Sotalol Avexima 80 mg 20 tablets

Name: Sotalol Avexima 80 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 110654
Price: 5.66 USD
Availability: InStock

SKU 110654

$5.66

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Sotalol

All packagings

Sotalol

2 options · from $5.66

Selected · use button above
Sotalol Avexima 80 mg 20 tablets
Price
$5.66
Option 2 of 2
Sotalol Avexima 160 mg 20 tablets
Price
$6.54

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Sotalol Avexima is indicated for use in adults for:
Ventricular arrhythmia:
• treatment of life-threatening ventricular tachyarrhythmia;
• treatment of symptomatic unstable ventricular tachyarrhythmia.
Supraventricular arrhythmia:
• prevention of paroxysmal atrial tachycardia, paroxysmal atrial fibrillation, paroxysmal atrioventricular nodal reentrant tachycardia, paroxysmal atrioventricular reentrant tachycardia involving accessory pathways, and paroxysmal supraventricular tachycardia following surgical intervention;
• maintenance of normal sinus rhythm after conversion of atrial fibrillation or atrial flutter.

Show original (Russian)

Соталол Авексима показан к применению у взрослых при:
Желудочковой аритмии:
• для лечения жизнеугрожающей желудочковой тахиаритмии;
• для лечения симптоматической неустойчивой желудочковой тахиаритмии.
Наджелудочковой аритмии:
• для профилактики развития пароксизмальной предсердной тахикардии, пароксизмальной фибрилляции предсердий, пароксизмальной предсердно-желудочковой узловой реципрокной тахикардии типа «re-entry», пароксизмальной предсердно-желудочковой реципрокной тахикардии с участием дополнительных путей и пароксизмальной наджелудочковой тахикардии после проведения хирургического вмешательства;
• для поддержания нормального синусового ритма после конверсии фибрилляции предсердий или трепетания предсердий.

How to use

Directions for use
The medication is taken orally 1–2 hours before meals, without chewing, and with a sufficient amount of liquid.
Simultaneous food intake (especially milk and dairy products) reduces the absorption of the medication.
Dosage regimen
The dose of the medication is adjusted individually depending on the severity of the disease and the patient's response to treatment. Treatment should be initiated and the dose increased under careful medical supervision, with monitoring of electrocardiography (ECG) (corrected QT interval), plasma potassium concentration, and kidney function.
The initial dose of the medication is 80 mg per day (40 mg twice daily with an interval of approximately 12 hours – 1/2 tablet of 80 mg dosage).
If the therapeutic effect is insufficient, the dose may be gradually increased to 240–320 mg per day, divided into 2–3 doses.
In most patients, the therapeutic effect is achieved with a daily dose of 160–320 mg, divided into 2 doses.
Some patients with life-threatening refractory ventricular arrhythmia may have their dose increased to a maximum of 6–8 tablets of the medication (480–640 mg sotalol), divided into 2 or 3 separate doses. However, such doses should only be used when the potential benefit outweighs the risk of adverse reactions, especially proarrhythmic effects.
Special patient groups
Patients with impaired kidney function
Patients with impaired kidney function are at risk of accumulation; therefore, they need to monitor creatinine clearance (CC) and heart rate (at least 50 beats/min).
Since sotalol is primarily eliminated by the kidneys and its half-life is prolonged in the presence of kidney dysfunction, the dose of the medication should be reduced according to the following recommendations:
Creatinine clearance, in ml/min Recommended dose
more than 60 Normal dose
30–60 1/2 normal dose
10–30 1/4 normal dose
Less than 10 Contraindicated
Creatinine clearance for men can be calculated based on serum creatinine concentration (Cserum) using the following formula:
CC (ml/min) = [140−age (years)] × weight (kg)
72 × Cserum (mg/ml)

Creatinine clearance for women can be calculated by multiplying the obtained value by a factor of 0.85.
If the laboratory analyzer provides the serum creatinine concentration result in units of μmol/L, the obtained result should be divided by 88.4 (1 mg/dL = 88.4 μmol/L).
In cases of severe kidney dysfunction, regular monitoring of ECG and serum sotalol concentration is required.
Patients with impaired liver function
Dose adjustment is not required.
Children
The safety and efficacy of sotalol in children under 18 years of age have not been established. Data are lacking.

Show original (Russian)

Способ применения
Препарат принимают внутрь за 1–2 ч до еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.
Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание препарата.
Режим дозирования
Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и реакции пациента на лечение. Начинать лечение и увеличивать дозу препарата необходимо в условиях тщательного медицинского наблюдения, под контролем электрокардиографии (ЭКГ) (величина корригированного QT), концентрации калия в плазме крови и состояния функции почек.
Начальная доза препарата составляет 80 мг в сутки (по 40 мг 2 раза в сутки с интервалом примерно в 12 ч – по 1/2 таблетки с дозировкой 80 мг).
При недостаточной выраженности терапевтического эффекта доза может быть постепенно увеличена до 240 – 320 мг в сутки, разделенной на 2 – 3 приема.
У большинства пациентов терапевтический эффект достигается при применении суточной дозы 160 – 320 мг, разделенной на 2 приема.
Некоторым пациентам с угрожающей жизни рефрактерной желудочковой аритмией возможно увеличение дозы максимально до 6 – 8 таблеток препарата (480 – 640 мг соталола), разделенных на 2 или 3 отдельных приема. Однако такие дозы можно применять только в тех случаях, когда потенциальная польза превышает риск развития нежелательных реакций, особенно проаритмогенного действия.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек имеется риск развития кумуляции, поэтому им необходимо контролировать величину клиренса креатинина (КК) и частоты сердечных сокращений (не менее 50 уд/мин).
Поскольку соталол выводится из организма преимущественно почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями:
Поскольку соталол выводится из организма преимущественно почками и период его полувыведения увеличивается при наличии нарушения функции почек, дозу препарата следует снижать, руководствуясь следующими рекомендациями:
Клиренс креатинина, в мл/мин Рекомендуемая доза
более 60 Обычная доза
30 – 60 1/2 обычной дозы
10 – 30 1/4 обычной дозы
Менее 10 Противопоказано
Клиренс креатинина для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сывороточного креатинина (Ксыворот), по следующей формуле:
КК (мл/мин)= [140−возраст (годы)]×вес (кг)
72×Ксыворот (мг/мл)

Клиренс креатинина для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Если лабораторный анализатор выдает результат концентрации креатинина в сыворотке крови в единицах мкмоль/л, то необходимо разделить полученный результат на 88,4 (1 мг/дл = 88,4 мкмоль/л).
При нарушении функции почек тяжелой степени тяжести необходимо проводить регулярный контроль ЭКГ и концентрации соталола в сыворотке крови.
Пациенты с нарушением функции печени
Коррекции дозы не требуется.
Дети
Безопасность и эффективность применения соталола у детей в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: sotalol hydrochloride – 80.0 mg
excipients: lactose monohydrate 26.75 mg or 53.5 mg; corn starch 10.0 mg or 20.0 mg; hydroxypropyl cellulose 1.5 mg or 3.0 mg; magnesium stearate 1.25 mg or 2.5 mg; colloidal silicon dioxide 0.5 mg or 1.0 mg; sodium carboxymethyl starch 5.0 mg or 10.0 mg.

Round, flat-cylindrical tablets, white or almost white in color, with a score on one side and a bevel on both sides.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: соталола гидрохлорид – 80,0 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 26,75 мг или 53,5 мг; крахмал кукурузный 10,0 мг или 20,0 мг; гидроксипропилцеллюлоза 1,5 мг или 3,0 мг; магния стеарат 1,25 мг или 2,5 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг или 1,0 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 5,0 мг или 10,0 мг.

Круглые, плоскоцилиндрической формы таблетки, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне
и фаской на обеих сторонах

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to sotalol or other components of the drug and sulfonamides;
• atrioventricular block of II–III degree (in the absence of a functioning pacemaker);
• pronounced bradycardia (heart rate less than 50 beats/min);
• sick sinus syndrome, including sinoatrial block, except in cases of a functioning pacemaker;
• cardiogenic shock;
• arterial hypotension (except in cases caused by arrhythmia);
• bronchial asthma or chronic obstructive pulmonary disease (COPD) in history;
• congenital or acquired long QT syndrome on ECG or use of medications that may prolong the QT interval on ECG (see "Interactions with Other Medicinal Products" section);
• polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes" (bidirectional ventricular tachycardia) or use of medications associated with this disorder (see "Interactions with Other Medicinal Products" section);
• decompensated chronic heart failure (CHF), CHF of functional class IV (according to NYHA);
• pronounced right ventricular hypertrophy or right heart failure due to pulmonary hypertension.
• general anesthesia causing suppression of myocardial function;
• Raynaud's syndrome and severe peripheral circulation disorders;
• metabolic acidosis;
• hypokalemia;
• severe renal failure (creatinine clearance < 10 ml/min); • pheochromocytoma without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers; • lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption; • age under 18 years (efficacy and safety not established); • breastfeeding period.With caution Prescribe to patients with a history of allergic reactions, as well as during desensitization therapy, as sotalol suppresses sensitivity to allergens; CHF, recent myocardial infarction, diabetes mellitus, psoriasis, impaired kidney function; in case of first-degree atrioventricular block; hypomagnesemia; and in elderly patients, during surgical interventions.The Sotalol Avexima medication should be taken with caution and under the supervision of a physician in patients with the following diseases and conditions: • patients who have recently suffered a myocardial infarction; • diabetes mellitus; • psoriasis; • impaired kidney function; • atrioventricular block of the first degree; • chronic heart failure; • electrolyte disturbances; • elderly patients; • during surgical interventions; • with a history of allergic reactions, as well as during desensitization therapy; • simultaneous use of the drug with cardiac glycosides, reserpine, guanethidine, alpha-methyl-dopa, insulin, and oral hypoglycemic agents, tubocurarine (see section 4.5). Abrupt discontinuation of the drug After discontinuation of beta-blockers, patients exhibit increased sensitivity to catecholamines. Isolated cases of exacerbation of angina, occurrence of arrhythmia, and, in some cases, development of myocardial infarction have been reported following abrupt cessation of therapy. Therefore, in cases where abrupt discontinuation of long-term sotalol therapy is necessary, careful monitoring of the patient is recommended, especially in those with ischemic heart disease. If possible, the dose should be gradually reduced over one or two weeks. If necessary, it is recommended to initiate replacement therapy. Abrupt cessation of the drug may provoke "hidden" coronary insufficiency, as well as the development of arterial hypertension. Proarrhythmic effects The most dangerous adverse reaction when using antiarrhythmic drugs is the exacerbation of pre-existing arrhythmias or the provocation of new ones. Drugs that prolong the QT interval may cause polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type, polymorphic ventricular tachycardia. The occurrence of such arrhythmias is associated with QT interval prolongation, decreased heart rate, reduced serum potassium and magnesium levels, high plasma concentrations of sotalol, and the simultaneous use of other drugs that prolong the QT interval. These complications occur more frequently in women. The frequency of polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type is dose-dependent. This adverse reaction usually occurs early after the start of therapy or with an increase in dose and resolves spontaneously in most patients. Dose titration reduces the risk of proarrhythmia. Although in most cases polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type is self-limiting and its symptoms overlap with other adverse reactions (e.g., syncopal states), it can also progress to ventricular fibrillation. In clinical studies of patients with refractory ventricular tachycardia/ventricular fibrillation (VT/VF), the incidence of severe proarrhythmias (polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type or newly developed resistant VT/VF) was < 2% with doses of sotalol up to 320 mg. With higher doses, the incidence increases more than twofold. Other risk factors for the occurrence of polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type include significant QT interval prolongation with cardiomegaly or congestive heart failure. Patients with sustained ventricular tachycardia and congestive heart failure have the highest risk of serious proarrhythmias (7%). After previously conducted antiarrhythmic therapy, sotalol can be prescribed only under careful medical supervision and not earlier than 2–3 half-lives of the previously prescribed antiarrhythmic drug. Proarrhythmic complications can occur not only at the start of therapy but also with each dose increase. Starting therapy with 80 mg and gradually increasing the dose helps reduce the risk of developing proarrhythmia. Sotalol should be used with particular caution in patients with a QT interval longer than 480 milliseconds, or the dose of the drug should be reduced; therapy should be discontinued when the QT interval exceeds 550 milliseconds. Due to the risk of proarrhythmic effects, the use of the drug is not recommended in patients with less severe (non-life-threatening) ventricular arrhythmias, even if these rhythm disturbances are accompanied by unpleasant symptoms for the patient. Sotalol should not be used for the treatment of ventricular extrasystole. Electrolyte disturbances Sotalol should not be used in patients with uncorrected hypokalemia or hypomagnesemia, as this may lead to QT interval prolongation and an increased risk of polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type. Special attention should be paid to fluid-electrolyte balance and acid-base equilibrium in patients with prolonged diarrhea or in patients taking medications that lower potassium and magnesium levels in the blood (diuretics). Congestive heart failure Beta-adrenergic blockade may further reduce myocardial contractility and cause the progression of heart failure symptoms. Therapy with sotalol should be started cautiously and at a low dose in patients with impaired left ventricular contractility, controlled by therapy with ACE inhibitors, diuretics, cardiac glycosides, etc. Myocardial infarction The positive benefit/risk ratio of using sotalol in patients after a myocardial infarction with impaired left ventricular function has not been proven. Careful monitoring of the patient and dose titration are crucial during the initiation and continuation of therapy. Sotalol should not be used in patients with left ventricular ejection fraction ≤ 40% without serious ventricular arrhythmias. ECG changes Excessive QT interval prolongation, greater than 550 milliseconds, may be a sign of sotalol toxicity. Sinus bradycardia was quite frequently observed in clinical studies in patients suffering from arrhythmia and taking sotalol. Bradycardia increases the risk of developing polymorphic ventricular tachycardia of the "Torsades de Pointes" type. Sinus rhythm pauses, sinus node arrest, and dysfunction were observed in less than 1% of patients. The prevalence of atrioventricular block of the second or third degree is approximately 1%. Anaphylactoid reactions In patients with a history of anaphylactic reactions to various allergens, the use of beta-blockers may lead to more severe allergic reactions upon re-exposure to the antigen. Such patients may not respond to standard doses of epinephrine used for the treatment of allergic reactions. Anesthesia Similar to other beta-blockers, sotalol should be used with caution in patients scheduled for surgical treatment, as well as in combination with anesthetics that reduce myocardial contractility, such as cyclopropane or trichloroethylene. Diabetes mellitus Sotalol should be used with caution in patients with diabetes mellitus or with a history of spontaneous hypoglycemia, as the use of beta-blockers may mask the signs of acute hypoglycemia onset, such as tachycardia. Thyrotoxicosis The use of beta-blockers may mask some clinical signs of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). Patients at risk of developing thyrotoxicosis require special attention due to the danger of exacerbating hyperthyroid symptoms, up to the development of a thyrotoxic crisis, upon cessation of beta-blocking action with abrupt discontinuation of the drug. Impaired kidney function Since sotalol is primarily excreted by the kidneys, dose adjustment is required in patients with impaired kidney function. Regular monitoring of creatinine and/or sotalol levels in the serum is necessary. Impaired liver function Since sotalol is not subject to presystemic metabolism, its clearance in patients with liver function impairment does not change. Psoriasis Beta-blockers may initiate the development of psoriasis in some cases, exacerbate symptoms, or contribute to the appearance of psoriasiform exanthema. Alcoholism Beta-blockers may accelerate the development of heart failure in patients suffering from alcoholism. Use by athletes The use of sotalol may result in positive results in doping tests. Elderly patients Elderly patients should use sotalol with caution. Impact on laboratory parameters The presence of sotalol in urine may lead to a false increase in the concentration of metanephrines in urine according to photometric methods. In patients suspected of having pheochromocytoma, as well as in those taking sotalol, urine screening should be performed using HPLC (high-performance liquid chromatography) with solid-phase extraction. Other The use of sotalol for non-indicated purposes poses a potential health risk. Patients who wear contact lenses should be aware that during sotalol therapy, there may be a decrease in tear production. Excipients The Sotalol Avexima medication contains lactose monohydrate, so patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption should not take the drug. This medication contains less than 1 mmol (23 mg) of sodium per tablet, meaning it essentially contains no sodium.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к соталолу или другим компонентам препарата и сульфонамидам;
• атриовентрикулярная блокада II–III степени (при отсутствии функционирующего электрокардиостимулятора);
• выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений менее 50 уд/мин);
• синдром слабости синусового узла, включая синоаурикулярную блокаду, за исключением случаев наличия функционирующего электрокардиостимулятора;
• кардиогенный шок;
• артериальная гипотензия (кроме случаев, обусловленных аритмией);
• бронхиальная астма или хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ) в анамнезе;
• врожденный или приобретенный синдром удлиненного интервала QT на ЭКГ или применение лекарственных препаратов, которые могут удлинять интервал QT на ЭКГ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» (двунаправленная веретенообразная желудочковая тахикардия) или применение лекарственных препаратов, связанных с данным нарушением (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);
• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН), ХСН IV функционального класса (по NYHA);
• выраженная гипертрофия правого желудочка или правожелудочковая сердечная недостаточность, обусловленные легочной гипертензией.
• общая анестезия, вызывающая подавление функции миокарда;
• синдром Рейно и тяжелые нарушения периферического кровообращения;
• метаболический ацидоз;
• гипокалиемия;
• тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 10 мл/мин); • феохромоцитома без одновременного применения альфа-адреноблокаторов; • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); • период грудного вскармливания.С осторожностью Назначать пациентам с аллергическими реакциями в анамнезе, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии, т.к. соталол подавляет чувствительность к аллергенам; ХСН, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сахарным диабетом, псориазом, нарушенной функцией почек; при атриовентрикулярной блокаде I степени; гипомагниемии; а также у пожилых пациентов, при хирургических вмешательствах.Препарат Соталол Авексима следует принимать с осторожностью и под наблюдением врача пациентам при нижеуказанных заболеваниях и состояниях: • пациентам, недавно перенесшим инфаркт миокарда; • сахарном диабете; • псориазе; • нарушении функции почек; • атриовентрикулярной блокаде I степени; • хронической сердечной недостаточности; • при электролитных нарушениях; • в пожилом возрасте; • при проведении хирургических вмешательств; • при аллергических реакциях в анамнезе, а также на фоне проведения десенсибилизирующей терапии; • одновременное применение препарата с сердечными гликозидами, резерпином, гуанетидином, альфа-метилдопой, инсулином и пероральными гипогликемическими средствами, тубокурарином (см. раздел 4.5). Резкая отмена препарата После отмены бета-адреноблокаторов у пациентов наблюдается повышенная чувствительность к катехоламинам. Сообщалось об отдельных случаях обострения стенокардии, возникновения аритмии, и, в некоторых случаях, развитии инфаркта миокарда после резкого прекращения терапии. В связи с этим при необходимости резкой отмены длительной терапии соталолом рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом, особенно с ишемической болезнью сердца. По возможности дозу следует снижать постепенно в течение одной или двух недель. При необходимости рекомендуется начать заместительную терапию. Резкое прекращение применения препарата может спровоцировать «скрытую» коронарную недостаточность, а также развитие артериальной гипертензии. Проаритмическое действие Наиболее опасной нежелательной реакцией при применении антиаритмических препаратов является обострение уже существующих аритмий или провокация новых. Препараты, которые удлиняют интервал QT, могут вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт», полиморфную желудочковую тахикардию. Возникновение подобных аритмий связано с удлинением интервала QT, снижением частоты сердечных сокращений, снижением содержания сывороточного калия и магния, с высокой плазменной концентрацией соталола, а также одновременным применением других препаратов, удлиняющих интервал QT. У женщин эти осложнения возникают чаще. Частота полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» является дозозависимой. Данная нежелательная реакция возникает обычно в ранние сроки после начала терапии или при увеличении дозы, и прекращается спонтанно у большинства пациентов. При этом титрование дозы снижает риск возникновения проаритмии. Хотя в большинстве случаев полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт» имеет самолимитирующий характер и ее симптомы совпадают с другими нежелательными реакциями (например, синкопальные состояния), она также может переходить в фибрилляцию желудочков. В клинических исследованиях пациентов с рефрактерной желудочковой тахикардией/фибрилляцией желудочков (ЖТ/ФЖ) частота тяжелых проаритмий (полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» или вновь возникшей резистентной ЖТ/ФЖ) составляла < 2 % при приеме доз соталола до 320 мг. При приеме более высоких доз частота встречаемости увеличивается более чем в два раза. К другим факторам риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт» относится значительное удлинение интервала QT с кардиомегалией или застойной сердечной недостаточностью. Пациенты с устойчивой желудочковой тахикардией и застойной сердечной недостаточностью имеют самый высокий риск возникновения серьезных проаритмий (7%). После ранее проводившейся антиаритмический терапии соталол можно назначать только при условии тщательного врачебного наблюдения и не ранее чем через 2–3 периода полувыведения ранее назначенного антиаритмического препарата. Проаритмические осложнения могут возникать не только при начале терапии, но также при каждом повышении дозы. Начало терапии с 80 мг с постепенным увеличением позволяет снизить риск развития проаритмии. Соталол следует применять с особой осторожностью при интервале QT длительностью больше 480 мсекунд, или необходимо уменьшить дозу препарата; необходимо прекратить терапию, когда интервал QT превышает 550 мсекунд. В связи с риском проаритмогенного действия не рекомендуется применение препарата у пациентов с менее тяжелыми (нежизнеугрожающими) желудочковыми аритмиями, даже если эти нарушения ритма сопровождаются неприятными для пациента симптомами. Соталол не следует применять для лечения желудочковой экстрасистолии. Электролитные нарушения Соталол не следует применять у пациентов с некоррегированной гипокалиемией или гипомагниемией, т. к. возможно удлинение интервала QT, а также увеличение риска возникновения полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Особое внимание должно быть уделено водно-электролитному балансу и кислотно-щелочному равновесию у пациентов с продолжительной диареей или у пациентов, принимающих препараты, снижающие уровень калия и магния в плазме крови (диуретики). Застойная сердечная недостаточность Блокада бета-адренорецепторов может дополнительно снижать сократимость, миокарда и вызывать прогрессирование симптомов сердечной недостаточности. Следует с осторожностью и с низкой дозы начинать терапию соталолом у пациентов с нарушением сократительной способности миокарда левого желудочка, контролируемой терапией ингибиторами АПФ, диуретиками, сердечными гликозидами и др. Инфаркт миокарда Положительное соотношение польза/риск применения соталола у пациентов после перенесенного инфаркта миокарда с нарушением функции левого желудочка не доказано. Тщательный контроль за пациентом и титрование дозы имеют решающее значение во время начала и продолжения терапии. Соталол не следует применять у пациентов с фракцией выброса левого желудочка ≤ 40% без серьезных желудочковых аритмий. Изменения на ЭКГ Чрезмерное удлинение интервала QT, более 550 мсекунд, может быть признаком токсичности соталола. Синусовая брадикардия довольно часто наблюдалась в клинических исследованиях у пациентов, страдавших аритмией и принимавших соталол. Брадикардия увеличивает риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Паузы в синусовом ритме, остановка и дисфункция синусового узла встречались у менее чем 1% пациентов. Распространенность атриовентрикулярной блокады II или III степени составляет приблизительно 1 %. Анафилактоидные реакции У пациентов при применении бета-адреноблокаторов с анафилактическими реакциями в анамнезе на различные аллергены, при повторении контакта с антигеном может возникнуть более серьезные аллергические реакции. Такие пациенты могут не реагировать на обычные дозы эпинефрина, применяемого для терапии аллергической реакции. Анестезия По аналогии с другими бета-адреноблокаторами соталол следует с осторожностью применять у пациентов, которым планируется хирургическое лечение, а также в комбинации с анестетиками, которые снижают сократительную способность миокарда, такими как циклопропан или трихлороэтилен. Сахарный диабет Соталол следует применять с осторожностью у пациентов с сахарным диабетом или с эпизодами спонтанной гипогликемии в анамнезе, так как при применении бета-адреноблокаторов могут маскироваться признаки начала острой гипогликемии, например, тахикардия. Тиреотоксикоз Применение бета-адреноблокаторов может скрывать некоторые клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Пациенты с риском развития тиреотоксикоза требуют особого внимания в связи с опасностью усиления симптоматики гипертиреоза, вплоть до развития тиреотоксического криза, на фоне прекращения бета-блокирующего действия при резкой отмене препарата. Нарушение функции почек Так как соталол в основном выводится почками, у пациентов с нарушением функции почек требуется коррекция дозы. Необходимо регулярно проверять уровень креатинина и/или соталола в сыворотке крови. Нарушение функции печени Поскольку соталол не подвергается пресистемному метаболизму, его клиренс у пациентов с нарушениями функции печени не изменяется. Псориаз Бета-адреноблокаторы могут инициировать развитие псориаза в отдельных случаях, усугублять симптоматику или способствовать появлению псориазоформной экзантемы. Алкоголизм Бета-адреноблокаторы могут ускорить развитие сердечной недостаточности у пациентов, страдающих алкоголизмом. Применение спортсменами Применение соталола может быть причиной положительных результатов при допинг-пробах. Пожилой возраст Пациентам пожилого возраста необходимо применять соталол с осторожностью. Влияние на лабораторные показатели Присутствие соталола в моче может приводить к ложному повышению концентрации метанефрина в моче по данным фотометрических методов. У пациентов с подозрением на феохромоцитому, а также у тех, кто принимает соталол, необходимо проводить скрининговое исследование мочи методом ВЭЖХ (высокоэффективная жидкостная хроматография) с твердофазной экстракцией. Прочее Применение соталола не по показаниям является потенциальным риском для здоровья. Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне терапии соталолом возможно уменьшение продукции слезной жидкости. Вспомогательные вещества Лекарственный препарат Соталол Авексима содержит лактозы моногидрат, поэтому пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы лопарей или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат принимать не следует. Данный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на одну таблетку, то есть, по сути, не содержит натрия.

Side effects, overdose & interactions

Safety Profile Summary
In studies involving patients with cardiac arrhythmias, the most common adverse reactions leading to the discontinuation of sotalol were:
increased fatigue (4%), bradycardia (< 50 bpm, 3%), dyspnea (3%), proarrhythmia (2%), asthenia (2%), and dizziness (2%).Summary of Adverse Reactions Adverse reactions are grouped according to the MedDRA classification of organs and systems, listed in order of decreasing frequency within each group. The following criteria were used to assess the frequency of adverse reactions: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100, < 1/10); uncommon (≥ 1/1000, < 1/100); rare (≥ 1/10000, < 1/1000); very rare (< 1/10000), including individual reports; frequency unknown (cannot be estimated from the available data).Blood and lymphatic system disorders: frequency unknown - thrombocytopeniaPsychiatric disorders: common - feeling of anxiety, confusion, sleep disturbances, mood changes, hallucinations, vivid dreams, depression, feeling of despondency.Nervous system disorders: common - asthenia, dizziness, increased fatigue, numbness of limbs, headache, paresthesia, sensation of dizziness, syncopal and presyncopal states, taste disturbances, feeling of coldness in limbs.Eye disorders: common - visual disturbances; uncommon - conjunctivitis; very rare - keratoconjunctivitis, reduced tear production (especially when wearing contact lenses).Ear and labyrinth disorders: common - hearing impairment.Cardiac disorders: common - polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes," arrhythmia, dyspnea, chest pain, bradycardia, palpitations, ECG changes, atrioventricular conduction disturbances, proarrhythmia, worsening of heart failure symptoms; very rare - exacerbation of angina attacks.Vascular disorders: common - decreased blood pressure; frequency unknown - Raynaud's disease, painful coldness of limbs, exacerbation of intermittent claudication.Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: uncommon - bronchospasm (in patients with bronchial asthma, including in history); very rare - allergic bronchitis with fibrosis.Gastrointestinal disorders: common - abdominal pain, nausea, vomiting, diarrhea, dyspepsia, flatulence, dry mouth.Skin and subcutaneous tissue disorders: common - skin irritation, pruritus, urticaria; uncommon - alopecia; frequency unknown - skin rash, exacerbation of psoriasis, increased sweating.Musculoskeletal and connective tissue disorders: common - muscle weakness, cramps.Reproductive system and breast disorders: common - sexual dysfunction.General disorders and administration site reactions: common - increased fatigue, asthenia, fever, edema.Laboratory and instrumental data: frequency unknown - formation of antinuclear antibodies.Overdose of sotalol rarely leads to fatal outcomes. Hemodialysis can significantly reduce the concentration of sotalol in the plasma.Symptoms The symptoms of sotalol intoxication depend on the initial state of the cardiovascular system (left ventricular function, cardiac arrhythmias). In cases of severe heart failure, even minimal doses can lead to decompensation of heart failure. The clinical picture depends on the severity of intoxication (the use of sotalol in doses of 2–16 g is considered significant overdose). Symptoms primarily involve the cardiovascular and nervous systems, such as increased fatigue, loss of consciousness, pupil dilation, and in some cases, generalized convulsive seizures, decreased blood pressure, hypoglycemia, bradycardia (with possible progression to asystole - a "disappearing" rhythm is often detected on ECG), decompensation of heart failure, as well as typical ventricular tachycardias (including polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes") and cardiogenic shock.Treatment In the case of overdose, sotalol administration should be immediately discontinued, and careful monitoring of the patient should be ensured. Gastric lavage, activated charcoal, and laxatives may prevent the absorption of sotalol.Symptomatic therapy Bradycardia: atropine - 0.5–2 mg intravenously bolus, another anticholinergic agent, beta-adrenergic agonist (isoproterenol, 5 mcg/min as a slow intravenous injection, up to 25 mcg) or placement of a temporary pacemaker. Atrioventricular block II–III degree: placement of a temporary pacemaker may be considered. Significant decrease in blood pressure: epinephrine (adrenaline) is preferred over isoproterenol or norepinephrine (noradrenaline), depending on accompanying factors. Bronchospasm: aminophylline or beta2-adrenergic agonists (inhaled). Polymorphic ventricular tachycardia type "Torsades de Pointes": cardioversion, placement of a temporary pacemaker (if necessary), epinephrine (adrenaline) and/or magnesium sulfate.The simultaneous intake of food (especially milk and dairy products) reduces the absorption of sotalol. The simultaneous use of sotalol with the following medications is contraindicated: Medications that prolong the QT interval and can cause polymorphic ventricular tachycardia (Torsades de Pointes): • Class IA antiarrhythmic drugs (quinidine, hydroquinidine, disopyramide, procainamide) and Class IC (e.g., flecainide, propafenone) and Class IB (lidocaine); • Class III antiarrhythmic drugs (dofetilide, ibutilide, bretylium tosylate), dronedarone, amiodarone; • Other (non-antiarrhythmic) medications, such as:  Neuroleptics: phenothiazines (chlorpromazine, cyamemazine, levomepromazine, thioridazine, trifluoperazine, fluphenazine), benzamides (amisulpride, sulpiride, tiapride), butyrophenones (droperidol, haloperidol); pimozide, sertindole;  Antidepressants: tricyclic antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors (citalopram, escitalopram);  Antibacterial agents: fluoroquinolones (levofloxacin, moxifloxacin, sparfloxacin, ciprofloxacin); macrolides (erythromycin when administered intravenously, azithromycin, clarithromycin, roxithromycin, spiramycin), co-trimoxazole;  Antifungal agents: azoles (voriconazole, itraconazole, ketoconazole, fluconazole);  Antimalarial agents (quinine, chloroquine, mefloquine, halofantrine, lumefantrine);  Antiprotozoal agents (pentamidine when administered parenterally);  Antianginal agents (ranolazine, bepridil);  Antineoplastic agents (vandetanib, arsenic trioxide, oxaliplatin, tacrolimus, toremifene);  Antiemetic agents (domperidone, ondansetron);  Agents affecting gastrointestinal motility (cisapride, prucalopride);  Antihistamines (astemizole, terfenadine, mizolastine);  Immunosuppressants (fingolimod), as the use of Class III antiarrhythmic drugs and drugs that reduce heart rate (such as beta-blockers) with fingolimod may lead to bradyarrhythmia, making the simultaneous administration of these drugs impossible;  Other medications (anagrelide, vasopressin, difemanil methyl sulfate, ketanserin, probucol, propofol, sevoflurane, terlipressin, terodiline, cilostazol). The simultaneous use of sotalol with the following medications is not recommended: Flocetafenine Beta-adrenergic blockers may hinder compensatory responses from the cardiovascular system related to hypotension or crises that may be induced by flocetafenine. Calcium channel blockers The combined use of beta-blockers and calcium channel blockers leads to decreased blood pressure, bradycardia, conduction disturbances, and heart failure. The use of beta-blockers in combination with calcium channel blockers, such as verapamil and diltiazem, should be avoided due to the development of additive effects on atrioventricular conduction and ventricular function. Potassium-wasting diuretics There is a risk of developing hypokalemia and hypomagnesemia, which increase the risk of polymorphic ventricular tachycardia (Torsades de Pointes). Other medications that lower potassium levels Amphotericin B (when administered intravenously), glucocorticoids and mineralocorticoids (when used systemically), tetracosactide, glycyrrhizic acid (carbenoxolone; medications containing licorice root), and some laxatives that stimulate intestinal motility may also be associated with the development of hypokalemia. When used in conjunction with sotalol, monitoring and correction of plasma potassium levels should be performed. Clonidine Beta-blockers may exacerbate rebound hypertension after discontinuation of clonidine; therefore, beta-blockers should be gradually withdrawn several days before the gradual discontinuation of clonidine. The simultaneous use of sotalol with the following medications requires caution: Cardiac glycosides Single and multiple doses of sotalol do not significantly affect digoxin levels in plasma. Proarrhythmic events were more frequently observed in patients receiving cardiac glycosides while on sotalol therapy; however, this effect may be due to the presence of heart failure, which is itself a risk factor for arrhythmia. The combined use of beta-blockers and cardiac glycosides may lead to slowed atrioventricular conduction. Medications that deplete catecholamine stores The use of medications that deplete catecholamine stores, such as reserpine, guanethidine, or alpha-methyl-dopa, in conjunction with beta-blockers may lead to excessive reduction of sympathetic nervous system tone at rest. Careful monitoring of patients receiving medications from both drug groups is necessary, as well as monitoring for signs of decreased blood pressure and/or pronounced bradycardia, which may lead to syncope. Insulin and oral hypoglycemic agents There is a risk of developing hypoglycemia, and dosage adjustments of diabetes medications may be required. Beta-blockers may mask symptoms of hypoglycemia (tachycardia). Neuromuscular blockers, such as tubocurarine Beta-blockers prolong the action of muscle relaxants. Others: Beta2-adrenergic agonists Higher doses of beta2-adrenergic agonists may be required when used concurrently with sotalol. Non-steroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) NSAIDs reduce the hypotensive effect of beta-blockers. Nifedipine The simultaneous intake of nifedipine and other 1,4-dihydropyridine derivatives may lead to a decrease in blood pressure. The concurrent use of sotalol with reserpine, clonidine, alpha-methyl-dopa, and guanfacine may result in pronounced bradycardia and slowed conduction of excitation in the heart.

Show original (Russian)

Резюме профиля безопасности
В исследованиях с участием пациентов с сердечными аритмиями наиболее частыми нежелательными реакциями, приводившими к прекращению применения соталола, были
повышенная утомляемость (4%), брадикардия (< 50 уд/мин, 3%), одышка (3%), проаритмия (2%), астения (2%) и головокружение (2%). Резюме нежелательных реакций Hежелательные реакции сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, в пределах каждой группы перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным). Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения Психические нарушения: часто - ощущение тревоги, спутанность сознания, нарушения сна, изменение настроения, галлюцинации, яркие сновидения, депрессия, состояние подавленности. Нарушения со стороны нервной системы: часто - астения, головокружение, повышенная утомляемость, онемение конечностей, головная боль, парестезия, ощущение головокружения, синкопальные и пресинкопальные состояния, нарушение вкусовой чувствительности, ощущение холода в конечностях. Нарушения со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения; нечасто - конъюнктивит; очень редко - кератоконъюнктивит, уменьшение слезоотделения (особенно при ношении контактных линз). Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто - нарушение слуха. Нарушения со стороны сердца: часто - полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт», аритмия, одышка, боль в груди, брадикардия, ощущение сердцебиения, изменения на ЭКГ, нарушения атриовентрикулярной проводимости, проаритмия, усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко - усиление приступов стенокардии. Нарушения со стороны сосудов: часто - снижение артериального давления; частота неизвестна - болезнь Рейно, болезненное похолодание конечностей, обострение перемежающейся хромоты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: нечасто - бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой, в том числе в анамнезе); очень редко - аллергический бронхит с фиброзом. Желудочно-кишечные нарушения: часто - боль в животе, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, сухость во рту. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - раздражение кожи, кожный зуд, крапивница; нечасто - алопеция; частота неизвестна - кожная сыпь, обострение псориаза, повышенное потоотделение. Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто - мышечная слабость, судороги. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: часто - сексуальная дисфункция. Общие расстройства и реакции в месте введения: часто - повышенная утомляемость, астения, лихорадка, отёки. Лабораторные и инструментальные данные: частота неизвестна - образование антинуклеарных антител.Передозировка соталола редко приводила к летальному исходу. С помощью гемодиализа удается значительно снизить концентрацию соталола в плазме крови. Симптомы Симптомы интоксикации, вызванной соталолом, зависят от исходного состояния сердечно-сосудистой системы (функция левого желудочка, сердечные аритмии). При тяжелой сердечной недостаточности даже минимальные дозы могут привести к декомпенсации сердечной недостаточности. Клиническая картина зависит от выраженности интоксикации (применение соталола в дозах 216 г считается выраженной передозировкой). В основном наблюдаются симптомы со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы, такие как повышенная утомляемость, потеря сознания, расширение зрачков и, в некоторых случаях, генерализованные судорожные припадки, снижение артериального давления, гипогликемия, брадикардия (с возможным развитием в асистолию - на ЭКГ часто выявляется ускользающий ритм), декомпенсация сердечной недостаточности, а также типичные желудочковые тахикардии (в т.ч. полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и кардиогенный шок. Лечение В случае передозировки следует немедленно прекратить применение соталола и обеспечить тщательное наблюдение за пациентом. Промывание желудка, применение активированного угля и слабительных средств может предотвратить всасывание соталола. Симптоматическая терапия Брадикардия: атропин - 0,5–2 мг внутривенно струйно, другой антихолинергический препарат, агонист бета-адренорецепторов (изопреналин, 5 мкг/мин в виде медленной внутривенной инъекции, до 25 мкг) или постановка временного электрокардиостимулятора. Атриовентрикулярная блокада II–III степени: возможна постановка временного электрокардиостимулятора. Выраженное снижение артериального давления: эпинефрин (адреналин) более предпочтителен, чем изопреналин или норэпинефрин (норадреналин), в зависимости от сопутствующих факторов. Бронхоспазм: аминофиллин или бета2-адреномиметики (ингаляционно). Полиморфная желудочковая тахикардия типа «пируэт»: кардиоверсия, постановка временного электрокардиостимулятора (при необходимости), эпинефрин (адреналин) и/или магния сульфат.Одновременный прием пищи (особенно молоко и молочные продукты) уменьшает всасывание соталола. Противопоказано одновременное применение соталола со следующими препаратами: Лекарственные препараты, удлиняющие интервал QT и способные вызвать полиморфную желудочковую тахикардию типа «пируэт»: • антиаритмические лекарственные препараты IA класса (хинидин, гидрохинидин, дизопирамил, прокаинамид) и IC класса (например, флекаинид, пропафенон) и IB класса (лидокаин); • антиаритмические лекарственные препараты III класса (дофетилид, ибутилид, бретилия тозилат), дронедарон, амиодарон; • другие (неантиаритмические) лекарственные средства, такие как:  нейролептики: фенотиазины (хлорпромазин, циамемазин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин, флуфеназин), бензамиды (амисульприд, сультоприд, сульпирид, тиаприд), бутирофеноны (дроперидол, галоперидол); пимозид, сертиндол;  антидепрессанты: трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (циталопрам, эсциталопрам);  антибактериальные средства: фторхинолоны (левофлоксацин, моксифлоксацин, спарфлоксацин, ципрофлоксацин); макролиды (эритромицин при внутривенном введении, азитромицин, кларитромицин, рокситромицин, спирамицин), ко-тримоксазол;  противогрибковые средства: азолы (вориконазол, итраконазол, кетоконазол, флуконазол);  противомалярийные средства (хинин, хлорохин, мефлохин, галофантрин, лумефантрин);  противопротозойные средства (пентамидин при парентеральном введении);  антиангинальные средства (ранолазин, бепридил);  противоопухолевые средства (вандетаниб, мышьяка триоксид, оксалиплатин, такролимус, торемифен);  противорвотные средства (домперидон, ондансетрон);  средства, влияющие на моторику желудочно-кишечного тракта (цизаприд, прукалоприд);  антигистаминные средства (астемизол, терфенадин, мизоластин);  иммунодепрессанты (финголимод), поскольку при применении антиаритмических препаратов III класса, препаратов, снижающих частоту сердечных сокращений (ЧСС), таких как бета-адреноблокаторы, с финголимодом возможно развитие брадиаритмии, невозможно одновременное назначение этих препаратов;  прочие лекарственные средства (анагрелид, вазопрессин, дифеманила метилсульфат, кетансерин, пробукол, пропофол, севофлуран, терлипрессин, теродилин, цилостазол). Одновременное применение соталола со следующими препаратами не рекомендуется: Флоктафенин Блокаторы бета-адренергических рецепторов могут препятствовать развитию компенсаторных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, связанных с гипотензией или кризом, которые могут быть индуцированы флоктафенином. Блокаторы кальциевых каналов Совместное применение бета-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов приводит к снижению артериального давления, брадикардии, нарушениям проводимости и сердечной недостаточности. Следует избегать применения бета-адреноблокаторов в комбинации с блокаторами кальциевых каналов, такими как верапамил и дилтиазем, по причине развития аддитивных эффектов на предсердно-желудочковую проводимость и функцию желудочков. Калийвыводящие диуретики Возможно развитие гипокалиемии и гипомагниемии, повышающих риск развития полиморфной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Другие лекарственные препараты, снижающие уровень калия Амфотерицин В (при внутривенном введении), глюко- и минералокортикостероиды (при системном применении), тетракозактид, глицирризиновая кислота (карбеноксолон; препараты, содержащие корень солодки) и некоторые слабительные средства, стимулирующие моторику кишечника, также могут быть связаны с развитием гипокалиемии. При их совместном применении с соталолом следует осуществлять мониторинг и коррекцию уровня калия в плазме крови. Клонидин Бета-адреноблокаторы могут усилить артериальную гипертензию отмены после прекращения приема клонидина; поэтому бета-адреноблокаторы следует отменять постепенно, за несколько дней до постепенного прекращения приема клонидина. Одновременное применение соталола со следующими препаратами требует осторожности: Сердечные гликозиды Однократное и многократное применение соталола не оказывает существенного влияния на уровни дигоксина в плазме крови. Проаритмические явления чаще наблюдались у пациентов, получавших сердечные гликозиды на фоне терапии соталолом; однако данный эффект может быть обусловлен наличием сердечной недостаточности, которая сама по себе является фактором риска развития аритмии. Совместное применение бета-адреноблокаторов и сердечных гликозидов может привести к замедлению атриовентрикулярной проводимости. Препараты, приводящие к истощению депо катехоламинов Применение совместно с бета-адреноблокатором препаратов, приводящих к истощению депо катехоламинов, таких как резерпин, гуанетидин или альфа-метилдопа, может привести к избыточному снижению тонуса симпатической нервной системы в состоянии покоя. Следует осуществлять тщательный контроль за состоянием пациентов, получающих препараты из обеих групп лекарственных препаратов, и появлением у них признаков снижения артериального давления и/или выраженной брадикардии, которые могут привести к обмороку. Инсулин и пероральные гипогликемические средства Возможно развитие гипогликемии и может потребоваться корректировка дозы лекарственных препаратов для лечения сахарного диабета. Бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии (тахикардию). Нервно-мышечные блокаторы, такие как тубокурарин Бета-адреноблокаторы пролонгируют действие миорелаксантов. Прочие: Бета2-адреномиметики При одновременном применении с соталолом может потребоваться применение более высоких доз бета2-адреномиметиков. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) НПВП ослабляют гипотензивный эффект бета-адреноблокаторов. Нифедипин При одновременном приеме нифедипина и других производных 1,4-дигидропиридина возможно снижение величины артериального давления. При одновременном применении соталола с резерпином, клонидином, альфа-метилдопой и гуанфацином возможно развитие выраженной брадикардии и замедление проведения возбуждения в сердце.

Pharmacology

Sotalol is an antiarrhythmic agent of Class II and III according to the Vaughan-Williams classification, possessing the properties of a non-selective beta-adrenergic blocker that binds to beta1- and beta2-adrenergic receptors. It is a racemic mixture consisting of D- and L-stereoisomers of sotalol. Both isomers exhibit the same Class III antiarrhythmic action, while the L-stereoisomer provides beta-adrenergic blocking activity. Sotalol does not have intrinsic sympathomimetic or membrane-stabilizing activity.

Like other beta-adrenergic blockers, sotalol suppresses renin secretion, and this effect is pronounced both at rest and during exertion.

The beta-adrenergic blocking action of sotalol leads to a decrease in heart rate (negative chronotropic effect) and a limited reduction in the force of heart contractions (negative inotropic effect). These changes in heart function reduce the myocardial oxygen demand and the volume load on the heart.

The antiarrhythmic properties of sotalol are related to both its ability to block beta-adrenergic receptors and its capacity to prolong the action potential of the myocardium by extending the repolarization phase. The primary effect of sotalol is the increase in the duration of effective refractory periods in the atria, ventricles, and accessory pathways of impulse conduction.

Absorption
After oral administration, sotalol is rapidly and almost completely absorbed from the gastrointestinal tract (GIT). The bioavailability is over 90%. The maximum concentration (Cmax) in plasma is reached 2.5–4 hours after oral intake, while the steady-state concentration (Css) is achieved within 2–3 days. The absorption of the drug decreases by approximately 20% when taken with food compared to fasting. The concentration of sotalol in plasma is proportional to the dose taken within the dose range of 40 to 640 mg/day.
Distribution
Distribution occurs in plasma as well as in peripheral organs and tissues. Sotalol does not bind to plasma proteins.
It poorly penetrates the blood-brain barrier, with its concentration in cerebrospinal fluid being only 10% of the concentration in plasma.
Metabolism
It is not metabolized.
Excretion
Sotalol is primarily excreted by the kidneys. 80–90% of the drug is excreted unchanged in urine, while the remainder is excreted in feces. The half-life (T1/2) of the drug is 10–20 hours.
Since the excretion of the drug occurs predominantly through the kidneys, patients with impaired kidney function should be prescribed lower doses of the drug.
With age, pharmacokinetics change only slightly, although impaired kidney function in elderly patients reduces the excretion rate, leading to increased accumulation of the drug in the body.

In liver diseases, the pharmacokinetics of sotalol remain virtually unchanged.

Show original (Russian)

Соталол - антиаритмическое средство II и III класса по классификации Вогана-Вильямса, обладающее свойствами неселективного бета-адреноблокатора, связывающегося с бета1- и бета2-адренорецепторами. Представляет собой рацемическую смесь, состоящую из D- и L-стереоизомеров соталола. Оба изомера имеют одинаковое антиаритмическое действие III класса, в то же время L-стереоизомер обеспечивает бета-адреноблокирующую активность. Соталол не имеет собственной симпатомиметической и мембраностабилизирующей активности.
Подобно другим бета-адреноблокаторам, соталол подавляет секрецию ренина, причем этот эффект носит выраженный характер как в состоянии покоя, так и при нагрузке.
Бета-адреноблокирующее действие соталола вызывает снижение частоты сердечных сокращений (отрицательное хронотропное действие) и ограниченное снижение силы сердечных сокращений (отрицательное инотропное действие). Эти изменения функции сердца снижают потребность миокарда в кислороде и объем нагрузки на сердце.
Антиаритмические свойства соталола связаны как со способностью к блокаде бета-адренергических рецепторов, так и со способностью к пролонгированию потенциала действия миокарда за счет удлинения фазы реполяризации. Основной эффект соталола заключается в увеличении длительности эффективных рефрактерных периодов в предсердных, желудочковых и дополнительных путях проведения импульса.

Абсорбция
После приема внутрь соталол быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Биодоступность составляет более 90 %. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 2,5–4 часа после приема внутрь, а равновесная концентрация (Css) в пределах 2–3 дней. Всасывание препарата снижается приблизительно на 20 % при приеме пищи по сравнению с приемом натощак. Концентрация соталола в плазме крови пропорциональна принимаемой дозе в диапазоне доз от 40 до 640 мг/день.
Распределение
Распределение происходит в плазме, а также в периферических органах и тканях. Соталол не связывается с белками плазмы крови.
Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, причем его концентрация в спинномозговой жидкости составляет только 10 % от концентрации в плазме крови.
Метаболизм
Не метаболизируется.
Выведение
Соталол выводится в основном почками. 80–90 % препарата выводится с мочой в неизмененном виде, а остальная часть с калом. Период полувыведения (T1/2) препарата составляет 10–20 часов.
Поскольку выведение препарата происходит преимущественно почками, пациентам с нарушенной функцией почек следует назначать меньшие дозы препарата.
С возрастом фармакокинетика меняется незначительно, хотя нарушение функции почек у пожилых пациентов снижает скорость выведения, что приводит к повышенному накоплению препарата в организме.

При заболеваниях печени фармакокинетика соталола практически не меняется.

Properties