film-coated tablets

Escitalopram

2 options

Escitalopram 10 mg 56 coated tablets

Name: Escitalopram 10 mg 56 coated tablets - RuPills
SKU: 84339
Price: 15.62 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 84339

$15.62

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Escitalopram

All packagings

Escitalopram

2 options · from $10.09

Cheapest option
Escitalopram 10 mg 28 coated tablets
Price
$10.09
Selected · use button above
Escitalopram 10 mg 56 coated tablets
Price
$15.62

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

• Depressive episodes of any severity.

• Panic disorders with or without agoraphobia.

• Social anxiety disorder (social phobia).

• Generalized anxiety disorder.

• Obsessive-compulsive disorder.

Show original (Russian)

• Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.

• Панические расстройства с или без агорафобии.

• Социальное тревожное расстройство (социальная фобия).

• Генерализованное тревожное расстройство.

• Обсессивно-компульсивное расстройство.

How to use

Escitalopram is prescribed orally once a day, regardless of food intake. The maximum daily dose is 20 mg (2 tablets).

Depressive episodes. The usual starting dose is 10 mg (1 tablet) once daily. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg (2 tablets) per day. The antidepressant effect usually develops within 2-4 weeks after the start of treatment. After the symptoms of depression have resolved, therapy should continue for at least another 6 months to consolidate the achieved effect.

Panic disorders with or without agoraphobia. The recommended initial dose during the first week of therapy is 5 mg (1/2 tablet), followed by an increase to 10 mg (1 tablet) per day. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg (2 tablets) per day. The maximum therapeutic effect is typically reached approximately 3 months after the start of treatment. Therapy lasts several months.

Social anxiety disorder (social phobia). The usual dose is 10 mg (1 tablet) once daily. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg (2 tablets) per day. Symptom relief usually develops within 2-4 weeks after the start of treatment. Since social anxiety disorder is a chronic condition, the minimum recommended duration of therapy is 3 months. To prevent relapse, the medication may be prescribed for 6 months or longer, depending on the individual patient's response. Regular assessment of the treatment is recommended.

Generalized anxiety disorder. The usual dose is 10 mg (1 tablet) once daily. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg (2 tablets) per day. The minimum recommended duration of therapy is 3 months. To prevent relapse, long-term use of the medication (6 months or longer) is permitted. Regular assessment of the treatment is recommended.

Obsessive-compulsive disorder. The usual dose is 10 mg (1 tablet) once daily. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg (2 tablets) per day. Since obsessive-compulsive disorder is a chronic condition, the treatment course should be sufficiently long to ensure complete symptom relief and last at least 6 months. To prevent relapse, treatment for at least 1 year is recommended.

Use in special patient groups:
Elderly patients (over 65 years): it is recommended to use half of the usual recommended dose - 5 mg (1/2 tablet) per day. The maximum dose is 10 mg (1 tablet) per day.
Renal impairment: no dose adjustment is required for mild to moderate renal insufficiency. In patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance below 30 ml/min), the medication should be prescribed with caution.
Hepatic impairment: for mild to moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh class A or B), the recommended initial dose during the first two weeks of treatment is 5 mg (1/2 tablet) per day. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to 10 mg (1 tablet) per day. In cases of severe hepatic insufficiency (Child-Pugh class C), the medication should be prescribed under close medical supervision.
Reduced activity of the CYP2C19 isoenzyme: for patients with low activity of the CYP2C19 isoenzyme, the recommended initial dose during the first two weeks of treatment is 5 mg (1/2 tablet) per day. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to 10 mg (1 tablet) per day.
Discontinuation of treatment: when discontinuing treatment, the dose should be gradually reduced over 1-2 weeks to avoid withdrawal syndrome.

Show original (Russian)

Эсциталопрам назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи. Максимальная суточная доза составляет 20 мг (2 таблетки).
Депрессивные эпизоды. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки.
Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Панические расстройства с агорафобией или без нее. Рекомендуемая начальная доза в течение первой недели терапии составляет 5 мг (1/2 таблетки) с последующим увеличением до 10 мг (1 таблетка) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Социальное тревожное расстройство (социальная фобия). Обычно назначают 10 мг 1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Ослабление симптомов обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения.
Поскольку социальное тревожное расстройство является заболеванием с хроническим течением, минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания препарат может назначаться в течение 6 месяцев или дольше в зависимости от индивидуальной реакции пациента.
Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Генерализованное тревожное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки. Минимальная рекомендуемая длительность терапевтического курса составляет 3 месяца. Для предотвращения рецидивов заболевания допускается длительное применение препарата (6 месяцев и дольше). Рекомендуется регулярно проводить оценку проводимого лечения.
Обсессивно-компульсивное расстройство. Обычно назначают 10 мг (1 таблетка) один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг (2 таблетки) в сутки.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет): рекомендуется использовать половину обычной рекомендуемой дозы - 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. Максимальная доза - 10 мг (1 таблетка) в сутки.
Снижение функции почек: при легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) препарат назначают с осторожностью.
Снижение функции печени: при легкой и умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.
Сниженная активность изофермента CYP2C19: для пациентов с низкой активностью изофермента СYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг (1/2 таблетки) в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг (1 таблетка) в сутки.
Прекращение лечения: при прекращении лечения доза должна постепенно снижаться в течение 1 - 2 недель во избежание возникновения синдрома отмены.

Composition

Composition per tablet:
Active ingredient: escitalopram oxalate 12.77 mg, equivalent to escitalopram - 10 mg.
Excipients: microcrystalline cellulose (Prosolv SMCC) - 124.33 mg, including: [microcrystalline cellulose - 121.843 mg, colloidal silicon dioxide - 2.487 mg]; sodium croscarmellose - 6.90 mg; talc - 4.50 mg; magnesium stearate - 1.50 mg.
Film coating: Opadry II (series 85) white - 5.0 mg, including: [partially hydrolyzed polyvinyl alcohol - 2.345 mg, talc - 0.87 mg, macrogol 3350 (polyethylene glycol 3350) - 1.18 mg, titanium dioxide - 0.605 mg].

Film-coated tablets, white or almost white in color, round, biconvex in shape with a score line on one side. In a cross-section, the core of the tablets is white or almost white.

Show original (Russian)

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг, в пересчете на эсциталопрам - 10 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силицированная (просолв SMCC) - 124,33 мг, в том числе: [целлюлоза микрокристаллическая - 121,843 мг, кремния диоксид коллоидный - 2,487 мг]; кроскармеллоза натрия - 6,90 мг; тальк - 4,50 мг; магния стеарат - 1,50 мг.
Плёночная оболочка: опадрай II (серия 85) белый - 5,0 мг, в том числе: [поливиниловый спирт, частично гидролизованный - 2,345 мг, тальк - 0,87 мг, макрогол 3350 (полиэтиленгликоль 3350) - 1,18 мг, титана диоксид - 0,605 мг].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклой формы с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядра таблеток имеют белый или почти белый цвет.

Contraindications & warnings

• hypersensitivity to escitalopram or other components of the drug;

• simultaneous use of non-selective irreversible monoamine oxidase inhibitors;

• simultaneous use of pimozide;

• patients with prolonged QT interval (congenital long QT syndrome);

• simultaneous use with drugs that can prolong the QT interval (e.g., antiarrhythmic drugs of classes IA and III, tricyclic antidepressants, macrolides);

• children under 18 years of age. Escitalopram is not recommended for use in patients under 18 years, as its efficacy and safety in this age group have not been established.

With caution
Severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), manic disorders (including in history), pharmacologically uncontrolled epilepsy, depression with suicidal thoughts and attempts (the risk of suicidal thoughts and behavior is increased, especially during the first few months of treatment or during dose changes); diabetes mellitus, age under 25 years (due to the risk of developing suicidal behavior); age over 65 years, ischemic heart disease, liver cirrhosis, tendency to bleeding and hemorrhages, hyponatremia, deficiency of isoenzyme CYP2C19; simultaneous use with monoamine oxidase-A inhibitors (moclobemide) and monoamine oxidase-B inhibitor (selegiline); simultaneous use with serotonergic drugs: sumatriptan, tramadol, tryptophan, fentanyl; drugs that lower the seizure threshold, lithium preparations, preparations containing St. John's wort; neuroleptics, bupropion, oral anticoagulants and drugs affecting blood coagulation, non-steroidal anti-inflammatory drugs, drugs that can cause hyponatremia, drugs metabolized by isoenzyme CYP2C19, omeprazole, cimetidine, fluvoxamine, desipramine, metoprolol, clomipramine, nortriptyline, haloperidol, risperidone; electroconvulsive therapy, pregnancy, and breastfeeding.

Use during pregnancy and breastfeeding
Use during pregnancy
Escitalopram should not be prescribed to pregnant women unless the potential clinical benefit outweighs the theoretical risk, due to insufficient data on its efficacy and safety in pregnant women.
During reproductive toxicity studies of escitalopram in rats, embryofetotoxicity was observed, but no increase in congenital malformations was established. If escitalopram is continued late in pregnancy, especially in the third trimester, the newborn should be monitored.
If escitalopram is continued until delivery or discontinued shortly before delivery, the newborn may develop withdrawal syndrome.
If the mother has taken selective serotonin reuptake inhibitors or selective norepinephrine reuptake inhibitors in late pregnancy, the newborn may experience the following side effects: persistent pulmonary hypertension, respiratory depression, cyanosis, apnea, seizure disorders, temperature fluctuations, feeding difficulties, vomiting, hypoglycemia, muscle hypotonia, hyperreflexia, tremor, increased neuro-reflex excitability, irritability, lethargic sleep, constant crying, drowsiness, poor sleep. These symptoms may arise due to withdrawal syndrome or serotonergic effects. In most cases, such complications occur within 24 hours after birth.
Epidemiological data suggest that the use of selective serotonin reuptake inhibitors or selective norepinephrine reuptake inhibitors during pregnancy, especially in late pregnancy, may increase the risk of persistent pulmonary hypertension in newborns, with a frequency of up to 5 cases per 1000, compared to a frequency of 1-2 per 1000 in the general population.
Use during breastfeeding
Escitalopram and its metabolites are excreted in breast milk; therefore, breastfeeding is not recommended during treatment with escitalopram.
Fertility
Animal studies have shown that escitalopram may affect sperm quality. Cases from medical practice involving the use of selective serotonin reuptake inhibitors have shown that the effects on sperm quality are reversible. To date, no effects on human fertility have been found.

There is no data on the effect of the drug on children under 18 years of age, including growth, puberty, cognitive functions, and behavior.
Antidepressants should not be prescribed to children and adolescents under 18 years of age due to the increased risk of suicidal behavior (suicidal attempts and thoughts), hostility (predominantly aggressive behavior, tendency to confront, and irritability). Therefore, when prescribing Escitalopram or any other antidepressants to adolescents and young adults (under 24 years), the risk of suicide should be weighed against the benefits of their use. If the decision is made to initiate antidepressant therapy, the patient should be closely monitored for early detection of disturbances or changes in behavior, as well as suicidal tendencies.
When using drugs belonging to the therapeutic group of selective serotonin reuptake inhibitors, including Escitalopram, the following should be considered: in some patients with panic disorder, an increase in anxiety may be observed at the beginning of treatment with selective serotonin reuptake inhibitors. This paradoxical reaction usually disappears within the first two weeks of treatment. To reduce the likelihood of an anxiogenic effect, it is recommended to use low initial doses.
Escitalopram should be discontinued in the event of seizures. Its use is not recommended in patients with unstable epilepsy; in patients with controlled seizures, careful monitoring is necessary. If the frequency of seizures increases, selective serotonin reuptake inhibitors, including Escitalopram, should be discontinued.
The use of selective serotonin reuptake inhibitors and selective norepinephrine reuptake inhibitors is associated with the development of akathisia - a condition characterized by an unpleasant, exhausting feeling of restlessness and hyperactivity, often accompanied by an inability to sit or stand still. This condition is most likely to occur during the first few weeks of therapy. Increasing the dose may harm patients who have developed such symptoms.
Escitalopram should be used with caution in patients with a history of mania/hypomania. If a manic state develops, Escitalopram should be discontinued.
In patients with diabetes, treatment with Escitalopram may alter blood glucose levels. Therefore, adjustment of insulin doses and/or oral hypoglycemic agents may be required.
Depression is associated with an increased risk of suicidal thoughts, self-harm, and suicide (suicidal phenomena). This risk persists until a significant remission occurs. Since improvement may not be observed during the first few weeks of therapy or even longer, patients should be under constant supervision until their condition improves.
General clinical practice shows that in the early stages of recovery, there may be an increased risk of suicide.
Other mental conditions for which Escitalopram is prescribed may also be associated with an increased risk of suicidal events and phenomena. Additionally, these conditions may be comorbid with the depressive episode. The same precautions should be observed when treating patients with other mental disorders as when treating patients with a depressive episode.
Patients with a history of suicidal behavior or those with significant suicidal ideation prior to treatment are at greater risk of suicidal thoughts or attempts; therefore, they should be closely monitored during treatment. Pharmacological treatment of these patients, particularly those at high risk of suicide, should be accompanied by careful monitoring, especially in the early stages of treatment and with dose changes.
Patients (and caregivers) should be warned to monitor for any signs of clinical deterioration, suicidal behavior or thoughts, as well as unusual changes in behavior, and to seek medical advice immediately if these symptoms occur.
Hyponatremia may occur during treatment, possibly related to the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion. It usually resolves upon discontinuation of therapy. There is a particularly high risk in elderly women. Caution should be exercised when prescribing Escitalopram and other selective serotonin reuptake inhibitors to individuals at risk of developing hyponatremia: the elderly, patients with liver cirrhosis, and those taking medications that can cause hyponatremia.
Cases of skin bleeding (ecchymosis and purpura) have been reported with the use of selective serotonin reuptake inhibitors. Escitalopram should be used with caution in patients with a tendency to bleed, as well as in those taking oral anticoagulants and medications affecting blood coagulation.
Due to limited clinical experience with the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors and electroconvulsive therapy, caution should be exercised when combining Escitalopram with electroconvulsive therapy.
Combining Escitalopram with monoamine oxidase inhibitors A is not recommended due to the risk of serotonin syndrome.
Caution should be exercised when using Escitalopram concurrently with medications that have serotonergic effects, such as sumatriptan or other triptans, tramadol, and tryptophan. In rare cases, patients taking Escitalopram and other selective serotonin reuptake inhibitors concurrently with serotonergic medications have developed serotonin syndrome. The development of this syndrome may be indicated by a combination of symptoms such as agitation, tremor, myoclonus, and hyperthermia. If this occurs, simultaneous treatment with selective serotonin reuptake inhibitors and serotonergic medications should be immediately discontinued, and symptomatic treatment should be initiated.
Due to limited clinical experience, caution is recommended when using the drug in patients with ischemic heart disease.
Escitalopram may cause a dose-dependent prolongation of the QT interval on the ECG, which may lead to arrhythmias. Cases of QT interval prolongation and ventricular arrhythmia, including bidirectional tachycardia, have been predominantly reported in female patients, those with hypokalemia, or those with pre-existing QT interval prolongation or other cardiovascular diseases.
Caution is recommended when prescribing the drug to patients with severe bradycardia, patients who have recently had an acute myocardial infarction, or those with uncompensated heart failure.
Electrolyte disturbances, such as hypokalemia and hypomagnesemia, increase the risk of developing arrhythmias.
If Escitalopram is prescribed to patients with chronic heart disease, an ECG should be performed before starting treatment.
If signs of cardiac arrhythmia occur during treatment with Escitalopram, treatment should be discontinued, and an ECG should be performed.
Abrupt discontinuation of Escitalopram therapy may lead to withdrawal syndrome. In clinical studies, adverse events upon discontinuation of treatment were observed in approximately 25% of patients receiving Escitalopram and in 15% of patients taking placebo.
The risk upon discontinuation may depend on several factors, including the duration, dose during treatment, and the rate of dose reduction. The most commonly observed reactions include dizziness, sensory disturbances (including paresthesia and electric shock sensations), sleep disturbances (including insomnia and vivid dreams), agitation or anxiety, nausea and/or vomiting, tremor, confusion, sweating, headache, diarrhea, palpitations, emotional instability, irritability, and visual disturbances. Generally, these symptoms are mild to moderate in severity; however, in some patients, they may be severe.
They typically occur within the first few days after discontinuation of treatment, with much less frequent reports of similar symptoms in patients who accidentally missed a dose.
Generally, these symptoms are self-limiting and usually resolve within 2 weeks, although in some individuals, they may persist for a longer time (2-3 months or more). Therefore, it is recommended to gradually reduce the dose of Escitalopram after discontinuation of treatment over several weeks or months, depending on the patient's needs.

Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery
During treatment, caution should be exercised when driving vehicles and performing tasks that require increased attention and speed of psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• повышенная чувствительность к эсциталопраму или другим компонентам препарата;

• одновременный прием неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы;

• одновременный прем пимозида;

• пациенты с удлинением интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

• одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);

• детский возраст до 18 лет. Эсциталопрам не рекомендуется к использованию у пациентов младше 18 лет, так как эффективность и безопасность его применения у этой группы пациентов не была установлена.

С осторожностью
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременный прием с ингибиторами моноаминоксидазы-А (моклобемидом) и ингибитором моноаминоксидазы-В (селегилином); одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками, бупропионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия, беременность и период грудного вскармливания.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Применение при беременности
Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.
Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.
В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.
В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение в период грудного вскармливания
Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому во время лечения эсциталопрамом кормление грудью не рекомендуется.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Нет данных о влиянии препарата на детей до 18 лет, в том числе на рост, половое созревание, когнитивные функции и поведение.
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (суицидальных попыток и мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). Поэтому при назначении препарата Эсциталопрам или любых других антидепрессантов подросткам и молодым людям (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользы от их применения. В случае принятия решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее: у некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения селективными ингибиторами обратного захвата серотонина может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Следует отменить эсциталопрам в случае развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у больных с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина связано с развитием акатизии - состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и гиперактивностью и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно возникает на протяжении первых нескольких недель терапии. Повышение дозы может навредить пациентам, у которых возникли такие симптомы.
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у больных с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить уровень глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.
Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.
Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.
На фоне приема препарата возникает гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона. Обычно исчезает при отмене терапии. Особенно высокий уровень риска у женщин старшего возраста. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым, больным с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
При приеме селективных ингибиторов серотонина были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у больных со склонностью к кровотечениям, а также принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови.
Поскольку клинический опыт одновременного применения селективных ингибиторов серотонина и электросудорожной терапии ограничен, то при одновременном приеме эсциталопрама и электросудорожной терапии следует соблюдать осторожность.
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы моноаминоксидазы А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У больных, принимающих эсциталопрам и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Эсциталопрам может вызвать дозозависимое удлинение интервала QT на ЭКГ, что может привести к нарушению сердечного ритма. Случаи удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или с уже существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развития аритмии.
Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.
Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.
Резкое прекращение терапии препаратом Эсциталопрам может привести к синдрому отмены. В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались примерно у 25% пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15% пациентов, принимавших плацебо.
Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.
Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.
Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

Side effects most often occur in the first or second week of treatment with the drug and usually become less intense and occur less frequently with continued therapy.
The frequency of the side effects listed below was determined according to the following (World Health Organization classification): very common (more than 10%), common (more than 1% and less than 10%), uncommon (more than 0.1% and less than 1%), rare (more than 0.01% and less than 0.1%), very rare (less than 0.01%), including individual reports, frequency unknown (cannot be estimated using available data).
Blood and lymphatic system disorders: frequency unknown - thrombocytopenia.
Immune system disorders: rare - anaphylactic reactions.
Endocrine system disorders: frequency unknown - insufficient secretion of antidiuretic hormone.
Metabolism and nutrition disorders: common - decreased appetite, increased appetite, weight gain; uncommon - weight loss; frequency unknown - hyponatremia, anorexia.
Psychiatric disorders: common - anxiety, worry, unusual dreams, decreased libido, anorgasmia (in women); uncommon - bruxism, agitation, nervousness, panic attacks, confusion; rare - aggression, depersonalization, hallucinations; frequency unknown - mania, suicidal thoughts, suicidal behavior. Cases of suicidal thoughts and behavior have been reported during the use of escitalopram and immediately after discontinuation of therapy.
Nervous system disorders: common - insomnia, drowsiness, dizziness, paresthesia, tremor; uncommon - taste disturbances, sleep disturbances, syncope; rare - serotonin syndrome; frequency unknown - dyskinesia, movement disorders, convulsive disorders, psychomotor agitation, akathisia.
Eye disorders: uncommon - mydriasis (dilated pupils), vision disturbances; frequency unknown - angle-closure glaucoma.
Ear disorders and labyrinthine disorders: uncommon - tinnitus (ringing in the ears).
Cardiac disorders: uncommon - tachycardia; rare - bradycardia; frequency unknown - QT interval prolongation on electrocardiogram.
Cases of QT interval prolongation and ventricular arrhythmia, including Torsades de Pointes, have been reported, predominantly in female patients with hypokalemia or pre-existing QT interval prolongation or other cardiovascular diseases. In double-blind placebo-controlled ECG studies in healthy volunteers, the change from baseline QTc (corrected using the Fridericia formula) was 4.3 ms at a dose of 10 mg/day and 10.7 ms at a dose of 30 mg/day.
Vascular disorders: frequency unknown - orthostatic hypotension.
Respiratory system, thoracic organs, and mediastinal disorders: common - sinusitis, yawning; uncommon - nasal bleeding.
Gastrointestinal disorders: very common - nausea; common - diarrhea, constipation, vomiting, dry mouth; uncommon - gastrointestinal bleeding (including rectal bleeding).
Liver and biliary tract disorders: frequency unknown - hepatitis, liver function abnormalities.
Skin and subcutaneous tissue disorders: common - increased sweating; uncommon - urticaria, alopecia, rash, itching; frequency unknown - ecchymosis, angioedema.
Musculoskeletal and connective tissue disorders: common - arthralgia, myalgia.
Kidney and urinary tract disorders: common - urinary retention.
Reproductive system and breast disorders: common - impotence, ejaculation disorders; uncommon - metrorrhagia (uterine bleeding), menorrhagia; frequency unknown - galactorrhea, priapism.
General disorders and administration site conditions: common - weakness, hyperthermia; uncommon - edema.
Effects on laboratory and instrumental research results: common - changes in liver function tests, hyponatremia, and changes in electrocardiogram (QT interval prolongation, QRS complex widening, ST segment changes, and T wave changes).
Abrupt discontinuation of selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors often leads to withdrawal syndrome. The most common symptoms include dizziness, sensory disturbances (including paresthesia and electric shock sensations), sleep disturbances (including insomnia and vivid dreams), agitation or anxiety, nausea and/or vomiting, tremor, confusion, increased sweating, headache, diarrhea, palpitations, emotional instability, irritability, visual disturbances. Generally, these effects are mild or moderate and resolve quickly; however, in some patients, they may manifest in a more acute form and/or last longer. A gradual discontinuation of the drug by reducing the dose is recommended.
Class effect
Epidemiological studies involving patients aged 50 years and older have reported an increased risk of bone fractures in patients receiving selective serotonin reuptake inhibitors and tricyclic antidepressants. The mechanism leading to this risk is unknown.

Symptoms:
In cases of overdose with escitalopram, symptoms primarily arise from the central nervous system (ranging from dizziness, tremor, and agitation to rare instances of serotonin syndrome, convulsive disorders, and coma), gastrointestinal tract (nausea/vomiting), cardiovascular system (hypotension, tachycardia, QT interval prolongation, and arrhythmia), and electrolyte imbalance (hypokalemia, hyponatremia).
Coma and fatal cases of escitalopram overdose are extremely rare, with most involving concurrent overdose with other medications. Doses in the range of 400-800 mg of escitalopram have not caused severe symptoms.
Treatment:
There is no specific antidote. Symptomatic and supportive treatment is conducted: gastric lavage, administration of enterosorbents (particularly activated charcoal), ensuring a constant supply of fresh air, support of external respiration function, and adequate oxygenation of the lungs. Monitoring of cardiovascular and respiratory function is carried out alongside general symptomatic and supportive treatment. Forced diuresis, hemodialysis, and hemosorption are not effective. The outcome is favorable.

Pharmacodynamic Interaction
Non-selective irreversible monoamine oxidase inhibitors
Serious adverse reactions have been reported with the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors and non-selective irreversible monoamine oxidase inhibitors, as well as when starting monoamine oxidase inhibitors in patients who have recently discontinued selective serotonin reuptake inhibitors. In some cases, patients developed serotonin syndrome.
The use of escitalopram with non-selective irreversible monoamine oxidase inhibitors is prohibited. Escitalopram can be initiated 14 days after discontinuation of irreversible monoamine oxidase inhibitors. At least 7 days must pass after stopping escitalopram before starting non-selective irreversible monoamine oxidase inhibitors.
Reversible selective monoamine oxidase A inhibitor (moclobemide)
Due to the risk of serotonin syndrome, the simultaneous use of escitalopram with the monoamine oxidase A inhibitor moclobemide is not recommended. If the use of this combination is deemed clinically necessary, it is recommended to start with the lowest possible doses and to conduct continuous clinical monitoring of the patient's condition. Escitalopram can be initiated at least one day after discontinuation of the reversible monoamine oxidase A inhibitor moclobemide.
Irreversible monoamine oxidase B inhibitor (selegiline)
Due to the risk of serotonin syndrome, caution is required when taking escitalopram simultaneously with the irreversible monoamine oxidase B inhibitor selegiline.
Drugs that prolong the QT interval
The use of escitalopram with drugs that prolong the QT interval, such as antiarrhythmics (procainamide, amiodarone, etc.), antipsychotics/neuroleptics (e.g., pimozide, phenothiazine derivatives (chlorpromazine, trifluoperazine, thioridazine, etc.), butyrophenone derivatives (haloperidol, droperidol, etc.), tricyclic and tetracyclic antidepressants (amitriptyline, imipramine, maprotiline, etc.), selective serotonin reuptake inhibitors and similar antidepressants (e.g., fluoxetine, venlafaxine, etc.), antimicrobial agents (macrolide antibiotics and their analogs, e.g., erythromycin, clarithromycin; quinolone and fluoroquinolone derivatives: sparfloxacin, moxifloxacin; pentamidine), azole antifungals (ketoconazole, fluconazole), domperidone, ondansetron, is unacceptable, as escitalopram at doses exceeding 20 mg per day may cause abnormal changes in cardiac electrical activity (QT interval prolongation on ECG) and lead to arrhythmias (including "torsades de pointes"), which can be fatal.
Serotonergic drugs
The combined use of escitalopram with serotonergic drugs (e.g., tramadol, sumatriptan, and other triptans) may lead to the development of serotonin syndrome.
Drugs that lower the seizure threshold
Selective serotonin reuptake inhibitors may lower the seizure threshold. Caution is required when using other drugs that lower the seizure threshold (tricyclic antidepressants, selective serotonin reuptake inhibitors, antipsychotic drugs (neuroleptics) - phenothiazine, thioxanthene, and butyrophenone derivatives, mefloquine, bupropion, and tramadol) simultaneously with escitalopram.
Lithium, tryptophan
Since cases of enhanced effects have been reported with the simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors and lithium or tryptophan, caution is recommended when using escitalopram with these drugs.
St. John's Wort
The simultaneous use of selective serotonin reuptake inhibitors and preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum) may lead to an increase in the number of side effects.
Anticoagulants and drugs affecting blood coagulation
Coagulation disorders may occur with the simultaneous use of escitalopram with oral anticoagulants and drugs affecting blood coagulation (e.g., atypical neuroleptics and phenothiazine derivatives, most tricyclic antidepressants, acetylsalicylic acid, and non-steroidal anti-inflammatory drugs, ticlopidine, and dipyridamole). In such cases, careful monitoring of blood coagulation is necessary when starting or stopping escitalopram therapy. Simultaneous use with non-steroidal anti-inflammatory drugs may lead to an increased number of bleeding events.
Pharmacokinetic Interaction
Influence of other drugs on the pharmacokinetics of escitalopram
The metabolism of escitalopram is primarily carried out by the isoenzyme CYP2C19. To a lesser extent, isoenzymes CYP3A4 and CYP2D6 may also be involved in metabolism. The metabolism of the main metabolite - demethylated escitalopram - is apparently partially catalyzed by the isoenzyme CYP2D6.
The simultaneous use of escitalopram and omeprazole (an inhibitor of the isoenzyme CYP2C19) at a dose of 30 mg once daily leads to a moderate (approximately 50%) increase in escitalopram concentration in plasma.
The simultaneous use of escitalopram and cimetidine (an inhibitor of isoenzymes CYP2D6, CYP3A4, and CYP1A2) at a dose of 400 mg twice daily leads to an increase (approximately 70%) in escitalopram concentration in plasma. Therefore, escitalopram should be prescribed with caution when used simultaneously with CYP2C19 inhibitors (e.g., omeprazole, esomeprazole, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) and cimetidine. When escitalopram is used simultaneously with the aforementioned drugs, a dose reduction of escitalopram may be required based on monitoring for side effects.
Influence of escitalopram on the pharmacokinetics of other drugs
Escitalopram is an inhibitor of the isoenzyme CYP2D6. Caution is required when using escitalopram simultaneously with drugs metabolized by this isoenzyme and having a narrow therapeutic index, such as flecainide, propafenone, and metoprolol (in cases of use for heart failure) or drugs primarily metabolized by the isoenzyme CYP2D6 and acting on the central nervous system, such as antidepressants: desipramine, clomipramine, nortriptyline, or neuroleptics: risperidone, thioridazine, haloperidol. In these cases, dose adjustment may be necessary.
The simultaneous use of escitalopram and desipramine or metoprolol leads to a twofold increase in the concentration of the latter two drugs.
Escitalopram may slightly inhibit the isoenzyme CYP2C19. Therefore, caution is recommended when using escitalopram simultaneously with drugs metabolized by CYP2C19.
Interaction with alcohol
Escitalopram does not engage in pharmacodynamic or pharmacokinetic interactions with alcohol. However, as with other antidepressants, it is advisable to avoid alcohol consumption throughout the treatment period with the drug.

Show original (Russian)

Побочные эффекты наиболее часто возникают на первой или второй неделе лечения препаратом и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (более 10 %), часто (более 1 % и менее 10 %), нечасто (более 0,1 % и менее 1 %), редко (более 0,01 % и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения, частота неизвестна (не может быть оценена при помощи доступных данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции.
Нарушения со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - недостаточная секреция антидиуретического гормона.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение веса; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия.
Нарушения психики: часто - тревога, беспокойство, необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто - бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко - агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии.
Нарушения со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто - нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение, акатизия.
Нарушения со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - тиннитус (шум в ушах).
Нарушения со стороны сердца: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме.
Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа «пируэт», преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTс (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек при дозе 30 мг/сут.
Нарушения со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синуситы, зевота; нечасто - носовое кровотечение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение).
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, нарушения функциональных показателей печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость; нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна - экхимоз, ангионевротический отёк.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто - задержка мочи.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: часто - импотенция, нарушение эякуляции; нечасто - метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна - галакторея, приапизм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость, гипертермия; нечасто - отеки.
Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-T и зубца Т).
Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводит к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы.
Класс-эффект
При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.

Симптомы:
при передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия).
Кома и летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов.
Лечение:
специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.

Фармакодинамическое взаимодействие
Неселективные необратимые ингибиторы моноаминоксидазы
Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы, а также при начале приема ингибиторов моноаминоксидазы пациентами, незадолго до этого прекратившими прием селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром.
Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами моноаминоксидазы запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов моноаминоксидазы. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов моноаминоксидазы должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама.
Обратимый селективный ингибитор моноаминоксидазы А (моклобемид)
Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором моноаминоксидазы А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора моноаминоксидазы А моклобемида.
Необратимый ингибитор моноаминоксидазы В (селегилин)
Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором моноаминоксидазы В селегилином.
Средства, удлиняющие интервал QT
Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе развитие аритмий по типу «пируэт»), которое может оказаться фатальным.
Серотонинергические лекарственные препараты
Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома.
Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, антипсихотических препаратов (нейролептиков) - производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, мефлохина, бупропиона и трамадола).
Литий, триптофан
Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами.
Зверобой продырявленный
Одновременное применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов.
Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови
Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений.
Фармакокинетическое взаимодействие
Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама
Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама - видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6.
Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) в дозе 30 мг 1 раз/сутки приводит к умеренному (примерно 50%) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови.
Одновременное применение эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70%) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, следует назначать с осторожностью эсциталопрам одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, эзомепразолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином. При одновременном применении эсциталопрама и вышеуказанных препаратов может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама на основе мониторинга побочных эффектов.
Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов
Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или лекарственных средств, в основном метаболизирующихся посредством изофермента CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина, или нейролептиков: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы.
Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов.
Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных средств, метаболизирующихся CYP2C19.
Взаимодействие с алкоголем
Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими антидепрессантами, следует воздержаться от употребления алкоголя в течение всего периода лечения препаратом.

Pharmacology

Escitalopram is an antidepressant, a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) with minimal impact on the reuptake of norepinephrine and dopamine by neurons. The mechanism of the antidepressant action of escitalopram (the S-enantiomer of racemic citalopram) is based on its ability to selectively block the reuptake of serotonin (5-hydroxytryptamine (5-HT)) by the presynaptic membranes of neurons in the brain, which enhances its serotonergic action in the central nervous system, responsible for the development of the antidepressant effect, and its effectiveness in treating panic and social anxiety disorders.
Compared to the R-enantiomer (dextrorotatory), escitalopram has a 100 times more pronounced effect in inhibiting serotonin reuptake. Escitalopram has no or very low affinity for serotonin (5-HT1-7) or other receptors, including α1-, α2-, β-adrenergic receptors, dopamine (D1-5), m-cholinergic receptors, histamine (H1-3), muscarinic (M1-5), benzodiazepine, and opioid receptors. Escitalopram also does not bind or has low affinity for various ion channels, including Na+, K+, Cl-, and Ca2+ channels.

Pharmacokinetics of escitalopram is linear and dose-dependent within the dose range of 10 to 30 mg/day, both for single and multiple dosing.

Absorption
The absorption of escitalopram is not affected by food intake. The bioavailability is approximately 80%. The average time to reach maximum plasma concentration (TCmax) is 4 hours after multiple dosing.

Distribution
The apparent volume of distribution after oral administration is between 12 to 26 L/kg. With once-daily dosing, steady-state plasma concentration (Css) is achieved within one week. The average steady-state concentration is 50 nmol/L (ranging from 20 to 125 nmol/L) at a daily dose of 10 mg. Plasma protein binding is about 56%.

Metabolism
The biotransformation of escitalopram occurs in the liver to S-demethylcitalopram (S-DCT) and S-didemethylcitalopram (S-DDCT), both metabolites are pharmacologically active. After multiple dosing, the concentration of demethyl and didemethyl metabolites typically accounts for 28-31% and less than 5%, respectively, of the concentration of escitalopram.
Escitalopram is at least 7 and 27 times more potent than S-DCT and S-DDCT, respectively, in inhibiting serotonin reuptake, indicating that escitalopram metabolites do not contribute significantly to the antidepressant effect of the drug. S-DCT and S-DDCT also have little or no affinity for serotonergic (5-HT1-7) or other receptors, including α- and β-adrenergic receptors, dopamine (D1-5), histamine (H1-3), muscarinic (M1-5), and benzodiazepine receptors. S-DCT and S-DDCT do not bind to various ion channels, including Na+, K+, Cl-, and Ca2+ channels.
The metabolism of escitalopram to its demethylated metabolite primarily occurs via cytochrome P450 isoenzymes: CYP2C19, CYP3A4, and CYP2D6.

Excretion
The half-life (T1/2) after multiple dosing is approximately 30 hours. The clearance during oral administration (Cloral) is about 0.6 L/min. The half-life of escitalopram's main metabolites is longer. Escitalopram and its main metabolites are excreted by the liver, with a significant portion eliminated by the kidneys, partially in the form of glucuronides.

In hepatic impairment
In patients with reduced liver function, the clearance of escitalopram decreases by 37%, and the half-life doubles.
In patients with low activity of the isoenzyme CYP2C19, the concentration of escitalopram may be twice as high as in cases with high activity of this isoenzyme. No significant changes in drug concentration are observed in cases with low activity of the isoenzyme CYP2D6.
In moderate renal impairment, the clearance of escitalopram decreases by 17%. Pharmacokinetic data for escitalopram in patients with severe renal impairment (creatinine clearance below 20 mL/min) are lacking.
In elderly patients (over 65 years), escitalopram is eliminated more slowly than in younger patients. The amount of escitalopram in systemic circulation (area under the concentration-time curve) and the half-life in elderly patients increase by approximately 50%.

Show original (Russian)

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама (S-энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-HT)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства.
Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-HT1-7) или другим рецепторам, в том числе ?1-, ?2-, ?-адренорецепторам, дофаминовым (D1-5), м-холинорецепторам, гистаминовым (H1-3), мускариновым (M1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналы.

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут как при однократном, так и при многократном приеме.
Всасывание
Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (TCmax) составляет 4 часа после многократного применения.
Распределение
Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Сss) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белками плазмы крови - около 56 %.
Метаболизм
Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S-деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5% соответственно, от концентрации эсциталопрама.
Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем
S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-HT1-7) или другими рецепторам, в том числе ?- и ?-адренорецепторам, дофаминовым (D1-5), гистаминовым (H1-3), мускариновым (M1-5) и бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не связываются с различными ионными каналами, в том числе Na+, K+, Cl- и Ca2+ каналами.
Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Сloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично в форме глюкуронидов.
При печеночной недостаточности
У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37% и период полувыведения увеличивается вдвое.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/мин) отсутствуют.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой «концентрация - время») и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.