Anaprilin 40 mg 50 tablets

Name: Anaprilin 40 mg 50 tablets - RuPills
SKU: 104811
Price: 5.57 USD
Availability: InStock

SKU 104811

$5.57

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Propranolol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension, stable angina pectoris, unstable angina pectoris, sinus tachycardia (including in hyperthyroidism), supraventricular tachycardia, atrial fibrillation with tachyarrhythmia, supraventricular and ventricular extrasystole, prevention of myocardial infarction (systolic blood pressure > 100 mm Hg), pheochromocytoma before surgery (in conjunction with alpha-adrenergic blockers), essential tremor, migraine (prevention of attacks), as an adjunct in the treatment of thyrotoxicosis and thyrotoxic crisis (in cases of intolerance to thionamide medications), sympathoadrenal crises against the background of diencephalic syndrome.

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия, стенокардия напряжения, нестабильная стенокардия, синусовая тахикардия (в т. ч. при гипертиреозе), наджелудочковая тахикардия, мерцательная тахиаритмия, наджелудочковая и желудочковая экстрасистолия, профилактика инфаркта миокарда (систолическое артериальное давление ? более 100 мм рт. ст.), феохромоцитома перед операцией (совместно с альфа-адрено-блокаторами), эссенциальный тремор, мигрень (профилактика приступов), в качестве вспомогательного средства в терапии тиреотоксикоза и тиреотоксического криза (при непереносимости тиреостатических лекарственных средств), симпатоадреналовые кризы на фоне диэнцефального синдрома

How to use

Orally, before meals, with a small amount of liquid.
For arterial hypertension: 40 mg twice daily. If the antihypertensive effect is insufficient, the dose may be increased to 40 mg three times daily or 80 mg twice daily. The maximum daily dose is 320 mg.
For angina pectoris, cardiac rhythm disturbances: start with a dose of 20 mg three times daily, then gradually increase the dose to 80-120 mg in 2-3 doses. The maximum daily dose is 240 mg.
For migraine prevention, as well as for essential tremor: start with a dose of 40 mg 2-3 times daily, if necessary, gradually increase the dose to 160 mg/day.
For prevention of recurrent myocardial infarction: therapy should begin between the 5th and 21st day after a myocardial infarction at a dose of 40 mg three times daily for 2-3 days. Then increase to 80 mg twice daily.
For pheochromocytoma: use only with alpha-adrenergic blockers.
Before surgery, prescribe 60 mg daily for 3 days.
For hyperthyroidism (as an adjunctive treatment): 40 mg 3-4 times daily, if necessary, the dose may be increased to 120-160 mg daily.
In cases of liver dysfunction, a dose reduction is necessary.
In cases of renal dysfunction, it is necessary to reduce the initial dose or increase the interval between doses.

Show original (Russian)

Внутрь, до еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При артериальной гипертензии ? по 40 мг 2 раза в сутки. При недостаточной выраженности антигипертензивного эффекта дозу увеличивают до 40 мг 3 раза или по 80 мг 2 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 320 мг.
При стенокардии, нарушениях сердечного ритма – в начальной дозе 20 мг 3 раза в сутки, затем дозу постепенно увеличивают до 80?120 мг за 2?3 приема. Максимальная суточная доза – 240 мг.
Для профилактики мигрени, а также при эссенциальном треморе – в начальной дозе 40 мг 2?3 раза в сутки, при необходимости дозу постепенно увеличивают до 160 мг/сут.
Профилактика повторного инфаркта миокарда – терапию начинать между 5-ым и 21-ым днем после перенесенного инфаркта миокарда в дозе 40 мг 3 раза в сутки, в течение 2?3 дней. Затем в дозе 80 мг 2 раза в сутки.
При феохромоцитоме – применять только с блокаторами альфа-адренорецепторов.
Перед операцией назначают 60 мг в сутки, в течение 3 дней.
При гипертиреозе (вспомогательное средство) – 40 мг 3?4 раза в сутки, при необходимости возможно повышение дозы до 120?160 мг в сутки
При нарушении функции печени необходимо снижение дозы препарата.
При нарушенной функции почек необходимо снизить первоначальную дозу или увеличить интервал между приемами препарата

Composition

1 tablet contains:
Active ingredient: propranolol hydrochloride – 40 mg.
Excipients: lactose monohydrate, potato starch, povidone K-25 (medium molecular weight polyvinylpyrrolidone), talc, calcium stearate.

Round flat-cylindrical white tablets with a bevel.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
Действующее вещество: пропранолола гидрохлорид – 40 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, повидон К-25 (поливинилпирролидон среднемолекулярный), тальк, кальция стеарат.

Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого цвета с фаской.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to propranolol and other components of the drug; atrioventricular block of II-III degree; sinoatrial block; pronounced bradycardia (less than 50 beats per minute); arterial hypotension; acute or chronic heart failure in decompensated stage; acute myocardial infarction (systolic blood pressure - less than 100 mm Hg); cardiogenic shock; pulmonary edema; sick sinus syndrome; Prinzmetal's angina; cardiomegaly (without signs of heart failure); severe peripheral vascular disorders; metabolic acidosis (including diabetic ketoacidosis); pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers); bronchial asthma; chronic obstructive pulmonary disease; tendency to bronchospastic reactions; simultaneous use with antipsychotic agents and anxiolytics (chlorpromazine, trioxazine, and others); monoamine oxidase inhibitors; age under 18 years (efficacy and safety not established).
Lactase deficiency; lactose intolerance; glucose-galactose malabsorption.

With caution:
Diabetes mellitus (risk of hypoglycemia when used simultaneously with hypoglycemic agents); renal and/or hepatic insufficiency; hyperthyroidism; myasthenia; heart failure; pheochromocytoma (when used simultaneously with alpha-adrenergic blockers); psoriasis; peripheral circulation disorders; allergic reactions in history; atrioventricular block of I degree; pregnancy; elderly age.

Monitoring of patients taking Anaprilin should include observation of heart rate and blood pressure (at the beginning of treatment - daily, then once every 3-4 months), and electrocardiograms.
In elderly patients, it is recommended to monitor kidney function (once every 4-5 months).
In cases of increasing bradycardia (less than 50 beats/min), arterial hypotension (systolic blood pressure less than 100 mmHg), atrioventricular block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, severe liver and/or kidney dysfunction, it is necessary to reduce the dose of the drug or discontinue treatment. It is recommended to discontinue therapy if depression caused by beta-blockers develops.
Patients should be trained in the method of counting heart rate and instructed to seek medical advice if the heart rate is less than 50 beats/min.
It is recommended to discontinue therapy if depression caused by beta-blockers develops.
Patients who wear contact lenses should be aware that during treatment, tear production may decrease.
Before prescribing Anaprilin to patients with heart failure (early stages), it is necessary to use cardiac glycosides and/or diuretics.
Treatment of ischemic heart disease and persistent arterial hypertension should be long-term - Anaprilin can be taken for several years.
Discontinuation of treatment should be done gradually, under medical supervision: abrupt withdrawal may sharply increase myocardial ischemia, angina syndrome, and worsen exercise tolerance.
Discontinuation should be carried out gradually, reducing the dose over 2 weeks or more (reduce the dose by 25% every 3-4 days).
In patients with diabetes mellitus, the use of the drug should be conducted under control of blood glucose levels (once every 4-5 months).
In hyperthyroidism, Anaprilin may mask certain clinical signs of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). Abrupt withdrawal in patients with hyperthyroidism is contraindicated, as it may exacerbate symptoms. When prescribing beta-blockers to patients receiving hypoglycemic agents, caution should be exercised, as prolonged breaks in food intake may lead to hypoglycemia. Symptoms such as tachycardia or tremor may be masked by the action of the drug. Patients should be instructed that the main symptom of hypoglycemia during treatment with beta-blockers is increased sweating.
Caution should be exercised when prescribing in combination with hypoglycemic agents (risk of hypoglycemia during insulin therapy and hyperglycemia during oral hypoglycemic therapy).
When clonidine is taken simultaneously, it can only be discontinued a few days after stopping Anaprilin.
Patients with pheochromocytoma should be prescribed only in combination with alpha-blockers.
Simultaneous use with antipsychotic medications (neuroleptics) and anxiolytic medications (tranquilizers) is contraindicated.
Medications that reduce catecholamine stores (e.g., reserpine) may enhance the effects of beta-blockers, so patients taking such combinations should be under constant medical supervision for the detection of arterial hypotension or bradycardia.
Avoid intravenous administration of verapamil and diltiazem during Anaprilin therapy.
Use cautiously in combination with psychoactive medications, such as monoamine oxidase inhibitors, when used for more than 2 weeks.
Several days before general anesthesia with chloroform or ether, it is necessary to discontinue the drug (increased risk of myocardial function depression and development of arterial hypotension).
In "smokers," the effectiveness of beta-blockers is lower.
During treatment, it is not recommended to consume ethanol (risk of sharp decrease in blood pressure).
The drug should be discontinued before testing for catecholamines, normetanephrine, and vanillylmandelic acid in plasma and urine; titers of antinuclear antibodies.
During treatment, avoid using natural licorice; protein-rich food may increase bioavailability.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к пропранололу и другим компонентам препарата, атриовентрикулярная блокада II?III степени, синоаурикулярная блокада, выраженная брадикардия (менее 50 ударов в минуту), артериальная гипотензия, острая или хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острый инфаркт миокарда (систолическое артериальное давление - менее 100 мм рт. ст.), кардиогенный шок, отек легких, синдром слабости синусового узла, стенокардия Принцметала, кардиомегалия (без признаков сердечной недостаточности), тяжелые нарушения периферических сосудов, метаболический ацидоз (в том числе диабетический кетоацидоз), феохромоцитома (без одновременного использования альфа-адреноблокаторов), бронхиальная астма, хроническая обструктивная болезнь легких, склонность к бронхоспастическим реакциям, одновременный прием с антипсихотическими средствами и анксиолитиками (хлорпромазин, триоксазин и другими), ингибиторами моноаминоксидазы, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью
Сахарный диабет (опасность возникновения гипогликемии при одновременном приеме с гипогликемическими средствами), почечная и/или печеночная недостаточность, гипертиреоз, миастения, сердечная недостаточность, феохромоцитома (при одно-временном применении альфа-адреноблокаторов), псориаз, нарушения периферического кровообращения, аллергические реакции в анамнезе, атриовентрикулярная блокада I степени, беременность, пожилой возраст

Контроль за пациентами, принимающими Анаприлин, должен включать наблюдение за числом сердечных сокращений и артериальным давлением (в начале лечения ? ежедневно, затем 1 раз в 3?4 месяца), электрокардиограммой.
У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4?5 месяцев).
В случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое артериальное давление менее 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и/или почек, необходимо уменьшить дозу препарата или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Следует обучить пациента методике подсчета числа сердечных сокращений и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при числе сердечных сокращений менее 50 уд./мин.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Перед назначением Анаприлина пациентам с сердечной недостаточностью (ранние стадии) необходимо применять сердечные гликозиды и/или диуретики.
Лечение ишемической болезни сердца и стойкой артериальной гипертензии должно быть длительным - прием Анаприлина возможен в течение нескольких лет.
Прекращение лечения осуществляют постепенно, под наблюдением врача: резкая отмена может резко усилить ишемию миокарда, ангинозный синдром, ухудшить толерантность к физической нагрузке.
Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25 % каждые 3?4 дня).
У пациентов с сахарным диабетом применение препарата проводят под контролем содержания глюкозы в крови (1 раз в 4?5 мес.).
При тиреотоксикозе Анаприлин может маскировать определенные клинические признаки гипертериоза (например, тахикардию). Резкая отмена у пациентов с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. При назначении бета-адреноблокаторов пациентам, получающим гипогликемические препараты, следует соблюдать осторожность, поскольку во время продолжительных перерывов в приеме пищи может развиться гипогликемия. Причем такие ее симптомы, как тахикардия или тремор, будут маскироваться за счет действия препарата. Пациентов следует проинструктировать в отношении того, что основным симптомом гипогликемии во время лечения бета-адреноблокаторами является повышенное потоотделение.
С осторожностью назначать совместно с гипогликемическими средствами (опасность возникновения гипогликемии на фоне терапии инсулином и гипергликемии ? на фоне приема пероральных гипогликемических средств).
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены Анаприлина.
Пациентам с феохромоцитомой назначают только в сочетании с приемом альфа-адреноблокаторов.
Нельзя одновременно применять с антипсихотическими лекарственными средствами (нейролептиками) и анксиолитическими лекарственными средствами (транквилизаторами).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому пациенты, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
Избегать внутривенного введения верапамила и дилтиазема на фоне терапии препаратом Анаприлин.
Осторожно применять совместно с психоактивными лекарственными средствами, например, ингибиторами моноаминоксидазы, при их курсовом применении более 2 недель.
За несколько дней перед проведением общей анестезии хлороформом или эфиром, необходимо прекратить прием препарата (повышение риска угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии).
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Во время лечения не рекомендуется принимать этанол (возможно резкое снижение артериального давления).
Следует отменять препарат перед исследованием в плазме крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител
Во время лечения избегать использования натуральной лакрицы; пища, богатая белком, способна увеличить биодоступность

Side effects, overdose & interactions

Endocrine disorders: decreased thyroid function.
Metabolic and nutritional disorders: hypoglycemia (in patients with type I diabetes), hyperglycemia (in patients with type II diabetes).
Nervous system disorders: headache, insomnia, "nightmare" dreams, asthenic syndrome, decreased ability for rapid mental and motor responses, agitation, depression, paresthesias, increased fatigue, weakness, dizziness, drowsiness, confusion or transient memory loss, hallucinations, tremor.
Eye disorders: dryness of the mucous membrane of the eyes (decreased tear secretion), impaired visual acuity, keratoconjunctivitis.
Cardiac disorders: sinus bradycardia, atrioventricular block (up to complete transverse block and cardiac arrest), development of chronic heart failure, palpitations, impaired myocardial conduction, arrhythmias, chest pain.
Vascular disorders: manifestation of angiospasm (worsening of peripheral circulation, coldness of the lower extremities, Raynaud's syndrome), significant decrease in blood pressure, orthostatic hypotension.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: rhinitis, nasal congestion, shortness of breath, bronchospasm, laryngospasm.
Gastrointestinal disorders: dry mouth, nausea, vomiting, diarrhea, constipation, epigastric pain, altered taste.
Liver and biliary tract disorders: impaired liver function.
Skin and subcutaneous tissue disorders: alopecia, exacerbation of psoriasis, increased sweating, skin hyperemia, exanthema, psoriasis-like skin reactions, exfoliative dermatitis, skin rash, itching, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, erythema multiforme, urticaria.
Muscle, skeletal, and connective tissue disorders: muscle weakness, back or joint pain, chest pain.
Pregnancy, postpartum period, and perinatal conditions: intrauterine growth restriction, hypoglycemia, bradycardia.
Reproductive system and mammary gland disorders: decreased libido, decreased potency, Peyronie's disease.
General disorders and reactions at the injection site: withdrawal syndrome.
Laboratory and instrumental data: agranulocytosis, increased activity of "liver" transaminases and bilirubin concentration, increased titer of antinuclear antibodies, leukopenia, thrombocytopenia.

Symptoms: bradycardia, dizziness or fainting, significant decrease in blood pressure, arrhythmias, difficulty breathing, bronchospasm, cyanosis of the fingernails or palms, or seizures.
Treatment: gastric lavage, administration of activated charcoal; in case of atrioventricular conduction disturbance - intravenously administer 1-2 mg of atropine; if ineffective, temporary pacemaker placement; in case of ventricular extrasystole - lidocaine (class IA drugs are not used); in case of arterial hypotension - the patient should be in the Trendelenburg position. If there are no signs of pulmonary edema, intravenous administration of plasma substitutes; if ineffective - epinephrine, dopamine, dobutamine; in case of seizures - intravenous diazepam; in case of bronchospasm - inhalational or parenteral beta-adrenergic stimulants.

The antihypertensive effect of propranolol is enhanced when combined with diuretics, reserpine, hydralazine, and other antihypertensive agents, as well as with ethanol.
The antihypertensive effect is weakened by nonsteroidal anti-inflammatory drugs (sodium retention and inhibition of prostaglandin synthesis by the kidneys), estrogens (sodium retention), and monoamine oxidase inhibitors.
Cimetidine increases bioavailability.
Increases plasma concentration of lidocaine, decreases clearance of theophylline.
Concurrent administration with phenothiazine derivatives increases the plasma concentrations of both drugs.
Enhances the action of thyrostatic and uterotonic agents; reduces the effect of antihistamines.
Increases the likelihood of severe systemic reactions (anaphylaxis) against the background of allergen administration used for immunotherapy or skin tests.
Amiodarone, verapamil, and diltiazem enhance the negative chrono-, ino-, and dromotropic effects of propranolol.
Concurrent intravenous administration of verapamil or diltiazem with propranolol is not recommended.
Iodine-containing radiopaque agents for intravenous administration increase the risk of anaphylactic reactions.
Phenytoin when administered intravenously, inhalational general anesthetics (hydrocarbon derivatives) increase the severity of cardiodepressive effects and the likelihood of decreased blood pressure.
Alters the effectiveness of insulin and oral hypoglycemic agents, masks symptoms of developing hypoglycemia (tachycardia, increased blood pressure).
Decreases clearance of xanthines (except for dyphylline).
The antihypertensive effect is weakened by glucocorticoids.
Cardiac glycosides, methyldopa, reserpine, guanfacine, and antiarrhythmic agents increase the risk of developing or worsening bradycardia, atrioventricular block, cardiac arrest, and heart failure.
Nifedipine may lead to significant decreases in blood pressure.
Prolongs the action of non-depolarizing muscle relaxants and the anticoagulant effect of coumarins.
Tri- and tetracyclic antidepressants, antipsychotic medications (neuroleptics), anxiolytics (chlorpromazine, trioxazine, and others), ethanol, sedatives, and hypnotics enhance central nervous system depression.
Concurrent use with monoamine oxidase inhibitors is not recommended due to significant enhancement of antihypertensive effects; a break in treatment between the use of monoamine oxidase inhibitors and propranolol should be at least 14 days.
Dehydrated alkaloids of ergot increase the risk of peripheral circulation disorders.
Sulfasalazine increases plasma concentration of propranolol (slows metabolism), rifampicin shortens the half-life.
When used together, it enhances the hypertensive effect of epinephrine, creating a risk of severe life-threatening hypertensive reactions and bradycardia. Decreases the bronchodilatory effect of sympathomimetics (epinephrine, ephedrine).
In combination with alpha-adrenergic blockers, it is used to reduce hypertension before surgery (as well as during it) for pheochromocytoma.

Show original (Russian)

Эндокринные нарушения: снижение функции щитовидной железы.
Нарушения метаболизма и питания: гипогликемия (у пациентов с сахарным диабетом I типа), гипергликемия (у пациентов с сахарным диабетом II типа).
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, бессонница, «кошмарные» сновидения, астенический синдром, снижение способности к быстрым психическим и двигательным реакциям, возбуждение, депрессия, парестезии, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, тремор.
Нарушения со стороны органа зрения: сухость слизистой оболочки глаз (уменьшение секреции слезной жидкости), нарушение остроты зрения, кератоконъюнктивит.
Нарушения со стороны сердца: синусовая брадикардия, атриовентрикулярная блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), развитие хронической сердечной недостаточности, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости миокарда, аритмии, боль в груди.
Нарушения со стороны сосудов: проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно), выраженное снижение артериального давления, ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: ринит, заложенность носа, одышка, бронхоспазм, ларингоспазм.
Желудочно-кишечные нарушения: сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, запор, боли в эпигастральной области, изменение вкуса.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: алопеция, обострение течения псориаза, усиление потоотделения, гиперемия кожи, экзантема, псориазоподобные кожные реакции, эксфолиативный дерматит, кожная сыпь, зуд, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, крапивница.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: мышечная слабость, боль в спине или суставах, боль в грудной клетке.
Беременность, послеродовый период и перинатальные состояния: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия.
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: снижение либидо, снижение потенции, болезнь Пейрони
Общие нарушения и реакции в месте введения: синдром «отмены».
Лабораторные и инструментальные данные: агранулоцитоз, повышение активности "печеночных" трансаминаз и концентрации билирубина, повышение титра антинуклеарных антител, лейкопения, тромбоцитопения

Симптомы: брадикардия, головокружение или обморок, выраженное снижение артериального давления, аритмии, затруднение дыхания, бронхоспазм, цианоз ногтей пальцев или ладоней или судороги.
Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, при нарушении атриовентрикулярной проводимости ? внутривенно вводят 1?2 мг атропина, эпинефрина при низкой эффективности осуществляют постановку временного кардиостимулятора; при желудочковой экстрасистолии ? лидокаин (препараты IА класса не применяются); при артериальной гипотензии ? пациент должен находиться в положении Тренделенбурга. Если нет признаков отека легких, внутривенно вводят плазмозамещающие растворы, при неэффективности ? эпинефрин, допамин, добутамин; при судорогах ? внутривенно диазепам; при бронхоспазме ? ингаляционно или парентерально бета-адреностимуляторы

Антигипертензивный эффект пропранолола усиливается при сочетании с диуретиками, резерпином, гидралазином и другими антигипертензивными средствами, а также с этанолом.
Антигипертензивный эффект ослабляют нестероидные противовоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландина почками), эстрогены (задержка натрия) и ингибиторы моноаминоксидазы.
Циметидин увеличивает биодоступность.
Повышает концентрацию лидокаина в плазме крови, снижает клиренс теофиллина.
Одновременное назначение с производными фенотиазина повышает концентрации обоих препаратов в плазме крови.
Усиливает действие тиреостатических и утеротонизирующих препаратов; снижает действие антигистаминных средств.
Повышает вероятность развития тяжелых системных реакций (анафилаксии) на фоне введения аллергенов, используемые для иммунотерапии или для кожных проб.
Амиодарон, верапамил и дилтиазем ? усиливают выраженность отрицательного хроно-, ино- и дромотропного действия пропранолола.
Не рекомендуется одновременное, с приемом пропранолола, внутривенное введение верапамила, дилтиазема.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные средства для внутривенного введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Фенитоин при внутривенном введении, лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (производные углеводородов) повышают выраженность кардиодепрессивного действия и вероятность снижения артериального давления.
Изменяет эффективность инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, маскирует симптомы развивающейся гипогликемии (тахикардию, повышение артериального давления).
Снижает клиренс ксантинов (кроме дифиллина).
Антигипертензивный эффект ослабляют глюкокортикостероиды.
Сердечные гликозиды, метилдопа, резерпин и гуанфацин, антиаритмические лекарственные средства повышают риск развития или усугубления брадикардии, атриовентрикулярной блокады, остановки сердца и сердечной недостаточности.
Нифедипин может приводить к значительному снижению артериального давления.
Удлиняет действие недеполяризующих миорелаксантов и антикоагулянтный эффект кумаринов.
Три- и тетрациклические антидепрессанты, антипсихотические лекарственные средства (нейролептики), анксиолитики (хлорпромазин, триоксазин и другие), этанол, седативные и снотворные лекарственные средства усиливают угнетение центральной нервной системы.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами моноаминоксидазы вследствие значительного усиления антигипертензивного действия, перерыв в лечении между приемом ингибиторов моноаминоксидазы и пропранолола должен составлять не менее 14 дней.
Негидрированные алкалоиды спорыньи повышают риск развития нарушений периферического кровообращения.
Сульфасалазин увеличивает концентрацию пропранолола в плазме крови (тормозит метаболизм), рифампицин укорачивает период полувыведения.
При одновременном применении усиливается гипертензивное действие эпинефрина, возникает риск развития тяжелых угрожающих жизни гипертензивных реакций и брадикардии. Уменьшается бронхорасширяющее действие симпатомиметиков (эпинефрина, эфедрина)
В сочетании с блокаторами альфа-адренорецепторов применяется для снижения гипертензии перед операцией (а также во время ее) по поводу феохромоцитомы

Pharmacology

Non-selective beta-adrenoceptor blocker. It has antianginal, antihypertensive, and antiarrhythmic effects. By non-selectively blocking beta-adrenoceptors (75% beta1- and 25% beta2-adrenoceptors), it reduces catecholamine-stimulated formation of cyclic adenosine monophosphate from adenosine triphosphate, resulting in decreased intracellular calcium ion influx, and exerts negative chronotropic, dromotropic, bathmotropic, and inotropic effects (reducing heart rate, inhibiting conductivity and excitability, and decreasing myocardial contractility).

At the beginning of beta-adrenoceptor blocker therapy, total peripheral vascular resistance increases in the first 24 hours (due to reciprocal increase in alpha-adrenoceptor activity and removal of beta2-adrenoceptor stimulation in skeletal muscle vessels), but returns to baseline within 1-3 days, and decreases with prolonged use.
The antihypertensive effect is associated with a reduction in cardiac output, sympathetic stimulation of peripheral vessels, decreased activity of the renin-angiotensin system (significant in patients with baseline hypersecretion of renin), sensitivity of baroreceptors in the aortic arch (no enhancement of their activity in response to decreased blood pressure), and influence on the central nervous system. The antihypertensive effect stabilizes by the end of the second week of treatment.

The antianginal effect is due to a decrease in myocardial oxygen demand (due to negative chronotropic and inotropic effects). The reduction in heart rate leads to prolonged diastole and improved myocardial perfusion. Increased end-diastolic pressure in the left ventricle and increased stretch of ventricular muscle fibers may raise oxygen demand, especially in patients with chronic heart failure.

The antiarrhythmic effect is due to the elimination of arrhythmogenic factors (tachycardia, increased sympathetic nervous system activity, elevated cyclic adenosine monophosphate levels, arterial hypertension), reduction in the rate of spontaneous excitation of sinus and ectopic pacemakers, and slowing of atrioventricular conduction. Impulse conduction is primarily inhibited in the anterograde direction and to a lesser extent in the retrograde direction through the atrioventricular node and via accessory pathways. According to the classification of antiarrhythmic drugs, it belongs to class II agents.
Reduction of myocardial ischemia is due to decreased myocardial oxygen demand; post-infarction mortality is reduced due to the antiarrhythmic effect.

The ability to prevent the development of vascular headache is due to reduced dilation of cerebral arteries as a result of beta-adrenoceptor blockade, inhibition of catecholamine-induced platelet aggregation and lipolysis, decreased platelet adhesiveness, prevention of activation of coagulation factors during adrenaline release, stimulation of oxygen delivery to tissues, and decreased renin secretion.

The reduction of tremor during propranolol use may be due to blockade of beta2-adrenoceptors. It increases the atherogenic properties of blood. It enhances uterine contractions (both spontaneous and those induced by drugs stimulating the myometrium). It increases bronchial tone and, at high doses, may cause a sedative effect.

Rapidly and sufficiently completely (90%) absorbed when taken orally and relatively quickly eliminated from the body. Bioavailability after oral administration is 30-40% (the "first-pass effect" through the liver, microsomal oxidation); with prolonged use, it increases (metabolites that inhibit liver enzymes are formed); its value depends on the nature of food and the intensity of hepatic blood flow. Metabolized by glucuronidation in the liver. Maximum concentration in plasma is reached within 1-1.5 hours. It has high lipophilicity, accumulating in the tissues of the lungs, brain, kidneys, and heart. It crosses the blood-brain barrier and placental barrier, and is present in breast milk. Binding to plasma proteins is 90-95%. Volume of distribution is 3-5 L/kg.

It enters the intestine with bile, is deglucuronidated, and reabsorbed. The half-life is 3-5 hours; with course administration, it may extend up to 12 hours. Additionally, in elderly patients and patients with impaired kidney and liver function, the concentration of the drug in plasma increases and the half-life is prolonged. It is eliminated by the kidneys - 90%, in unchanged form - less than 1%. It is not removed by hemodialysis.

Show original (Russian)

Неселективный бета-адреноблокатор. Обладает антиангинальным, антигипертензивным и антиаритмическим действием. Неселективно блокируя бета-адренорецепторы (75 % бета1- и 25 % бета2-адренорецепторов), уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата из аденозинтрифосфата, в результате чего снижает внутриклеточное поступление ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
В начале применения бета-адреноблокаторов общее периферическое сосудистое сопротивление в первые 24 ч увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности альфа-адренорецепторов и устранения стимуляции бета2-адренорецепторов сосудов скелетной мускулатуры), но через 1?3 суток возвращается к исходному, а при длительном назначении снижается.
Антигипертензивное действие связано с уменьшением минутного объема сердца, симпатической стимуляции периферических сосудов, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы (имеет значение у пациентов с исходной гиперсекрецией ренина), чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и влиянием на центральную нервную систему. Антигипертензивное действие стабилизируется к концу 2 недели курсового применения.
Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности миокарда в кислороде (за счет отрицательного хронотропного и инотропного эффекта). Уменьшение частоты сердечных сокращений ведет к удлинению диастолы и улучшению перфузии миокарда. За счет повышения конечного диастолического давления в левом желудочке и увеличения растяжения мышечных волокон желудочков может повышать потребность в кислороде, особенно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания циклического аденозинмонофосфата, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусного и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярного проведения. Угнетение проведения импульсов отмечается преимущественно в антеградном и в меньшей степени в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям. По классификации антиаритмических лекарственных средств относится к препаратам II группы.
Уменьшение выраженности ишемии миокарда ? за счет снижения потребности миокарда в кислороде, постинфарктной летальности ? благодаря антиаритмическому действию.
Способность предупреждать развитие головной боли сосудистого генеза обусловлена уменьшением выраженности расширения церебральных артерий вследствие бета-адреноблокады сосудистых рецепторов, ингибированием вызываемых катехоламинами агрегации тромбоцитов и липолиза, снижением адгезивности тромбоцитов, предотвращением активации факторов свертывания крови во время высвобождения адреналина, стимуляцией поступления кислорода в ткани и уменьшением секреции ренина
Уменьшение тремора на фоне применения пропранолола может быть обусловлено блокадой бета2-адренорецепторов. Повышает атерогенные свойства крови. Усиливает сокращения матки (спонтанные и вызванные лекарственными средствами, стимулирующими миометрий). Повышает тонус бронхов, в больших дозах вызывает седативный эффект.

Быстро и достаточно полно (90 %) всасывается при приеме внутрь и относительно быстро выводится из организма. Биодоступность после приема внутрь ? 30?40 % (эффект "первичного прохождения" через печень, микросомальное окисление), при длительном приеме увеличивается (образуются метаболиты, ингибирующие ферменты печени), ее величина зависит от характера пищи и интенсивности печеночного кровотока. Метаболизируется путем глюкуронирования в печени. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1?1,5 часа. Обладает высокой липофильностью, накапливается в ткани легких, головном мозге, почках, сердце. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, в грудное молоко. Связь с белками плазмы крови ? 90?95 %. Объем распределения ? 3?5 л/кг.
Попадает с желчью в кишечник, деглюкуронизируется и реабсорбируется. Период полувыведения 3?5 часов, на фоне курсового введения может удлиняться до 12 часов, также у пожилых пациентов и пациентов с нарушениями функции почек и печени увеличивается концентрация препарата в плазме крови и удлиняется период полувыведения. Выводится почками - 90 %, в неизмененном виде ? менее 1 %. Не удаляется при гемодиализе

Properties