metered aerosol for inhalation

Fluticasone

Fluticasone Air 250 mcg/dose metered aerosol for inhalation

Name: Fluticasone Air 250 mcg/dose metered aerosol for inhalation - RuPills
SKU: 92941
Price: 62.30 USD
Availability: InStock

SKU 92941

$62.30

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Fluticasone

All packagings

Fluticasone Air 50 mcg/dose 120 doses metered aerosol for inhalation

2 options · from $39.76

Cheapest option
Fluticasone Air 50 mcg/dose 120 doses metered aerosol for inhalation
Price
$39.76
Selected · use button above
Fluticasone Air 250 mcg/dose metered aerosol for inhalation
Price
$62.30

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

250 mcg
- Basic anti-inflammatory therapy for bronchial asthma in adults and children aged 1 year and older (including patients with severe disease who are dependent on systemic corticosteroids). The daily dose of Fluticasone propionate depends on age (please refer to the instructions for use).
- Treatment of chronic obstructive pulmonary disease (COPD) in adults as an adjunct to long-acting bronchodilator therapy. The recommended dose for COPD treatment is 500 mcg twice daily.

Show original (Russian)

250 мкг
- Базисная противовоспалительная терапия бронхиальной астмы у взрослых и детей с 1 года и старше (включая пациентов с тяжелым течением заболевания, у которых имеется зависимость от системных ГКС). Суточная доза Флутиказона пропионата зависит от возраста (обязательно ознакомитесь с инструкцией по применению)
- Лечение хронической обструктивной болезни легких у взрослых в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия. Рекомендуемая доза для лечения ХОБЛ 500 мкг 2 раза в сутки

How to use

Fluticasone Air metered aerosol is intended for inhalation through the mouth only. Treatment with Fluticasone Air aerosol is part of preventive therapy; the medication must be used regularly, even in the absence of disease symptoms. Patients who find it difficult to use the metered aerosol for inhalation are advised to use a spacer.

Special patient groups
Elderly individuals and patients with liver or kidney diseases do not require special dose adjustments.

Bronchial asthma
The therapeutic effect after using Fluticasone Air occurs within 4-7 days after starting treatment. In patients who have not previously used inhaled glucocorticoids, improvement may be observed as early as 24 hours after starting the medication.
If a patient feels that the treatment with short-acting bronchodilators is becoming less effective or requires more inhalations than usual, the physician should pay special attention to this.

Adults and adolescents over 16 years old.
The recommended dose is 100-1000 mcg twice daily.
The initial dose of the medication depends on the severity of the disease:
- for mild bronchial asthma: 100-250 mcg twice daily;
- for moderate bronchial asthma: 250-500 mcg twice daily;
- for severe bronchial asthma: 500-1000 mcg twice daily.
Depending on the individual response of the patient, the initial dose of the medication can be increased until disease control is achieved or decreased to the minimum effective dose.

Children aged 4 years and older.
Children are recommended to use Fluticasone Air, which contains 50 mcg of fluticasone propionate per dose.
The recommended dose is 50-200 mcg twice daily.
In most children, asthma control can be achieved with doses of 50-100 mcg twice daily. In children with inadequately controlled bronchial asthma, the dose may be increased to 200 mcg twice daily.
The initial dose of the medication depends on the severity of the disease.
Then, depending on the individual response of the patient, the initial dose of the medication can be increased until disease control is achieved or decreased to the minimum effective dose.

Children aged 1 to 4 years.
The recommended dose is 100 mcg twice daily. The medication is administered using an inhaler with a spacer and face mask, such as "Bebihaler."
Fluticasone Air metered aerosol is particularly indicated for younger children with frequent and prolonged episodes of bronchial asthma.
Diagnosis and treatment of bronchial asthma should be performed during regular patient examinations by a physician.

Chronic obstructive pulmonary disease
Adults
The recommended dose is 500 mcg twice daily as an adjunct to long-acting bronchodilator therapy (e.g., LABA).
It is recommended to use Fluticasone Air metered aerosol, which contains 250 mcg per dose.
To achieve optimal effect, the medication is recommended to be used daily for 3-6 months. If there is no clinical improvement after 3-6 months, a medical examination is necessary.

Instructions for performing inhalations
Checking the inhaler
Before the first use of the inhaler or if the inhaler has not been used for a week or more, check its operation. To do this, remove the protective cap from the mouthpiece of the inhaler, shake the inhaler well, and press the canister to release one dose of the medication into the air.

Performing inhalations
Step 1. Remove the protective cap from the mouthpiece of the inhaler by gently squeezing the cap from the sides.
Step 2. Inspect the inhaler inside and out, including the mouthpiece, for any foreign objects.
Step 3. Shake the inhaler vigorously to ensure even mixing of the contents.
Step 4. Hold the inhaler so that it is between the thumb and the other fingers of one hand in a vertical position with the bottom facing up, with the thumb placed at the base under the mouthpiece.
Step 5. Exhale as deeply as possible, then place the mouthpiece in your mouth between your teeth, closing your lips around it without biting the mouthpiece. Do not exhale into the inhaler!
Step 6. Immediately after starting to inhale through the mouth, press the top of the inhaler to release the medication while continuing to inhale deeply and slowly.
Step 7. Holding your breath, remove the inhaler from your mouth and take your finger off the top of the inhaler. Continue to hold your breath for as long as possible.
Step 8. To perform a second spray, hold the inhaler vertically and repeat steps 3-7 after about 30 seconds.
Step 9. After using the inhaler, rinse your mouth with water and then spit it out.
Step 10. Immediately close the mouthpiece cap by pressing and snapping it into place. If it does not snap, turn the mouthpiece cap and try to close the mouthpiece again. Do not press the cap forcefully.

After inhaling Fluticasone Air, it is recommended to rinse your mouth and throat with water. Do not swallow the water!
The medication can also be used with a spacer.
Attention! When performing Steps 5, 6, and 7, do not rush.
Begin inhalation as slowly as possible, just before pressing the inhaler valve.
It is recommended to practice in front of a mirror the first few times.
If you see a "mist" coming from the top of the inhaler or from the corners of your mouth, you should start over from Step 2.
If your doctor has given you other instructions for using the inhaler, strictly follow them. Contact your doctor if you have difficulties using the inhaler. The canister is designed for 60 or 120 inhalations. After that, the canister should be replaced.
The patient must follow the physician's recommendations for using the inhaler. If difficulties arise, consult a physician.
WARNING: The plastic mouthpiece is specifically designed for Fluticasone Air and is intended for accurate dosing of the medication.
The mouthpiece should not be used with other metered aerosols. The Fluticasone Air medication should not be used with any other adapters except for the mouthpiece supplied with the medication.

Cleaning the inhaler
The inhaler should be cleaned at least once a week.
1. Remove the protective cap from the mouthpiece.
2. Do not remove the metal canister from the plastic casing.
3. Wipe the mouthpiece and plastic casing inside and out with a dry cloth or cotton swab.
4. Close the mouthpiece with the protective cap.
Do not immerse the metal canister in water.

Children
Small children cannot use the inhaler on their own and must be assisted by adults. Wait for the child to inhale, and activate the inhaler at the moment of inhalation. Older children and adults with weak hands should hold the inhaler with both hands.

Show original (Russian)

Дозированный аэрозоль Флутиказон Эйр предназначен только для ингаляций через рот. Лечение аэрозолем Флутиказон Эйр относится к методам профилактической терапии, препарат необходимо применять регулярно, даже при отсутствии симптомов заболевания. Пациентам, у которых использование дозированного аэрозоля для ингаляций затруднительно, рекомендуется применять спейсер.
Особые группы пациентов
Лицам пожилого возраста и пациентам с заболеваниями печени или почек специального подбора дозы не требуется.
Бронхиальная астма
Терапевтический эффект после применения препарата Флутиказон Эйр наступает через 4- 7 дней после начала лечения. У пациентов, которые ранее не принимали ингаляционные глюкокортикостероиды, улучшение может отмечаться уже через 24 ч после начала применения препарата.
Если пациент считает, что лечение бронходилататорами быстрого действия становится менее эффективным, или ему требуется большее число ингаляций, чем обычно, врачу следует обратить на это особое внимание.
Взрослые и подростки старше 16 лет.
Рекомендуемая доза составляет 100-1000 мкг 2 раза в сутки.
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания:
при бронхиальной астме легкой степени тяжести: 100-250 мкг 2 раза в сутки;
при бронхиальной астме средней степени тяжести: 250-500 мкг 2 раза в сутки;
при бронхиальной астме тяжелой степени: 500-1000 мкг 2 раза в сутки.
В зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте 4 лет и старше.
Детям рекомендуется применять препарат Флутиказон Эйр, содержащий 50 мкг флутиказона пропионата в одной дозе.
Рекомендуемая доза составляет 50-200 мкг 2 раза в сутки.
У большинства детей контроля астмы можно достичь, применяя дозы 50-100 мкг 2 раза в сутки. У детей с недостаточно контролируемой бронхиальной астмой возможно увеличение дозы до 200 мкг 2 раза в сутки.
Начальная доза препарата зависит от степени тяжести заболевания.
Затем, в зависимости от индивидуального ответа пациента, начальную дозу препарата можно увеличивать до достижения контроля над заболеванием или снизить до минимальной эффективной дозы.
Дети в возрасте от 1 года до 4 лет.
Рекомендуемая доза составляет 100 мкг 2 раза в сутки. Препарат вводится с помощью ингалятора через спейсер с лицевой маской, например, "Бэбихалер".
Дозированный аэрозоль Флутиказон Эйр особенно показан детям младшего возраста с частыми и продолжительными приступами бронхиальной астмы.
Диагностика и лечение бронхиальной астмы должны выполняться при регулярном осмотре пациента врачом.
Хроническая обструктивная болезнь легких
Взрослые
Рекомендуемая доза составляет 500 мкг 2 раза в сутки в качестве дополнительного средства к терапии бронходилататорами длительного действия (например, ДДБА).
Рекомендовано применять дозированный аэрозоль Флутиказон Эйр, содержащий 250 мкг в дозе.
Для достижения оптимального эффекта препарат рекомендовано применять ежедневно в течение 3-6 месяцев. При отсутствии клинического улучшения по прошествии 3-6 месяцев необходимо проведение медицинского осмотра.

Инструкция по проведению ингаляций
Проверка ингалятора
Перед первым использованием ингалятора или в случае, если ингалятор не использовался неделю или более, проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну дозу препарата в воздух.
Проведение ингаляций
Шаг 1. Снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, слегка сдавив колпачок с боков.
Шаг 2. Осмотрите ингалятор снаружи и изнутри, включая мундштук, на предмет наличия посторонних предметов.
Шаг 3. Энергично встряхните ингалятор для равномерного перемешивания содержимого ингалятора.
Шаг 4. Возьмите ингалятор так, чтобы он был между большим пальцем и остальными пальцами одной руки в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком
Шаг 5. Выдохните настолько глубоко, насколько возможно, затем поместите мундштук в рот между зубами, сомкнув губы вокруг него, но не прикусывая мундштук. Не выдыхайте в ингалятор!
Шаг 6. Сразу же после начала вдоха через рот, нажмите на верхушку ингалятора, чтобы осуществить распыление препарата, при этом продолжайте глубоко и медленно вдыхать.
Шаг 7. Задерживая дыхание, выньте ингалятор изо рта и уберите палец с верхушки ингалятора. Продолжайте задерживать дыхание настолько долго, насколько это возможно
Шаг 8. Для осуществления второго распыления следует удерживать ингалятор вертикально и примерно через 30 сек повторить пункты 3-7.
Шаг 9. После применения ингалятора необходимо прополоскать рот водой и затем выплюнуть ее.
Шаг 10. Немедленно закройте колпачок мундштука (рис.6) путем нажатия и защелкивания в нужном положении. Если защелкивания не происходит, поверните колпачок мундштука и попробуйте закрыть мундштук еще раз. Не нажимайте на колпачок с усилием.

После ингаляции препарата Флутиказон Эйр рекомендуется прополоскать рот и горло водой. Воду нельзя глотать!
Препарат также может применяться через спейсер.
Внимание! Выполняя Шаги 5, 6 и 7, нельзя торопиться.
Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора.
Первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом.
Если Вы видите "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то Вам следует начать все заново, начиная с пункта 2.
Если врач дал Вам другие инструкции по пользованию ингалятора, то строго соблюдайте их. Свяжитесь с врачом, если у Вас возникнут трудности с использованием ингалятора. Баллон рассчитан на 60 или 120 ингаляций. После этого баллон стоит заменить.
Пациент должен соблюдать рекомендации врача по использованию ингалятора. При возникновении трудностей следует проконсультироваться с врачом.
ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для препарата Флутиказон Эйр и служит для точного дозирования препарата.
Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать препарат Флутиказон Эйр с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Чистка ингалятора
Ингалятор необходимо чистить не реже одного раза в неделю.
1. Удалите защитный колпачок с мундштука.
2. Не вынимайте металлический баллончик из пластикового кожуха.
3. Сухой тканью или ватным тампоном протрите мундштук и пластиковый кожух изнутри и снаружи.
4. Закройте мундштук защитным колпачком.
Не погружайте металлический баллончик в воду.
Дети
Маленькие дети не могут сами пользоваться ингалятором и им должны помогать взрослые. Дождитесь, когда ребенок сделает вдох, и приведите ингалятор в действие в момент начала вдоха. Более старшие дети и взрослые со слабыми руками должны держать ингалятор двумя руками.

Composition

Active ingredient:
Fluticasone propionate 125 mcg
Excipients:
Propellant 1,1,1,2 - tetrafluoroethane 59750 mcg

A white or almost white suspension contained in an aluminum can with a metering valve.

Show original (Russian)

Действующее вещество:
Флутиказона пропионат 125 мкг
Вспомогательное вещество:
Пропеллент 1,1,1,2 - тетрафторэтан 59750 мкг

Суспензия белого цвета или почти белого цвета, находящаяся в алюминиевом баллоне с дозирующим клапаном.

Contraindications & warnings

• Hypersensitivity to any component of the drug;

• Acute bronchospasm;

• Asthmatic status (as a first-line treatment);

• Childhood (under 1 year of age).

With caution:
The drug should be used in cases of liver cirrhosis, glaucoma, hypothyroidism, systemic infections (bacterial, fungal, parasitic, viral), osteoporosis, pulmonary tuberculosis, pregnancy, and during lactation.

Use during pregnancy and lactation:
Pregnancy
Data on the use of the drug in pregnant women is limited. The use of fluticasone propionate during pregnancy is permissible only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the fetus.
Results from a retrospective epidemiological study did not find an increased risk of serious congenital malformations (SCM) after the use of fluticasone propionate compared to other inhaled corticosteroids during the first trimester of pregnancy.
Reproductive studies in animals showed that at systemic exposure levels exceeding those observed with recommended therapeutic inhalation doses, only effects characteristic of glucocorticoids (GC) were observed.
Lactation period
The excretion of fluticasone propionate in human breast milk has not been studied.
When measurable concentrations of the substance were obtained in the plasma of laboratory rats after subcutaneous administration during lactation, fluticasone propionate was also detected in breast milk. However, after inhalation of fluticasone propionate at recommended doses, its plasma concentrations in patients are likely to be low.
The use of the drug during lactation is permissible only if the potential benefit to the mother outweighs the possible risk to the child.
Fertility:
There are no data on the effect on fertility in humans. Animal studies did not reveal any effect of fluticasone propionate on the fertility of males and females.

Increased frequency of use of short-acting inhaled beta2-agonists for controlling symptoms of bronchial asthma indicates worsening disease control. In such cases, the patient's treatment plan requires reassessment. Sudden and progressive deterioration in asthma control poses a potential life-threatening risk to the patient and necessitates an increase in the dose of corticosteroids. Patients in the at-risk group may be prescribed daily peak flow monitoring.

With prolonged use of any inhaled corticosteroids, especially at high doses, systemic effects may occur; however, the likelihood of their development is significantly lower than with oral corticosteroids. Possible systemic effects include Cushing's syndrome, Cushingoid symptoms, adrenal suppression, decreased bone mineral density, growth retardation in children and adolescents, cataracts, glaucoma, and central serous chorioretinopathy. Therefore, it is particularly important that once a therapeutic effect is achieved, the dose of inhaled corticosteroids is reduced to the minimum effective dose that allows for disease control. Regular monitoring of growth in children receiving inhaled corticosteroids for extended periods is recommended.

Due to the potential for adrenal insufficiency, special caution should be exercised, and adrenal cortex function should be regularly monitored when transitioning patients from oral corticosteroids to fluticasone propionate aerosol inhalation therapy. Discontinuation of systemic corticosteroids while on fluticasone propionate aerosol inhalation should be done gradually, and patients should carry a card indicating that they may require additional corticosteroid doses during periods of stress.

The possibility of adrenal insufficiency in emergency situations (including surgical interventions) and during planned procedures that may cause stress should always be considered, especially in patients receiving high doses of corticosteroids for prolonged periods. The need for additional corticosteroid administration should be assessed based on the clinical situation (see "Overdose" section).

When transitioning patients from systemic corticosteroids to inhalation therapy, concurrent allergic conditions (e.g., allergic rhinitis, eczema) that were previously suppressed by systemic medications may also exacerbate.

Abrupt discontinuation of Fluticasone Air is not recommended. There are very rare reports of increased blood glucose levels, and this should be considered when prescribing fluticasone propionate to patients with diabetes. Special caution should be exercised when treating patients with active or inactive forms of pulmonary tuberculosis with inhaled corticosteroids.

As with other inhalation therapies, there is a risk of paradoxical bronchospasm with immediate worsening of dyspnea following inhalation. Immediate use of a fast-acting inhaled bronchodilator is necessary to relieve this attack. Inhalation of fluticasone propionate should be immediately discontinued, and the patient's condition should be assessed, with alternative therapy prescribed if necessary (see "Side Effects" section). An increase in pneumonia cases has been reported in patients with COPD receiving fluticasone propionate at a dose of 500 mcg. The possibility of pneumonia should be considered in such patients, as clinical signs of pneumonia and exacerbation of the underlying disease may often overlap.

It is recommended to check whether the patient knows how to properly use the inhaler to ensure that the inhaler is activated in synchrony with inhalation for optimal delivery of the active substance to the lungs. As with most aerosol inhalation products, the effect is reduced when the canister is cooled.

Impact on the ability to drive vehicles and operate machinery:
The effect of fluticasone propionate on the ability to drive a car and work with machinery requiring increased attention is unlikely.

Show original (Russian)

• Гиперчувствительность к любому компоненту препарата;

• Острый бронхоспазм;

• Астматический статус (в качестве первоочередного средства);

• Детский возраст (до 1 года).

С осторожностью:
Препарат следует применять препарат при циррозе печени, глаукоме, гипотиреозе, системных инфекциях (бактериальных, грибковых, паразитарных, вирусных), остеопорозе, туберкулезе легких, беременности и в период лактации.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:
Беременность
Данные о применении препарата у беременных женщин ограничены. Применение флутиказона пропионата во время беременности допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.
Результаты ретроспективного эпидемиологического исследования не обнаружили повышенного риска возникновения серьезных врожденных пороков развития (СВПР) после применения флутиказона пропионата по сравнению с другими ингаляционными кортикостероидами в течение первого триместра беременности.
Репродуктивные исследования на животных показали, что при значениях системной экспозиции, превышающих наблюдаемые при применении рекомендуемых терапевтических ингаляционных доз, наблюдаются только эффекты, характерные для глюкокортикостероидов (ГКС).
Период грудного вскармливания
Выделение флутиказона пропионата в грудное молоко у человека не изучалось.
Когда после подкожного введения препарата лабораторным крысам в период лактации были получены поддающиеся измерению концентрации вещества в плазме крови, флутиказона пропионат был также обнаружен в грудном молоке. Однако после ингаляционного применения флутиказона пропионата в рекомендуемых дозах его концентрации в плазме крови у пациентов, скорее всего, будут низкими.
Применение препарата в период грудного вскармливания допустимо только в случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для ребенка.
Фертильность:
Отсутствуют данные по влиянию на фертильность у человека. В исследованиях на животных не было выявлено влияния флутиказона пропионата на фертильность самцов и самок.

Повышение частоты применения ингаляционных бета2-агонистов короткого действия для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении контроля над течением заболевания. В таком случае план лечения пациента требует пересмотра. Внезапное и прогрессирующее ухудшение контроля над течением бронхиальной астмы представляет собой потенциальную опасность для жизни пациента и требует повышения дозы ГКС. Пациентам, относящимся к группе риска, может быть назначено ежедневное проведение пикфлоуметрии.
При длительном применении любых ингаляционных ГКС, особенно в высоких дозах, могут отмечаться системные эффекты, однако вероятность их развития значительно ниже, чем при приеме ГКС внутрь. Возможные системные эффекты включают синдром Кушинга, кушингоидные симптомы, угнетение функции надпочечников, снижение минеральной плотности костей, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и центральную серозную хориоретинопатию. Поэтому особенно важно, чтобы при достижении терапевтического эффекта доза ингаляционных ГКС была снижена до минимальной эффективной дозы, позволяющей контролировать течение заболевания. Рекомендуется регулярно следить за динамикой роста детей, получающих ингаляционные ГКС в течение длительного времени.
В связи с возможной надпочечниковой недостаточностью следует соблюдать особую осторожность и регулярно контролировать показатели функции коры надпочечников при переводе пациентов, принимавших ГКС внутрь, на лечение флутиказона пропионатом в форме аэрозоля для ингаляций. Отмену системных ГКС на фоне приема флутиказона пропионата в форме аэрозоля для ингаляций следует проводить постепенно, и пациенты должны носить с собой карточку, указывающую, что им может потребоваться дополнительный прием ГКС в период стресса.
Всегда необходимо учитывать вероятность надпочечниковой недостаточности в экстренных ситуациях (включая хирургическое вмешательство), а также при плановом вмешательстве, которое может послужить причиной стресса, особенно у пациентов, принимающих высокие дозы ГКС в течение длительного времени. При этом следует решить вопрос о необходимости дополнительного назначения ГКС в зависимости от клинической ситуации (см. раздел "Передозировка").
При переводе пациентов с приема системных ГКС на ингаляционную терапию также могут обостряться сопутствующие аллергические заболевания (например, аллергический ринит, экзема), которые раньше подавлялись системными препаратами.
Резко прекращать лечение препаратом Флутиказон Эйр не рекомендуется.
Имеются очень редкие сообщения о повышении концентрации глюкозы в крови, и об этом следует помнить, назначая флутиказона пропионат пациентам с сахарным диабетом. Следует соблюдать особую осторожность при лечении ингаляционными ГКС пациентов с активной или неактивной формами туберкулеза легких.
Как и при проведении другой ингаляционной терапии, существует вероятность развития парадоксального бронхоспазма с немедленным усилением одышки после ингаляции. Для купирования этого приступа необходимо немедленное применение ингаляционного бронходилататора быстрого и короткого действия. Ингаляцию флутиказона пропионатом следует немедленно прекратить, далее следует оценить состояние пациента и, при необходимости, назначить альтернативную терапию (см. раздел "Побочное действие"). Было зарегистрировано увеличение случаев пневмонии у пациентов с ХОБЛ, получавших флутиказона пропионат в дозе 500 мкг. Следует помнить о возможности возникновения пневмонии у таких пациентов, поскольку клинические признаки пневмонии и обострения основного заболевания могут часто совпадать.
Рекомендуется проверить, умеет ли пациент правильно пользоваться ингалятором, чтобы убедиться в том, что приведение ингалятора в действие проводится синхронно с вдохом для обеспечения оптимальной доставки действующего вещества в легкие.
Как и у большинства средств для ингаляций в аэрозольных упаковках, эффект снижается при охлаждении баллончика.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами:
Влияние флутиказона пропионата на способность управлять автомобилем и работать с механизмами, требующими повышенной концентрации внимания, маловероятно.

Side effects, overdose & interactions

Adverse reactions listed below are categorized according to the affected organs and systems and their frequency of occurrence. The frequency is defined as follows: very common (≥1/10), common (≥1/100 and

Symptoms
Acute overdose of the drug may lead to temporary suppression of the hypothalamic-pituitary-adrenal system, which usually does not require emergency therapy, as adrenal cortex function recovers within a few days.
With prolonged use of doses exceeding the recommended amounts, significant suppression of adrenal cortex function may occur. Very rare reports have been received regarding the development of acute adrenal crisis in children who received a dose of fluticasone propionate of 1000 mcg per day or higher for several months or years. Such patients exhibited hypoglycemia, altered consciousness, and seizures.
Acute adrenal crisis may develop against the background of the following conditions: severe trauma, surgical intervention, infections, abrupt reduction in the dose of fluticasone propionate.

Treatment
Monitoring of patients receiving high doses is necessary, along with a gradual reduction in the dose of fluticasone propionate.

When administered via inhalation, the concentration of fluticasone propionate in the blood plasma is very low due to active metabolism during first-pass and high systemic clearance in the intestine and liver, involving cytochrome P450 3A4 enzymes. Therefore, clinically significant drug interactions with fluticasone propionate are unlikely.

A study of drug interactions in healthy volunteers showed that ritonavir (a potent inhibitor of cytochrome P450 3A4) can significantly increase the concentration of fluticasone propionate in plasma, which consequently leads to a decrease in serum cortisol levels. In post-marketing use, clinically significant drug interactions were observed in patients receiving fluticasone propionate intranasally or via inhalation in combination with ritonavir, resulting in systemic effects of corticosteroids, including Cushing's syndrome and adrenal suppression.

Thus, concomitant use of ritonavir and fluticasone propionate should be avoided, except in cases where the potential benefit to the patient outweighs the possible risk of systemic side effects of glucocorticoids.

Studies of other inhibitors of cytochrome P450 3A4 have demonstrated a minor (erythromycin) and small (ketoconazole) increase in systemic exposure to fluticasone propionate without any noticeable decrease in serum cortisol levels. However, caution should be exercised when co-administering potent inhibitors of cytochrome P450 3A4 (e.g., ketoconazole), as there is a possibility of increased plasma concentrations of fluticasone propionate.

Show original (Russian)

Нежелательные реакции, представленные ниже, перечислены в соответствии с поражением органов и систем органов и частотой встречаемости. Частота встречаемости определена следующим образом: очень часто (?1/10), часто (?1/100 и

Симптомы
Острая передозировка препарата может привести к временному угнетению функции гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, что обычно не требует экстренной терапии, так как функция коры надпочечников восстанавливается в течение нескольких дней.
При длительном приеме доз препарата, превышающих рекомендованные, возможно значимое подавление функции коры надпочечников. Были получены очень редкие сообщения о развитии острого адреналового криза у детей, получивших дозу флутиказона пропионата 1000 мкг в сутки и выше на протяжении нескольких месяцев или лет. У таких пациентов отмечалась гипогликемия, угнетение сознания и судороги.
Острый адреналовый криз может развиваться на фоне следующих состояний: тяжелая травма, хирургическое вмешательство, инфекции, резкое снижение дозы флутиказона пропионата.

Лечение
Необходимо наблюдение пациентов, получающих высокие дозы, и постепенное снижение дозы флутиказона пропионата.

При ингаляционном пути введения флутиказона пропионата концентрации его в плазме крови очень низки вследствие активного метаболизма при первом прохождении и высокого системного клиренса в кишечнике и печени, с участием ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4. Таким образом, клинически значимые лекарственные взаимодействия флутиказона пропионата маловероятны.
Исследование лекарственного взаимодействия у здоровых добровольцев показало, что ритонавир (высокоактивный ингибитор цитохрома Р450 ЗА4) может значительно увеличивать концентрацию флутиказона пропионата в плазме, что соответственно приводит к снижению концентрации кортизола в сыворотке. В рамках пострегистрационного применения наблюдались клинически значимые лекарственные взаимодействия у пациентов, получающих флутиказона пропионат интраназально или ингаляционно совместно с ритонавиром, что приводило к системным эффектам кортикостероидов, включая синдром Кушинга и угнетение функции надпочечников.
Таким образом, необходимо избегать сопутствующего применения препарата ритонавир и флутиказона пропионата, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает возможный риск системных побочных эффектов глюкокортикостероидов.
Исследования других ингибиторов цитохрома Р450 3А4 продемонстрировали незначительное (эритромицин) и малое (кетоконазол) увеличение системной экспозиции флутиказона пропионата без какого-либо заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке. Тем не менее, необходимо соблюдать осторожность при сопутствующем назначении мощных ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазол), поскольку существует возможность увеличения концентрации флутиказона пропионата в плазме.

Pharmacology

Fluticasone propionate belongs to the group of locally acting glucocorticoids (GCS) and, when administered by inhalation in recommended doses, exerts a pronounced anti-inflammatory and anti-allergic effect, leading to a reduction in the severity of symptoms and a decrease in the frequency of exacerbations of diseases accompanied by airway obstruction (bronchial asthma, chronic bronchitis, emphysema).
Fluticasone propionate inhibits the proliferation of mast cells, eosinophils, lymphocytes, macrophages, and neutrophils, reduces the production and release of inflammatory mediators and other biologically active substances - histamine, prostaglandins, leukotrienes, cytokines.
In chronic obstructive pulmonary disease (COPD), the efficacy of inhaled fluticasone propionate (when used in combination with long-acting bronchodilators) on lung function has been confirmed, characterized by a reduction in the severity of disease symptoms, frequency and severity of exacerbations, and an improvement in the quality of life of patients compared to placebo.
At therapeutic doses, the effect on the hypothalamic-pituitary-adrenal system is minimal, and this effect is not considered clinically significant.
The therapeutic effect after inhalation of fluticasone begins within 24 hours, reaches its maximum within 1-2 weeks and beyond after the start of treatment.

Absorption
The absolute bioavailability of fluticasone propionate when administered as a metered aerosol for inhalation in healthy volunteers is approximately 10.9%. In patients with bronchial asthma or COPD, systemic exposure is lower than in healthy volunteers.
Systemic absorption occurs predominantly in the lungs, with initial rapid absorption followed by a slowdown. A portion of the inhaled dose may be swallowed, but its systemic effect is minimal due to the poor solubility of the drug in water and intense presystemic metabolism.
The bioavailability of fluticasone propionate when taken orally is less than 1%. There is a linear relationship between the amount of inhaled dose and the systemic effect of fluticasone propionate.

Distribution
Fluticasone propionate has a large volume of distribution at steady state (approximately 300 L). The binding to plasma proteins is moderately high (91%).

Metabolism
Fluticasone propionate is very rapidly eliminated from the systemic circulation, primarily as a result of metabolism to the inactive metabolite carboxylic acid by the isoenzyme CYP3A4 of the cytochrome P450 system. Since there is a possibility of increased systemic exposure to fluticasone propionate, caution should be exercised when co-administering with known CYP3A4 inhibitors.

Excretion
The pharmacokinetics of fluticasone propionate is characterized by a high plasma clearance (1150 mL/min) and a terminal half-life of approximately 8 hours. The renal clearance of fluticasone propionate is negligible (less than 0.2%), and less than 5% is excreted in urine as a metabolite.

Show original (Russian)

Флутиказона пропионат относится к группе глюкокортикостероидов (ГКС) местного действия и при ингаляционном введении в рекомендуемых дозах оказывает выраженное противовоспалительное и противоаллергическое действие, что приводит к уменьшению выраженности симптомов и снижению частоты обострений заболеваний, сопровождающихся обструкцией дыхательных путей (бронхиальная астма, хронический бронхит, эмфизема).
Флутиказона пропионат ингибирует пролиферацию тучных клеток, эозинофилов, лимфоцитов, макрофагов, нейтрофилов, снижает продукцию и высвобождение медиаторов воспаления и других биологически активных веществ - гистамина, простагландинов, лейкотриенов, цитокинов.
При хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ) подтверждена эффективность действия ингаляционного флутиказона пропионата (при применении в комбинации с бронходилататорами длительного действия) на функцию легких, что характеризуется уменьшением выраженности симптомов заболевания, частоты и тяжести обострений и повышением качества жизни пациентов по сравнению с плацебо.
В терапевтических дозах влияние на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую систему незначительно, и данный эффект не считается клинически значимым.
Терапевтический эффект после ингаляционного применения флутиказона начинается в течение 24 ч, достигает максимума в течение 1-2 недель и более после начала лечения.

Всасывание
Абсолютная биодоступность флутиказона пропионата при применении в виде дозированного аэрозоля для ингаляций у здоровых добровольцев составляет приблизительно 10,9%. У пациентов с бронхиальной астмой или ХОБЛ системная экспозиция меньше, чем у здоровых добровольцев.
Системная абсорбция происходит преимущественно в легких, при этом всасывание первоначально быстрое с последующим замедлением. Часть ингалированной дозы может проглатываться, но ее системное действие минимально вследствие плохой растворимости препарата в воде и интенсивного пресистемного метаболизма.
Биодоступность флутиказона пропионата при приеме внутрь составляет менее 1 %. Существует линейная зависимость между величиной ингалированной дозы и системным действием флутиказона пропионата.
Распределение
Флутиказона пропионат имеет большой объем распределения в равновесном состоянии (около 300 л). Связь с белками плазмы крови умеренно высокая (91 %).
Метаболизм
Флутиказона пропионат очень быстро выводится из системного кровотока, главным образом в результате метаболизма до неактивного метаболита карбоновой кислоты под действием изофермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Поскольку существует возможность повышения системной экспозиции флутиказона пропионата, следует соблюдать осторожность при совместном применении с известными ингибиторами CYP3A4.
Выведение
Фармакокинетика флутиказона пропионата характеризуется высоким плазменным клиренсом (1150 мл/мин) и конечным периодом полувыведения около 8 ч. Почечный клиренс флутиказона пропионата незначителен (менее 0,2 %), и менее 5 % выводится с мочой в виде метаболита.

Properties