Diabepharm MV 30 mg 60 tablets prolonged-release

prolonged-release tablets

Gliclazide

Diabepharm MV 30 mg 60 tablets prolonged-release

Name: Diabepharm MV 30 mg 60 tablets prolonged-release - RuPills
SKU: 74882
Price: 8.51 USD
Availability: InStock

prolonged-release tablets

SKU 74882

$8.51

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Gliclazide

All packagings

Diabefarm

3 options · from $8.46

Selected · use button above
Diabepharm MV 30 mg 60 tablets prolonged-release
Price
$8.51
Cheapest option
Diabepharm MV 60 mg 30 tablets prolonged-release
Price
$8.46
Option 3 of 3
Diabepharm MV 60 mg 30 tablets prolonged-release
Price
$9.34

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Type 2 diabetes mellitus when diet therapy, physical activity, and weight loss are insufficiently effective.
• Prevention of complications of type 2 diabetes mellitus: reduction of the risk of microvascular (nephropathy, retinopathy) and macrovascular complications (myocardial infarction, stroke) in patients with type 2 diabetes mellitus through intensive glycemic control.

Show original (Russian)

• Сахарный диабет 2 типа при недостаточной эффективности диетотерапии, физических нагрузок и снижения массы тела.
• Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа: снижение риска микрососудистых (нефропатия, ретинопатия) и макрососудистых осложнений (инфаркт миокарда, инсульт) у пациентов с сахарным диабетом 2 типа путем интенсивного гликемического контроля.

How to use

Gliclazide is intended for the treatment of adult patients only.
The recommended dose of gliclazide should be taken orally, once daily (1 time/day), preferably during breakfast.
The daily dose may range from 30 to 120 mg (1-4 tablets) in a single intake.
It is recommended to swallow the tablet whole, without chewing or crushing.
If one or more doses are missed, do not take a higher dose at the next intake; the missed dose should be taken the following day.
As with other hypoglycemic medications, the dose of gliclazide must be adjusted individually in each case, depending on blood glucose concentration and HbA1c levels.
Initial dose
The initial recommended dose (including for elderly patients aged ≥ 65 years) is 30 mg once daily.
If adequate control is achieved, gliclazide at this dose may be used for maintenance therapy. In cases of inadequate glycemic control, the daily dose of gliclazide may be gradually increased to 60, 90, or 120 mg (calculated based on the required number of tablets).
Dose increases are possible no earlier than 1 month after starting gliclazide at the previously prescribed dose. Exceptions are patients whose blood glucose concentration has not decreased after 2 weeks of therapy. In such cases, the dose of gliclazide may be increased after 2 weeks of treatment.
The maximum recommended daily dose of gliclazide is 120 mg (calculated based on the required number of tablets).
Transition from gliclazide, immediate-release tablets to gliclazide, extended-release tablets
Gliclazide, 80 mg immediate-release tablets, may be replaced with gliclazide, extended-release tablets, at a dose of 30 mg. When transitioning patients from gliclazide immediate-release to gliclazide extended-release, careful glycemic control is recommended.
Transition from another hypoglycemic medication to gliclazide extended-release
Diabefarm® MV extended-release tablets may be used instead of another oral hypoglycemic agent (OHA). When transitioning to Diabefarm® MV for patients receiving other OHAs, their dose and half-life should be considered. Generally, a transition period is not required. The initial dose of gliclazide extended-release should be 30 mg per day and then titrated based on blood glucose concentration.
When replacing long-acting sulfonylurea derivatives with gliclazide to avoid hypoglycemia caused by the additive effect of two hypoglycemic agents, their intake can be discontinued for several days. The initial dose of gliclazide extended-release is also 30 mg and may be increased further if necessary, as described above.
Combined use with other hypoglycemic medications
Gliclazide may be used in combination with biguanides, α-glucosidase inhibitors, or insulin.
In cases of inadequate glycemic control, additional insulin therapy should be prescribed with careful medical monitoring.
Elderly patients (≥65 years)
Dose adjustment of gliclazide for patients over 65 years is not required.
Patients with renal insufficiency
Clinical study results have shown that dose adjustment of gliclazide is not required for patients with mild to moderate renal insufficiency. Careful medical monitoring is recommended.
Patients at risk of hypoglycemia
In patients at risk of hypoglycemia (inadequate or unbalanced nutrition; severe or poorly compensated endocrine disorders (pituitary and adrenal insufficiency, hypothyroidism); withdrawal of corticosteroids after prolonged use and/or high doses; severe cardiovascular diseases - severe ischemic heart disease, severe carotid atherosclerosis, widespread atherosclerosis), it is recommended to use the minimum dose of gliclazide - 30 mg of the drug per day.
Prevention of complications of type 2 diabetes
To achieve intensive glycemic control, the dose of gliclazide may be gradually increased to 120 mg/day (calculated based on the required number of tablets) in addition to diet and physical exercise until the target HbA1c value is reached. The risk of hypoglycemia should be considered. Additionally, other hypoglycemic medications, such as metformin, α-glucosidase inhibitors, thiazolidinedione derivatives, or insulin, may be added to the therapy.
Children and adolescents under 18 years
Data on the efficacy and safety of gliclazide in children and adolescents under 18 years of age are lacking.

Show original (Russian)

Гликлазид предназначен только для лечения взрослых пациентов.
Рекомендуемую дозу гликлазида следует принимать внутрь, 1 раз в сутки (р/сут), предпочтительно во время завтрака.
Суточная доза может составить 30 - 120 мг (1-4 таблетки) в один прием.
Рекомендуется проглотить таблетку, не разжевывая и не измельчая.
При пропуске одного или более приемов препарата нельзя принимать более высокую дозу в следующий прием, пропущенную дозу следует принять на следующий день.
Как и в отношении других гипогликемических лекарственных препаратов, дозу гликлазида в каждом случае необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от концентрации глюкозы в крови и HbA1c.
Начальная доза
Начальная рекомендуемая доза (в том числе для пациентов пожилого возраста ≥ 65 лет) - 30 мг 1 р/сут.
В случае адекватного контроля гликлазид в этой дозе может применяться для поддерживающей терапии. При неадекватном гликемическом контроле суточная доза гликлазида может быть последовательно увеличена до 60, 90 или 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток).
Повышение дозы возможно не ранее, чем через 1 месяц терапии гликлазидом в ранее назначенной дозе. Исключение составляют пациенты, у которых концентрация глюкозы крови не снизилась после 2 недель терапии. В таких случаях доза гликлазида может быть увеличена через 2 недели после начала приема.
Максимальная рекомендуемая суточная доза гликлазида составляет 120 мг (в пересчете на необходимое количество таблеток).
Переход с приема гликлазида, таблетки с обычным высвобождением на гликлазид, таблетки с пролонгированным высвобождением
Гликлазид, таблетки, 80 мг (с обычным высвобождением), может быть заменен гликлазидом, таблетки с пролонгированным высвобождением, в дозе 30 мг. При переводе пациентов с гликлазида с обычным высвобождением на гликлазид с пролонгированным высвобождением рекомендуется тщательный гликемический контроль.
Переход с приема другого гипогликемического лекарственного препарата на гликлазид с пролонгированным высвобождением
Препарат Диабефарм® МВ таблетки с пролонгированным высвобождением может применяться вместо другого перорального гипогликемического лекарственного препарата (ПГГП). При переводе на препарат Диабефарм® МВ пациентов, получающих другие ПГГП, следует учитывать их дозу и период полувыведения. Как правило, переходного периода при этом не требуется. Начальная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением должна составлять 30 мг в сутки и затем должна титроваться в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
При замене препаратом Диабефарм® МВ производных сульфонилмочевины с длительным периодом полувыведения гликлазида для избежания гипогликемии, вызванной аддитивным эффектом двух гипогликемических средств, можно прекратить их прием на несколько дней. Начальная доза гликлазида с пролонгированным высвобождением при этом также составляет 30 мг и при необходимости может быть повышена в дальнейшем, как описано выше.
Комбинированный прием с другими гипогликемическими лекарственными препаратами
Гликлазид может применяться в сочетании с бигуанидинами, ингибиторами α-глюкозидазы или инсулином.
При неадекватном гликемическом контроле следует назначить дополнительно инсулинотерапию с проведением тщательного медицинского контроля.
Пациенты пожилого возраста (≥65 лет)
Коррекции дозы гликлазида для пациентов старше 65 лет не требуется.
Пациенты с почечной недостаточностью
Результаты клинических исследований показали, что коррекции дозы гликлазида у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Рекомендуется проведение тщательного медицинского контроля.
Пациенты с риском развития гипогликемии
У пациентов, относящихся к группе риска развития гипогликемии (недостаточное или несбалансированное питание; тяжелые или плохо компенсированные эндокринные расстройства (гипофизарная и надпочечниковая недостаточность, гипотиреоз); отмена ГКС после их длительного применения и/или применения в высоких дозах; тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы - тяжелая ишемическая болезнь сердца, тяжелый атеросклероз сонных артерий, распространенный атеросклероз), рекомендуется применять минимальную дозу гликлазида - 30 мг препарата в сутки.
Профилактика осложнений сахарного диабета 2 типа
Для достижения интенсивного гликемического контроля можно постепенно увеличивать дозу гликлазида до 120 мг/сут (в пересчете на необходимое количество таблеток) в дополнение к диете и физическим упражнениям до достижения целевого значения HbA1c. Следует помнить о риске развития гипогликемии. Кроме того, к терапии можно добавить другие гипогликемические лекарственные препараты, например, метформин, ингибитор α-глюкозидазы, производное тиазолидиндиона или инсулин.
Дети и подростки в возрасте до 18 лет
Данные об эффективности и безопасности применения гликлазида у детей и подростков в возрасте до 18 лет отсутствуют

Composition

One tablet contains:
Active ingredient: gliclazide - 30 mg;
Excipients: microcrystalline cellulose, hypromellose, colloidal silicon dioxide, magnesium stearate.

Tablets that are almost white or white with a grayish-yellow tint, flat-cylindrical with a bevel and a cross-shaped score.

Show original (Russian)

одна таблетка содержит:
действующее вещество: гликлазид - 30 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Таблетки почти белого или белого с серовато-желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с фаской и крестообразной риской.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to gliclazide, excipients in the formulation, other sulfonylurea derivatives, sulfanilamides;

• type 1 diabetes mellitus;

• diabetic ketoacidosis, diabetic precoma, diabetic coma;

• severe hepatic and/or renal insufficiency (in these cases, insulin is recommended);

• pregnancy, breastfeeding period (see section "Use during pregnancy and breastfeeding");

• age under 18 years;

• concomitant use of miconazole (see section "Interaction with other medicinal products").

With caution
Elderly age, irregular and/or unbalanced diet, glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency, severe cardiovascular diseases, hypothyroidism, adrenal or pituitary insufficiency, mild to moderate renal insufficiency or mild to moderate hepatic insufficiency, long-term therapy with glucocorticosteroids (GCS), alcoholism.

Use during pregnancy and breastfeeding
Pregnancy
Data on the use of gliclazide during pregnancy is absent or limited (fewer than 300 pregnancy outcomes), as is the data on the use of other sulfonylurea derivatives. In studies on laboratory animals, gliclazide did not show teratogenic effects. As a precaution, it is recommended to avoid prescribing gliclazide during pregnancy. To reduce the risk of congenital malformations associated with uncontrolled diabetes mellitus, diabetes control should be achieved before conception. Oral hypoglycemic agents are not used during pregnancy. Insulin is the drug of choice for diabetes therapy in pregnant women. It is recommended to switch from oral hypoglycemic agents to insulin therapy: either in advance - in the case of planned pregnancy, or immediately after pregnancy is confirmed.
Breastfeeding period
Considering the lack of data on the transfer of gliclazide into breast milk and the risk of neonatal hypoglycemia, the use of the drug during breastfeeding is contraindicated. The risk to newborns/infants cannot be excluded.
Fertility
Reproductive toxicity studies in rats of both sexes did not show any effects on fertility or reproductive function.

Hypoglycemia
When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop (see the "Side Effects" section), in some cases in a severe and prolonged form, requiring hospitalization and intravenous administration of glucose solution for several days.
The medication may be prescribed only to patients who eat regularly (including breakfast). It is very important to maintain adequate carbohydrate intake from food, as the risk of developing hypoglycemia increases with irregular or insufficient nutrition, as well as with a diet low in carbohydrates. Hypoglycemia is more likely to occur with a low-calorie diet, after prolonged or vigorous physical activity, after alcohol consumption, or when taking multiple hypoglycemic medications simultaneously. When taking sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop (see the "Side Effects" section).
To avoid the development of hypoglycemia, careful individual selection of medications and dosing regimens is necessary, as well as providing the patient with detailed instructions.
Increased risk of developing hypoglycemia may be noted in the following cases:

• refusal or inability of the patient (especially elderly) to follow the doctor's prescriptions and monitor their condition;

• insufficient and irregular nutrition, missed meals, fasting, and changes in diet;

• imbalance between physical activity and carbohydrate intake;

• renal insufficiency;

• severe liver insufficiency;

• overdose of the medication Diabepharm® MV;

• certain endocrine disorders: thyroid diseases, pituitary and adrenal insufficiency;

• simultaneous use of certain medications (see the "Interactions with Other Medications" section).

Renal and Liver Insufficiency
In patients with severe liver and/or renal insufficiency, pharmacokinetic and/or pharmacodynamic properties of gliclazide may change. Hypoglycemia that develops in such patients may be prolonged; in such cases, immediate appropriate therapy is necessary.
Insufficient Glycemic Control
Glycemic control in patients receiving hypoglycemic therapy may be weakened in the following cases: simultaneous use of St. John's Wort (Hypericum perforatum) (see the "Interactions with Other Medications" section), fever, injuries, infectious diseases, or surgical interventions. In these conditions, there may be a need for insulin administration.
In many patients, the effectiveness of oral hypoglycemic agents, including gliclazide, tends to decrease after prolonged treatment. This effect may be due to either disease progression or reduced therapeutic response to the medication. This phenomenon is known as secondary drug resistance, which must be distinguished from primary drug resistance, where the medication does not provide the expected clinical effect upon first administration. Before diagnosing a patient with secondary drug resistance, it is necessary to assess the adequacy of dose selection and adherence to the prescribed diet.
Dysglycemia (changes in blood glucose concentration)
Changes in blood glucose concentration, including both hypoglycemia and hyperglycemia, have been reported in patients with type 2 diabetes receiving fluoroquinolone therapy, especially in elderly patients. Therefore, all patients simultaneously taking gliclazide and fluoroquinolones are recommended to conduct careful monitoring of blood glucose levels.
Laboratory Tests
For assessing glycemic control, regular determination of glucose concentration in venous blood and fasting HbA1c is recommended. Additionally, it is advisable to regularly perform self-monitoring of blood glucose levels.
Sulfonylurea derivatives may cause hemolytic anemia in patients with glucose-6-phosphate dehydrogenase deficiency; the possibility of using a hypoglycemic medication from another group should be evaluated in such patients. Consideration should be given to prescribing a medication not from the sulfonylurea derivatives group.
Information for Patients
Patients and their families should be informed about the risk of developing hypoglycemia, its symptoms (see the "Side Effects" section), and the conditions that contribute to its development. The patient should be aware of the potential risks and benefits of the proposed treatment. The importance of adhering to the diet, the necessity of regular physical exercise, and regular monitoring of blood glucose levels should be explained to the patient.
Patients with Porphyria
Cases of acute porphyria have been reported with the use of some other sulfonylurea medications in patients with porphyria.

Effect on the Ability to Drive and Operate Machinery
Gliclazide has no or minimal effect on the ability to drive and operate machinery.
Due to the possible development of hypoglycemia when using gliclazide, patients should be aware of the symptoms of hypoglycemia and should exercise caution when driving or performing tasks that require concentration and high-speed psychomotor reactions, especially at the beginning of therapy during dose adjustment.

Show original (Russian)

• гиперчувствительность к гликлазиду, вспомогательным веществам, входящим в состав препарата, другим производным сульфонилмочевины, сульфаниламидам;

• сахарный диабет 1 типа;

• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, диабетическая кома;

• печеночная и/или почечная недостаточность тяжелой степени (в этих случаях рекомендуется применять инсулин);

• беременность, период грудного вскармливания (см. раздел «Применение в период беременности и в период грудного вскармливания»);

• возраст до 18 лет;

• прием миконазола (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).

С осторожностью
Пожилой возраст, нерегулярное и/или несбалансированное питание, недостаточность глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, гипотиреоз, надпочечниковая или гипофизарная недостаточность, почечная недостаточность легкой и средней степени тяжести или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, длительная терапия глюкокортикостероидами (ГКС), алкоголизм.

Применение в период беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Данные о применении гликлазида во время беременности отсутствуют или ограничены (менее 300 исходов беременности), также как ограничены данные о применении других производных сульфонилмочевины.
В исследованиях на лабораторных животных гликлазид не оказывал тератогенных эффектов.
В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать назначения гликлазида во время беременности.
Для снижения риска врожденных пороков, связанных с неконтролируемым сахарным диабетом, следует достичь контроля диабета до зачатия. Пероральные гипогликемические препараты в период беременности не применяются. Инсулин является препаратом выбора для терапии сахарного диабета у беременных. Рекомендуется заменить прием пероральных гипогликемических препаратов на инсулинотерапию: или заранее - в случае планируемой беременности, или сразу после выявления беременности.
Период грудного вскармливания
Принимая во внимание отсутствие данных о поступлении гликлазида в грудное молоко и риск развития неонатальной гипогликемии, в период грудного вскармливания прием препарата противопоказан. Риск для новорожденных/младенцев не может быть исключен.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности на крысах обоего пола не показали влияния на фертильность или репродуктивную функцию.

Гипогликемия
При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиваться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»), в некоторых случаях - в тяжелой и продолжительной форме, требующей госпитализации и внутривенного введения раствора глюкозы в течение нескольких дней.
Препарат может быть назначен только тем пациентам, которые питаются регулярно (включая завтрак). Очень важно поддерживать достаточное поступление углеводов с пищей, так как риск развития гипогликемии возрастает при нерегулярном или недостаточном питании, а также при потреблении пищи, бедной углеводами. Гипогликемия чаще развивается при низкокалорийной диете, после продолжительных или энергичных физических нагрузок, после употребления алкоголя или при приеме нескольких гипогликемических лекарственных средств одновременно. При приеме производных сульфонилмочевины, в том числе и гликлазида, может развиться гипогликемия (см. раздел «Побочное действие»).
Во избежание развития гипогликемии необходим тщательный индивидуальный подбор препаратов и режима дозирования, а также предоставление пациенту подробных инструкций.
Повышенный риск развития гипогликемии может отмечаться в следующих случаях:

• отказ или неспособность пациента (особенно пожилого возраста) следовать назначениям врача и контролировать свое состояние;

• недостаточное и нерегулярное питание, пропуск приемов пищи, голодание и изменение рациона;

• дисбаланс между физической нагрузкой и количеством принимаемых углеводов;

• почечная недостаточность;

• печеночная недостаточность тяжелой степени;

• передозировка лекарственного препарата Диабефарм® МВ;

• некоторые эндокринные нарушения: заболевания щитовидной железы, гипофизарная и надпочечниковая недостаточность;

• одновременный прием некоторых лекарственных средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Почечная и печеночная недостаточность
У пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью тяжелой степени возможно изменение фармакокинетических и/или фармакодинамических свойств гликлазида Гипогликемия, развивающаяся у таких пациентов, может быть достаточно длительной, в таких случаях необходимо немедленное проведение соответствующей терапии.
Недостаточный гликемический контроль
Гликемический контроль у пациентов, получающих терапию гипогликемическими средствами, может быть ослаблен в следующих случаях: одновременный прием препаратов зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), лихорадка, травмы, инфекционные заболевания или хирургические вмешательства. При данных состояниях может возникнуть необходимость в назначении инсулина.
У многих пациентов эффективность пероральных гипогликемических средств, в том числе и гликлазида, имеет тенденцию снижаться после продолжительного лечения. Этот эффект может быть обусловлен как прогрессированием заболевания, так и снижением терапевтического ответа на препарат. Данный феномен известен как вторичная лекарственная резистентность, которую необходимо отличать от первичной, при которой лекарственный препарат уже при первом назначении не дает ожидаемого клинического эффекта. Прежде чем диагностировать у пациента вторичную лекарственную резистентность, необходимо оценить адекватность подбора дозы и соблюдение им предписанной диеты.
Дисгликемия (изменения концентрации глюкозы в крови)
Сообщалось об изменениях концентрации глюкозы в крови, включая как гипогликемию, так и гипергликемию, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа, совместно получающих терапию фторхинолонами, особенно у пациентов пожилого возраста. Таким образом, всем пациентам, одновременно принимающим гликлазид и фторхинолоны, рекомендуется проводить тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
Лабораторные тесты
Для оценки гликемического контроля рекомендуется регулярное определение концентрации глюкозы в венозной крови и HbA1c натощак. Кроме того, целесообразно регулярно проводить самоконтроль концентрации глюкозы в крови.
Производные сульфонилмочевины могут вызвать гемолитическую анемию у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, следует оценить возможность применения у таких пациентов гипогликемического препарата другой группы. Следует рассмотреть возможность назначения лекарственного препарата не из группы производных сульфонилмочевины.
Информация для пациентов
Необходимо проинформировать пациента и членов его семьи о риске развития гипогликемии, ее симптомах (см. раздел «Побочное действие») и условиях, способствующих ее развитию. Пациент должен знать о потенциальном риске и преимуществах предлагаемого лечения. Пациенту необходимо разъяснить важность соблюдения диеты, необходимость регулярных физических упражнений и регулярного мониторинга концентрации глюкозы в крови.
Пациенты с порфирией
Описаны случаи острой порфирии при применении некоторых других препаратов сульфонилмочевины у пациентов с порфирией.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Гликлазид не оказывает или оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
В связи с возможным развитием гипогликемии при применении гликлазида, пациенты должны быть осведомлены о симптомах гипогликемии и должны соблюдать осторожность во время управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, особенно в начале терапии при подборе дозы.

Side effects, overdose & interactions

When using gliclazide, the following adverse reactions (AR) have been reported:

Hypoglycemia
The most common AR associated with the use of gliclazide is hypoglycemia.
Like other sulfonylurea derivatives, gliclazide can cause hypoglycemia in cases of irregular food intake and especially if a meal is missed. Possible symptoms of hypoglycemia include: headache, intense hunger, nausea, vomiting, increased fatigue, sleep disturbances, aggression, agitation, decreased concentration, slowed reaction time, depression, confusion, vision and speech disturbances, aphasia, tremor, paresis, loss of self-control, feelings of helplessness, perceptual disturbances, sensory disorders, dizziness, seizures, bradycardia, delusions, shallow breathing, drowsiness, loss of consciousness with possible progression to coma, up to fatal outcome.
Adrenergic compensatory reactions may also be noted: increased sweating, "sticky" skin, anxiety, tachycardia, elevated blood pressure, palpitations, arrhythmia, and angina.
Typically, symptoms of hypoglycemia are alleviated by the intake of easily digestible carbohydrates (sugars). The use of sugar substitutes is ineffective. Recurrences of hypoglycemia after successful alleviation have been noted with the use of other sulfonylurea derivatives.
In cases of severe or prolonged hypoglycemia, emergency medical assistance is indicated, possibly requiring hospitalization, even in the presence of a response to carbohydrate intake.

Other AR
Gastrointestinal disturbances: abdominal pain, nausea, vomiting, dyspepsia, diarrhea, constipation. Taking the medication during breakfast helps to avoid or minimize these symptoms.
Less commonly, the following AR are noted:
Skin and subcutaneous tissue disorders: rash, pruritus, urticaria, angioedema, erythema, maculopapular rash, bullous reactions (such as Stevens-Johnson syndrome and toxic epidermal necrolysis, autoimmune bullous disorders) and, in rare cases, drug-induced skin rash with eosinophilia and systemic symptoms (DRESS syndrome).
Blood and lymphatic system disorders: hematological disorders (anemia, leukopenia, thrombocytopenia, granulocytopenia) develop rarely and are reversible upon discontinuation of therapy.
Liver and biliary tract disorders: increased activity of "liver" enzymes (aspartate aminotransferase, alanine aminotransferase, alkaline phosphatase); hepatitis (rare cases). If cholestatic jaundice occurs, therapy should be discontinued. These phenomena are usually reversible upon discontinuation of therapy.
Eye disorders: transient visual disturbances may occur due to changes in blood glucose concentration, especially at the beginning of therapy.
Class-specific effects characteristic of sulfonylurea derivatives: with the use of other sulfonylurea derivatives, the following AR have been noted: erythrocytopenia, agranulocytosis, hemolytic anemia, pancytopenia, allergic vasculitis, hyponatremia, increased activity of "liver" enzymes, liver dysfunction (e.g., with the development of cholestasis and jaundice) and hepatitis, manifestations of which decreased over time after discontinuation of the sulfonylurea drug, or in some cases led to life-threatening liver failure.

Symptoms
In cases of overdose with sulfonylurea derivatives, including gliclazide, hypoglycemia may develop. If moderate symptoms of hypoglycemia occur without loss of consciousness or neurological symptoms, it is recommended to increase carbohydrate intake from food, reduce the dose of gliclazide, and/or modify the diet. Close medical monitoring of the patient's condition should continue until there is confidence that their health is not at risk.
Severe hypoglycemic states may develop, accompanied by coma, seizures, or other neurological disturbances. If such symptoms appear, emergency medical assistance and immediate hospitalization are required.

Treatment
In cases of suspected or diagnosed hypoglycemic coma, the patient should receive an intravenous bolus of 50 ml of a 20-30% glucose solution, followed by an intravenous infusion of a 10% glucose solution to maintain blood glucose levels above 1 g/l. Careful monitoring of blood glucose concentration and observation of the patient are necessary. Depending on the patient's condition, the attending physician will decide on the need for further monitoring.
Dialysis is ineffective due to the significant binding of gliclazide to plasma proteins.

Drugs and substances that enhance the action of gliclazide (increasing the risk of hypoglycemia):
Contraindicated combinations
˗ Miconazole (systemic administration or application of gel to the mucous membrane of the oral cavity): enhances the hypoglycemic effect of gliclazide (possible development of hypoglycemia up to a comatose state).
Non-recommended combinations

• Phenylbutazone (systemic administration): enhances the hypoglycemic effect of sulfonylurea derivatives (displaces them from binding to plasma proteins and/or slows their elimination from the body). It is preferable to use another anti-inflammatory drug. If the use of phenylbutazone is necessary, the patient should be warned about the risk of hypoglycemia and the need to monitor blood glucose levels. If necessary, the dose of gliclazide should be adjusted during the use of phenylbutazone and after its discontinuation.

• Ethanol: enhances hypoglycemia by inhibiting compensatory reactions, may contribute to the development of hypoglycemic coma. It is necessary to refrain from taking medications that contain ethanol and from alcohol consumption.
Combinations requiring special attention and caution
The following medications may enhance the hypoglycemic effect and contribute to the development of hypoglycemia: other hypoglycemic agents (insulin, acarbose, metformin, thiazolidinediones, dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, GLP-1 receptor agonists); beta-blockers, fluconazole; angiotensin-converting enzyme inhibitors (captopril, enalapril); H2-histamine receptor blockers; monoamine oxidase inhibitors; sulfonamides; clarithromycin and non-steroidal anti-inflammatory drugs.
Medications that may increase blood glucose levels:
Non-recommended combinations

• Danazol: has a diabetogenic effect. If the use of this drug is necessary, the patient is advised to closely monitor blood glucose levels and urine. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of gliclazide is recommended both during the use of danazol and after its discontinuation.
Combinations requiring attention and caution

• Chlorpromazine (neuroleptic): in high doses (more than 100 mg per day) increases blood glucose levels by reducing insulin secretion. It is recommended to closely monitor blood glucose levels. If co-administration of drugs is necessary, dose adjustment of gliclazide is recommended both during the use of chlorpromazine and after its discontinuation.

• Glucocorticoids (systemic and local use: intra-articular, topical, and rectal administration) and tetracosactide: increase blood glucose levels with possible development of ketosis (reduced carbohydrate tolerance). It is recommended to closely monitor blood glucose levels, especially at the beginning of treatment. If co-administration of drugs is necessary, adjustment of the hypoglycemic agent dose may be required both during the use of glucocorticoids and after their discontinuation.

• Ritodrine, salbutamol, terbutaline (intravenous administration): β2-adrenergic agonists contribute to increased blood glucose levels. Special attention should be paid to the importance of self-monitoring blood glucose levels. If necessary, it is recommended to switch the patient to insulin therapy.

• St. John's Wort (Hypericum perforatum): the exposure of gliclazide decreases with co-administration of St. John's Wort preparations. The patient should be made aware of the importance of monitoring blood glucose levels.
Medications that may cause dysglycemia (changes in blood glucose levels)
Combination of drugs requiring special attention and caution

• Fluoroquinolones: in the case of co-administration of gliclazide and fluoroquinolone, the patient should be made aware of the risk of dysglycemia and the importance of monitoring blood glucose levels.
Combinations that should be taken into account

• Anticoagulants (e.g., warfarin): sulfonylurea derivatives may enhance the action of anticoagulants when taken together. Dose adjustment of the anticoagulant may be required.

Show original (Russian)

При применении гликлазида сообщалось о развитии следующих нежелательных реакций (НР):
Гипогликемия
Наиболее частой и НР, связанной с применением гликлазида, является гипогликемия.
Как и другие производные сульфонилмочевины, гликлазид может вызывать гипогликемию в случае нерегулярного приема пищи и особенно, если прием пищи пропущен. Возможные симптомы гипогликемии: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, повышенная утомляемость, нарушение сна, агрессия, возбуждение, снижение концентрации внимания, замедленная реакция, депрессия, спутанность сознания, нарушение зрения и речи, афазия, тремор, парезы, потеря самоконтроля, ощущение беспомощности, нарушение восприятия, сенсорные расстройства, головокружение, судороги, брадикардия, бред, поверхностное дыхание, сонливость, потеря сознания с возможным развитием комы, вплоть до летального исхода.
Также могут отмечаться адренергические компенсаторные реакции: повышенное потоотделение, «липкая» кожа, беспокойство, тахикардия, повышение артериального давления, ощущение сердцебиения, аритмия и стенокардия.
Как правило, симптомы гипогликемии купируются приемом легкоусвояемых углеводов (сахара). Прием сахарозаменителей неэффективен. На фоне применения других производных сульфонилмочевины отмечались рецидивы гипогликемии после ее успешного купирования.
При тяжелой или длительной гипогликемии показана неотложная медицинская помощь, возможно, с госпитализацией, даже при наличии эффекта от приема углеводов.
Другие НР
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в животе, тошнота, рвота, дисперсия, диарея, запор. Прием препарата во время завтрака позволяет избежать этих симптомов или минимизировать их.
Реже отмечаются следующие НР:
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, отек Квинке, эритема, макулопапуллезная кожная сыпь, буллезные реакции (такие как синдром Стивенса-Джонса и токсический эпидермальный некролиз, аутоиммунные буллезные нарушения) и, в исключительных случаях, лекарственная кожная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гематологические нарушения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения) развиваются редко и обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, щелочной фосфатазы); гепатит (единичные случаи). При появлении холестатической желтухи необходимо прекратить терапию. Эти явления обычно обратимы в случае прекращения терапии.
Нарушения со стороны органа зрения: могут возникать преходящие зрительные расстройства, вызванные изменением концентрации глюкозы крови, особенно в начале терапии.
Класс-специфичные эффекты, присущие производным сульфонилмочевины: на фоне приема других производных сульфонилмочевины отмечались следующие НР: эритроцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, панцитопения, аллергический васкулит, гипонатриемия, повышение активности «печеночных» ферментов, нарушение функции печени (например, с развитием холестаза и желтухи) и гепатит, проявления которых уменьшались со временем после отмены препарата сульфонилмочевины, или в отдельных случаях приводили к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Симптомы
При передозировке производных сульфонилмочевины, включая гликлазид, возможно развитие гипогликемии. При возникновении умеренных симптомов гипогликемии без нарушения сознания и неврологической симптоматики следует увеличить прием углеводов с пищей, уменьшить дозу гликлазида и/или изменить диету. Пристальное медицинское наблюдение за состоянием пациента должно продолжаться до тех пор, пока не будет уверенности, что его здоровью ничто не угрожает.
Возможно развитие тяжелых гипогликемических состояний, сопровождающихся комой, судорогами или другими неврологическими нарушениями. При появлении таких симптомов необходимо оказание скорой медицинской помощи и немедленная госпитализация.
Лечение
При подозрении или диагностике гипогликемической комы пациенту внутривенно струйно вводят 50 мл 20-30 % раствора глюкозы, затем внутривенно капельно вводят 10 % раствор глюкозы для поддержания концентрации глюкозы в крови выше 1 г/л. Необходимо проводить тщательный контроль концентрации глюкозы крови и наблюдение за пациентом. В зависимости от состояния пациента, лечащий врач принимает решение о необходимости дальнейшего наблюдения.
Диализ неэффективен ввиду выраженного связывания гликлазида с белками плазмы.

Препараты и вещества, усиливающие действие гликлазида (повышающие риск развития гипогликемии):
Противопоказанные сочетания
˗ Миконазол (системное введение или нанесение геля на слизистую оболочку полости рта): усиливает гипогликемическое действие гликлазида (возможно развитие гипогликемии вплоть до состояния комы).
Нерекомендуемые сочетания

• Фенилбутазон (системное введение): усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины (вытесняет их из связи с белками плазмы и/или замедляет их выведение из организма). Предпочтительнее применять другой противовоспалительный препарат. Если прием фенилбутазона необходим, пациент должен быть предупрежден о риске развития гипогликемии и необходимости контроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости дозу гликлазида следует корректировать во время приема фенилбутазона и после его окончания.

• Этанол: усиливает гипогликемию, ингибируя компенсаторные реакции, может способствовать развитию гипогликемической комы. Необходимо отказаться от приема лекарственных препаратов, в состав которых входит этанол, и употребления алкоголя.
Сочетания, требующие особого внимание и осторожности
Следующие лекарственные средства могут усиливать гипогликемический эффект и способствовать развитию гипогликемии: другие сахароснижающие средства (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов ГПП-1); бета-адреноблокаторы, флуконазол; ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (каптоприл, эналаприл); блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов; ингибиторы моноаминооксидазы; сульфаниламиды; кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты.
Препараты, способствующие увеличению концентрации глюкозы в крови:
Нерекомендуемые сочетания

• Даназол: обладает диабетогенным эффектом. В случае, если прием данного препарата необходим, пациенту рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови и в моче. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема даназола, так и после его отмены.
Сочетания, требующие внимания и осторожности

• Хлорпромазин (нейролептик): в высоких дозах (более 100 мг в сутки) увеличивает концентрацию глюкозы в крови, снижая секрецию инсулина. Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы крови. При необходимости совместного приема препаратов рекомендуется подбор дозы гликлазида как во время приема хлорпромазина, так и после его отмены.

• ГКС (системное и местное применение: внутрисуставное, накожное и ректальное введение) и тетракозактид: повышают концентрацию глюкозы в крови с возможным развитием кетоза (снижение толерантности к углеводам). Рекомендуется тщательно контролировать концентрацию глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости совместного приема препаратов может потребоваться коррекция дозы гипогликемического средства как во время приема ГКС, так и после их отмены.

• Ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенное введение): β2-адреномиметики способствуют повышению концентрации глюкозы крови. Необходимо уделять особое внимание важности самоконтроля концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется перевести пациента на инсулинотерапию.

• Препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perfuratum): экспозиция гликлазида снижается на фоне совместного применения с препаратами зверобоя продырявленного. Необходимо обратить внимание пациента на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
Препараты, которые могут вызывать дисгликемию (изменение концентрации глюкозы в крови)
Сочетание препаратов, требующее особого внимания и осторожности

• Фторхинолоны: в случае совместного приема гликлазида и фторхинолона необходимо обратить внимание пациента на риск развития дисгликемии и на важность контроля концентрации глюкозы в крови.
Сочетания, которые должны быть приняты во внимание

• Антикоагулянты (например, варфарин): производные сульфонилмочевины могут усиливать действие антикоагулянтов при совместном приеме. Может потребоваться коррекция дозы антикоагулянта.

Pharmacology

Gliclazide is a sulfonylurea derivative, an oral hypoglycemic agent that differs from similar medications by the presence of an N-containing heterocyclic ring with an endocyclic bond.
Gliclazide reduces blood glucose concentration by stimulating insulin secretion from the β-cells of the islets of Langerhans. The increase in postprandial insulin and C-peptide levels is maintained after 2 years of therapy.
In addition to its effects on carbohydrate metabolism, gliclazide has hemovascular effects.
Effect on Insulin Secretion
In type 2 diabetes, the drug restores the early peak of insulin secretion in response to glucose intake and enhances the second phase of insulin secretion. A significant increase in insulin secretion is observed in response to stimulation caused by food intake or glucose administration.
Hemovascular Effects
Gliclazide reduces the risk of thrombosis in small vessels by influencing mechanisms that may underlie the development of complications in type 2 diabetes: partial inhibition of platelet aggregation and adhesion, and reduction of the concentration of platelet activation factors (beta-thromboglobulin, thromboxane B2), as well as restoration of fibrinolytic activity of the vascular endothelium and increased activity of tissue plasminogen activator.
Intensive glycemic control based on the use of gliclazide (glycated hemoglobin (HbA1c) concentration < 6.5%) significantly reduces micro- and macrovascular complications of type 2 diabetes compared to standard glycemic control. The strategy for intensive glycemic control involved prescribing gliclazide and increasing its dose against (or instead of) standard therapy before adding another hypoglycemic agent (e.g., metformin, alpha-glucosidase inhibitor, thiazolidinedione derivative, or insulin). The average daily dose of gliclazide in the intensive control group was 103 mg, with a maximum daily dose of 120 mg. In the intensive glycemic control group (average follow-up duration of 4.8 years, average HbA1c concentration of 6.5%) compared to the standard control group (average HbA1c concentration of 7.3%), a significant 10% relative risk reduction in the combined frequency of macro- and microvascular complications was observed. The advantage was achieved through a significant reduction in relative risk: major microvascular complications by 14%, occurrence and progression of nephropathy by 21%, occurrence of microalbuminuria by 9%, macroalbuminuria by 30%, and development of renal complications by 11%. The benefits of intensive glycemic control with gliclazide were independent of the advantages achieved through antihypertensive therapy.Absorption After oral administration, gliclazide is completely absorbed. The concentration of gliclazide in the plasma gradually increases over the first 6 hours, with a plateau level maintained from 6 to 12 hours. Individual variability is low. Food intake does not affect the rate or extent of gliclazide absorption.Distribution Approximately 95% of gliclazide binds to plasma proteins. The volume of distribution is about 30 L. A single dose of 30 mg of gliclazide taken once daily maintains an effective concentration of gliclazide in the plasma for more than 24 hours.Metabolism Gliclazide is predominantly metabolized in the liver. Active metabolites are absent in the plasma.Excretion Gliclazide is primarily excreted by the kidneys: excretion occurs in the form of metabolites, with less than 1% excreted unchanged by the kidneys. The half-life of gliclazide averages from 12 to 20 hours.Linearity The relationship between the administered dose (up to 120 mg) and the area under the pharmacokinetic curve "concentration - time" is linear.Special patient groups Elderly patients No significant changes in pharmacokinetic parameters are observed in elderly patients.

Show original (Russian)

Гликлазид является производным сульфонилмочевины, гипогликемическим препаратом для приёма внутрь, который отличается от аналогичных препаратов наличием N-содержащего гетероциклического кольца с эндоциклической связью.
Гликлазид снижает концентрацию глюкозы крови, стимулируя секрецию инсулина β-клетками островков Лангерганса. Повышение концентрации постпрандиального инсулина и С-пептида сохраняется после 2 лет терапии.
Помимо влияния на углеводный обмен гликлазид оказывает гемоваскулярные эффекты.
Влияние на секрецию инсулина
При сахарном диабете 2 типа препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина в ответ на поступление глюкозы и усиливает вторую фазу секреции инсулина. Значительное повышение секреции инсулина наблюдается в ответ на стимуляцию, обусловленную приемом пищи или введением глюкозы.
Гемоваскулярные эффекты
Гликлазид снижает риск тромбозов мелких сосудов, влияя на механизмы, которые могут обуславливать развитие осложнений при сахарном диабете 2 типа: частичное ингибирование агрегации и адгезии тромбоцитов и снижение концентрации факторов активации тромбоцитов (бета-тромбоглобулина, тромбоксана В2), а также на восстановление фибринолитической активности сосудистого эндотелия и повышение активности тканевого активатора плазминогена.
Интенсивный гликемический контроль, основанный на применении гликлазида (концентрация гликозилированного гемоглобина (HbA1c) < 6,5 %), достоверно снижает микро- и макрососудистые осложнения сахарного диабета 2 типа, в сравнении со стандартным гликемическим контролем. Стратегия интенсивного гликемического контроля предусматривала назначение гликлазида и повышение его дозы на фоне (или вместо) стандартной терапии перед добавлением к ней другого гипогликемического лекарственного средства (например, метформина, ингибитора альфа-глюкозидазы, производного тиазолидиндиона или инсулина). Средняя суточная доза гликлазида у пациентов в группе интенсивного контроля составляла 103 мг, максимальная суточная доза составляла 120 мг. На фоне применения гликлазида в группе интенсивного гликемического контроля (средняя продолжительность наблюдения 4,8 лет, средняя концентрация HbA1c 6,5 %) по сравнению с группой стандартного контроля (средняя концентрация HbA1c 7,3 %) показано значимое снижение на 10 % относительного риска комбинированной частоты макро- и микрососудистых осложнений. Преимущество было достигнуто за счет значимого снижения относительного риска: основных микрососудистых осложнений на 14 %, возникновения и прогрессирования нефропатии на 21 %, возникновения микроальбуминурии на 9 %, макроальбуминурии на 30 % и развития почечных осложнений на 11 %. Преимущества интенсивного гликемического контроля на фоне приёма гликлазида не зависели от преимуществ, достигнутых на фоне гипотензивной терапии.Всасывание После приема внутрь гликлазид полностью абсорбируется. Концентрация гликлазида в плазме крови возрастает постепенно в течение первых 6 часов, уровень плато поддерживается от 6 до 12 ч. Индивидуальная вариабельность низкая. Прием пищи не влияет на скорость или степень абсорбции гликлазида. Распределение С белками плазмы крови связывается приблизительно 95 % гликлазида. Объем распределения - около 30 л. Прием гликлазида в дозе 30 мг 1 раз в сутки обеспечивает поддержание эффективной концентрации гликлазида в плазме крови более 24 часов. Метаболизм Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени. Активные метаболиты в плазме крови отсутствуют. Выведение Гликлазид выводится, главным образом, почками: выведение осуществляется в виде метаболитов, менее 1 % выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения гликлазида составляет в среднем от 12 до 20 часов. Линейность Взаимосвязь между принятой дозой (до 120 мг) и площадью под фармакокинетической кривой «концентрация - время» является линейной. Особые группы пациентов Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста не наблюдается существенных изменений фармакокинетических параметров.

Properties

Manufacturer: Pharmakor Production LLC
Made in: Russia
Active ingredient: Gliclazide
Drug group: Oral hypoglycemic agent of the sulfonylurea group, second generation
Dosage form: prolonged-release tablets
Shipping weight: 88 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 74882