tablets

Nebivolol

3 options

Nebivolol 5 mg 14 tablets

Name: Nebivolol 5 mg 14 tablets - RuPills
SKU: 106819
Price: 10.96 USD
Availability: InStock

SKU 106819

$10.96

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Nebivolol

All packagings

Nebivolol

3 options · from $10.96

Selected · use button above
Nebivolol 5 mg 14 tablets
Price
$10.96
Option 2 of 3
Nebivolol 5 mg 28 tablets
Price
$15.96
Option 3 of 3
Nebivolol 5 mg 56 tablets
Price
$22.52

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Arterial hypertension.
Ischemic heart disease: prevention of exertional angina attacks.
Chronic heart failure (as part of combination therapy).

Show original (Russian)

Артериальная гипертензия.
ИБС: профилактика приступов стенокардии напряжения.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

How to use

For adults for oral administration - 2.5-5 mg/day in the morning. Optimal effect develops within 1-2 weeks of treatment, and in some cases - after 4 weeks. If necessary, the daily dose can be increased to 10 mg/day.
For patients over 65 years of age, the initial dose is 2.5 mg/day. If necessary, the daily dose can be increased to 5 mg.

Show original (Russian)

Взрослым для приема внутрь - 2.5-5 мг/сут утром. Оптимальный эффект развивается через 1-2 недели лечения, а в ряде случаев - через 4 недели. При необходимости суточную дозу увеличивают до 10 мг/сут.
Для пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 5 мг.

Composition

1 tablet contains:
Nebivolol hydrochloride 5.45 mg, which corresponds to the content of nebivolol 5 mg
Excipients: beta-dex (beta-cyclodextrin) - 23 mg, pregelatinized corn starch - 36.4 mg, microcrystalline cellulose - 108.55 mg, croscarmellose sodium - 1.9 mg, colloidal silicon dioxide - 0.9 mg, magnesium stearate - 1.8 mg.

Tablets are white to off-white with a yellowish tint, round, biconvex, with a cross-shaped score on one side.

Show original (Russian)

1 таб.
небиволола гидрохлорид 5.45 мг, что соответствует содержанию небиволола 5 мг
Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) - 23 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный - 36.4 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 108.55 мг, кросповидон - 1.9 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.9 мг, магния стеарат - 1.8 мг.

Таблетки белого до белого с желтоватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной риской на одной стороне.

Contraindications & warnings

Acute heart failure; chronic heart failure in decompensated stage (requiring intravenous administration of drugs with positive inotropic effect); severe arterial hypotension (systolic blood pressure less than 90 mmHg); sick sinus syndrome, including sinoatrial block; AV block of II and III degree (without a pacemaker); bradycardia (heart rate less than 60 beats/min); cardiogenic shock; pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers); metabolic acidosis; severe liver dysfunction; bronchospasm and bronchial asthma in history; severe obliterating diseases of peripheral vessels (intermittent claudication, Raynaud's syndrome); myasthenia; depression; pediatric and adolescent age under 18 years; increased sensitivity to nebivolol.

Use during pregnancy and breastfeeding
Use during pregnancy is possible only for strict indications (due to the potential development of bradycardia, arterial hypotension, hypoglycemia, and respiratory paralysis in newborns). Nebivolol should be discontinued 48-72 hours before delivery. In cases where this is not possible, strict monitoring of newborns should be ensured for 48-72 hours after delivery.

Use in liver dysfunction
Contraindicated in severe liver dysfunction.

Use in kidney dysfunction
Use with caution in patients with renal insufficiency.

Use in children
Contraindicated in pediatric and adolescent age under 18 years.

Use in elderly patients
Use with caution in patients over 65 years of age. Laboratory monitoring of kidney function in elderly patients should be conducted once every 4-5 months.

Nebivolol should be used with caution in patients with renal insufficiency, diabetes mellitus, hyperthyroidism, a history of allergic diseases, psoriasis, COPD, first-degree AV block, Prinzmetal's angina, and in patients over 75 years of age.
The withdrawal of beta-blockers should be done gradually over 10 days (up to 2 weeks in patients with coronary artery disease).
Blood pressure and heart rate should be monitored daily at the beginning of treatment.
The effectiveness of beta-blockers in smokers is lower than in non-smokers.
Nebivolol does not affect glucose levels in patients with diabetes mellitus; however, certain signs of hypoglycemia (tachycardia, increased heart rate) caused by the use of hypoglycemic agents may be masked under the influence of nebivolol.
If nebivolol is necessary for patients with psoriasis, the expected benefits of therapy and the possible risk of exacerbating psoriasis should be carefully evaluated.
Beta-blockers should be used with caution in cases of hyperthyroidism, as tachycardia may be mitigated under the influence of beta-blockers.
Nebivolol may exacerbate symptoms of peripheral circulation disorders.
Patients wearing contact lenses should be aware that the use of beta-blockers may reduce tear production.
During surgical procedures, the anesthesiologist should be informed that the patient is taking beta-blockers.
Blood glucose levels should be monitored once every 4-5 months (in patients with diabetes mellitus).
Laboratory indicators of kidney function should be monitored once every 4-5 months (in elderly patients).
Use in children is not recommended.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Nebivolol does not affect the speed of psychomotor reactions. However, dizziness and fatigue may occasionally occur during nebivolol treatment, so patients taking nebivolol should refrain from engaging in potentially dangerous activities.

Show original (Russian)

Острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих положительным инотропным действием); выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.); СССУ, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма); брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе; тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно); миастения; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к небивололу.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только по строгим показаниям (в связи с возможным развитием у новорожденных брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и паралича дыхания). Прием небиволола необходимо прекратить за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, следует обеспечивать строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родов.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применять у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применять у пациентов в возрасте старше 65 лет. Контроль лабораторных показателей функции почек у пациентов пожилого возраста следует проводить 1 раз в 4-5 мес.

С осторожностью следует применять небиволол у пациентов с почечной недостаточностью, сахарным диабетом, гиперфункцией щитовидной железы, аллергическими заболеваниями в анамнезе, псориазом, ХОБЛ, AV-блокадой I степени, стенокардией Принцметала, а также у пациентов в возрасте старше 75 лет.
Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно, в течение 10 дней (до 2 недель у пациентов с ИБС).
В начале лечения следует ежедневно контролировать АД и ЧСС.
Эффективность бета-адреноблокаторов у курильщиков ниже, чем у некурящих.
Небиволол не оказывает влияния на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако под действием небиволола могут оказаться замаскированными определенные признаки гипогликемии (тахикардия, учащенное сердцебиение), вызванные применением гипогликемических препаратов.
При необходимости применения небиволола у пациентов с псориазом следует тщательно оценить ожидаемую пользу терапии и возможный риск обострения псориаза.
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью применять при повышенной функции щитовидной железы в связи с тем, что под влиянием бета-адреноблокаторов тахикардия может нивелирована.
Небиволол может усиливать симптомы нарушения периферического кровообращения.
Пациенты, носящие контактные линзы, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.
При проведении хирургических вмешательств следует предупредить анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.
Контроль содержания глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных сахарным диабетом).
Контроль лабораторных показателей функции почек следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у пациентов пожилого возраста).
Применение у детей не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Небиволол не влияет на скорость психомоторных реакций. На фоне приема небиволола иногда возможны головокружение и чувство усталости, поэтому пациентам, принимающим небиволол, следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности.

Side effects, overdose & interactions

Central nervous system and peripheral nervous system: headache, dizziness, fatigue, paresthesia, depression, decreased ability to concentrate, drowsiness, insomnia, vivid dreams; very rarely - fainting, hallucinations.
Gastrointestinal system: nausea, constipation, diarrhea, dry mouth, flatulence, vomiting.
Cardiovascular system: bradycardia, orthostatic hypotension, shortness of breath, edema, acute heart failure, AV block, cardialgia.
Skin and subcutaneous tissue: erythematous skin rash, itching; very rarely - exacerbation of psoriasis.
Allergic reactions: in some cases - angioedema.
Other: bronchospasm, dry eyes.

When used concurrently with Class I antiarrhythmic drugs, amiodarone may enhance the negative inotropic effect and suppress AV conduction.
When used concurrently with calcium channel blockers (verapamil and diltiazem), the negative inotropic effect and suppression of AV conduction are intensified.
Intravenous administration of verapamil in the context of nebivolol use poses a risk of cardiac arrest (concurrent use is contraindicated).
When nebivolol is used with antihypertensive agents, nitroglycerin, or slow calcium channel blockers, significant arterial hypotension may develop (particular caution is required when combined with prazosin).
When used concurrently with sympathomimetics, the pharmacological activity of nebivolol is suppressed.
When used concurrently with anesthetics, suppression of reflex tachycardia and an increased risk of arterial hypotension may occur.
When used concurrently with tricyclic antidepressants, barbiturates, or phenothiazine derivatives, the antihypertensive effect of nebivolol may be enhanced.
When used concurrently with cimetidine, an increase in the concentration of nebivolol in the plasma may occur.
When nebivolol is used with serotonin reuptake inhibitors or other agents metabolized by the CYP2D6 isoenzyme, the concentration of nebivolol in the plasma increases, its metabolism slows, which may elevate the risk of bradycardia.
When nebivolol is used with insulin and oral hypoglycemic agents, symptoms of hypoglycemia (tachycardia) may be masked.

Show original (Russian)

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, чувство усталости, парестезии, депрессия, снижение способности к концентрации внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; очень редко - обморок, галлюцинации.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, запор, диарея, сухость во рту, метеоризм, рвота.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, одышка, отеки, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, синдром Рейно, кардиалгии.
Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза.
Аллергические реакции: в отдельных случаях - ангионевротический отек.
Прочие: бронхоспазм, сухость глаз.

При одновременном применении с антиаритмическими препаратами I класса, амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и угнетение AV-проводимости.
При одновременном применении с блокаторами кальциевых каналов (верапамилом и дилтиаземом) усиливается отрицательное инотропное действие и угнетение AV-проводимости.
При в/в введении верапамила на фоне приема небиволола существует угроза остановки сердца (одновременное применение противопоказано).
При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).
При одновременном применении с симпатомиметиками подавляется фармакологическая активность небиволола.
При одновременном применении со средствами для наркоза возможно подавление рефлекторной тахикардии и повышение риска развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами, производными фенотиазина возможно усиление антигипертензивного действия небиволола.
При одновременном применении с циметидином возможно повышение концентрации небиволола в плазме крови.
При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может повышать риск развития брадикардии.
При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Pharmacology

Cardioselective beta1-adrenergic blocker of the third generation with vasodilatory properties. The active substance is a racemate consisting of two enantiomers: D-nebivolol and L-nebivolol. D-nebivolol is a competitive and highly selective blocker of β1-adrenergic receptors; L-nebivolol exerts a mild vasodilatory effect by modulating the release of the vasodilating factor (NO) from the vascular endothelium.
Nebivolol reduces heart rate and blood pressure at rest and during exertion, decreases the end-diastolic pressure of the left ventricle, reduces total peripheral vascular resistance, improves diastolic heart function (reduces filling pressure), and increases ejection fraction; it provides an antianginal effect in patients with coronary artery disease.
The hypotensive effect is also due to a reduction in the activity of the renin-angiotensin system (not directly correlated with changes in plasma renin activity).
The antiarrhythmic effect is due to the suppression of pathological heart automatism (including in pathological foci) and slowing of AV conduction.
Sustained hypotensive effect develops within 1-2 weeks of regular use of the medication, and in some cases - after 4 weeks; stable action is noted after 1-2 months.

After oral administration, nebivolol is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract. Food intake does not affect absorption. The bioavailability averages 12% in individuals with rapid metabolism (the "first-pass" effect through the liver) and is nearly complete in individuals with slow metabolism.
In the blood plasma, both enantiomers predominantly bind to albumin. The binding to plasma proteins is 98.1% for D-nebivolol and 97.9% for L-nebivolol.
It is metabolized through acyclic and aromatic hydroxylation and partial N-dealkylation. The resulting hydroxy and amino derivatives conjugate with glucuronic acid and are excreted as O- and N-glucuronides.
It is excreted by the kidneys (38%) and through the intestines (48%).
In individuals with rapid metabolism, the T1/2 of hydroxy metabolites is 24 hours, and of nebivolol enantiomers is 10 hours; in individuals with slow metabolism: hydroxy metabolites - 48 hours, nebivolol enantiomers - 30-50 hours.
The excretion of unchanged nebivolol in urine is less than 0.5%.

Show original (Russian)

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами. Активное вещество представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: D-небиволола и L-небиволола. D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором ?1-адренорецепторов; L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.
Небиволол снижает ЧСС и АД в состоянии покоя и при нагрузке, уменьшает конечное диастолическое давление левого желудочка, снижает ОПСС, улучшает диастолическую функцию сердца (снижает давление наполнения), увеличивает фракцию выброса; вызывает антиангинальный эффект у больных ИБС.
Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).
Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.
Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

После приема внутрь небиволол быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Биодоступность составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект "первого прохождения" через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.
В плазме крови оба энантиомера преимущественно связываются с альбумином. Связывание с белками плазмы D-небиволола составляет 98.1%, L-небиволола - 97.9%.
Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.
Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).
У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24 ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.
Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5%.

Properties