средствами
Одновременное применение метамизола натрия с другими ненаркотическими анальгезирующими средствами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов печени
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и транквилизаторы усиливают обезболивающее действие метамизола натрия. Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипотермии.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы крови пероральные гипогликемические препарата, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
С миелотоксичными лекарственными средствами
Миелотоксичные лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности метамизола натрия.
С метотрексатом
Добавление метамизола натрия к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие метотрексата, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации следует избегать.
С тиамазолом и сарколизином
Тиамазол и сарколизин повышают риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями и пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения метамизолом натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С ацетилсалициловой кислотой
При совместном применении с ацетилсалициловой кислотой метамизол натрия может уменьшать влияние ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов. Поэтому данную комбинацию следует применять с осторожностью при лечении пациентов, принимающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты для кардиопротекции (профилактики тромбообразования).
С бупропионом
Метамизол натрия может снижать концентрацию бупропиона в крови, что следует принимать во внимание при одновременном применении метамизола натрия и бупропиона.
Из-за высокой вероятности фармацевтической несовместимости метамизол натрия нельзя смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.
С вальпроевой кислотой
Предполагается, что метамизол натрия в дозе 4 г/сутки оказывает соответствующее влияние на уровень вальпроата (снижает содержание) и связанный с ним клинический исход. Это может быть связано с возможной индукцией CYPB6 и усилением метаболизма вальпроата. В случае лечение вальпроатом в сочетании с метамизолом натриярекомендуется тщательный мониторинг уровня вальпроата в плазме крови.

Pharmacology

Section: Pharmacodynamics

Sodium metamizole is a pyrazolone derivative that non-selectively inhibits cyclooxygenase and reduces the formation of prostaglandins from arachidonic acid. It has analgesic, antipyretic, and some spasmolytic effects (on smooth muscle and the biliary tract). The effect of the drug develops within 20-40 minutes and reaches its maximum after 2 hours. When administered intravenously, the maximum effect occurs within 20-40 minutes.

Pharmacokinetics

After intravenous administration, the half-life of sodium metamizole is 14 minutes. It is metabolized in the liver. The main metabolite is 4N-methylaminoantipyrine (MAA). Other metabolites include 4N-aminoantipyrine (AA), 4N-acetylaminoantipyrine (AAA), and 4N-formylaminoantipyrine (FAA), the latter two having no pharmacological activity.
All metabolites exhibit nonlinear pharmacokinetics. The clinical significance of this phenomenon is unknown. In short-term use, the accumulation of metabolites is not of great importance.
Sodium metamizole crosses the placenta. The metabolites of sodium metamizole pass into breast milk. The plasma protein binding of MAA is 58%, AA is 48%, FAA is 18%, and AAA is 14%.
It is primarily excreted by the kidneys. Approximately 96% is excreted by the kidneys in the form of metabolites. When high doses of sodium metamizole are administered, a metabolite - rubazonic acid, which can color urine red, may be excreted by the kidneys.
Elderly
In elderly patients, the area under the "concentration-time" curve (AUC) increases 2-3 times. In patients with liver cirrhosis, the half-lives of MAA and FAA after a single dose of the drug increase by about 3 times, while the half-lives of AA and AAA do not follow the same pattern. In such patients, the use of high doses should be avoided.
Renal impairment
According to available data, in renal failure, the excretion rate of some metabolites (AAA and FAA) decreases. In such patients, the use of high doses should be avoided.

Show original (Russian)

Метамизол натрия является производным пиразолона, неселективно блокирует циклооксигеназу и снижает образование простагландинов из арахидоновой кислоты.
Обладает обезболивающим, жаропонижающим, а также некоторым спазмолитическим (в отношении гладкой мускулатуры и желчевыводящих путей) действием.
Действие препарата развивается через 20-40 мин и достигает максимума через 2 ч. При внутривенном введении максимальный эффект развивается через 20-40 мин.

После внутривенного введения период полувыведения для метамизола натрия составляет 14 минут. Метаболизируется в печени. Главный метаболит 4N-метиламиноантипирин (МАА). Другие метаболиты 4N-аминоантипирин (АА), 4N-ацетиламиноантипирин (ААА) и 4N-формиламиноантипирин (ФАА), последние два не обладают фармакологической активностью.
Всем метаболитам присуща нелинейная фармакокинетика. Клиническая значимость этого явления не известна. При краткосрочном применении кумуляция метаболитов не играет большой роли.
Метамизол натрия проникает через плаценту. Метаболиты метамизола натрия проникают в грудное молоко. Связь с белками плазмы МАА составляет 58%, АА - 48%, ФАА -18% и ААА - 14%.
Преимущественно выводится почками. Примерно 96% выводится почками в виде метаболитов. При введении высоких доз метамизола натрия через почки может выделяться метаболит - рубазоновая кислота, способная окрашивать мочу в красный цвет.
Пожилые
У пожилых пациентов площадь под кривой "концентрация-время" (AUC) повышается в 2-3 раза. У пациентов с циррозом печени периоды полувыведения МАА и ФАА при однократном приеме препарата увеличиваются примерно в 3 раза, тогда как периоды полувыведения АА и ААА не следуют той же закономерности. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.
Нарушение функции почек
Согласно имеющимся данным при почечной недостаточности скорость выведения некоторых метаболитов (ААА и ФАА) снижается. У таких пациентов следует избегать применения высоких доз.

Properties

Manufacturer: Dalchimpharm JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Sodium metamizole
Drug group: Analgesics
other analgesics and antipyretics
pyrazolones
Dosage form: solution in ampoules
Strength: 500 mg/ml
Shipping weight: 65 g
Keep at: 2–25 °C
SKU: 114553

RU name Анальгин 500 мг/мл 10 шт. ампулы раствор для внутривенного и внутримышечного введения 2 мл

How we fulfill

Sourced. Verified. Shipped.

Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.

Sourced

A licensed Russian pharmacy buys it for you.

No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.

Verified by photo

You see the parcel before it leaves.

A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →

Real customer parcel

Shipped

Tracked postage.

To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.

Full shipping atlas

More from Analgesics

See all →

Analgin 500 mg/ml 10 ampoules solution for intravenous and intramuscular administration 2 ml

Sign in to be notified when this returns