film-coated tablets

Cetirizine

Cetirizine-Teva 10 mg 30 coated tablets

Name: Cetirizine-Teva 10 mg 30 coated tablets - RuPills
SKU: 70730
Price: 7.00 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 70730

$7.00

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Cetirizine

All packagings

Cetirizine-Teva 10 mg 20 coated tablets

2 options · from $5.71

Cheapest option
Cetirizine-Teva 10 mg 20 coated tablets
Price
$5.71
Selected · use button above
Cetirizine-Teva 10 mg 30 coated tablets
Price
$7.00

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

The use of the drug is indicated for adults and children aged 6 years and older for the relief of:
- nasal and ocular symptoms of perennial (persistent) and seasonal (intermittent) allergic rhinitis and allergic conjunctivitis: itching, sneezing, nasal congestion, rhinorrhea, tearing, conjunctival hyperemia;
- symptoms of chronic idiopathic urticaria.

Show original (Russian)

Применение препарата показано у взрослых и детей с 6 лет для облегчения:
- назальных и глазных симптомов круглогодичного (персистирующего) и сезонного (ин-термиттирующего) аллергического ринита и аллергического конъюнктивита: зуда, чиха-ния, заложенности носа, ринореи, слезотечения, гиперемии конъюнктивы;
- симптомов хронической идиопатической крапивницы.

How to use

Orally.
The medication should be taken in the evening, as symptoms become more pronounced in the evening.
Cetirizine-Teva should be taken without chewing, and it is recommended to drink it with water.
Cetirizine-Teva can be taken regardless of food intake.
The tablet can be divided into two equal doses if necessary.
Adults
10 mg (1 tablet) once daily.
Children
Children aged 6 to 12 years: 10 mg (1 tablet) once daily.
The duration of treatment should not exceed 4 weeks.
Alternatively, the dose may be divided into two doses (½ tablet in the morning and evening).
Children over 12 years: 10 mg (1 tablet) once daily.
Sometimes an initial dose of 5 mg (½ tablet) may be sufficient if it allows for satisfactory symptom control.
Children with renal insufficiency should have their dose adjusted based on creatinine clearance and body weight.
Specific patient groups
Elderly patients
Due to possible decreased kidney function, the dosing regimen of the medication should be adjusted (see the section "Patients with renal insufficiency" in the "Directions for use and dosage" section).
Patients with renal insufficiency
Since Cetirizine-Teva is primarily eliminated from the body by the kidneys (see the "Pharmacokinetics" section), in the absence of alternative treatment, the dosing regimen for patients with renal insufficiency should be adjusted based on kidney function (creatinine clearance).
Creatinine clearance (CC) for men can be calculated based on serum creatinine concentration using the following formula:

CC (ml/min) = [140 - age (years)] × body weight (kg)
72 × serum creatinine (mg/dl)
CC for women can be calculated by multiplying the obtained value by a factor of 0.85.
Dosing in adult patients with renal insufficiency
Renal insufficiency CC (ml/min) Dosing regimen
Normal ? 80 10 mg/day
Mild 50-79 10 mg/day
Moderate 30-49 5 mg/day
Severe 10-30 5 mg every other day
Terminal stage (patients on dialysis) < 10 use of the medication is contraindicatedPatients with liver dysfunction In patients with liver dysfunction only, no dose adjustment is required. In patients with both liver and kidney dysfunction, dose adjustment is recommended (see the table above). If no improvement occurs after treatment or new symptoms appear, it is necessary to consult a doctor. Use the medication only according to the method of administration and in the doses specified in the instructions.

Show original (Russian)

Внутрь.
Принимать препарат следует вечером, т.к. симптомы становятся более выраженными
вечером.
Препарат Цетиризин-Тева следует применять не разжевывая, рекомендуется запивать
водой.
Препарат Цетиризин-Тева можно принимать независимо от приёма пищи.
Таблетка может быть разделена на две равные дозы по риске.
Взрослым
10 мг (1 таблетка) один раз в день.
Дети
Дети от 6 до 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Продолжительность лечения не должна превышать 4 недель.
Альтернативно, доза может быть разделена на два приема (по ? таблетки утром и вече-ром).
Дети старше 12 лет: 10 мг (1 таблетка) 1 раз в день.
Иногда начальной дозы 5 мг (1/2 таблетки) может быть достаточно, если это позволяет
достичь удовлетворительного контроля симптомов.
Детям с почечной недостаточностью дозу корректируют с учетом КК и массы тела.
Отдельные группы пациентов
Пациенты пожилого возраста
Из-за возможного снижения функции почек режим дозирования препарата следует
корректировать (см. подраздел «Пациенты с почечной недостаточностью» раздела «Способ применения и дозы»).
Пациенты с почечной недостаточностью
Поскольку препарат Цетиризин-Тева выводится из организма в основном почками (см. подраздел «Фармакокинетика»), при невозможности альтернативного лечения, пациентам с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует корректировать в за-висимости от функции почек (величины КК).
Клиренс креатинина (КК) для мужчин можно рассчитать, исходя из концентрации сыворо-точного креатинина, по следующей формуле:

КК (мл/мин) = [140 - возраст (годы)] х масса тела (кг)
72 х ККсыворот (мг/дл)
КК для женщин можно рассчитать, умножив полученное значение на коэффициент 0,85.
Дозирование у взрослых пациентов с почечной недостаточностью
Почечная недостаточность КК (мл/мин) Режим дозирования
Норма ? 80 10 мг/сут
Легкая 50-79 10 мг/сут
Средняя 30-49 5 мг/сут
Тяжелая 10-30 5 мг через день
Терминальная стадия (пациенты, находящиеся на диализе) < 10 прием препарата противопоказанПациенты с нарушением функции печени У пациентов с нарушением только функции печени коррекции режима дозирования не требуется. У пациентов с нарушением и функции печени и функции почек рекомендуется коррекция дозирования (см. таблицу выше). Если после лечения улучшения не наступает или появляются новые симптомы, необходи-мо проконсультироваться с врачом. Применяйте препарат только согласно тому способу применения и в тех дозах, которые указаны в инструкции.

Composition

In 1 tablet contains:
Active ingredient: cetirizine dihydrochloride 10.00 mg;
Excipients: lactose monohydrate 117.00 mg, microcrystalline cellulose (M102) 39.26 mg, crospovidone 1.70 mg, colloidal anhydrous silica 0.34 mg, magnesium stearate 1.70 mg;
Coating: hypromellose (E464) 1.08-2.17 mg, macrogol stearate (polyoxyl 8-stearate) 0.20-0.41 mg, microcrystalline cellulose 0.82-1.63 mg, propylene glycol 0.69-1.38 mg, titanium dioxide (E171) 0.60-1.21 mg.

Oval biconvex tablets coated with a film, white or almost white in color. One side features a dividing score line. The core is white or almost white in color upon cross-section.

Show original (Russian)

В 1 таблетке содержится:
Действующее вещество: цетиризина дигидрохлорид 10,00 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 117,00 мг, целлюлоза микрокристалличе-ская (M102) 39,26 мг, кросповидон 1,70 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,34 мг, магния стеарат 1,70 мг; оболочка: гипромеллоза (Е464) 1,08-2,17 мг, макрогола стеарат
(полиоксил 8-стеарат) 0,20-0,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая 0,82-1,63 мг, пропиленгликоль 0,69-1,38 мг, титана диоксид (Е171) 0,60-1,21 мг.

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной из сторон разделительная риска. На поперечном разрезе ядро бело-го или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to cetirizine, hydroxyzine, or other piperazine derivatives, as well as any other component of the product;

• terminal stage of renal failure (GFR 10 ml/min, dosage regimen adjustment is required);

• elderly patients (with age-related decrease in glomerular filtration);

• epilepsy and patients with increased seizure susceptibility;

• patients with predisposing factors for urinary retention (see section "Special Precautions");

• when taken simultaneously with alcohol (see section "Interactions with Other Medicinal Products");

• breastfeeding period;

• pregnancy.

In patients with spinal cord injury, prostatic hyperplasia, as well as in the presence of other predisposing factors for urinary retention, caution is required, as cetirizine may increase the risk of urinary retention.
In patients with renal insufficiency, the dosage regimen of the drug should be adjusted (see the section "Dosage and Administration").
Due to the possible decrease in kidney function in elderly patients, the dosage regimen of the drug should be adjusted (see the section "Dosage and Administration").
Caution is recommended when using cetirizine simultaneously with alcohol, as cetirizine may lead to increased drowsiness.
Caution should be exercised in patients with epilepsy and increased seizure readiness.
Before prescribing allergy tests, a three-day "washout" period is recommended, as H1-histamine receptor blockers inhibit the development of skin allergic reactions.
Cetirizine in film-coated tablets should not be prescribed to patients with hereditary galactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption syndrome.
After discontinuation of cetirizine, itching and/or urticaria may occur, even if these symptoms were absent at the beginning of treatment. In some cases, symptoms may be severe and require resumption of cetirizine. Symptoms disappear upon resuming cetirizine.
Children
Cetirizine in film-coated tablets is contraindicated in children under 6 years of age, as this dosage form does not allow for appropriate dosing for this age group. It is recommended to use a pediatric dosage form (oral drops).
Carefully read the instructions before starting to use the drug. Keep the instructions, as you may need them again. If you have any questions, consult your doctor. The medication you are taking is intended for you personally and should not be given to others, as it may harm them even if they have the same symptoms as you.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к цетиризину, гидроксизину или другим производным пиперазина, а также любому другому компоненту препарата;

• терминальная стадия почечной недостаточности (КК 10 мл в мин требуется коррекция ре-жима дозирования);

• пациенты пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации);

• эпилепсия и пациенты с повышенной судорожной готовностью;

• пациенты с предрасполагающими факторами к задержке мочи (см. раздел «Особые указа-ния»);

• при одновременном употреблении с алкоголем (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• период грудного вскармливания;

• беременность.

У пациентов с повреждением спинного мозга, гиперплазией предстательной железы, а также при наличии других предрасполагающих факторов к задержке мочи, требуется со-блюдение осторожности, так как цетиризин может увеличивать риск задержки мочи.
У пациентов с почечной недостаточностью режим дозирования препарата следует коррек-тировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Из-за возможного снижения функции почек у пациентов пожилого возраста режим дози-рования препарата следует корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Рекомендовано соблюдать осторожность при применении цетиризина одновременно с ал-коголем, так как цетиризин может привести к повышенной сонливости.
Осторожность следует соблюдать у пациентов с эпилепсией и повышенной судорожной готовностью.
Перед назначением аллергологических проб рекомендован трехдневный «отмывочный» период ввиду того, что блокаторы H1-гистаминовых рецепторов ингибируют развитие кожных аллергических реакций.
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, не должен назначаться пациен-там с наследственной непереносимостью галактозы, недостатке лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.
После прекращения применения цетиризина может появиться зуд и/или крапивница, даже если эти симптомы отсутствовали в начале лечения. В некоторых случаях симптомы могут быть интенсивными и требовать возобновления приема цетиризина. Симптомы исчезают при возобновлении приема цетиризина.
Дети
Цетиризин в таблетках, покрытых пленочной оболочкой, противопоказан детям до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет использовать подходящую дозировку для этой возрастной группы. Рекомендуется использовать педиатрическую лекарственную форму (капли для приема внутрь).
Внимательно прочтите инструкцию перед тем, как начать применение препарата. Сохра-ните инструкцию, она может понадобиться вновь. Если у Вас возникли вопросы, обрати-тесь к врачу. Лекарственное средство, которым Вы лечитесь предназначено лично Вам, и его не следует передавать другим лицам, поскольку оно может причинить им вред даже при наличии тех же симптомов, что и у Вас.

Side effects, overdose & interactions

Data from Clinical Studies
Overview
Results from clinical studies have demonstrated that the use of cetirizine at recommended doses leads to the development of minor adverse reactions on the CNS, including drowsiness, fatigue, dizziness, and headache.
In some cases, paradoxical CNS stimulation has been reported.
Although cetirizine is a selective blocker of peripheral H1 receptors and has virtually no anticholinergic effects, isolated cases of urinary retention, accommodation disorders, and dry mouth have been reported.
Liver function disturbances accompanied by increased liver enzyme and bilirubin activity have been reported. In most cases, adverse events resolved after discontinuation of cetirizine.
List of Adverse Reactions
Data obtained from double-blind controlled clinical studies comparing cetirizine and placebo or other antihistamines used at recommended doses (10 mg once daily for cetirizine) involving more than 3200 patients, provide a reliable analysis of safety data.
According to the results of the pooled analysis, in placebo-controlled studies using cetirizine at a dose of 10 mg, the following adverse reactions were identified with a frequency of 1.0% or higher:
Adverse Reactions (WHO terminology) Cetirizine 10 mg
(n = 3260) Placebo
(n = 3061)
General disorders and administration site conditions
Fatigue 1.63% 0.95%
Nervous system disorders
Dizziness 1.10% 0.98%
Headache 7.42% 8.07%
Gastrointestinal disorders
Abdominal pain 0.98% 1.08%
Dry mouth 2.09% 0.82%
Nausea 1.07% 1.14%
Psychiatric disorders
Drowsiness 9.63% 5.00%
Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders
Pharyngitis 1.29% 1.34%

Although the frequency of drowsiness in the cetirizine group was higher than that in the placebo group, in most cases, this adverse event was of mild or moderate severity. Objective assessments conducted in other studies confirmed that the use of cetirizine at the recommended daily dose in healthy young volunteers does not affect their daily activities.
Children
In placebo-controlled studies in children aged 6 months to 12 years, the following adverse reactions were identified with a frequency of 1% or higher:
Adverse Reactions (WHO terminology) Cetirizine
(n = 1656) Placebo
(n = 1294)
Gastrointestinal disorders
Diarrhea 1.0% 0.6%
Psychiatric disorders
Drowsiness 1.8% 1.4%
Respiratory, thoracic, and mediastinal disorders
Rhinitis 1.4% 1.1%
General disorders and administration site conditions
Fatigue 1.0% 0.3%

Post-Marketing Experience
In addition to the adverse events identified in clinical studies and described above, the following adverse reactions have been observed during post-marketing use of the drug.
Adverse events are presented below by MedDRA organ system classes and frequency of occurrence, based on post-marketing data.
The frequency of adverse events was determined as follows: very common (≥1/10); common (≥1/100,

Symptoms
Symptoms observed after a significant overdose of cetirizine affected the central nervous system or were associated with a potential anticholinergic effect. Symptoms that were observed after taking at least five times the recommended daily dose included the following: confusion, diarrhea, fatigue, headache, malaise, mydriasis, itching, anxiety, sedative effect, drowsiness, stupor, tachycardia, tremor, urinary retention.
Treatment
There is no specific antidote.
In case of overdose, symptomatic or supportive treatment is recommended. Gastric lavage and/or administration of activated charcoal may be effective if the overdose occurred recently. Cetirizine is partially eliminated by dialysis.

Concurrent use with azithromycin, cimetidine, erythromycin, ketoconazole, or pseudoephedrine does not affect the pharmacokinetic parameters of cetirizine. No pharmacokinetic interactions were observed. According to in vitro studies, cetirizine does not affect the binding effect of warfarin to plasma proteins.

Concurrent administration of azithromycin, erythromycin, ketoconazole, theophylline, and pseudoephedrine did not reveal significant changes in clinical laboratory parameters, vital functions, and ECG. In a study with concurrent administration of theophylline (400 mg per day) and cetirizine (20 mg per day), a slight but statistically significant increase in the 24-hour AUC (area under the curve) was found, by 19% for cetirizine and by 11% for theophylline. Additionally, peak plasma levels increased by 7.7% and 6.4%, respectively, for cetirizine and theophylline. Concurrently, the clearance of cetirizine decreased by 16%, and by 10% for theophylline when cetirizine was taken by patients who had previously received theophylline treatment. However, prior treatment with cetirizine did not have a significant impact on the pharmacokinetic parameters of theophylline.

After a single dose of cetirizine at 10 mg, the effect of alcohol (0.8 ‰) was not significantly enhanced; a statistically significant interaction with 5 mg of diazepam was demonstrated in one of 16 psychometric tests.

Concurrent administration of 10 mg of cetirizine per day with glipizide resulted in a slight decrease in glucose levels. This effect is not clinically significant. Nevertheless, separate administration is recommended - glipizide in the morning and cetirizine in the evening.

The absorption of cetirizine is not reduced when taken with food, although absorption is delayed by 1 hour.

In a study with multiple doses of ritonavir (600 mg twice a day) and cetirizine (10 mg per day), the exposure of cetirizine was increased by approximately 40%, while the exposure of ritonavir changed slightly (-11%) due to the concurrent administration of cetirizine.

If you are taking the above-mentioned or other medications (including over-the-counter), consult your doctor before using Cetirizine-Teva.

Show original (Russian)

Данные, полученные в клинических исследованиях
Обзор
Результаты клинических исследований продемонстрировали, что применение цетиризина в рекомендованных дозах приводит к развитию незначительных нежелательных реакций на ЦНС, включая сонливость, утомляемость, головокружение и головную боль.
В некоторых случаях была зарегистрирована парадоксальная стимуляция ЦНС.
Несмотря на то, что цетиризин является селективным блокатором периферических
H1-рецепторов и практически не оказывает антихолинергического действия, сообщалось
о единичных случаях затруднения мочеиспускания, нарушениях аккомодации и сухости во рту.
Сообщалось о нарушениях функции печени, сопровождающихся повышением активности печеночных ферментов и билирубина. В большинстве случаев нежелательные явления раз-решались после прекращения приема цетиризина.
Перечень нежелательных реакций
Имеются данные, полученные в ходе двойных слепых контролируемых клинических ис-следований, направленных на сравнение цетиризина и плацебо или других антигистамин-ных препаратов, применяемых в рекомендованных дозах (10 мг один раз в сутки для цети-ризина), более чем у 3200 пациентов, на основании которых можно провести достоверный анализ данных по безопасности.
Согласно результатам объединенного анализа, в плацебо-контролируемых исследованиях при применении цетиризина в дозе 10 мг были выявлены следующие нежелательные реак-ции с частотой 1,0 % или выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин 10 мг
(n =3260) Плацебо
(n = 3061)
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость 1,63 % 0,95 %
Нарушения со стороны нервной системы
Головокружение 1,10 % 0,98 %
Головная боль 7,42 % 8,07 %
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Боль в животе 0,98 % 1,08 %
Сухость в ротовой полости 2,09 % 0,82 %
Тошнота 1,07 % 1,14 %
Нарушения психики
Сонливость 9,63 % 5,00 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, ор-ганов грудной клетки и средостения
Фарингит 1,29 % 1,34 %

Хотя частота случаев сонливости в группе цетиризина была выше, чем таковая в группе плацебо, в большинстве случаев это нежелательное явление было легкой или умеренной степени тяжести. При объективной оценке, проводимой в рамках других исследований, было подтверждено, что применение цетиризина в рекомендованной суточной дозе у здо-ровых молодых добровольцев не влияет на их повседневную активность.
Дети
В плацебо-контролируемых исследованиях у детей в возрасте от 6 месяцев до 12 лет были выявлены следующие нежелательные реакции с частотой 1 % и выше:
Нежелательные реакции (терминология ВОЗ) Цетиризин
(n = 1656) Плацебо
(n =1294)
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Диарея
1,0 %
0,6 %
Нарушения психики
Сонливость 1,8 % 1,4 %
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Ринит 1,4 % 1,1 %
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Утомляемость 1,0 % 0,3 %

Опыт пострегистрационного применения
Помимо нежелательных явлений, выявленных в ходе клинических исследований и опи-санных выше, в рамках пострегистрационного применения препарата наблюдались следу-ющие нежелательные реакции.
Нежелательные явления представлены ниже по классам системы органов MedDRA и ча-стоте развития, на основании данных пострегистрационного применения препарата.
Частота развития нежелательных явлений определялась следующим образом: очень часто (?1/10); часто (?1/100,

Симптомы
Симптомы, наблюдаемые после явной передозировки цетиризином, влияли на централь-ную нервную систему или были связаны с возможным антихолинергическим эффектом. Симптомы, которые наблюдались после приема по меньшей мере пятикратного количества рекомендуемой суточной дозы, включали следующее: спутанность сознания, диарея, утом-ляемость, головная боль, недомогание, мидриаз, зуд, беспокойство, седативный эффект, сонливость, ступор, тахикардия, тремор, задержка мочи.
Лечение
Специфического антидота нет.
В случае передозировки рекомендуется симптоматическое или поддерживающее лечение. Промывание желудка и/или приём активированного угля может быть эффективным, если передозировка произошла недавно. Цетиризин частично выводится при диализе.

Одновременное применение с азитромицином, циметидином, эритромицином, кетокона-золом или псевдоэфедрином не влияет на фармакокинетические параметры цетиризина. Фармакокинетических взаимодействий не наблюдалось. Согласно испытаниям in vitro, це-тиризин не влияет на эффект связывания варфарина с белками плазмы крови.
Одновременный прием азитромицина, эритромицина, кетоконазола, теофиллина и псев-доэфедрина не выявил существенных изменений в клинических лабораторных показате-лях, жизненно важных функциях и ЭКГ. В исследовании с одновременным приемом тео-филлина (400 мг в день) и цетиризина (20 мг в день) было обнаружено незначительное, но статистически достоверное повышение 24-часовой AUC (площади под кривой) на 19 % для цетиризина и на 11 % для теофиллина. Кроме того, максимальные уровни в плазме крови увеличились до 7,7 % и 6,4 % соответственно для цетиризина и теофиллина. Одновремен-но клиренс цетиризина уменьшился на -16 %, а также на -10 % в случае теофиллина, когда цетиризин принимали пациенты, которые ранее получали лечение теофиллином. Тем не менее, предварительное лечение цетиризином не оказало существенного влияния на фар-макокинетические параметры теофиллина.
После однократного приема цетиризина в дозе 10 мг эффект алкоголя (0,8 ‰) значительно не усиливался; статистически значимое взаимодействие с 5 мг диазепама было доказано в одном из 16 психометрических тестов.
Одновременный прием 10 мг цетиризина в день с глипизидом привел к незначительному снижению показателей глюкозы. Этот эффект не имеет клинического значения. Тем не ме-нее, рекомендуется раздельный прием - глипизид утром и цетиризин вечером.
Степень всасывания цетиризина не снижается при одновременном приеме пищи, хотя вса-сывание замедляется на 1 час.
В исследовании с многократным приемом ритонавира (600 мг два раза в день) и цетиризи-на (10 мг в день) степень экспозиции цетиризина была увеличена примерно на 40 %, в то время как экспозиция ритонавира незначительно изменилась (-11 %) вследствие сопут-ствующего приема цетиризина.
Если Вы применяете вышеперечисленные или другие лекарственные препараты (в том числе безрецептурные) перед применением препарата Цетиризин-Тева проконсультируй-тесь с врачом.

Pharmacology

Mechanism of Action
Cetirizine, the active ingredient in the Cetirizine-Teva preparation, is a metabolite of hydroxyzine and possesses antihistaminic effects with anti-allergic action. Cetirizine belongs to the group of competitive histamine antagonists and blocks H1-histamine receptors with minimal impact on other receptors, and it has virtually no anticholinergic or anti-serotonin effects.
Cetirizine influences the histamine-dependent stage of non-immediate allergic reactions, as well as reduces eosinophil migration and limits the release of mediators in delayed-type allergic reactions. It does not significantly cross the blood-brain barrier and, therefore, is almost incapable of reaching central H1 receptors.
Pharmacodynamic Properties
In studies examining the effect of histamine on the skin, the action of cetirizine at a dose of 10 mg began within 1 hour, peaked between the 2nd and 12th hour, and was still observed at statistically significant levels after 24 hours. In addition to its antihistaminic effect, cetirizine also has anti-inflammatory effects, thereby influencing the late phase of the allergic reaction:

• at a dose of 10 mg once or twice daily, it inhibits the late phase of eosinophil aggregation in the skin;

• at a dose of 30 mg per day, it inhibits the release of eosinophils into the bronchoalveolar fluid following allergen-induced bronchoconstriction;

• it inhibits the late inflammatory response induced by kallikrein;

• it suppresses the expression of inflammation markers such as ICAM-1 or VCAM-1;

• it inhibits the action of histamine liberators such as PAF or substance P.

Absorption
After oral administration, the drug is rapidly absorbed from the gastrointestinal tract.
The pharmacokinetic parameters of cetirizine at doses ranging from 5 to 60 mg change linearly. Steady-state concentration is reached within 3 days.
The pharmacokinetic profile of cetirizine is similar in adults and children.
In children, after taking 5 mg of cetirizine, the concentration of the active substance in the body is the same as in adults after taking 10 mg. In adults, after taking 10 mg of cetirizine, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1-2 hours and is 350 ng/ml. In children, after taking 5 mg of cetirizine, the maximum concentration (Cmax) in plasma is reached within 1 hour and is 275 ng/ml.
When taking cetirizine in the form of drops, maximum concentrations in plasma are reached more quickly.
Distribution
The distribution volume after taking 10 mg is 35 liters in adults, and plasma protein binding is 93%. In children, the distribution volume after taking 5 mg is approximately 17 liters.
A small amount of cetirizine is excreted in breast milk.
Metabolism
In adults, 60% of the dose is excreted unchanged by the kidneys.
Excretion
After taking 10 mg, the total clearance of cetirizine in adults is 0.60 ml/min/kg; the half-life (T1/2) is approximately 10 hours.
Taking multiple doses does not change the pharmacokinetic parameters. No accumulation of cetirizine was observed when the drug was taken at a daily dose of 10 mg for 10 days.
After treatment ends, the level of cetirizine in plasma quickly falls below detectable limits. Repeat allergy tests can be resumed after 3 days.
Specific Patient Groups
Elderly Patients:
In 16 elderly patients, after a single dose of 10 mg, T1/2 was 50% higher, and the clearance rate was 40% lower compared to the control group.
The reduced clearance of cetirizine in elderly patients is likely related to decreased kidney function in this population.
Children:
In children aged 6 to 12 years, 70% of the dose is excreted unchanged by the kidneys.
After taking 5 mg, the total clearance of cetirizine in children is 0.93 ml/min/kg.
T1/2 in children aged 6 to 12 years is 6 hours, and in children aged 2 to 6 years, it is 5 hours.
Patients with Renal Insufficiency:
In patients with mild renal insufficiency (creatinine clearance (CC) > 50 ml/min), pharmacokinetic parameters are similar to those in healthy volunteers with normal kidney function.
In patients with moderate renal insufficiency (CC 30-49 ml/min), T1/2 is prolonged 3 times, and total clearance is reduced by 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function.
In patients on hemodialysis (CC < 7 ml/min), after taking the drug orally at a dose of 10 mg, total clearance is reduced by approximately 70% compared to healthy volunteers with normal kidney function, and T1/2 is prolonged 3 times. Less than 10% of cetirizine is removed during standard hemodialysis procedures. Patients with Liver Insufficiency: In patients with chronic liver diseases (hepatocellular, cholestatic, and biliary cirrhosis), after a single dose of 10 mg or 20 mg, T1/2 increases by approximately 50%, and clearance decreases by 40% compared to healthy subjects. Dose adjustment is necessary only if the patient with liver insufficiency also has concurrent renal insufficiency.

Show original (Russian)

Механизм действия
Цетиризин - активное вещество препарата Цетиризин-Тева - является метаболитом гидрок-сизина, обладает антигистаминным эффектом с противоаллергическим действием. Цети-ризин относится к группе конкурентных антагонистов гистамина и блокирует H1-гистаминовые рецепторы с небольшим воздействием на другие рецепторы и практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Цетиризин оказывает влияние на гистаминзависимую стадию аллергических реакций не-медленного действия, а также уменьшает миграцию эозинофилов и ограничивает высво-бождение медиаторов при аллергических реакциях замедленного типа. Практически не проходит через гематоэнцефалический барьер и, следовательно, почти не способен достичь центральных рецепторов H1.
Фармакодинамические свойства
В исследованиях влияния гистамина на кожу действие цетиризина в дозе 10 мг начиналось через 1 час, достигало максимума со 2-го по 12-й час и все еще наблюдалось на статистически значимых уровнях через 24 часа. В дополнение к антигистаминному эффекту цетиризин также обладает противовоспалительным эффек-том и тем самым оказывает влияние на позднюю фазу аллергической реакции:

• при дозе 10 мг один или два раза в день ингибирует позднюю фазу агрегации эозинофилов в коже;

• при дозе 30 мг в день ингибирует выведение эозинофилов в бронхиальную альвеолярную жидкость после вызванного аллергеном бронхиального сужения;

• ингибирует вызванную калликреином позднюю воспалительную реакцию;

• подавляет экспрессию маркеров воспаления, таких как ICAM-1 или VCAM-1;

• ингибирует действие гистаминолибераторов, таких как PAF или субстанция Р.

Всасывание
После приема внутрь препарат быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетические параметры цетиризина при его применении в дозах от 5 до 60 мг
изменяются линейно. Равновесная концентрация достигается через 3 дня.
Фармакокинетический профиль цетиризина аналогичен у взрослых и детей.
У детей после приёма цетиризина в дозе 5 мг концентрация активной субстанции в орга-низме такая же, как и у взрослых после приема 10 мг. У взрослых после приема цетиризина в дозе 10 мг максимальная концентрация (Сmax) в плазме крови достигается через 1-2 часа и составляет 350 нг/мл. У детей после приема цетиризина в дозе 5 мг максимальная концен-трация (Сmax) в плазме крови достигается через 1 час и составляет 275 нг/мл.
При приеме цетиризина в форме капель максимальные концентрации в плазме крови до-стигаются с более высокой скоростью.
Распределение
Распределение после приема 10 мг составляет 35 литров у взрослых, а связывание с белка-ми плазмы крови - 93 %. У детей объем распределения после приема 5 мг составляет при-мерно 17 литров.
Незначительное количество цетиризина выделяется в грудное молоко.
Метаболизм
У взрослых 60% дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
Выведение
После приема 10 мг у взрослых общий клиренс цетиризина составляет 0,60 мл/мин/кг;
период полувыведения (Т1/2) составляет примерно 10 часов.
Приём нескольких доз не изменяет фармакокинетические параметры. При приеме препара-та в суточной дозе 10 мг в течение 10 дней кумуляции цетиризина не наблюдалось.
После окончания лечения уровень цетиризина в плазме крови быстро падает ниже опреде-ляемых пределов. Повторные аллергологические тесты можно возобновить через 3 дня.
Отдельные группы пациентов
Пожилые пациенты:
У 16 пожилых пациентов при однократном приеме препарата в дозе 10 мг Т1/2 был выше на 50 %, а скорость выведения была ниже на 40 % по сравнению с контрольной группой.
Снижение клиренса цетиризина у пожилых пациентов вероятно связано с уменьшением функции почек у этой категории пациентов.
Дети:
У детей от 6 до 12 лет 70 % дозы выводится из организма в неизмененном виде почками.
После приема 5 мг у детей общий клиренс цетиризина составляет 0,93 мл/мин/кг.
Т1/2 у детей от 6 до 12 лет составляет 6 часов, от 2 до 6 лет - 5 часов.
Пациенты с почечной недостаточностью:
У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести (клиренс креатинина (КК) > 50 мл/мин) фармакокинетические параметры аналогичны таковым у здоровых доб-ровольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести (КК 30-49 мл/мин) Т1/2 удлиняется в 3 раза, а общий клиренс снижается на 70 % относительно здоровых добро-вольцев с нормальной функцией почек.
У пациентов, находящихся на гемодиализе (КК < 7 мл/мин), при приеме препарата внутрь в дозе 10 мг общий клиренс снижается приблизительно на 70 % относительно здоровых добровольцев с нормальной функцией почек, а Т1/2 удлиняется в 3 раза. Менее 10 % цетиризина удаляется в ходе стандартной процедуры гемодиализа. Пациенты с печеночной недостаточностью: У пациентов с хроническими заболеваниями печени (гепатоцеллюлярным, холестатиче-ским и билиарным циррозом) при однократном приеме препарата в дозе 10 мг или 20 мг Т1/2 увеличивается примерно на 50 %, а клиренс снижается на 40 % по сравнению со здоро-выми субъектами. Коррекция дозы необходима только в случае, если у пациента с печеночной недостаточно-стью имеется также сопутствующая почечная недостаточность.