film-coated tablets

Bisoprolol

Bisoprolol Kanon 10 mg 30 coated tablets

Name: Bisoprolol Kanon 10 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 93701
Price: 6.00 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 93701

$6.00

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Bisoprolol

All packagings

Bisoprolol

5 options · from $5.17

Selected · this page

Kanon 10 30 coated tablets

$6.00

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Chronic heart failure (CHF);
- arterial hypertension;
- ischemic heart disease: prevention of stable angina attacks.

Show original (Russian)

- Хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
- артериальная гипертензия;
- ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии.

How to use

The drug Bisoprolol Canon is taken orally, in the morning on an empty stomach, once a day with a sufficient amount of liquid, in the morning before breakfast, during or after it. The tablets should not be chewed or crushed into powder.

Chronic Heart Failure
The initiation of treatment for CHF with Bisoprolol Canon requires a mandatory special titration phase and regular medical supervision. A prerequisite for treatment with Bisoprolol Canon is stable chronic heart failure without signs of exacerbation.

Treatment of CHF with Bisoprolol Canon begins according to the following titration scheme. Individual adaptation may be required depending on how well the patient tolerates the prescribed dose, i.e., the dose can only be increased if the previous dose was well tolerated.

To ensure an appropriate titration process in the early stages of treatment, it is recommended to use the drug in smaller doses. The recommended starting dose is 1.25 mg (1/2 tablet of 2.5 mg) once daily. Depending on individual tolerance, the dose should be gradually increased to 2.5 mg, 3.75 mg (1.5 tablets of 2.5 mg), 5 mg, 7.5 mg (1 tablet of 5 mg and 1/2 tablet of 2.5 mg), and 10 mg once daily with an interval of at least 2 weeks or more.

If the dose increase is poorly tolerated by the patient, a dose reduction may be necessary. The maximum daily dose for the treatment of CHF is 10 mg once daily.

During titration, regular monitoring of blood pressure, heart rate, and symptoms of worsening CHF is recommended. Worsening of CHF symptoms may occur as early as the first day of drug use.

During the titration phase or after it, a temporary worsening of CHF, arterial hypotension, or bradycardia may occur. In this case, it is recommended to first adjust the dose of concomitant therapy medications. A temporary reduction in the dose of Bisoprolol Canon or discontinuation of treatment may also be required.

After stabilizing the patient's condition, re-titration of the dose should be performed, or treatment should be continued.

Arterial Hypertension and Ischemic Heart Disease (Prevention of Stable Angina Attacks)
In cases of arterial hypertension and ischemic heart disease, the drug is prescribed at 5 mg once daily. If necessary, the dose can be increased to 10 mg once daily.

For the treatment of arterial hypertension and angina, the maximum daily dose is 20 mg once daily.

The use of bisoprolol in another dosage form (tablets of 2.5 mg with a score) is possible.

In all cases, the regimen and dose are determined by the doctor for each patient individually, taking into account individual characteristics and the patient's condition.

Special Patient Groups
Renal or Hepatic Impairment:
In cases of mild or moderate liver or kidney dysfunction, dose adjustment is usually not required.
In cases of severe renal impairment (creatinine clearance less than 20 ml/min) and in patients with severe liver disease, the maximum daily dose is 10 mg. Dose increases in such patients should be carried out with special caution.

Elderly Patients:
Dose adjustment is not required.

Currently, there is insufficient data regarding the use of Bisoprolol Canon in patients with CHF associated with type 1 diabetes, severe renal and/or hepatic impairment, restrictive cardiomyopathy, congenital heart defects, or hemodynamically significant heart defects.

There is also still insufficient data regarding patients with CHF who have had a myocardial infarction within the last 3 months.

Show original (Russian)

Препарат Бисопролол Канон принимают внутрь, утром натощак, 1 раз в сутки с достаточным количеством жидкости, утром до завтрака, во время или после него. Таблетки не следует разжевывать или растирать в порошок.
Хроническая сердечная недостаточность
Начало лечения ХСН препаратом Бисопролол Канон требует обязательного проведения специальной фазы титрования и регулярного врачебного контроля.
Предварительным условием для лечения препаратом Бисопролол Канон является стабильная хроническая сердечная недостаточность без признаков обострения.
Лечение ХСН препаратом Бисопролол Канон начинается в соответствии со следующей схемой титрования. При этом может потребоваться индивидуальная адаптация в зависимости от того, насколько хорошо пациент переносит назначенную дозу, т.е. дозу можно увеличивать только в том случае, если предыдущая доза хорошо переносилась.
Для обеспечения соответствующего процесса титрования на начальных стадиях лечения рекомендуется применять препарат в меньших дозах. Рекомендуемая начальная доза составляет 1,25 мг (1/2 таблетки по 2,5 мг) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной переносимости дозу следует постепенно повышать до 2,5 мг, 3,75 мг (11/2 таблетки по 2,5 мг), 5 мг, 7,5 мг (1 таблетка по 5 мг и 1/2 таблетки по 2,5 мг) и 10 мг 1 раз в день с интервалом не менее 2-х или более недель.
Если увеличение дозы препарата плохо переносится пациентом, возможно снижение дозы.
Максимальная суточная доза при лечении ХСН составляет 10 мг 1 раз в день.
Во время титрования рекомендуется регулярный контроль АД, ЧСС и симптомов нарастания выраженности ХСН. Усугубление симптомов ХСН возможно уже с первого дня применения препарата.
Во время фазы титрования или после нее может возникнуть временное ухудшение течения ХСН, артериальная гипотензия или брадикардия. В этом случае рекомендуется, прежде всего, провести коррекцию дозы препаратов сопутствующей терапии. Также может потребоваться временное снижение дозы препарата Бисопролол Канон или отмена лечения.
После стабилизации состояния пациента следует провести повторное титрование дозы, либо продолжить лечение.
Артериальная гипертензия и ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стабильной стенокардии)
При артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца препарат назначают по 5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.
При лечении артериальной гипертензии и стенокардии максимальная суточная доза составляет 20 мг 1 раз/сут.
Возможно применение препарата бисопролола в другой лекарственной форме (таблетки по 2,5 мг с риской).
Во всех случаях режим приема и дозу подбирает врач каждому пациенту индивидуально, в частности, учитывая индивидуальные особенности и состояние пациента.
Особые группы пациентов
Нарушение функции почек или печени:
При нарушении функции печени или почек легкой или умеренной степени обычно не требует коррекции дозы.
При выраженных нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и у пациентов с тяжелыми заболеваниями печени максимальная суточная доза составляет 10 мг. Увеличение дозы у таких больных должно осуществляться с особой осторожностью.
Пожилые пациенты:
Коррекции дозы не требуется.
К настоящему времени недостаточно данных относительно применения препарата Бисопролол Канон у пациентов с ХСН, сопряженной с сахарным диабетом 1 типа, выраженными нарушениями функции почек и/или печени, рестриктивной кардиомиопатией, врожденными пороками сердца или гемодинамически обусловленным пороком сердца.
Также до сих пор не было получено достаточных данных относительно пациентов с ХСН с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев.

Composition

1 film-coated tablet, 10 mg contains:

active ingredient: bisoprolol fumarate 10 mg;

excipients: potato starch 36 mg, colloidal silicon dioxide 2.7 mg, lactose monohydrate 91.7 mg, magnesium stearate 0.9 mg, povidone K-30 6.7 mg; microcrystalline cellulose 32 mg;
film coating composition: Selcoat AQ-02140 9 mg, including: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 4.95 mg, sunset yellow dye 0.063 mg, macrogol-400 (polyethylene glycol 400) 0.81 mg, macrogol-6000 (polyethylene glycol 6000) 1.26 mg; titanium dioxide 1.917 mg.

Tablets are round, biconvex, coated with a light orange film. In cross-section - almost white in color.

Show original (Russian)

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:

действующее вещество: бисопролола фумарат 10 мг;

вспомогательные вещества: крахмал картофельный 36 мг, кремния диоксид коллоидный 2,7 мг, лактозы моногидрат 91,7 мг, магния стеарат 0,9 мг, повидон К-30 6,7 мг; целлюлоза микрокристаллическая 32 мг;
состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 9 мг, в том числе: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 4,95 мг, краситель солнечный закат желтый 0,063 мг, макрогол-400 (полиэтилен гликоль 400) 0,81 мг, макрогол-6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,26 мг; титана диоксид 1,917 мг.

Таблетки круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета. На поперечном разрезе - почти белого цвета

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to bisoprolol or to any of the excipients and other beta-adrenergic blockers; lactase deficiency, lactose intolerance, glucose-galactose malabsorption; cardiogenic shock; collapse; acute heart failure; chronic heart failure in decompensated stage requiring inotropic therapy; atrioventricular block of II and III degree without a pacemaker; sinoatrial block; sick sinus syndrome; pronounced bradycardia (heart rate less than 50 bpm); severe forms of bronchial asthma or chronic obstructive pulmonary disease; significant decrease in blood pressure (systolic BP less than 90 mmHg); pronounced peripheral circulation disorders or Raynaud's syndrome; pheochromocytoma (without simultaneous use of alpha-adrenergic blockers); metabolic acidosis; lactation period; simultaneous use of monoamine oxidase inhibitors (MAO) (except for MAO(-)B inhibitors); simultaneous use with flupentixol and sulpiride; age under 18 years (efficacy and safety not established).

With caution:
Desensitization therapy; Prinzmetal's angina; hyperthyroidism; type 1 diabetes and diabetes with significant fluctuations in blood glucose levels; AV block of I degree; severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 20 ml/min); severe liver function disorders; psoriasis; restrictive cardiomyopathy; congenital heart defects or heart valve defects with significant hemodynamic disturbances; chronic heart failure with myocardial infarction within the last 3 months; pheochromocytoma (with concomitant use of alpha-adrenergic blockers); strict diet.

Pregnancy and lactation:
During pregnancy, bisoprolol should be recommended for use only if the benefit to the mother outweighs the risk of side effects to the fetus. Generally, beta-adrenergic blockers reduce blood flow in the placenta and may affect fetal development. Blood flow in the placenta and uterus should be monitored, as well as the growth and development of the future child; if adverse effects occur regarding pregnancy and/or the fetus, alternative therapy methods should be considered. The newborn should be thoroughly examined after birth. Symptoms of hypoglycemia and bradycardia may occur in the first three days of life.

There is no data on the excretion of bisoprolol in breast milk. Therefore, the use of bisoprolol is not recommended for women during breastfeeding. If the use of bisoprolol is necessary during lactation, breastfeeding should be discontinued.

Do not abruptly discontinue treatment with the medication or change the recommended dosage without prior consultation with a physician, as this may lead to a temporary deterioration in heart function. Treatment should not be stopped suddenly, especially in patients with ischemic heart disease. If discontinuation of treatment is necessary, the dosage should be reduced gradually.
Monitoring of patients taking bisoprolol should include observation of heart rate and blood pressure (daily at the beginning of treatment, then once every 3-4 months), ECG, and blood glucose concentration in diabetic patients (once every 4-5 months). In elderly patients, it is recommended to monitor kidney function (once every 4-5 months). Patients should be trained in the method of counting heart rate and instructed to seek medical advice if the heart rate is less than 50 beats per minute.
Before starting treatment, it is recommended to conduct a study of external respiratory function in patients with a significant bronchopulmonary history.
Approximately 20% of patients with angina may not respond to beta-blockers. The main reasons are severe coronary atherosclerosis with a low ischemic threshold (heart rate less than 100 beats per minute) and increased end-diastolic volume of the left ventricle, which disrupts subendocardial blood flow.
In "smokers," the effectiveness of beta-blockers is lower.
Patients using contact lenses should be aware that treatment may lead to a decrease in tear production.
In patients with pheochromocytoma, there is a risk of paradoxical arterial hypertension (if effective alpha-blockade has not been achieved beforehand).
In hyperthyroidism, the medication may mask certain clinical signs of thyroid gland hyperfunction (hyperthyroidism), such as tachycardia. Abrupt discontinuation of the medication in patients with hyperthyroidism is contraindicated, as it may exacerbate symptoms.
In diabetes, it may mask tachycardia caused by hypoglycemia. Unlike non-selective beta-blockers, it does not significantly enhance insulin-induced hypoglycemia and does not delay the restoration of blood glucose levels to normal.
When taken concurrently with clonidine, its use can only be discontinued several days after stopping Bisoprolol Canon. There may be an increased severity of hypersensitivity reactions and a lack of effect from standard doses of epinephrine (adrenaline) in patients with a significant allergic history.
In the case of planned surgical treatment, the medication should be discontinued 48 hours before general anesthesia. If the patient has taken the medication before surgery, a drug for general anesthesia with minimal negative inotropic effects should be selected. The anesthesiologist should be informed that you are taking Bisoprolol Canon.
Reciprocal activation of the vagus nerve can be eliminated by intravenous administration of atropine (1-2 mg).
Medications that reduce catecholamine stores (including reserpine) may enhance the effects of beta-blockers; therefore, patients taking such combinations should be under constant medical supervision for the detection of arterial hypotension or bradycardia. Patients with bronchospastic diseases may be prescribed cardioselective beta-blockers in cases of intolerance and/or ineffectiveness of other antihypertensive agents, but dosage should be strictly monitored. Overdose is dangerous and may lead to bronchospasm.
In elderly patients, if there is increasing bradycardia (less than 50 beats per minute), arterial hypotension (systolic blood pressure below 100 mmHg), atrioventricular block, bronchospasm, ventricular arrhythmias, or severe liver and kidney dysfunction, the dose should be reduced or treatment should be discontinued. It is recommended to stop therapy if depression caused by beta-blocker use develops.
Do not abruptly discontinue treatment due to the risk of severe arrhythmias and myocardial infarction. Discontinuation should be gradual, reducing the dose over 2 weeks or more (reduce the dose by 25% every 3-4 days).
Discontinue before testing for catecholamines, normetanephrine, and vanillylmandelic acid levels in blood and urine; titers of antinuclear antibodies.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During treatment, caution should be exercised when driving motor vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к бисопрололу или к любому из вспомогательных веществ и другим бета-адреноблокаторам; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция; кардиогенный шок; коллапс; острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая проведения инотропной терапии; атриовентрикулярная блокада II и III степени, без электрокардиостимулятора; синоатриальная блокада; синдром слабости синусового узла; выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин); тяжелые формы бронхиальной астмы или хронической обструктивной болезни легких; выраженное снижение артериального давления (систолическое АД менее 90 мм рт.ст); выраженные, нарушения периферического кровообращения или синдром Рейно; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); метаболический ацидоз; период лактации; одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) (за исключением ингибиторов МАО(-)В); одновременное применение с флоктафенином и сультопридом; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью:
Проведение десенсибилизирующей терапии; стенокардия Принцметала; гипертиреоз; сахарный диабет 1 типа и сахарный диабет со значительными колебаниями концентрации глюкозы в крови; AV блокада I степени; выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 20 мл/мин); выраженные нарушения функции печени; псориаз; рестриктивная кардиомиопатия; врожденные пороки сердца или порок клапана сердца с выраженными гемодинамическими нарушениями; хроническая сердечная недостаточность с инфарктом миокарда в течение последних 3 месяцев; феохромоцитома (при сопутствующем применении альфа-адреноблокаторов); строгая диета.
Беременность и лактация:
Во время беременности препарат Бисопролол Канон следует рекомендовать к применению только в том случае, если польза для матери превышает риск развития побочных эффектов у плода. Как правило, бета-адреноблокаторы снижают кровоток в плаценте и могут повлиять на развитие плода. Следует отслеживать кровоток в плаценте и матке, а также наблюдать за ростом и развитием будущего ребенка, в случае появления нежелательных явлений в отношений беременности и/или плода - принимать альтернативные методы терапии. Следует тщательно обследовать новорожденного после родов. В первые три дня жизни могут возникать симптомы гипогликемии и брадикардии.

Данных о выделении бисопролола в грудное молоко нет. Поэтому прием препарата Бисопролол Канон не рекомендуется женщинам в период кормления грудью. Если необходим прием препарата Бисопролол Канон в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Не прерывайте лечение препаратом резко и не меняйте рекомендованную дозу без предварительной консультации с врачом, так как это может привести к временному ухудшению деятельности сердца. Лечение не следует прерывать внезапно, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца. Если прекращение лечения необходимо, то дозу следует снижать постепенно.
Контроль за больными, принимающими бисопролол, должен включать наблюдение за ЧСС и АД (в начале лечения - ежедневно, затем 1 раз в 3-4 мес), ЭКГ, концентрацией глюкозы крови у больных сахарным диабетом (1 раз в 4-5 мес). У пожилых пациентов рекомендуется следить за функцией почек (1 раз в 4-5 мес). Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Перед началом лечения рекомендуется проводить исследование функции внешнего дыхания у больных с отягощенным бронхолегочным анамнезом.
Примерно у 20% больных стенокардией бета-адреноблокаторы неэффективны. Основные причины - тяжелый коронарный атеросклероз с низким порогом ишемии (ЧСС менее 100 уд/мин) и повышенный конечный диастолический объем левого желудочка, нарушающий субэндокардиальный кровоток.
У "курильщиков" эффективность бета-адреноблокаторов ниже.
Больные, пользующиеся контактными, линзами, должны учитывать, что на фоне лечения возможно уменьшение продукции слёзной жидкости.
При применении у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (если предварительно не достигнута эффективная альфа-адреноблокада).
При гипертиреозе препарат может маскировать определенные клинические признаки гиперфункции щитовидной железы (гипертиреоза), например, тахикардию. Резкая отмена препарата у больных с гипертиреозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете может замаскировать тахикардию, вызванную гипогликемией. В отличие от неселективных бета-адреноблокаторов, практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление содержания глюкозы в крови до нормального уровня.
При одновременном приеме клонидина его прием может быть прекращен только через несколько дней после отмены препарата Бисопролол Канон. Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности и отсутствие эффекта от обычных доз эпинефрина (адреналина) на фоне отягощенного аллергологического анамнеза.
В случае необходимости проведения планового хирургического лечения отмену препарата проводят за 48 ч до проведения общей анестезии. Если больной принял препарат перед хирургическим вмешательством, ему следует подобрать лекарственное средство для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием. Следует предупредить врача-анестезиолога о том, что Вы принимаете препарат Бисопролол Канон.
Реципрокную активацию блуждающего нерва можно устранить внутривенным введением атропина (1-2 мг).
Лекарственные средства, снижающие запасы катехоламинов (в том числе резерпин), могут усилить действие бета-адреноблокаторов, поэтом) больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления артериальной гипотензии или брадикардии. Больным с бронхоспастическими заболеваниями можно назначать кардиоселективные адреноблокаторы в случае непереносимости и/или неэффективности других гипотензивных средств, но при этом следует строго следить за дозировкой. Передозировка опасна развитием бронхоспазма.
В случае появления у больных пожилого возраста нарастающей брадикардии (менее 50 у д/мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), атриовентрикулярной блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение. Рекомендуется прекращать терапию при развитии депрессии, вызванной приемом бета-адреноблокаторов.
Нельзя резко прерывать лечение из-за опасности развития тяжелых аритмий и инфаркта миокарда. Отмену проводят постепенно, снижая дозу в течение 2 недель и более (снижают дозу на 25% в 3-4 дня).
Следует отменять перед исследованием содержания в крови и моче катехоламинов, норметанефрина и ванилин миндальной кислоты; титров антинуклеарных антител.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The frequency of the side effects listed below was determined as follows:

• very common ? 1/10;

• common ? 1/100,

Symptoms
The most common symptoms of overdose: AV block, bradycardia, decreased blood pressure, bronchospasm, acute heart failure, and hypoglycemia.
Treatment
In the event of an overdose, it is essential to discontinue the medication and initiate supportive symptomatic therapy.
In cases of significant bradycardia: intravenous administration of atropine. If the effect is insufficient, a drug with positive chronotropic action may be cautiously administered. Temporary placement of a pacemaker may sometimes be required.
In cases of significant hypotension: intravenous administration of plasma substitutes and the use of vasopressors.
In AV block: patients should be under constant observation and receive treatment with beta-adrenergic agonists, such as epinephrine. If necessary, placement of a pacemaker.
In exacerbation of chronic heart failure: intravenous administration of diuretics, drugs with positive inotropic effects, as well as vasodilators.
In bronchospasm: use of bronchodilators, including beta2-agonists and/or aminophylline.
In hypoglycemia: intravenous administration of dextrose (glucose).

Not Recommended Combinations

• In the treatment of chronic heart failure:
Class I antiarrhythmic agents (e.g., quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) when used concurrently with bisoprolol may reduce AV conduction and cardiac contractility.

• In the treatment of chronic heart failure, arterial hypertension: stable angina:
Calcium channel blockers (CCBs) of the verapamil type and to a lesser extent, diltiazem, when used concurrently with bisoprolol may lead to decreased myocardial contractility and impaired AV conduction. In particular, intravenous administration of verapamil to patients taking beta-blockers may result in significant arterial hypotension and AV block.
Central antihypertensive agents (such as clonidine, methyldopa, moxonidine, rilmenidine) may lead to bradycardia and decreased cardiac output, as well as vasodilation due to reduced central sympathetic tone. Abrupt withdrawal, especially before discontinuing beta-blockers, may increase the risk of rebound arterial hypertension.
Combinations requiring special caution.

• In the treatment of arterial hypertension stable angina:
Class I antiarrhythmic agents (e.g., quinidine, disopyramide, lidocaine, phenytoin; flecainide, propafenone) when used concurrently with bisoprolol may reduce AV conduction and myocardial contractility.

• In the treatment of chronic heart failure, arterial hypertension, stable angina:
Dihydropyridine CCBs (e.g., nifedipine, felodipine, amlodipine) when used concurrently with bisoprolol may increase the risk of arterial hypotension. In patients with chronic heart failure, the risk of subsequent deterioration of cardiac contractility cannot be excluded.
Class III antiarrhythmic agents (e.g., amiodarone) may enhance AV conduction disturbances.

The action of locally applied beta-blockers (e.g., eye drops for glaucoma treatment) may enhance the systemic effects of bisoprolol (lowering blood pressure, bradycardia).
Parasympathomimetics when used concurrently with bisoprolol may enhance AV conduction disturbances and increase the risk of bradycardia.
The hypoglycemic effect of insulin or oral hypoglycemic agents may be enhanced. Signs of hypoglycemia - in particular tachycardia - may be masked or suppressed. Such interactions are more likely with the use of non-selective beta-blockers.
General anesthetics may increase the risk of cardiodepressive effects, leading to arterial hypotension (see "Special Instructions" section).
Cardiac glycosides when used concurrently with bisoprolol may lead to increased impulse conduction time and, thus, to the development of bradycardia.
Nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs) may reduce the antihypertensive effect of bisoprolol.
Concurrent use of the drug with beta-agonists (e.g., isoproterenol, dobutamine) may lead to reduced effects of both drugs.
The combination of bisoprolol with adrenergic agonists affecting beta- and alpha-adrenergic receptors (e.g., norepinephrine, epinephrine) may enhance the vasoconstrictor effects of these agents mediated by alpha-adrenergic receptors, leading to increased blood pressure. Such interactions are more likely with the use of non-selective beta-blockers.
Antihypertensive agents, as well as other agents with potential antihypertensive effects (e.g., tricyclic antidepressants, barbiturates, phenothiazines), may enhance the antihypertensive effect of bisoprolol.
Mefloquine when used concurrently with bisoprolol may increase the risk of bradycardia.
MAO inhibitors (except for MAO(-)B inhibitors) may enhance the antihypertensive effect of beta-blockers. Concurrent use may also lead to the development of hypertensive crisis.

Contraindicated Combinations
Fluoxetine: beta-adrenergic blockers may hinder compensatory cardiovascular responses in hypotension caused by fluoxetine.
Sultopride: there is a risk of ventricular arrhythmia.

Show original (Russian)

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующему:

• очень часто ? 1/10;

• часто ? 1/100, <1/10;• нечасто ?1/1000, <1/100;• редко ? 1/10 000, <1/1000;• очень редко < 1/10 000, включая отдельные сообщения. Со стороны центральной нервной системы Часто: головокружение*, головная боль*. Редко: потеря сознания. Общие нарушения Часто: астения (у пациентов с ХСН), повышенная утомляемость*. Нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией). Психические нарушения Нечасто: депрессия, бессонница. Редко: галлюцинации, ночные кошмары. Со стороны нервной системы Нечасто: повышенная утомляемость, астения, головокружение, головная боль. Редко: потеря сознания. Со стороны кожных покровов Редко: реакции повышенной чувствительности, такие как кожный зуд, сыпь, гиперемия кожных покровов. Очень редко: алопеция. Бета-адреноблокаторы могут способствовать обострению симптомов течения псориаза или вызывать псориазоподобную сыпь. Со стороны мочеполовой системы Редко: нарушение потенции, ослабление либидо, болезнь Пейрони, цистит, почечная колика, полиурия. Со стороны опорно-двигательного аппарата Нечасто: мышечная слабость, судороги мышц. Со стороны пищеварительной системы Часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Редко: гепатит. Со стороны органов кроветворения В отдельных случаях - тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны дыхательной системы Нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой или обструкцией дыхательных путей в анамнезе. Редко: аллергический ринит. Со стороны органов чувств Редко: уменьшение слезотечения (следует учитывать при ношении контактных линз). Очень редко: конъюнктивит. Со стороны органа слуха Редко: нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы Очень часто: брадикардия (у пациентов с ХСН). Часто: усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с ХСН), ощущение похолодания и онемения в конечностях, выраженное снижение АД, особенно у пациентов с ХСН. Нечасто: нарушение AV проводимости; брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией); усугубление симптомов течения ХСН (у пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией), ортостатическая гипотензия. Влияние на плод Внутриутробная задержка роста, гипогликемия, брадикардия. Со стороны репродуктивной системы Редко: нарушение потенции. Лабораторные показатели Редко: повышение концентрации триглицеридов и активности "печеночных" трансаминаз в крови (аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ)).• У пациентов с артериальной гипертензией или стенокардией данные симптомы появляются обычно в начале курса лечения, не ярко выражены и проходят в течение 1-2 недель после начала лечения.Симптомы Наиболее частые симптомы передозировки: AV блокада, брадикардия, снижение АД, бронхоспазм, острая сердечная недостаточность и гипогликемия. Лечение При возникновении передозировки прежде всего необходимо прекратить приём препарата и начать поддерживающую симптоматическую терапию. При выраженной брадикардии: внутривенное введение атропина. Если эффект недостаточный, с осторожностью можно ввести средство, обладающее положительным хронотропным действием. Иногда может потребоваться временная постановка искусственного водителя ритма. При выраженном снижении АД: внутривенное введение плазмозамещающих растворов и назначение вазопрессоров. При AV блокаде: пациенты должны находиться под постоянным наблюдением и получать лечение бета-адреномиметиками, такими как эпинефрин. В случае необходимости - постановка искусственного водителя ритма. При обострении течения ХСН: внутривенное введение диуретиков, препаратов с положительным инотропным эффектом, а также вазодилататоров. При бронхоспазме: применение бронходилататоров, в том числе бета2-симпатомиметиков и/или аминофиллина. При гипогликемии: внутривенное введение декстрозы (глюкозы).Нерекомендуемые комбинации• при лечении хронической сердечной недостаточности: Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность сердца.• при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии: стабильной стенокардии: Блокаторы "медленных" кальциевых каналов (БМКК) типа верапамила и в меньшей степени, дилтиазема, при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к снижению сократительной способности миокарда и нарушению AV проводимости. В частности, внутривенное введение верапамила пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и AV блокаде. Гипотензивные средства центрального действия (такие, как клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин) могут привести к урежению ЧСС и снижению сердечного выброса, а также к вазодилатации вследствие снижения центрального симпатического тонуса. Резкая отмена, особенно до отмены бета-адреноблокаторов может увеличить, риск развития "рикошетной" артериальной гипертензии. Комбинации, требующие особой осторожности• при лечении артериальной гипертензии стабильной стенокардии: Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин; флекаинид, пропафенон) при одновременном применении с бисопрололом могут снижать AV проводимость и сократительную способность миокарда.• при лечении хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, стабильной стенокардии: БМКК производные дигидропиридина (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин) при одновременном применении с бисопрололом могут увеличивать риск развития артериальной гипотензии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью нельзя исключить риск последующего ухудшения сократительной функции сердца. Антиаритмические средства III класса (например, амиодарон) могут усиливать нарушение AV проводимости.Действие бета-адреноблокаторов для местного применения (например, глазных капель для лечения глаукомы) может усиливать системные эффекты бисопролола (снижение АД, урежение ЧСС). Парасимпатомиметики при одновременном применении с бисопрололом могут усиливать нарушение AV проводимости и увеличивать риск развития брадикардии. Гипогликемическое действие инсулина или гипогликемических средств для приема внутрь может усиливаться. Признаки гипогликемии - в частности тахикардия - могут маскироваться или подавляться. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Средства для проведения общей анестезии могут увеличивать риск кардиодепрессивного действия, приводя к артериальной гипотензии (см. раздел "Особые указания"). Сердечные гликозиды при одновременном применении с бисопрололом могут приводить к увеличению времени проведения импульса и, таким образом, к развитию брадикардии. Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) могут снижать антигипертензивный эффект бисопролола. Одновременное применение препарата с бета-адреномиметиками (например, изопреналин, добутамин) может приводить к снижению эффекта обоих препаратов. Сочетание бисопролола с адреномиметиками, влияющими на бета- и альфа-адренорецепторы (например, норэпинефрин, эпинефрин) может усиливать вазоконстрикторные эффекты этих средств, возникающих с участием альфа-адренорецепторов, приводя к повышению АД. Подобные взаимодействия более вероятны при применении неселективных бета-адреноблокаторов. Гипотензивные средства так же, как и другие средства с возможным антигипертензивным эффектом (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазины), могут усиливать антигипертензивный эффект бисопролола. Мефлохин при одновременном применении с бисопрололом может увеличивать риск развития брадикардии. Ингибиторы МАО (за исключением ингибиторов МАО(-)В) могут усиливать антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Одновременное применение также может привести к развитию гипертонического криза. Противопоказанные комбинации Флоктафенин: блокаторы бета-адренорецепторов могут, препятствовать компенсаторным сердечно-сосудистым реакциям при гипотензии, вызванной флоктафенином. Сультоприд: существует риск возникновения желудочковой аритмии.

Pharmacology

Selective beta1-adrenergic blocker, without intrinsic sympathomimetic activity, does not possess membrane-stabilizing effects. It has only a slight affinity for beta2-adrenergic receptors of the smooth muscle of the bronchi and blood vessels, as well as for beta2-adrenergic receptors involved in metabolic regulation. Therefore, bisoprolol generally does not affect airway resistance and metabolic processes involving beta2-adrenergic receptors.
Typically, the maximum reduction in blood pressure (BP) is achieved within 2 weeks after the initiation of therapy.
Bisoprolol reduces the activity of the sympathoadrenal system by blocking beta1-adrenergic receptors in the heart.
After a single oral dose in patients with ischemic heart disease without signs of chronic heart failure (CHF), bisoprolol decreases heart rate (HR), reduces stroke volume, and consequently decreases ejection fraction and myocardial oxygen demand. With long-term therapy, the initially elevated total peripheral vascular resistance (TPVR) decreases. The reduction of renin activity in plasma is considered one of the components of the antihypertensive action of beta-adrenergic blockers.

Absorption. Bisoprolol is almost completely (over 90%) absorbed from the gastrointestinal tract. Its bioavailability, due to minimal metabolism during "first-pass" through the liver (approximately 10%), is about 90% after oral administration. Food intake does not affect bioavailability. Bisoprolol demonstrates linear kinetics, with plasma concentrations proportional to the administered dose within the dose range of 5 to 20 mg. Maximum plasma concentration is reached within 2-3 hours.

Distribution. Bisoprolol is widely distributed. The volume of distribution is 3.5 L/kg. Plasma protein binding reaches approximately 30%.

Metabolism. It is metabolized via an oxidative pathway without subsequent conjugation. All metabolites are polar (water-soluble) and are excreted by the kidneys. The main metabolites found in plasma and urine do not exhibit pharmacological activity. Data obtained from in vitro experiments with human liver microsomes show that bisoprolol is primarily metabolized by the isoenzyme CYP3A4 (about 95%), while the isoenzyme CYP2D6 plays a minor role.

Excretion. The clearance of bisoprolol is determined by the balance between renal excretion in unchanged form (about 50%) and hepatic metabolism (about 50%) to metabolites, which are also excreted by the kidneys. The total clearance is 15 L/hour. The half-life is 10-12 hours.

There is no information on the pharmacokinetics of bisoprolol in patients with chronic heart failure and concurrent liver or kidney dysfunction.

Show original (Russian)

Селективный бета1-адреноблокатор, без собственной симпатомиметической активности, не обладает мембраностабилизирующим действием. Обладает лишь незначительным сродством к бета2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к бета2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма. Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены бета2-адренорецецепторы.
Как правило, максимальное снижение артериального давления (АД) достигается через 2 недели после начала терапии.
Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя бета1-адренорецепторы сердца.
При однократном приеме внутрь у пациентов с ишемической болезнью сердца без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает частоту сердечных сокращений (ЧСС), уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Всасывание. Бисопролол почти полностью (более: 90%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его биодоступность вследствие незначительной метаболизации при "первом прохождении" через печень (на уровне примерно 10%) составляет примерно 90% после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность. Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне доз от 5 до 20 мг. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа.
Распределение. Бисопролол распределяется довольно широко. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связь с белками плазмы крови достигает примерно 30%.
Метаболизм. Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности. Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную, роль.
Выведение. Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/час. Период полувыведения - 10-12 часов.
Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Properties