tablets

Atenolol

ATENOLOL 0.05 N30 TABLETS /PRANAPHARM/

Name: ATENOLOL 0.05 N30 TABLETS /PRANAPHARM/ - RuPills
SKU: 108776
Price: 4.04 USD
Availability: InStock

50 mg

SKU 108776

$4.04

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Atenolol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- arterial hypertension;
- prevention of angina attacks: except for Prinzmetal's angina;
- cardiac rhythm disorders: sinus tachycardia, prevention of supraventricular tachyarrhythmias.

Show original (Russian)

- артериальная гипертензия;
- профилактика приступов стенокардии: за исключением стенокардии Принцметала;
- нарушения сердечного ритма: синусовая тахикардия, профилактика наджелудочковых тахиаритмий.

How to use

Administer orally before meals, without chewing, with a small amount of liquid.
Arterial hypertension. Treatment begins with 50 mg of atenolol once daily. To achieve a stable hypotensive effect, 1-2 weeks of administration is required. If the hypotensive effect is insufficient, the dose is increased to 100 mg per dose. Further dose increases are not recommended, as they do not result in enhanced clinical effect.
Angina pectoris. The initial dose is 50 mg per day. If the optimal therapeutic effect is not achieved within a week, the dose is increased to 100 mg per day. Sometimes, it is possible to increase the dose to 200 mg once daily. Elderly patients and those with impaired renal function require dosage regimen adjustment. In cases of renal insufficiency, dose adjustment is recommended based on creatinine clearance. In patients with renal insufficiency with creatinine clearance values above 35 ml/min/1.73 m² (normal values are 100-150 ml/min/1.73 m²), significant accumulation of atenolol does not occur.
The following maximum doses are recommended for patients with renal insufficiency:
Creatinine clearance (ml/min/1.73 m²) Half-life of atenolol (h) Maximum dose
10-30 16-27 50 mg per day or
100 mg every other day
less than 10 more than 27 50 mg every other day
For patients undergoing hemodialysis, atenolol is prescribed at 50 mg/day immediately after each dialysis session, which should be conducted in a hospital setting, as a drop in blood pressure may occur.
In elderly patients, the initial single dose is 25 mg (which may be increased under blood pressure and heart rate monitoring).

Show original (Russian)

Назначают внутрь перед едой, не разжевывают, запивая небольшим количеством жидкости.
Артериальная гипертензия. Лечение начинают с 50 мг атенолола 1 раз в сутки. Для достижения стабильного гипотензивного эффекта требуется 1-2 недели приема. При недостаточной выраженности гипотензивного эффекта дозу повышают до 100 мг на один прием. Дальнейшее увеличение дозы не рекомендуется, так как оно не сопровождается усилением клинического эффекта.
Стенокардия. Начальная доза составляет 50 мг в сутки. Если в течение недели не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект, увеличивают дозу до 100 мг в сутки. Иногда возможно увеличение дозы до 200 мг один раз в сутки. Пациентам пожилого возраста и больным с нарушениями выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования. При наличии почечной недостаточности рекомендуют коррекцию дозы в зависимости от клиренса креатинина. У больных с почечной недостаточностью при значениях клиренса креатинина выше 35 мл/мин/1,73 м2 (нормальные значения составляют 100-150 мл/мин/1,73 м2) значительной кумуляции атенолола не происходит.
Рекомендуются следующие максимальные дозы для больных с почечной недостаточностью:
Клиренс креатинина (мл/мин/1,73 м2) Период полувыведения атенолола (ч) Максимальная доза
10-30 16-27 50 мг в сутки или
100 мг через день
менее 10 более 27 50 мг через день
Больным, находящимся на гемодиализе, атенолол назначают по 50 мг/сутки сразу после проведения каждого диализа, что необходимо проводить в стационарных условиях, так как может иметь место падение артериального давления.
У пожилых пациентов начальная однократная доза - 25 мг (может быть увеличена под контролем АД, ЧСС).

Composition

One tablet contains 50 mg of the active substance atenolol, as well as excipients: basic magnesium carbonate, corn or potato starch or sodium glycolate starch, medical gelatin, magnesium stearate, microcrystalline cellulose, polyvinylpyrrolidone, lactose.

Tablets are white or off-white with a creamy tint, flat-cylindrical with a bevel. A slight marbling is permissible.

Show original (Russian)

одна таблетка содержит 50 мг активного вещества атенолола, а также вспомогательные вещества: магний углекислый основной, крахмал кукурузный или картофельный или крахмал гликолят натрия, желатин медицинский, магний стеариновокислый, микрокристаллическая целлюлоза, поливинилпирролидон, лактоза.

Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской. Допускается наличие легкой мраморности.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to the drug; cardiogenic shock; atrioventricular block II-III degree; pronounced bradycardia; sick sinus syndrome; sinoatrial block; acute or chronic heart failure (decompensated stage); cardiomegaly without signs of heart failure; Prinzmetal's angina; low blood pressure (in case of use during myocardial infarction, systolic BP less than 100 mm Hg); lactation period; simultaneous use of monoamine oxidase inhibitors; age under 18 years.
With caution:
Diabetes mellitus; metabolic acidosis; hypoglycemia; allergic reactions in history; chronic obstructive pulmonary diseases (including bronchial asthma, pulmonary emphysema); chronic heart failure; obliterating diseases of peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's syndrome); pheochromocytoma; liver failure; chronic kidney failure; myasthenia; thyrotoxicosis; depression (including in history); psoriasis; pregnancy; elderly age.
Pregnancy and lactation:
Atenolol should be prescribed to pregnant women only when the benefits to the mother outweigh the potential risks to the fetus. Atenolol is excreted in breast milk, so during breastfeeding it should be taken only in exceptional cases with great caution.

Monitoring of patients taking atenolol should include observation of heart rate and blood pressure (daily at the beginning of treatment, then once every 3-4 months), and blood glucose levels in diabetic patients (once every 4-5 months). In elderly patients, it is recommended to monitor kidney function (once every 4-5 months).
Patients should be trained in the method of counting heart rate and instructed to seek medical consultation if the heart rate is less than 50 beats per minute.
In cases of thyrotoxicosis, atenolol may mask certain clinical signs of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). Abrupt withdrawal in patients with thyrotoxicosis is contraindicated, as it may exacerbate symptoms. Unlike non-selective beta-blockers, it does not significantly enhance insulin-induced hypoglycemia and does not delay the restoration of blood glucose levels to normal.
In patients with ischemic heart disease (IHD), abrupt withdrawal of beta-blockers may lead to an increase in the frequency or severity of angina attacks; therefore, discontinuation of atenolol in patients with IHD should be done gradually.
Particular attention is also required in dose adjustment for patients with heart failure. Compared to non-selective beta-blockers, cardioselective beta-blockers have a lesser impact on lung function; however, in obstructive airway diseases, atenolol should only be prescribed in cases of absolute indications. If necessary, the use of beta2-adrenergic agonists may be recommended in some cases.
Cardioselective adrenergic blockers can be prescribed to patients with bronchospastic diseases in cases of intolerance and/or ineffectiveness of other antihypertensive medications, but strict monitoring of dosage is required. Overdose is dangerous and may lead to bronchospasm.
Special attention is necessary in cases where surgical intervention under anesthesia is required for patients taking atenolol. The medication should be discontinued 48 hours prior to the surgical procedure. An anesthetic with the least possible negative inotropic effect should be chosen.
When atenolol is used concurrently with clonidine, atenolol should be discontinued several days before clonidine to avoid withdrawal symptoms.
There may be an increased severity of hypersensitivity reactions and lack of effect from standard doses of epinephrine in patients with a significant allergic history.
Medications that reduce catecholamine stores (e.g., reserpine) may enhance the effects of beta-blockers; therefore, patients taking such combinations should be under constant medical supervision for the detection of arterial hypotension or bradycardia.
In elderly patients, if there is an increase in bradycardia (less than 50 beats per minute), arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mmHg), AV block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, or severe liver and kidney dysfunction, the dose should be reduced or treatment should be discontinued.
It is recommended to discontinue therapy if depression caused by beta-blockers develops.
If intravenous administration of verapamil is necessary, it should be done at least 48 hours after taking atenolol.
The use of atenolol may reduce tear production, which is significant for patients who wear contact lenses.
Treatment should not be abruptly interrupted due to the risk of severe arrhythmias and myocardial infarction. Discontinuation should be gradual, reducing the dose over 2 weeks or more (reducing the dose by 25% every 3-4 days).
The medication should be discontinued before testing for catecholamines, normetanephrine, and vanillylmandelic acid levels; titers of antinuclear antibodies.
In smokers, the effectiveness of beta-blockers is lower.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment, it is necessary to refrain from driving motor vehicles and engaging in potentially dangerous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к препарату, кардиогенный шок, атриовентрикулярная блокада II-III ст, выраженная брадикардия, синдром слабости синусового узла, синоаурикулярная блокада, острая или хроническая сердечная недостаточность (в стадии декомпенсации), кардиомегалия без признаков сердечной недостаточности, стенокардия Принцметала, пониженное артериальное давление (в случае использования при инфаркте миокарда, систолическое АД менее 100 мм рт.ст.), период лактации, одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы, возраст до 18 лет.
С осторожностью:
Сахарный диабет, метаболический ацидоз, гипогликемия; аллергические реакции в анамнезе, хронические обструктивные болезни легких (в т.ч. бронхиальная астма, эмфизема легких); хроническая сердечная недостаточность, облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); феохромоцитома, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность, миастения, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. в анамнезе), псориаз, беременность, пожилой возраст.
Беременность и лактация:
Беременным следует назначать Атенолол только в тех случаях, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Атенолол выделяется с грудным молоком, поэтому в период кормления его следует принимать только в исключительных случаях с большой осторожностью.

Мониторинг больных, принимающих атенолол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), содержанием глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес.). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес).
Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50/мин.
При тиреотоксикозе атенолол может замаскировать определенные клинические признаки гипертиреоза (например, тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы крови до нормального уровня.
У больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) резкая отмена бета-адреноблокаторов может вызывать увеличение частоты или тяжести антиангинальных приступов, поэтому прекращение приема атенолола у больных ИБС необходимо проводить постепенно.
Особого внимания также требует подбор доз у больных с декомпенсацией сердечной деятельности. По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами, кардиоселективные бета-адреноблокаторы обладают меньшим воздействием на функцию легких, тем не менее при обструктивных заболеваниях дыхательных путей Атенолол следует назначать только в случае абсолютных показаний. При необходимости их назначения в некоторых случаях можно рекомендовать применение бета2-адреномиметиков.
Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных препаратов, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
Особое внимание необходимо в случаях, если требуется хирургическое вмешательство под наркозом у больных, принимающих Атенолол. Прием препарата следует прекратить за 48 часов до хирургического вмешательства. В качестве анестетика следует выбирать препарат с возможно минимальным отрицательным инотропным действием.
При одновременном применении Атенолола и клонидина, прием Атенолола прекращают на несколько дней раньше клонидина с целью избежания симптома отмены последнего.
Возможно усиление выраженности реакции гиперчувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
Препараты, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек, необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторами.
В случае необходимости внутривенного введения верапамила, это следует делать не менее чем через 48 часов после приема Атенолола.
При применении Атенолола возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 нед и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять препарат перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилилминдальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
У курильщиков эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The most commonly encountered side effects are related to the primary pharmacological action of the drug and are expressed as follows:

• cardiovascular system: symptoms of heart failure, atrioventricular conduction disturbances, bradycardia, significant decrease in blood pressure, sensation of cold and paresthesia in the extremities;

• central nervous system: dizziness, sleep disturbances, decreased ability to concentrate, drowsiness, depression, hallucinations, lethargy, fatigue, headache;

• gastrointestinal tract: dry mouth, nausea, vomiting, diarrhea, abdominal pain, constipation;

• respiratory system: dyspnea, bronchospasm, apnea;

• hematological reactions: thrombocytopenic purpura, anemia (aplastic), thrombosis;

• endocrine system: gynecomastia, decreased potency, decreased libido;

• metabolic reactions: hyperlipidemia, hypoglycemia;

• skin reactions: urticaria, dermatitis, itching, photosensitivity;

• senses: vision disturbances, decreased tear secretion, dryness and pain in the eyes, conjunctivitis, vasculitis, chest pain;

• effects on the fetus: intrauterine growth retardation, hypoglycemia, bradycardia;

• other: Peyronie's disease, withdrawal syndrome (intensification of angina attacks, increased blood pressure).
The frequency of side effects increases with higher doses of the drug.

Symptoms: bradycardia, atrioventricular block of II and III degree, worsening symptoms of heart failure, significant decrease in blood pressure, bronchospasm, hypoglycemia.
Treatment: in cases of pronounced bradycardia, intravenous administration of 1 ml of 0.1% atropine sulfate solution is indicated. In the case of AV block II and III degree, isoprenaline may be prescribed in tablet form (5 mg sublingually, repeated every 2-4 hours) or intravenous drip or slow bolus administration of the solution at a dose of 0.5-1 mg. In the event of bronchospasm, inhalation or intravenous administration of the beta2-adrenergic agonist salbutamol is indicated.

When atenolol is used simultaneously with insulin or antidiabetic agents, their hypoglycemic effect is enhanced.
When used in conjunction with antihypertensive agents from different groups or nitrates, diuretics, sympatholytics, the hypotensive effect is intensified. The simultaneous use of atenolol and verapamil (or diltiazem) may cause mutual enhancement of cardiodepressive effects.
When atenolol is used together with cardiac glycosides, the risk of bradycardia and atrioventricular conduction disturbances increases.
When atenolol is prescribed with reserpine, methyldopa, clonidine, or verapamil, pronounced bradycardia may occur.
Simultaneous intravenous administration of verapamil and diltiazem may provoke cardiac arrest; nifedipine may lead to significant blood pressure reduction.
When atenolol is taken with ergotamine derivatives, xanthines, or nonsteroidal anti-inflammatory drugs, its effectiveness is reduced.
Upon discontinuation of the combined use of atenolol and clonidine, treatment with clonidine should continue for several days after stopping atenolol.
Simultaneous use with lidocaine may reduce its elimination and increase the risk of lidocaine toxicity.
The use of phenothiazine derivatives together increases the concentration of each drug in the serum.
Phenytoin when administered intravenously, and general anesthetics enhance the cardiodepressive effects.
When used together with euphylline and theophylline, mutual suppression of therapeutic effects may occur.
Simultaneous use with MAO inhibitors is not recommended.
Allergens used for immunotherapy or allergen extracts for skin tests increase the risk of severe systemic allergic reactions or anaphylaxis.
Inhalational anesthetics (hydrocarbon derivatives) increase the risk of myocardial function depression and the development of arterial hypotension.
Amiodarone increases the risk of bradycardia and AV conduction depression.
Cimetidine increases plasma concentration (slows metabolism).
Iodine-containing contrast agents for intravenous administration increase the risk of anaphylactic reactions.
Prolongs the action of non-depolarizing muscle relaxants and the anticoagulant effect of coumarins.

Show original (Russian)

Наиболее часто встречающиеся побочные явления связаны с основным фармакологическим действием препарата и выражаются следующим образом:

• сердечно-сосудистая система: появление симптомов сердечной недостаточности, нарушение атриовентрикулярной проводимости, брадикардия, выраженное снижение артериального давления, ощущение холода и парестезии в конечностях;

• центральная нервная система: головокружение, нарушение сна, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, депрессия, галлюцинации, вялость, чувство усталости, головная боль;

• желудочно-кишечный тракт: сухость во рту, тошнота, рвота, понос, боли в животе, запор;

• дыхательная система: диспноэ, бронхоспазм, апноэ;

• гематологические реакции: тромбоцитарная пурпура, анемия (апластическая), тромбоз;

• эндокринная система: гинекомастия, снижение потенции, снижение либидо;

• метаболические реакции: гиперлипидемия, гипогликемия;

• кожные реакции: крапивница, дерматиты, зуд, фоточувствительность.

• органы чувств: нарушение зрения, уменьшение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, васкулит, боль в груди;

• влияние на плод: внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия;

• прочие: болезнь Пейрони, синдром "отмены" (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Частота побочных эффектов возрастает при увеличении дозы препарата.

Симптомы: брадикардия, атриовентрикулярная блокада II и III степени, нарастание симптомов сердечной недостаточности, выраженное снижение артериального давления, бронхоспазм, гипогликемия.
Лечение: при выраженной брадикардии показано внутривенное введение 1 мл 0,1% раствора атропина сульфата. При AV блокаде II и III степени возможно назначение изопреналина в таблетках (5 мг под язык с повторением через 2-4 часа) или внутривенное капельное или медленное струйное введение раствора в дозе 0, 5-1 мг. При возникновении бронхоспазма показано ингаляционное или внутривенное введение бета2-адреномиметика сальбутамола.

При одновременном применении Атенолола с инсулином, противодиабетическими средствами - их гипогликемизирующее действие усиливается.
При совместном применении с антигипертензивными средствами разных групп или нитратов, диуретиков, симпатолитиков, происходит усиление гипотензивного действия. Одновременное применение Атенолола и верапамила (или дилтиазема) может вызвать взаимное усиление кардиодепрессивного действия.
При одновременном применении Атенолола и сердечных гликозидов повышается риск развития брадикардии и нарушения атриовентрикулярной проводимости.
При одновременном назначении Атенолола с резерпином, метилдопой, клонидином, верапамилом возможно возникновение выраженной брадикардии.
Одновременное в/в введение верапамила и дилтиазема может спровоцировать остановку сердца; нифедипин - может приводить к значительному снижению АД.
При одновременном приеме Атенолола с производными эрготамина, ксантина, нестероидных противовоспалительных средств эффективность его снижается.
При прекращении комбинированного применения Атенолола и клонидина лечение клонидином продолжают еще несколько дней после отмены Атенолола.
Одновременное применение с лидокаином может уменьшить его выведение и повысить риск токсического действия лидокаина.
Применение совместно с производными фенотиазина, способствует повышению концентрации каждого из препаратов в сыворотке крови.
Фенитоин при в/в введении, средства для общей анестезии усиливает выраженность кардиодепрессивного действия.
При совместном применении с эуфиллином и теофиллином, возможно взаимное подавление терапевтических эффектов.
Не рекомендуется одновременное применение с ингибиторами МАО.
Аллергены, используемые для иммунотерапии, или экстракты аллергенов для кожных проб, повышает риск возникновения тяжелых системных аллергических реакций или анафилаксии.
Средства для ингаляционного наркоза (производные углеводородов) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Амиодарон повышает риск развития брадикардии и угнетения AV проводимости.
Циметидин увеличивает концентрацию в плазме крови (тормозит метаболизм).
Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов, антикоагуляционный эффект кумаринов.

Pharmacology

It exerts antianginal, antihypertensive, and antiarrhythmic effects. It does not possess membrane-stabilizing and intrinsic sympathomimetic activity. It reduces catecholamine-stimulated formation of cAMP from ATP and decreases intracellular Ca2+ influx. In the first 24 hours after oral administration, a reactive increase in total peripheral vascular resistance is observed against the background of decreased cardiac output, the intensity of which gradually decreases over 1-3 days.

The antihypertensive effect is associated with a reduction in cardiac output, decreased activity of the renin-angiotensin system, sensitivity of baroreceptors, and influence on the central nervous system. The antihypertensive action manifests as a decrease in both systolic and diastolic blood pressure, as well as a reduction in stroke and minute volumes. At average therapeutic doses, it does not affect the tone of peripheral arteries. The antihypertensive effect lasts for 24 hours and stabilizes by the end of the second week of treatment with regular use.

The antianginal effect is determined by a reduction in myocardial oxygen demand due to decreased heart rate (prolongation of diastole and improved myocardial perfusion) and contractility, as well as a decrease in myocardial sensitivity to sympathetic innervation. It reduces heart rate at rest and during physical exertion. Due to increased tension of ventricular muscle fibers and end-diastolic pressure in the left ventricle, it may increase oxygen demand, especially in patients with chronic heart failure.

The antiarrhythmic effect is manifested by the suppression of sinus tachycardia and is associated with the elimination of arrhythmogenic sympathetic influences on the heart's conduction system, slowing of heterogeneous automaticity, reduction of conduction velocity through the sinoatrial node, and prolongation of the refractory period. It inhibits impulse conduction in the anterograde and, to a lesser extent, retrograde directions through the AV node and along accessory pathways.

It increases the survival of patients who have suffered a myocardial infarction (reducing the frequency of ventricular arrhythmias and angina attacks). It slightly decreases lung function but does not significantly weaken the bronchodilatory effect of isoproterenol.

At therapeutic concentrations, it does not affect beta2-adrenergic receptors, and unlike non-selective beta-blockers, it has a less pronounced effect on the smooth muscle of the bronchi and peripheral arteries, as well as on lipid metabolism. When taken in doses exceeding 100 mg per day, it may exert beta2-adrenergic blocking effects.

The negative chronotropic effect manifests 1 hour after administration, reaches its peak after 2-4 hours, and lasts up to 24 hours.

Absorption from the gastrointestinal tract is rapid and incomplete (50%); bioavailability is 40-50%; time to reach maximum plasma concentration is 2-4 hours. It poorly penetrates the blood-brain barrier, crosses the placental barrier, and is present in breast milk. Permeability through the blood-brain barrier and placental barrier is low. Plasma protein binding is 6-16%.
It is practically not metabolized in the liver.
Half-life is 6-9 hours (prolonged in elderly patients). It is excreted by the kidneys through glomerular filtration (85-100% unchanged).
Impaired kidney function is accompanied by prolonged half-life and accumulation: with creatinine clearance below 35 mg/min/1.73 m², the half-life is 16-27 hours; with creatinine clearance below 15 mg/min - more than 27 hours (dose reduction is necessary). It is removed during hemodialysis.

Show original (Russian)

Оказывает антиангинальное, гипотензивное и антиаритмическое действие. Не обладает мембраностабилизирующей и внутренней симпатомиметической активностью. Уменьшает стимулированное катехоламинами образование цАМФ из АТФ, снижает внутриклеточный ток Са2+. В первые 24 ч после перорального приема на фоне снижения сердечного выброса отмечается реактивное повышение общего периферического сопротивления сосудов, выраженность которого в течение 1-3 суток постепенно снижается.
Гипотензивный эффект связан с уменьшением сердечного выброса, снижением активности ренин-ангиотензиновой системы, чувствительности барорецепторов и влиянием на центральную нервную систему. Гипотензивное действие проявляется как снижением систолического, так и диастолического артериального давления, уменьшением ударного и минутного объемов. В средних терапевтических дозах не оказывает действия на тонус периферических артерий. Гипотензивный эффект продолжается 24 ч, при регулярном приеме стабилизируется к концу 2 недели лечения.
Антиангинальный эффект определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Урежает частоту сердечных сокращений в покое и при физической нагрузке. За счет увеличения натяжения мышечных волокон желудочков и конечного диастолического давления в левом желудочке может повышать кислородный запрос, особенно у больных с хронической сердечной недостаточностью.
Антиаритмическое действие проявляется подавлением синусовой тахикардии и связано с устранением аритмогенных симпатических влияний на проводящую систему сердца, торможением гетерогенного автоматизма, уменьшением скорости распространения возбуждения через синоарикулярный узел и удлинением рефракторного периода. Угнетает проведение импульсов в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через AV узел и по дополнительным путям.
Увеличивает выживаемость больных, перенесших инфаркт миокарда (понижает частоту желудочковых аритмий и приступов стенокардии). Незначительно уменьшает жизненную функцию легких, практически не ослабляет бронходилатирующее действие изопротеренола.
В терапевтических концентрациях не влияет на бета2-адренорецепторы, в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий и на липидный обмен. При приеме более 100 мг в сутки может оказать бета2-адреноблокирующее действие.
Отрицательный хронотропный эффект проявляется через 1 ч после приема, достигает максимума спустя 2-4 ч, продолжается до 24 ч.

Абсорбция из желудочно-кишечного тракта - быстрая, неполная (50%), биодоступность - 40-50%, время достижения максимальной концентрации в плазме - 2-4 ч. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер, проходит через плацентарный барьер и в грудное молоко. Проницаемость через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер - низкая. Связь с белками плазмы крови - 6-16%.
Практически не метаболизируется в печени.
Время полувыведения - 6-9 ч (увеличивается у пациентов пожилого возраста). Выводится почками путем клубочковой фильтрации (85-100% в неизмененном виде).
Нарушение функции почек сопровождается удлинением времени полувыведения и кумуляцией: при клиренсе креатинина ниже 35 мг/мин/1,73 м2, время полувыведения составляет 16-27 ч, при клиренсе креатинина ниже 15 мг/мин - более 27 ч (необходимо уменьшение доз). Выводится в ходе гемодиализа.

Properties