film-coated prolonged-release tablets

Felodipine

Felodipine Canon 2.5 mg 30 tablets extended-release film-coated

Name: Felodipine Canon 2.5 mg 30 tablets extended-release film-coated - RuPills
SKU: 82746
Price: 8.31 USD
Availability: InStock

film-coated prolonged-release tablets

SKU 82746

$8.31

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Felodipine

All packagings

Felodipine

3 options · from $0.99

Selected · use button above
Felodipine Canon 2.5 mg 30 tablets extended-release film-coated
Price
$8.31
Option 2 of 3
Felodipine Canon 5 mg 30 tablets extended-release film-coated
Price
$9.43
Out
Cheapest option
Felodipine Canon 10 mg 30 tablets extended-release film-coated
Price
$0.99

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

- Arterial hypertension (in monotherapy or in combination with other antihypertensive agents, such as beta-blockers, diuretics, and ACE inhibitors);
- stable angina (in monotherapy and in combination with beta-blockers).

Show original (Russian)

- Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, такими как бета-адреноблокаторы, диуретики и ингибиторы АПФ);
- стабильная стенокардия (в монотерапии и в комбинации с бета-адреноблокаторами).

How to use

Orally, take in the morning with water. Do not divide, crush, or chew the tablet. Tablets can be taken on an empty stomach or with a small amount of low-fat, low-carbohydrate food.
Hypertension
The dose should be adjusted individually. The initial dose is 5 mg once daily. The usual maintenance dose is 5 mg once daily. If necessary, the dose may be increased or another antihypertensive agent (e.g., beta-blocker, diuretic, or ACE inhibitor) may be added to the therapy with felodipine. The drug is rarely prescribed at more than 10 mg per day. The maximum daily dose is 10 mg.
Stable Angina
The dose should be adjusted individually. Treatment should begin with a dose of 5 mg once daily, increasing to 10 mg once daily if necessary. It may be prescribed in conjunction with beta-blockers.
Use in Elderly Patients
In elderly patients, the recommended initial dose is 2.5 mg.
Renal Impairment
Renal impairment does not affect the concentration of the drug in the blood plasma. There is no need to adjust the treatment regimen in patients with renal impairment; however, caution should be exercised when prescribing the drug to patients with severe renal failure (see sections "Caution" and "Special Instructions").
Hepatic Impairment
In patients with hepatic impairment, an increase in the concentration of felodipine in the blood plasma may be observed; therefore, a dose of 2.5 mg is usually sufficient (see section "Pharmacokinetics").
Children
Experience with felodipine in children under 18 years of age is limited.

Show original (Russian)

Внутрь, принимать утром, запивая водой. Таблетку не делить, не дробить и не разжевывать. Таблетки можно применять натощак или с небольшим количеством пищи с низким содержанием жиров и углеводов.
Артериальная гипертензия
Доза должна подбираться индивидуально. Начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. Обычная поддерживающая доза составляет 5 мг один раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена или к терапии фелодипином может быть добавлено другое гипотензивное средство (например, бета-адреноблокатор. диуретик или ингибитор АПФ). Редко назначают препарат более 10 мг в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг в сутки.
Стабильная стенокардия
Доза должна подбираться индивидуально. Необходимо начинать лечение с дозы 5 мг один раз в сутки, при необходимости увеличивая дозу до 10 мг один раз в сутки. Может назначаться совместно с бета-адреноблокаторами.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуемая начальная доза составляет 2,5 мг.
Нарушение функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию препарата в плазме крови. Нет необходимости корректировать схему лечения у пациентов с нарушением функции почек, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (см. разделы "С осторожностью" и "Особые указания").
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени может наблюдаться повышение концентрации фелодипина в плазме крови, поэтому обычно достаточно дозы 2,5 мг (см. раздел "Фармакокинетика"),
Дети
Опыт применения фелодипина у детей до 18 лет ограничен.

Composition

1 extended-release tablet, coated with a film, contains:
active ingredient: felodipine 2.50 mg;
excipients: hypromellose (hydroxypropyl methylcellulose) 52.00 mg, calcium hydrogen phosphate dihydrate 19.00 mg, colloidal silicon dioxide 1.00 mg, lactose monohydrate 34.80 mg, magnesium stearate 0.70 mg, sodium alginate 5.00 mg, povidone K-30 5.00 mg;
film coating composition: Opadry II yellow 4.00 mg, including: polyvinyl alcohol 1.60 mg, macrogol (polyethylene glycol) 0.80 mg, talc 0.60 mg, titanium dioxide 0.94 mg, iron oxide yellow dye 0.06 mg.

Tablets are round, biconvex, coated with a film, and range in color from light yellow to yellow. In cross-section, they are white or almost white.

Show original (Russian)

1 таблетка с пролонгированным высвобождением, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
действующее вещество: фелодипин 2,50 мг;
вспомогательные вещества: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 52,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 19,00 мг, кремния диоксид коллоидный 1,00 мг, лактозы моногидрат 34,80 мг, магния стеарат 0,70 мг, натрия алгинат 5,00 мг, повидон К-30 5,00 мг;
состав пленочной оболочки: Опадрай II желтый 4,00 мг, в том числе: поливиниловый спирт 1,60 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) 0,80 мг, тальк 0,60 мг, титана диоксид 0,94 мг, краситель железа оксид желтый 0,06 мг.

Таблетки круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой от светло-желтого до желтого цвета. На поперечном разрезе - белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to felodipine or other components of the medication.

• Decompensated heart failure.

• Acute myocardial infarction.

• Unstable angina.

• Hemodynamically significant heart valve stenosis.

• Hypertrophic obstructive cardiomyopathy.

• Age under 18 years (efficacy and safety not established).

• Lactose intolerance, lactase deficiency, glucose-galactose malabsorption.

• Pregnancy, breastfeeding period (see section "Use during pregnancy and breastfeeding").
With caution:
Aortic stenosis, mitral stenosis, labile blood pressure, liver dysfunction, severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), heart failure after acute myocardial infarction, elderly patients, arterial hypotension (may cause myocardial ischemia in predisposed patients), concomitant use with CYP3A4 inhibitors or inducers.
Use during pregnancy and breastfeeding:
Pregnancy
Currently, there is insufficient data on the use of felodipine in pregnant women. Based on animal data regarding fetal development impairment, felodipine should not be prescribed during pregnancy. "Slow" calcium channel blockers may inhibit uterine contractions during preterm labor; however, there is insufficient data to confirm an increase in the duration of physiological labor. There is a risk of fetal hypoxia if the mother has arterial hypotension and reduced uterine perfusion due to blood flow redistribution and peripheral vasodilation.
Breastfeeding period
Felodipine is excreted in breast milk. When taken by a breastfeeding mother in therapeutic doses, only a small amount of the drug passes into the breast milk. Insufficient experience with the use of felodipine in lactating women does not exclude the risk of the drug affecting breastfed infants; therefore, felodipine is not recommended for use in lactating women. If continued therapy is necessary to achieve a clinical effect, consideration should be given to discontinuing breastfeeding.

Special caution is required in the following conditions: aortic stenosis, liver dysfunction, severe renal insufficiency (creatinine clearance less than 30 ml/min), heart failure after acute myocardial infarction, arterial hypotension, which may cause myocardial ischemia in predisposed patients.
The efficacy and safety of felodipine in the treatment of hypertensive crises have not been sufficiently studied.
Felodipine may cause significant reduction in blood pressure followed by the development of tachycardia. This may lead to myocardial ischemia in predisposed patients.
Concurrent use of drugs that induce the CYP3A4 isoenzyme leads to a significant decrease in the concentration of felodipine in the plasma and insufficient therapeutic effect from the drug (see the section "Interaction with other medicinal products"). Such combinations should be avoided.
Simultaneous use of drugs that inhibit the CYP3A4 isoenzyme leads to a significant increase in the concentration of felodipine in the plasma, therefore such combinations should be avoided. The intake of the drug with grapefruit juice should be avoided due to the significant increase in the concentration of felodipine in the plasma.
Felodipine is metabolized in the liver, so patients with liver dysfunction may experience an increase in the concentration of felodipine in the plasma. Therefore, felodipine should be used with caution in patients with liver dysfunction.
Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery:
When driving vehicles or operating other machinery that requires increased attention, the possibility of dizziness and weakness due to the drug should be considered. At the beginning of therapy or during dose escalation, patients should refrain from engaging in potentially dangerous activities that require concentration and quick psychomotor reactions.

Show original (Russian)

• Повышенная чувствительность к фелодипину или другим компонентам, входящим в состав препарата.

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации.

• Острый инфаркт миокарда.

• Нестабильная стенокардия.

• Гемодинамически значимый стеноз клапанов сердца.

• Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия.

• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

• Беременность, период грудного вскармливания (см. раздел "Применение при беременности и в период грудного вскармливания").
С осторожностью:
Аортальный стеноз, митральный стеноз, лабильность артериального давления, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, пожилой возраст, артериальная гипотензия (у предрасположенных пациентов может вызвать ишемию миокарда), одновременное применение с ингибиторами или индукторами изофермента CYP3A4.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
В настоящее время нет достаточных данных о применении фелодипина у беременных. Основываясь на полученных у животных данных о нарушении развития плода, фелодипин не должен назначаться во время беременности. Блокаторы "медленных" кальциевых каналов могут ингибировать сокращения матки при преждевременных родах, вместе с тем недостаточно данных, подтверждающие увеличение продолжительности физиологических родов. Возможен риск развития гипоксии плода при наличии у матери артериальной гипотензии и уменьшении перфузии в матке за счет перераспределения кровотока и периферической вазодилатации.
Период грудного вскармливания
Фелодипин проникает в грудное молоко. При приеме кормящей матерью фелодипина в терапевтических дозах лишь незначительное количество препарата попадает с грудным молоком ребенку. Недостаточный опыт применения фелодипина женщинами в период лактации не исключает риск воздействия препарата на детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем, не рекомендуется назначать фелодипин женщинам в период лактации. При необходимости продолжения терапии для достижения клинического эффекта следует рассмотреть вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Требуется соблюдать особую осторожность при следующих состояниях: аортальный стеноз, нарушение функции печени, тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда, артериальная гипотензия, которая у предрасположенных пациентов может вызывать ишемию миокарда.
Эффективность и безопасность применения фелодипина в лечении гипертонических кризов изучены недостаточно.
Фелодипин может вызвать значительное снижение артериального давления с последующим развитием тахикардии. Это может привести к ишемии миокарда у предрасположенных пациентов.
Совместное применение препаратов, индуцирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному уменьшению концентрации фелодипина в плазме крови и недостаточному терапевтическому эффекту от приёма препарата (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами"). Следует избегать совместного назначения таких препаратов.
Одновременное применение препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, приводит к значительному увеличению концентрации фелодипина в плазме крови, в связи с чем следует избегать таких комбинаций. Следует избегать приёма препарата с грейпфрутовым соком из-за значительного увеличения концентрации фелодипина в плазме крови.
Фелодипин метаболизируется в печени, поэтому у пациентов с нарушением функции печени может наблюдаться увеличение концентрации фелодипина в плазме крови. В связи с этим у пациентов с нарушением функции печени фелодипин следует применять с осторожностью.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
При управлении транспортными средствами или другими механизмами, требующими повышенного внимания, следует учитывать возможность развития головокружения и слабости на фоне приема препарата. В начале терапии или в период увеличения дозы пациентам следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Side effects, overdose & interactions

The most commonly encountered adverse reactions when taking felodipine include a dose-dependent effect: mild to moderate ankle swelling caused by the vasodilating properties of felodipine, which is why approximately 2% of patients discontinue the medication. At the beginning of therapy or when increasing the dose, facial flushing accompanied by "hot flashes," headache, palpitations, dizziness, and weakness may occur. These reactions are usually temporary and resolve on their own. There are isolated reports of sleep disturbances; however, a connection with felodipine intake has not been established. Cases of hyperplasia of the mucosa of the tongue and gums have been reported in patients with severe gingivitis/periodontitis after taking felodipine. To avoid this side effect or reduce its manifestation, it is recommended to maintain thorough oral hygiene. Hyperglycemia is believed to occur in the context of taking the group of calcium channel blockers, but hyperglycemia has only been noted in isolated cases with felodipine.

The adverse reactions listed below are categorized according to the affected organs and systems and their frequency of occurrence. The frequency is defined as follows: common (≥1/100); uncommon (≥1/1000 and

Toxicity
10 mg of felodipine in a 2-year-old child caused mild intoxication; 150-200 mg of felodipine in a 17-year-old patient and 250 mg in an adult patient caused intoxication ranging from mild to moderate. Felodipine likely has a more significant effect on peripheral circulation than on the heart compared to other drugs in this therapeutic group.
Symptoms
In cases of overdose, symptoms of intoxication manifest 12-16 hours after taking the medication, and severe symptoms may occur several days after ingestion. The following symptoms may be observed: bradycardia (sometimes tachycardia), significant decrease in blood pressure, atrioventricular (AV) block of degrees I-III, ventricular extrasystole, atrioventricular dissociation, asystole, ventricular fibrillation; headache, dizziness, altered consciousness (or coma), seizures; dyspnea, pulmonary edema (non-cardiogenic) and apnea; in adults, respiratory distress syndrome may develop; acidosis, hypokalemia, hyperglycemia, possible hypocalcemia; facial flushing accompanied by "hot flashes," hypothermia; nausea and vomiting. The greatest risk in overdose is associated with symptoms from the cardiovascular system.
Treatment
Administration of activated charcoal, and if necessary, gastric lavage, is effective even at a late stage of intoxication. The specific antidote is calcium preparations.
Important!
Atropine (0.25-0.5 mg IV for adults, 10-20 mcg/kg for children) should be administered before gastric lavage (due to the risk of stimulating the vagus nerve). ECG monitoring is required. Ensure airway patency and adequate ventilation if necessary. Correction of acid-base balance and serum electrolytes is indicated. In cases of bradycardia and AV block, atropine 0.5-1 mg IV is administered to adults (20-50 mcg/kg for children), with repeat doses if necessary, or isoproterenol 0.05-0.1 mcg/kg/min may be initially administered. In acute intoxication at an early stage, the placement of a temporary pacemaker may be required. Significant hypotension is corrected by IV fluid administration; adults receive calcium gluconate solution (9 mg Ca/ml) 20-30 ml over 5 minutes or as an infusion (3-5 mg Ca/kg for children), with repeat doses in the same amount if necessary. If needed, epinephrine (adrenaline) or dopamine is administered as an infusion. In cases of cardiac arrest due to overdose, resuscitation efforts may be required for several hours. For seizures, diazepam is administered. Other symptomatic treatment is provided.

Felodipine is a substrate for the CYP3A4 isoenzyme. Drugs that induce or inhibit the CYP3A4 isoenzyme significantly affect the concentration of felodipine in plasma.
Drugs that induce the cytochrome P450 isoenzyme system: phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and rifampicin, as well as St. John's Wort, enhance the metabolism of felodipine by inducing the cytochrome P450 isoenzyme system. Co-administration of phenytoin, carbamazepine, phenobarbital, and rifampicin results in a 93% reduction in the area under the concentration-time curve (AUC) and an 82% reduction in the maximum concentration (Cmax) of felodipine. Co-administration with CYP3A4 inducers should be avoided.
Drugs that inhibit the cytochrome P450 isoenzyme system: azole antifungals (itraconazole, ketoconazole), macrolide antibiotics (e.g., erythromycin), and HIV protease inhibitors are CYP3A4 inhibitors. Co-administration of itraconazole increases the Cmax of felodipine by 8 times and the AUC by 6 times. Co-administration of erythromycin increases the Cmax and AUC of felodipine by approximately 2.5 times. Co-administration of felodipine and CYP3A4 inhibitors should be avoided. Grapefruit juice inhibits the CYP3A4 isoenzyme. The use of felodipine with grapefruit juice approximately doubles the Cmax and AUC of felodipine. Simultaneous use should be avoided.
Tacrolimus: felodipine may cause increased concentrations of tacrolimus in plasma. When used together, it is recommended to monitor the concentration of tacrolimus in serum, and dose adjustment of tacrolimus may be required.
Cyclosporine: co-administration of cyclosporine and felodipine increases the Cmax of felodipine by 150% and the AUC by 60%. However, the effect of felodipine on the pharmacokinetic parameters of cyclosporine is minimal.
Cimetidine: co-administration of cimetidine and felodipine results in a 55% increase in the Cmax and AUC of felodipine.

Show original (Russian)

К наиболее часто встречающимся нежелательным реакциям при приёме фелодипина относится дозозависимый эффект: отек лодыжек легкой - средней степени тяжести, обусловленный вазодилатирующими свойствами фелодипина, по этой причине примерно 2% пациентов отказываются от приёма препарата. В начале терапии или при увеличении дозы могут отмечаться покраснение лица, сопровождающееся "приливами", головная боль, ощущение сердцебиения, головокружение и слабость. Обычно эти реакции носят временный характер и проходят самостоятельно. Имеются отдельные сообщения о нарушении сна, однако связь с приемом фелодипина не установлена. Сообщалось о случаях гиперплазии слизистой языка и десен после приема фелодипина у пациентов с выраженным гингивитом/пародонтитом. Для избежания данного побочного эффекта или уменьшения его проявления рекомендуется проводить тщательную гигиену полости рта. Считается, что гипергликемия возникает на фоне приема группы БМКК, однако на фоне приёма фелодипина гипергликемия отмечалась только в отдельных случаях.
Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определяется следующим образом: часто (≥1/100); нечасто (≥1/1000 и

Токсичность
10 мг фелодипина у 2-х летнего ребенка вызвало незначительную интоксикацию, 150-200 мг фелодипина у 17-ти летнего пациента и 250 мг у взрослого пациента вызвало интоксикацию от незначительной степени до умеренной. Вероятно, фелодипин оказывает более значимый эффект на периферическое кровообращение, чем на сердце по сравнению с другими препаратами данной терапевтической группы.
Симптомы
При передозировке симптомы интоксикации проявляются через 12-16 часов после приёма препарата, тяжёлые симптомы могут возникать и через несколько дней после приёма. Могут отмечаться следующие симптомы: брадикардия (иногда тахикардия), выраженное снижение АД, атриовентрикулярная (AV) блокада I-III степени, желудочковая экстрасистолия, предсердно-желудочковая диссоциация, асистолия, фибрилляция желудочков; головная боль, головокружение, нарушение сознания (или кома), судороги; одышка, отёк лёгких (не кардиогенный) и апноэ; у взрослых возможно развитие респираторного дистресс-синдрома; ацидоз, гипокалиемия. гипергликемия, возможно гипокальциемия; покраснение лица, сопровождающееся "приливами", гипотермия; тошнота и рвота. При передозировке наибольший риск представляют симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы.
Лечение
Назначение активированного угля, в случае необходимости промывание желудка, в ряде случае эффективно даже на поздней стадии интоксикации. Специфический антидот - препараты кальция.
Важно!
Атропин (0,25-0,5 мг в/в для взрослых, 10-20 мкг/кг для детей) должен быть назначен до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва). Контроль ЭКГ. При необходимости обеспечить проходимость дыхательных путей и адекватную вентиляцию лёгких. Показана коррекция кислотно-основного состояния и электролитов сыворотки крови. В случае брадикардии и AV блокады назначают атропин 0,5-1 мг в/в взрослым (20-50 мкг/кг детям), при необходимости повторяют введение, или первоначально вводят изопреналин 0,05-0,1 мкг/кг/мин. При острой интоксикации на ранней стадии может понадобиться постановка искусственного водителя ритма. Выраженное снижение АД корректируют в/в введением жидкости, взрослым в/в вводят раствор кальция глюконата (9 мг Са/мл) 20-30 мл в течение 5 минут или в виде инфузии (3-5 мг Са/кг детям), при необходимости повторяют введение в той же дозе. При необходимости инфузионно вводят эпинефрин (адреналин) или допамин. При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов. При судорогах назначают диазепам. Проводится другое симптоматическое лечение.

Фелодипин является субстратом для изофермента CYP3A4. Препараты, индуцирующие или ингибирующие изофермент CYP3A4, оказывают значительное влияние на концентрацию фелодипина в плазме крови.
Препараты, индуцирующие систему изоферментов цитохрома Р450: фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал и рифампицин, а также препараты Зверобоя продырявленного усиливают метаболизм фелодипина за счёт индукции системы изоферментов цитохрома Р450. Совместное применение фенитоина, карбамазепина. фенобарбитала и рифампицина приводит к снижению значений площади под кривой "концентрация-время" (AUC) на 93% и максимальной концентрации (Сmах) фелодипина на 82%. Следует избегать совместного назначения с индукторами изофермента CYP3A4.
Препараты, ингибирующие систему изоферментов цитохрома Р450: противогрибковые препараты азолового ряда (итраконазол, кетоконазол), макролидные антибиотики (например, эритромицин) и ингибиторы ВИЧ-протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4. При совместном назначении итраконазола Сmах фелодипина увеличивается в 8 раз, AUC в 6 раз. При совместном назначении эритромицина Сmах и AUC фелодипина увеличивается приблизительно в 2,5 раза. Следует избегать совместного назначения фелодипина и ингибиторов изофермента CYP3A4. Сок грейпфрута ингибирует изофермент CYP3A4. Применение фелодипина с грейпфрутовым соком увеличивает Сmах и AUC фелодипина приблизительно в 2 раза. Следует избегать одновременного применения.
Такролимус: фелодипин может вызывать увеличение концентраций такролимуса в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать концентрацию такролимуса в сыворотке крови, может потребоваться коррекция дозы такролимуса.
Циклоспорин: при совместном назначении циклоспорина и фелодипина Сmах фелодипина увеличивается на 150%, AUC увеличивается на 60%. Однако воздействие фелодипина на фармакокинетические показатели циклоспорина минимально.
Циметидин: совместное применение циметидина и фелодипина приводит к увеличению Сmах и AUC фелодипина на 55%.

Pharmacology

Felodipine is a calcium channel blocker (CCB) used for the treatment of arterial hypertension and stable angina. Felodipine is a dihydropyridine derivative and is a racemic mixture.
Felodipine lowers blood pressure (BP) by reducing total peripheral vascular resistance, particularly in arterioles. The conductivity and contractile ability of smooth muscle in blood vessels are suppressed by acting on the calcium channels of cell membranes. Due to its high selectivity for the smooth muscle of arterioles, felodipine at therapeutic doses does not exert a negative inotropic effect on the contractility or conductivity of the heart.
Felodipine relaxes the smooth muscle of the airways.
It has been shown that felodipine has a negligible effect on gastrointestinal motility.
With prolonged use, felodipine does not have a clinically significant effect on blood lipid levels.
In patients with type 2 diabetes, the use of felodipine for 6 months has not shown a clinically significant effect on metabolic processes.
Felodipine can also be prescribed to patients with reduced left ventricular function receiving standard therapy, and to patients with bronchial asthma, diabetes, gout, or hyperlipidemia.
Antihypertensive effect: the reduction in BP when taking felodipine is due to decreased peripheral vascular resistance. Felodipine effectively lowers BP in patients with arterial hypertension both in the supine position and in the sitting and standing positions, at rest and during physical activity. Since felodipine does not affect the smooth muscle of veins or adrenergic vasomotor control, the development of orthostatic hypotension does not occur. At the beginning of treatment, due to the reduction in BP from felodipine, a temporary reflex increase in heart rate (HR) and cardiac output may be observed. The increase in HR is prevented by the concurrent use of beta-blockers with felodipine.
The effect of felodipine on BP and peripheral vascular resistance correlates with the plasma concentration of felodipine. At steady state, the clinical effect is maintained between doses, and BP reduction lasts for 24 hours.
Treatment with felodipine leads to regression of left ventricular hypertrophy. Felodipine has a natriuretic and diuretic effect and does not have a kaliuretic effect. When taking felodipine, tubular reabsorption of sodium and water is reduced, which explains the absence of salt and fluid retention in the body. Felodipine decreases vascular resistance in the kidneys and enhances renal perfusion. Felodipine does not affect the glomerular filtration rate or albumin excretion.
The use of felodipine in combination with angiotensin-converting enzyme (ACE) inhibitors, beta-blockers, and if necessary, diuretics, reduces diastolic BP to less than 90 mmHg in 93% of patients.
The use of CCBs, dihydropyridine derivatives as an initial course of therapy with subsequent addition of beta-blockers, if necessary, does not affect the mortality rate from cardiovascular diseases compared to standard therapy with beta-blockers and/or diuretics.
For the treatment of arterial hypertension, felodipine can be used as monotherapy or in combination with other antihypertensive agents, such as beta-blockers, diuretics, or ACE inhibitors.
Anti-ischemic effect: the use of felodipine leads to improved myocardial blood supply due to the dilation of coronary vessels. The reduction of the load on the heart is achieved by decreasing peripheral vascular resistance (reducing the load that the heart muscle must overcome), which leads to a decrease in the myocardial oxygen demand. Felodipine relieves coronary vessel spasm, improves myocardial contractility, and reduces the frequency of angina attacks in patients with stable exertional angina. At the beginning of therapy, a temporary increase in HR may be observed, which can be managed by prescribing beta-blockers.
The effect occurs within 2 hours and lasts for 24 hours. For the treatment of stable angina, felodipine can be used in combination with beta-blockers or as monotherapy.

The systemic bioavailability of felodipine is approximately 15% and is not dependent on the timing of food intake. However, the rate of absorption, but not its extent, may vary depending on the timing of food intake, and the maximum concentration in plasma increases by about 65% as a result.
The maximum concentration in plasma is reached within 3-5 hours.
The drug binds to plasma proteins at 99%. The volume of distribution at steady state is 10 L/kg.
The half-life is approximately 25 hours, and the plateau phase is reached in about 5 days.
It does not accumulate even with prolonged use.
The average total plasma clearance is 1200 mL/min. Reduced clearance in elderly patients and patients with impaired liver function leads to increased concentrations of felodipine in plasma. However, age is only partially responsible for individual variations in plasma concentrations of felodipine.
Felodipine is metabolized in the liver by the isoenzyme CYP3A4, and all identified metabolites do not possess vasodilatory effects (hemodynamic activity).
About 70% of the administered dose is excreted as metabolites via the kidneys, with the remainder excreted through the intestines. Less than 0.5% is eliminated unchanged by the kidneys.
In cases of renal impairment, the plasma concentration of felodipine does not change, but there is accumulation of inactive metabolites.
Felodipine is not eliminated by hemodialysis.

Show original (Russian)

Фелодипин - блокатор "медленных" кальциевых каналов (БМКК), применяемый для лечения артериальной гипертензии и стабильной стенокардии. Фелодипин - производное дигидропиридина, представляет собой рацемическую смесь.
Фелодипин снижает артериальное давление (АД) за счет снижения общего периферического сосудистого сопротивления, особенно в артериолах. Проводимость и сократительная способность гладкой мускулатуры сосудов подавляется путем воздействия на кальциевые каналы клеточных мембран. Благодаря высокой селективности в отношении гладкой мускулатуры артериол, фелодипин в терапевтических дозах не оказывает негативного инотропного эффекта на сократимость или проводимость сердца.
Фелодипин расслабляет гладкую мускулатуру дыхательных путей.
Показано, что фелодипин оказывает незначительное воздействие на моторику желудочно-кишечного тракта.
При длительном применении фелодипин не оказывает клинически значимого эффекта на концентрацию липидов в крови.
У пациентов с сахарным диабетом 2 типа при применении фелодипина в течение 6 месяцев не отмечено клинически значимого эффекта на метаболические процессы.
Фелодипин можно также назначать пациентам со сниженной функцией левого желудочка, получающим стандартную терапию, и пациентам с бронхиальной астмой, сахарным диабетом, подагрой или гиперлипидемией.
Антигипертензивный эффект: снижение АД при приёме фелодипина обусловлено уменьшением периферического сосудистого сопротивления. Фелодипин эффективно снижает АД у пациентов с артериальной гипертензией как в положении "лежа", так и в положении "сидя" и "стоя", в состоянии покоя и при физической нагрузке. Поскольку фелодипин не оказывает эффекта на гладкую мускулатуру вен или адренергический вазомоторный контроль, то развитие ортостатической гипотензии не происходит. В начале лечения, в результате снижения АД на фоне приёма фелодипина, может наблюдаться временное рефлекторное увеличение частоты сердечных сокращений (ЧСС) и сердечного выброса. Увеличению ЧСС препятствует одновременное с фелодипином применение бета-адреноблокаторов.
Действие фелодипина на АД и периферическое сосудистое сопротивление коррелирует с плазменной концентрацией фелодипина. При равновесном состоянии клинический эффект сохраняется между приёмом доз и снижение АД сохраняется в течение 24 ч.
Лечение фелодипином приводит к регрессии гипертрофии левого желудочка. Фелодипин обладает натрийуретическим и диуретическим эффектом и не обладает калийуретическим эффектом. При приёме фелодипина снижается канальцевая реабсорбция натрия и воды, что объясняет отсутствие задержки солей и жидкости в организме. Фелодипин снижает сосудистое сопротивление в почках и усиливает перфузию почек. Фелодипин не оказывает влияния на скорость клубочковой фильтрации и экскрецию альбумина.
Применение фелодипина в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами. при необходимости - диуретиками, снижает диастолическое АД менее 90 мм.рт.ст. у 93% пациентов.
Применение БМКК, производных дигидропиридина в качестве начального курса терапии с последующим добавлением бета-адреноблокаторов, при необходимости, не влияет на показатель смертности от сердечно-сосудистых заболеваний по сравнению со стандартной терапией бета-адреноблокаторами и/или диуретиками.
Для лечения артериальной гипертензии фелодипин может применяться в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными препаратами, такими как бета- адреноблокаторы, диуретики или ингибиторы АПФ.
Антиишемический эффект: применение фелодипина приводит к улучшению кровоснабжения миокарда за счет дилатации коронарных сосудов. Уменьшение нагрузки на сердце обеспечивается за счет снижения периферического сосудистого сопротивления (снижения нагрузки, преодолеваемой сердечной мышцей), что приводит к снижению потребности миокарда в кислороде. Фелодипин снимает спазм коронарных сосудов, улучшает сократительную способность миокарда и уменьшает частоту приступов стенокардии у пациентов со стабильной стенокардией напряжения. В начале терапии может наблюдаться временное увеличение ЧСС, купируемое назначением бета-адреноблокаторов.
Эффект наступает через 2 ч и длится в течение 24 ч. Для лечения стабильной стенокардии фелодипин может применяться в комбинации с бета-адреноблокаторами или в виде монотерапии.

Системная биодоступность фелодипина составляет примерно 15% и не зависит от времени приема пищи. Однако скорость абсорбции, но не ее степень, может меняться в зависимости от времени приема пищи, и максимальная концентрация в плазме крови, таким образом, повышается примерно на 65%.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3-5 ч.
Препарат связывается с белками плазмы крови на 99%. Объем распределения в равновесном состоянии составляет 10 л/кг.
Период полувыведения составляет примерно 25 ч, фаза плато достигается примерно в течение 5 дней.
Не кумулирует даже при длительном приёме.
Общий плазменный клиренс в среднем составляет 1200 мл/мин. Уменьшенный клиренс у пациентов пожилого возраста и у пациентов со сниженной функцией печени приводит к увеличению концентрации фелодипина в плазме крови. Вместе с тем возрастной признак лишь частично объясняет индивидуальные изменения плазменной концентрации фелодипина.
Фелодипин метаболизируется в печени под действием изофермента CYP3A4, все идентифицированные метаболиты не обладают вазодилатирующим эффектом (гемодинамической активностью).
Около 70% от принятой дозы выделяется в виде метаболитов с почками, остальная часть - через кишечник. Менее 0,5% выводятся почками в неизмененном виде.
При нарушении функции почек плазменная концентрация фелодипина не изменяется, но наблюдается кумуляция неактивных метаболитов.
Фелодипин не выводится при гемодиализе.

Properties