film-coated tablets

Escitalopram

Escitalopram-SZ 10 mg 30 tablets, film-coated blister

Name: Escitalopram-SZ 10 mg 30 tablets, film-coated blister - RuPills
SKU: 89710
Price: 10.52 USD
Availability: InStock

film-coated tablets

SKU 89710

$10.52

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Escitalopram

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Depressive episodes of any severity.
Panic disorder with/without agoraphobia.
Obsessive-compulsive disorder.

Show original (Russian)

Депрессивные эпизоды любой степени тяжести.
Паническое расстройство с/без агорафобии.
Обсессивно-компульсивное расстройство.

How to use

The drug Escitalopram-SZ is prescribed orally once a day, regardless of food intake.
Depressive episodes
Typically, 10 mg is prescribed once daily. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg/day. The antidepressant effect usually develops within 2-4 weeks after the start of treatment. After the symptoms of depression have disappeared, therapy should continue for at least another 6 months to consolidate the achieved effect.
Panic disorder with/without agoraphobia
During the first week of treatment, a dose of 5 mg/day is recommended, which is then increased to 10 mg/day. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to a maximum of 20 mg/day. The maximum therapeutic effect is achieved approximately 3 months after the start of treatment. Therapy lasts several months.
Obsessive-compulsive disorder
Typically, 10 mg is prescribed once daily. Depending on the individual patient's response, the dose may subsequently be increased to a maximum of 20 mg/day.
Since obsessive-compulsive disorder is a chronic condition, the treatment course should be sufficiently long to ensure complete relief from symptoms and last for at least 6 months. To prevent relapses, treatment for at least 1 year is recommended.
Use in special patient groups
Elderly patients (over 65 years)
It is recommended to use half of the usual recommended dose (i.e., 5 mg/day) and a lower maximum dose (10 mg/day).
Renal impairment
No dose adjustment is required for mild to moderate renal insufficiency. In patients with severe renal insufficiency (creatinine clearance below 30 ml/min), Escitalopram-SZ should be prescribed with caution.
Hepatic impairment
For mild or moderate hepatic insufficiency (Child-Pugh class A or B), the recommended initial dose during the first two weeks of treatment is 5 mg/day. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to 10 mg/day. In cases of severe hepatic insufficiency (Child-Pugh class C), the drug should be prescribed under close medical supervision.
Reduced activity of isoenzyme CYP2C19
For patients with low activity of isoenzyme CYP2C19, the recommended initial dose during the first two weeks of treatment is 5 mg/day. Depending on the individual patient's response, the dose may be increased to 10 mg/day.
Discontinuation of treatment
When discontinuing Escitalopram-SZ, the dose should be gradually reduced over 1-2 weeks to avoid withdrawal syndrome.

Show original (Russian)

Препарат Эсциталопрам-СЗ назначают перорально один раз в сутки вне зависимости от приема пищи.
Депрессивные эпизоды
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Антидепрессивный эффект обычно развивается через 2-4 недели после начала лечения. После исчезновения симптомов депрессии, как минимум, еще в течение 6 месяцев необходимо продолжать терапию для закрепления полученного эффекта.
Паническое расстройство с/без агорафобии
В течение первой недели лечения рекомендуется доза 5 мг/сут, которая затем увеличивается до 10 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут. Максимальный терапевтический эффект достигается примерно через 3 месяца после начала лечения. Терапия длится несколько месяцев.
Обсессивно-компульсивное расстройство
Обычно назначают 10 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза впоследствии может быть увеличена до максимальной - 20 мг/сут.
Поскольку обсессивно-компульсивное расстройство является заболеванием с хроническим течением, курс лечения должен быть достаточно длительным для обеспечения полного избавления от симптомов и длиться, по меньшей мере, 6 месяцев. Для предотвращения рецидивов рекомендуется лечение не менее 1 года.
Применение у особых групп пациентов
Пожилые пациенты (старше 65 лет)
Рекомендуется применять половину обычной рекомендуемой дозы (т.е. всего 5 мг/сут) и более низкую максимальную дозу (10 мг/сут).
Снижение функции почек
При легкой и умеренной почечной недостаточности коррекции доз не требуется. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью (КК ниже 30 мл/мин) следует назначать препарат Эсциталопрам-СЗ с осторожностью.
Снижение функции печени
При легкой или умеренной печеночной недостаточности (класс по шкале Чайлд-Пью А или В) рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут. При тяжелой печеночной недостаточности (класс С по шкале Чайлд-Пью) препарат назначается под пристальным контролем врача.
Сниженная активность изофермента CYP2C19
Для пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых двух недель лечения составляет 5 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 10 мг/сут.
Прекращение лечения
При прекращении лечения препаратом Эсциталопрам-СЗ дозу следует уменьшать постепенно в течение 1-2 недель во избежание возникновения синдрома "отмены".

Composition

1 tablet contains:
active ingredient: escitalopram oxalate 12.77 mg, calculated as escitalopram - 10 mg;
excipients: microcrystalline cellulose 102 - 23.73 mg, croscarmellose sodium (primellose) - 4.5 mg, lactose monohydrate (lactopress) (milk sugar) - 100.0 mg, low-substituted hydroxypropylcellulose - 6.0 mg, colloidal silicon dioxide (aerosil) - 1.5 mg, magnesium stearate - 1.5 mg.
coating composition: hypromellose - 2.55 mg, polysorbate 80 (tween 80) - 1.06 mg, talc - 0.85 mg, titanium dioxide E 171 - 0.54 mg;

Tablets are round, biconvex with a score on one side, coated with a film of white or almost white color. In a cross-section, the core of the tablet is white or almost white;

Show original (Russian)

1 таблетка содержит:
действующее вещество: эсциталопрама оксалат 12,77 мг в пересчете на эсциталопрам - 10 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 102 - 23,73 мг, кроскармеллоза натрия (примеллоза) - 4,5 мг, лактозы моногидрат (лактопресс) (сахар молочный) - 100,0 мг, гипролоза низкозамещенная (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная) - 6,0 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) - 1,5 мг, магния стеарат - 1,5 мг.
состав оболочки: гипромеллоза - 2,55 мг, полисорбат-80 (твин-80) - 1,06 мг, тальк - 0,85 мг, титана диоксид Е 171 - 0,54 мг;

Таблетки круглые, двояковыпуклые с риской на одной стороне, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета;

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to escitalopram and other components of the medication;

• Simultaneous use with monoamine oxidase inhibitors (MAO), monoamine oxidase A (MAO-A) (e.g., moclobemide) or reversible non-selective MAO inhibitors;

• Patients with prolonged QT interval (congenital long QT syndrome);

• Simultaneous use with drugs that can prolong the QT interval (e.g., antiarrhythmic drugs of classes IA and III, tricyclic antidepressants, macrolides);

• Simultaneous use with pimozide;

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption;

• Pregnancy and breastfeeding;

• Children under 18 years of age (efficacy and safety have not been established).
With caution:
Severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), manic disorders (including in history), pharmacologically uncontrolled epilepsy, depression with suicidal thoughts and attempts (the risk of suicidal thoughts and behavior may increase, especially during the first few months of treatment or during dose changes); diabetes mellitus, age under 25 years (due to the risk of developing suicidal behavior); age over 65 years, ischemic heart disease, liver cirrhosis, tendency to bleeding and hemorrhage, hyponatremia, deficiency of isoenzyme CYP2C19; simultaneous use with serotonergic drugs: sumatriptan, tramadol, tryptophan, fentanyl; drugs that lower the seizure threshold, lithium preparations, preparations containing St. John's wort; neuroleptics, bupropion, oral anticoagulants and drugs affecting blood coagulation, non-steroidal anti-inflammatory drugs, drugs that can cause hyponatremia, drugs metabolized by isoenzyme CYP2C19, omeprazole, cimetidine, fluvoxamine, desipramine, metoprolol, clomipramine, nortriptyline, haloperidol, risperidone; electroconvulsive therapy.
Use during pregnancy and breastfeeding:
Use during pregnancy
Escitalopram should not be prescribed to pregnant women unless the potential clinical benefit outweighs the theoretical risk, due to insufficient data on its efficacy and safety in pregnant women.
In reproductive toxicity studies of escitalopram in rats, embryofetotoxicity was observed, but no increase in congenital malformations was established. If escitalopram is continued late in pregnancy, especially in the third trimester, the newborn should be monitored.
If escitalopram is continued until delivery or discontinued shortly before delivery, the newborn may develop withdrawal syndrome.
If the mother has taken selective serotonin reuptake inhibitors or selective norepinephrine reuptake inhibitors in late pregnancy, the newborn may experience the following side effects: persistent pulmonary hypertension, respiratory depression, cyanosis, apnea, seizure disorders, temperature fluctuations, feeding difficulties, vomiting, hypoglycemia, muscle hypotonia, hyperreflexia, tremor, increased neuro-reflex excitability, irritability, lethargic sleep, constant crying, drowsiness, poor sleep. These symptoms may arise due to withdrawal syndrome or serotonergic effects. In most cases, such complications occur within 24 hours after birth.
Epidemiological data suggest that the use of selective serotonin reuptake inhibitors or selective norepinephrine reuptake inhibitors during pregnancy, especially in late pregnancy, may increase the risk of persistent pulmonary hypertension in newborns, with a frequency of up to 5 cases per 1000, compared to a frequency of 1-2 per 1000 in the general population.
Use during breastfeeding
Escitalopram and its metabolites are excreted in breast milk, therefore the medication is contraindicated during breastfeeding. If the medication is necessary, breastfeeding should be discontinued.
Fertility
Animal studies have shown that escitalopram may affect sperm quality. Cases from medical practice involving the use of selective serotonin reuptake inhibitors have shown that the effects on sperm quality are reversible. To date, no effects on human fertility have been found.

Use of the drug in children and adolescents under 18 years of age
Antidepressants should not be prescribed to children and adolescents under 18 years of age due to the increased risk of suicidal behavior (suicide attempts and suicidal thoughts), hostility (predominantly aggressive behavior, tendency to confront, and irritability). If a decision to initiate antidepressant therapy is made based on clinical assessment, the patient must be closely monitored.
When using drugs belonging to the therapeutic group of SSRIs, including escitalopram, the following should be considered.
Paradoxical anxiety
In some patients with panic disorder, an increase in anxiety may be observed at the beginning of antidepressant treatment. This paradoxical reaction usually disappears within the first two weeks of treatment. To reduce the likelihood of an anxiogenic effect, it is recommended to use low initial doses.
Epileptic seizures
Escitalopram should be discontinued in the event of the primary development of seizure episodes. Its use is not recommended in patients with unstable epilepsy; in patients with controlled seizures, careful monitoring is necessary. If the frequency of seizures increases, SSRIs, including escitalopram, should be discontinued.
Mania
Escitalopram should be used with caution in patients with a history of mania/hypomania. If a manic state develops, escitalopram should be discontinued.
Diabetes
In patients with diabetes mellitus, treatment with escitalopram may alter blood glucose levels. Therefore, adjustment of insulin doses and/or oral hypoglycemic agents may be required.
Suicide/suicidal thoughts or clinical worsening of depressive states
Depression is associated with an increased risk of suicidal thoughts, self-harm, and suicide (suicidal phenomena). This risk persists until a significant remission occurs. Since improvement may not be observed during the first few weeks of therapy or even longer, patients should be under constant observation until their condition improves.
General clinical practice shows that in the early stages of recovery, there may be an increased risk of suicide.
Other mental conditions for which escitalopram is prescribed may also be associated with an increased risk of suicidal events and phenomena. Additionally, these conditions may be comorbid with the depressive episode. The same precautions should be observed when treating patients with other mental disorders as when treating patients with a depressive episode.
Patients with a history of suicidal behavior or those with significant levels of suicidal thoughts prior to treatment are at greater risk of suicidal thoughts or attempts, therefore they should be closely monitored during treatment. A meta-analysis of placebo-controlled clinical trials of antidepressants involving adult patients with mental disorders showed that the use of antidepressants in patients under 25 years of age is associated with an increased risk of suicidal behavior compared to placebo. Pharmacological treatment of these patients, particularly those at high risk of suicide, should be accompanied by careful monitoring, especially in the early stages of treatment and during dose changes.
Patients (and caregivers) should be warned to monitor for any signs of clinical worsening, suicidal behavior or thoughts, as well as unusual changes in behavior, and to seek medical advice immediately if these symptoms occur.
Akathisia/psychomotor agitation
The use of SSRIs is associated with the development of akathisia, characterized by the emergence of subjectively unpleasant or distressing restlessness and the need for constant movement, often combined with an inability to sit or stand still. This most often manifests within the first few weeks of treatment. In patients with such symptoms, increasing the dose may lead to worsening.
Hyponatremia
Hyponatremia, possibly related to the syndrome of inappropriate antidiuretic hormone secretion (SIADH) during SSRI use, occurs rarely and usually resolves upon discontinuation of therapy. Caution should be exercised when prescribing escitalopram and other SSRIs to individuals at risk of developing hyponatremia: elderly patients, patients with liver cirrhosis, and those taking medications that can cause hyponatremia.
Bleeding
Cases of skin bleeding (ecchymosis and purpura) have been reported with SSRI use. Escitalopram should be used with caution in patients taking oral anticoagulants and drugs affecting blood coagulation, as well as in patients with a tendency to bleed.
Electroconvulsive therapy
Due to limited clinical experience with the simultaneous use of SSRIs and electroconvulsive therapy (ECT), caution should be exercised when using escitalopram in conjunction with ECT.
Serotonin syndrome
Combining escitalopram with MAO inhibitors is not recommended due to the risk of developing serotonin syndrome.
Caution should be exercised when using escitalopram simultaneously with drugs that have serotonergic effects, such as sumatriptan or other triptans, tramadol, and tryptophan. In rare cases, patients taking escitalopram and other SSRIs simultaneously with serotonergic drugs have developed serotonin syndrome. The development of this syndrome may be indicated by a combination of symptoms such as agitation, tremor, myoclonus, and hyperthermia. If this occurs, simultaneous treatment with SSRIs and serotonergic drugs should be immediately discontinued, and symptomatic treatment should be initiated.
Ischemic heart disease
Due to limited clinical experience, caution is recommended when using the drug in patients with ischemic heart disease.
Cases of QT interval prolongation
Escitalopram has been found to cause dose-dependent QT interval prolongation, and ventricular arrhythmias, including bidirectional tachycardia, have been predominantly reported in female patients, those with hypokalemia, or those already with existing QT interval prolongation or other cardiovascular diseases.
Caution is recommended when prescribing the drug to patients with severe bradycardia, patients who have recently had an acute myocardial infarction, or those with uncompensated heart failure.
Electrolyte disturbances, such as hypokalemia and hypomagnesemia, increase the risk of developing arrhythmias.
If escitalopram is prescribed to patients with chronic heart disease, an ECG should be performed before starting treatment.
If signs of cardiac arrhythmia occur during escitalopram treatment, the treatment should be discontinued, and an ECG should be performed.
Withdrawal symptoms upon discontinuation of SSRI therapy
Withdrawal symptoms upon discontinuation of treatment are common, especially if treatment is stopped abruptly.
In clinical studies, adverse events upon discontinuation of treatment were observed in approximately 25% of patients receiving escitalopram and in 15% of patients taking placebo.
The risk of withdrawal may depend on several factors, including the duration, dose during treatment, and the rate of dose reduction. The most commonly observed reactions include dizziness, sensory disturbances (including paresthesia and electric shock sensations), sleep disturbances (including insomnia and vivid dreams), agitation or anxiety, nausea and/or vomiting, tremor, confusion, sweating, headache, diarrhea, palpitations, emotional instability, irritability, and visual disturbances. Generally, these symptoms are mild to moderate in severity; however, in some patients, they may take a severe form.
They typically occur within the first few days after discontinuation of treatment, with similar symptoms being reported much less frequently in patients who accidentally missed a dose.
Generally, these symptoms are self-limiting and usually resolve within 2 weeks, although in some individuals they may persist for a longer time (2-3 months or more). Therefore, it is recommended to gradually reduce the dose of escitalopram after discontinuation of treatment over several weeks or months, depending on the patient's needs.
Effects on the ability to drive vehicles and operate machinery:
During the use of escitalopram, it is advisable to refrain from engaging in potentially hazardous activities that require increased attention and quickness.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к эсциталопраму и другим компонентам препарата;

• одновременный прием с ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), моноаминооксидазы-А (МАО-А) (например моклобемид) или обратимыми неселективными ингибиторами МАО;

• пациентам с удлиненным интервалом QT (врожденный синдром удлинения интервала QT);

• одновременный прием с препаратами, способными удлинять интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды);

• одновременный прием пимозида;

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• беременность и период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не подтверждены).
С осторожностью:
Выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), маниакальные расстройства (в том числе в анамнезе), фармакологически неконтролируемая эпилепсия, депрессия с суицидальными идеями и попытками (при приеме препарата повышается риск возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения особенно в течение первых нескольких месяцев курса лекарственной терапии, или во время изменений дозы); сахарный диабет, возраст до 25 лет (в связи с риском развития суицидального поведения); возраст старше 65 лет, ишемическая болезнь сердца, цирроз печени, склонность к кровоизлияниям и кровотечениям, гипонатриемия, дефицит изофермента CYP2C19; одновременное применение с серотонинергическими препаратами: суматриптаном, трамадолом, триптофаном, фентанилом; препаратами, снижающими порог судорожной готовности, препаратами лития, препаратами, содержащими зверобой продырявленный; нейролептиками, бупронионом, пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови, нестероидными противовоспалительными препаратами, препаратами, способными вызвать гипонатриемию, препаратами, метаболизирующимися с участием изофермента CYP2C19, омепразолом, циметидином, флувоксамином, дезипрамином, метопрололом, кломипрамином, нортриптилином, галоперидолом, рисперидоном; электросудорожная терапия.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Применение при беременности
Не следует назначать эсциталопрам беременным женщинам, если потенциальная клиническая польза не преобладает над теоретическим риском, в связи с недостаточностью данных по эффективности и безопасности его применения у беременных женщин.
Во время исследования репродуктивной токсичности эсциталопрама на крысах наблюдалась эмбриофетотоксичность, однако не было установлено повышение количества врожденных пороков. Если прием эсциталопрама продолжался на поздних сроках беременности, особенно в третьем триместре, то за новорожденным следует установить наблюдение.
В случае, если прием эсциталопрама продолжался вплоть до родов или был прекращен незадолго до родов, у новорожденного возможно развитие синдрома отмены.
В случае приема матерью селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина на поздних стадиях беременности у новорожденного могут развиться следующие побочные эффекты: стойкая легочная гипертензия, угнетение дыхания, цианоз, апноэ, судорожные расстройства, скачки температуры, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия, мышечная гипотония, гиперрефлексия, тремор, повышенная нервно-рефлекторная возбудимость, раздражительность, летаргический сон, постоянный плач, сонливость, плохой сон. Данные симптомы могут возникать вследствие развития синдрома отмены или серотонинергического действия. В большинстве случаев подобные осложнения возникают в течение 24 ч после рождения.
Эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина во время беременности, особенно на поздних сроках, может увеличить риск развития устойчивой легочной гипертензии новорожденных с частотой до 5 случаев на 1000 при частоте в общей популяции 1-2 на 1000.
Применение во время грудного вскармливания
Эсциталопрам и его метаболиты проникают в грудное молоко, поэтому препарат противопоказан при грудном вскармливании. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.
Фертильность
Проводимые на животных исследования показали, что эсциталопрам может влиять на качество спермы. Случаи из медицинской практики, включающие применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, показали, что воздействие на качество спермы обратимы. До настоящего момента воздействия на фертильность человека обнаружено не было.

Применение препарата у детей и подростков, не достигших 18 лет
Антидепрессанты не следует назначать детям и подросткам в возрасте до 18 лет из-за повышенного риска возникновения суицидального поведения (попыток суицида и суицидальных мыслей), враждебности (с преобладанием агрессивного поведения, склонности к конфронтации и раздражения). В случае принятия на основании клинической оценки решения о начале терапии антидепрессантами пациент должен находиться под тщательным наблюдением.
При применении препаратов, принадлежащих к терапевтической группе СИОЗС, включая эсциталопрам, следует учитывать следующее. Парадоксальная тревога
У некоторых пациентов с паническим расстройством в начале лечения антидепрессантами может наблюдаться усиление тревоги. Подобная парадоксальная реакция обычно исчезает в течение первых двух недель лечения. Чтобы снизить вероятность возникновения анксиогенного эффекта рекомендуется использовать низкие начальные дозы.
Эпилептические припадки
Следует отменить эсциталопрам в случае первичного развития судорожных припадков. Не рекомендуется применение у пациентов с нестабильной эпилепсией; при контролируемых припадках необходимо тщательное наблюдение. При увеличении частоты судорожных припадков СИОЗС, включая эсциталопрам, должны быть отменены.
Мания
Эсциталопрам должен с осторожностью применяться у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии маниакального состояния эсциталопрам должен быть отменен.
Диабет
У пациентов с сахарным диабетом лечение эсциталопрамом может изменить концентрацию глюкозы в крови. Поэтому может потребоваться коррекция доз инсулина и/или пероральных гипогликемических препаратов.
Суицид/суицидальные мысли илы клиническое ухудшение депрессивных состояний
Депрессия связана с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей, нанесения себе телесных повреждений и суицида (суицидальные явления). Этот риск сохраняется до наступления выраженной ремиссии. Поскольку улучшения может не наблюдаться в течение первых нескольких недель терапии или даже большего промежутка времени, пациенты должны находиться под постоянным наблюдением до наступления улучшения их состояния.
Общая клиническая практика показывает, что на ранних стадиях выздоровления возможно увеличение риска самоубийства.
Другие психические состояния, для лечения которых назначают эсциталопрам, могут также быть связаны с повышенным риском возникновения суицидальных событий и явлений. Кроме того, эти состояния могут являться сопутствующей патологией по отношению к депрессивному эпизоду. При лечении пациентов с другими психическими расстройствами следует соблюдать те же самые предосторожности, что при лечении пациентов с депрессивным эпизодом.
Пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение, или пациенты со значимым уровнем размышления на суицидальные темы до начала лечения в большей степени подвержены риску суицидальных мыслей или попыток суицида, поэтому во время лечения за ними должно вестись тщательное наблюдение. Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов с участием взрослых пациентов с психическими нарушениями показал, что при приеме антидепрессантов у пациентов моложе 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения по сравнению с приемом плацебо. Медикаментозное лечение этих пациентов и, в частности, пациентов с высокой степенью риска суицида, должно сопровождаться тщательным наблюдением, особенно на ранней стадии лечения и при изменениях дозы.
Пациенты (и лица, ухаживающие за пациентами) должны быть предупреждены о необходимости контролировать любые проявления клинического ухудшения, суицидального поведения или мыслей, а также необычных изменений в поведении, и немедленно обращаться за медицинской консультацией при появлении этих симптомов.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Прием СИОЗС ассоциируется с развитием акатизии, характеризующейся развитием субъективно неприятного или угнетающего беспокойства и потребности в постоянном движении, часто в сочетании с неспособностью спокойно сидеть или стоять. Это чаще всего проявляется в течение первых нескольких недель лечения. У пациентов с такими симптомами повышение дозы может привести к ухудшению.
Гипонатриемия
Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона (АДГ) на фоне приема СИОЗС возникает редко и обычно исчезает при отмене терапии. Осторожность должна проявляться при назначении эсциталопрама и других СИОЗС лицам, входящим в группу риска развития гипонатриемии: пожилым людям, пациентам с циррозом печени и принимающим препараты, способные вызывать гипонатриемию.
Кровотечение
При приеме СИОЗС были отмечены случаи развития кожных кровоизлияний (экхимоз и пурпура). Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам у пациентов, принимающих пероральные антикоагулянты и лекарства, влияющие на свертываемость крови, а также у пациентов со склонностью к кровотечениям.
Электросудорожная терапия
Поскольку клинический опыт одновременного применения СИОЗС и электросудорожной терапии (ЭСТ) ограничен, то при одновременном применении эсциталопрама и ЭСТ следует соблюдать осторожность.
Серотониновый синдром
Сочетать эсциталопрам и ингибиторы МАО А не рекомендуется из-за риска развития серотонинового синдрома.
Необходимо с осторожностью применять эсциталопрам одновременно с лекарственными препаратами, обладающими серотонинергическим действием, например, суматриптаном или другими триптанами, трамадолом и триптофаном. У пациентов, принимающих эсциталопрам и другие СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами, в редких случаях развивался серотониновый синдром. На его развитие может указывать комбинация таких симптомов, как ажитация, тремор, миоклонус и гипертермия. Если это произошло, следует немедленно прекратить одновременное лечение СИОЗС и серотонинергическими препаратами и начать симптоматическое лечение.
Ишемическая болезнь сердца
В связи с ограниченным клиническим опытом рекомендуется соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с ишемической болезнью сердца.
Случаи удлинения интервала QT
Было установлено, что эсциталопрам становится причиной дозозависимого удлинения интервала QT и желудочковой аритмии, включая двунаправленную тахикардию, были зарегистрированы преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией, или уже с существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями.
Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сильной брадикардией, пациентам после недавно перенесенного острого инфаркта миокарда или с некомпенсированной сердечной недостаточностью.
Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск развитая аритмии.
Если эсциталопрам назначается пациентам с хроническим заболеванием сердца, перед началом лечения следует сделать ЭКГ.
Если во время лечения эсциталопрамом проявляются признаки сердечной аритмии, следует отменить лечение и сделать ЭКГ.
Симптомы отмены при прекращении терапии СИОЗС
Симптомы отмены при прекращении лечения являются общими, особенно если лечение прекратили резко.
В клинических исследованиях нежелательные явления при отмене лечения наблюдались пример но у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо.
Риск при отмене лечения может зависеть от нескольких факторов, в том числе от длительности, дозы при лечении, а также скорости снижения дозы. Наиболее часто наблюдаются такие реакции, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезию и ощущения удара током), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сны), возбуждение или беспокойство, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, потоотделение, головная боль, диарея, учащенное сердцебиение, эмоциональная неустойчивость, раздражительность и расстройства зрения. Как правило, данные симптомы носят легкую или умеренную степень тяжести, однако у некоторых пациентов они могут принимать тяжелую форму.
Они обычно возникают в течение первых нескольких дней после отмены лечения, при этом гораздо реже сообщается о сходных симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу.
Как правило, эти симптомы являются самоизлечивающимися и обычно проходят в течение 2 недель, хотя у некоторых людей они могут наблюдаться более длительное время (2-3 месяца и более). Поэтому рекомендуется постепенно снижать дозу эсциталопрама после отмены лечения в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от потребностей пациента.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
В период применения эсциталопрама следует воздержаться от занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты

Side effects, overdose & interactions

Side effects most often develop in the first or second week of treatment and then usually become less intense and occur less frequently with continued therapy.
The frequency of the side effects listed below was determined according to the following classification by the World Health Organization: very common (≥ 1/10), common (≥ 1/100 to < 1/10), uncommon (≥ 1/1000 to < 1/100), rare (≥ 1/10000 to < 1/1000), very rare (< 1/10000), frequency unknown (frequency cannot be estimated based on existing data). Hematologic and lymphatic system: frequency unknown - thrombocytopenia. Immune system: rare - anaphylactic reactions. Endocrine system: frequency unknown - insufficient secretion of antidiuretic hormone (ADH). Metabolic disorders and nutritional disorders: common - decreased appetite, increased appetite, weight gain; uncommon - weight loss; frequency unknown - hyponatremia, anorexia. Psychiatric disorders: common - anxiety, worry; unusual dreams, decreased libido, anorgasmia (in women); uncommon - bruxism, agitation, nervousness, panic attacks, confusion; rare - aggression, depersonalization, hallucinations; frequency unknown - mania, suicidal thoughts, suicidal behavior. Cases of suicidal thoughts and behavior have been reported during the use of escitalopram and immediately after discontinuation of therapy. Nervous system: common - insomnia, drowsiness, dizziness, paresthesia, tremor; uncommon - taste disturbances, sleep disturbances, syncope; rare - serotonin syndrome; frequency unknown - dyskinesia, movement disorders, convulsive disorders, psychomotor agitation/akathisia. Eye disorders: uncommon - mydriasis (pupil dilation), vision disturbances; frequency unknown - angle-closure glaucoma. Ear disorders and labyrinthine disturbances: uncommon - tinnitus (ringing in the ears). Cardiovascular system: uncommon - tachycardia; rare - bradycardia; frequency unknown - QT interval prolongation on electrocardiogram. Cases of QT interval prolongation and ventricular arrhythmia, including Torsades de Pointes, have been reported, predominantly in female patients with hypokalemia or pre-existing QT interval prolongation or other cardiovascular diseases. In double-blind placebo-controlled ECG studies in healthy volunteers, the change from baseline QTc (Fridericia correction) was 4.3 ms at a dose of 10 mg/day and 10.7 ms at 30 mg/day. Vascular system: frequency unknown - orthostatic hypotension. Respiratory system, thoracic organs, and mediastinum: common - sinusitis, yawning; uncommon - nasal bleeding. Gastrointestinal system: very common - nausea; common - diarrhea, constipation, vomiting, dry mouth; uncommon - gastrointestinal bleeding (including rectal bleeding). Liver and biliary tract: unknown - hepatitis, liver function abnormalities. Skin and subcutaneous tissue: common - increased sweating; uncommon - urticaria, alopecia, rash, itching; frequency unknown - ecchymosis, angioedema. Musculoskeletal and connective tissue: common - arthralgia, myalgia. Kidneys and urinary tract: frequency unknown - urinary retention. Reproductive system and breast: common - impotence, ejaculation disorders; uncommon - metrorrhagia (uterine bleeding), menorrhagia; frequency unknown - galactorrhea, priapism. General disorders and administration site reactions: common - weakness, hyperthermia; uncommon - edema. Effects on laboratory and instrumental research results: common - changes in liver function tests, hyponatremia, and changes in electrocardiogram (QT interval prolongation, QRS complex widening, ST segment changes, and T wave changes). Abrupt discontinuation of selective norepinephrine and serotonin reuptake inhibitors often leads to withdrawal syndrome. The most common symptoms include dizziness, sensory disturbances (including paresthesia and electric shock sensations), sleep disturbances (including insomnia and vivid dreams), agitation or anxiety, nausea and/or vomiting, tremor, confusion, increased sweating, headache, diarrhea, palpitations, emotional instability, irritability, visual disturbances. Generally, these effects are mild or moderate and resolve quickly; however, in some patients, they may manifest in a more acute form and/or last longer. A gradual discontinuation of the medication by reducing the dose is recommended. Class effect Epidemiological studies involving patients aged 50 years and older have reported an increased risk of bone fractures in patients receiving selective serotonin reuptake inhibitors and tricyclic antidepressants. The mechanism leading to this risk is unknown.Symptoms In cases of overdose with escitalopram, symptoms primarily arise from the central nervous system (ranging from dizziness, tremor, and agitation to rare instances of serotonin syndrome, convulsive disorders, and coma), the gastrointestinal tract (nausea/vomiting), the cardiovascular system (hypotension, tachycardia, QT interval prolongation, and arrhythmia), and electrolyte imbalance (hypokalemia, hyponatremia). Coma or fatal cases of escitalopram overdose are extremely rare, with most involving concurrent overdose with other medications. Doses in the range of 400 - 800 mg of escitalopram have not caused severe symptoms. Treatment There is no specific antidote. Symptomatic and supportive treatment is conducted: gastric lavage, administration of enterosorbents (particularly activated charcoal), ensuring a constant supply of fresh air, support of external respiration function, and adequate oxygenation of the lungs. Monitoring of cardiovascular and respiratory function is carried out alongside general symptomatic and supportive treatment. Forced diuresis, hemodialysis, and hemoperfusion are not effective. The outcome is favorable.Pharmacodynamic Interaction Non-selective irreversible MAO inhibitors Serious adverse reactions have been reported with the simultaneous use of SSRIs and non-selective irreversible MAO inhibitors, as well as when starting MAO inhibitors in patients who have recently discontinued SSRIs. In some cases, patients developed serotonin syndrome. The use of escitalopram with non-selective irreversible MAO inhibitors is prohibited. Escitalopram can be initiated 14 days after discontinuation of irreversible MAO inhibitors. At least 7 days must pass after stopping escitalopram before starting non-selective irreversible MAO inhibitors.Reversible selective MAO A inhibitor (moclobemide) Due to the risk of serotonin syndrome, the simultaneous use of escitalopram with the MAO A inhibitor moclobemide is not recommended. If the combination of these medications is deemed clinically necessary, it is recommended to start with the lowest possible doses and to conduct continuous clinical monitoring of the patient's condition. Escitalopram can be started at least one day after discontinuation of the reversible MAO A inhibitor moclobemide.Irreversible MAO B inhibitor (selegiline) Due to the risk of serotonin syndrome, caution is required when taking escitalopram simultaneously with the irreversible MAO B inhibitor selegiline.QT interval prolonging agents The use of escitalopram with drugs that prolong the QT interval, such as antiarrhythmics (procainamide, amiodarone, etc.), antipsychotics/neuroleptics (e.g., pimozide, phenothiazine derivatives (chlorpromazine, trifluoperazine, thioridazine, etc.), butyrophenone derivatives (haloperidol, droperidol, etc.), tricyclic and tetracyclic antidepressants (amitriptyline, imipramine, maprotiline, etc.), selective serotonin reuptake inhibitors and similar antidepressants (e.g., fluoxetine, venlafaxine, etc.), antimicrobial agents (macrolide antibiotics and their analogs, e.g., erythromycin, clarithromycin; quinolone and fluoroquinolone derivatives: sparfloxacin, moxifloxacin; pentamidine), azole antifungals (ketoconazole, fluconazole), domperidone, ondansetron is unacceptable, as escitalopram at doses exceeding 20 mg per day may cause abnormal changes in cardiac electrical activity (QT interval prolongation on ECG) and lead to arrhythmias (including "torsades de pointes"), which can be fatal.Serotonergic medications The concurrent use of escitalopram with serotonergic medications (e.g., tramadol, sumatriptan, and other triptans) may lead to the development of serotonin syndrome.Medications lowering seizure threshold SSRIs may lower the seizure threshold. Caution is required when using other medications that lower the seizure threshold (tricyclic antidepressants, SSRIs, antipsychotic medications (neuroleptics) - phenothiazine, thioxanthene, and butyrophenone derivatives, mefloquine, bupropion, and tramadol) simultaneously with escitalopram.Lithium, tryptophan Since cases of enhanced effects have been reported with the simultaneous use of SSRIs and lithium or tryptophan, caution is recommended when using escitalopram with these medications.St. John's Wort The simultaneous use of SSRIs and preparations containing St. John's Wort (Hypericum perforatum) may lead to an increase in the number of side effects.Anticoagulants and agents affecting blood coagulation Coagulation disorders may occur with the simultaneous use of escitalopram and oral anticoagulants and medications affecting blood coagulation (e.g., atypical neuroleptics and phenothiazine derivatives, most tricyclic antidepressants, acetylsalicylic acid, and non-steroidal anti-inflammatory drugs, ticlopidine, and dipyridamole). In such cases, careful monitoring of blood coagulation is necessary when starting or stopping escitalopram therapy. Concurrent use with non-steroidal anti-inflammatory drugs may lead to an increased number of bleeding events.Medications causing hypokalemia/hypomagnesemia Caution is required when using medications that cause hypokalemia/hypomagnesemia, as these conditions increase the risk of malignant arrhythmias.Pharmacokinetic Interaction Influence of other medications on the pharmacokinetics of escitalopram. The metabolism of escitalopram is primarily mediated by the isoenzyme CYP2C19. To a lesser extent, the isoenzymes CYP3A4 and CYP2D6 may also be involved in metabolism. The metabolism of the main metabolite - demethylated escitalopram - is apparently partially catalyzed by the isoenzyme CYP2D6. The simultaneous use of escitalopram and omeprazole (a CYP2C19 isoenzyme inhibitor) leads to a moderate (approximately 50%) increase in escitalopram plasma concentration. The simultaneous use of escitalopram and cimetidine (an inhibitor of CYP2D6, CYP3A4, and CYP1A2 isoenzymes) at a dose of 400 mg twice daily results in an approximately 70% increase in escitalopram plasma concentration. Therefore, the use of the maximum possible doses of escitalopram simultaneously with CYP2C19 isoenzyme inhibitors (e.g., omeprazole, fluoxetine, fluvoxamine, lansoprazole, ticlopidine) and cimetidine should be done with caution. When escitalopram is taken concurrently with the aforementioned medications, dose reduction of escitalopram may be required based on clinical assessment.Influence of escitalopram on the pharmacokinetics of other medications Escitalopram is an inhibitor of the isoenzyme CYP2D6. Caution is required when using escitalopram concurrently with medications metabolized by this isoenzyme and having a narrow therapeutic index, such as flecainide, propafenone, and metoprolol (in cases of use for heart failure) or medications primarily metabolized by CYP2D6 and acting on the central nervous system, such as antidepressants: desipramine, clomipramine, nortriptyline or antipsychotic medications: risperidone, thioridazine, haloperidol. In these cases, dose adjustment may be necessary. The simultaneous use of escitalopram and desipramine or metoprolol results in a twofold increase in the concentration of the latter two medications. Escitalopram may slightly inhibit the isoenzyme CYP2C19. Therefore, caution is recommended when using escitalopram concurrently with medications metabolized by the CYP2C19 isoenzyme.Interaction with ethanol Escitalopram does not engage in pharmacodynamic or pharmacokinetic interactions with ethanol. However, as with other psychotropic medications, the simultaneous use of escitalopram and alcohol is not recommended.

Show original (Russian)

Побочные эффекты наиболее часто развиваются на первой или второй неделе лечения и затем обычно становятся менее интенсивными и возникают реже при продолжении терапии.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной организации здравоохранения): очень часто (? 1/10), часто (от ? 1/100 до < 1/10), нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100), редко (от ? 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных). Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна - тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: редко - анафилактические реакции. Со стороны эндокринной системы: частота неизвестна - недостаточная секреция антидиуретического гормона (АДГ). Метаболические нарушения и расстройства питания: часто - снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение веса; нечасто - снижение веса; частота неизвестна - гипонатриемия, анорексия. Со стороны психики: часто - тревога, беспокойство; необычные сновидения, снижение либидо, аноргазмия (у женщин); нечасто - бруксизм, ажитация, нервозность, панические атаки, спутанность сознания; редко - агрессия, деперсонализация, галлюцинации; частота неизвестна - мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение. Случаи появления суицидальных мыслей и поведения были отмечены при приеме эсциталопрама и сразу после отмены терапии. Со стороны нервной системы: часто - бессонница, сонливость, головокружение, парестезии, тремор; нечасто - нарушения вкусовых ощущений, нарушение сна, синкопальные состояния; редко - серотониновый синдром; частота неизвестна - дискинезия, двигательные нарушения, судорожные расстройства, психомоторное возбуждение/ акатизия. Со стороны органа зрения: нечасто - мидриаз (расширение зрачка), нарушения зрения; частота неизвестна - закрытоугольная глаукома. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - тиннитус (шум в ушах). Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - тахикардия; редко - брадикардия; частота неизвестна - удлинение интервала QT на электрокардиограмме. Были отмечены случаи удлинения интервала QT и вентрикулярной аритмии, включая желудочковую тахикардию типа "пируэт", преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или ранее существующими удлинением интервала QT или другими сердечно-сосудистыми заболеваниями. В двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях ЭКГ у здоровых добровольцев изменение от базового значения QTc (коррекция по формуле Фридеричиа) составило 4,3 мсек при дозе 10 мг/сут и 10,7 мсек - при 30 мг/сут. Со стороны сосудов: частота неизвестна - ортостатическая гипотензия. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - синуситы, зевота; нечасто - носовое кровотечение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: очень часто - тошнота; часто - диарея, запоры, рвота, сухость во рту; нечасто - желудочно-кишечное кровотечение (в том числе ректальное кровотечение). Со стороны печени и желчевыводящих путей: неизвестно - гепатит, нарушения функциональных показателей печени. Со стороны кожи и подкожных тканей: часто - повышенная потливость; нечасто - крапивница, алопеция, сыпь, зуд; частота неизвестна - экхимоз, ангионевротический отек. Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: часто - артралгия, миалгия. Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна - задержка мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: часто - импотенция, нарушение эякуляции; нечасто - метроррагия (маточное кровотечение), меноррагия; частота неизвестна - галакторея, приапизм. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - слабость, гипертермия; нечасто - отеки. Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: часто - изменение лабораторных показателей функции печени, гипонатриемия и изменения электрокардиограммы (удлинения интервала QT, расширение комплекса QRS, изменение сегмента S-Т и зубца Т). Резкая отмена препаратов из группы селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина часто приводит к возникновению синдрома отмены. При этом наиболее часто возникают головокружение, расстройства чувствительности (в том числе парестезии и ощущения прохождения тока), расстройства сна (в том числе бессонница и интенсивные сновидения), ажитация или тревога, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность, расстройства зрения. Как правило, эти эффекты выражены слабо или умеренно и быстро проходят, однако, у некоторых пациентов они могут проявляться в более острой форме и/или более длительно. Рекомендуется проводить постепенную отмену препарата путем снижения его дозы. Класс-эффект При проведении эпидемиологических исследований с участием пациентов в возрасте 50 лет и более сообщалось о повышенном риске переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, приводящий к данному риску, неизвестен.Симптомы При передозировке эсциталопрамом в основном возникают симптомы со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и ажитации до редких случаев развития серотонинового синдрома, судорожных расстройств и комы), со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT и аритмия) и нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Кома или летальные случаи передозировки эсциталопрамом являются крайне редкими, большинство из них включают одновременную передозировку с другими лекарственными средствами. Прием дозы в пределах 400 - 800 мг эсциталопрама не вызывал тяжелых симптомов. Лечение Специфического антидота не существует. Проводят симптоматическое и поддерживающее лечение: промывание желудка, назначение энтеросорбентов (в частности активированного угля), обеспечение постоянного притока свежего воздуха, поддержка функции внешнего дыхания, адекватная оксигенация легких. Проводят мониторинг функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем наряду с общим симптоматическим и поддерживающим лечением. Форсированный диурез, гемодиализ и гемосорбция не эффективны. Исход благоприятный.Фармакодинамическое взаимодействие Неселективные необратимые ингибиторы МАО Сообщалось о возникновении серьезных нежелательных реакций при одновременном приеме СИОЗС и неселективных необратимых ингибиторов МАО, а также при начале приема ингибиторов МАО пациентами, незадолго до этого прекратившими прием СИОЗС. В некоторых случаях у пациентов развивался серотониновый синдром. Применять эсциталопрам одновременно с неселективными необратимыми ингибиторами МАО запрещено. Прием эсциталопрама может быть начат через 14 дней после отмены приема необратимых ингибиторов МАО. Перед началом приема неселективных необратимых ингибиторов МАО должно пройти не менее 7 дней после окончания приема эсциталопрама. Обратимый селективный ингибитор МАО А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома не рекомендуется применять эсциталопрам одновременно с ингибитором МАО А моклобемидом. В случае если прием такой комбинации препаратов признан клинически необходимым, рекомендуется начать с минимально возможных доз, а также проводить постоянный клинический мониторинг состояния пациента. Прием эсциталопрама можно начать, как минимум, через один день после отмены обратимого ингибитора МАО А моклобемида. Необратимый ингибитор МАО В (селегилин) Из-за риска развития серотонинового синдрома необходимо соблюдать осторожность при приеме эсциталопрама одновременно с необратимым ингибитором МАО В селегилином. Средства, удлиняющие интервал QT Недопустимо применение с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмики (прокаинамид, амиодарон и др.), антипсихотические средства/нейролептики (например, пимозид, производные фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин и др.), производные бутирофенона (галоперидол, дроперидол и др.), трициклические и тетрациклические антидепрессанты (амитриптилин, имипрамин, мапротилин и др.), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и подобные им антидепрессанты (например, флуоксетин, венлафаксин и др.), противомикробные препараты (макролидные антибиотики и их аналоги, например, эритромицин, кларитромицин; производные хинолона и фторхинолона: спарфлоксацин, моксифлоксацин; пентамидин), противогрибковые средства азолового ряда (кетоконазол, флуконазол), домперидон, ондансетрон, поскольку эсциталопрам в дозах, превышающих 20 мг в сутки, может вызвать аномальные изменения электрической активности сердца (удлинение интервала QT на ЭКГ) и привести к нарушению сердечного ритма (в том числе развитие аритмий по типу "пируэт"), которое может оказаться фатальным. Серотонинергические лекарственные препараты Совместное применение с серотонинергическими лекарственными препаратами (например, трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к развитию серотонинового синдрома. Лекарственные препараты, снижающие порог судорожной готовности СИОЗС могут снижать порог судорожной готовности. Требуется проявлять осторожность при одновременном с эсциталопрамом применении других лекарственных препаратов, снижающих порог судорожной готовности (трициклических антидепрессантов, СИОЗС, антипсихотических препаратов (нейролептиков) - производных фенотиазина, тиоксантена и бутирофенона, - мефлохина, бупропиона и трамадола). Литий, триптофан Поскольку зарегистрированы случаи усиления действия при одновременном применении СИОЗС и лития или триптофана, рекомендуется проявлять осторожность, при одновременном применении эсциталопрама с этими препаратами. Зверобой продырявленный Одновременное применение СИОЗС и препаратов, содержащих зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), может привести к увеличению числа побочных эффектов. Антикоагулянты и средства, влияющие на свертываемость крови Нарушение свертываемости крови может возникнуть при одновременном применении эсциталопрама с пероральными антикоагулянтами и лекарственными препаратами, влияющими на свертываемость крови (например, атипичными нейролептиками и производными фенотиазина, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами, тиклопидином и дипиридамолом). В подобных случаях при начале или окончании терапии эсциталопрамом необходим тщательный мониторинг свертываемости крови. Одновременный прием с нестероидными противовоспалительными препаратами может привести к увеличению числа кровотечений. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении лекарственных средств, вызывающих развитие гипокалиемии/гипомагниемии, поскольку при данных состояниях повышается риск развития злокачественных аритмий. Фармакокинетическое взаимодействие Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику эсциталопрама. Метаболизм эсциталопрама в основном осуществляется при участии изофермента CYP2C19. В меньшей степени в метаболизме могут принимать участие изоферменты CYP3A4 и CYP2D6. Метаболизм основного метаболита - деметилированного эсциталопрама - видимо, частично катализируется изоферментом CYP2D6. Одновременное применение эсциталопрама и омепразола (ингибитор изофермента CYP2C19) приводит к умеренному (примерно 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Одновременный прием эсциталопрама и циметидина (ингибитора изоферментов CYP2D6, CYP3A4 и CYP1A2) в дозе 400 мг 2 раза в сутки приводит к повышению (примерно 70 %) концентрации эсциталопрама в плазме крови. Таким образом, применять максимально возможные дозы эсциталопрама одновременно с ингибиторами изофермента CYP2C19 (например, омепразолом, флуоксетином, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и циметидином следует с осторожностью. При одновременном приеме эсциталопрама и вышеуказанных препаратов на основе клинической оценки может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных препаратов Эсциталопрам является ингибитором изофермента CYP2D6. Необходимо проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся с помощью этого изофермента и имеющих малый терапевтический индекс, например, флекаинида, пропафенона и метопролола (в случаях применения при сердечной недостаточности) или медицинских препаратов, в основном метаболизирующихся посредством CYP2D6 и действующих на центральную нервную систему, например, антидепрессантов: дезипрамина, кломипрамина, нортриптилина или антипсихотических препаратов: рисперидона, тиоридазина, галоперидола. В этих случаях может потребоваться коррекция дозы. Одновременное применение эсциталопрама и дезипрамина или метопролола приводит к двукратному увеличению концентрации двух последних препаратов. Эсциталопрам может незначительно ингибировать изофермент CYP2C19. Поэтому рекомендуется проявлять осторожность при одновременном применении эсциталопрама и лекарственных препаратов, метаболизирующихся изоферментом CYP2C19. Взаимодействие с этанолом Эсциталопрам не вступает с этанолом в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако, как и в случае с другими психотропными лекарственными средствами, одновременное применение эсциталопрама и алкоголя не рекомендуется.

Pharmacology

Escitalopram is an antidepressant, a selective serotonin reuptake inhibitor (SSRI) with minimal impact on the reuptake of norepinephrine and dopamine by neurons. The mechanism of action of escitalopram (the S-enantiomer of racemic citalopram) is based on its ability to selectively block the reuptake of serotonin (5-hydroxytryptamine (5-HT)) by presynaptic membranes of neurons in the brain, which enhances its serotonergic action in the central nervous system, responsible for the development of the antidepressant effect, and its efficacy in treating panic and social anxiety disorders. Compared to the R-enantiomer (dextrorotatory), escitalopram has a 100-fold greater effect in inhibiting serotonin reuptake. Escitalopram has no or very low affinity for serotonin (5-HT1-7) or other receptors, including α1-, α2-, β-adrenergic receptors, dopamine (D1-5), m-cholinergic receptors, histamine (H1-3), muscarinic (M1-5), benzodiazepine, and opioid receptors. Escitalopram also does not bind or has low affinity for various ion channels, including Na+, K+, Cl-, and Ca2+ channels.

Pharmacokinetics of escitalopram is linear and dose-dependent within the dose range of 10 to 30 mg/day, both for single and multiple dosing.
Absorption
The absorption of escitalopram is not affected by food intake. The bioavailability is approximately 80%. The average time to reach maximum plasma concentration (Tmax) is 4 hours after multiple dosing.
Distribution
The apparent volume of distribution after oral administration is between 12 to 26 L/kg. With once-daily dosing, steady-state plasma concentration (Css) is achieved within one week. The average steady-state concentration is 50 nmol/L (ranging from 20 to 125 nmol/L) at a daily dose of 10 mg. Plasma protein binding is approximately 56%.
Metabolism
The biotransformation of escitalopram occurs in the liver to S-demethylcitalopram (S-DCT) and S-didemethylcitalopram (S-DDCT), both metabolites are pharmacologically active. After multiple dosing, the concentration of demethyl and didemethyl metabolites typically accounts for 28-31% and less than 5%, respectively, of the concentration of escitalopram.
Escitalopram is at least 7 and 27 times more potent than S-DCT and S-DDCT, respectively, in inhibiting serotonin reuptake, indicating that the metabolites of escitalopram do not contribute significantly to the antidepressant effect of the drug. S-DCT and S-DDCT also have little or no affinity for serotonergic (5-HT1-7) or other receptors, including α- and β-adrenergic receptors, dopamine (D1-5), histamine (H1-3), muscarinic (M1-5), and benzodiazepine receptors. S-DCT and S-DDCT do not bind to various ion channels, including Na+, K+, Cl-, and Ca2+ channels.
The metabolism of escitalopram to its demethylated metabolite primarily involves cytochrome P450 isoenzymes: CYP2C19, CYP3A4, and CYP2D6.
Excretion
The half-life (T1/2) after multiple dosing is approximately 30 hours. The clearance during oral administration (Cloral) is about 0.6 L/min. The half-life of escitalopram's main metabolites is longer. Escitalopram and its main metabolites are excreted by the liver, with a significant portion eliminated by the kidneys, partially in the form of glucuronides.
In hepatic impairment
In patients with reduced liver function, the clearance of escitalopram decreases by 37%, and the half-life increases twofold.
In patients with low activity of the isoenzyme CYP2C19, the concentration of escitalopram may be twice as high as in cases with high activity of this isoenzyme. No significant changes in drug concentration are noted in cases with low activity of the isoenzyme CYP2D6.
In moderate renal impairment, the clearance of escitalopram decreases by 17%. Pharmacokinetic data for escitalopram in patients with severe renal impairment (creatinine clearance below 20 mL/min) are lacking.
In elderly patients (over 65 years), escitalopram is eliminated more slowly than in younger patients. The amount of escitalopram in systemic circulation (area under the "concentration-time" curve) and the half-life in elderly patients increase by approximately 50%.

Show original (Russian)

Эсциталопрам является антидепрессантом, селективным ингибитором обратного захвата серотонина (СИОЗС) с минимальным воздействием на обратный захват нейронами норадреналина и допамина. Механизм антидепрессивного действия эсциталопрама (S-энантиомера рацемического циталопрама) основан на его способности избирательно блокировать обратный захват серотонина (5-гидрокситриптамина (5-НТ)) пресинаптическими мембранами нейронов головного мозга, что определяет усиление его серотонинергического действия в центральной нервной системе, ответственного за развитие антидепрессивного эффекта, и эффективность при лечении панического и социального тревожного расстройства. Эсциталопрам в сравнении с R-энантиомером (правовращающим) обладает в 100 раз более выраженным эффектом по отношению к ингибированию обратного захвата серотонина. Эсциталопрам не имеет или обладает очень низким сродством к серотониновым (5-HT1-7) или другим рецепторам, в том числе ?1-, ?2-, ?-адренорецепторам,дофаминовым (D1-5), м-холинорецепторам, гистаминовым (Н1-3), мускариновым (М1-5), бензодиазепиновым и опиоидным рецепторам. Эсциталопрам также не связывается или обладает низким сродством к различным ионным каналам, включая Na+, К+, С1+ и Са2+ каналы.

Фармакокинетика эсциталопрама линейна и дозозависима в диапазоне доз от 10 до 30 мг/сут, как при однократном, так и при многократном приеме.
Всасывание
Всасывание эсциталопрама не зависит от приема пищи. Биодоступность около 80 %. Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме крови (ТСmах) составляет 4 часа после многократного применения.
Распределение
Кажущийся объем распределения после перорального применения составляет от 12 до 26 л/кг. При применении препарата один раз в сутки, устойчивая равновесная концентрация в плазме крови (Css) достигается через одну неделю. Средняя величина равновесной концентрации составляет 50 нмоль/л (от 20 до 125 нмоль/л) при суточной дозе 10 мг. Связывание с белкам плазмы крови - около56%.
Метаболизм
Биотрансформация эсциталопрама происходит в печени до S- деметилциталопрама (S-ДЦТ) и S-дидеметилциталопрама (S-ДДЦТ), оба метаболита являются фармакологически активными. После многократного применения концентрация деметил- и дидеметил- метаболитов обычно составляет 28-31 % и менее 5 % соответственно, от концентрации эсциталопрама.
Эсциталопрам, по меньшей мере, в 7 и 27 раз обладает более мощным эффектом, чем S-ДЦТ и S-ДДЦТ, соответственно, в ингибировании обратного захвата серотонина, что указывает на то, что метаболиты эсциталопрама не вносят существенного вклада в антидепрессивное действие препарата. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не имеют или имеют очень низкое сродство к серотонинергическим (5-НТ1-7) или другими рецепторами, в том числе ?- и ?-адренорецепторам, дофаминовым (D1-5), гистаминовым (Н1-3), мускариновым (М1-5) и бензодиазепиновым рецепторам. S-ДЦТ и S-ДДЦТ также не связываются с различными ионными каналами, в том числе Nay К+, Сl- и Са2+ каналами.
Метаболизм эсциталопрама в деметилированный метаболит происходит главным образом с помощью изоферментов цитохрома Р450: CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) после многократного применения составляет около 30 часов. Клиренс при пероральном применении (Cloral) составляет около 0,6 л/мин. У основных метаболитов эсциталопрама период полувыведения более продолжителен. Эсциталопрам и его основные метаболиты выводятся печенью и большая часть - почками, частично в форме глюкуронидов.
При печеночной недостаточности
У пациентов со сниженной функцией печени клиренс эсциталопрама снижается на 37 % и период полувыведения увеличивается вдвое.
У пациентов с низкой активностью изофермента CYP2C19 концентрация эсциталопрама может быть в два раза выше, чем в случаях с высокой активностью этого изофермента. Значительных изменений концентрации препарата в случаях со слабой активностью изофермента CYP2D6 не отмечается.
При средней степени тяжести почечной недостаточности клиренс эсциталопрама снижается на 17 %. Данные по фармакокинетике эсциталопрама у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 20 мл/ мин) отсутствуют.
У пожилых (старше 65 лет) эсциталопрам выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Количество эсциталопрама, находящегося в системном кровотоке (площадь под кривой "концентрация - время") и период полувыведения у пожилых пациентов увеличиваются примерно на 50 %.