01
Sourced
A licensed Russian pharmacy buys it for you.
No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.
tablets
1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)ethyl]perhydroazin-2
Aterixsen 100 mg 10 tablets
SKU 109128
Other products by → Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company JSC
Manufacturer leaflet
What's on the package insert
Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.
Indications
Treatment of mild COVID-19 in adults
Treatment of uncomplicated influenza of mild and moderate severity and other acute respiratory viral infections (ARVI) in adults.
Show original (Russian)
Лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) легкого течения у взрослых
Лечение неосложненного гриппа легкой и средней степени тяжести и других острых респираторных вирусных инфекций (ОРВИ) у взрослых.
How to use
Orally.
The medication should be started at the onset of the first symptoms of the disease, preferably no later than 36 hours from the onset of illness.
Mild COVID-19
100 mg twice a day. Treatment course - 14 days.
Influenza and other acute respiratory viral infections
100 mg twice a day. Treatment course - 5 days.
Show original (Russian)
Внутрь.
Прием препарата начинают с момента появления первых симптомов заболевания, предпочтительно не позднее 36 ч от начала болезни.
COVID-19 легкого течения
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 14 дней.
Грипп и другие ОРВИ
По 100 мг 2 раза в день. Курс лечения - 5 дней.
Composition
1 tablet contains:
active ingredient: 1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)-ethyl]perhydroazin-2,6-dione (XC221GI) - 100 mg;
excipients: lactose (lactopress), sodium carboxymethyl starch, talc, magnesium stearate.
Round flat-cylindrical tablets of white or almost white color with a bevel on both sides and a score line on one side. The presence of darker specks is permissible.
Show original (Russian)
1 таблетка содержит:
действующее вещество: 1-[2-(1-Метилимидазол-4-ил)-этил]пергидроазин-2,6-дион (XC221GI) - 100 мг;
вспомогательные вещества: лактоза (лактопресс), карбоксиметилкрахмал натрия, тальк, магния стеарат.
Круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Допускается наличие вкраплений более темного цвета.
Contraindications & warnings
Increased sensitivity to the active substance or any other component of the drug.
Lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption.
Impaired liver and/or kidney function (clinical studies in this patient category have not been conducted).
Pregnancy.
Breastfeeding period.
Children under 18 years of age (efficacy and safety in children have not been established).
With caution
Elderly age.
Use during pregnancy and breastfeeding
The use of the drug during pregnancy has not been studied, therefore the use of the drug during pregnancy is contraindicated.
The use of the drug during lactation has not been studied, therefore if the drug needs to be used during breastfeeding, breastfeeding should be discontinued.
The use of Aterixsen is only possible under the supervision of a physician.
In case of side effects, it is necessary to report this in accordance with established procedures for pharmacovigilance.
Always use the medication in full accordance with the recommendations of your treating physician.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Not studied.
Show original (Russian)
Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
Нарушение функции печени и/или почек (клинические исследования у данной категории пациентов не проводились).
Беременность.
Период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у детей не установлены).
С осторожностью
Пожилой возраст.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение препарата во время беременности не изучалось, поэтому применение препарата при беременности противопоказано.
Применение препарата во время лактации не изучалось, поэтому при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует прекратить грудное вскармливание.
Применение препарата Атериксен возможно только под наблюдением врача.
При развитии побочного действия необходимо сообщать об этом в установленном порядке для осуществления мероприятий по фармаконадзору.
Всегда применяйте препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Не изучалось.
Side effects, overdose & interactions
The frequency of side effects is determined according to the following criteria: very common (≥1/10), common (from ≥1/100 to
There have been no reported cases of overdose with the medication Aterixsen to date.
Clinical studies on drug interactions of Aterixsen have not been conducted.
Show original (Russian)
Определение частоты побочных явлений проводится в соответствии со следующими критериями: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до
О случаях передозировки препарата Атериксен до настоящего времени не сообщалось.
Клинические исследования лекарственных взаимодействий препарата Атериксен не проводились.
Pharmacology
Anti-inflammatory agent.
In in vitro studies, Aterixsen was shown to reduce the production of pro-inflammatory cytokines IL-6, IL-8, and in preclinical animal studies, chemokines IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), which are among the main mediators of the acute phase of inflammation, fever, and "cytokine storm" associated with the development of severe viral inflammation of the respiratory tract and related complications.
In a preclinical in vitro study, it was shown that the mechanism of action of Aterixsen is also related to the management of pH-dependent stages of the life cycle of respiratory viruses, which occur under conditions of high concentrations of hydrogen ions observed within the structures of the endosomal-lysosomal system of human cells. Aterixsen is capable of blocking the intracellular unpacking of the viral genetic material and its release into the cytoplasm for subsequent formation of new viral particles. It is suggested that this action is realized due to the proton-acceptor properties of the active substance molecule of Aterixsen, which ensures its penetration through the membrane of the endosomal-lysosomal system structures in an uncharged state and subsequent protonation in the initially acidic environment inside these organelles. This leads to an increase in pH within the structures of the endosomal-lysosomal system and simultaneously prevents the rapid reverse exit of the molecule, which is in a charged state, into the cytoplasm.
In preclinical studies on animals, it was shown that under conditions of interferon γ (IFNγ)-induced production of chemokine IP-10 (CXCL10) in the respiratory tract, Aterixsen reduced the concentration of this chemokine, while the elevated level of IP-10 (CXCL10) is associated with the development of interstitial lung damage in viral infection and the risk of severe COVID-19 progression.
In preclinical studies on animals, it was shown that Aterixsen reduced inflammation in lung tissue and provided a protective immune response when infected with various respiratory viruses.
In a preclinical study on animals assessing the efficacy of Aterixsen against the highly pathogenic strain of coronavirus SoD (SARS coronavirus SoD), which causes severe acute respiratory syndrome (SARS), it was shown that its use led to an acceleration of the virus elimination process from the lungs.
Conducted preclinical toxicological studies on animals indicate a low level of toxicity and a high safety profile of the drug. According to acute toxicity parameters, Aterixsen belongs to class 4 of toxicity - "Low-toxicity substances."
In preclinical studies on animals, it was shown that Aterixsen did not possess immunotoxic, allergenic, mutagenic, or carcinogenic properties, did not have local irritant effects, did not exhibit embryotoxic or teratogenic effects, and did not affect reproductive function.
Absorption
The active substance quickly enters the bloodstream from the gastrointestinal tract. In a study involving healthy volunteers, a single dose of 200 mg resulted in a maximum concentration (Cmax) of 671 ± 509 ng/ml; the time to reach this concentration (Tmax) was 0.25-1.5 hours (median 0.5 hours).
Distribution
It is practically unbound to plasma proteins. With repeated administration once daily, it does not accumulate significantly in the plasma.
Metabolism
It undergoes minimal hydrolysis in the body. It is not metabolized in the liver. It does not affect the human liver cytochrome system.
Excretion
In a study involving healthy volunteers, the half-life (T1/2) after both single and multiple (over 5 days) doses of 200 mg was 1.2 ± 0.2 hours. Preclinical studies have shown that the primary excretion process occurs through the kidneys (approximately 31% of the administered dose is excreted in urine within 48 hours, and 0.1% in feces).
Show original (Russian)
Противовоспалительное средство.
В исследованиях in vitro показано, что Атериксен снижал выработку провоспалительных цитокинов IL-6, IL-8, а в доклинических исследованиях на животных - хемокинов IP-10 (CXCL10), MIG (CXCL9), являющихся одними из основных медиаторов острой фазы воспаления, лихорадки и «цитокинового шторма», ассоциирующегося с развитием выраженного вирусного воспаления дыхательных путей и связанных с ним осложнений.
В доклиническом исследовании in vitro показано, что механизм действия препарата Атериксен связан также с управлением рH-зависимыми этапами жизненного цикла респираторных вирусов, которые проходят в условиях высокой концентрации ионов водорода, наблюдаемых внутри структур эндосомально-лизосомальной системы клеток организма человека. Атериксен способен блокировать внутриклеточную распаковку генетического материала вируса и его выход в цитоплазму для последующего образования новых вирусных частиц. Предполагается, что данное действие реализуется за счет протон-акцепторных свойств молекулы действующего вещества препарата Атериксен, что обеспечивает ее проникновение через мембрану структур эндосомально-лизосомальной системы в незаряженном состоянии и последующее протонирование в изначально кислой среде внутри этих органелл. Это приводит к повышению рН внутри структур эндосомально-лизосомальной системы и одновременно препятствует быстрому обратному выходу молекулы, находящейся в заряженном состоянии, в цитоплазму.
В доклинических исследованиях на животных показано, что в условиях индуцированной интерфероном γ (ИФНγ) продукции хемокина IP-10 (CXCL10) в респираторном тракте препарат Атериксен снижал концентрацию этого хемокина, при этом повышенный уровень IP-10 (CXCL10) связывают с развитием интерстициального поражения легких при вирусной инфекции и с риском тяжелого течения COVID-19.
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен уменьшал воспаление в легочной ткани и обеспечивал протективный иммунный ответ при инфицировании различными респираторными вирусами.
В доклиническом исследовании на животных по оценке эффективности препарата Атериксен в отношении высокопатогенного штамма коронавируса СоД (SARS coronavirus SoD), вызывающего тяжелый острый респираторный синдром (ТОРС), показано, что его применение приводило к ускорению процесса элиминации вируса из легких.
Проведенные доклинические токсикологические исследования на животных свидетельствуют о низком уровне токсичности и высоком профиле безопасности препарата. По параметрам острой токсичности препарат Атериксен относится к 4 классу токсичности ‒ «Малотоксичные вещества».
В доклинических исследованиях на животных показано, что препарат Атериксен не обладал иммунотоксическими, аллергизирующими, мутагенными и канцерогенными свойствами, не оказывал местнораздражающего действия, не оказывал эмбриотоксического и тератогенного действия, не влиял на репродуктивную функцию.
Всасывание
Действующее вещество быстро поступает в кровь из желудочно-кишечного тракта. В исследовании у здоровых добровольцев при однократном приеме препарата в дозе 200 мг максимальная концентрация (Cmax) составила 671 ± 509 нг/мл; время ее достижения (Tmax) - 0,25-1,5 ч. (медиана 0,5 ч.).
Распределение
Практически не связывается с белками плазмы крови. При многократном введении в режиме один раз в сутки практически не накапливается в плазме крови.
Метаболизм
В организме подвергается незначительному гидролизу. Не метаболизируется в печени. Не влияет на систему цитохромов печени человека.
Выведение
В исследовании у здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) как при однократном, так и многократном (в течение 5 дней) приеме препарата в дозе 200 мг составил 1,2 ± 0,2 ч. В доклинических исследованиях было установлено, что основной процесс выведения происходит через почки (через 48 часов с мочой выводится около 31 % от введенной дозы, с калом ‒ 0,1 %).
Properties
- Manufacturer
- Obninsk Chemical-Pharmaceutical Company JSC
- Made in
- Russia
- Active ingredient
- 1-[2-(1-Methylimidazol-4-yl)ethyl]perhydroazin-2
- Drug group
- Systemic antiviral agents
- direct-acting antiviral agents
- other antiviral agents
- Dosage form
- tablets
- Strength
- 100 mg
- Shipping weight
- 16 g
- Shelf life
- Long shelf life
- Keep at
- 2–25 °C
- SKU
- 109128
RU name Атериксен 100 мг 10 шт. таблетки
How we fulfill
Sourced. Verified. Shipped.
Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.
02
Verified by photo
You see the parcel before it leaves.
A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →
Real customer parcel
03
Shipped
Tracked postage.
To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.
