solution for inhalation

Fenoterol

Astmasol Broncho 0.25 mg/ml + 0.5 mg/ml solution for inhalation 20 ml bottle

Name: Astmasol Broncho 0.25 mg/ml + 0.5 mg/ml solution for inhalation 20 ml bottle - RuPills
SKU: 104929
Price: 9.34 USD
Availability: InStock

SKU 104929

$9.34

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fenoterol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Symptomatic treatment of chronic obstructive airway diseases with reversible airway obstruction, such as bronchial asthma and, in particular, chronic obstructive pulmonary disease, chronic obstructive bronchitis with or without the presence of pulmonary emphysema.

Show original (Russian)

Симптоматическое лечение хронических обструктивных заболеваний дыхательных путей с обратимой обструкцией дыхательных путей, таких как бронхиальная астма и, особенно, хроническая обструктивная болезнь легких, хронический обструктивный бронхит с наличием эмфиземы легких или без нее.

How to use

Treatment should be conducted under medical supervision (e.g., in a hospital setting). Home treatment is only possible after consultation with a physician in cases where a fast-acting beta-agonist at a low dose is insufficiently effective. Additionally, the inhalation solution may be recommended for patients when the aerosol for inhalation cannot be used or when higher doses are necessary.
The dose should be tailored individually, depending on the severity of the attack. Treatment should generally begin with the lowest recommended dose and be discontinued once sufficient symptom relief is achieved.
One press on the dispenser of the bottle corresponds to 0.1 ml (2 drops): 5 presses - 0.5 ml (10 drops); 10 presses - 1 ml (20 drops); 20 presses - 2 ml (40 drops). The following doses are recommended:
In adults (including the elderly) and adolescents over 12 years old
Acute bronchospasm attacks
Depending on the severity of the attack, doses may vary from 1 ml to 2.5 ml. In particularly severe cases, doses may reach 4 ml.
In children aged 6-12 years
Acute bronchial asthma attacks
Depending on the severity of the attack, doses may vary from 0.5 ml to 2 ml.
In children under 6 years old (weighing less than 22 kg)
Due to limited information on the use of the drug in this age group, the following dose is recommended (only under medical supervision): 0.1 ml per kg of body weight, but not more than 0.5 ml. Given the lack of complete information, the drug should be used in children only as prescribed by a physician and under adult supervision.
The inhalation solution should only be used for inhalations (with a suitable nebulizer) and not taken orally.
Treatment should generally begin with the lowest recommended dose.
The recommended dose should be diluted with 0.9% sodium chloride solution to a final volume of 3-4 ml and administered (in full) using a nebulizer. The Astmasol® bronchial inhalation solution should not be diluted with distilled water.
The solution should be diluted each time before use; any remaining diluted solution should be disposed of.
The diluted solution should be used immediately after preparation.

Brief description of the actions for using the drug in the bottle:

1. Prepare the nebulizer for use.
2. Place the contents of the bottle into the nebulizer reservoir in the required dose as prescribed by the physician, keeping the bottle in a vertically inverted position.
3. Add the diluent (0.9% sodium chloride solution) to the nebulizer reservoir to a final volume of 3-4 ml.
4. Then follow the instructions for using the nebulizer.

The duration of inhalation can be monitored by the consumption of the diluted solution.
The inhalation solution can be used with various commercial models of nebulizers. The dose reaching the lungs and the systemic dose depend on the type of nebulizer used and may be higher than the corresponding doses when using a metered aerosol (which depends on the type of inhaler).
In cases where wall oxygen is available, the solution is best used at a flow rate of 6-8 liters per minute.
It is necessary to follow the instructions for the use, maintenance, and cleaning of the nebulizer.

Show original (Russian)

Лечение должно проводиться под медицинским наблюдением (например, в условиях стационара). Лечение в домашних условиях возможно только после консультации с врачом в тех случаях, когда быстродействующий бэта-агонист в низкой дозе недостаточно эффективен. Также раствор для ингаляций может быть рекомендован пациентам в случае, когда аэрозоль для ингаляций не может использоваться или при необходимости применения более высоких доз.
Доза должна подбираться индивидуально, в зависимости от остроты приступа. Лечение обычно должно начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы и прекращаться после того, как достигнуто достаточное уменьшение симптомов.
Одно нажатие на диспенсер флакона соответствует 0,1 мл (2 капли): 5 нажатий - 0,5 мл (10 капель); 10 нажатий - 1 мл (20 капель); 20 нажатий - 2 мл (40 капель). Рекомендуются следующие дозы:
У взрослых (включая пожилых людей) и подростков старше 12 лет
Острые приступы бронхоспазма
В зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 1 мл до 2,5 мл. В особо тяжелых случаях возможно применение доз, достигающих 4 мл.
У детей в возрасте 6-12 лет
Острые приступы бронхиальной астмы
В зависимости от тяжести приступа дозы могут варьировать от 0,5 мл до 2 мл.
У детей в возрасте младше 6 лет (масса тела которых составляет менее 22 кг)
В связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 0,1 мл на кг массы тела, но не более 0,5 мл. Учитывая отсутствие полной информации, препарат у детей следует применять только по назначению врача и под наблюдением взрослых.
Раствор для ингаляций следует использовать только для ингаляций (с подходящим небулайзером) и не применять перорально.
Лечение следует обычно начинать с наименьшей рекомендуемой дозы.
Рекомендуемая доза должна разводиться 0,9% раствором натрия хлорида до конечного объема, составляющего 3-4 мл, и применяться (полностью) с помощью небулайзера. Раствор препарата Астмасол® бронхо для ингаляций не должен разводиться дистиллированной водой.
Разведение раствора должно осуществляться каждый раз перед применением; остатки разведенного раствора следует уничтожать.
Разведенный раствор следует использовать сразу после приготовления.

Краткое описание действий по применению препарата во флаконе:

1. Подготовить небулайзер для использования.
2. Поместить содержимое флакона в резервуар небулайзера в необходимой дозе, назначенной врачом. При этом держать флакон в вертикально перевернутом положении
3. Добавить растворитель (0,9 % раствор натрия хлорида) в резервуар небулайзера до конечного объема 3-4 мл.
4. Далее следовать инструкции по применению небулайзера.

Длительность ингаляции может контролироваться по расходованию разведенного раствора.
Раствор препарата для ингаляций может применяться с использованием различных коммерческих моделей небулайзеров. Доза, достигающая легких, и системная доза зависят от типа используемого небулайзера и могут быть выше, чем соответствующие дозы при использовании дозированного аэрозоля (что зависит от типа ингалятора).
В тех случаях, когда имеется настенный кислород, раствор лучше всего применять при скорости потока 6-8 литров в минуту.
Необходимо следовать инструкции по применению, обслуживанию и чистке небулайзера.

Composition

Composition of the vial per 1 ml:
Active ingredients:
Ipratropium bromide monohydrate 0.261 mg, calculated as ipratropium bromide 0.25 mg
Fenoterol hydrobromide 0.5 mg
Excipients:
Benzalkonium chloride 0.1 mg
Disodium edetate dihydrate 0.5 mg
Sodium chloride 8.8 mg
Hydrochloric acid solution 1 M to pH 3.0-4.0
Water for injections up to 1 ml

Clear, colorless or slightly colored liquid.

Show original (Russian)

Состав флакона на 1 мл:
Действующие вещества:
Ипратропия бромида моногидрат 0,261 мг, в пересчете на ипратропия бромид 0,25 мг
Фенотерола гидробромид 0,5 мг
Вспомогательные вещеcmва:
Бензалкония хлорид 0,1 мг
Динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг
Натрия хлорид 8,8 мг
Хлористоводородной кислоты раствор 1 М до pH 3,0-4,0
Вода для инъекций до 1 мл

Прозрачная, бесцветная или слегка окрашенная жидкость.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to fenoterol or atropine-like drugs, or other components of the medication.

• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy.

• Tachyarrhythmia.

• First trimester of pregnancy.

With caution:
Closed-angle glaucoma, arterial hypertension, diabetes mellitus, recent myocardial infarction (within the last 3 months), cardiovascular diseases such as chronic heart failure, ischemic heart disease, aortic stenosis, severe lesions of cerebral and peripheral arteries, hyperthyroidism, pheochromocytoma, prostatic hyperplasia, bladder neck obstruction, cystic fibrosis, second and third trimesters of pregnancy, breastfeeding period, children under 6 years of age.

Use during pregnancy and breastfeeding:
Data from preclinical studies and experience with the combination of ipratropium bromide and fenoterol indicate that the components of the medication do not have a negative impact during pregnancy. The potential inhibitory effect of fenoterol on uterine contractility should be considered. The medication is contraindicated in the first trimester of pregnancy. Caution should be exercised when using the medication in the second and third trimesters of pregnancy.
Fenoterol passes into breast milk. There is no data confirming that ipratropium bromide passes into breast milk. However, the medication should be prescribed with caution to nursing mothers.
There are no clinical data on the effects of fenoterol, ipratropium bromide, or their combination on fertility. Preclinical studies have not shown any effect of ipratropium bromide and fenoterol on fertility.

Dyspnea
In case of an unexpected rapid worsening of dyspnea (breathing difficulties), one should promptly consult a physician.

Hypersensitivity
After using the medication, immediate hypersensitivity reactions may occur, which in rare cases may include: urticaria, angioedema, rash, bronchospasm, oropharyngeal edema, anaphylactic shock.

Paradoxical bronchospasm
Astmasol® Broncho, like other inhalation medications, can cause paradoxical bronchospasm, which may be life-threatening. If paradoxical bronchospasm occurs, the use of the medication should be immediately discontinued, and alternative therapy should be initiated.

Prolonged use
In patients with bronchial asthma, the medication should be used only as needed.
In patients with mild chronic obstructive pulmonary disease, symptomatic treatment may be preferable to regular use.
In patients with bronchial asthma, it is important to consider the need for initiation or intensification of anti-inflammatory therapy to control the inflammatory process in the airways and the course of the disease.
Regular use of increasing doses of beta2-adrenergic agonists, such as Astmasol® Broncho, for the relief of bronchial obstruction may lead to uncontrolled worsening of the disease. In cases of worsening bronchial obstruction, increasing the dose of beta2-agonists, including Astmasol® Broncho, beyond the recommended amount for an extended period is not only unjustified but also dangerous. To prevent life-threatening deterioration of the disease, consideration should be given to revising the patient's treatment plan and providing adequate anti-inflammatory therapy with inhaled glucocorticoids.
Other sympathomimetic bronchodilators should be prescribed concurrently with Astmasol® Broncho only under medical supervision.

Gastrointestinal disturbances
In patients with a history of cystic fibrosis, gastrointestinal motility disturbances may occur.

Eye disorders
Astmasol® Broncho should be used with caution in patients predisposed to angle-closure glaucoma. There have been isolated reports of complications affecting the eye (e.g., increased intraocular pressure, mydriasis, angle-closure glaucoma, eye pain) that developed when inhaled ipratropium bromide (or ipratropium bromide in combination with beta2-adrenergic agonists) came into contact with the eyes.
Symptoms of acute angle-closure glaucoma may include pain or discomfort in the eyes, blurred vision, the appearance of halos around objects, and colored spots in front of the eyes, combined with corneal edema and redness of the eyes due to conjunctival vessel injection. If any combination of these symptoms develops, the use of eye drops to reduce intraocular pressure and immediate consultation with a specialist is indicated.
Patients should be instructed on the proper use of the inhalation solution of Astmasol® Broncho. To prevent the solution from getting into the eyes, it is recommended that the solution used with a nebulizer be inhaled through a mouthpiece. If a mouthpiece is not available, a mask that fits snugly to the face should be used. Patients predisposed to glaucoma should take extra care to protect their eyes.

Systemic effects
In the following conditions: recent myocardial infarction, diabetes with inadequate glycemic control, severe organic heart and vascular diseases, hyperthyroidism, pheochromocytoma, or urinary tract obstruction (e.g., due to benign prostatic hyperplasia or bladder neck obstruction), Astmasol® Broncho should be used only after careful assessment of the risk/benefit ratio, especially when using doses exceeding the recommended amounts.

Effects on the cardiovascular system
Post-marketing studies have reported rare cases of myocardial ischemia associated with the use of beta-agonists. Patients with concomitant serious heart diseases (e.g., coronary artery disease, arrhythmias, or severe heart failure) receiving Astmasol® Broncho should be warned to seek medical attention if they experience chest pain or other symptoms indicating worsening heart disease. Attention should be paid to symptoms such as dyspnea and chest pain, as they may have either cardiac or pulmonary origins.

Hypokalemia
Hypokalemia may occur with the use of beta2-agonists (see "Overdose" section). In athletes, the use of Astmasol® Broncho due to the presence of fenoterol may lead to positive results in doping tests.

Excipients
The medication contains a stabilizer - disodium edetate dihydrate. During inhalation, this component may cause bronchospasm in sensitive patients with airway hyperreactivity.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
Studies on the effect of the medication on the ability to drive vehicles and operate machinery have not been conducted.
Caution should be exercised when performing these activities, as dizziness, tremors, accommodation disturbances, mydriasis, and blurred vision may occur. If any of the aforementioned undesirable sensations arise, one should refrain from potentially dangerous activities such as driving vehicles and operating machinery.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к фенотеролу или атропиноподобным препаратам, или другим компонентам препарата.

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Тахиаритмия.

• I триместр беременности.

С осторожностью:
Закрытоугольная глаукома, артериальная гипертензия, сахарный диабет, недавно перенесенный инфаркт миокарда (в течение последних 3 месяцев), заболевания сердца и сосудов, такие как хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, аортальный стеноз, выраженные поражения церебральных и периферических артерий, гипертиреоз, феохромоцитома, гиперплазия предстательной железы, обструкция шейки мочевого пузыря, муковисцидоз, II и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Данные доклинических исследований и опыт применения комбинации ипратропия бромида и фенотерола показывают, что компоненты лекарственного препарата не оказывают негативного влияния при беременности. Следует учитывать возможность ингибирующего эффекта фенотерола на сократительную активность матки. Препарат противопоказан в I триместре беременности. Следует с осторожностью применять препарат во II и III триместрах беременности.
Фенотерол проникает в грудное молоко. Данных, подтверждающих, что ипратропия бромид проникает в грудное молоко, не получено. Однако препарат следует с осторожностью назначать кормящим матерям.
Отсутствуют клинические данные о влиянии фенотерола, ипратропия бромида или их комбинации на фертильность. Доклинические исследования не показали влияния ипратропия бромида и фенотерола не фертильность.

Одышка
В случае неожиданного быстрого усиления одышки (затруднений дыхания) следует без промедления обратиться к врачу.
Гиперчувствительность
После применения препарата могут возникнуть реакции немедленной гиперчувствительности, признаками которой, в редких случаях, могут быть: крапивница, ангионевротический отек, сыпь, бронхоспазм, отек ротоглотки, анафилактический шок.
Парадоксальный бронхоспазм
Препарат Астмасол® бронхо, как и другие ингаляционные препараты, способен вызвать парадоксальный бронхоспазм, который может угрожать жизни. В случае развития парадоксального бронхоспазма применение препарата следует немедленно прекратить и перейти на альтернативную терапию.
Длительное применение
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой, препарат должен применяться только по мере необходимости.
У пациентов с легкой формой хронической обструктивной болезни легких симптоматическое лечение может оказаться предпочтительнее регулярного применения.
У пациентов с бронхиальной астмой следует помнить о необходимости проведения или усиления противовоспалительной терапии для контроля воспалительного процесса дыхательных путей и течения заболевания.
Регулярное использование возрастающих доз препаратов, содержащих бета2-адреномиметики, таких как Астмасол® бронхо, для купирования бронхиальной обструкции может вызвать неконтролируемое ухудшение течения заболевания. В случае усиления бронхиальной обструкции увеличение дозы бета2-агонистов, в том числе препарата Астмасол® бронхо, больше рекомендуемой в течение длительного времени не только не оправдано, но и опасно. Для предотвращения угрожающего жизни ухудшения течения заболевания следует рассмотреть вопрос о пересмотре плана лечения пациента и адекватной противовоспалительной терапии ингаляционными глюкокортикостероидами.
Другие симпатомиметические бронходилататоры следует назначать одновременно с препаратом Астмасол® бронхо только под медицинским наблюдением.
Нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
У пациентов, имеющих в анамнезе муковисцидоз, возможны нарушения моторики ЖКТ.
Нарушения со стороны органов зрения
Астмасол® бронхо должен использоваться с осторожностью у пациентов, предрасположенных к остроугольной глаукоме. Известны отдельные сообщения об осложнениях со стороны органа зрения (например, повышение внутриглазного давления, мидриаз, закрытоугольная глаукома, боль в глазах), развившихся при попадании ингаляционного ипратропия бромида (или ипратропия бромида в сочетании с агонистами бета2-адренорецепторов) в глаза.
Симптомами острой закрытоугольной глаукомы могут быть боль или дискомфорт в глазах, затуманивание зрения, появление ореола у предметов и цветных пятен перед глазами в сочетании с отеком роговицы и покраснением глаз вследствие конъюнктивальной инъекции сосудов. Если развивается любая композиция этих симптомов, показано применение глазных капель, снижающих внутриглазное давление, и немедленная консультация специалиста.
Пациенты должны быть проинструктированы о правильном применении ингаляционного раствора препарата Астмасол® бронхо. Для предупреждения попадания раствора в глаза рекомендуется, чтобы раствор, используемый с помощью небулайзера, вдыхался через мундштук. При отсутствии мундштука должна использоваться плотно прилегающая к лицу маска. Особенно тщательно должны заботиться о защите глаз пациенты, предрасположенные к развитию глаукомы.
Системные эффекты
При следующих заболеваниях: недавно перенесенном инфаркте миокарда, сахарном диабете с неадекватным гликемическим контролем, тяжело протекающих органических заболеваниях сердца и сосудов, гипертиреоз, феохромоцитома или обструкция мочеиспускательных путей (например, при гиперплазии предстательной железы или обструкции шейки мочевого пузыря) Астмасол® бронхо должен применяться только после тщательной оценки риск/польза, особенно при использовании доз, превышающих рекомендуемые.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В постмаркетинговых исследованиях отмечались редкие случаи возникновения ишемии миокарда при приеме бета-агонистов. Пациентов с сопутствующими серьезными заболеваниями сердца (например, ишемической болезнью сердца, аритмиями или выраженной сердечной недостаточностью), получающих Астмасол® бронхо, следует предупреждать о необходимости обращения к врачу в случае появления болей в сердце или других симптомов, указывающих на ухудшение заболевания сердца. Необходимо обращать внимание на такие симптомы как одышка и боль в груди, так как они могут быть как сердечной, так и легочной этиологии.
Гипокалиемия
При применении бета2-агонистов может возникать гипокалиемия (см. раздел "Передозировка"). У спортсменов применение препарата Астмасол® бронхо в связи с наличием в его составе фенотерола может приводить к положительным результатам тестов на допинг.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит стабилизатор - динатрия эдетата дигидрат. Во время ингаляции этот компонент может вызывать бронхоспазм у чувствительных пациентов с гиперреактивностью дыхательных путей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Исследования по изучению влияния препарата на способность управлять транспортными средствами и механизмами не проводились.
Следует соблюдать осторожность при выполнении данных видов деятельности, так как возможно развитие головокружения, тремора, нарушения аккомодации глаз, мидриаза и нечеткого зрения. При возникновении указанных выше нежелательных ощущений следует воздержаться от таких потенциально опасных действий, как управление транспортными средствами и механизмами.

Side effects, overdose & interactions

Many of the listed adverse effects may be a result of the anticholinergic and β-adrenergic properties of the drug. Astmasol® broncho, like any inhalation therapy, may cause local irritation.
The most common side effects reported in clinical studies were cough, dry mouth, headache, tremor, pharyngitis, nausea, dizziness, dysphonia, tachycardia, palpitations, vomiting, increased systolic blood pressure, and nervousness.
The frequency of adverse reactions that may occur during therapy is presented in the following gradation: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100, < 1/10), uncommon (≥ 1/1000, < 1/100), rare (≥ 1/10000, < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (frequency cannot be estimated from available data). Disorders of the immune system Rare*: anaphylactic reaction, hypersensitivity. Metabolism and nutrition disorders Rare*: hypokalemia. Very rare: increased serum glucose. Psychiatric disorders Uncommon: nervousness. Rare: agitation, mental disorders. Nervous system disorders Uncommon: headache, tremor, dizziness. Frequency unknown: hyperactivity. Eye disorders Rare*: glaucoma, increased intraocular pressure, accommodation disorders, mydriasis, blurred vision, eye pain, corneal edema, conjunctival hyperemia, appearance of halos around objects. Cardiovascular system disorders Uncommon: tachycardia, palpitations. Rare: arrhythmia, atrial fibrillation, supraventricular tachycardia*, myocardial ischemia*. Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders Common: cough. Uncommon: pharyngitis, dysphonia. Rare: bronchospasm, throat irritation, throat edema, laryngospasm*, paradoxical bronchospasm*, dry throat*. Gastrointestinal disorders Uncommon: vomiting, nausea, dry mouth. Rare: stomatitis, glossitis, gastrointestinal motility disorders, diarrhea, constipation*, oral cavity edema*, heartburn. Skin and subcutaneous tissue disorders Rare: urticaria, itching, angioedema*, hyperhidrosis*, rash, petechiae. Musculoskeletal and connective tissue disorders Rare: muscle weakness, muscle spasms, myalgia. Kidney and urinary tract disorders Rare: urinary retention. Laboratory and instrumental data Uncommon: increased systolic blood pressure. Rare: increased diastolic blood pressure.• Assessment was conducted based on the upper limit of the 95% confidence interval calculated from the overall patient population.Symptoms of overdose are primarily associated with the action of fenoterol. Symptoms related to excessive stimulation of beta-adrenergic receptors may occur. The most likely symptoms include tachycardia, palpitations, tremors, increased blood pressure, decreased blood pressure, widening of the difference between systolic and diastolic blood pressure, angina, arrhythmias, and a sensation of "flushing" of the face, a feeling of heaviness behind the sternum, and exacerbation of bronchial obstruction. Metabolic acidosis and hypokalemia have also been observed.Possible overdose symptoms caused by ipratropium bromide (such as dry mouth, accommodation disturbances) are mild and transient, which is explained by its local application.Treatment It is necessary to discontinue the medication. Monitoring of blood acid-base balance should be considered. Sedatives and anxiolytic medications (tranquilizers) are recommended; in severe cases, intensive therapy may be required. As a specific antidote, beta-adrenergic blockers may be used, preferably selective beta1-adrenergic blockers. However, in patients with bronchial asthma or chronic obstructive pulmonary disease, the potential for exacerbation of bronchial obstruction, which may lead to fatal outcomes under the influence of beta-adrenergic blockers, should be considered, and their dosage should be carefully adjusted.Prolonged simultaneous use of the drug with other anticholinergic medications is not recommended due to a lack of data. Simultaneous use of other beta-adrenergic agents, systemic anticholinergic medications, and xanthine derivatives (e.g., theophylline) may enhance the bronchodilator effect of the drug and lead to an increase in side effects. There may be a significant reduction in the bronchodilator effect of the drug when beta-adrenergic blockers are used concurrently. Hypokalemia associated with the use of beta-adrenergic agents may be exacerbated by the concurrent use of xanthine derivatives, glucocorticoids, and diuretics. This fact should be given special attention when treating patients with severe forms of obstructive airway diseases. Hypokalemia may increase the risk of arrhythmias in patients receiving digoxin. Additionally, hypoxia may amplify the negative impact of hypokalemia on heart rhythm. In such cases, monitoring of serum potassium levels is recommended. Beta2-adrenergic agents should be prescribed with caution to patients who have received monoamine oxidase inhibitors and tricyclic antidepressants, as these medications can enhance the effects of beta-adrenergic agents. Inhalation of halogenated hydrocarbon anesthetics, such as halothane, trichloroethylene, or enflurane, may intensify the effects of beta-adrenergic agents on the cardiovascular system. Concurrent use of the drug with cromolyn sodium and/or glucocorticoids increases the effectiveness of therapy.

Show original (Russian)

Многие из перечисленных нежелательных эффектов могут быть следствием антихолинергических и ?-адренергических свойств препарата. Астмасол® бронхо, как и любая ингаляционная терапия, может вызывать местное раздражение.
Самыми частыми побочными эффектами, о которых сообщалось в клинических исследованиях, были кашель, сухость во рту, головная боль, тремор, фарингит, тошнота, головокружение, дисфония, тахикардия, ощущение сердцебиения, рвота, повышение систолического артериального давления и нервозность.
Частота побочных реакций, которые могут возникать во время терапии, приведена в виде следующей градации: очень часто (больше или равно 1/10), часто (больше или равно 1/100, < 1/10), нечасто (больше или равно 1/1000, < 1/100), редко (больше или равно 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частота не может быть оценена по доступным данным). Нарушения со стороны иммунной системы Редко*: анафилактическая реакция, гиперчувствительность. Нарушения со стороны обмена веществ и питания Редко*: гипокалиемия. Очень редко: повышение глюкозы в сыворотке крови. Нарушения психики Нечасто: нервозность. Редко: возбуждения, ментальные нарушения. Нарушения со стороны нервной системы Нечасто: головная боль, тремор, головокружение. Частота неизвестна: гиперактивность. Нарушения со стороны органа зрения Редко*: глаукома, увеличение внутриглазного давления, нарушения аккомодации, мидриаз, нечеткое зрение, боль в глазах, отек роговицы, гиперемия конъюнктивы, появление ореола вокруг предметов. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: тахикардия, ощущение сердцебиения. Редко: аритмия, фибрилляция предсердий, наджелудочковая тахикардия*, ишемия миокарда*. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Часто: кашель. Нечасто: фарингит, дисфония. Редко: бронхоспазм, раздражение глотки, отек глотки, ларингоспазм*, парадоксальный бронхоспазм*, сухость глотки*. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: рвота, тошнота, сухость во рту. Редко: стоматит, глоссит, нарушения моторики желудочно-кишечного тракта, диарея, запор*, отек полости рта*, изжога. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: крапивница, зуд, ангионевротический отек*, гипергидроз*, сыпь, петехии. Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани Редко: мышечная слабость, спазм мышц, миалгия. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Редко: задержка мочи. Лабораторные и инструментальные данные Нечасто: повышение систолического артериального давления. Редко: повышение диастолического артериального давления.• оценка проведена на основании верхней границы 95% доверительного интервала, рассчитанного по общей популяции пациентов.Симптомы передозировки обычно связаны преимущественно с действием фенотерола. Возможно появление симптомов, связанных с избыточной стимуляцией бета-адренорецепторов. Наиболее вероятно появление тахикардии, сердцебиения, тремора, повышения артериального давления, понижения артериального давления, увеличение различия между систолическим и диастолическим артериальным давлением, стенокардии, аритмии и чувства "приливов" крови к лицу, чувство тяжести за грудиной, усиление бронхообструкции. Также наблюдались метаболический ацидоз и гипокалиемия. Возможные симптомы передозировки, обусловленные ипратропия бромидом (такие как сухость во рту, нарушения аккомодации), выражены слабо и транзиторны, что объясняется его местным применением. Лечение Необходимо прекратить прием препарата. Следует учитывать данные мониторирования кислотно-щелочного баланса крови. Рекомендуется назначение седативных средств, анксиолитических лекарственных средств (транквилизаторов), в тяжелых случаях - интенсивная терапия. В качестве специфического антидота возможно применение бета-адреноблокаторов, предпочтительнее селективных бета1-адреноблокаторов. Однако у пациентов с бронхиальной астмой или хронической обструктивной болезнью легких следует учитывать возможность усиления бронхиальной обструкции, которая может привести к летальному исходу, под влиянием бета-адреноблокаторов и тщательно подбирать их дозу.Длительное одновременное применение препарата с другими антихолинергическими препаратами не рекомендуется ввиду отсутствия данных. Одновременное применение других бета-адреномиметических средств, антихолинергических препаратов системного действия и ксантиновых производных (например, теофиллина) может повышать бронхорасширяющее действие препарата и приводить к усилению побочных эффектов. Возможно значительное ослабление бронхорасширяющего действия препарата при одновременном назначении бета-адреноблокаторов. Гипокалиемия, связанная с применением бета-адреномиметиков, может быть усилена одновременным назначением ксантиновых производных, глюкокортикостероидов и диуретиков. Этому факту следует уделять особое внимание при лечении пациентов с тяжелыми формами обструктивных заболеваний дыхательных путей. Гипокалиемия может приводить к повышению риска возникновения аритмий у пациентов, получающих дигоксин. Кроме того, гипоксия может усиливать негативное влияние гипокалиемии на сердечный ритм. В подобных случаях рекомендуется проводить мониторирование уровня калия в сыворотке крови. Следует с осторожностью назначать бета2-адренергические средства пациентам, получавшим ингибиторы моноаминооксидазы и трициклические антидепрессанты, так как эти препараты способны усиливать действие бета-адренергических средств. Ингаляции средств для общей анестезии галогенизированных углеводородных анестетиков, например, галотана, трихлорэтилена или энфлурана, могут усилить влияние бета-адренергических средств на сердечно-сосудистую систему. Совместное применение препарата с кромоглициевой кислотой и/или глюкокортикостероидами увеличивает эффективность терапии.

Pharmacology

The preparation contains two components with bronchodilator activity: ipratropium bromide - an m-cholinergic antagonist and fenoterol - a beta2-adrenergic agonist.
Bronchodilation upon inhalation of ipratropium bromide is primarily due to local rather than systemic anticholinergic action. In patients with bronchospasm associated with chronic obstructive pulmonary diseases (chronic bronchitis and pulmonary emphysema), significant improvement in lung function (increase in FEV1 and PEF by 15% or more) is noted within 15 minutes, with maximum effect achieved within 1-2 hours and lasting in most patients for up to 6 hours after administration.
Ipratropium bromide does not negatively affect mucus secretion in the airways, mucociliary clearance, or gas exchange.
Fenoterol selectively stimulates beta2-adrenergic receptors at therapeutic doses.
Stimulation of beta1-adrenergic receptors occurs at high doses.
Fenoterol relaxes the smooth muscle of the bronchi and blood vessels and counteracts the development of bronchospastic reactions caused by histamine, methacholine, cold air, and allergens (immediate-type hypersensitivity reactions).
Immediately after administration, fenoterol blocks the release of inflammatory mediators and bronchoconstriction from mast cells. Additionally, the use of fenoterol at higher doses has been associated with enhanced mucociliary clearance.
The beta-adrenergic influence of the preparation on cardiac activity, such as increased heart rate and contractility, is due to the vascular action of fenoterol, stimulation of beta2-adrenergic receptors in the heart, and at doses exceeding therapeutic levels, stimulation of beta1-adrenergic receptors. As with other beta-adrenergic agents, a prolongation of the QTc interval has been observed at high doses. The clinical significance of this manifestation has not been established.
Tremor is the most common adverse effect associated with the use of beta-adrenergic receptor agonists.
When these two active substances are used together, the bronchodilator effect is achieved by acting on different pharmacological targets.
The mentioned substances complement each other, resulting in an enhanced spasmolytic effect on the bronchial muscles and providing a broad therapeutic action in bronchopulmonary diseases accompanied by airway constriction.
The complementary action is such that a lower dose of the beta-adrenergic component is required to achieve the desired effect, allowing for individualized effective dosing with virtually no side effects.

The therapeutic effect of the combination of ipratropium bromide and fenoterol is a result of its local action in the airways. The development of bronchodilation is not directly proportional to the pharmacokinetic parameters of the active substances.
After inhalation, typically 10-39% of the administered dose reaches the lungs (depending on the dosage form and method of inhalation). The remaining portion of the dose settles on the mouthpiece, in the oral cavity, and oropharynx. Part of the dose that settles in the oropharynx is swallowed and enters the gastrointestinal tract.
The portion of the drug that reaches the lungs quickly enters the systemic circulation (within a few minutes).
There is no evidence that the pharmacokinetics of the combination drug differs from that of each individual component.
Fenoterol
The swallowed portion of the dose is metabolized to sulfate conjugates. The absolute bioavailability when taken orally is low (about 1.5%).
After intravenous administration, free and conjugated fenoterol account for 15% and 27% of the administered dose, respectively, in a 24-hour urine analysis. The overall systemic bioavailability of the inhaled dose of fenoterol is estimated at 7%.
Kinetic parameters describing the distribution of fenoterol are calculated based on plasma concentration after intravenous administration. After intravenous administration, plasma concentration-time profiles can be described by a three-compartment pharmacokinetic model, according to which the half-life is approximately 3 hours. In this three-compartment model, the apparent volume of distribution of fenoterol at steady state (Vdss) is approximately 189 L (~ 2.7 L/kg).
About 40% of fenoterol binds to plasma proteins.
Preclinical studies have shown that fenoterol and its metabolites do not cross the blood-brain barrier. The total clearance of fenoterol is 1.8 L/min, and renal clearance is 0.27 L/min. The cumulative renal excretion (over 2 days) of the radiolabeled dose (including the parent compound and all metabolites) was 65% after intravenous administration.
The total radiolabeled dose excreted via the intestines was 14.8% after intravenous administration and 40.2% after oral administration within 48 hours. The total radiolabeled dose excreted via the kidneys was approximately 39% after oral administration.
Ipratropium Bromide
The cumulative renal excretion (over 24 hours) of the parent compound is approximately 46% of the intravenously administered dose, less than 1% of the orally administered dose, and approximately 3-13% of the inhaled dose.
Based on this data, the overall systemic bioavailability of ipratropium bromide when administered orally and inhaled is estimated to be 2% and 7-28%, respectively. Thus, the effect of the swallowed portion of ipratropium bromide on systemic exposure is minimal.
Kinetic parameters describing the distribution of ipratropium bromide were calculated based on its plasma concentrations after intravenous administration. A rapid two-phase decline in plasma concentration is observed. The apparent volume of distribution at steady state (Vdss) is approximately 176 L (~ 2.4 L/kg).
The drug binds to plasma proteins to a minimal extent (less than 20%). Preclinical studies have shown that ipratropium bromide, being a quaternary ammonium derivative, does not cross the blood-brain barrier.
The half-life in the terminal phase is approximately 1.6 hours.
The total clearance of ipratropium bromide is 2.3 L/min, and renal clearance is 0.9 L/min. After intravenous administration, approximately 60% of the dose is metabolized by oxidation, primarily in the liver.
The cumulative renal excretion (over 6 days) of the radiolabeled dose (including the parent compound and all metabolites) was 72.1% after intravenous administration, 9.3% after oral administration, and 3.2% after inhalation. The total radiolabeled dose excreted via the intestines was 6.3% after intravenous administration, 88.5% after oral administration, and 69.4% after inhalation. Thus, the excretion of the radiolabeled dose after intravenous administration occurs mainly through the kidneys.
The half-life of the parent compound and metabolites is 3.6 hours. The main metabolites excreted in urine bind weakly to muscarinic receptors and are considered inactive.

Show original (Russian)

Препарат содержит два компонента, обладающих бронхолитической активностью: ипратропия бромид - м-холиноблокатор и фенотерол - бета2-адреномиметик.
Бронходилатация при ингаляционном введении ипратропия бромида обусловлена, главным образом, местным, а не системным антихолинергическим действием. У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), значительное улучшение функции легких (увеличение ОФВ1 и ПСВ на 15% и более) отмечено в течение 15 минут, максимальный эффект достигался через 1-2 часа и продолжался у большинства пациентов до 6 часов после введения.
Ипратропия бромид не оказывает отрицательного влияния на секрецию слизи в дыхательных путях, мукоцилиарный клиренс и газообмен.
Фенотерол избирательно стимулирует бета2-адренорецепторы в терапевтической дозе.
Стимуляция бета1-адренорецепторов происходит при использовании высоких доз.
Фенотерол расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и сосудов и противодействует развитию бронхоспастических реакций, обусловленных влиянием гистамина, метахолина, холодного воздуха и аллергенов (реакции гиперчувствительности немедленного типа).
Сразу после введения фенотерол блокирует высвобождение медиаторов воспаления и бронхообструкции из тучных клеток. Кроме того, при использовании фенотерола в более высоких дозах отмечалось усиление мукоцилиарного клиренса.
бета-адренергическое влияние препарата на сердечную деятельность, такое как увеличение частоты и силы сердечных сокращений, обусловлено сосудистым действием фенотерола, стимуляцией бета2-адренорецепторов сердца, а при использовании доз, превышающих терапевтические, стимуляцией бета1-адренорецепторов. Как и при использовании других бета-адренергических препаратов отмечалось удлинение интервала QTC при использовании высоких доз. Клиническая значимость этого проявления не выяснена.
Тремор является наиболее частым нежелательным эффектом при использовании агонистов бета-адренорецепторов.
При совместном применении этих двух действующих веществ бронхорасширяющий эффект достигается путем воздействия на различные фармакологические мишени.
Указанные вещества дополняют друг друга, в результате усиливается спазмолитический эффект на мышцы бронхов и обеспечивается широта терапевтического действия при бронхолегочных заболеваниях, сопровождающихся констрикцией дыхательных путей.
Взаимодополняющее действие таково, что для достижения желаемого эффекта требуется более низкая доза бета-адренергического компонента, что позволяет индивидуально подобрать эффективную дозу при практически полном отсутствии побочных эффектов.

Терапевтический эффект комбинации ипратропия бромида и фенотерола является следствием его местного действия в дыхательных путях. Развитие бронходилатации не прямопропорционально фармакокинетическим показателям действующих веществ.
После ингаляции в легкие обычно попадает (в зависимости от лекарственной формы и метода ингаляции) 10-39% от вводимой дозы препарата. Оставшаяся часть дозы осаждается на мундштуке, в ротовой полости и ротоглотке. Часть дозы, осевшая в ротоглотке, проглатывается и поступает в желудочно-кишечный тракт.
Часть дозы препарата, попадающая в легкие, быстро достигает системного кровотока (в течение нескольких минут).
Отсутствуют доказательства того, что фармакокинетика комбинированного препарата отличается от таковой каждого из отдельных компонентов.
Фенотерол
Проглоченная часть дозы метаболизируется до сульфатных конъюгатов. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь низкая (около 1,5%).
После внутривенного введения свободный и конъюгированный фенотерол составляют в 24-часовом анализе мочи соответственно 15% и 27% от введенной дозы. Общая системная биодоступность ингалируемой дозы фенотерола оценивается в 7%.
Кинетические параметры, описывающие распределение фенотерола, рассчитаны по концентрации в плазме после внутривенного введения. После внутривенного введения профили плазменная концентрация-время могут быть описаны 3-камерной фармакокинетической моделью, согласно которой период полувыведения составляет примерно 3 часа. В этой 3-камерной модели кажущийся объем распределения фенотерола в равновесном состоянии (Vdss) приблизительно 189 л (~ 2,7 л/кг).
Около 40% фенотерола связывается с белками плазмы.
Доклинические исследования показали, что фенотерол и его метаболиты не проникают через гематоэнцефалический барьер. Общий клиренс фенотерола - 1,8 л/мин, почечный клиренс - 0,27 л/мин. Суммарная почечная экскреция (в течение 2 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 65%.
Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 14,8%, после приема внутрь - 40,2% в течение 48 часов. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через почки, составляла после приема внутрь около 39%.
Ипратропия бромид
Суммарная почечная экскреция (в течение 24 часов) исходного соединения составляет примерно 46% от величины внутривенно вводимой дозы, менее 1% от величины дозы, применяемой внутрь, и примерно 3-13% от величины ингаляционной дозы препарата.
Исходя из этих данных, рассчитано, что общая системная биодоступность ипратропия бромида, применяемого внутрь и ингаляционно, составляет 2% и 7-28% соответственно. Таким образом, влияние проглатываемой части ипратропия бромида на системное воздействие незначительно.
Кинетические параметры, описывающие распределение ипратропия бромида, вычислялись на основании его концентраций в плазме после внутривенного введения. Наблюдается быстрое двухфазное снижение концентрации в плазме. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии (Vdss) составляет примерно 176 л (~ 2,4 л/кг).
Препарат связывается с белками плазмы в минимальной степени (менее чем на 20%). Доклинические исследования показали, что ипратропия бромид, являющийся четвертичным производным аммония, не проникает через гематоэнцефалический барьер.
Период полувыведения в конечной фазе составляет примерно 1,6 часа.
Общий клиренс ипратропия бромида составляет 2,3 л/мин, а почечный клиренс - 0,9 л/мин. После внутривенного введения примерно 60% дозы метаболизируется путем окисления, главным образом в печени.
Суммарная почечная экскреция (в течение 6 дней) меченой изотопом дозы (включая исходное соединение и все метаболиты) составляла после внутривенного введения 72,1%, после приема внутрь - 9,3%, а после ингаляционного применения - 3,2%. Общая меченая изотопом доза, выделявшаяся через кишечник, составляла после внутривенного введения 6,3%, после приема внутрь - 88,5%, а после ингаляционного применения - 69,4%. Таким образом, экскреция меченой изотопом дозы после внутривенного введения осуществляется, в основном, через почки.
Период полувыведения исходного соединения и метаболитов составляет 3,6 часа. Основные метаболиты, выводящиеся с мочой, связываются с мускариновыми рецепторами слабо и считаются неактивными.

Properties

Manufacturer: Groteks LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Fenoterol
Drug group: Combined bronchodilator (selective beta2-agonist + m-anticholinergic)
Dosage form: solution for inhalation
Strength: 0.25 mg/mL + 0.5 mg/mL
Shipping weight: 21 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 104929