Beraksol-Solopharm 7.5 mg/ml solution for oral use 100 ml bottle

oral solution

Ambroxol

Beraksol-Solopharm 7.5 mg/ml solution for oral use 100 ml bottle

Name: Beraksol-Solopharm 7.5 mg/ml solution for oral use 100 ml bottle - RuPills
SKU: 111016
Price: 9.43 USD
Availability: InStock

oral solution

SKU 111016

$9.43

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Ambroxol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Acute and chronic respiratory diseases with the production of viscous sputum: acute and chronic bronchitis, pneumonia, chronic obstructive pulmonary disease, bronchial asthma with difficulty in sputum expectoration, bronchiectasis

Show original (Russian)

Острые и хронические заболевания дыхательных путей с выделением вязкой мокроты: острый и хронический бронхит, пневмония, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма с затруднением отхождения мокроты, бронхоэктатическая болезнь

How to use

Orally (1 ml = 20 drops)
Age Single Dose Frequency
Adults and children over 12 years 4 ml 3 times a day
Children from 6 to 12 years 2 ml 2-3 times a day
Children from 2 to 6 years 1 ml 3 times a day
Children under 2 years 1 ml 2 times a day
Drops can be diluted in water, tea, juice, or milk. The solution can be used regardless of meals.
General recommendations for the use of mucolytics

• It is necessary to consume an adequate amount of fluids.

• It is necessary to avoid concurrent use with antitussive medications.

• The last dose of the medication should not be later than 6 PM.

• Performing a set of exercises (breathing exercises, children's drainage massage) and active coughing helps to remove liquefied mucus from the bronchopulmonary pathways.

Inhalations
Age Dosage
Adults and children over 6 years 1-2 inhalations of 2-3 ml of solution per day
Children under 6 years 1-2 inhalations of 2 ml of solution per day

The medication in the form of a solution for inhalation can be used with any modern inhalation equipment (except steam inhalers).
To achieve maximum humidification during inhalations, the medication is mixed with a 0.9% sodium chloride solution in a 1:1 ratio. Since deep inhalation during inhalation therapy can provoke coughing, inhalations should be performed with normal breathing.
Before inhalation, it is usually recommended to warm the inhalation solution to body temperature. Patients with bronchial asthma are advised to perform inhalation after taking bronchodilators to avoid nonspecific irritation of the airways and their spasm.

General recommendations for the use of inhalations

• During inhalations, one should focus entirely on the procedure and not be distracted.

• After inhalation, it is essential to perform drainage of the bronchial tree and effectively cough up the liquefied mucus.

• Inhalations should be performed at least 4 hours before sleep, followed by active drainage.

• Always strive to perform inhalation using a mouthpiece.

• Children should only perform inhalations under parental supervision.

• The child must actively cooperate in breathing with the person conducting the procedure and cough up the mucus.

• It is unacceptable: to perform inhalations on a sleeping child; to listen to music, watch TV, read, etc., during inhalations; to conduct inhalations with malfunctioning inhalation equipment.
If symptoms persist for 4-5 days after starting treatment, it is recommended to consult a doctor.

Procedure for working with the kit (dropper tube/ampoule A + dropper tube/ampoule B):

• Prepare the inhalation equipment according to the manufacturer's instructions.

• Separate dropper tube/ampoule A.

• Open dropper tube/ampoule A, ensuring that the solution is at the bottom of the dropper tube/ampoule, twist and detach the valve.

• Place the contents of dropper tube/ampoule A into the inhalation equipment reservoir in the required dosage.

• Perform similar actions with dropper tube/ampoule B, adding its contents to the inhalation equipment reservoir before inhalation (for optimal air humidification - in a 1:1 ratio).

• Then follow the operating instructions for the inhalation equipment.

In case of using the medication in a bottle, a measuring cup is included for accurate dosing.

Show original (Russian)

Внутрь (1 мл = 20 капель)
Возраст Разовая доза Кратность приема
Взрослым и детям старше 12 лет 4 мл 3 раза в сутки
Детям от 6 до 12 лет 2 мл 2-3 раза в сутки
Детям от 2 до 6 лет 1 мл 3 раза в сутки
Детям до 2 лет 1 мл 2 раза в сутки
Капли можно разводить в воде, чае, соке или молоке. Применять раствор можно независимо от приема пищи.
Общие рекомендации по применению муколитиков

• Необходимо потреблять достаточное количество жидкости.

• Необходимо избегать совместного приема с противокашлевыми препаратами.

• Последний прием препарата должен быть не позднее 18 часов.

• Выполнение комплекса упражнений (дыхательная гимнастика, детский дренирующий массаж) и активное откашливание способствуют удалению разжиженной мокроты из бронхолегочных путей

Ингаляции
Возраст Дозировка
Взрослым и детям старше 6 лет 1-2 ингаляции по 2-3 мл раствора в сутки
Детям до 6 лет 1-2 ингаляции по 2 мл раствора в сутки

Препарат в форме раствора для ингаляций можно применять, используя любое современное оборудование для ингаляций (кроме паровых ингаляторов).
Для достижения максимального увлажнения при ингаляциях препарат смешивают с 0,9 % раствором натрия хлорида в соотношении 1:1. Поскольку при ингаляционной терапии глубокий вдох может спровоцировать кашель, ингаляции следует проводить в режиме обычного дыхания.
Перед ингаляцией обычно рекомендуется подогреть ингаляционный раствор до температуры тела. Больным с бронхиальной астмой рекомендуется проводить ингаляцию после приема бронхолитических препаратов, во избежание неспецифического раздражения дыхательных путей и их спазма.

Общие рекомендации по применению ингаляций

• Во время проведения ингаляций следует максимально сосредоточиться на процедуре, нельзя отвлекаться.

• После ингаляции обязательно следует провести дренаж бронхиального дерева и хорошо откашлять разжиженную мокроту.

• Проводить ингаляции следует не менее чем за 4 часа до сна с последующим активным дренажем.

• Следует всегда стремиться выполнить ингаляцию с помощью мундштука.

• Детям делать ингаляции только под присмотром родителей.

• Ребенок должен активно сотрудничать при дыхании с тем, кто проводит процедуру и откашливать мокроту.

• Недопустимо: делать ингаляции ребенку во сне; во время ингаляций слушать музыку, смотреть телевизор, читать и т.д.; проводить ингаляции при технической неисправности ингаляционного оборудования.
В случае сохранения симптомов заболевания в течение 4-5 дней от начала приема рекомендуется обратиться к врачу.

Порядок работы с комплектом (тюбик-капельница/ампула А + тюбик-капельница/ампула Б):

• Подготовить оборудование для ингаляций согласно инструкции производителя.

• Отделить тюбик-капельницу/ампулу А

• Вскрыть тюбик-капельницу/ампулу А, убедившись, что раствор находится в нижней части тюбик-капельницы/ампулы, вращающими движениями повернуть и отделить клапан

• Поместить содержимое тюбик-капельницы/ампулы А в резервуар оборудования для ингаляций в необходимой дозировке

• Выполнив аналогичные действия с тюбик-капельницей/ампулой Б, добавить ее содер-жимое перед ингаляцией в резервуар оборудования для ингаляций (для оптимального увлажнения воздуха - в соотношении 1:1).

• Далее следовать инструкции по эксплуатации оборудования для ингаляций.

В случае применения препарата во флаконе для точного отмеривания дозы препарата прилагается мерный стакан.

Composition

Composition of dropper tube A per 1 ml:
Active ingredient:
Ambroxol hydrochloride 7.5 mg
Excipients:
Sodium chloride 6.22 mg
Disodium hydrogen phosphate dihydrate 4.35 mg
Anhydrous citric acid 1.83 mg
Benzalkonium chloride 0.225 mg
Water for injections up to 1.0 ml

Composition of dropper tube B (solvent) per 1 ml:
Sodium chloride 9.0 mg
Water for injections up to 1.0 ml

Preparation (bottle or dropper tube / ampoule A) - a clear colorless or slightly colored liquid.
Solvent (dropper tube / ampoule B) - a clear colorless liquid.
Solution: preparation + solvent - a clear colorless or slightly colored liquid.

Show original (Russian)

Состав тюбик-капельницы А на 1 мл:
Действующее вещество:
Амброксола гидрохлорид 7,5 мг
Вспомогательные вещества:
Натрия хлорид 6,22 мг
Натрия гидрофосфата дигидрат 4,35 мг
Лимонная кислота безводная 1,83 мг
Бензалкония хлорид 0,225 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Состав тюбик-капельницы Б (растворитель) на 1 мл:
Натрия хлорид 9,0 мг
Вода для инъекций до 1,0 мл

Препарат (флакон или тюбик-капельница / ампула А) - прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость.
Растворитель (тюбик-капельница / ампула Б) - прозрачная бесцветная жидкость.
Раствор: препарат + растворитель - прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

Contraindications & warnings

Hypersensitivity to ambroxol or any of the excipients.
Pregnancy (first trimester), breastfeeding period.

With caution

• Second and third trimesters of pregnancy;

• Renal and/or hepatic insufficiency;

• Disorder of bronchial motor function and increased mucus production (e.g., in primary ciliary dyskinesia);

• Peptic ulcer disease of the stomach and duodenum during exacerbation;

• Children under 2 years of age;

• In children under 2 years of age, it may be used only as directed by a physician.

Beraksol-SOLOpharm should not be combined with antitussive agents that hinder the expulsion of phlegm.
All inhalations may cause bronchospasm, and therefore the use of the drug is not recommended in patients with increased bronchial sensitivity and/or known atopy.
There are isolated reports of severe skin lesions, such as Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis, acute generalized exanthematous pustulosis (AGEP), and erythema multiforme, coinciding with the administration of expectorants such as Beraksol-SOLOpharm. In most cases, they can be explained by the severity of the underlying disease and/or concomitant therapy. In patients with Stevens-Johnson syndrome or toxic epidermal necrolysis in the early phase, symptoms such as fever, body aches, rhinitis, cough, and sore throat may appear. In symptomatic treatment, there may be a mistaken prescription of "cold" medications. If new lesions of the skin and mucous membranes appear, it is recommended to discontinue treatment with ambroxol and seek medical attention immediately.
The drug in the form of a solution for oral administration and inhalation should not be mixed with cromoglicic acid and alkaline solutions. An increase in the pH of the solution above 6.3 may cause precipitation of ambroxol hydrochloride or the appearance of opalescence.
In patients with impaired bronchial motility and a large amount of phlegm (for example, in the rare syndrome of primary ciliary dyskinesia), the drug should be used with caution, as it may cause phlegm accumulation.
In patients with renal impairment or severe liver disease, the drug should not be used without a doctor's prescription. When taking ambroxol, as with any medication that is metabolized in the liver and excreted by the kidneys, patients with severe renal failure should expect the accumulation of ambroxol metabolites formed in the liver.
If the above syndromes develop, it is recommended to discontinue treatment and seek medical attention immediately.
Patients on a low-sodium diet should be aware that 1 ml of ambroxol solution contains 10 mg of sodium. The maximum daily dose for adults and children over 12 years contains 120 mg of sodium.
Excipients
The drug contains the preservative benzalkonium chloride, which may cause dyspnea and bronchospasm in patients with bronchial asthma and sensitive patients with increased airway reactivity when inhaled.
Patients on a low-sodium diet should take into account that the solution for oral administration and inhalation contains 42.8 mg of sodium in the recommended daily dose (12 ml) for adults and children over 12 years.
With caution
Pregnancy (II-III trimester), in cases of renal and/or liver failure.

Show original (Russian)

Гиперчувствительность к амброксолу или к любому из вспомогательных веществ.
Беременность (I триместр), период грудного вскармливания.

С осторожностью

• II-III триместр беременности;

• почечная и/или печеночная недостаточность;

• нарушение моторной функции бронхов и повышенное образование мокроты (например, при первичной цилиарной дискинезии);

• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в период обострения;

• детский возраст до 2-х лет;

• у детей до 2-х лет может применяться только по назначению врача.

Бераксол-СОЛОфарм не следует комбинировать с противокашлевыми средствами, затрудняющими выведение мокроты.
Все ингаляции могут вызывать бронхоспазм, и поэтому не рекомендуется использовать препарат у пациентов с повышенной чувствительностью бронхов и/или известной атопией.
Имеются единичные сообщения о тяжелых поражениях кожи, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез (ОГЭП) и многоформная экссудативная эритема, совпавшие по времени с назначением отхаркивающих препаратов, таких как Бераксол-СОЛОфарм. В большинстве случаев они могут быть объяснены тяжестью основного заболевания и/или сопутствующей терапией. У пациентов с синдромом Стивенса-Джонсона или токсическим эпидермальным некролизом в ранней фазе могут появляться температура, боль в теле, ринит, кашель и боль в горле. При симптоматическом лечении возможно ошибочное назначение «противопростудных» средств. При появлении новых поражений кожи и слизистых оболочек рекомендуется прекратить лечение амброксолом и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Препарат в форме раствора для приема внутрь и ингаляций не рекомендуется смешивать с кромоглициевой кислотой и щелочными растворами. Повышение значения рН раствора выше 6,3 может вызвать выпадение осадка амброксола гидрохлорида или появление опалесценции.
У пациентов с нарушением моторики бронхов и с большим количеством мокроты (например, при редко встречающемся синдроме первичной цилиарной дискинезии) препарат следует применять с осторожностью, так как препарат может вызывать скопление мокроты.
У пациентов с нарушением функции почек или тяжелыми заболеваниями печени препарат не следует применять без назначения врача. При приеме амброксола, как и любого лекарственного средства, которое метаболизируется в печени и выводится почками, у пациентов с почечной недостаточностью тяжелей степени следует ожидать накопления метаболитов амброксола, образующихся в печени.
При развитии вышеперечисленных синдромов рекомендуется прекратить лечение и немедленно обратиться за медицинской помощью.
Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, следует иметь в виду, что в 1 мл раствора амброксола содержится 10 мг натрия. В максимальной суточной дозе для взрослых и детей старше 12 лет содержится 120 мг натрия.
Вспомогательные вещества
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который при ингаляции может вызвать одышку и спазм бронхов у пациентов с бронхиальной астмой и чувствительных пациентов с повышенной реактивностью дыхательных путей.
Пациентам, соблюдающим гипонатриевую диету, необходимо принимать во внимание, что раствор для приема внутрь и ингаляций содержит 42,8 мг натрия в рекомендованной суточной дозе (12 мл) для взрослых и детей старше 12 лет.
С осторожностью
Период беременности (II-III триместр), при почечной и/или печеночной недостаточности.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of side effects is presented in the following gradation: very common (≥ 1/10); common (≥ 1/100 to < 1/10); uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100); rare (≥ 1/10000 to < 1/1000); very rare (< 1/10000); unknown (cannot be estimated based on available data).Immune system disorders: rare - skin rash, urticaria, hypersensitivity reactions; frequency unknown - anaphylactic reactions, anaphylactic shock, angioedema, pruritus.Nervous system disorders: common - dysgeusia (taste disturbance).Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: common - pharyngeal hypesthesia (decreased sensitivity in the throat).Gastrointestinal disorders: common - nausea, oral hypesthesia (decreased sensitivity in the oral cavity); uncommon - vomiting, diarrhea, dyspepsia, abdominal pain, dry mouth; rare - dry throat.Skin and subcutaneous tissue disorders: frequency unknown - erythema multiforme, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), Stevens-Johnson syndrome, acute generalized exanthematous pustulosis.General disorders and administration site reactions: uncommon - fever.No specific symptoms of overdose in humans have been described. There are reports of accidental overdose and/or medical error, resulting in symptoms of known side effects of the drug: nausea, dyspepsia, vomiting, diarrhea, abdominal pain. In this case, symptomatic therapy may be necessary. Treatment: induced vomiting, gastric lavage within the first 1-2 hours after taking the drug; consumption of fatty foods, symptomatic therapy.No clinically significant adverse interactions with other medications have been reported. When used together, it increases the penetration of amoxicillin, cefuroxime, erythromycin, and doxycycline into bronchial secretions.The simultaneous use of ambroxol and antitussive medications (e.g., codeine) is not recommended, as suppression of the cough reflex may lead to the risk of mucus accumulation in the airways, making expectoration difficult.

Show original (Russian)

Частота побочных эффектов представлена в следующей градации: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 до < 1/100); редко (≥ 1/10000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных). Нарушения со стороны иммунной системы: редко - кожная сыпь, крапивница, реакции гиперчувствительности; частота неизвестна - анафилактические реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, кожный зуд. Нарушения со стороны нервной системы: часто - дисгевзия (нарушение вкуса). Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - фарингеальная гипестезия (снижение чувствительности в глотке). Желудочно-кишечные нарушения: часто - тошнота, гипестезия полости рта (снижение чувствительности в полости рта); нечасто - рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, сухость во рту; редко - сухость в горле. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: частота неизвестно - многоформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, острый генерализованный экзантематозный пустулез. Общие нарушения и реакции в месте введения: нечасто - лихорадкаСпецифических симптомов передозировки у человека не описано. Имеются сообщения о случайной передозировке и/или медицинской ошибке, в результате которых наблюдались симптомы известных побочных эффектов препарата: тошнота, диспепсия, рвота, диарея, абдоминальная боль. При этом возможна необходимость в симптоматической терапии. Лечение: искусственная рвота, промывание желудка в первые 1-2 ч после приема препарата; прием жиросодержащих продуктов, симптоматическая терапия.О клинически значимых, нежелательных взаимодействиях с другими лекарственными средствами не сообщалось. При совместном применении увеличивает проникновение в бронхиальный секрет амоксициллина, цефуроксима, эритромицина, доксициклина. Не рекомендуется одновременное применение амброксола и противокашлевых препаратов (например, кодеина), так как за счет подавления кашлевого рефлекса может возникнуть опасность скопления мокроты в просвете дыхательных путей с затруднением выделения.

Pharmacology

Studies have shown that ambroxol, the active ingredient of the drug, increases secretion in the respiratory tract, reduces mucus viscosity, enhances the production of pulmonary surfactant, and stimulates the motility of cilia in the ciliated epithelium. These effects lead to an increase in the flow and transport of mucus (mucociliary clearance), which improves mucus expectoration and eases coughing.
When used in conjunction with antibiotics (amoxicillin, cefuroxime, erythromycin, doxycycline), it increases their concentration in bronchial secretions.
In vitro and in animal studies, ambroxol has been shown to have local anesthetic effects (by blocking sodium channels in neurons) and anti-inflammatory effects (by reducing the release of cytokines from mononuclear or polymorphonuclear cells present in both blood and tissues).
These pharmacological properties are consistent with additional data obtained in clinical studies of efficacy: faster pain relief was achieved in the treatment of upper respiratory tract diseases using inhalations of ambroxol.
In patients with chronic obstructive pulmonary disease, prolonged therapy with ambroxol (for 6 months) led to a significant reduction in the number and duration of exacerbations, as well as a significant decrease in the duration of antibiotic use, which was evident after just 2 months of therapy. The use of the drug also resulted in statistically significant improvement in clinical symptoms of the disease (difficult mucus expectoration, cough, shortness of breath, pathological auscultatory signs) compared to placebo.
Thus, ambroxol exerts a comprehensive protective effect on the bronchopulmonary system by normalizing the natural function of mucociliary clearance and protecting against exacerbations of chronic respiratory diseases during prolonged therapy.

Absorption
All immediate-release formulations of ambroxol are characterized by rapid and nearly complete absorption with a linear dose-dependent relationship within the therapeutic concentration range. The maximum concentration of ambroxol in plasma (Cmax) after oral administration is reached within 1-2.5 hours. Food intake does not affect the bioavailability of ambroxol.

Distribution
In the therapeutic concentration range, plasma protein binding is approximately 90%. Ambroxol is rapidly and extensively distributed from the blood to various tissues. The volume of distribution is 552 L. The highest concentrations of the active component of the drug are observed in the lungs.

Metabolism
Approximately 30% of the orally administered dose undergoes first-pass metabolism in the liver. Ambroxol is primarily metabolized in the liver, where it undergoes glucuronidation and cleavage (approximately 10% of the dose) to dibromanthranilic acid, in addition to the formation of some minor metabolites.
Studies using human liver microsomes have shown that the metabolism of ambroxol to dibromanthranilic acid involves the isoenzyme CYP3A4.

Excretion
Within 3 days after oral administration of ambroxol, approximately 6% of the administered dose is found in urine as free compound and about 26% of the dose as conjugate.
The terminal half-life of ambroxol is approximately 10 hours. The total clearance is approximately 660 mL/min; renal clearance after oral administration of ambroxol is approximately 8% of total clearance.
It has been established that the amount of the drug excreted in urine over 5 days was 83% of the dose (using a radioactive labeling method).

Special patient groups
In patients with impaired liver function, the excretion of ambroxol is slowed, leading to an increase in its plasma concentration by approximately 1.3-2 times. Since ambroxol has a wide therapeutic range, dose adjustment is not required.
No clinically significant effects of age and sex on the pharmacokinetics of ambroxol have been found, therefore dose adjustment is not necessary.

Show original (Russian)

В исследованиях показано, что амброксол - активное вещество препарата, увеличивает секрецию в дыхательных путях, снижает вязкость мокроты, усиливает продукцию легочного сурфактанта и стимулирует двигательную активность ресничек мерцательного эпителия. Эти эффекты приводят к усилению тока и транспорта слизи (мукоцилиарного клиренса), что улучшает отхождение мокроты и облегчает кашель.
При совместном применении с антибиотиками (амоксициллин, цефуроксим, эритромицин, доксициклин) увеличивает их концентрацию в бронхиальном секрете.
In vitro и в исследованиях на животных было показано, что амброксол оказывает местноанестезирующее (за счет блокирования натриевых каналов нейронов) и противовоспалительное (за счет уменьшения высвобождения цитокинов из мононуклеарных или полиморфноядерных клеток, присутствующих как в крови, так и в тканях) действия.
Эти фармакологические свойства согласуются с дополнительными данными, полученными в клинических исследованиях эффективности: более быстрое облегчение боли, которое было достигнуто при лечении заболеваний верхних дыхательных путей с применением ингаляций амброксола.
У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких длительная терапия амброксолом (в течение 6 месяцев) приводила к значительному снижению числа и длительности обострений, а также достоверному уменьшению продолжительности применения антибиотиков, что проявлялось уже после 2 месяцев терапии. Применение препарата также вызывало статистически значимое улучшение клинических симптомов заболевания (затрудненное отхождение мокроты, кашель, одышка, патологические аускультативные признаки) в сравнении с плацебо.
Таким образом, амброксол оказывает комплексное защитное действие на бронхолегочную систему за счет нормализации естественной функции мукоцилиарного клиренса и протекции обострений хронических респираторных заболеваний при длительной терапии.

Всасывание
Для всех лекарственных форм амброксола немедленного высвобождения характерна быстрая и почти полная абсорбция c линейной зависимостью от дозы в терапевтическом интервале концентраций. Максимальная концентрация амброксола в плазме крови (Cmax) при пероральном приеме достигается через 1-2,5 часа. Прием пищи не влияет на биодоступность амброксола.
Распределение
В терапевтическом интервале концентраций связывание с белками плазмы крови составляет примерно 90 %. Амброксол быстро и в значительной степени распределяется из крови в различные ткани. Объем распределения составляет 552 л. Самые высокие концентрации активного компонента препарата наблюдаются в легких.
Метаболизм
Примерно 30 % принятой пероральной дозы подвергается эффекту первичного прохождения через печень. Амброксол метаболизируется преимущественно в печени, где происходит его глюкуронирование и расщепление (примерно 10 % от дозы) до дибромантраниловой кислоты, помимо образования некоторых второстепенных метаболитов.
Исследования с использованием микросом печени человека показали, что метаболизм амброксола до дибромантраниловой кислоты происходит при участии изофермента CYP3А4.
Выведение
В течение 3 дней после перорального приема амброксола в моче обнаруживается приблизительно 6 % от принятой дозы в форме свободного соединения и примерно 26 % от дозы в форме конъюгата.
Конечный период полувыведения амброксола составляет приблизительно 10 часов. Общий клиренс составляет примерно 660 мл/мин; почечный клиренс после перорального приема амброксола составляет приблизительно 8 % от общего клиренса.
Было установлено, что количество препарата, выделенного с мочой в течение 5 дней, составило 83 % от дозы (по методу с использованием радиоактивной метки).
Особые группы пациентов
У пациентов с нарушением функции печени выведение амброксола замедлено, что приводит к увеличению его концентрации в плазме крови примерно в 1,3-2 раза. Поскольку амброксол обладает широким терапевтическим диапазоном, коррекция дозы не требуется.
Не обнаружено клинически значимого влияния возраста и пола на фармакокинетику амброксола, поэтому коррекция дозы не требуется.