Formisone 160+4.5 mcg Powder for Inhalation, 120 doses + Inhalation Device

powder for inhalation, metered

Budesonide

Formisone 160+4.5 mcg Powder for Inhalation, 120 doses + Inhalation Device

Name: Formisone 160+4.5 mcg Powder for Inhalation, 120 doses + Inhalation Device - RuPills
SKU: 115694
Price: 45.81 USD
Availability: InStock

powder for inhalation, metered

SKU 115694

$45.81

In stock

Tracked shipping to United States — 1–3 weeks↗

Same active ingredient

Other products with Budesonide

All packagings

Formoterol 80+4.5 mcg powder for inhalation, 60 doses (blister in inhaler)

5 options · from $0.99

Selected · this page

Formisone 160+4.5 Powder Inhalation, 120 doses + Inhalation Device

$45.81

Choose another

5 options

Tap any option to switch the active packaging — adding to cart applies to whatever is currently selected above.

Manufacturer leaflet

What's on the package insert

Facts from the printed manufacturer leaflet. Sections vary by drug — we only show what's actually in the box.

Indications

Formisone® 160 mcg + 4.5 mcg

• Bronchial asthma, for achieving overall disease control, including prevention and relief of symptoms, and reduction of the risk of exacerbations. Formisone® is suitable for the treatment of bronchial asthma of any severity, when the use of inhaled glucocorticosteroids is appropriate.

• Chronic obstructive pulmonary disease (COPD), as symptomatic therapy in patients with COPD with post-bronchodilator FEV1 < 70% of predicted and with a history of exacerbations, despite regular bronchodilator therapy.

Show original (Russian)

Формисонид®160 мкг+4,5 мкг

• Бронхиальная астма, для достижения общего контроля заболевания, включая профилактику и облегчение симптомов, и снижение риска обострений.
Формисонид® подходит для терапии бронхиальной астмы любой степени тяжести, при целесообразности применения ингаляционных глюкокортикостероидов.

• Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), в качестве симптоматической терапии у пациентов с ХОБЛ с постбронходилатационным ОФВ1 < 70% от должного и с обострениями в анамнезе, несмотря на регулярную терапию бронходилататорами.

How to use

Method of application and doses

Formisone® 160 mcg + 4.5 mcg
Bronchial asthma
The dosage of the medications included in Formisone® is selected individually and depends on the severity of the disease. This should be taken into account not only at the beginning of treatment with combination medications but also when changing the maintenance dose of the drug. Patients should be under constant medical supervision for adequate dosage adjustment of Formisone®. Formisone® can be used according to various therapeutic approaches:
A. Formisone® for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action (patients with mild bronchial asthma).
B. Formisone® as maintenance therapy and for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action.
Alternatively, Formisone® can be used as fixed-dose therapy:
C. Formisone® as maintenance therapy (fixed dose).
A. Formisone® for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action (patients with mild bronchial asthma)
Formisone® is taken as needed to relieve symptoms of bronchial asthma as they develop and to prevent bronchoconstriction caused by allergens or physical exertion (or to prevent symptoms in situations that the patient assesses as capable of provoking an asthma attack). Formoterol, the active ingredient of Formisone®, provides a rapid onset of action (within 1-3 minutes) with prolonged bronchodilation (at least 12 hours after a single dose) in reversible airway obstruction. The patient must always have Formisone® on hand to relieve symptoms. The doctor should discuss allergen exposure and the amount of physical exertion with the patient and consider them when recommending the frequency of drug administration.
Adults and adolescents (12 years and older): Patients should take 1 inhalation as needed when symptoms develop and to prevent bronchoconstriction caused by allergens or physical exertion, to control bronchial asthma. If symptoms further increase within a few minutes, an additional inhalation is prescribed, but no more than 6 inhalations for the relief of 1 attack.
Usually, no more than 8 inhalations per day are required; however, the number of inhalations can be increased to 12 per day for a short time. Patients receiving more than 8 inhalations per day are advised to seek medical help for re-evaluation of their condition and review of therapy and bronchial asthma.
Careful monitoring of dose-dependent and side effects is required for patients using a large number of as-needed inhalations.
Children under 12 years: The efficacy and safety of Formisone® for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action in children under 12 years have not been studied.
B. Formisone® as maintenance therapy and for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action
If maintenance therapy with a combination of inhaled glucocorticoids and long-acting beta2-adrenergic agonists is needed, the patient can take Formisone® as maintenance therapy and additionally for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action. The patient must always have Formisone® on hand to relieve symptoms. Formisone® as maintenance therapy and for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action is especially indicated for patients with:
• insufficient control of bronchial asthma and the need for frequent use of medications for the relief of attacks/symptoms;
• a history of exacerbations of bronchial asthma requiring medical intervention.
The doctor should discuss allergen exposure and the amount of physical exertion with the patient and consider them when recommending the frequency of drug administration.
Adults and adolescents (12 years and older): Patients should take 1 inhalation as needed when symptoms develop and to prevent bronchoconstriction caused by allergens or physical exertion, to control bronchial asthma. If symptoms further increase within a few minutes, an additional inhalation is prescribed, but no more than 6 inhalations for the relief of 1 attack. Patients also take the recommended maintenance dose - 2 inhalations per day, 1 inhalation in the morning and evening or 2 inhalations at once only in the morning or only in the evening. For some patients, a maintenance dose of 2 inhalations twice a day may be prescribed.
Usually, no more than 8 inhalations per day are required; however, the number of inhalations can be increased to 12 per day for a short time. Patients receiving more than 8 inhalations per day are advised to seek medical help for re-evaluation and review of maintenance therapy.
Careful monitoring of dose-dependent side effects is required for patients using a large number of as-needed inhalations.
Children under 12 years: Formisone® as maintenance therapy and for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action is not recommended for children under 12 years.
C. Formisone® as maintenance therapy (fixed dose)
If maintenance therapy with a combination of inhaled glucocorticoids and long-acting beta2-adrenergic agonists is needed, the patient can take Formisone® in a fixed daily dose and use a separate short-acting bronchodilator to relieve symptoms.
Adults (18 years and older): 1 - 2 inhalations twice a day. If necessary, the dose can be increased to 4 inhalations twice a day.
Adolescents (12-17 years): 1 - 2 inhalations twice a day.
Children aged 6-11 years: For children aged 6-11 years, the drug is available in a lower dosage (80 mcg + 4.5 mcg).
Children under 6 years: Formisone® is not recommended for children under 6 years.
The dose should be reduced to the lowest level at which optimal control of bronchial asthma symptoms is maintained. After achieving optimal control of bronchial asthma symptoms with the drug taken twice a day, it is recommended to titrate the dose to the minimum effective level, up to taking the drug once a day in cases where, in the doctor's opinion, the patient requires maintenance therapy with a long-acting bronchodilator in combination with an inhaled glucocorticoid.
If individual patients require a different combination of active substance doses than in Formisone®, beta2-adrenergic agonists and/or glucocorticoids should be prescribed in separate inhalers.
An increase in the frequency of use of short-acting beta2-adrenergic agonists is an indicator of worsening overall disease control and requires a review of anti-asthma therapy.
COPD
Adults: 2 inhalations twice a day.
Special patient groups: There is no need for special dosage adjustment for elderly patients. There is no data on the use of Formisone® by patients with renal or hepatic insufficiency. Since budesonide and formoterol are primarily eliminated through hepatic metabolism, in patients with severe liver cirrhosis, a delay in the elimination rate of the drug can be expected.

Instructions for inhalation
Formisone® in the

Show original (Russian)

Формисонид® 160 мкг+ 4,5 мкг
Бронхиальная астма
Подбор дозы препаратов, входящих в состав препарата Формисонид®, происходит индивидуально и в зависимости от степени тяжести заболевания. Это необходимо учитывать не только при начале лечения комбинированными препаратами, но и при изменении поддерживающей дозы препарата.
Пациенты должны находиться под постоянным контролем врача для адекватного подбора дозы препарата Формисонид®.
Формисонид® можно применять в соответствии с различными подходами к терапии:
А. Формисонид® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести).
В. Формисонид® качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием.
В качестве альтернативы, Формисонид® можно применять в виде терапии в фиксированной дозе:
С. Формисонид® в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза).
А. Формисонид® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием (пациенты с бронхиальной астмой легкой степени тяжести)
Формисонид® принимается по требованию для облегчения симптомов бронхиальной астмы при их развитии и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой (или для профилактики симптомов в ситуациях, по оценке пациента способных спровоцировать приступ бронхиальной астмы). Формотерол, действующее вещество препарата Формисонид®, обеспечивает быстрое начало действия (в течение 1-3 минут) с длительной бронходилатацией (как минимум 12 часов после приема однократной дозы) при обратимой обструкции дыхательных путей. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Формисонид® для облегчения симптомов.
Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата.
Взрослые и подростки (12 лет и старше): Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 дополнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа.
Обычно не требуется более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки состояния и пересмотра терапии и бронхиальной астмы.
Требуется тщательный контроль за дозозависимым и побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.
Дети до 12 лет: эффективность и безопасность препарата Формисонид® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием у детей в возрасте до 12 лет не изучены.
В. Формисонид® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного глюкокор-тикостероида и агониста бета2-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать Формисонид® в качестве поддерживающей терапии и в дополнение для купи-рования приступов/симптомов с противовоспалительным действием. Пациенту необходимо постоянно иметь при себе Формисонид® для облегчения симптомов. Формисонид® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с проти-вовоспалительным действием в особенности показан пациентам с:
• недостаточным контролем над бронхиальной астмой и необходимостью в частом ис-пользовании препаратов для купирования приступов/симптомов;
• наличием в анамнезе обострений бронхиальной астмы, требовавших медицинского вмешательства.
Врачу следует обсудить экспозицию аллергена и объем физической нагрузки с пациентом и учитывать их при рекомендации частоты приема препарата.
Взрослые и подростки (12 лет и старше): Пациенты должны принимать 1 ингаляцию по требованию при развитии симптомов и для профилактики бронхоконстрикции, вызванной аллергенами или физической нагрузкой, для контроля бронхиальной астмы. При дальнейшем нарастании симптомов в течение нескольких минут назначается еще 1 до-полнительная ингаляция, но не более 6 ингаляций для купирования 1 приступа. Пациенты также принимают рекомендованную поддерживающую дозу - 2 ингаляции в сутки, по 1 ингаляции утром и вечером или 2 ингаляции однократно только утром или только ве-чером. Для некоторых пациентов может быть назначена поддерживающая доза 2 ингаляции два раза в сутки.
Обычно не требуется назначения более 8 ингаляций в сутки, однако можно увеличить число ингаляций до 12 в сутки на непродолжительное время. Пациентам, получающим более 8 ингаляций в сутки, рекомендовано обратиться за медицинской помощью для повторной оценки и пересмотра поддерживающей терапии.
Требуется тщательный контроль за дозозависимыми побочными эффектами у пациентов, использующих большое количество ингаляций по требованию.
Дети до 12 лет: Формисонид® в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется детям в возрасте до 12 лет.
С. Формисонид® в качестве поддерживающей терапии (фиксированная доза)
При необходимости поддерживающей терапии комбинацией ингаляционного глюкокор-тикостероида и агониста бета2-адренорецепторов длительного действия, пациент может принимать Формисонид® в фиксированной суточной дозе и использовать отдельный бронходилататор короткого действия для облегчения симптомов.
Взрослые (18 лет и старше): 1 - 2 ингаляции два раза в сутки. При необходимости воз-можно увеличение дозы до 4-х ингаляций два раза в сутки.
Подростки (12-17 лет): 1 - 2 ингаляции два раза в сутки.
Дети в возрасте 6-11 лет: Для детей в возрасте 6-11 лет доступен препарат в меньшей дозировке (80 мкг+4,5 мкг).
Дети до 6 лет: Формисонид® не рекомендован детям до 6 лет.
Дозу следует снизить до наименьшей, на фоне которой сохраняется оптимальный контроль симптомов бронхиальной астмы. После достижения оптимального контроля над симптомами бронхиальной астмы при приеме препарата два раза в сутки, рекомендуется титровать дозу до минимальной эффективной, вплоть до приема препарата один раз в сутки в тех случаях, когда, по мнению врача, пациенту требуется поддерживающая терапия бронходилататором длительного действия в комбинации с ингаляционным глюкокортикостероидом.
В том случае, если отдельным пациентам требуется иная комбинация доз действующих веществ, чем в препарате Формисонид®, следует назначить бета2-адреномиметики и/или глюкокортикостероиды в отдельных ингаляторах.
Увеличение частоты использования бета2-адреномиметиков короткого действия является показателем ухудшения общего контроля над заболеванием и требует пересмотра проти-воастматической терапии.
ХОБЛ
Взрослые: 2 ингаляции два раза в сутки.
Особые группы пациентов: нет необходимости в специальном подборе дозы препарата для пациентов пожилого возраста. Нет данных о применении препарата Формисонид® пациентами с почечной или печеночной недостаточностью. Так как будесонид и формотерол, главным образом, выводятся при участии печеночного метаболизма, то у пациентов с тяжелым циррозом печени можно ожидать замедления скорости выведения препарата.

Инструкция по проведению ингаляций
Препарат Формисонид® в форме порошок для ингаляций дозированный применяют только с помощью ингалятора «Инхалер CDM®»
Инструкция по применению ингалятора «Инхалер CDM®»
Ингалятор порошковый «Инхалер CDM®» - пластиковое устройство с подвижной верхней частью и с выдвигающимся отсеком для капсулы, высотой около 6 см.
Капсулы предназначены только для ингаляционного применения и не предназначены для проглатывания.
Вынимать капсулу из ячейковой упаковки следует непосредственно перед применением. «Инхалер CDM®» - это однодозовый ингалятор, позволяющий дозировать и вдыхать препарат в очень маленьких дозах. Формисонид® попадает в дыхательные пути пациента вместе с потоками воздуха при выполнении активного вдоха через мундштук.
«Инхалер CDM®» очень прост в применении. Необходимо следовать пошаговой инструкции, приведенной ниже:
Шаг 1.
Снимите прозрачный колпачок с устройства «Инхалер CDM®»
Шаг 2.
Крепко держите устройство одной рукой, указательным и большим пальцами другой руки откройте отсек для капсулы. Для этого нажмите указательным пальцем на «Нажать» в подвижной части ингалятора «Инхалер CDM®», сдвигая ее в противоположную сторону.
Шаг 3.
Удерживая устройство одной рукой, вставьте капсулу с препаратом в гнездо отсека
Шаг 4.
Убедитесь, что капсула правильно вставлена в гнездо
Шаг 5.
Удерживая «Инхалер CDM®» в вертикальном положении, закройте отсек, нажав большим пальцем в обратном направлении до упора, пока не будет слышен щелчок.
Шаг 6.
Держите устройство «Инхалер CDM®» строго вертикально
Шаг 7.
Приведите его в рабочее состояние. Для этого с усилием нажмите на мундштук так, чтобы стрелка, нанесенная на корпус, скрылась за границами нижней части устройства до верхней линии. Затем отпустите мундштук для возврата его в первоначальное положение. Тем самым Вы проколете капсулу, открыв доступ лекарственному препарату в просвет мундштука.
Шаг 8.
Внимание: перед проведением ингаляции следует выдохнуть. Не выдыхайте через мундштук!
Шаг 9.
Осторожно сожмите мундштук устройства «Инхалер CDM®» зубами, плотно обхватите его губами и сделайте глубокий и сильный вдох через рот. Вы услышите вибрирующий звук внутри отсека для капсулы, издаваемый капсулой при вращении и рассеивании препарата.
Задержите дыхание приблизительно на 10 секунд или дольше, насколько возможно. Удалите ингалятор изо рта. Сделайте медленный выдох. Затем дышите нормально.
Мундштук нельзя жевать и сильно сжимать зубами!
Повторите шаги 6-9 снова, для гарантированного вдыхания дозы препарата.
Шаг 10.
После проведения ингаляции откройте отсек для капсулы, удалите пустую капсулу, и затем закройте его.
Внимание:
При проведении ингаляции постарайтесь не закрывать отверстия, расположенные на боковых сторонах мундштука. Это может препятствовать свободному движению воздуха внутри ингалятора, тем самым уменьшается рассеивание содержимого капсулы.
Не нажимайте на мундштук при вдыхании препарата. Это может блокировать движение капсулы.
Всегда после использования плотно закрывайте «Инхалер CDM®» колпачком, это позволит сохранить мундштук в чистоте.
Регулярно (раз в неделю) следует очищать мундштук снаружи сухой тканью.

Composition

Composition per dose
Active ingredients:
Budesonide 160 mcg
Formoterol fumarate dihydrate 4.5 mcg
Excipients:
Sodium benzoate 0.02 mg
Lactose monohydrate up to 12.0 mg
Hard capsule*
Hypromellose up to 100 %

Description of the dosage form

Hard capsules No. 3, transparent, colorless or with a yellowish tint. The contents of the capsules are a powder of white or almost white color.

Show original (Russian)

Состав на одну дозу
Действующие вещества:
Будесонид 160 мкг
Формотерола фумарата дигидрат 4,5 мкг
Вспомогательные вещества:
Натрия бензоат 0,02 мг
Лактозы моногидрат до 12,0 мг
Капсула твердая*
Гипромеллоза до 100 %

Твердые капсулы № 3, прозрачные, бесцветные или с желтоватым оттенком. Содержимое капсул - порошок белого или почти белого цвета.

Contraindications & warnings

Contraindications

- Increased sensitivity to budesonide, formoterol, or inhaled lactose.
- Lactose intolerance, lactase deficiency, or glucose-galactose malabsorption.
- Age under 12 years (for dosages of 160 mcg + 4.5 mcg and 320 mcg + 9 mcg).

With caution

Pulmonary tuberculosis (active or inactive form); fungal, viral, or bacterial infections of the respiratory tract, thyrotoxicosis, pheochromocytoma, diabetes mellitus, decreased adrenal cortex function, uncontrolled hypokalemia, hypertrophic obstructive cardiomyopathy, idiopathic hypertrophic subaortic stenosis, severe arterial hypertension, aneurysm of any localization, or other severe cardiovascular diseases (ischemic heart disease, tachyarrhythmia, or severe heart failure), QT interval prolongation (the use of formoterol may cause QTc interval prolongation).

Use during pregnancy and breastfeeding

There are no clinical data on the use of Formisonid® or the combined use of budesonide and formoterol during pregnancy.
Pregnancy. During pregnancy, Formisonid® should be used only when the benefits of the drug outweigh the potential risks to the fetus. The lowest effective dose of budesonide necessary to maintain adequate control of bronchial asthma symptoms should be used.
Breastfeeding. Inhaled budesonide is excreted in breast milk; however, no effects on the child have been noted when used in therapeutic doses. It is unknown whether formoterol passes into breast milk in women. Formisonid® may be prescribed to breastfeeding women only if the expected benefit to the mother is greater than any possible risk to the child.

Special instructions

Dosage instructions
If the symptoms of bronchial asthma are under control, the dose of Formisone® can be gradually reduced, while it is important to continuously monitor the patients' condition. The lowest effective dose of Formisone® should be prescribed (see the section "Method of administration and doses"). Patients are advised to always carry emergency medications or Formisone® (for patients with bronchial asthma using Formisone® to relieve attacks/symptoms with anti-inflammatory action - therapy A or B), or short-acting beta2-adrenergic agonists (for all patients using Formisone® only for maintenance therapy - therapy C). When using Formisone® as maintenance therapy, patients should be made aware of the need for regular intake of the maintenance dose of the drug according to the selected therapy, even in the absence of disease symptoms. It is recommended to instruct the patient on the necessity of rinsing the mouth with water after inhalations of maintenance doses to prevent the risk of developing candidiasis of the oral and pharyngeal mucosa. It is also necessary to rinse the mouth with water after inhalations on demand in case of developing candidiasis of the oral and pharyngeal mucosa. It is recommended to gradually reduce the maintenance dose of the drug before stopping treatment and it is not recommended to abruptly discontinue treatment. Inhaled glucocorticoids should not be completely discontinued, except in cases where temporary withdrawal is necessary to confirm the diagnosis of bronchial asthma. Formisone® 80 mcg + 4.5 mcg/dose is not intended for the treatment of patients with mild and severe bronchial asthma.

Worsening of disease symptoms
During therapy with Formisone®, exacerbations and the development of serious adverse events related to bronchial asthma may be noted. Patients should continue treatment but seek medical help if there is a lack of control over bronchial asthma symptoms or if their condition worsens after starting therapy. If therapy is insufficiently effective or the maximum recommended doses of Formisone® are exceeded, the treatment strategy should be reconsidered. Sudden and progressive worsening of control over bronchial asthma or COPD symptoms is a potentially life-threatening condition and requires urgent medical intervention. In this situation, consideration should be given to increasing the dose of glucocorticoids, for example, prescribing a course of oral glucocorticoids, or antibiotic treatment in case of an accompanying infection. In cases of severe exacerbation, monotherapy with a combination of inhaled glucocorticoid and long-acting beta2-adrenergic agonist is insufficient.

Switching from oral therapy
If there are reasons to believe that adrenal function was impaired due to previous systemic therapy with glucocorticoids, precautions should be taken when switching patients to treatment with Formisone®. The advantages of inhalation therapy with budesonide generally minimize the need for oral glucocorticoids; however, patients discontinuing oral glucocorticoid therapy may retain insufficient adrenal function for a long time. Patients who previously required emergency administration of high doses of glucocorticoids or received prolonged treatment with high doses of inhaled glucocorticoids may also be at risk. Additional glucocorticoid administration should be considered during periods of stress or surgical intervention.

Excipients
Formisone® contains lactose ( 50% of predicted and post-bronchodilation FEV1 < 70% of predicted (see the section "Pharmacodynamics"). Clinical studies and meta-analyses have shown that the use of inhaled glucocorticoids in COPD may increase the risk of pneumonia. However, the absolute risk with budesonide is small. A meta-analysis of 11 double-blind studies involving 10,570 patients with COPD did not demonstrate a statistically significant increase in the risk of pneumonia in patients receiving budesonide (including in combination with formoterol) compared to patients receiving therapy without budesonide (placebo or formoterol). The incidence of serious adverse events of pneumonia was 1.9% per year in therapy including budesonide and 1.5% per year in therapy without budesonide. The combined odds ratio comparing therapy including budesonide with therapy without budesonide was 1.15 (95% confidence interval (CI): 0.83, 1.57). The combined odds ratio comparing budesonide/formoterol with formoterol or placebo was 1.00 (95% CI: 0.69, 1.44). A causal relationship between the development of pneumonia and the use of budesonide-containing drugs has not been established.Effect on the ability to drive vehicles and operate machinery Formisone® does not affect the ability to drive vehicles and operate machinery. It may affect the ability to drive vehicles and operate machinery in case of adverse effects.

Show original (Russian)

-Повышенная чувствительность к будесониду, формотеролу или ингалируемой лактозе.
-Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактазная мальабсорбция.
-Детский возраст до 12 лет (для дозировки 160 мкг+4,5 мкг и 320 мкг + 9 мкг).

С осторожностью
Туберкулез легких (активная или неактивная форма); грибковые, вирусные или бактериальные инфекции органов дыхания, тиреотоксикоз, феохромоцитома, сахарный диабет, снижение функции коры надпочечников, неконтролируемая гипокалиемия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, идиопатический гипертрофический субаортальный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия, аневризма любой локализации или другие тяжелые сердечно-сосудистые заболевания (ишемическая болезнь сердца, тахиаритмия или сердечная недостаточность тяжелой степени), удлинение интервала QT (прием формотерола может вызвать удлинение QТс-интервала).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Нет клинических данных об использовании препарата Формисонид® или совместного использования будесонида и формотерола при беременности.
Беременность. Во время беременности препарат Формисонид® следует использовать только в тех случаях, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск для плода. Следует использовать наименьшую эффективную дозу будесонида, необходимую для поддержания адекватного контроля симптомов бронхиальной астмы.
Период грудного вскармливания. Ингалируемый будесонид выделяется с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах воздействия на ребенка не отмечено. Неизвестно, проникает ли формотерол в грудное молоко женщин. Формисонид® может быть назначен женщинам в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза для матери больше, чем любой возможный риск для ребенка.

Указания по дозированию
Если симптомы бронхиальной астмы поддаются контроля, можно постепенно снижать дозу препарата Формисонид®, при этом важно постоянно следить за состоянием пациентов.
Следует назначать наименьшую эффективную дозу препарата Формисонид® (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Пациентам рекомендуется постоянно иметь при себе препараты неотложной помощи или Формисонид® (для пациентов с бронхиальной астмой, применяющих Формисонид® для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием - терапия А или В), или бета2- адреномиметики короткого действия (для все пациентов, применяющих Формисонид® только для поддерживающей терапии - терапия С).
При применении препарата Формисонид® в качестве поддерживающей терапии следует обратить внимание пациента на необходимость регулярного приема поддерживающей дозы препарата в соответствии с подобранной терапией, даже в случаях отсутствия симптомов заболевания.
Рекомендуется проинструктировать пациента о необходимости полоскать рот водой после ингаляций поддерживающих доз с целью предотвращения риска развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки. Также необходимо полоскать рот водой после проведения ингаляций по требованию в случае развития кандидоза слизистой оболочки полости рта и глотки.
Рекомендуется постепенно уменьшать поддерживающую дозу препарата перед прекращением лечения и не рекомендуется резко отменять лечение. Не следует полностью отменять ингаляционные глюкокортикостероиды, за исключением случаев, когда временная отмена необходима для подтверждения диагноза бронхиальной астмы.
Формисонид® 80 мкг + 4,5 мкг/доза не предназначены для лечения пациентов с бронхиальной астмой легкой и тяжелой степени.
Усиление симптомов заболевания
Во время терапии препаратом Формисонид® могут отмечаться обострения и развитие серьезных нежелательных явлений, связанных с бронхиальной астмой. Пациентам следует продолжать лечение, но обратиться за медицинской помощью при отсутствии контроля над симптомами бронхиальной астмы или в случае ухудшения состояния после начала терапии.
При недостаточной эффективности терапии или превышении максимальных рекомендуемых доз препарата Формисонид® необходимо пересмотреть тактику лечения. Неожиданное и прогрессирующее ухудшение контроля симптомов бронхиальной астмы или ХОБЛ является потенциально угрожающим для жизни состоянием и требует срочного медицинского вмешательства. В данной ситуации следует рассмотреть возможность повышения дозы глюкокортикостероидов, например, назначение курса пероральных глюкокортикостероидов, или лечения антибиотиками в случае присоединения инфекции. При тяжелом обострении монотерапии комбинированным препаратом ингаляционного глюкокортикостероида и бета2-адреномиметика длительного действия недостаточно.
Перевод с пероральной терапии
Если есть основания полагать, что на фоне предшествующей системной терапии глюкокортикостероидами была нарушена функция надпочечников, следует принять меры предосторожности при переводе пациентов на лечение препаратом Формисонид®.
Преимущества ингаляционной терапии будесонидом, как правило, сводят к минимуму необходимость приёма пероральных глюкокортикостероидов, однако у пациентов, прекращающих терапию пероральными глюкокортикостероидами, в течение длительного времени может сохраняться недостаточная функция надпочечников. Пациенты, которые в прошлом нуждались в неотложном приёме высоких доз глюкокортикостероидов или получали длительное лечение ингаляционными глюкокортикостероидами в высокой дозе, также могут находиться в этой группе риска. Необходимо предусмотреть дополнительное назначение глюкокортикостероидов в период стресса или хирургического вмешательства.
Вспомогательные вещества
Формисонид® содержит лактозу ( 50% от должного и с постбронходилатационным ОФВ1 < 70% от должного отсутствуют (см. раздел «Фармакодинамика»). Клинические исследования и мета-анализы показали, что применение ингаляционных глюкокортикостероидов при ХОБЛ может привести к повышению риска пневмонии. Однако абсолютный риск при применении будесонида небольшой. Мета-анализ 11 двойных слепых исследований с участием 10570 пациентов с ХОБЛ не продемонстрировал статистически значимого повышения риска пневмонии у пациентов, получавших бу-десонид (в том числе в комбинации с формотеролом), по сравнению с пациентами, получавшими терапию без будесонида (плацебо или формотерол). Частота развития се-рьезного нежелательного явления пневмонии составила 1,9% в год при терапии, вклю-чающей будесонид, и 1,5% в год - при терапии без будесонида. Объединенное соотношение рисков при сравнении терапии, включающей будесонид, с терапией без будесонида составило 1,15 (95% доверительный интервал (ДИ): 0,83, 1,57). Объединенное соотношение рисков при сравнении будесонида/формотерола с формотеролом или плацебо составило 1,00 (95% ДИ: 0,69, 1,44). Причинно-следственная связь развития пневмонии с применением препаратов, содержащих будесонид, не установлена.Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами Формисонид® не оказывает влияния на способность к управлению транспортными средствами и механизмами. Может оказывать влияние на способность к управлению транспортными средствам и механизмами в случае развития побочного действия.

Side effects, overdose & interactions

Side Effects

In the context of the combined use of two drugs, no increase in the frequency of adverse reactions was noted. The most common side effects associated with the use of the drug are pharmacologically expected adverse events for beta2-adrenergic agonists, such as tremor and increased heart rate; symptoms are usually of moderate severity and resolve within a few days after the start of treatment. During the use of budesonide in COPD, bruising and pneumonia occurred with frequencies of 10% and 6%, respectively, compared to 4% and 3% in the placebo group (p < 0.001 and p 1/10), common (from 1/100 to 1/10), uncommon (from 1/1000 to 1/100), rare (from 1/10000 to 1/1000), very rare (1/1000, 1/10000, < 1/1000) Skin: Immediate and delayed hypersensitivity reactions (e.g., dermatitis, exanthema, urticaria, itching, angioedema, anaphylactic reaction) Respiratory tract: Bronchospasm Metabolic disorders: Hypokalemia Cardiovascular system: Arrhythmia (e.g., atrial fibrillation, supraventricular tachycardia, extrasystole) Very rare (Section: OverdoseSymptoms of formoterol overdose: tremor, headache, increased heart rate. In some cases, reports of tachycardia, hyperglycemia, hypokalemia, prolonged QTc interval, arrhythmia, nausea, and vomiting have been noted. Supportive symptomatic treatment may be prescribed. The use of formoterol at a dose of 90 mcg over 3 hours in patients with acute bronchial obstruction has been safe. If it is necessary to discontinue Formisone® due to formoterol overdose, which is part of the combination drug, consideration should be given to prescribing an appropriate glucocorticoid. Budesonide overdose: in acute budesonide overdose, even in significant doses, clinically significant effects are not expected. Chronic excessive dosing may manifest systemic effects of glucocorticoids, such as hypercortisolism and adrenal suppression. Treatment: supportive and symptomatic.InteractionTaking 200 mg of ketoconazole once daily increases the plasma concentration (a single oral dose of 3 mg) when co-administered, on average, by 6 times. When ketoconazole is administered 12 hours after taking budesonide, the plasma concentration of the latter increased, on average, by 3 times. There is no information on such interaction with inhaled budesonide; however, a significant increase in the drug concentration in the blood plasma should be expected. Since data for dosage recommendations are lacking, the above-described combination of drugs should be avoided. If this is not possible, the time interval between the administration of ketoconazole and budesonide should be maximized. The possibility of reducing the dose of budesonide should also be considered. Other potent CYP3A4 inhibitors may also significantly increase the plasma concentration of budesonide. Formisone® for the relief of symptoms with anti-inflammatory action is not recommended for patients receiving potent CYP3A4 inhibitors. Beta-adrenergic receptor blockers may weaken the action of formoterol. Formisone® should not be prescribed simultaneously with beta-blockers (including eye drops), except in forced cases. The combined use of Formisone® and quinidine, disopyramide, procainamide, phenothiazines, antihistamines (terfenadine), monoamine oxidase (MAO) inhibitors, and tricyclic antidepressants may prolong the QTc interval and increase the risk of ventricular arrhythmias. Additionally, levodopa, levothyroxine, oxytocin, and alcohol may reduce the heart muscle's tolerance to beta2-adrenergic agonists. The combined use of MAO inhibitors, as well as drugs with similar properties, such as furazolidone and procarbazine, may cause an increase in arterial blood pressure. There is an increased risk of arrhythmias in patients undergoing general anesthesia with halogenated hydrocarbon agents. When Formisone® is taken together with other agonists of beta-adrenergic drugs, an enhancement of the side effects of formoterol may occur. As a result of using beta2-adrenergic agonists, hypokalemia may occur, which can be exacerbated by concomitant treatment with xanthine derivatives, mineral derivatives of glucocorticosteroids, or diuretics. Hypokalemia may increase the predisposition to arrhythmias in patients taking cardiac glycosides. No interaction of budesonide and formoterol with other medications used for the treatment of bronchial asthma has been noted.

Show original (Russian)

На фоне совместного назначения двух препаратов не было отмечено увеличения частоты возникновения побочных реакций.
Наиболее частыми побочными реакциями, связанными с приемом препарата, являются такие фармакологически ожидаемые для бета2-адреномиметиков нежелательные явления, как тремор и учащенное сердцебиение; симптомы обычно имеют умеренную степень выраженности и проходят через несколько дней после начала лечения. В ходе применения будесонида при ХОБЛ кровоподтеки и пневмония встречались с частотой 10% и 6% соответственно по сравнению с 4% и 3% в группе с плацебо (р < 0,001 и р 1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000 до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (1/1000,
1/10000,
< 1/1000) Кожа: Реакции гиперчувствительности немедленного и замедленного типа (например, дерматит, экзантема, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактическая реакция) Дыхательные пути: Бронхоспазм Метаболические нарушения: Гипокалиемия Сердечно-сосудистая систе-ма: Аритмия (например, фибрилляция предсердий, суправентрикулярная тахикардия, экстрасистолия) Очень редко (Симптомы передозировки формотерола: тремор, головная боль, учащенное сердцебиение. В отдельных случаях сообщалось о развитии тахикардии, гипергликемии, гипокалиемии, удлинении QТс-интервала, аритмии, тошноте и рвоте. Может быть назначено поддерживающее симптоматическое лечение. Применение формотерола в дозе 90 мкг в течение 3-х часов пациентами с острой бронхиальной обструкцией было безопасным. В случае необходимости отмены препарата Формисонид® вследствие передозировки формотерола, входящего в состав комбинированного препарата, следует рассмотреть вопрос о назначении соответствующего глюкокортикостероида. Передозировка будесонида: при острой передозировке будесонида, даже в значительных дозах, не ожидается клинически значимых эффектов. При хроническом приеме чрезмерных доз может проявиться системное действие глюкокортикостероидов, такое как гиперкортицизм и подавление функции надпочечников. Лечение: поддерживающее и симптоматическое.Прием 200 мг кетоконазола один раз в сутки повышает концентрацию в плазме (однократная пероральная доза 3 мг) при их совместном назначении, в среднем, в 6 раз. При применении кетоконазола через 12 часов после приема будесонида концентрация в плазме последнего повышалась, в среднем, в 3 раза. Информация о подобном взаимодействии с ингаляционным будесонидом отсутствует, однако, следует ожидать заметного повышения концентрации препарата в плазме крови. Так как данные для рекомендаций по подбору дозы отсутствуют, следует избегать вышеописанной комбинации препаратов. Если это невозможно, временной интервал между применением кетоконазола и будесонида следует максимально увеличить. Также следует рассмотреть возможность снижения дозы будесонида. Другие мощные ингибиторы СYPЗА4, вероятно, также могут значительно повышать концентрацию будесонида в плазме. Формисонид® для купирования присту-пов/симптомов с противовоспалительным действием не рекомендуется пациентам, получающим мощные ингибиторы СYРЗА4. Блокаторы ?-адренергических рецепторов могут ослаблять действие формотерола. Формисонид® не следует назначать одновременно с ?-адреноблокаторами (включая глазные капли), за исключением вынужденных случаев. Совместное применение препарата Формисонид® и хинидина, дизопирамида, прокаинамида, фенотиазинов, антигистаминных препаратов (терфенадина), ингибиторов моно-аминоксидазы (МАО) и трициклических антидепрессантов может удлинять интервала QТс и увеличивать риск возникновения желудочковых аритмий. Кроме того, леводопа, левотироксин, окситоцин и алкоголь могут снижать толерантность сердечной мышцы к бета2-адреномиметикам. Совместное применение ингибиторов МАО, а также препаратов, обладающих подобными свойствами, таких как фуразолидон и прокарбазин, может вызывать повышение арте-риального давления. Существует повышенный риск развития аритмий у пациентов при проведении общей анестезии препаратами галогенизированных углеводородов. При совместном приеме препарата Формисонид® и других агонистов ?-адренергических лекарственных препаратов возможно усиление побочного действия формотерола. В результате применения бета2-адреномиметиков может возникать гипокалиемия, которая может усиливаться при сопутствующем лечении производными ксантина, минеральными производными глюкокортикостероидов или диуретиками. Гипокалиемия может усиливать предрасположенность к развитию аритмий у пациентов, принимающих сердечные гликозиды. Не было отмечено взаимодействия будесонида и формотерола с другими лекарственными препаратами, используемыми для лечения бронхиальной астмы.

Pharmacology

Pharmacodynamics

Formisone® contains budesonide and formoterol, which have different mechanisms of action and exhibit an additive effect in reducing the frequency of exacerbations of bronchial asthma. The unique properties of budesonide and formoterol allow their combination to be used for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action, or as maintenance therapy for bronchial asthma.
Budesonide. Budesonide is a glucocorticoid that, after inhalation, exerts a rapid (within a few hours) and dose-dependent anti-inflammatory effect on the airways, reducing the severity of symptoms and the frequency of exacerbations of bronchial asthma. When inhaled budesonide is prescribed, there is a lower frequency of serious adverse effects compared to the use of systemic glucocorticoids. It reduces the severity of bronchial mucosal edema, mucus production, sputum formation, and airway hyperreactivity. The exact mechanism of the anti-inflammatory action of glucocorticoids is unknown.
Formoterol. Formoterol is a selective β2-adrenergic receptor agonist, which, after inhalation, leads to rapid and prolonged relaxation of the smooth muscle of the bronchi in patients with reversible airway obstruction. The dose-dependent bronchodilator effect occurs within 1-3 minutes after inhalation and lasts for at least 12 hours after a single dose.

Clinical efficacy of the combination of budesonide + formoterol as maintenance therapy
The addition of formoterol to budesonide reduces the severity of bronchial asthma symptoms, improves lung function, and decreases the frequency of disease exacerbations. The effect of the combined drug budesonide + formoterol on lung function corresponds to the effect of the combination of the monoproducts budesonide and formoterol and exceeds the effect of budesonide alone. In all cases, a short-acting β2-adrenergic agonist was used to relieve attacks. No decrease in the anti-asthmatic effect over time was noted. The combined drug has good tolerability.
The combination of budesonide and formoterol as maintenance therapy in combination with a short-acting β2-adrenergic agonist. No decrease in the anti-asthmatic effect over time was noted. The drug has good tolerability.
The combined drug budesonide + formoterol as maintenance therapy in combination with a short-acting β2-adrenergic agonist for the relief of attacks was prescribed to patients aged 6 to 11 years for 12 weeks (two inhalations of 80/4.5 mcg/inhalation twice daily). Improvement in lung function and good tolerability of therapy were noted compared to the corresponding dose of budesonide.
Clinical efficacy of the combination of budesonide and formoterol as maintenance therapy and for the relief of attacks/symptoms
In a study involving 4,447 patients receiving therapy with the combination of budesonide and formoterol as maintenance therapy and for the relief of attacks/symptoms with anti-inflammatory action for 6 to 12 months, a statistically and clinically significant reduction in the number of severe exacerbations was observed, along with an increase in the time until the first exacerbation compared to the combination of budesonide with formoterol or budesonide as maintenance therapy and a β2-adrenergic agonist for the relief of attacks. Effective control over disease symptoms, lung function, and a decrease in the frequency of inhalations for the relief of attacks were also noted. No development of tolerance to the prescribed therapy was observed.
In patients seeking medical help due to an acute attack of bronchial asthma, the relief of symptoms (bronchospasm relief) after inhalations of the combination of budesonide and formoterol occurred as quickly and effectively as after the administration of salbutamol and formoterol.
Chronic obstructive pulmonary disease (COPD)
In two studies lasting 12 months in patients with moderate to severe COPD (baseline: pre-bronchodilator forced expiratory volume in one second (FEV1) < 50% of predicted; median post-bronchodilator FEV1 = 42% of predicted), the use of the combination of budesonide and formoterol was associated with a significant reduction in the frequency of disease exacerbations compared to patients receiving only formoterol or placebo (mean exacerbation rate 1.4 compared to 1.8-1.9 in the placebo/formoterol group). No differences were noted between the use of budesonide in combination with formoterol and formoterol alone on the FEV1 measure.PharmacokineticsAbsorptionThe combined preparation budesonide+formoterol is bioequivalent to the corresponding monoproducts in terms of the systemic action of budesonide and formoterol. Despite this, a slight increase in cortisol suppression has been noted after taking the combination of budesonide and formoterol compared to the monoproducts. This difference does not affect clinical safety. There is no evidence of pharmacokinetic interaction between budesonide and formoterol.Pharmacokinetic parameters for the respective substances are comparable after the administration of budesonide and formoterol as monoproducts and as part of the combined preparation budesonide+formoterol. For budesonide, when administered as part of the combined preparation, the area under the "concentration-time" curve (AUC) is somewhat larger, the absorption of the drug occurs faster, and the maximum concentration in plasma is higher.For formoterol, when administered as part of the combined preparation, the maximum concentration in plasma coincides with that of the monoproduct.Inhaled budesonide is rapidly absorbed and reaches maximum plasma concentration 30 minutes after inhalation. The average dose of budesonide that reaches the lungs during inhalation is 32-44% of the delivered dose. The systemic bioavailability is approximately 49% of the delivered dose. In children aged 6 to 16 years, the average dose of budesonide that reaches the lungs during inhalation does not differ from that in adult patients (the final concentration of the drug in plasma was not determined).Inhaled formoterol is rapidly absorbed and reaches maximum plasma concentration 10 minutes after inhalation. The average dose of formoterol that reaches the lungs during inhalation is 28-49% of the delivered dose. The systemic bioavailability is about 61% of the delivered dose.DistributionApproximately 50% of formoterol and 90% of budesonide bind to plasma proteins. The volume of distribution for formoterol is about 4 l/kg and for budesonide - 3 l/kg.Metabolism, ExcretionFormoterol is inactivated by conjugation (active O-demethylated metabolites are mainly formed as inactivated conjugates). Budesonide undergoes extensive biotransformation (about 90%) during the first pass through the liver, resulting in metabolites with low glucocorticoid activity. The glucocorticoid activity of the main metabolites - 6-β-hydroxymometasone and 16-β-hydroxyprednisolone - does not exceed 1% of the corresponding activity of budesonide. There is no evidence of interaction between the metabolites or substitution reactions between budesonide and formoterol.The majority of the dose of formoterol is metabolized in the liver and then excreted by the kidneys: after inhalation, 8-13% of the delivered dose of formoterol is excreted unchanged. Formoterol has a high systemic clearance (approximately 1.4 l/min); the half-life of the drug is on average 17 hours.Budesonide is predominantly metabolized with the involvement of the isoenzyme CYP3A4. Budesonide metabolites are excreted by the kidneys unchanged or in the form of conjugates. Only a small amount of unchanged budesonide is found in urine. Budesonide has a high systemic clearance (approximately 1.2 l/min).Pharmacokinetics in Special Patient GroupsThe pharmacokinetics of formoterol and budesonide in patients with renal insufficiency have not been studied.The concentration of budesonide and formoterol in plasma may increase in patients with liver diseases.

Show original (Russian)

Формисонид® содержит будесонид и формотерол, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы. Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.
Будесонид. Будесонид глюкокортикостероид, который после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, снижая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы. При назначении ингаляционного будесонида отмечается меньшая частота возник-новения серьезных нежелательных эффектов, чем при использовании системных глюкокортикостероидов. Уменьшает выраженность отека слизистой бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей. Точный механизм противовоспалительного действия глюкокортикостероидов неизвестен.
Формотерол. Формотерол - селективный агонист ?2-адренорецепторов, после ингаляции которого происходит быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Дозозависимый бронхолитический эффект наступает в течение 1-3 минут после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 часов после приема разовой дозы.

Клиническая эффективность комбинации будесонида + формотерола в качестве поддерживающей терапии
Добавление формотерола к будесониду уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшает функцию легких и уменьшает частоту обострений заболевания.
Действие комбинированного препарата будесонид+формотерол на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов использовался бета2- адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Комбинированный препарат обладает хорошей переносимостью.
Сочетание будесонида и формотерола в качестве поддерживающей терапии в комбинации с ?2-адреностимулятором короткого действия. Не отмечалось снижения противо-астматического эффекта с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.
Комбинированный препарат будесонид+формотерол в качестве поддерживающей терапии комбинации с бета2-адреностимулятором короткого действия для купирования приступов назначался пациентам в возрасте от 6 до 11 лет в течение 12 недель (две ингаляции по 80/4,5 мкг/ингаляция два раза в сутки). Были отмечены улучшение легочной функции и хорошая переносимость терапии в сравнении с соответствующей дозой будесонида.
Клиническая эффективность комбинации будесонида и формотерола в качестве поддерживающей терапии и для купированuя приступов/симптомов
В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию комбинацией будесонида и формотерола в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов/симптомов с противовоспалительным действием в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода времени до наступления первого обострения в срав-нении с комбинацией будесонида в сочетании с формотеролом или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии.
У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций комбинации будесонида и формотерола купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.
Хроническая обструктuвная болезнь легких (ХОБЛ)
В двух исследованиях продолжительностью 12 месяцев у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ (исходно: пребронходилатационный показатель объема форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) < 50% от должного; медиана постбронходилатацион-ного ОФВ1 = 42% от должного) на фоне приема комбинации будесонида и формотерола наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1,4 по сравнению с 1,8-1,9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом будесонида в сочетании с формотеролом и формотерола на показатель ОФВ 1.Всасывание Комбинированный препарат будесонид+формотерол биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам в отношении системного действия будесонида и формотерола. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема комбинации будесонида и формотерола по сравнению с монопрепаратами. Это различие не оказывает влияния на клиническую безопасность. Отсутствуют доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола. Фармакокинетические показатели для соответствующих веществ сравнимы после назначения будесонида и формотерола в виде монопрепаратов и в составе комбинированного препарата будесонид+формотерол. Для будесонида при введении в составе комбинированного препарата, площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) несколько больше, всасывание препарата происходит быстрее и величина максимальной концентрации в плазме крови выше. Для формотерола при введении в составе комбинированного препарата максимальная концентрация в плазме крови совпадает с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме через 30 минут после проведения ингаляции. Средняя доза будесонида, попавшего в легкие при ингаляционном введении, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы. У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие при ингаляционном введении, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась). Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови через 10 минут после проведения ингаляции. Средняя доза формотерола, попавшего в легкие при ингаляционном введении, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет около 61% от доставленной дозы. Распределение С белками плазмы связывается примерно 50% формотерола и 90% будесонида. Объем распределения для формотерола составляет около 4 л/кг и для будесонида- 3 л/кг. Метаболизм, выведение Формотерол инактивируется путем конъюгации (образуются активные О- деметилированные метаболиты в основном в виде инактивированных конъюгатов). Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при первом прохождении через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикостероидной активностью. Глюкокортикостероидная активность основных метаболитов - 6-?-гидроксибудесонида и 16-?-гидроксипреднизолона - не превышает 1% аналогичной ак-тивности будесонида. Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом. Основная часть дозы формотерола подвергается метаболизму в печени и затем выводится почками: после ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизменном виде. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1,4 л/мин); период полувыведения препарата составляет в среднем 17 часов. Будесонид метаболизируется преимущественно с участием изофермента СYР3А4. Метаболиты будесонида выводятся почками в неизмененном виде или в форме конъюгатов. В моче обнаруживается только незначительное количество неизмененного будесонида. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1,2 л/мин). Фармакокинетика у особых групп пациентов Фармакокинетика формотерола и будесонида у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Properties

Manufacturer: Pharmstandard-Leksredstva JSC
Made in: Russia
Active ingredient: Budesonide
Drug group: medications for the treatment of obstructive airway diseases
adrenergic agents for inhalation
adrenergic agents in combination with glucocorticoids or other agents, excluding anticholinergic agents
Dosage form: powder for inhalation, metered
Shipping weight: 646 g
Shelf life: Long shelf life
Keep at: 2–25 °C
SKU: 115694