eye drops

Betaxolol

Betaxolol-Solopharm 0.5% eye drops 5 ml

Name: Betaxolol-Solopharm 0.5% eye drops 5 ml - RuPills
SKU: 107015
Price: 13.12 USD
Availability: InStock

SKU 107015

$13.12

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Betaxolol

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Reduction of elevated intraocular pressure in patients with ocular hypertension and primary open-angle glaucoma as monotherapy or in combination with other medications.

Show original (Russian)

Снижение повышенного внутриглазного давления у пациентов с офтальмогипертензией и первичной открытоугольной глаукомой в качестве монотерапии или в сочетании с другими препаратами

How to use

Locally. 1-2 drops in the conjunctival sac twice a day.
In some patients, stabilization of intraocular pressure occurs over several weeks, so it is recommended to monitor intraocular pressure during the first month of treatment.
The duration of the drug's use is determined by the attending physician based on the effectiveness of therapy.
If there is insufficient clinical efficacy of monotherapy, additional therapy is prescribed.
The use of two beta-blockers for local application is not recommended.
To reduce systemic absorption of the drug, nasolacrimal occlusion is recommended - pressing the inner corners of the eyelids for 2-3 minutes after instilling the drug.
Transition from another hypotensive therapy
When transitioning from therapy with one beta-blocker to therapy with another drug from the beta-blocker group, it is recommended to complete a full day of therapy with the previously used hypotensive agent, and the next day begin instillations of betaxolol 0.25% in each affected eye, 1 drop twice a day.
If there is no adequate response to therapy, the dose may be increased to 1-2 drops of 0.5% betaxolol solution in each affected eye twice a day.
When transitioning from therapy with a hypotensive drug from another group, other than beta-blockers, continue instillations of the previously prescribed drug while adding instillations of 1 drop of 0.25% betaxolol solution in each affected eye twice a day. The next day, discontinue the previously used treatment and continue therapy with betaxolol.
Use in the pediatric population
According to limited data, betaxolol may be recommended for reducing intraocular pressure in congenital glaucoma, infantile and juvenile congenital glaucoma in the preoperative period, or in cases of ineffective surgical treatment. Before using the drug, it is necessary to carefully assess the risks and benefits of using betaxolol in the pediatric population through thorough medical history collection regarding systemic disorders.
If the benefit outweighs the risk, it is recommended to use betaxolol in the lowest available concentration of 1 drop once a day. If there is insufficient hypotensive effect, it is necessary to switch to administration twice a day with an interval of 12 hours between instillations. Monitoring of ocular and systemic side effects is required for 1-2 hours after the first instillation.

Show original (Russian)

Местно. По 1-2 капли в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки.
У некоторых пациентов стабилизация внутриглазного давления происходит в течение нескольких недель, поэтому рекомендуется контролировать внутриглазное давление в течение первого месяца лечения.
Длительность применения препарата устанавливается лечащим врачом в зависимости от эффективности терапии.
При недостаточной клинической эффективности монотерапии назначают дополнительную терапию.
Применение двух бета-адреноблокаторов для местного применения не рекомендуется.
Для снижения системной абсорбции препарата рекомендуется носослезная окклюзия - прижатие внутренних краев век на 2-3 минуты после закапывания препарата.
Переход с другой гипотензивной терапии
При переходе с терапии одним бета-адреноблокатором на терапию другим препаратом из группы бета-адреноблокаторов рекомендуется завершить полный день терапии ранее применявшимся гипотензивным агентом, а на следующий день начать инстилляции бетаксолола 0,25 % в каждый пораженный глаз по 1 капле 2 раза в день.
При отсутствии адекватного ответа на терапию доза может быть увеличена до 1-2 капель 0,5 % раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз два раза в день.
При переходе с терапии гипотензивным препаратом другой группы, кроме бета-адреноблокаторов, продолжают инстилляции ранее назначенного препарата с добавлением инстилляций одной капли 0,25 % раствора бетаксолола в каждый пораженный глаз дважды в день. На следующий день производится отмена ранее применяемого лечения и продолжается терапия бетаксололом.
Применение в педиатрической популяции
Согласно ограниченным данным, бетаксолол может быть рекомендован для снижения внутриглазного давления при истинной врожденной глаукоме, инфантильной и ювенильной врожденной глаукоме в предоперационном периоде или в случае неэффективности проведенного хирургического лечения. Перед применением препарата необходимо тщательно оценить риски и преимущества применения бетаксолола в педиатрической популяции путем тщательного сбора анамнеза в отношении системных нарушений.
В случае, если польза превышает риск, рекомендуется использовать бетаксолол в минимальной доступной концентрации по 1 капле 1 раз в день. При недостаточном гипотензивном эффекте необходимо перейти на применение 2 раза в день с интервалом между инстилляциями 12 ч. Необходим контроль глазных и системных побочных явлений в течение 1-2 часов после первой инстилляции

Composition

Composition
1 ml of the preparation contains:
Active ingredient:
Betaxolol - 5.0 mg
as betaxolol hydrochloride - 5.6 mg
Excipients:
Benzalkonium chloride - 0.1 mg
Sodium chloride - 5.49 mg
Disodium phosphate dihydrate - 3.579 mg
Sodium dihydrogen phosphate dihydrate - 3.165 mg
Disodium edetate (Trilon B) - 0.5 mg
Water for injections up to 1 ml

Clear, colorless or light yellow liquid

Show original (Russian)

Состав
1 мл препарата содержит:
Действующее вещество:
Бетаксолол - 5,0 мг
в виде бетаксолола гидрохлорида - 5,6 мг
Вспомогательные вещества:
Бензалкония хлорид - 0,1 мг
Натрия хлорид - 5,49 мг
Динатрия фосфат дигидрат - 3,579 мг
Натрия дигидрофосфат дигидрат - 3,165 мг
Динатрия эдетат (трилон Б) - 0,5 мг
Вода для инъекций до 1 мл

Прозрачная, бесцветная или светло-желтая жидкость

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to betaxolol and other components of the drug;

• bradycardia;

• atrioventricular block of II and III degree not controlled by a pacemaker;

• sick sinus syndrome;

• sinus node block;

• cardiogenic shock;

• decompensated chronic heart failure;

• reactive airway diseases, including severe bronchial asthma (including history);

• severe chronic obstructive pulmonary disease.

With caution
Treatment of patients using β-blockers and betaxolol (eye drops) should be conducted under regular medical supervision due to the risk of cumulative potential effects on intraocular pressure and the occurrence of undesirable systemic effects.
Despite the mild overall effect of betaxolol (in the form of eye drops) on the body, caution should be exercised when prescribing it to patients with thyrotoxicosis and diabetes mellitus (especially unstable), as the drug may mask the symptoms of hypoglycemia.
Before surgical intervention using general anesthesia, the use of the drug should be gradually discontinued, as it may alter the patient's response to general anesthetics.

Diabetes Mellitus
Beta-blockers should be prescribed with caution to patients prone to spontaneous hypoglycemia and those with labile diabetes mellitus, as these medications may mask the signs and symptoms of acute hypoglycemia.

Thyrotoxicosis
Beta-blockers may mask some symptoms of hyperthyroidism (e.g., tachycardia). In patients suspected of having thyrotoxicosis, beta-blockers should not be abruptly discontinued, as this may exacerbate symptoms.

Myasthenia
Beta-blockers may cause symptoms and signs similar to those of myasthenia (e.g., diplopia, ptosis, general weakness).

Surgery
The anesthesiologist should be informed that the patient is taking betaxolol. Before a planned surgery, beta-blockers should be gradually (not abruptly!) discontinued 48 hours prior to general anesthesia, as during general anesthesia they may reduce myocardial sensitivity to sympathetic stimulation necessary for heart function (e.g., they may block the action of adrenaline).

Pulmonology
There have been reports of respiratory reactions, including death due to bronchospasm in patients with bronchial asthma when using certain beta-blockers in ophthalmology.
Betaxolol should be prescribed with caution to patients with moderate to severe bronchial asthma (including in history) and patients with mild to moderate chronic obstructive pulmonary disease.

Anaphylactic Reactions
In patients with atopy or a history of severe anaphylactic reactions to various allergens, the use of betaxolol may result in a more pronounced reaction to re-exposure to these allergens and insensitivity to standard doses of epinephrine during the management of anaphylactic reactions.
Betaxolol should be used with caution in patients with severe peripheral circulation disorders (i.e., patients with severe Raynaud's disease or Raynaud's syndrome, as well as with pheochromocytoma).
When administered locally, beta-blockers may enter the systemic circulation and cause undesirable reactions from the cardiovascular, pulmonary, and other systems.
Cases of severe respiratory and cardiovascular disorders, including death from bronchospasm in patients with bronchial asthma and death from heart failure, have been reported with the use of betaxolol.

Cardiac Disorders
In patients with cardiovascular diseases (e.g., ischemic heart disease, Prinzmetal's angina, heart failure) and arterial hypotension, the therapy with beta-blockers should be critically evaluated considering the possibility of treatment with medications from other groups. Close monitoring for signs of disease exacerbation and adverse reactions is necessary in patients suffering from cardiovascular diseases.

Corneal Diseases
Beta-blockers may cause dry eyes. In patients with corneal diseases, the medication should be used with caution.
The main pathogenetic aspect of treating angle-closure glaucoma is the need to open the anterior chamber angle, which is achieved by constricting the pupil with miotics. Betaxolol does not affect pupil diameter; therefore, in angle-closure glaucoma, the medication should only be used in combination with miotics.

Retinal Detachment
Cases of retinal detachment have been reported with the use of medications that reduce intraocular fluid production (e.g., timolol, acetazolamide) following filtering glaucoma surgeries.
The product contains the preservative benzalkonium chloride, which may cause eye irritation and discoloration of soft contact lenses. Direct contact of the medication with soft contact lenses should be avoided. Patients using contact lenses should remove them before using the medication and reinsert them no earlier than 15 minutes after instillation.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к бетаксололу и другим компонентам препарата;

• брадикардия;

• атриовентрикулярная блокада II и III степени не контролируемая искусственным водителем ритма;

• синдром слабости синусового узла;

• синоатриальная блокада;

• кардиогенный шок;

• декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность;

• реактивные заболевания дыхательных путей, включая тяжелую бронхиальную астму (в том числе в анамнезе);

• тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких.

С осторожностью
Лечение пациентов, применяющих средства β-адреноблокаторного действия и бетаксолол (капли глазные), должно проводиться под регулярным врачебным наблюдением в связи с риском суммарного потенциального действия на внутриглазное давление и появлением нежелательных системных эффектов.
Несмотря на слабовыраженное общее действие бетаксолола (в форме капель глазных) на организм, следует соблюдать осторожность при его назначении пациентам
с тиреотоксикозом и сахарным диабетом (особенно нестабильным), поскольку препарат может маскировать проявления гипогликемии.
Перед оперативным вмешательством с использованием общей анестезии следует постепенно прекратить применение препарата, так как препарат может изменить реакцию пациента на применение общих анестетиков.

Сахарный диабет
Бета-адреноблокаторы следует с осторожностью назначать пациентам со склонностью к спонтанной гипогликемии и больным сахарным диабетом лабильного течения, поскольку эти препараты могут маскировать признаки и симптомы острой гипогликемии.
Тиреотоксикоз
Бета-адреноблокаторы могут маскировать некоторые симптомы гипертиреоза (например, тахикардию). У пациентов с подозрением на тиреотоксикоз не следует резко отменять бета-адреноблокаторы, так как это может вызвать усиление симптоматики.
Миастения
Бета-адреноблокаторы могут вызвать симптомы и признаки, сходные с таковыми при миастении (например: диплопия, птоз, общая слабость).
Хирургия
Анестезиолог должен быть поставлен в известность о том, что больной принимает бетаксолол. Перед плановой операцией бета-адреноблокаторы должны быть постепенно (не одномоментно!) отменены за 48 часов до общей анестезии, т.к. во время общего наркоза они могут уменьшить чувствительность миокарда к симпатической стимуляции, необходимой для работы сердца (например, они могут блокировать действие адреналина).

Пульмонология
Имеются сообщения о респираторных реакциях, включая смерть из-за бронхоспазма у пациентов с бронхиальной астмой при применении некоторых бета-адреноблокаторов в офтальмологии.
Следует с осторожностью назначать бетаксолол пациентам с бронхиальной астмой умеренной и средней степени тяжести (в том числе в анамнезе), и пациентам с хронической обструктивной болезнью легких легкой и средней степени тяжести.
Анафилактические реакции
При применении бетаксолола пациентами с атопией или тяжелыми анафилактическими реакциями на различные аллергены в анамнезе может отмечаться более выраженная реакция на повторное введение этих аллергенов и невосприимчивость к стандартным дозам эпинефрина при купировании анафилактических реакций.
Бетаксолол следует применять с осторожностью у больных с тяжелыми нарушениями периферического кровообращения (т.е. у пациентов с тяжелой формой болезни Рейно или с синдромом Рейно, а также с феохромоцитомой).
При местном назначении бета-адреноблокаторы могут попадать в системный кровоток и вызывать нежелательные реакции со стороны сердечно-сосудистой, легочной и других систем.
Описаны случаи тяжелых дыхательных и сердечно-сосудистых расстройств, включая смерть от бронхоспазма у больных с бронхиальной астмой и смерть от сердечной недостаточности, при применении бетаксолола.
Нарушения со стороны сердца
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (например, ишемической болезнью сердца, стенокардией Принцметала, сердечной недостаточностью) и артериальной гипотензией терапия бета-адреноблокаторами должна быть критически оценена с рассмотрением возможности лечения лекарственными препаратами других групп. Необходим тщательный контроль за развитием признаков обострения заболевания и нежелательных реакций у пациентов, страдающих сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Заболевания роговицы
Бета-адреноблокаторы могут вызвать сухость глаз. У пациентов с заболеваниями роговицы препарат следует применять с осторожностью.
Основным патогенетическим аспектом лечения закрытоугольной глаукомы является необходимость открытия угла передней камеры, что достигается сужением зрачка с помощью миотиков. Бетаксолол не оказывает влияния на диаметр зрачка, поэтому при закрытоугольной глаукоме препарат следует применять только в сочетании с миотиками.
Отслойка сосудистой оболочки
Описаны случаи отслойки сосудистой оболочки глаза при применении лекарственных средств, снижающих выработку внутриглазной жидкости (например, тимолола, ацетазоламида) после фистулизирующих антиглаукоматозных операций.
Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Следует избегать прямого контакта препарата с мягкими контактными линзами. Пациентам, использующим контактные линзы, перед применением препарата следует снять линзы и установить их обратно не ранее, чем через 15 минут после инстилляции.

Side effects, overdose & interactions

Like other medications in the form of eye drops, betaxolol may enter the systemic circulation, leading to the development of systemic side effects.
Adverse reactions are presented according to the following frequency classification: very common (> 10 %); common (> 1, 0.1, 0.01, < 0.1 %); very rare (< 0.01 %); frequency unknown (it is not possible to determine the frequency based on available data). Disorders of the eye Very common: eye discomfort. Common: blurred vision, increased tear production. Uncommon: punctate keratitis, keratitis, conjunctivitis, blepharitis, vision disturbances, photophobia, eye pain, dry eye syndrome, asthenopia, blepharospasm, itching in the eye, eye discharge, crust formation on the eyelid margins, eye irritation, conjunctival disorders, conjunctival edema, eye hyperemia. Rare: cataract, decreased corneal sensitivity, eyelid redness. Nervous system disorders Common: headache. Rare: fainting. Frequency unknown: dizziness. Cardiac disorders Uncommon: bradycardia, tachycardia. Frequency unknown: arrhythmia. Vascular disorders Rare: hypotension. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders Uncommon: bronchospasm, dyspnea, rhinitis. Rare: cough, rhinorrhea. Gastrointestinal disorders Uncommon: nausea. Rare: dysgeusia. Skin and subcutaneous tissue disorders Rare: dermatitis, rash, alopecia. Reproductive system and breast disorders Rare: decreased libido. Psychiatric disorders Rare: anxiety, insomnia, depression. General disorders and administration site reactions Frequency unknown: asthenia. Immune system disorders Frequency unknown: hypersensitivity. Other adverse reactions have been observed that may develop with the use of local beta-blockers (frequency data is not available): Immune system disorders: systemic allergic reactions, including angioedema, urticaria, local and generalized rash, itching, anaphylactic reactions. Metabolism and nutrition disorders: hypoglycemia. Psychiatric disorders: nightmares, memory loss, hallucinations, psychoses, confusion. Nervous system disorders: cerebrovascular disorders, cerebral ischemia, exacerbation of signs and symptoms of myasthenia gravis, paresthesia. Eye disorders: retinal detachment after filtering glaucoma surgeries, corneal erosion, ptosis, diplopia. Cardiac disorders: chest pain, palpitations, edema, chronic heart failure, atrioventricular block, cardiac arrest, heart failure, slowing of atrioventricular conduction or worsening of the degree of block. Vascular disorders: Raynaud's phenomenon, coldness and cyanosis of the hands and feet, exacerbation of existing intermittent claudication. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum disorders: bronchospasm (primarily in patients with a history of bronchospastic diseases). Gastrointestinal disorders: dyspepsia, diarrhea, dry mouth, abdominal pain, vomiting. Skin and subcutaneous tissue disorders: psoriasiform rash or exacerbation of psoriasis. Musculoskeletal system disorders: myalgia. Genital and breast disorders: sexual dysfunction, impotence. General disorders and administration site reactions: fatigue.In case of accidental ingestion of the contents of the bottle, symptoms of beta-blockade may develop, including bradycardia, hypotension, acute heart failure, and bronchospasm. Treatment of overdose symptoms should be symptomatic and supportive. In case of excessive local application of the product, it is necessary to rinse the eyes with warm water.No specific studies on the interaction of betaxolol with other medications have been conducted. Patients receiving betaxolol and simultaneously taking other oral beta-blockers may have an increased risk of adverse reactions (both systemic and local) due to a possible additive effect. Such patients should be under careful medical supervision. When beta-blockers for local ophthalmic use are prescribed simultaneously with oral forms of "slow" calcium channel blockers, beta-blockers, antiarrhythmic medications (including amiodarone), cardiac glycosides, parasympathomimetics, guanethidine, and drugs that deplete catecholamine stores, such as reserpine, an enhancement of effects such as decreased blood pressure and pronounced bradycardia may be observed. Cases of mydriasis have been reported with the simultaneous use of beta-blockers and epinephrine. When betaxolol is prescribed with muscle relaxants and hypoglycemic agents, an enhancement of the effects of the latter may be observed. Beta-blockers may reduce the effect of adrenaline used to manage anaphylactic reactions. Caution should be exercised in patients with a history of atopy or anaphylaxis. When used in conjunction with sympathomimetics, there may be an enhancement of their vasoconstrictive effect. Caution should be exercised when betaxolol is used with adrenergic psychotropic agents due to the potential enhancement of their effects. If necessary, it may be used in combination with other local ophthalmic medications; in this case, the interval between their administration should be at least 10 minutes.

Show original (Russian)

Как и другие лекарственные препараты в форме глазных капель, бетаксолол может попадать в системный кровоток, что ведет за собой развитие системных побочных явлений.
Нежелательные реакции представлены в соответствии со следующей градацией частоты их развития: очень часто (> 10 %); часто (> 1, 0,1, 0,01, < 0,1 %); очень редко (< 0,01 %); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту развития не представляется возможным). Нарушения со стороны органа зрения Очень часто: дискомфорт в глазах. Часто: затуманивание зрения, повышенное слезоотделение. Нечасто: точечный кератит, кератит, конъюнктивит, блефарит, нарушения зрения, фотофобия, боль в глазах, синдром сухого глаза, астенопия, блефароспазм, зуд в глазу, выделения из глаз, образование корок на краях век, раздражение глаз, нарушения со стороны конъюнктивы, отек конъюнктивы, гиперемия глаз. Редко: катаракта, снижение чувствительности роговицы, покраснение век. Нарушения со стороны нервной системы Часто: головная боль. Редко: обморок. Частота неизвестна: головокружение. Нарушения со стороны сердца Нечасто: брадикардия, тахикардия. Частота неизвестна: аритмия. Нарушения со стороны сосудов Редко: гипотензия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудой клетки и средостения Нечасто: бронхоспазм, одышка, ринит. Редко: кашель, ринорея. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Нечасто: тошнота. Редко: дисгевзия. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей Редко: дерматит, сыпь, алопеция. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочной железы Редко: снижение либидо. Психические нарушения Редко: беспокойство, бессонница, депрессия. Общие нарушения и реакции в месте введения Частота неизвестна: астения. Нарушения со стороны иммунной системы С неизвестной частотой: гиперчувствительность. Наблюдались и другие нежелательные реакции, которые могут развиться и при применении местных бета-адреноблокаторов (сведения о частоте развития отсутствуют): Нарушения со стороны иммунной системы: системные аллергические реакции, включая ангионевротический отек, крапивница, местная и генерализованная сыпь, зуд, анафилактические реакции. Нарушения со стороны обмена веществ и питания: гипогликемия. Психические нарушения: ночные кошмары, потеря памяти, галлюцинации, психозы, спутанность сознания. Нарушения со стороны нервной системы: цереброваскулярные нарушения, церебральная ишемия, усугубление признаков и симптомов миастении gravis, парестезия. Нарушения со стороны органа зрения: отслойка сосудистой оболочки глаза после фистулизирующих противоглаукомных операций, эрозия роговицы, птоз, диплопия. Нарушения со стороны сердца: боль в груди, ощущение сердцебиения, отеки, хроническая сердечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада, остановка сердца, сердечная недостаточность, замедление атриовентрикулярного проведения или ухудшение степени блокады. Нарушения со стороны сосудов: феномен Рейно, похолодание и цианоз кистей и стоп, усугубление имеющейся перемежающейся хромоты. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм (преимущественно у пациентов с бронхоспастическими заболеваниями в анамнезе). Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, диарея, сухость во рту, боль в животе, рвота. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: псориазоформная сыпь или обострение псориаза. Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы: миалгия. Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: сексуальная дисфункция, импотенция Общие нарушения и реакции в месте введения: усталостьПри случайном проглатывании содержимого флакона могут развиться симптомы бета-блокады, включающие брадикардию, гипотензию, острую сердечную недостаточность и бронхоспазм. Лечение симптомов передозировки должно быть симптоматическим и поддерживающим. При местном применении избыточного количества препарата необходимо промыть глаза теплой водойСпециальных исследований взаимодействия бетаксолола с другими лекарственными средствами не проводилось. У пациентов, получающих бетаксолол и одновременно принимающих перорально другие бета-адреноблокаторы, риск развития нежелательных реакций (как системных, так и местных) может быть выше вследствие возможного аддитивного эффекта. Такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским контролем. При одновременном назначении бета-адреноблокаторов для местного офтальмологического применения с пероральными формами блокаторов «медленных» кальциевых каналов, бета-адреноблокаторами, антиаритмическими лекарственными средствами (включая амиодарон), сердечными гликозидами, парасимпатомиметиками, гуанетидином и препаратами, истощающими запасы катехоламинов, такими как резерпин, может наблюдаться усиление таких эффектов, как снижение артериального давления и выраженная брадикардия. Отмечались случаи развития мидриаза при одновременном применении бета-адреноблокаторов и эпинефрина. При одновременном назначении бетаксолола с миорелаксантами и гипогликемическими средствами может наблюдаться усиление действия последних. Бета-адреноблокаторы могут уменьшать эффект адреналина, используемого для купирования анафилактических реакций. Следует применять с особой осторожностью у пациентов с атопией или анафилаксией в анамнезе. При совместном применении с симпатомиметиками - усиление их сосудосуживающего эффекта. Следует соблюдать осторожность при совместном применении бетаксолола и адренергических психотропных средств вследствие возможного усиления их действия. При необходимости может применяться в комбинации с другими местными офтальмологическими препаратами, в этом случае интервал между их применением должен составлять не менее 10 минут

Pharmacology

Betaxolol is a selective β1-adrenergic blocker without intrinsic sympathomimetic activity. It has virtually no membrane-stabilizing (local anesthetic) effect.
The selective action of betaxolol on β1-adrenergic receptors is not absolute, as at high doses, betaxolol may also affect β2-adrenergic receptors, primarily located in the smooth muscle of the bronchi and blood vessels.
Beta-adrenergic receptor blockade in the bronchi and bronchioles increases airway resistance due to the lack of antagonism to parasympathomimetic activity. This effect in patients with bronchial asthma or other bronchospastic conditions may pose a potential risk.
Beta-adrenergic receptor blockade reduces cardiac output in both healthy subjects and patients with heart diseases. In patients with severe myocardial dysfunction, beta-adrenergic receptor blockade may diminish the stimulatory influence of the sympathetic nervous system, which is necessary to maintain adequate heart function.
Betaxolol has a less pronounced effect on the cardiovascular and respiratory systems compared to other beta-adrenergic blockers.
When used as eye drops, it reduces intraocular pressure by decreasing the production of intraocular fluid. The hypotensive effect of betaxolol is realized in relation to both elevated and normal intraocular pressure.
Betaxolol improves ocular blood circulation (perfusion).
Betaxolol does not cause miosis, accommodation spasm, night blindness, or the "veil" effect in front of the eyes (unlike miotics).

Betaxolol is characterized by a high degree of lipophilicity, resulting in rapid absorption by the corneal epithelium, leading to a high concentration in the intraocular fluid.
Onset of effect (reduction of intraocular pressure) - 30 minutes; maximum effect - 2 hours; duration of action - 24 hours. The half-life (T1/2) is 12-16 hours, with a plasma protein binding of 50%. It is primarily excreted by the kidneys, to a lesser extent in feces, in the form of two carboxylic acids and unchanged (about 16% of the administered dose). Permeability through the blood-brain barrier (BBB) and placental barrier is low, and secretion in breast milk is minimal.

Show original (Russian)

Бетаксолол - это селективный β1-адреноблокатор без собственной симпатомиметической активности. Практически не обладает мембраностабилизирующим (местноанестезирующим) действием.
Селективное воздействие бетаксолола на β1-адренорецепторы не является абсолютным, так как при применении его в высоких дозах возможно воздействие бетаксолола на β2-адренорецепторы, расположенные, главным образом, в гладкой мускулатуре бронхов и сосудов.
Блокада бета-адренорецепторов в бронхах и бронхиолах повышает сопротивляемость дыхательных путей, обусловленную отсутствием антагонизма к парасимпатомиметической активности. Такой эффект у пациентов с бронхиальной астмой или иными бронхоспастическими состояниями может представлять потенциальную опасность.
Блокада бета-адренорецепторов снижает сердечный выброс как у здоровых субъектов, так и пациентов с заболеваниями сердца. У пациентов с тяжелым нарушением функции миокарда блокада бета-адренорецепторов может ослаблять стимулирующее влияние симпатической нервной системы, необходимое для поддержания адекватной функции сердца.
Бетаксолол оказывает менее выраженное влияние на сердечно-сосудистую и дыхательные системы в сравнении с другими бета-адреноблокаторами.
Применение в виде глазных капель сопровождается снижением внутриглазного давления за счет уменьшения продукции внутриглазной жидкости. Гипотензивное действие бетаксолола реализуется как в отношении повышенного, так и нормального внутриглазного давления.
Бетаксолол улучшает глазное кровообращение (перфузию).
Бетаксолол не вызывает миоза, спазма аккомодации, гемералопии, эффекта "пелены" перед глазами (в отличие от миотиков).

Бетаксолол характеризуется высокой степенью липофильности, в результате чего быстро абсорбируется эпителием роговицы, а во внутриглазной жидкости создается его высокая концентрация.
Время наступления эффекта (снижение внутриглазного давления) - 30 мин, максимальный эффект - через 2 ч, длительность действия - 24 ч. Период полувыведения (Т1/2) составляет 12-16 часов, связь с белками плазмы - 50 %. Выводится, главным образом, почками, в небольшой степени с калом, в виде двух карбоновых кислот и в неизменном виде (около 16 % от применяемой дозы). Проницаемость через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и плацентарный барьер - низкая, секреция с грудным молоком - незначительная

Storage

After opening the vial - shelf life 1 month.

Show original (Russian)

После вскрытия флакона - срок годности 1 месяц.

Properties