tablets

Cabergoline

2 options

Cabergoline 0.5 mg 2 pcs tablets

Name: Cabergoline 0.5 mg 2 pcs tablets - RuPills
SKU: 86430
Price: 18.59 USD
Availability: InStock

SKU 86430

$18.59

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cabergoline

All packagings

Cabergoline

2 options · from $18.59

Selected · use button above
Cabergoline 0.5 mg 2 pcs tablets
Price
$18.59
Option 2 of 2
Cabergoline 0.5 mg 8 pcs. tablets
Price
$48.39

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The drug Cabergoline is indicated for use in patients aged 16 years and older for:

• preventing physiological lactation after childbirth;

• suppressing already established postpartum lactation;

• treating disorders related to hyperprolactinemia, including amenorrhea, oligomenorrhea, anovulation, galactorrhea;

• treating prolactin-secreting pituitary adenomas (micro- and macroprolactinomas); idiopathic hyperprolactinemia; "empty" sella syndrome in conjunction with hyperprolactinemia.

Show original (Russian)

Препарат Каберголин показан для применения у пациентов в возрасте от 16 лет и старше для:

• предотвращения физиологической лактации после родов;

• подавления уже установившейся послеродовой лактации;

• лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, включая аменорею, олигоменорею, ановуляцию, галакторею;

• лечения пролактинсекретирующих аденом гипофиза (микро - и макропролактином); идиопатической гиперпролактинемии; синдрома «пустого» турецкого седла в сочетании с гиперпролактинемией.

How to use

Orally, during meals.
Prevention of lactation: 1 mg as a single dose (2 tablets of 0.5 mg), on the 1st day after delivery, preferably with the first meal after delivery.
Suppression of established lactation: 0.25 mg (1/2 tablet) twice daily every 12 hours for 2 days (total dose - 1 mg). To reduce the risk of orthostatic arterial hypotension in women, a single dose of cabergoline should not exceed 0.25 mg.
Treatment of disorders related to hyperprolactinemia: the recommended initial dose is 0.5 mg per week in 1 dose (1 tablet of 0.5 mg) or in 2 doses (0.5 mg, for example, on Monday and Thursday). The weekly dose should be increased gradually - by 0.5 mg at intervals of 1 month until the optimal therapeutic effect is achieved. The therapeutic dose is usually 1 mg per week but may range from 0.25 to 2 mg per week. The maximum dose of cabergoline for patients with hyperprolactinemia should not exceed 4.5 mg per week.
Depending on tolerance, the weekly dose of cabergoline can be taken as a single dose or divided into 2 or more doses per week. Dividing the weekly dose into several doses is recommended when prescribing the drug at a dose greater than 1 mg per week. In patients with increased sensitivity to dopaminergic drugs, the likelihood of adverse reactions can be reduced by starting cabergoline therapy at a lower dose (e.g., 0.25 mg once a week) with subsequent gradual increase to the therapeutic dose. To improve the tolerability of cabergoline therapy, in case of pronounced adverse reactions, a temporary dose reduction may be possible, followed by a more gradual increase (e.g., increasing by 0.25 mg per week every 2 weeks).
Special patient groups
Elderly patients
Due to the indications for cabergoline therapy, experience with its use in elderly patients is extremely limited. Available data do not indicate any special risk. Considering the reduced function of the kidneys, liver, heart, and the presence of comorbidities in elderly patients, dose selection should be carried out with caution, starting with the lowest dose of cabergoline within the dosing regimen range.
Patients with liver dysfunction
In patients with severe liver insufficiency, lower doses of cabergoline should be used.
Children
The efficacy and safety of cabergoline in children and adolescents under 16 years of age have not been established. The use of cabergoline in children and adolescents under 16 years of age is contraindicated.

Show original (Russian)

Внутрь, во время еды.
Предотвращение лактации: 1 мг однократно (2 таблетки по 0,5 мг), в 1-й день после родов, предпочтительно с первым приемом пищи после родов.
Подавление установившейся лактации: по 0,25 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки через каж¬дые 12 часов в течение 2 дней (общая доза - 1 мг). С целью снижения риска ортостатиче¬ской артериальной гипотензии у женщины, однократная доза каберголина не должна пре¬вышать 0,25 мг.
Лечение нарушений, связанных с гиперпролактинемией: рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг в неделю в 1 прием (1 таблетка по 0,5 мг) или в 2 приема (по 1/2 таблет¬ки по 0,5 мг, например, в понедельник и четверг). Повышение недельной дозы должно проводиться постепенно - на 0,5 мг с интервалом в 1 месяц до достижения оптимального терапевтического эффекта. Терапевтическая доза обычно составляет 1 мг в неделю, но может колебаться от 0,25 до 2 мг в неделю. Максимальная доза каберголина для пациен¬ток с гиперпролактинемией не должна превышать 4,5 мг в неделю.
В зависимости от переносимости, недельную дозу каберголина можно принимать одно¬кратно или разделить на 2 и более приемов в неделю. Разделение недельной дозы на не¬сколько приемов рекомендуется при назначении препарата в дозе более 1 мг в неделю. У пациентов с повышенной чувствительностью к дофаминергическим препаратам вероят¬ность развития нежелательных реакций можно уменьшить, начиная терапию каберголи- ном в более низкой дозе (например, по 0,25 мг 1 раз в неделю) с последующим постепен¬ным ее увеличением до достижения терапевтической дозы. Для улучшения переносимо¬сти терапии каберголином при возникновении выраженных нежелательных реакций воз¬можно временное снижение дозы с последующим более постепенным ее увеличением (например, увеличение на 0,25 мг в неделю каждые 2 недели).
Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста
В связи с показаниями для терапии каберголином, опыт его применения у пациентов по¬жилого возраста крайне ограничен. Имеющиеся данные не указывают на наличие особого риска. Учитывая снижение функции почек, печени, сердца, а также наличие сопутствую¬щей патологии у пожилых пациентов, подбор дозы следует осуществлять с осторожно¬стью, начиная с самой низкой дозы каберголина в пределах диапазона режима дозирова¬ния.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени следует применять более низкие дозы каберголина.
Дети
Эффективность и безопасность применения каберголина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлены. Применение препарата Каберголин у детей и подростков в воз¬расте до 16 лет противопоказано.

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: cabergoline 0.5 mg; excipients: anhydrous lactose, leucine.

Elongated flat-cylindrical tablets of white or almost white color, with a bevel on both sides and a score line on one side.

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: каберголин 0,5 мг; вспомогательные вещества: лактоза безводная, лейцин.

Продолговатые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to cabergoline or other ergot alkaloids, and/or to any of the excipients in the formulation.
• Fibrotic changes in the lungs, pericardium, or retroperitoneal space in the medical history.
• During prolonged therapy: anatomical signs of valve apparatus pathology (such as thickening of the valve leaflets, narrowing of the valve lumen, mixed pathology - narrowing and stenosis of the valve), confirmed by echocardiographic examination (ECHO) conducted before the start of therapy.
• Age under 16 years (due to lack of data on the safety and efficacy of cabergoline in this age group).
• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption syndrome.
Pregnancy and breastfeeding period (due to lack of clinical data on the efficacy and safety of cabergoline use).
With caution
Like other ergot derivatives, cabergoline should be prescribed with caution in the presence of the following conditions/diseases or risk factors:
• Arterial hypertension developed during pregnancy, such as preeclampsia or postpartum hypertension (prescribed only in cases where the potential benefit of cabergoline therapy significantly outweighs the possible risk of its use);
• Severe cardiovascular diseases, Raynaud's syndrome;
• Peptic ulcer, gastrointestinal bleeding;
• Severe liver failure (lower doses of cabergoline are recommended);
• Severe psychotic or cognitive disorders (including in the medical history);
• Simultaneous use with drugs that have hypotensive effects (due to the risk of developing orthostatic hypotension).

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Adequate controlled clinical studies on the use of cabergoline in pregnant women have not been conducted. Animal studies have not demonstrated teratogenic effects of cabergoline, but a decrease in fertility and embryotoxicity were observed. Results from a 12-year observational study on the effects of cabergoline on pregnancy outcomes showed that 6.6% (17 pregnancies out of 256) resulted in serious congenital malformations or premature termination of pregnancy (the most common were malformations of the musculoskeletal system, heart, and lungs). There is no information regarding perinatal disorders or long-term developmental follow-up of newborns whose mothers took cabergoline during pregnancy. Therefore, cabergoline therapy during pregnancy is possible only in cases of extreme necessity, with careful assessment of the "benefit-risk" ratio for the woman and the fetus. Considering the long half-life of cabergoline and limited data on its effects on the fetus, patients planning pregnancy should discontinue its use one month before the planned date of pregnancy. In case of pregnancy occurring during cabergoline therapy, the medication should be discontinued upon confirmation of pregnancy.
Breastfeeding period
Cabergoline penetrates into the milk of lactating rats, but there is no information on the penetration of cabergoline into human breast milk. However, in the absence of sufficient efficacy of cabergoline for preventing or suppressing lactation, breastfeeding should be discontinued.
The prescription of the drug to patients with hyperprolactinemia who are planning to breastfeed is contraindicated (cabergoline prevents lactation).

In patients with severe hepatic insufficiency (Class C according to the Child-Pugh scale), low doses of cabergoline should be used for long-term therapy (in these patients, after a single dose of cabergoline at 1 mg, the AUC value was higher than in healthy volunteers or patients with less severe hepatic insufficiency).
The use of cabergoline is not recommended in patients with renal impairment due to the lack of clinical data on the efficacy and safety of cabergoline in this patient population.
Before starting cabergoline therapy for conditions related to hyperprolactinemia, a complete examination of the pituitary gland must be conducted.
Cabergoline restores ovulation and fertility in women with hyperprolactinemic hypogonadism. Pregnancy must be excluded before starting cabergoline. Since pregnancy can occur before the restoration of menstruation, it is recommended to perform pregnancy tests at least once every 4 weeks during the amenorrhea period, and after the restoration of menstruation - each time a delay of more than 3 days is noted. Women wishing to avoid pregnancy should use barrier methods of contraception during cabergoline treatment and after stopping cabergoline therapy until ovulation is restored. Women who become pregnant should be monitored by a physician for timely detection of symptoms of pituitary enlargement, as existing pituitary tumors may increase in size during pregnancy.
Before starting long-term cabergoline therapy, all patients should undergo a cardiovascular system examination, including echocardiography (to exclude asymptomatic heart defects). Additionally, it is advisable to determine C-reactive protein and other inflammatory markers, perform chest X-ray, and assess lung and kidney function.
As with other ergot derivatives, patients have experienced pleural effusion/pleural fibrosis and valvulopathy after prolonged use of cabergoline. In some cases, patients had prior therapy with dopamine agonists. Therefore, cabergoline should not be used in patients with existing signs and/or clinical symptoms of heart or respiratory function impairment related to fibrotic changes or with such conditions in their medical history. Cabergoline therapy should be discontinued upon the appearance or worsening of signs of impaired intracardiac hemodynamics (blood regurgitation, valve narrowing, or thickening of valve leaflets).
It has been established that the erythrocyte sedimentation rate (ESR) increases with the development of pleural effusion or fibrosis. In case of unexplained ESR elevation, a chest X-ray is recommended. The diagnosis may be aided by determining plasma creatinine concentration and assessing kidney function. After discontinuation of cabergoline in patients with pleural effusion/pleural fibrosis or valvulopathy, improvement in condition has been noted. It is unknown whether cabergoline can worsen the condition of patients with signs of blood regurgitation. Therefore, cabergoline should not be used when fibrotic damage to the heart valve apparatus is detected.
Fibrotic disorders may develop asymptomatically. Therefore, patients receiving long-term cabergoline therapy should be regularly monitored, paying special attention to the following symptoms:

• pleuropulmonary disorders: such as shortness of breath, difficulty breathing, persistent cough, or chest pain;

• renal failure or obstruction of the ureters or abdominal organs, which may be accompanied by pain in the side of the abdomen or lower back and swelling of the lower extremities, any swelling or tenderness upon abdominal palpation, which may indicate the development of retroperitoneal fibrosis;

• pericardial fibrosis and fibrosis of heart valve leaflets often manifest as heart failure. Therefore, it is necessary to exclude valve leaflet fibrosis (and constrictive pericarditis) upon the appearance of heart failure symptoms.
Regular monitoring of the patient for the development of fibrotic disorders is required. The first echocardiography should be performed 3-6 months after the start of therapy. This examination should then be conducted based on the clinical assessment of the patient's condition, paying special attention to the symptoms described above, at least every 6-12 months during therapy.
The need for other monitoring methods (e.g., physical examination, including heart auscultation, X-ray, computed tomography) is assessed individually for each patient.
The use of cabergoline may cause drowsiness or sudden sleep onset. In patients with Parkinson's disease, the use of dopamine receptor agonists may cause sudden sleep onset. In such cases, it is recommended to reduce the dose of cabergoline or discontinue therapy.
To detect signs of impulse control disorders during long-term cabergoline therapy, patients should be under regular observation, and patients and/or caregivers should be informed about possible behavioral disorders during therapy. Impulse control disorders, such as pathological gambling, increased libido, and hypersexuality have been reported in patients receiving dopamine receptor agonist therapy, including cabergoline. These phenomena were generally reversible after dose reduction or after discontinuation of therapy.

Excipients
Patients with rare hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome should not take this medication.

Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery
Patients taking cabergoline should refrain from driving vehicles and operating machinery and engaging in other potentially hazardous activities that require attention and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к каберголину или другим алкалоидам спорыньи, и/или к любо¬му из вспомогательных веществ в составе препарата.
• Фиброзные изменения в легких, перикарде или забрюшинном пространстве в анамнезе.
• При длительной терапии: анатомические признаки патологии клапанного аппарата серд¬ца (такие как утолщение створок клапана, сужение просвета клапана, смешанная патоло¬гия - сужение и стеноз клапана), подтвержденные эхокардиографическим исследовани¬ем (ЭхоКГ), проведенным до начала терапии.
• Возраст до 16 лет (в связи с отсутствием данных по безопасность и эффективность каберголина в данной возрастной популяции).
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
Беременность и период грудного вскармливания (в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности применения каберголина).
С осторожностью
Как и другие производные спорыньи, каберголин следует назначать с осторожностью при наличии следующих состояний/заболеваний или факторов риска:
• артериальная гипертензия, развившаяся на фоне беременности, например, преэклампсия или послеродовая артериальная гипертензия (назначается только в тех случаях, когда по¬тенциальная польза терапии каберголином значительно превышает возможный риск его применения);
• тяжелые сердечно-сосудистые заболевания, синдром Рейно;
• пептическая язва, желудочно-кишечные кровотечения;
• печеночная недостаточность тяжелой степени (рекомендуется применение более низких доз каберголина);
• тяжелые психотические или когнитивные нарушения (в т.ч. в анамнезе);
• одновременное применение с препаратами, оказывающими гипотензивное действие (из- за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Адекватных контролируемых клинических исследований по применению каберголина у беременных не проводилось. Исследования на животных не продемонстрировали терато¬генного действия каберголина, но были выявлены снижение фертильности и эмбриоток¬сичность. Результаты 12-летнего обсервационного исследования влияния каберголина на исходы беременности показали, что в 6,6% (17 беременностей из 256) привели к серьез¬ным врожденным порокам развития или преждевременному прерыванию беременности (наиболее частыми были пороки развития костно-мышечной системы, сердца и легких). Информации в отношении нарушений в перинатальном периоде или долгосрочных наблюдений развития новорожденных, матери которых принимали каберголин во время беременности, нет. В связи с чем, терапия каберголином в период беременности возможна только в случае крайней необходимости, с учетом тщательной оценки соотношения «пользы-риска» для женщины и плода. Учитывая длительный Т1/2 каберголина и ограни¬ченные данные о действии каберголина на плод, пациентки, планирующие беременность, должны прекратить его прием за месяц до планируемой даты беременности. В случае наступления беременности на фоне терапии каберголином, прием препарата следует пре¬кратить после подтверждения беременности.
Период грудного вскармливания
Каберголин проникает в молоко лактирующих крыс, сведений о проникновении каберго¬лина в грудное молоко человека нет. Тем не менее, при отсутствии достаточного эффекта применения каберголина для предотвращения или подавления лактации от грудного вскармливания следует отказаться.
Назначение препарата пациенткам с гиперпролактинемией, планирующим грудное вскармливание, противопоказано (каберголин предотвращает лактацию).
•

У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С по шкале Чайлд- Пью) для длительной терапии следует применять низкие дозы каберголина (у этих паци¬ентов после однократного приема каберголина в дозе 1 мг значение AUC было выше, чем у здоровых добровольцев или пациентов с меньшей выраженностью печеночной недостаточности).
Не рекомендуется применение каберголина у пациентов с нарушением функции почек, в связи с отсутствием клинических данных по эффективности и безопасности каберголина в данной популяции пациентов.
Перед началом терапии каберголином нарушений, связанных с гиперпролактинемией, необходимо провести полное обследование гипофиза.
Каберголин восстанавливает овуляцию и фертильность у женщин с гиперпролактинемическим гипогонадизмом. До начала применения каберголина следует исключить беременность. Поскольку беременность может наступить до восстановления менструации, рекомендуется проводить тесты на беременность не реже одного раза в 4 недели в течение периода аменореи, а после восстановления менструации - каждый раз, когда отмечается задержка менструации более чем на 3 дня. Женщинам, желающим избежать беременности, следует использовать барьерные методы контрацепции во время лечения каберголином, а также после прекращения терапии каберголином до повторения ановуляции. Женщины, у которых наступила беременность, должны находиться под наблюдением врача для своевременного выявления симптомов увеличения гипофиза, поскольку во время беременности возможно увеличение размеров уже существовавших опухолей гипофиза.
Перед началом длительной терапии каберголином все пациенты должны пройти обследование состояния сердечно-сосудистой системы, включая ЭхоКГ (с целью исключения бессимптомно протекающих пороков сердца). Кроме того, целесообразно определение С-реактивного белка и других маркеров воспаления, рентгенография органов грудной клетки, исследование функции легких и почек.
Как и при применении других производных спорыньи, после длительного приема кабер-голина у пациентов наблюдались плевральный выпот/плевральный фиброз и вальвулопатия. В некоторых случаях пациенты получали предшествующую терапию эрготониновыми агонистами дофамина. В связи с чем, каберголин не следует применять у пациентов с имеющимися признаками и/или клиническими симптомами нарушения функции сердца или дыхания, связанными с фиброзными изменениями или с такими состояниями в анамнезе. Терапию каберголином следует прекратить при появлении признаков или усиления признаков нарушения внутрисердечной гемодинамики (регургитации крови, сужения клапанов или утолщения створок клапанов).
Было установлено, что скорость оседания эритроцитов (СОЭ) возрастает при развитии плеврального выпота или фиброза. В случае обнаружения необъяснимого увеличения СОЭ, рекомендуется выполнить рентгенологическое обследование грудной клетки. В постановке диагноза может помочь определение концентрации креатинина в плазме крови и оценка функции почек. После прекращения приема каберголина у пациентов с наличием плеврального выпота/плеврального фиброза или вальвулопатии отмечалось улучшение состояния. Неизвестно может ли каберголин ухудшать состояние пациентов с признаками регургитации крови. В связи с чем, каберголин не следует применять при выявлении фиброзного поражения клапанного аппарата сердца.
Фибротические нарушения могут развиваться бессимптомно. В связи с этим следует регулярно контролировать состояние пациентов, получающих длительную терапию каберголином и обращать особое внимание, на следующие симптомы:

• плевролегочные нарушения: такие, как одышка, затруднение дыхания, непроходящий кашель или боль в грудной клетке;

• почечная недостаточность или обструкция сосудов мочеточников или органов брюшной полости, которые могут сопровождаться болью в боковой области живота или поясницы и отеками нижних конечностей, любые припухлости или болезненность при пальпации живота, что может свидетельствовать о развитии ретроперитонеального фиброза;

• перикардиальный фиброз и фиброз створок клапанов сердца часто манифестируют сердечной недостаточностью. В связи с этим необходимо исключить фиброз створок клапанов сердца (и констриктивный перикардит) при появлении симптомов сердечной недостаточности.
Следует регулярно проводить мониторинг состояния пациента на предмет развития фибротических нарушений. Первый раз ЭхоКГ должна быть проведена через 3-6 месяцев после начала терапии. Затем данное обследование необходимо проводить в зависимости от клинической оценки состояния пациента, уделяя особое внимание симптомам, описанным выше, как минимум каждые 6-12 месяцев терапии.
Необходимость других методов мониторинга (например, физикальное обследование, включая аускультацию сердца, рентгенографию, компьютерную томографию) оценивается индивидуально для каждого пациента.
Применение каберголина вызывает сонливость или внезапное засыпание. У пациентов с болезнью Паркинсона применение агонистов дофаминовых рецепторов может вызвать внезапное засыпание. В подобных случаях рекомендуется снизить дозу каберголина или прекратить терапию.
С целью выявления признаков расстройств импульсивного контроля при длительной терапии каберголином пациенты должны находиться под регулярным наблюдением, пациенты и/или осуществляющие за ними уход люди должны быть проинформированы о возможных расстройствах поведения на фоне терапии. Расстройства импульсного контроля, такие как патологическое пристрастие к азартным играм, повышенное либидо и гиперсексуальность были зарегистрированы у пациентов, получающих терапию агонистами дофаминергических рецепторов, включая каберголин. Эти явления были обычно обратимы после уменьшения дозы или после прекращения терапии.

Вспомогательные вещества
Пациентам с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациенты, принимающие препарат Каберголин, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и другой потенциально опасной деятельности, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

In clinical studies using cabergoline for the prevention of physiological lactation (1 mg as a single dose) and for the suppression of lactation (0.25 mg every 12 hours for 2 days), adverse reactions were noted in approximately 14% of women. When cabergoline was administered for 6 months at a dose of 1-2 mg per week, divided into 2 doses, for the treatment of disorders related to hyperprolactinemia, the frequency of adverse reactions was 68%.
Adverse reactions primarily occurred during the first 2 weeks of therapy and in most cases resolved as therapy continued or within a few days after discontinuation of cabergoline. Adverse reactions were generally transient, with mild to moderate severity, and were dose-dependent. At least once during therapy, severe adverse reactions were reported in 14% of patients; treatment was discontinued due to adverse reactions in approximately 3% of patients.
Adverse reactions associated with cabergoline are distributed by system-organ classes with the frequency of occurrence according to WHO recommendations (very common (>1/10); common (>1/100 to 1/1,000 to 1/10,000 to

Symptoms
Symptoms of overdose (more likely - symptoms of dopamine receptor overstimulation): nausea, vomiting, dyspeptic disorders, orthostatic arterial hypotension, confusion, psychosis, hallucinations.
Treatment
In case of overdose, supportive measures should be taken to eliminate unabsorbed medication (gastric lavage) and, if necessary, to maintain blood pressure. Dopamine antagonists may be prescribed.

Information on the interaction of cabergoline and other ergot alkaloids is absent; therefore, the simultaneous use of these medications during long-term therapy with cabergoline is not recommended.
Since cabergoline exerts its therapeutic effect by directly stimulating dopamine receptors, it should not be prescribed concurrently with medications that act as dopamine antagonists (phenothiazines, butyrophenones, thioxanthenes, metoclopramide, domperidone, alizapride, etc.), as they may weaken the effect of cabergoline aimed at reducing prolactin levels.
Like other ergot derivatives, cabergoline should not be used simultaneously with macrolide antibiotics (e.g., erythromycin, josamycin, troleandomycin), as this may lead to an increased systemic bioavailability of cabergoline.

Show original (Russian)

В ходе клинических исследований с применением каберголина для предотвращения физиологической лактации (1 мг однократно) и для подавления лактации (по 0,25 мг каждые 12 часов в течение 2 дней) нежелательные реакции отмечались приблизительно у 14% женщин. При применении каберголина в течение 6 месяцев в дозе 1-2 мг в неделю, разделенной на 2 приема, для лечения нарушений, связанных с гиперпролактинемией, частота нежелательных реакций составляла 68%.
Нежелательные реакции возникали, в основном,
в течение первых 2 недель терапии и в большинстве случаев исчезали по мере продолжения терапии или через несколько дней после отмены каберголина. Нежелательные реакции обычно были преходящими, по степени тяжести - слабо или умеренно выражены и носили дозозависимый характер. По крайней мере, однократно в ходе терапии тяжелые нежелательные реакции отмечались у 14% пациентов; из-за нежелательных реакций лечение было прекращено примерно у 3% пациентов.
Нежелательные реакции при применении каберголина распределены по системно-органным классам с указанием частоты их возникновения согласвно рекомендациям ВОЗ (очень часто (>1/10); часто (>1/100 до 1/1,000 до 1/10,000 до

Симптомы
Симптомы передозировки (вероятнее - симгтомы гиперстимуляции дофаминовых рецепторов): тошнота, рвота, диспептические расстройства, ортостатическая артериальная гипотензия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации.
Лечение
При передозировке следует провести вспомогательные мероприятия, направленные на выведение невсосавшегося препарата (промывание желудка) и, при необходимости, поддержание артериального давления. Возможно назначение антагонистов дофамина.

Информация о взаимодействии каберголина и других алкалоидов спорыньи отсутствует, поэтому одновременное применение этих лекарственных средств во время длительной терапии каберголином не рекомендуется.
Поскольку каберголин оказывает терапевтическое действие путем прямой стимуляции дофаминовых рецепторов, его нельзя назначать одновременно с препаратами, действующими как антагонисты дофамина (фенотиазины, бутирофеноны, тиоксантены, метоклопрамид, домперидон, ализаприд и др.), т.к. они могут ослабить действие каберголина, направленное на снижение концентрации пролактина.
Как и другие производные спорыньи, каберголин нельзя применять одновременно с антибиотиками класса макролидов (например, эритромицином, джозамицином, тролеандоминином), т.к. это может привести к увеличению системной биодоступности каберголина.

Pharmacology

Cabergoline is a dopamine agonist derived from ergot and is characterized by a pronounced and prolonged prolactin-lowering effect, due to the direct stimulation of D2 dopamine receptors in the lactotropic cells of the pituitary gland. Additionally, at higher doses compared to those used to reduce plasma prolactin levels, cabergoline exhibits a central dopaminergic effect due to the stimulation of D2 receptors.

A decrease in plasma prolactin levels is observed within 3 hours after taking cabergoline and persists for 7-28 days in healthy volunteers and patients with hyperprolactinemia, and up to 14-21 days in women during the postpartum period. Cabergoline has a strictly selective action, having no effect on the basal secretion of other pituitary hormones and cortisol. The prolactin-lowering effect of the drug is dose-dependent, both in terms of intensity and duration of action.

Pharmacodynamic effects of cabergoline unrelated to its therapeutic effect include only a reduction in blood pressure (BP). After a single dose of the drug, the maximum hypotensive effect is observed within the first 6 hours and is dose-dependent.

Absorption
Cabergoline is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract, with a maximum concentration (Cmax) in plasma after a single oral dose of 0.5-1.5 mg being 30-70 pg/ml, reached within 2-3 hours. The absolute bioavailability of cabergoline is unknown. Food intake does not affect the absorption and distribution of cabergoline.
Distribution
The binding to plasma proteins is 41-42%.
Metabolism
The main identified metabolite of cabergoline in urine is 6-allyl-8β-carboxy-ergoline, at a concentration of up to 4-6% of the administered dose, with the concentration of 3 additional metabolites being less than 3% of the dose. The metabolites have significantly less effect on the suppression of prolactin secretion compared to cabergoline.
Excretion
The half-life (T1/2) of cabergoline, estimated by the rate of renal excretion, is 63-68 hours in healthy volunteers and 79-115 hours in patients with hyperprolactinemia. Due to the long T1/2, steady-state concentration is achieved after 4 weeks. Ten days after taking cabergoline, approximately 18% and 72% of the administered dose are found in urine and feces, respectively, with the proportion of unchanged cabergoline in urine being 2-3%.

Show original (Russian)

Каберголин является дофаминергическим производным эрголина и характеризуется выраженным и длительным пролактинснижающим действием, обусловленным прямой стимуляцией D2-дофаминовых рецепторов лактотропных клеток гипофиза. Кроме того, при приеме более высоких доз по сравнению с дозами для снижения концентрации пролакти-на в плазме крови, каберголин обладает центральным дофаминергическим эффектом вследствие стимуляции D2-рецепторов.

Снижение концентрации пролактина в плазме крови отмечается в течение 3-х ч после приема каберголина и сохраняется в течение 7-28 дней у здоровых добровольцев и пациенток с гиперпролактинемией и до 14-21 дня - у женщин в послеродовом периоде. Каберголин обладает строго избирательным действием, не оказывает влияния на базальную секрецию других гормонов гипофиза и кортизола. Пролактинснижающее действие препарата является дозозависимым, как в отношении выраженности, так и длительности действия.

К фармакодинамическим воздействиям каберголина, не связанным с терапевтическим эффектом, относится только снижение артериального давления (АД). При однократном приеме препарата максимальный гипотензивный эффект отмечается в течение первых 6 часов и является дозозависимым.

Всасывание
Каберголин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация (Стах) в плазме крови после однократного перорального приема в дозе 0,5-1,5 мг составляет 30-70 пг/мл и достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность кабер-голина неизвестна. Прием пищи не влияет на всасывание и распределение каберголина.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет 41-42%.
Метаболизм
Основным идентифицированным в моче метаболитом каберголина является 6-аллил-8Р-карбокси-эрголин в концентрации до 4-6% от принятой дозы, концентрация 3 дополнительных метаболитов - менее 3% от дозы. Метаболиты обладают значительно меньшим эффектом в отношении подавления секреции пролактина в сравнении с каберголином.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) каберголина, оцениваемый по скорости выведения почками, составляет 63-68 часов у здоровых добровольцев и 79-115 часов у пациентов с гиперпролактинемией. Вследствие длительного Т1/2 состояние равновесной концентрации достигается через 4 недели. Через 10 дней после приема каберголина в моче и кале обнаруживаются соответственно около 18% и 72% от принятой дозы, причем доля неизмененного ка-берголина в моче составляет 2-3%.

Properties