Diclofenac 100 mg 20 coated prolonged-release tablets

Name: Diclofenac 100 mg 20 coated prolonged-release tablets - RuPills
SKU: 74336
Price: 5.11 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 74336

$5.11

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Diclofenac

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Inflammatory and degenerative diseases of the musculoskeletal system, including:
− rheumatoid arthritis;
− ankylosing spondylitis and other spondyloarthropathies;
− osteoarthritis;
− bursitis, tendovaginitis.
• Pain syndromes related to the spine (lumbago, sciatica, coccygodynia, neuralgia, myalgia, arthralgia, radiculitis).
• Post-traumatic and postoperative pain syndrome accompanied by inflammation, for example, in dentistry and orthopedics.
• Algodysmenorrhea; inflammatory processes in the pelvic area, including adnexitis.
The product is intended for symptomatic therapy, reducing pain and inflammation at the time of use, and does not affect the progression of the disease.

Show original (Russian)

• Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в том числе:
− ревматоидный артрит;
− анкилозирующий спондилит и другие спондилоартропатии;
− остеоартроз;
− бурсит, тендовагинит.
• Болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит).
• Посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например, в стоматологии и ортопедии.
• Альгодисменорея; воспалительные процессы в малом тазу, в том числе аднексит.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

How to use

All patients receiving diclofenac should use it at the minimum effective dose for the shortest duration necessary to reduce the severity of symptoms.
Orally, without chewing, during or after meals, with a sufficient amount of water.
Adults
1 tablet once a day. In cases where the symptoms of the disease are most pronounced at night or in the morning, extended-release film-coated tablets are preferably taken at night. If an additional dose is needed, 50 mg tablets may be used. The maximum daily dose is 150 mg.
Children and adolescents under 18 years
This dosage form should not be used in children and adolescents under 18 years.
Elderly patients (≥ 65 years)
Adjustment of the initial dose in patients aged 65 years and older is generally not required. However, caution should be exercised in frail elderly patients or those with low body weight based on general medical considerations.
Patients with cardiovascular diseases or high risk of cardiovascular diseases
The drug should be used with special caution in patients with cardiovascular diseases (including uncontrolled hypertension) or at high risk of developing cardiovascular diseases. If long-term therapy (more than 4 weeks) is necessary in such patients, the daily dose should not exceed 100 mg.
Patients with renal function impairment
There is no data on the need for dose adjustment when using the drug in patients with mild to moderate renal function impairment due to the lack of safety studies in this patient category. Caution should be exercised when using the drug in patients with renal function impairment.
Use of the drug in patients with renal failure (GFR less than 15 ml/min/1.73 m²) is contraindicated (see "Contraindications" section).
Patients with mild to moderate hepatic function impairment
There is no data on the need for dose adjustment when using the drug in patients with mild to moderate hepatic function impairment due to the lack of safety studies in this patient category.

Show original (Russian)

У всех пациентов, получающих диклофенак, следует применять его в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, требуемого для уменьшения выраженности симптомов.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые
По 1 таблетке 1 раз в день. В тех случаях, когда симптомы заболевания имеют наиболее выраженный характер ночью или утром, таблетки с пролонгированным высвобождением, покрытые пленочной оболочкой, желательно принимать на ночь. При необходимости дополнительного приема препарата используют таблетки по 50 мг. Максимальная суточная доза – 150 мг.
Дети и подростки до 18 лет
Препарат в данной дозировке не следует применять у детей и подростков до 18 лет.
Пожилые пациенты (≥ 65 лет)
Коррекции начальной дозы у пациентов в возрасте 65 лет и старше, как правило, не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Пациенты с заболеваниями сердечно-сосудистой системы или высоким риском заболеваний сердечно-сосудистой системы
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т. ч. с неконтролируемой артериальной гипертензией) или высоким риском развития сердечно-сосудистых заболеваний. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушениями функции почек
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории. Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2), противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.

Composition

Composition per tablet:
active ingredient: diclofenac sodium 100 mg;
excipients: sucrose, cetyl alcohol, colloidal silicon dioxide, talc, povidone K-25, magnesium stearate; coating: hypromellose, titanium dioxide E 171 CI 77891, talc, polysorbate 80, macrogol 6000, colorant carmine [Ponso 4R] [E124], colorant brown [sunset yellow colorant [E110], colorant azorubine [E122], colorant black diamond [E151], aluminum hydroxide, water], aluminum lake based on sunset yellow colorant [E110].

Round biconvex tablets coated with a pink film; the core is white to almost white in color when cut in cross-section.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
действующее вещество: диклофенaк нaтрия 100 мг;
вспомогательные вещества: сахароза, цетиловый спирт, кремния диоксид коллоидный, тальк, повидон K-25, магния стеарат; оболочка: гипромелоза, титана диоксид E 171 CI 77891, тальк, полисорбат 80, макрогол 6000, краситель пунцовый [Понсо 4R] [E124], краситель коричневый [краситель солнечный закат желтый [E110], краситель азорубин [E122], краситель бриллиантовый черный [E151], алюминия гидроксид, вода], лак алюминиевый на основе красителя солнечный закат желтый [E110].

круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета;
на поперечном разрезе ядро от белого до почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Exacerbation of peptic ulcer disease of the stomach and duodenum, gastrointestinal tract (GIT) bleeding, perforation of GIT organs.
• Increased sensitivity to diclofenac or other NSAIDs or any other component of the drug.
• Pregnancy beyond 20 weeks.
• Like other NSAIDs, diclofenac is contraindicated in patients with bronchial asthma attacks, urticaria, or acute rhinitis triggered by the use of acetylsalicylic acid or other NSAIDs.
• Severe liver dysfunction, renal failure (glomerular filtration rate (GFR) less than 15 ml/min/1.73 m²), chronic heart failure (NYHA functional class II-IV).
• Ischemic heart disease.
• Cerebrovascular diseases, peripheral artery diseases.
• Increased risk of arterial thrombosis and thromboembolism, uncontrolled arterial hypertension.
• Conditions associated with a risk of bleeding.
• Confirmed hyperkalemia.
• Coronary artery bypass grafting (perioperative period).
• Inflammatory bowel diseases (Crohn's disease, ulcerative colitis) in the exacerbation phase.
• Active liver diseases.
• Breastfeeding period.
• Sucrose/isomaltase deficiency, fructose intolerance, glucose-galactose malabsorption (the drug contains sucrose).
• The drug should not be used in children and adolescents under 18 years of age.

With caution
When using diclofenac and other NSAIDs, caution should be exercised and patients with symptoms/signs indicating GIT lesions/diseases, or with a history suggesting peptic ulcer disease, bleeding, or perforation; patients with a history of Helicobacter pylori infection, ulcerative colitis, Crohn's disease, with a history of liver dysfunction, and patients with complaints suggesting GIT diseases should be closely monitored.
The risk of gastrointestinal bleeding increases with higher doses of diclofenac or in the presence of a history of peptic ulcer disease, especially bleeding and perforation of ulcers, and in elderly patients.
Particular caution should be taken when administering diclofenac to patients receiving medications that increase the risk of gastrointestinal bleeding: systemic glucocorticoids (including prednisolone), anticoagulants (including warfarin), antiplatelet agents (including clopidogrel, acetylsalicylic acid), or selective serotonin reuptake inhibitors (including citalopram, fluoxetine, paroxetine, sertraline).
Caution is necessary when using diclofenac in patients with mild to moderate liver dysfunction, as well as in patients with hepatic porphyria, as the drug may provoke porphyria attacks.
Diclofenac should be used with caution in patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal mucosa edema (including nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially associated with allergic rhinitis-like symptoms).
Particular caution is required when treating patients with cardiovascular diseases, renal dysfunction, including chronic renal failure (GFR 15-60 ml/min/1.73 m²), dyslipidemia/hyperlipidemia, diabetes mellitus, arterial hypertension, when treating smoking patients or patients with alcohol abuse, when treating elderly patients, patients receiving diuretics or other drugs affecting renal function, as well as patients with significant reductions in circulating blood volume (CBV) of any etiology, for example, during and after massive surgical interventions.
Diclofenac should be used with caution in patients with coagulation system defects.
Caution should be exercised when administering the drug to elderly patients. This is especially relevant for frail or underweight elderly individuals; in this category of patients, it is recommended to use the drug at the minimum effective dose.

To reduce the risk of adverse events, the medication should be used at the lowest effective dose for the shortest duration necessary to alleviate symptoms.
Impact on the cardiovascular system
NSAID therapy, including diclofenac, especially long-term therapy and therapy using high doses, may be associated with a slight increase in the risk of serious cardiovascular thrombotic complications (including myocardial infarction and stroke).
In patients with cardiovascular diseases and significant risk factors for cardiovascular events (e.g., hypertension, hyperlipoproteinemia, diabetes mellitus, and smoking), the medication should be used with caution, at the lowest effective dose for the minimum possible duration of treatment, as the risk of thrombotic complications increases with higher doses and longer treatment duration. In long-term therapy (more than 4 weeks), the daily dose of diclofenac in such patients should not exceed 100 mg. The effectiveness of treatment and the patient's need for symptomatic therapy should be periodically assessed, especially in cases where the duration exceeds 4 weeks. The patient should be instructed to seek medical attention immediately upon the first symptoms of thrombotic disorders (e.g., chest pain, shortness of breath, weakness, speech disturbances).
Impact on the kidneys
Due to the important role of prostaglandins in maintaining renal blood flow, special caution should be exercised when prescribing the medication to patients with heart or kidney failure, hypertension, elderly patients, patients taking diuretics or other medications affecting kidney function, as well as patients with any reason for reduced circulating blood volume (e.g., after extensive surgical intervention). If diclofenac is prescribed in such cases, it is recommended to monitor kidney function as a precaution. After discontinuation of the medication, renal function parameters usually normalize to baseline values.
Gastrointestinal damage
When using diclofenac, as with other NSAIDs, gastrointestinal bleeding or ulceration/perforation has been reported, in some cases with fatal outcomes. These events can occur at any time during treatment in patients with or without prior symptoms and serious gastrointestinal diseases in their history or without them. In elderly patients, such complications can have serious consequences. If a patient receiving diclofenac develops gastrointestinal bleeding or ulceration, the medication should be discontinued.
To reduce the risk of gastrointestinal toxicity, the medication should be used at the minimum effective dose for the shortest possible time, especially in patients with a history of gastrointestinal ulcers, particularly complicated by bleeding or perforation, as well as elderly patients.
Patients at increased risk of gastrointestinal complications, as well as those receiving low-dose acetylsalicylic acid or other medications that may increase the risk of gastrointestinal damage, should take gastroprotective agents (e.g., proton pump inhibitors or misoprostol). Patients with a history of gastrointestinal damage, especially elderly patients, should inform their doctor of any symptoms related to the digestive system.
Impact on the liver
During long-term therapy, liver function should be monitored.
With prolonged use of diclofenac, an increase in the activity of one or more "liver" enzymes may be observed. If liver function abnormalities persist and progress, or if signs of liver disease or other symptoms (e.g., eosinophilia, rash, etc.) occur, the medication should be discontinued. It should be noted that hepatitis may develop during diclofenac use without prodromal symptoms.
Caution should be exercised when using diclofenac in patients with hepatic porphyria, as the medication may provoke porphyria attacks.
Impact on the hematopoietic system
Diclofenac may reversibly inhibit platelet aggregation; therefore, in patients with hemostatic disorders, careful monitoring of relevant laboratory parameters is necessary during prolonged use.
During long-term therapy, the peripheral blood picture and stool tests for occult blood should be monitored.
Patients with bronchial asthma
In patients with bronchial asthma, seasonal allergic rhinitis, nasal mucosa edema (including with nasal polyps), chronic obstructive pulmonary disease, chronic respiratory infections (especially associated with allergic rhinitis-like symptoms), as well as in patients allergic to other medications (rash, itching, urticaria), special caution should be exercised when prescribing diclofenac (preparedness for resuscitation measures).
Skin reactions
Very rarely, severe skin reactions, in some cases with fatal outcomes, have been reported with diclofenac use, including exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson syndrome, toxic epidermal necrolysis. The highest risk and frequency of severe dermatological reactions were observed in the first month of treatment with diclofenac. If the patient receiving the medication develops the first signs of skin rash, mucosal lesions, or other symptoms of hypersensitivity, diclofenac should be discontinued.
In rare cases, diclofenac, like other NSAIDs, may cause anaphylactic/anaphylactoid reactions in patients who have not previously received diclofenac.
Masking signs of infectious processes
The anti-inflammatory effect of NSAIDs, including diclofenac, may complicate the diagnosis of infectious processes.
Use in conjunction with other NSAIDs
Diclofenac should not be used in combination with other NSAIDs, including selective COX-2 inhibitors, due to the risk of adverse events.
Impact on fertility
Due to its negative effect on fertility, the medication is not recommended for women planning to become pregnant. In patients with infertility (including those undergoing examination), it is recommended to discontinue the medication.
When taking 100 mg tablets, diabetic patients should consider the sucrose content in the medication (94.7880 mg of sucrose per tablet).

Show original (Russian)

• Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
• Повышенная чувствительность к диклофенаку или к другим НПВП или к любому другому компоненту препарата.
• Беременность в сроке более 20 недель.
• Как и другие НПВП, препарат Диклофенак противопоказан пациентам с приступами бронхиальной астмы, крапивницей или острым ринитом, которые провоцируются применением ацетилсалициловой кислоты или другими НПВП.
• Нарушение функции печени тяжелой степени тяжести, почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 15 мл/мин/1,73 м2), хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA).
• Ишемическая болезнь сердца.
• Цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий.
• Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий, неконтролируемая артериальная гипертензия.
• Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
• Подтвержденная гиперкалиемия.
• Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
• Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
• Активные заболевания печени.
• Период грудного вскармливания.
• Дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит сахарозу).
• Препарат не следует применять у детей и подростков до 18 лет.

С осторожностью
При применении диклофенака и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе, и у пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы и у пожилых пациентов.
Следует соблюдать особую осторожность при применении диклофенака у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в том числе преднизолон), антикоагулянты (в том числе варфарин), антиагреганты (в том числе клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в том числе циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина).
Осторожность необходима при применении диклофенака у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73 м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять диклофенак у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе.

С целью уменьшения риска возникновения нежелательных явлений препарат следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение наиболее короткого периода, необходимого для облегчения симптомов.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и со значительными факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипопротеинемия, сахарный диабет и курение) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).
Воздействие на почки
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, гипертонической болезнью, пожилым пациентам, пациентам, принимающим диуретики или другие препараты, влияющие на почечную функцию, а также пациентам, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают диклофенак, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей почечной функции до исходных значений.
Поражение ЖКТ
При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления как кровотечения или изъязвления/перфорации желудочно-кишечного тракта, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении препарата у пациентов с наличием или отсутствием предшествующих симптомов и серьезными желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе или без них. У пациентов пожилого возраста подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациента, получающего диклофенак, кровотечения или изъязвления желудочно-кишечного тракта препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на желудочно-кишечный тракт следует применять препарат в минимальной эффективной дозе в течение максимально короткого времени, в особенности это касается пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также пожилых пациентов.
Пациентам с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также получающим терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными увеличить риск поражения желудочно-кишечного тракта, следует принимать гастропротекторы (например, ингибиторы протоновой помпы или мизопростол). Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, следует сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.
Воздействие на печень
При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени.
При длительном применении диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов. При сохранении и прогрессировании нарушений печеночной функции или возникновении признаков заболеваний печени или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и пр.) прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
Осторожность необходимо соблюдать при применении диклофенака у пациентов с печеночной порфирией, поскольку препарат может провоцировать приступы порфирии.
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов, поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза при длительном применении необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При проведении длительной терапии необходимо контролировать картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.
Пациенты с бронхиальной астмой
У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носа (в т. ч. с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами), а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (сыпь, зуд, крапивница) при назначении диклофенака следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
При применении диклофенака очень редко сообщалось о тяжелых, в ряде случаев со смертельным исходом, кожных реакциях, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента, получающего препарат, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности диклофенак должен быть отменен.
В редких случаях при применении диклофенака, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие НПВП, в том числе диклофенака, может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять диклофенак совместно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ2 из-за риска нежелательных явлений.
Влияние на фертильность
В связи с отрицательным действием на фертильность, женщинам, планирующим беременность, препарат применять не рекомендуется. У пациенток с бесплодием (в т. ч. проходящих обследование) рекомендуется отменить препарат.
При приеме таблеток 100 мг больным сахарным диабетом следует учитывать содержание в препарате сахарозы (в 1 таблетке - 94,7880 мг сахарозы).

Side effects, overdose & interactions

Criteria for assessing the frequency of side effects: very common (>1/10), common (≥1/100,

Symptoms: nausea, vomiting, epigastric pain, gastrointestinal bleeding, diarrhea, dizziness, headache, tinnitus, seizures, decreased blood pressure, respiratory depression; in case of significant overdose – acute renal failure, hepatotoxic effects.

Treatment: gastric lavage, activated charcoal, symptomatic therapy aimed at addressing arterial hypotension, impaired kidney function, seizures, gastrointestinal damage, respiratory depression. Forced diuresis and hemodialysis are of limited effectiveness (due to significant protein binding and intense metabolism).

Identified Interactions
CYP2C9 Isoenzyme Inhibitors: Caution is advised when co-administering diclofenac with CYP2C9 isoenzyme inhibitors (such as voriconazole) due to the potential increase in diclofenac concentration in the serum and enhancement of systemic effects.
Lithium and Digoxin: Diclofenac may increase plasma concentrations of lithium and digoxin. Monitoring of lithium and digoxin levels in plasma is recommended when used concurrently with diclofenac.
Cyclosporine and Tacrolimus: The effect of diclofenac on prostaglandin synthesis in the kidneys may enhance the nephrotoxicity of cyclosporine and tacrolimus. Therefore, the doses of diclofenac used should be lower than in patients not receiving these medications.
Diuretics and Antihypertensive Medications: Diclofenac may reduce the antihypertensive effect of diuretics and antihypertensive medications (e.g., beta-blockers, angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors). Caution is necessary when prescribing these combinations, especially in elderly patients, and regular monitoring of blood pressure is required. Patients should be adequately hydrated. Kidney function should be monitored after initiation and periodically during treatment, especially when diuretics and ACE inhibitors are used concurrently, due to the increased risk of nephrotoxicity.
Medications that may cause Hyperkalemia: Concurrent use of diclofenac with potassium-sparing diuretics, cyclosporine, tacrolimus, or trimethoprim may lead to increased serum potassium levels (this parameter should be regularly monitored in such combinations).
Antibacterial Agents – Quinolone Derivatives: Isolated reports of seizures have been noted in patients receiving both quinolone derivatives and diclofenac.

Potential Interactions
Anticoagulants and Antiplatelet Agents: Caution is required when combining diclofenac with medications from these groups due to the risk of bleeding. Although clinical studies have not established an effect of diclofenac on anticoagulants, there are isolated reports of an increased risk of bleeding in patients taking this combination. Therefore, regular and careful monitoring of patients is recommended. Like other NSAIDs, diclofenac at high doses may reversibly inhibit platelet aggregation.
Acetylsalicylic Acid reduces diclofenac concentration in the blood.
NSAIDs and Glucocorticoids: Concurrent systemic use of diclofenac and other systemic NSAIDs or glucocorticoids may increase the frequency of side effects (particularly gastrointestinal).
Selective Serotonin Reuptake Inhibitors (SSRIs): Concurrent use of diclofenac and SSRIs increases the risk of gastrointestinal bleeding.
Hypoglycemic Agents: Clinical studies have shown that diclofenac does not affect the efficacy of hypoglycemic agents when used together. However, there are isolated reports of both hypoglycemia and hyperglycemia occurring in such cases, necessitating dose adjustments of hypoglycemic agents during diclofenac therapy. Therefore, monitoring of blood glucose levels is recommended during concurrent use of diclofenac and hypoglycemic agents.
Isolated reports of metabolic acidosis have been received with concurrent use of diclofenac and metformin, particularly in patients with impaired kidney function.
Methotrexate: Caution is necessary when prescribing diclofenac less than 24 hours before or 24 hours after methotrexate administration, as this may increase methotrexate concentration in the blood and enhance its toxic effects.
Phenytoin: When phenytoin and diclofenac are used together, monitoring of phenytoin plasma concentration is necessary due to the potential enhancement of its systemic effects.
CYP2C9 Isoenzyme Inducers: Caution is advised when using diclofenac concurrently with CYP2C9 isoenzyme inducers (such as rifampicin), as this may lead to a significant reduction in diclofenac plasma concentration and exposure.
Cefamandole, Cefoperazone, Cefoxitin, Valproic Acid, and Plikamycine increase the frequency of hypoprothrombinemia.
The effect of diclofenac on prostaglandin synthesis in the kidneys may enhance the toxic effects of gold preparations. Concurrent use with ethanol, colchicine, corticotropin, and St. John's Wort increases the risk of gastrointestinal bleeding.

Show original (Russian)

Критерии оценки частоты побочных реакций: очень часто (>1/10), часто (≥1/100,

Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастрии, кровотечение из ЖКТ, диарея, головокружение, головная боль, шум в ушах, судороги, снижение АД, угнетение дыхания, при значительной передозировке – острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение артериальной гипотензии, нарушения функции почек, судорог, поражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи со значительной связью с белками и интенсивным метаболизмом).

Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при совместном назначении диклофенака и ингибиторов изофермента CYP2C9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в сыворотке крови и усиления системного действия.
Препараты лития, дигоксин: диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг концентрации лития и дигоксина в плазме при одновременном применении с диклофенаком.
Циклоспорин и такролимус: влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. Поэтому применяемые дозы диклофенака должны быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Диуретические и гипотензивные препараты: диклофенак может снижать антигипертензивное действие диуретических и гипотензивных препаратов (например, бета-адреноблокаторов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента - АПФ). Пациентам, особенно пожилого возраста, эти комбинации необходимо назначать с осторожностью и регулярно контролировать артериальное давление. Пациенты должны быть адекватно гидратированы. После начала и периодически во время лечения, особенно при одновременном назначении диуретических средств и ингибиторов АПФ, необходимо контролировать функцию почек из-за повышенного риска нефротоксичности.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию: одновременное применение диклофенака с калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может приводить к повышению концентрации калия в сыворотке крови (в случае применения такой комбинации лекарственных средств данный показатель следует регулярно контролировать).
Антибактериальные средства – производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно хинолоновые производные и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
Антикоагулянты и антиагреганты: необходимо с осторожностью комбинировать диклофенак с препаратами этих групп из-за риска развития кровотечений. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Поэтому, в случае такого сочетания лекарственных средств рекомендуется регулярное и тщательное наблюдение за пациентами. Как и другие НПВП диклофенак в высоких дозах может обратимо ингибировать агрегацию тромбоцитов.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.
НПВП и глюкокортикостероиды: одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения побочных эффектов (в частности, со стороны желудочно-кишечного тракта).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС): одновременное применение диклофенака и препаратов из группы СИОЗС повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты: в клинических исследованиях установлено, что при совместном применении диклофенак не влияет на эффективность гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы гипогликемических препаратов во время терапии диклофенаком. Поэтому во время совместного применения диклофенака и гипогликемических препаратов рекомендуется проводить мониторинг концентрации глюкозы крови.
Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.
Метотрексат: необходима осторожность при назначении диклофенака менее чем за 24 ч до или через 24 ч после приема метотрексата, т. к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Фенитоин: при одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Индукторы изофермента CYP2C9: следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента CYP2C9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках может усиливать токсическое действие препаратов золота. Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений в желудочно-кишечном тракте.

Pharmacology

Non-steroidal anti-inflammatory drug (NSAID), a derivative of phenylacetic acid. Diclofenac has anti-inflammatory, analgesic, antiplatelet, and antipyretic effects. By non-selectively inhibiting cyclooxygenase 1 and 2 (COX-1 and COX-2), it disrupts the metabolism of arachidonic acid, reducing the amount of prostaglandins at the site of inflammation. It is most effective for inflammatory pain.
In rheumatic diseases, the anti-inflammatory and analgesic effects of diclofenac significantly reduce the severity of pain, morning stiffness, and joint swelling, improving joint function. In cases of injury and during the postoperative period, diclofenac alleviates pain and inflammatory swelling.

Absorption - rapid and complete; food slows the absorption rate by 1-4 hours and reduces the maximum concentration (Cmax) by 40%. After oral administration of 100 mg tablets, Cmax - 0.5 mcg/ml is reached in 4-5 hours. Plasma concentration is linearly dependent on the administered dose.
Changes in the pharmacokinetics of diclofenac during repeated administration are not observed. It does not accumulate when the recommended interval between doses is followed.
Bioavailability - 50%. Plasma protein binding - over 99% (most binds to albumins). It penetrates into synovial fluid; Cmax in synovial fluid is observed 2-4 hours later than in plasma. The half-life (T½) from synovial fluid is 3-6 hours (the concentration of the active substance in synovial fluid 4-6 hours after administration is higher than in plasma and remains higher for another 12 hours). The relationship between the concentration of the drug in synovial fluid and the clinical efficacy of the drug has not been established.
Metabolism: 50% of the active substance undergoes metabolism during the "first pass" through the liver. Metabolism occurs as a result of multiple or single hydroxylation and conjugation with glucuronic acid. The isoenzyme CYP2C9 is involved in the metabolism of the drug. The pharmacological activity of the metabolites is lower than that of diclofenac.
Systemic clearance is approximately 260±50 ml/min, and the volume of distribution is 550 ml/kg. The T½ from plasma is on average about 2.5 hours. 65% of the administered dose is excreted as metabolites by the kidneys; less than 1% is excreted unchanged, and the remaining part of the dose is excreted as metabolites in bile.
In patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance (CC) less than 10 ml/min), the excretion of metabolites in bile increases, while no increase in their concentration in the blood is observed.
In patients with chronic hepatitis or compensated liver cirrhosis, the pharmacokinetic parameters of diclofenac do not change.
Diclofenac penetrates into breast milk.

Show original (Russian)

Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), производное фенилуксусной кислоты. Диклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим, антиагрегантным и жаропонижающим действием. Неизбирательно угнетая циклооксигеназу 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2), нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов в очаге воспаления. Наиболее эффективен при болях воспалительного характера.
При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек.

Абсорбция - быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции на 1-4 часа и снижает максимальную концентрацию (Сmax) на 40%. После перорального приема таблеток 100 мг Сmax - 0,5 мкг/мл достигается через - 4-5 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами.
Биодоступность - 50%. Связь с белками плазмы - более 99% (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Сmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (T½) из синовиальной жидкости 3-6 ч (концентрация активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остается выше еще в течение 12 ч). Взаимосвязь концентрации препарата в синовиальной жидкости с клинической эффективностью препарата не выяснена.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие изофермент CYP2С9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный клиренс составляет около 260±50 мл/мин, объем распределения - 550 мл/кг. T½ из плазмы составляет в среднем около 2,5 часа. 65% введенной дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются.
Диклофенак проникает в грудное молоко.

Properties