Skip to content
RuPills
Bactefort 500+500 mg powder for solution for intravenous and intramuscular administration vial 1 pc. powder for preparing solution for intravenous and intramuscular administration

Cefoperazone

3 options

Bactefort 500+500 mg powder for solution for intravenous and intramuscular administration vial 1 pc.

powder for preparing solution for intravenous and intramuscular administration

SKU 104841

$7.03
In stock
Tracked shipping to  United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cefoperazone

2

All packagings

Bactefort 500+500 mg powder for solution for intravenous and intramuscular administration vial 1 pc.

3 options · from $7.03

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Infectious-inflammatory diseases caused by microorganisms sensitive to the drug:

• infections of the upper and lower respiratory tracts;

• kidney and urinary tract infections;

• peritonitis, cholecystitis, cholangitis, and other abdominal infections;

• sepsis;

• meningitis;

• skin and soft tissue infections; bone and joint infections; gonorrhea;

• inflammatory diseases of the pelvic organs, endometritis, pelvic peritonitis, and other genital infections.

Show original (Russian)

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции верхних и нижних дыхательных путей;

• инфекции почек и мочевыводящих путей;

• перитонит, холецистит, холангит и другие абдоминальные инфекции;

• сепсис;

• менингит;

• инфекции кожи и мягких тканей; инфекции костей и суставов; гонорея;

• воспалительные заболевания органов малого таза, эндометрит, пельвиоперитонит и другие инфекции половых путей.

How to use

Intravenously (IV) (bolus and infusion) and intramuscularly (IM). For a single dose exceeding 2 g of the drug, IV administration is preferred.
Use in adults. In adults, cefoperazone + sulbactam is recommended to be used in the following daily doses:
Ratio Daily dose, grams
Cefoperazone + sulbactam Sulbactam Cefoperazone
1:1 2.0-4.0 1.0-2.0 1.0-2.0
The daily dose should be divided into equal parts and administered every 12 hours.
In cases of severe or refractory infections, the daily dose of cefoperazone + sulbactam may be increased to 8 g with a 1:1 ratio of the active components (i.e., 4 g of cefoperazone). Patients receiving cefoperazone + sulbactam in a 1:1 ratio may require additional cefoperazone administration. The daily dose of the drug should be divided into equal parts and administered every 12 hours. The recommended maximum daily dose of sulbactam is 4 g.
Use in renal insufficiency. In patients with creatinine clearance less than 30 ml/min, the dose of cefoperazone + sulbactam is calculated based on the dose of sulbactam, as presented in the table below:
Creatinine clearance Maximum dose of sulbactam
15-30 ml/min 1 g every 12 hours
less than 15 ml/min 500 mg every 12 hours
In severe infections, additional cefoperazone administration may be required. The pharmacokinetics of sulbactam significantly change during hemodialysis. The half-life of cefoperazone from serum is slightly reduced during hemodialysis. Therefore, the administration of the drug should be planned after dialysis.
In cases of liver dysfunction, dose adjustments may be necessary in cases of severe bile duct obstruction, severe liver disease, as well as renal insufficiency combined with any of the aforementioned conditions. In patients with liver failure and concomitant renal insufficiency, monitoring of cefoperazone serum concentration is necessary, and dose adjustment should be made if needed. If the daily dose of cefoperazone does not exceed 2 g, there is no need to monitor its serum concentration.
Use in children. In children, cefoperazone + sulbactam is recommended to be used in the following doses:
Ratio Daily dose, mg/kg/day
Cefoperazone + sulbactam Sulbactam Cefoperazone
1:1 40-80 20-40 20-40
The dose should be divided into equal parts and administered every 6-12 hours.
In cases of severe or refractory infections, the daily dose of the drug may be increased to 160 mg/kg/day (with a 1:1 ratio of the active components), which should be divided into 2-4 equal parts.
In newborns during the first week of life, the drug should be administered every 12 hours. The maximum daily dose of sulbactam in children should not exceed 80 mg/kg/day.
Preparation of solutions for parenteral use
Dilution:
Dose of the drug, g Equivalent doses
Cefoperazone + sulbactam, g Volume of solvent, ml Maximum final
concentration, mg/ml
1.0 0.5 + 0.5 3.4 125 + 125
2.0 1.0 + 1.0 6.8 125 + 125
3.0 1.5 + 1.5 10.2 125 + 125
4.0 2.0 + 2.0 13.6 125 + 125
Intramuscular administration. For preparing a solution for IM administration, use water for injection (see table) or 2% lidocaine solution. A 2% lidocaine solution should not be used for the initial dilution of cefoperazone + sulbactam due to their pharmaceutical incompatibility. Compatibility can be achieved by a two-step preparation of the solution. For the initial dilution, use water for injection in the volumes indicated below:
1.0 g (0.5 g + 0.5 g) cefoperazone + sulbactam - 2.6 ml;
2.0 g (1.0 g + 1.0 g) cefoperazone + sulbactam - 5.0 ml.
Then, the resulting solution is diluted with 2% lidocaine solution by adding 0.8 ml or 1.7 ml of the local anesthetic to the solution obtained from the initial dilution containing 1.0 g or 2.0 g of cefoperazone + sulbactam, respectively, to obtain an antibiotic solution in a 0.5% lidocaine solution.
Administer deeply intramuscularly into areas of the body with a pronounced muscle layer, such as the upper outer quadrant of the buttock.
Intravenous administration.
For IV bolus administration, dissolve the contents of the vial as indicated in the table, using one of the following infusion solutions: 5% dextrose solution, 0.9% sodium chloride solution, 5% dextrose in 0.225% sodium chloride solution, 5% dextrose in 0.9% sodium chloride solution, or water for injection. The resulting solution is administered over a minimum of 3 minutes.
For IV infusion, dissolve the contents of the vial as indicated in the table, using one of the following infusion solutions: 5% dextrose solution, 0.9% sodium chloride solution, 5% dextrose in 0.225% sodium chloride solution, 5% dextrose in 0.9% sodium chloride solution, or water for injection; the resulting solution is diluted to 20-100 ml with the same solvent used for the initial dissolution. Administer IV drip over 15-60 minutes.
Solutions of the drug for intravenous and intramuscular administration, prepared using the specified solvents, can be stored for 24 hours at room temperature (25 °C) or for 48 hours in the refrigerator (2 to 8 °C).
Preparation of the solution using Ringer's lactate. Since Ringer's lactate solution is not suitable for initial dilution, the solution is prepared in two stages: first, use water for injection (see table above), and then dilute the resulting solution with Ringer's lactate solution to a sulbactam concentration of 5 mg/ml (each 1 ml of the initial solution is diluted with 25 ml of Ringer's lactate solution).

Show original (Russian)

Внутривенно (в/в) (струйно и капельно) и внутримышечно (в/м). При разовой дозе, превышающей 2 г препарата, предпочтительно в/в введение.
Применение у взрослых. У взрослых, цефоперазон+сульбактам рекомендуется использовать в следующих суточных дозах:
Соотношение Суточная доза, грамм
Цефоперазон+сульбактам Сульбактам Цефоперазон
1:1 2,0-4,0 1.0-2.0 1,0-2,0
Суточную дозу следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата цефоперазон+сульбактамможет быть увеличена до 8 г при соотношении основных компонентов 1:1 (т.с. 4 г цефоперазона). Пациентам, получающим цефоперазон+сульбактам в соотношении 1:1 может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Суточную дозу препарата следует делить на равные части и вводить каждые 12 ч. Рекомендуемая максимальная суточная доза сульбактама составляет 4 г.
Применение при почечной недостаточности. У пациентов с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин дозу препарата цефоперазон+сульбактам рассчитывают по дозе сульбактама, как представлено в таблице ниже:
Клиренс креатинина Максимальная доза сульбактама
15-30 мл/мин 1 г каждые 12 ч
менее 15 мл/мин 500 мг каждые 12 ч
При тяжелых инфекциях может потребоваться дополнительное введение цефоперазона. Фармакокинетика сульбактама значительно изменяется при гемодиализе. Период полувыведения цефоперазона из сыворотки крови несколько снижается во время гемодиализа. Следовательно, введение препарата следует планировать после диализа.
При нарушении функции печени изменения дозы могут потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также почечной недостаточности, сочетающейся с любым из указанных состояний. У пациентов с печеночной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточностью необходим мониторинг концентрации цефоперазона в сыворотке и коррекция дозы в случае необходимости. Если суточная доза цефоперазона не превышает 2 г, нет необходимости контролировать его сывороточную концентрацию.
Применение у детей. У детей цефоперазон+сульбактам рекомендуется использовать в следующих дозах:
Соотношение Суточная доза, мг/кг/сут
Цефоперазон+сульбактам Сульбактам Цефоперазон
1:1 40-80 20-40 20-40
Дозу следует делить на равные части и вводить каждые 6-12 ч.
При тяжелых или рефрактерных инфекциях суточная доза препарата может быть увеличена до 160 мг/кг/сут (при соотношении основных компонентов 1:1), которую деляг на 2-4 равные части.
Новорожденным в течение первой недели жизни препарат следует вводить каждые 12 ч. Максимальная суточная доза сульбактама у детей не должна превышать 80 мг/кг/сут.
Приготовление растворов дли парентерального применения
Разведение:
Доза препарата, г Эквивалентные дозы
Цефоперазон+сульбактам, г Объем растворителя, мл Максимальная конечная
концентрация, мг/мл
1,0 0,5+0,5 3,4 125+125
2,0 1,0+1,0 6.8 125+125
3,0 1,5+1,5 10,2 125+125
4,0 2,0+2,0 13,6 125+125
Внутримышечное введение. Для приготовления раствора для в/м введения используют воду для инъекций (см. таблицу) или 2 % раствор лидокаина. 2 % раствор лидокаина нельзя применять для первоначального разведения цефоперазона+сульбактама. учитывая их фармацевтическую несовместимость. Совместимости можно добиться путем 2-х этапного приготовления раствора. Для первичного разведения используют воду для инъекций в объемах, указанных ниже:
1,0 г (0,5 г + 0,5 г) цефоперазона+сульбактама - 2,6 мл;
2,0 г (1,0 г + 1,0 г) цефоперазона+сульбактама - 5,0 мл.
Затем полученный раствор разводят 2 % раствором лидокаина, добавляя 0,8 мл или 1,7 мл местного анестетика в полученный при первичном разведении раствор, содержащий 1,0 г, или 2,0 г цефоперазона+сульбактама, соответственно, чтобы получить раствор антибиотика в 0,5 % растворе лидокаина.
Вводят глубоко внутримышечно в участки тела с выраженным мышечным слоем, например, верхне-наружный квадрант ягодицы).
Внутривенное введение.
Для в/в струйного введения содержимое флакона растворяют, как указано в таблице, одним из следующих инфузионных растворов: 5 % раствор декстрозы, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы в 0,225 % растворе натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы в 0,9 % растворе натрия хлорида или вода для инъекций. Полученный раствор вводят в течение минимум 3 минут.
Для в/в инфузии содержимое флакона растворяют, как указано в таблице, одним из следующих инфузионных растворов: 5 % раствор декстрозы, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы в 0,225 % растворе натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы в 0,9 % растворе натрия хлорида или вода для инъекций; полученный раствор разводят до 20-100 мл тем же растворителем, который применялся при первичном растворении. Вводят в/в капельно в течение 15-60 мин.
Растворы препарата для внутривенного и внутримышечного введения, приготовленные с использованием указанных растворителей можно хранить в течение 24 часов при комнатной температуре (25 °С) или в течение 48 часов в холодильнике (от 2 до 8 °С).
Приготовление раствора с использованием Рингера лактата. Так как раствор Рингера лактат не пригоден для первоначального разведения, раствор готовят в два этапа: сначала используют воду для инъекций (см. таблицу выше), а затем полученный раствор разводят раствором Рингера лактата до концентрации сульбактама 5 мг/мл (каждый 1 мл начального раствора разводят 25 мл раствора Рингера лактата).

Composition

Composition per 1 vial
Active ingredients
Cefoperazone sodium, calculated as cefoperazone - 0.5 g
Sulbactam sodium, calculated as sulbactam - 0.5 g

A powder that is white or white with a yellowish tint. Hygroscopic.

Show original (Russian)

Состав на 1 флакон
Действующие вещества
Цефоперазон натрия в пересчете на цефоперазон - 0,5 г
Сульбактам натрия в пересчете на сульбактам - 0,5 г

Порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to penicillins, sulbactam, cefoperazone, or other cephalosporins.
With caution:
Severe hepatic-renal insufficiency. Newborns, including premature infants.
Pregnancy and lactation:
Appropriate clinical studies of the drug have not been conducted. Cefoperazone + sulbactam crosses the placental barrier and is excreted in breast milk. During pregnancy, the drug is used only if the expected benefit to the mother outweighs the potential risk to the fetus and newborn.

Hypersensitivity reactions have been reported, including those leading to fatal outcomes, during therapy with beta-lactam antibiotics or cephalosporins, including cefoperazone + sulbactam. The risk of hypersensitivity reactions, including those leading to fatal outcomes, is higher in patients with a history of hypersensitivity reactions to multiple allergens. In the event of an allergic reaction, the medication should be discontinued and appropriate therapy initiated. In cases of severe anaphylactic reactions, immediate administration of epinephrine, glucocorticoids, and airway management, including intubation, is necessary.

Patients should be warned about the possibility of disulfiram-like effects when consuming alcohol during treatment with this medication.

Dose adjustment may be required in cases of severe bile duct obstruction, severe liver disease, and renal failure associated with any of the aforementioned conditions.

In patients with liver failure and concomitant renal failure receiving more than 2 g of cefoperazone per day, monitoring of cefoperazone serum concentration is necessary, and dose adjustment should be made if needed.

During treatment with cefoperazone, vitamin K deficiency has rarely developed. This is likely due to the suppression of normal intestinal microflora, which synthesizes this vitamin. Patients receiving inadequate nutrition, those with malabsorption syndrome (e.g., cystic fibrosis), and those on prolonged intravenous artificial nutrition are at risk. In such cases, as well as in patients receiving anticoagulants, prothrombin time should be monitored, and vitamin K should be administered if indicated.

Prolonged treatment with cefoperazone + sulbactam, as with other antibiotics, may lead to the overgrowth of resistant microorganisms.

Patients should be closely monitored during treatment. For prolonged therapy, it is recommended to periodically assess the function of internal organs, including the kidneys, liver, and hematopoietic system. This is especially important for newborns, particularly premature and small children.

Treatment with antibacterial agents disrupts normal intestinal microflora, leading to the overgrowth of Clostridium difficile. Cases of diarrhea associated with Clostridium difficile have been reported with nearly all antibacterial agents, including cefoperazone + sulbactam. The severity of diarrhea can range from mild to severe (pseudomembranous colitis). Clostridium difficile produces toxins A and B, which lead to diarrhea. Diarrhea and pseudomembranous colitis caused by Clostridium difficile can increase mortality among patients, and in severe cases, colectomy may be required. If pseudomembranous colitis is suspected or diagnosed, cefoperazone + sulbactam should be discontinued, and appropriate treatment (metronidazole or oral vancomycin, enterosorbents, infusion therapy) should be initiated. The use of medications that inhibit intestinal peristalsis is contraindicated.

The possibility of developing diarrhea associated with Clostridium difficile should be considered in all patients with diarrhea following antibiotic use. Patients who have experienced diarrhea associated with Clostridium difficile after receiving antibacterial agents require careful medical monitoring for 2 months.

Use in newborns: Cefoperazone + sulbactam is effective in small children. The use of this medication has not been sufficiently studied in newborns, including premature infants. Therefore, before starting therapy with this medication in premature infants and newborns, the benefit to the patient and the risk of serious side effects should be assessed.

Cefoperazone does not displace bilirubin from protein binding in plasma.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery: Based on clinical experience with cefoperazone + sulbactam, its effect on the ability to drive vehicles and operate machinery is unlikely.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность на пенициллины, сульбактам, цефоперазон или другие цефалоспорины.
С осторожностью:
Тяжелая печеночно-почечная недостаточность. Новорожденные, в т.ч. недоношенные дети.
Беременность и лактация:
Надлежащие клинические исследования препарата не проводились. Цефоперазон+сульбактам проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. При беременности препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и новорожденного.

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности. в т.ч. приводящих к летальному исходу, на фоне терапии бета-лактамными антибиотиками или цефалоспоринами, в т.ч. цефоперазоном+сульбактамом. Риск реакций гиперчувствитель¬ности, в т.ч. приводящих к летальному исходу, выше у пациентов, у которых в анамнезе наблюдались реакции гиперчувствительности ко многим аллергенам. При возникновении аллергической реакции необходимо отменить препарат и назначить адекватную терапию. При тяжелых анафилактических реакциях необходимо неотложное введение эпинефрина, глюкокортикостероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включая интубацию.
Пациентов следует предупреждать о возможности появления дисульфирамоподобных эффектов при приеме алкоголя на фоне лечения препаратом.
Изменение дозы может потребоваться в случаях тяжелой обструкции желчных путей, тяжелых заболеваний печени, а также почечной недостаточности, сочетающейся с любым из указанных состояний.
У пациентов с печеночной недостаточностью и сопутствующей почечной недостаточ¬ностью, получающих более 2 г цефоперазона в сутки, необходим мониторинг концентра¬ции цефоперазона в сыворотке крови и коррекция его дозы в случае необходимости.
При лечении цефоперазоном в редких случаях развивался дефицит витамина К. Причиной его, вероятно, является подавление нормальной микрофлоры кишечника, которая синтези¬рует этот витамин. К группе риска можно отнести пациентов, получающих неполноценное питание, с синдромом мальабсорбции (например, при муковисцидозе) и длительно находящихся на внутривенном искусственном питании. В таких случаях, а также у пациентов, получающих антикоагулянты, необходимо контролировать протромбиновое время и при наличии показаний назначать витамин К.
При длительном лечении цефоперазоном+сульбактамом, как и другими антибиотиками, может наблюдаться избыточный рост нечувствительных микроорганизмов.
Пациентов необходимо тщательно наблюдать во время лечения. При длительной терапии рекомендуется периодически контролировать показатели функции внутренних органов, включая почки, печень и систему кроветворения. Это особенно важно для новорожденных, прежде всего недоношенных и маленьких детей.
Лечение антибактериальными препаратами нарушает нормальную микрофлору кишечника, что приводит к избыточному росту Clostridium difficile. При использовании практически всех антибактериальных препаратов, включая цефоперазон+сульбактам, сообщалось о случаях диареи, связанной с Clostridium difficile. Тяжесть диареи может варьировать от легких форм до тяжелых (псевдомембранозный колит). Clostridium difficile вырабатывает токсины А и В, которые приводят к развитию диареи. Диарея и псевдомембранозный колит, вызванные Clostridium difficile, могут вызвать повышение летальности среди пациентов, а в тяжелых случаях может потребоваться колэктомия. При подозрении или установленном диагнозе псевдомембранозного колита цефоперазон+сульбактам следует отменить и назначить соответствующее лечение (метронидазолили Ванкомицин внутрь, энтеросорбенты, инфузионная терапия). Применение препаратов, тормозящих перистальтику кишечника, противопоказано.
Возможность развития диареи, связанной с Clostridium difficile, должна рассматриваться у всех пациентов с диареей, последовавшей за применением антибиотиков. Пациентам, перенесшим диарею, связанную с Clostridium difficile после введения антибактериальных препаратов, необходимо тщательное медицинское наблюдение в течение 2-х месяцев.
Применение у новорожденных. Цефоперазон+сульбактам эффективен у маленьких детей. Применение этого препарата не изучали достаточно широко у новорожденных, в т.ч. у недоношенных детей. Таким образом, до начала терапии препаратом у недоношенных детей и новорожденных следует оценить степень пользы для пациента и риск развития серьезных побочных реакций.
Цефоперазон не вытесняет билирубин из белковых соединений в плазме крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
На основании клинического опыта применения цефоперазона+сульбактама его влияние на способность вождения автотранспорта и управления механизмами маловероятно.

Side effects, overdose & interactions

In general, cefoperazone + sulbactam is well tolerated. The severity of most adverse reactions was mild to moderate, and they persisted until the end of treatment. All adverse reactions listed in the medical use instructions for the drug are presented according to the MedDRA classification. In each frequency category, adverse reactions are presented according to their clinical significance.
Table of Adverse Reactions
System Organ Class
Very Common ≥1/10 Common ≥1/100 and

Information on the acute toxicity of cefoperazone and sulbactam in humans is limited.
Symptoms: in case of overdose, undesirable effects reported with the use of the drug can be expected. High concentrations of beta-lactam antibiotics in the cerebrospinal fluid may lead to neurological disorders, including seizures.
Treatment: symptomatic; hemodialysis is effective, especially in patients with impaired kidney function.

Solutions of cefoperazone+sulbactam and aminoglycosides should not be mixed due to pharmaceutical incompatibility. In combined therapy with cefoperazone+sulbactam and an aminoglycoside, the two drugs should be administered via sequential infusions using separate secondary catheters; if using a single venous access, the primary catheter should be adequately flushed between the administration of drug doses. The intervals between the administration of cefoperazone+sulbactam and the aminoglycoside throughout the day should be as long as possible.

The intake of ethanol during treatment with cefoperazone and for up to 5 days after its administration has been associated with disulfiram-like effects, characterized by "flushing," sweating, headache, and tachycardia. Therefore, patients receiving cefoperazone+sulbactam who require artificial nutrition (enteral or parenteral) should avoid the use of solutions containing ethanol. When using Benedict's or Fehling's solutions, a false-positive reaction for glucose in urine may be observed.

Show original (Russian)

В целом цефоперазон+сульбактам хорошо переносится. Степень тяжести большей части нежелательных реакций была легкой и средней, и они сохраняются до конца лечения. Все нежелательные реакции, перечисленные в инструкции по медицинскому применению препарата, представлены в соответствии с классификацией MedDRA. В каждой категории частоты нежелательные реакции представлены согласно степени клинической важности.
Таблица нежелательных реакций
Класс систем органов
Очень часто ≥1/10 Часто ≥1/100 и <1/10 Нечасто ≥1/1000 и <1/100 Частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющихся данных) Нарушения со стороны крови и лимфатической системы Лейкопения§, нейтропения§, положитель¬ная прямая реакция Кумбса§, снижение гемоглобина и гематокрита§. тромбоцитопения§ Коагулопатия*, эозинофилия§ Гипопротромбинемия* Нарушения со стороны иммунной системы Анафилактический шокţ, анафилактическая реакцияţ, анафилактоидная реакцияţ (вклю¬чая шок), реак¬ции гиперчувствительностиţ Нарушения со стороны нервной системы Головная боль Нарушения со стороны сосудов Кровотечениеţ, васкулит, артериальная гипотензия* Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Диарея, тошнота, рвота Псевдомембранозный колит* Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей Повышение активности аланинаминотрансферазы§, аспартатаминотрансферазы§, щелочной фосфатазы в крови§ Повышение концентрации билирубина в крови§ Желтуха* Нарушения со стороны кожи и подкожной ткани Зуд, крапивница Токсический эпидермальный некролизţ, синд¬ром Стивенса-Джонсонаţ, эксфолиативный дерматитţ, макулопапулез¬ная сыпь Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей Гематурия* Общие расстройства и нарушения в месте введения Флебит в месте инфузии, боль и жжение в месте инъекции, лихо¬радка, озноб Частота в соответствии с категориями CIOMS III (Совета международных медицинских научных организаций): очень часто: ≥1/10 (≥10 %); часто: ≥1/100 и <1/10 (≥1 % и <10 %); нечасто: ≥1/1000 и <1/100 (≥0,1 % и <1 %); неизвестно: частоту невозможно определить на основании имеющихся данных.• Нежелательные явления, выявленные в ходе пострегистрационного применения препарата. § При расчете частот нежелательных реакций в виде отклонений от нормы результатов лабораторных анализов учтены все имеющиеся данные результатов анализов, включая данные пациентов, у которых отклонения от нормы наблюдались на исходном уровне. Применен такой консервативный подход, так как исходные данные не позволяли разделить подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых значительные изменения результатов лабораторных анализов возникли после начала лечения, и подмножество пациентов с отклонениями результатов анализов на исходном уровне, у которых после начала лечения не было значительных изменений результатов лабораторных анализов. Что касается количества лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов, гемоглобина и гематокрита. в отчетах по исследованиям сообщается только об отклонениях от нормы. Не указывается, произошло повышение или снижение показателей. ţ Имеются сообщения о случаях с летальным исходом.Информация об острой токсичности цефоперазона и сульбактама у человека ограничена. Симптомы: при передозировке можно ожидать появления нежелательных эффектов, зарегистрированных при использовании препарата. Высокая концентрация бета-лактамных антибиотиков в спинномозговой жидкости может привести к неврологическим нарушениям, включая судороги. Лечение: симптоматическое, эффективен гемодиализ, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек.Растворы препаратов цефоперазон+сульбактам и аминогликозидов не следует смешивать, учитывая фармацевтическую несовместимость между ними. При комбинированной терапии цефоперазоном+сульбактамом и аминогликозидом два препарата вводят путем последова­тельных инфузий с использованием отдельных вторичных катетеров, а при использовании одного венозного доступа первичный катетер достаточно хорошо промывают между введением доз препаратов. Интервалы между введением цефоперазона+сульбактама и аминогликозида в течение дня должны быть как можно большими. При приеме этанола во время лечения цефоперазоном и в течение до 5 дней после его введения были зарегистрированы дисульфирамоподобные эффекты, характеризующиеся "приливами", потливостью, головной болью и тахикардией. Поэтому, у пациентов, получающих цефоперазон+сульбактам, которым необходимо искусственное питание (внутрь или парентерально), следует избегать применения растворов, содержащих этанол. При использовании растворов Бенедикта или Фелинга, может наблюдаться ложноположительная реакция на глюкозу в моче.

Pharmacology

The antibacterial component of the drug cefoperazone/sulbactam is cefoperazone - a third-generation cephalosporin that acts on sensitive microorganisms during their active reproduction by inhibiting the biosynthesis of the cell wall mucopeptide. Sulbactam does not possess clinically significant antibacterial activity (with the exception of Neisseriaceae and Acinetobacter). However, it has been noted that it is an irreversible inhibitor of most major beta-lactamases produced by microorganisms resistant to beta-lactam antibiotics.
The ability of sulbactam to prevent the destruction of penicillins and cephalosporins by resistant microorganisms has been confirmed in studies using resistant strains, where sulbactam exhibited pronounced synergy with penicillins and cephalosporins. Additionally, sulbactam interacts with certain penicillin-binding proteins, which is why cefoperazone + sulbactam often has a more pronounced effect on sensitive strains than cefoperazone alone.
The combination of sulbactam and cefoperazone is active against all microorganisms sensitive to cefoperazone. Furthermore, it exhibits synergy against various microorganisms, primarily: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Cefoperazone + sulbactam is active in vitro against a wide range of clinically significant microorganisms.
Gram-positive: Staphylococcus aureus (penicillinase-producing and non-penicillinase-producing), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (beta-hemolytic group A streptococcus), Streptococcus agalactiae (beta-hemolytic group B streptococcus), most other strains of beta-hemolytic streptococci, many strains of Enterococcus faecalis (enterococci).
Gram-negative: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia spp., Serratia spp. (including Serratia marcescens), Salmonella spp. and Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa and some other Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Anaerobic microorganisms:
Gram-negative rods (including Bacteroides fragilis, other Bacteroides spp. and Fusobacterium spp.).
Gram-positive and gram-negative cocci (including Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. and Veillonella spp.).
Gram-positive rods (including Clostridium spp., Eubacterium spp. and Lactobacillus spp.).
The following sensitivity levels have been established for sulbactam/cefoperazone. The minimum inhibitory concentration (MIC) in µg/ml, expressed in cefoperazone concentration, for sensitive microorganisms is less than or equal to 16, for organisms with intermediate sensitivity from 17 to 63, and for resistant organisms more than 64. The sensitivity zones determined by the disk diffusion method are: for sensitive microorganisms ≥ 21 mm; with intermediate sensitivity from 16 to 20 mm, and for resistant ≤ 15 mm.
To determine the MIC, a serial dilution method of sulbactam/cefoperazone in a 1:1 ratio in broth or agar media can be used. For determining the MIC by the disk diffusion method, it is recommended to use a disk containing 30 µg of sulbactam and 75 µg of cefoperazone.
The following quality control standards are recommended when using disks containing 30 µg of sulbactam and 75 µg of cefoperazone. For the control strain Acinetobacter spp. (ATCC 43498), the zone diameter is 26-32 mm; for Pseudomonas aeruginosa (ATCC 27853) - 22-28 mm; for Escherichia coli (ATCC 25922) - 27-33 mm; for Staphylococcus aureus (ATCC 25923) - 23-30 mm.

Maximum concentrations (Cmax) of sulbactam and cefoperazone after intravenous administration of 2 g of the drug (1 g sulbactam, 1 g cefoperazone) over 5 minutes were on average 130.2 µg/ml and 236.8 µg/ml, respectively. This reflects a higher volume of distribution of sulbactam (Vd = 18.0-27.6 L) compared to that of cefoperazone (Vd = 10.2-11.3 L).
After intramuscular administration of 1.5 g sulbactam/cefoperazone (500 mg sulbactam, 1 g cefoperazone), Cmax of sulbactam and cefoperazone in serum were observed from 15 minutes to 2 hours post-administration. Cmax in serum were 19.0 and 64.2 µg/ml for sulbactam and cefoperazone, respectively.
Both sulbactam and cefoperazone are well distributed in various tissues and fluids of the body, including bile, gallbladder, skin, appendix, fallopian tubes, ovaries, uterus, and others.
Approximately 84% of the sulbactam dose and 25% of the cefoperazone dose from the cefoperazone+sulbactam combination are excreted by the kidneys. The majority of the remaining cefoperazone dose is excreted in bile. Cefoperazone does not displace bilirubin from plasma protein binding. The half-life (T1/2) of sulbactam is on average about 1 hour, while that of cefoperazone is 1.7 hours. Serum concentration is proportional to the administered dose. There is no data on any pharmacokinetic interaction between cefoperazone and sulbactam when administered as a combination. No significant changes in the pharmacokinetics of both components of cefoperazone+sulbactam were noted upon repeated administration. No accumulation was observed when the drug was administered every 8-12 hours.
Use in liver dysfunction. Since cefoperazone is actively excreted in bile, in patients with liver diseases and/or bile duct obstruction, T1/2 of cefoperazone is usually prolonged, and renal excretion of the drug increases. Even in severe liver dysfunction, therapeutic concentrations of cefoperazone are achieved in bile, and T1/2 is increased only 2-4 times.
Use in kidney dysfunction. In patients with kidney dysfunction receiving cefoperazone+sulbactam, a high correlation was found between the total clearance of sulbactam from the body and the calculated creatinine clearance. In patients with end-stage renal failure, a significant prolongation of T1/2 of sulbactam was observed (on average, from 6.9 to 9.7 hours in various studies). Hemodialysis caused significant changes in T1/2, total clearance, and volume of distribution of sulbactam.
Use in elderly patients. The pharmacokinetics of cefoperazone+sulbactam were studied in elderly patients with renal insufficiency and liver dysfunction. Compared to healthy volunteers, an increase in T1/2 duration, a decrease in clearance, and an increase in the volume of distribution of both sulbactam and cefoperazone were observed. The pharmacokinetics of sulbactam correlated with the degree of kidney function impairment, while the pharmacokinetics of cefoperazone correlated with the degree of liver function impairment.
Use in children. In studies in children, no significant changes in the pharmacokinetics of the components of cefoperazone+sulbactam were found compared to those in adults. T1/2 of sulbactam in children ranged from 0.9 to 1.42 hours, and that of cefoperazone from 1.44 to 1.88 hours.

Show original (Russian)

Антибактериальным компонентом препарата цефоперазон! сульбактам является цефоперазон - цефалоспорин третьего поколения, который действует на чувствительные микроорганизмы во время их активного размножения путем угнетения биосинтеза мукопептида клеточной стенки. Сульбактам не обладает клинически значимой антибактериальной активностью (исключение составляют Neisseriaceae и Acinetobacter). Однако было отмечено, что он является необратимым ингибитором большинства основных бета-лактамаз, которые продуцируются микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам.
Способность сульбактама предупреждать разрушение пенициллинов и цефалоспоринов устойчивыми микроорганизмами была подтверждена в исследованиях с использованием резистентных штаммов, в отношении которых сульбактам обладал выраженным синергиз¬мом с пенициллинами и цефалоспоринами. Кроме того, сульбактам взаимодействует с некоторыми пенициллин-связывающими белками, поэтому цефоперазон+сульбактам часто оказывает более выраженное действие на чувствительные штаммы, чем один цефоперазон.
Комбинация сульбактама и цефоперазона активна в отношении всех микроорганизмов, чувствительных к цефоперазону. Кроме того, она обладает синергизмом в отношении различных микроорганизмов, прежде всего: Haemophilus influenzae, Bacteroides spp., Staphylococcus spp., Acinetobacter calcoaceticus, Enterobacter aerogenes, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiellapneumoniae, Morganella morganii, Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Citrobacter diversus.
Цефоперазон+сульбактам активен in vitro в отношении широкого спектра клинически значимых микроорганизмов.
Грамположительные: Staphylococcus aureus (продуцирующий и не продуцирующий пенициллиназу), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes (бета-гемолитический стрептококк группы A), Streptococcus agalactiae (бета- гемолитический стрептококк группы В), большинство других штаммов бета- гемолитических стрептококков, многие штаммы Streptococcusfaecal is (энтерококки).
Грамотрицательные: Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterobacter spp., Citrobacter spp., Haemophilus influenzae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providenciaspp., Serratia spp. (включая Serratia marcescens), Salmonella spp. и Shigella spp., Pseudomonas aeruginosa и некоторые другие Pseudomonas spp., Acinetobacter calcoaceticus, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica.
Анаэробные микроорганизмы
Грамотрицательные палочки (включая Bacteroides fragilis, другие Bacteroides spp. и Fusobacteriumspp.).
Грамположительные и грамотрицательные кокки (включая Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. и Veillonella spp.).
Грамположительные палочки (включая Clostridium spp., Eubacterium spp. и Lactobacillus spp.).
Следующие уровни чувствительности были установлены для сульбактама/цефоперазона. Минимальная подавляющая концентрация (МПК) мкг/мл, выраженная в концентрации цефоперазона, для чувствительных микроорганизмов меньше либо равна 16, для организмов с промежуточной чувствительностью от 17 до 63, а для резистентных - более 64. Зоны чувствительности при определении диско-диффузионным методом составляют: для чувствительных микроорганизмов ≥ 21 мм; с промежуточной чувствительностью от 16 до 20 мм, а для резистентных ≤ 15 мм.
Для определения МПК можно использовать метод серийных разведений сульбактама/цефоперазона в соотношении 1:1 в бульонной или агаровой средах. Для определения МПК диско-диффузионным методом рекомендуется использовать диск, содержащий 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона.
Следующие нормы контроля качества рекомендуются при использовании дисков, содержащих 30 мкг сульбактама и 75 мкг цефоперазона. Для контрольного штамма Acinetobacter spp. (АТСС 43498) диаметр зоны составляет 26-32 мм; для Pseudomonas aeruginosa (АТСС 27853) - 22-28 мм; для Escherichia coli (АТСС 25922) - 27-33 мм; для Staphylococcus aureus (АТСС 25923) - 23-30 мм.

Максимальные концентрации (Сmах) сульбактама и цефоперазона после внутривенного введения 2 г препарата (1 г сульбактама. 1 г цефоперазона) в течение 5 мин составили в среднем 130,2 мкг/мл и 236.8 мкг/мл соответственно. Это отражает более высокий объем распределения сульбактама (Vd = 18,0-27.6 л) по сравнению с таковым цефоперазона (Vd = 10,2-11,3 л).
После внутримышечного введения 1,5 г сульбактама/цефоперазона (500 мг сульбактама, 1 г цефоперазона) Сmах сульбактама и цефоперазона в сыворотке наблюдались в период от 15 мин до 2 ч после введения. Сmах в сыворотке составляли 19,0 и 64,2 мкг/мл сульбактама и цефоперазона соответственно.
Как сульбактам, так и цефоперазон хорошо распределяются в различные ткани и жидкости организма, включая желчь, желчный пузырь, кожу, аппендикс, фаллопиевы трубы, яичники, матку и др.
Приблизительно 84 % дозы сульбактама и 25 % дозы цефоперазона при введении комбинации цефоперазон+сульбактам выводятся почками. Большая часть оставшейся дозы цефоперазона выводится с желчью. Цефоперазон не вытесняет билирубин из связи с белками плазмы. Период полувыведения (Т1/2) сульбактама составляет в среднем около 1 ч, цефоперазона - 1,7 ч. Сывороточная концентрация пропорциональна введенной дозе. Данных о наличии какого-либо фармакокинетического взаимодействия между цефоперазоном и сульбактамом при введении комбинации цефоперазон+сульбактам нет. При повторном применении значимых изменений фармакокинетики обоих компонентов цефоперазон+сульбактам не отмечено. При введении препарата каждые 8-12 ч кумуляции не наблюдалось.
Применение при нарушении функции печени. Т.к. цефоперазон активно выводится е желчью, то у пациентов с заболеваниями печени и/или обструкцией желчных путей Т1/2 цефоперазона обычно удлиняется, а экскреция препарата почками увеличивается. Даже при тяжелом нарушении функции печени в желчи достигается терапевтическая концентрация цефоперазона, а Т1/2 увеличивается только в 2-4 раза.
Применение при нарушении функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, получавших цефоперазон+сульбактам, выявлена высокая корреляция между общим клиренсом сульбактама из организма и расчетным клиренсом креатинина. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью выявлено значительное удлинение Т1/2 сульбактама (в среднем, от 6,9 до 9,7 ч в различных исследованиях). Гемодиализ вызывал значительные изменения Т1/2, общего клиренса и объема распределения сульбактама.
Применение у пожилых людей. Фармакокинетика цефоперазона+сульбактама изучалась у пожилых людей с почечной недостаточностью и нарушенной функцией печени. По сравнению со здоровыми добровольцами, выявлено увеличение длительности Т1/2, снижение клиренса и повышение объема распределения как сульбактама, так и цефопе¬разона. Фармакокинетика сульбактама коррелировала со степенью нарушения функции почек, а фармакокинетика цефоперазона - со степенью нарушения функции печени.
Применение у детей. В исследованиях у детей не было выявлено существенных изменений фармакокинетики компонентов цефоперазона+сульбактама по сравнению с таковыми у взрослых. Т1/2 сульбактама у детей составлял от 0,9 до 1,42 ч, цефоперазона от 1,44 до 1,88 ч.

Properties
Manufacturer
Kraspharma PJSC
Made in
Russia
Active ingredient
Cefoperazone
Drug group
Antibiotic-cephalosporin + beta-lactamase inhibitor
Dosage form
powder for preparing solution for intravenous and intramuscular administration
Shipping weight
189 g
Shelf life
Until 31.10.2026
Keep at
2–25 °C
SKU
104841

RU name Бакцефорт 500+500 мг порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения флакон 1 шт.

How we fulfill

Sourced. Verified. Shipped.

Three checkpoints between the pharmacy shelf and your door. You see every one.

01

Sourced

A licensed Russian pharmacy buys it for you.

No grey-market middlemen, no warehouses we can't audit. Retail purchase, on demand, against your order.

02

Verified by photo

You see the parcel before it leaves.

A photo of your actual parcel in its original retail packaging lands in your inbox before it ships. Like this →

A real customer parcel photo, taken before dispatch Real customer parcel

03

Shipped

Tracked postage.

To 120+ countries. Most parcels arrive in 7–18 days.

Full shipping atlas

Related medicines

Browse catalog →