Co-Trimoxazole

Co-trimoxazole 400 mg + 80 mg 20 tablets

Name: Co-trimoxazole 400 mg + 80 mg 20 tablets - RuPills
SKU: 100788
Price: 4.91 USD
Availability: InStock

SKU 100788

$4.91

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Co-Trimoxazole

All packagings

Co-trimoxazole

2 options · from $0.99

Out
Cheapest option
Co-trimoxazole 0.24/5 ml bottle suspension for oral use 100 g with measuring spoon
Price
$0.99
Selected · use button above
Co-trimoxazole 400 mg + 80 mg 20 tablets
Price
$4.91

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Infections of the urogenital tract: urethritis, cystitis, pyelitis, pyelonephritis, prostatitis, epididymitis, gonorrhea, soft chancre, venereal lymphogranuloma, inguinal granuloma;
• Respiratory tract infections: bronchitis (acute and chronic), bronchiectasis, lobar pneumonia, bronchopneumonia, pneumocystis pneumonia;
• ENT infections: otitis media, sinusitis, laryngitis, angina; scarlet fever; gastrointestinal infections: typhoid fever, paratyphoid fever, salmonella carriage, cholera, dysentery, cholecystitis, cholangitis, gastroenteritis caused by enterotoxigenic strains of Escherichia coli;
• Skin and soft tissue infections: acne, furunculosis, pyoderma, wound infections;
• Osteomyelitis (acute and chronic) and other osteoarticular infections, brucellosis (acute), South American blastomycosis, malaria (Plasmodium falciparum), toxoplasmosis (as part of combination therapy).

Show original (Russian)

• Инфекции мочеполовых органов: уретрит, цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит, эпидидимит, гонорея, мягкий шанкр, венерическая лимфогранулема, паховая гранулема;
• инфекции дыхательных путей: бронхит (острый и хронический), бронхоэктатическая болезнь, крупозная пневмония, бронхопневмония, пневмоцистная пневмония;
• инфекции ЛОР-органов: средний отит, синусит, ларингит, ангина; скарлатина; инфекции желудочно-кишечного тракта: брюшной тиф, паратиф, сальмонеллоносительство, холера, дизентерия, холецистит, холангит, гастроэнтериты, вызванные энтеротоксичными штаммами Escherichia coli;
• инфекции кожи и мягких тканей: акне, фурункулез, пиодермия, раневые инфекции;
• остеомиелит (острый и хронический) и другие остеоартикулярные инфекции, бруцеллез (острый), южноамериканский бластомикоз, малярия (Plasmodium falciparum), токсоплазмоз (в составе комплексной терапии).

How to use

The medication is taken during or after meals. It is recommended to be taken with alkaline beverages (milk, mineral water).
The dosage regimen is individual, depending on the severity of the disease, sensitivity, and type of pathogen, as well as the age of the patient.
Children aged 6 to 12 years: 1 tablet (480 mg) twice a day.
Adults and children over 12 years: 2 tablets (960 mg) as a single dose or 1 tablet (480 mg) twice a day. In cases of severe infections: 1 tablet (480 mg) three times a day; for chronic infections, the maintenance dose is 1 tablet (480 mg) twice a day.
For uncomplicated infections, the prescription is: for those over 12 years and adults, 1 tablet twice a day.
The duration of the treatment course is from 5 to 14 days. In cases of severe and/or chronic infectious diseases, an increase in the single dose by 30-50% is permissible.

Show original (Russian)

Препарат принимают во время или после еды. Рекомендуется запивать щелочным питьем (молоком, минеральной водой).
Режим дозирования индивидуальный в зависимости от тяжести заболевания, чувствительности и вида возбудителя, возраста больного.
Детям от 6 до 12 лет: по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в день.
Взрослым и детям старше 12 лет - по 2 таблетки (960 мг) однократно или по 1 таблетке (480 мг) 2 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций - по 1 таблетке (480 мг) 3 раза в сутки, при хронических инфекциях поддерживающая доза - 1 таблетка (480 мг) 2 раза в сутки.
При неосложненных инфекциях назначают: старше 12 лет и взрослым по 1 таблетке 2 раза в сутки.
Продолжительность курса лечения от 5 до 14 дней. При тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционных заболеваний допустимо увеличение разовой дозы на 30-50 %.

Composition

Composition per tablet:
active ingredients: sulfamethoxazole - 400.0 mg, trimethoprim - 80.0 mg,
excipients: potato starch - 98.0 mg, povidone (polyvinylpyrrolidone, povidone K-17) - 5.5 mg, croscarmellose sodium - 12.0 mg, calcium stearate - 4.5 mg.

Tablets are white with a creamy tint, round, and flat-cylindrical. Marbling on the surface of the tablets is permissible.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
действующие вещества: сульфаметоксазол - 400,0 мг, триметоприм - 80,0 мг,
вспомогательные вещества: крахмал картофельный - 98,0 мг, повидон (поливинилпирролидон, повидон К-17) - 5,5 мг, кроскармеллоза
натрия - 12,0 мг, кальция стеарат - 4,5 мг.

таблетки белого с кремоватым оттенком цвета, круглые, плоскоцилиндрические. На поверхности таблеток допускается мраморностъ.

Contraindications & warnings

Increased sensitivity to co-trimoxazole, trimethoprim, sulfonamides, or any component of the drug; pregnancy; breastfeeding; children under 6 years of age (for this dosage form); established diagnosis of parenchymal liver damage; severe renal insufficiency if there is no possibility to determine the concentration of the drug in plasma (use is not recommended with creatinine clearance below 15 ml/min); severe hematological diseases (aplastic anemia, vitamin B12 deficiency anemia, agranulocytosis, leukopenia, megaloblastic anemia, hyperbilirubinemia in children associated with folic acid deficiency); glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency (risk of hemolysis); concomitant use with dofetilide, paclitaxel, and amiodarone; concomitant use with clozapine should be avoided due to its known ability to cause agranulocytosis.

With caution
Folic acid deficiency; bronchial asthma; thyroid diseases.

Use during pregnancy and breastfeeding
Due to the lack of established safety of co-trimoxazole use in pregnant women, the use of the drug during pregnancy is contraindicated. It is known that trimethoprim and sulfamethoxazole pass into breast milk; therefore, if the drug is needed during breastfeeding, the issue of discontinuing breastfeeding should be considered.

Co-trimoxazole should only be initiated when the benefits of such combination therapy outweigh the potential risks compared to other antibacterial monotherapies. Since bacterial sensitivity to antibacterial agents in vitro varies across different geographical areas and over time, local bacterial sensitivity patterns should be considered when selecting the medication.

Hypersensitivity and allergic reactions: at the first sign of a skin rash or any other severe adverse reaction, the medication should be discontinued. Co-trimoxazole should be prescribed with caution to patients with a history of allergic reactions and bronchial asthma.
Pulmonary infiltrates (eosinophilic or allergic alveolitis type) may present with symptoms such as cough or shortness of breath. If these symptoms occur or suddenly worsen, the patient should be re-evaluated, and consideration should be given to discontinuing the medication.
Renal disorders: sulfonamides, including co-trimoxazole, may increase diuresis, especially in patients with edema due to heart failure. Careful monitoring of renal function and serum potassium levels is necessary for patients receiving high doses of co-trimoxazole (including for the treatment of pneumocystis pneumonia caused by P. jirovecii), as well as for the following patient groups: patients with a history of potassium metabolism disorders receiving standard doses of co-trimoxazole; patients with renal insufficiency; patients receiving medications that may lead to hyperkalemia.
Serious adverse reactions: fatal outcomes, although rare, have been reported in connection with adverse reactions such as pathological blood changes, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome), and fulminant liver necrosis.
Special patient groups: elderly patients and those with comorbidities, such as renal and/or liver dysfunction, or those receiving other medications, are at increased risk of severe adverse reactions. In these cases, the risk of development is related to the dose and duration of therapy.
The duration of treatment with the medication should be as short as possible, especially in elderly patients. In cases of renal dysfunction, the dose should be adjusted according to the instructions in the "Dosage and Administration" section. Patients with severe renal impairment (creatinine clearance 15-30 mg/min) receiving trimethoprim-sulfamethoxazole must be closely monitored for signs of toxicity (nausea, vomiting, hyperkalemia).
Co-trimoxazole should only be prescribed in exceptional cases for patients with severe hematological disorders. In elderly patients and those with pre-existing folic acid deficiency or renal insufficiency, hematological changes characteristic of folic acid deficiency may occur. These changes resolve after folic acid supplementation.
Due to the possibility of hemolysis, co-trimoxazole should not be prescribed to patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, except in cases of absolute indications and only in minimal doses.
As with any sulfonamides, caution should be exercised in patients with porphyria or thyroid dysfunction.
Patients characterized by "slow acetylation" in their metabolism are more prone to develop idiosyncrasy to sulfonamides.
Long-term therapy: during prolonged administration of co-trimoxazole, regular monitoring of blood cell counts is necessary. If there is a significant decrease in any blood cell type, the medication should be discontinued.
Patients receiving co-trimoxazole for an extended period (especially those with renal insufficiency) should have regular urinalysis and renal function monitoring. Adequate fluid intake and diuresis should be ensured during treatment to prevent crystalluria.
Impact on laboratory test results: trimethoprim may alter the results of serum methotrexate levels determined by enzymatic methods but does not affect results when using radioimmunological methods. Co-trimoxazole may increase Jaffe's reaction with picric acid for quantitative determination of creatinine by 10%.
Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery: caution should be exercised when driving vehicles and engaging in other potentially hazardous activities that require increased attention and quick psychomotor responses during treatment.
The potential for adverse effects on the nervous system, such as dizziness, vertigo, seizures, and hallucinations, should be considered.
If the described adverse effects occur, patients should refrain from engaging in these activities.

Show original (Russian)

Повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата, беременность, период грудного вскармливания, детский возраст до 6 лет (для данной лекарственной формы), установленный диагноз повреждения паренхимы печени, тяжелая почечная недостаточность если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при клиренсе креатинина ниже 15 мл/мин), тяжелые гематологические заболевания (апластическая анемия, В12-дефицитная анемия, агранулоцитоз, лейкопения, мегалобластная анемия, гипербилирубинемия у детей, связанная с дефицитом фолиевой кислоты), дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (вероятность развития гемолиза); одновременный прием с дофетилидом, паклитакселом и амиодароном; следует избегать одновременного применения с клозапином, поскольку известна способность последнего вызывать аганулоцитоз.

С осторожностью
Дефицит фолиевой кислоты, бронхиальная астма, заболевания щитовидной железы.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
В связи с тем, что безопасность применения ко-тримоксазола у беременных женщин не установлена, применение препарата при беременности противопоказано.
Известно, что триметоприм и сульфаметоксазол проникают в грудное молоко, поэтому, при необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, следует решить вопрос об отмене грудного вскармливания.

Ко-тримоксазол следует начинать только в тех случая, когда преимущество такой комбинированной терапии перед другими антибактериальными монопрепаратами превышает возможный риск. Поскольку чувствительность бактерий к антибактериальным препаратам in vitro изменяется в разных географических областях и во времени, при выборе препарата следует учитывать местные особенности бактериальной чувствительности.

Гиперчувствительность и аллергические реакции: при первом появлении кожной сыпи или любой другой тяжелой побочной реакции препарат следует отменить. Пациентам со склонностью к аллергическим реакциям и с бронхиальной астмой ко-тримоксазол следует назначать с осторожностью.
Инфильтраты в легких (по типу эозинофильному или аллергического альвеолита) могут проявляться такими симптомами как кашель или одышка. При появлении или внезапном нарастании указанным симптомов необходимо повторно обследовать пациента и рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.
Нарушения со стороны почек: сульфонамиды, включая препарат Ко-тримоксазол, могут усиливать диурез, особенно у пациентов с отеками, вызванными сердечной недостаточностью. Тщательный контроль функции почек и концентрации калия в сыворотке крови необходим пациентам, получающим высокие дозы Ко-тримоксазола (в том числе при терапии пневмоцистной пневмании, вызванной P.jirovecii), а также следующими группами пациентов: пациентами с нарушением метаболизма калия в анамнезе, получающим стандартные дозы Ко-тримоксазола; пациентам с почечной недостаточностью; пациентам получающим препараты, способствующие развитию гиперкалиемии.
Серьезные нежелательные реакции: сообщалось о летальных исходах, хотя и редких, связанных с такими побочными реакциями, как патологические изменения крови, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS синдром), и молниеносный некроз печени.
Особые группы пациентов: у пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с сопутствующими заболеваниями, например, нарушением функции почек и/или печени, либо при одновременном приеме других препаратов, существует повышенный риск тяжелых побочных реакций. В этих случаях риск развития связан с дозой и продолжительностью терапии.
Продолжительность лечения препаратом должна быть как можно более короткой, особенно у пациентов пожилого или старческого возраста. При нарушении функции почек дозу следует скорректировать согласно указаниям раздела «Способ применения и дозы». Пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина 15-30 мг/мин) получающих триметоприм-сульфаметоксазол, необходимо тщательно мониторировать на предмет развития симптомов токсичности (тошнота, рвота, гиперкалиемия).
Пациентам с тяжелыми гематологическими препарат Ко-тримоксазол можно назначать лишь в виде исключения. У пациентов пожилого и старческого возраста, а также у пациентов с уже имеющимся дефицитом фолиевой кислоты или почечной недостаточностью, могут возникнуть гематологические изменения, характерные для недостатка фолиевой кислоты. Они исчезают после назначения фолиевой кислоты.
Из-за возможности гемодиализа Ко-тримоксазол не следует назначать пациентам с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, за исключением наличия абсолютных показаний и только в минимальных дозах.
Как и при назначении любых сульфонамидов, необходимо соблюдать осторожность у пациентов с порфирией или нарушением функции щитовидной железы.
Пациенты, для обмена веществ которых характерно «медленное ацетилирование», более склонны к развитию идиосинкразии к сульфонамидам.
Длительная терапия: при длительном назначении Ко-тримоксазола необходимо регулярно определять число форменных элементов крови. При значительном снижении числа любых клеток крови препарат следует отменить.
Пациентам, длительно получающим лечение препаратом Ко-тримоксазол (особенно при почечной недостаточности), необходимо регулярно делать общий анализ мочи и контролировать функцию почек. Во время лечения нужно обеспечить достаточное поступление жидкости в организм и адекватный диурез для предотвращения кристаллурии.
Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменить результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой для количественного определения креатинина.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Следует принимать во внимание потенциальную возможность развития побочных эффектов со стороны нервной системы, таких как головокружение, вертиго, судороги, галлюцинации.
При появлении описанных побочных эффектов следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.

Side effects, overdose & interactions

Nervous system: headache, dizziness, vertigo, seizures, ataxia, paresthesia, tinnitus, uveitis, hallucinations, nervousness; aseptic meningitis, depression, apathy, tremor, peripheral neuritis.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: bronchospasm, pulmonary infiltrates: eosinophilic infiltrate, allergic alveolitis (cough, dyspnea).
Gastrointestinal tract: nausea, vomiting, decreased appetite, diarrhea, gastritis, abdominal pain, glossitis, stomatitis, cholestasis, increased activity of "liver" transaminases, hepatitis including cholestatic, hepatonecrosis, pseudomembranous colitis, "disappearing bile duct" syndrome (ductopenia), hyperbilirubinemia, acute pancreatitis.
Blood and lymphatic system: leukopenia, neutropenia, thrombocytopenia, agranulocytosis, anemia (megaloblastic, hemolytic/autoimmune or aplastic), methemoglobinemia, eosinophilia, hypoprothrombinemia.
Kidneys and urinary tract: polyuria, interstitial nephritis, impaired kidney function, crystalluria, hematuria, increased urea concentration, hypercreatininemia, toxic nephropathy with oliguria and anuria.
Musculoskeletal system: arthralgia, myalgia, rhabdomyolysis.
Immune system: itching, photosensitization, rash, erythema multiforme exudativum (including Stevens-Johnson syndrome), toxic epidermal necrolysis (Lyell's syndrome), exfoliative dermatitis, allergic myocarditis, fever, angioedema, scleral hyperemia, urticaria, conjunctival hyperemia, anaphylactic/anaphylactoid reactions, serum sickness, hemorrhagic vasculitis (Schönlein-Henoch purpura), nodular periarteritis, lupus-like syndrome, drug rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Other: hypoglycemia, hyperkalemia (mainly in patients with AIDS during treatment for pneumocystis pneumonia), hyponatremia, weakness, fatigue, insomnia, candidiasis.

Symptoms: nausea, vomiting, intestinal colic, dizziness, headache, drowsiness, depression, fainting spells, confusion, vision impairment, fever, hematuria, crystalluria; with prolonged overdose - thrombocytopenia, leukopenia, megaloblastic anemia, jaundice.
Treatment: gastric lavage, acidification of urine increases the excretion of trimethoprim. Oral fluid intake, intramuscularly - 5-15 mg/day of calcium folinate (counteracts the effect of trimethoprim on the bone marrow), if necessary - hemodialysis.

Increases the anticoagulant activity of indirect anticoagulants, as well as the effect of hypoglycemic agents and methotrexate. Reduces the intensity of hepatic metabolism of phenytoin (prolongs its half-life by 39%) and warfarin, enhancing their effect. Decreases the reliability of oral contraception (suppresses intestinal microflora and reduces the enterohepatic circulation of hormonal compounds). Rifampicin shortens the half-life of trimethoprim. Pyrimethamine at doses exceeding 25 mg/week increases the risk of developing megaloblastic anemia. Diuretics (more often thiazides) increase the risk of thrombocytopenia. Reduces the effect of benzocaine, procaine, procainamide (and other drugs, the hydrolysis of which produces para-aminobenzoic acid). A cross-allergic reaction may develop between diuretics (thiazides, furosemide, etc.) and oral hypoglycemic agents (sulfonylurea derivatives) on one side, and antimicrobial sulfonamides on the other. Phenytoin, barbiturates, para-aminobenzoic acid enhance the manifestations of folic acid deficiency. Salicylic acid derivatives enhance the effect. Ascorbic acid, hexamethylenetetramine (and other drugs that acidify urine) increase the risk of crystalluria. Cholestyramine reduces absorption, so it should be taken 1 hour after or 4-6 hours before taking co-trimoxazole. Drugs that suppress bone marrow hematopoiesis increase the risk of myelosuppression.

Show original (Russian)

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, вертиго, судороги, атаксия, парестезия, звон в ушах, увеит, галлюцинации, нервозность; асептический менингит, депрессия, апатия, тремор, периферические невриты.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм, легочные инфильтраты: эозинофильный инфильтрат, аллергический альвеолит (кашель, одышка).
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности "печеночных" трансаминаз, гепатит в т.ч. холестатический, гепатонекроз, псевдомембранозный колит, синдром «исчезающего желчного протока» (дуктопения), гипербилирубинемия, острый панкреатит.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, анемия (мегалобластная, гемолитическая/аутоиммунная или апластическая), метгемоглобинемия, эозинофилия, гипопротромбинемия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.
Со стороны скелетно-мышечной системы: артралгия, миалгия, рабдомиолиз.
Со стороны иммунной системы: зуд, фотосенсибилизация, сыпь, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер, крапивница, гиперемия конъюнктивы, анафилактические/анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейн-Геноха), узелковый периартериит, волчаночноподобный синдром, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия (главным образом у пациентов с СПИДом при терапии пневмоцистной пневмонии), гипонатриемия, слабость, усталость, бессонница, кандидоз.

Симптомы: тошнота, рвота, кишечная колика, головокружение, головная боль, сонливость, депрессия, обморочные состояния, спутанность сознания, нарушение зрения, лихорадка, гематурия, кристаллурия; при продолжительной передозировке - тромбоцитопения, лейкопения, мегалобластная анемия, желтуха.
Лечение: промывание желудка, подкисление мочи увеличивает выведение триметоприма. Прием жидкости внутрь, в/м - 5-15 мг/сут кальция фолината (устраняет действие триметоприма на костный мозг), при необходимости - гемодиализ.

Увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических лекарственных средств и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его период полувыведения на 39%) и варфарина, усиливая их эффект. Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений). Рифампицин сокращает период полувыведения триметоприма. Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии. Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении. Снижают эффект бензокаин, прокаин, прокаинамид (и др. лекарственные средства, в результате гидролиза которых образуется парааминобензойная кислота). Между диуретиками (тиазиды, фуросемид и др.) и пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (производные сульфонилмочевины), с одной стороны, и противомикробными сульфаниламидами - с другой, возможно развитие перекрестной аллергической реакции. Фенитоин, барбитураты, парааминобензойная кислота усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты. Производные салициловой кислоты усиливают действие. Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин (и др. лекарственные средства, закисляющие мочу) увеличивают риск развития кристаллурии. Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4-6 ч до приема ко-тримоксазола. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Pharmacology

A combined antimicrobial agent consisting of sulfamethoxazole and trimethoprim. Sulfamethoxazole, structurally similar to para-aminobenzoic acid, disrupts the synthesis of dihydrofolate in bacterial cells by preventing the incorporation of para-aminobenzoic acid into its molecule. Trimethoprim enhances the action of sulfamethoxazole by inhibiting the reduction of dihydrofolate to tetrahydrofolate - the active form of folic acid responsible for protein metabolism and microbial cell division.
It is a broad-spectrum bactericidal agent, active against the following microorganisms: Streptococcus spp. (hemolytic strains are more sensitive to penicillin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (including enterotoxigenic strains), Salmonella spp. (including Salmonella typhi and Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (including ampicillin-resistant strains), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (including Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, some species of Pseudomonas (except Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (including Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); protozoa: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, pathogenic fungi, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Resistant to the drug: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viruses.
It suppresses the activity of Escherichia coli, leading to a decrease in the synthesis of thiamine, riboflavin, niacin, and other B vitamins in the intestine. The duration of the therapeutic effect is 7 hours.

Upon oral administration, absorption is 90%. The time to reach maximum concentration of the drug in plasma is 1-4 hours, and the therapeutic concentration level is maintained for 7 hours after a single dose. It is well distributed in the body. It crosses the blood-brain barrier, placental barrier, and is present in breast milk. In the lungs and urine, it creates concentrations that exceed those in plasma. It accumulates to a lesser extent in bronchial secretions, vaginal secretions, prostatic secretions and tissue, middle ear fluid (in case of inflammation), cerebrospinal fluid, bile, bones, saliva, aqueous humor of the eye, breast milk, and interstitial fluid. The protein binding is 66% for sulfamethoxazole and 45% for trimethoprim.

Both components are metabolized to form acetylated derivatives, with sulfamethoxazole being metabolized to a greater extent. The metabolites do not possess antimicrobial activity.

It is excreted by the kidneys as metabolites (80% within 72 hours) and in unchanged form (20% sulfamethoxazole, 50% trimethoprim); a minor amount is excreted through the intestines. The half-life of sulfamethoxazole is 9-11 hours, and for trimethoprim, it is 10-12 hours; in children, it is significantly shorter and depends on age: up to 1 year - 7-8 hours, 1-10 years - 5-6 hours. In elderly patients and those with impaired kidney function, the half-life of the drug is prolonged.

Show original (Russian)

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с парааминобензойной кислотой, нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению парааминобензойной кислоты в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую - активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.
Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксогенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (в т.ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Устойчивы к препарату: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.
Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и др. витаминов группы В в кишечнике. Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

При пероральном приеме абсорбция - 90%. Время достижения максимальной концентрации препарата в плазме - 1-4 ч, терапевтический уровень концентрации сохраняется 7 ч после однократного приема. Хорошо распределяется в организме. Проникает через гематоэнцефалический барьер, плацентарный барьер и в грудное молоко. В легких и моче создает концентрации, превышающие содержание в плазме. В меньшей степени накапливается в бронхиальном секрете, влагалищных выделениях, секрете и ткани предстательной железы, жидкости среднего уха (при его воспалении), спинномозговой жидкости, желчи, костях, слюне, водянистой влаге глаза, грудном молоке, интерстициальной жидкости. Связь с белками плазмы - 66% у сульфаметоксазола, у триметоприма - 45%.
Оба компонента метаболизируются с образованием ацетилированных производных, сульфаметоксазол в большей степени. Метаболиты не обладают противомикробной активностью.
Выводится почками в виде метаболитов (80% в течение 72 ч) и в неизмененном виде (20% сульфаметоксазола, 50% триметоприма); незначительное количество - через кишечник. Период полувыведения препарата сульфаметоксазола - 9-11 ч, триметоприма - 10-12 ч, у
детей - существенно меньше и зависит от возраста: до 1 года - 7-8 ч, 1-10 лет - 5-6 ч. У пожилых и пациентов с нарушением функции почек период полувыведения препарата увеличивается.

Properties