tablets

Enalapril

3 options

Enap 10 mg 60 tablets

Name: Enap 10 mg 60 tablets - RuPills
SKU: 115874
Price: 9.83 USD
Availability: InStock

SKU 115874

$9.83

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Enalapril

All packagings

Enap

3 options · from $4.97

Option 1 of 3
Enap 5 mg 60 tablets
Price
$6.43
Cheapest option
Enap 10 mg 20 tablets
Price
$4.97
Selected · use button above
Enap 10 mg 60 tablets
Price
$9.83

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Section: Indications

— essential hypertension;
— chronic heart failure (as part of combination therapy);
— prevention of clinically manifest heart failure in patients with asymptomatic left ventricular dysfunction (as part of combination therapy);
— prevention of coronary ischemia in patients with left ventricular dysfunction to reduce the frequency of myocardial infarction and decrease the rate of hospitalizations for unstable angina.

Show original (Russian)

— эссенциальная гипертензия;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
— профилактика развития клинически выраженной сердечной недостаточности у пациентов с бессимптомной дисфункцией левого желудочка (в составе комбинированной терапии);
— профилактика коронарной ишемии у пациентов с дисфункцией левого желудочка с целью уменьшения частоты развития инфаркта миокарда и снижения частоты госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии

How to use

Method of Administration and Dosage

The medication is taken orally, regardless of food intake, preferably at the same time of day. Tablets should be taken with a small amount of liquid.

Arterial Hypertension

The initial dose ranges from 5 to 20 mg once daily, depending on the severity of arterial hypertension. For mild arterial hypertension, the recommended initial dose is 5-10 mg/day.

In patients with significant activation of the RAAS (for example, with renovascular hypertension, electrolyte loss and/or dehydration, decompensated heart failure, or severe arterial hypertension), there may be excessive lowering of blood pressure at the beginning of treatment. In such situations, it is recommended to start therapy with a low initial dose of 5 mg/day or less, under the supervision of a physician.

Previous therapy with high doses of diuretics may lead to dehydration and an increased risk of developing arterial hypotension at the beginning of treatment with Enap®; the recommended initial dose is 5 mg/day. Diuretic treatment should be discontinued 2-3 days before starting Enap®. Caution should be exercised when using Enap®, monitoring kidney function and serum potassium levels.

Typically, the maintenance dose is 20 mg once daily.

The dose is adjusted individually, and if necessary, it can be increased to the maximum daily dose of 40 mg.

Chronic Heart Failure and Left Ventricular Dysfunction

The initial dose is 2.5 mg once daily, and treatment should be started under careful medical supervision.

Enap® for the treatment of heart failure can be used simultaneously with diuretics and/or beta-blockers, and if necessary, with cardiac glycosides. In the absence of symptomatic arterial hypotension at the beginning of therapy or after its correction, the dose should be gradually increased (by 2.5-5 mg every 3-4 days) to the usual maintenance dose of 20 mg/day, which can be administered either once or in two doses, depending on the tolerability of the medication. Dose adjustment is carried out over 2-4 weeks. The maximum daily dose is 40 mg in 2 doses.

Week Dosage in mg/day

Week 1: Days 1-3: 2.5 mg/day* in 1 dose
Days 4-7: 5 mg/day in 2 doses
Week 2: 10 mg in 1-2 doses
Weeks 3 and 4: 20 mg in 1-2 doses
For more details, see the instructions.

Show original (Russian)

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, желательно в одно и то же время суток. Таблетки следует запивать небольшим количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет от 5 до 20 мг 1 раз/сут, в зависимости от степени тяжести артериальной гипертензии. При мягкой артериальной гипертензии рекомендуемая начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

У пациентов с выраженной активацией РААС (например, с реноваскулярной гипертензией, потерей электролитов и/или дегидратацией, декомпенсацией сердечной недостаточности или тяжелой атрериальной гипертензией) возможно чрезмерное снижение АД в начале лечения. В таких ситуациях рекомендовано начинать терапию с низкой начальной дозы - 5 мг/сут или менее, под контролем врача.

Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Энап®; рекомендуемая начальная доза - 5 мг/сут. Лечение диуретиками следует прекратить за 2-3 дня до начала применения препарата Энап®. Следует соблюдать осторожность при применении препарата Энап®, контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.

Обычно поддерживающая доза составляет 20 мг 1 раз/сут.

Доза подбирается индивидуально, при необходимости можно увеличить до максимальной суточной дозы - 40 мг.

Хроническая сердечная недостаточность и дисфункция левого желудочка

Начальная доза составляет - 2.5 мг 1 раз/сут, лечение при этом следует начинать под тщательным контролем врача.

Препарат Энап® для лечения сердечной недостаточности можно применять одновременно с диуретиками и/или бета-адреноблокаторами, при необходимости - с сердечными гликозидами. При отсутствии симптоматической артериальной гипотензии в начале терапии или после ее коррекции, дозу следует повышать постепенно (на 2.5-5 мг каждые 3-4 дня) до обычной поддерживающей дозы - 20 мг/сут, которую назначают либо однократно, либо в 2 приема, в зависимости от переносимости препарата. Подбор дозы проводится в течение 2-4 недель. Максимальная суточная доза - 40 мг в 2 приема.

Неделя Доза в мг/сутки
Неделя 1 1-3 день: 2.5 мг/сут* в 1 прием
4-7 день: 5 мг/сут в 2 приема
Неделя 2 10 мг в 1-2 приема
Неделя 3 и 4 20 мг в 1-2 приема
Подробнее см. инструкцию

Composition

Section: Composition

1 tab.
enalapril maleate 10 mg

Excipients: sodium bicarbonate - 5.1 mg, lactose monohydrate - 124.6 mg, corn starch - 21.4 mg, talc - 6 mg, magnesium stearate - 1.7 mg, iron oxide red dye (E172) - 1.2 mg.

Tablets of red-brown color, flat-cylindrical, with a score and bevel; white and burgundy inclusions are allowed on the surface and within the mass of the tablet.

Show original (Russian)

1 таб.
эналаприла малеат 10 мг

Вспомогательные вещества: натрия гидрокарбонат - 5.1 мг, лактозы моногидрат - 124.6 мг, крахмал кукурузный - 21.4 мг, тальк - 6 мг, магния стеарат - 1.7 мг, краситель железа оксид красный (Е172) - 1.2 мг.

Таблетки красно-коричневого цвета, плоскоцилиндрические, с риской и фаской; на поверхности и в массе таблетки допускаются белые и бордовые вкрапления.

Contraindications & warnings

Contraindications

• hypersensitivity to enalapril and other components of the drug;

• hypersensitivity to other ACE inhibitors;

• history of angioedema associated with the use of ACE inhibitors;

• hereditary angioedema or idiopathic angioedema;

• simultaneous use with aliskiren in patients with diabetes or renal impairment (GFR

Special instructions

Arterial hypotension
Symptomatic arterial hypotension rarely develops in patients with uncomplicated arterial hypertension. Arterial hypotension with all clinical manifestations may be observed after the first dose of Enap® in patients with hypovolemia, as a result of diuretic therapy, salt-free diet, diarrhea, vomiting, or hemodialysis. The development of symptomatic arterial hypotension is more likely in patients with severe heart failure due to the use of high doses of diuretics, hyponatremia, or impaired kidney function. In these patients, treatment should be initiated under medical supervision until optimal correction of the Enap® dose and/or diuretic is achieved. A similar approach may be applied to patients with coronary artery disease or cerebrovascular diseases, where a sharp excessive drop in blood pressure may lead to myocardial infarction or cerebrovascular accident.
In case of severe arterial hypotension, the patient should be placed in a horizontal position with a low headrest and, if necessary, intravenous administration of 0.9% sodium chloride solution.
Transient arterial hypotension is not a contraindication for further treatment with Enap®. After stabilization of blood pressure and circulating blood volume, therapy can be continued.
In some patients with heart failure and normal or low blood pressure, additional reduction may occur with the use of Enap®. This effect is predictable and does not warrant discontinuation of therapy. If arterial hypotension is accompanied by clinical symptoms, doses should be reduced and/or the diuretic and/or Enap® should be discontinued.
Aortic or mitral stenosis, hypertrophic cardiomyopathy (HCM)
Like all vasodilators, ACE inhibitors should be used with caution in patients with valvular obstruction and hypertrophy of the left ventricular outflow tract. They should not be prescribed to patients with cardiogenic shock and hemodynamically significant left ventricular obstruction.
Impaired kidney function
In patients with renal insufficiency (GFR

Show original (Russian)

— повышенная чувствительность к эналаприлу и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;
— ангионевротический отек в анамнезе, связанный с применением ингибиторов АПФ;
— наследственный отек Квинке или идиопатический ангионевротический отек;
— одновременное применение с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК

Артериальная гипотензия
Симптоматическая артериальная гипотензия развивается редко у пациентов с неосложненной артериальной гипертензией. Артериальная гипотензия со всеми клиническими проявлениями может наблюдаться после первого приема препарата Энап® у пациентов с гиповолемией, в результате терапии диуретиками, бессолевой диеты, диареи, рвоты или гемодиализа. Развитие симптоматической артериальной гипотензии более вероятно у пациентов с тяжелой степенью сердечной недостаточности вследствие применения диуретиков в высоких дозах, гипонатриемии или нарушении функции почек. У этих пациентов лечение следует начинать под наблюдением врача вплоть до оптимальной коррекции дозы препарата Энап® и/или диуретика. Аналогичная тактика может применяться к пациентам с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями, у которых резкое чрезмерное снижение АД может привести к развитию инфаркта миокарда или нарушения мозгового кровообращения.
В случае развития выраженной артериальной гипотензии необходимо перевести пациента в горизонтальное положение с низким изголовьем и, при необходимости, в/в ввести 0.9% раствор натрия хлорида.
Транзиторная артериальная гипотензия не является противопоказанием для дальнейшего лечения препаратом Энап®. После стабилизации АД и ОЦК терапию можно продолжить.
У некоторых пациентов с сердечной недостаточностью и нормальным или низким АД возможно дополнительное его снижение при приеме препарата Энап®. Этот эффект является предсказуемым и не является основанием для прекращения терапии. Если артериальная гипотензия сопровождается клиническими симптомами, следует уменьшить дозы и/или отменить диуретик и/или Энап®.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая кардиомиопатия (ГОКМП)
Как и все вазодилататоры, ингибиторы АПФ следует применять с осторожностью у пациентов с клапанной обструкцией и
гипертрофией выносящего тракта левого желудочка. Не следует назначать пациентам с кардиогенным шоком и гемодинамически значимой обструкцией левого желудочка.
Нарушение функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью (КК

Side effects, overdose & interactions

Section: Side Effects

Classification of the frequency of side effects (WHO): very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Interaction

The risk of developing arterial hypotension, hyperkalemia, and kidney function disorders (including acute renal failure) is higher in the case of dual blockade of the RAAS, i.e., with the simultaneous use of angiotensin II receptor antagonists, ACE inhibitors, or aliskiren, compared to the use of a drug from one of the listed groups. If simultaneous use of these drugs is necessary, it is recommended to monitor blood pressure, kidney function, and water-electrolyte balance.
The simultaneous use of enalapril with aliskiren in patients with diabetes or impaired kidney function (GFR

Show original (Russian)

Классификация частоты развития побочных эффектов (ВОЗ): очень часто (?1/10), часто (?1/100 и

Риск развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушений функции почек (в т.ч. острой почечной недостаточности) выше в случае двойной блокады РААС, т.е. при одновременном применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена, по сравнению с применением препарата одной из перечисленных групп. При необходимости одновременного применения препаратов рекомендовано контролировать АД, функцию почек и водно-электролитный баланс.
Одновременное применение эналаприла с алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или нарушением функции почек (КК

Pharmacology

Pharmacodynamics

Antihypertensive drug, ACE inhibitor. The mechanism of action is associated with the suppression of ACE activity, leading to a decrease in the formation of angiotensin II. Enalapril is a derivative of two amino acids: L-alanine and L-proline. After absorption, orally taken enalapril is hydrolyzed to enalaprilat, which inhibits ACE. Its mechanism of action is related to the reduction of angiotensin II formation from angiotensin I, the decrease in its plasma concentration leads to an increase in plasma renin activity (due to the removal of the negative feedback on renin production) and a decrease in aldosterone secretion. Since ACE is identical to the enzyme kininase II, enalapril may also block the breakdown of bradykinin, a peptide that exerts a powerful vasopressor effect. The significance of this effect in the mechanism of action of enalapril has not been definitively established. The antihypertensive effect of enalapril is primarily associated with the suppression of the RAAS activity, which plays an important role in blood pressure regulation. Despite this, enalapril exerts an antihypertensive effect even in patients with hypertension and low renin concentration. Against the background of enalapril use, blood pressure decreases regardless of body position (both lying and standing) without a significant increase in heart rate. Symptomatic orthostatic hypotension develops rarely. In some patients, achieving optimal blood pressure reduction may require several weeks of therapy. Abrupt withdrawal of enalapril was not accompanied by an increase in blood pressure. Effective inhibition of ACE activity usually occurs 2-4 hours after a single oral dose of enalapril. The onset of antihypertensive action after oral administration is usually 1 hour, reaching a maximum after 4-6 hours. The duration of action depends on the dose. When used at recommended doses, the antihypertensive effect and hemodynamic effects are maintained for at least 24 hours. In patients with essential hypertension, blood pressure reduction is accompanied by a decrease in total peripheral resistance and an increase in cardiac output, while heart rate remains unchanged or changes slightly. Renal blood flow increases, but the glomerular filtration rate does not change. However, in patients with initially low glomerular filtration rate, it usually increased. In patients with diabetic/non-diabetic nephropathy, the use of enalapril reduced albuminuria/proteinuria and IgG excretion by the kidneys. In patients with chronic heart failure (CHF) on therapy with cardiac glycosides and diuretics, the use of enalapril is accompanied by a decrease in total peripheral resistance and blood pressure, an increase in cardiac output, while heart rate decreases (usually heart rate is increased in patients with chronic heart failure). Pulmonary capillary wedge pressure also decreases. With long-term use, enalapril increases exercise tolerance and reduces the severity of heart failure (assessed by NYHA criteria). Enalapril in patients with mild to moderate heart failure slows its progression and also slows the development of left ventricular dilation. In left ventricular dysfunction, enalapril reduces the risk of major ischemic outcomes (including the frequency of myocardial infarction and the number of hospitalizations for unstable angina).

Pharmacokinetics

Absorption

After oral administration, approximately 60% of enalapril is absorbed. The Cmax of enalapril in the blood serum is reached 1 hour after ingestion. Food intake does not affect absorption.

Distribution and Metabolism

Enalapril is rapidly and actively hydrolyzed to form enalaprilat, a potent ACE inhibitor. The Cmax of enalaprilat in the blood serum is observed 3-4 hours after oral administration. In patients with normal kidney function, the Css of enalaprilat in plasma is achieved by the 4th day of therapy. The binding of enalaprilat to plasma proteins in the therapeutic dose range is 60%. Besides conversion to enalaprilat, enalapril undergoes no significant biotransformation.

Excretion

The T1/2 of enalapril with repeated use is 11 hours. Enalaprilat is primarily excreted by the kidneys. In urine, enalaprilat (about 40% of the dose) and unchanged enalapril (about 20%) are predominantly detected.

Enalaprilat is removed during hemodialysis, with an elimination rate of 1.03 ml/s (62 ml/min).

Pharmacokinetics in Special Patient Groups

In patients with mild to moderate renal insufficiency (CC 30-60 ml/min (0.6-1 ml/s)), after taking enalapril at a dose of 5 mg once daily, the AUC of enalaprilat is approximately twice that of patients with normal kidney function. In severe renal insufficiency (CC

Show original (Russian)

Антигипертензивный препарат, ингибитор АПФ. Механизм действия связан с угнетением активности АПФ, приводящего к уменьшению образования ангиотензина II.
Эналаприл является производным двух аминокислот: L-аланина и L-пролина. После всасывания эналаприл, принятый внутрь, гидролизуется до эналалрилата, который ингибирует АПФ. Механизм его действия связан с уменьшением образования из ангиотензина I ангиотензина II, снижение содержания в плазме крови которого ведет к увеличению активности ренина плазмы крови (за счет устранения отрицательной обратной реакции на изменение продукции ренина) и снижению секреции альдостерона. Поскольку АПФ идентичен ферменту кининазе II, эналаприл так же может блокировать
разрушение брадикинина, пептида, оказывающего мощное вазопрессорное действие. Значение этого эффекта в механизме действия эналаприла окончательно не установлено.
Антигипертензивное действие эналаприла связывают, в первую очередь, с подавлением активности РААС, которая играет важную роль в регуляции АД. Несмотря на это, эналаприл оказывает антигипертензивное действие даже у пациентов с артериальной гипертензией и низкой концентрацией ренина.
На фоне применения эналаприла уровень АД снижается независимо от положения тела (как в положении лежа, так и в положении стоя) без существенного увеличения ЧСС. Симптоматическая ортостатическая гипотензия развивается редко. У некоторых пациентов достижение оптимального снижения АД может потребовать несколько недель терапии. Резкая отмена эналаприла не сопровождалась подъемом АД.
Эффективное ингибирование активности АПФ обычно происходит через 2-4 ч после однократного приема эналаприла внутрь. Время наступления антигипертензивного действия при приеме внутрь обычно составляет 1 ч, достигает максимума - через 4-6 ч. Продолжительность действия зависит от дозы. При применении в рекомендуемых дозах антигипертензивное действие и гемодинамические эффекты поддерживаются, по крайней мере, в течение 24 ч.
У пациентов с эссенциальной гипертензией снижение АД сопровождается снижением ОПСС и увеличением сердечного выброса, при этом ЧСС не изменяется или изменяется незначительно. Увеличивается почечный кровоток, но скорость клубочковой фильтрации не изменяется. Однако у пациентов с исходно низкой скоростью клубочковой фильтрации уровень ее, обычно, увеличивался.
У пациентов с диабетической/недиабетической нефропатией на фоне приема эналаприла уменьшались альбуминурия/протеинурия и выведение почками IgG.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) на фоне терапии сердечными гликозидами и диуретиками применение эналаприла сопровождается снижением ОПСС и АД, увеличением сердечного выброса, при этом снижается ЧСС (обычно у пациентов с хронической сердечной недостаточностью ЧСС увеличена). Также снижается давление заклинивания легочных капилляров. При длительном применении эналаприл повышает толерантность к физической нагрузке и снижает степень тяжести сердечной недостаточности (оцененные по критериям NYHA). Эналаприл у пациентов с сердечной недостаточностью легкой и средней степени замедляет ее прогрессирование, а так же замедляет развитие дилатации левого желудочка. При дисфункции левого желудочка эналаприл снижает риск развития основных ишемических исходов (в т.ч. частоту развития инфаркта миокарда и число госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии).

Всасывание
После приема препарата внутрь всасывается около 60% эналаприла. Cmax эналаприла в сыворотке крови достигается через 1 ч после приема внутрь. Прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение и метаболизм
Эналаприл быстро и активно гидролизуется с образованием эналалрилата, мощного ингибитора АПФ. Cmax эналаприлата в сыворотке крови наблюдаются через 3-4 ч после приема внутрь. У пациентов с нормальной функцией почек Css эналалрилата в плазме крови достигались на 4-й день терапии.
Связывание эналаприлата с белками плазмы крови в диапазоне терапевтических доз составляет 60%.
Кроме превращения в эналаприлат эналаприл не подвергается значительной биотрансформации.
Выведение
T1/2 эналаприла при многократном применении составляет 11 ч. Эналаприлат выводится в основном почками. В моче преимущественно определяются эналаприлат (около 40% дозы) и неизмененный эналаприл (около 20%).

Эналаприлат удаляется при гемодиализе, скорость выведения - 1.03 мл/с (62 мл/мин).
Фармакокинетика у особых групп пациентов
У пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени тяжести (КК 30-60 мл/мин (0.6-1 мл/сек)) после приема эналаприла в дозе 5 мг 1 раз/сут AUC эналалрилата примерно в 2 раза больше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК ?30 мл/мин) показатель AUC увеличивался примерно в 8 раз. Т1/2 эналаприлата после многократного применения при почечной недостаточности тяжелой степени удлиняется, а время достижения Css задерживается.

Properties